Анастрозол и анастрозол тл отличие

Медикаментозное средство «Анастрозол ТЛ» состоит из одноименного активного элемента и вспомогательных компонентов, которые образуют оболочку и улучшают усвояемость основного вещества. Данный лекарственный препарат оказывает противоопухолевое воздействие и назначается при онкологических заболеваниях молочной железы.

Абсолютным аналогом данного медикамента является препарат «Анастрозол». Отличие «Анастрозола» и «Анастрозола ТЛ» заключается в том, что последний усилен некоторыми компонентами, которые обеспечивают его более легкое всасывание и сглаживание побочных эффектов. В остальном данные медикаменты абсолютно идентичны.

Производителем «Анастрозола ТЛ» является российская фармацевтическая компания ООО «Технология лекарств».

Особенностью применения лекарства «Анастрозол ТЛ» является его селективное воздействие, в рамках которого он не оказывает влияния на секрецию иных гормонов, подавляя только выработку эстрогенов. Это снижает стресс для организма и устраняет необходимость введения в терапевтический курс кортикостероидов для компенсации негативного воздействия медикамента. Он быстро всасывается в ткани из пищеварительного тракта (менее, чем за два часа) вне зависимости от времени принятия пищи. В случае если прием лекарственного средства осуществляется во время еды, это может лишь незначительно отразиться на процессе его усвоения. Активные вещества не накапливаются в организме и не обладают склонностью к кумуляции. Лекарство на 80% снижает концентрацию эстрадиола в крови.

Область применения средства «Анастрозола ТЛ» достаточно узка. Его назначают исключительно при раке молочной железы, при климаксе в том случае, если установлена связь уровня эстрогенов и прогрессии развития новообразований.

Согласно инструкции к «Анастрозолу ТЛ», лечение препаратом рака имеет некоторые противопоказания:

репродуктивный возраст, лактация, беременность;
почечная, печеночная недостаточность;
наличие прочих патологий, ставящих под сомнение эффективность предстоящей терапии.

После смены вида гормонального лечения на фоне сильного стресса могут возникать побочные явления, которые отличаются по своей интенсивности и тяжести для здоровья. По отзывам об «Анастрозоле ТЛ», наиболее часто у пациенток наблюдаются:

нервные расстройства: головокружение, апатическое состояние либо, наоборот, чрезмерное возбуждение, головная боль, сонливость, невроз, бессонница;
нарушения работы органов пищеварения: диарея, запор, тошнота, снижение аппетита, появление сухости во рту;
нарушение координации, ухудшение реакций нервной системы на влияние внешних факторов;
дерматологические проявления: высыпания на коже, зуд, жжение, повышенная потливость.

Также зачастую возникают такие негативные последствия, как частичное облысение, боли в спине и груди, маточные кровотечения. В большинстве случаев данная симптоматика свойственная периоду начала приема лекарственного средства. Далее через определенное время, когда организм привыкает к измененному гормональному фону, побочные явления становятся незначительными и незаметными. Это подтверждает инструкция по применению к «Анастрозолу ТЛ».

В перечень аналогов данного медикаментозного препарата входят:

«Эгистразол» — сильный и высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, при помощи которого у женщин тестостерон и андростендион в тканях превращаются в эстрадиол и эстрон. Снижение концентрации циркулирующего в крови эстрадиола у больных онкологическими опухолями молочной железы оказывает необходимый терапевтический эффект. Основное вещество данного медикамента – анастрозол. Он не обладает андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью, и в суточных дозировках не оказывает эффекта на выработку кортизола и альдостерона. При использовании анастрозола не требуется заместительной терапии кортикостероидами. Данное лекарство показано при адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы с наличием гормональных рецепторов у женщин в постменопаузе. Также средство может назначаться при терапии метастатического или местно распространенного рака железы, с неизвестным или положительным гормональным статусом и при прогрессирующем раке после предшествующего лечения тамоксифеном. Производится в таблетках.
«Анастера» — противоопухолевое медицинское средство. Является селективным нестероидным веществом, подавляющим выработку ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном из эстрона, который синтезируется в периферических тканях из андростендиона (при участии ароматазы). Снижение уровня эстрадиола имеет высокую терапевтическую эффективность у женщин с онкологическими заболеваниями молочной железы. Может назначаться исключительно тем женщинам, которые находятся в периоде постменопаузы. Противопоказан данный медикаментозный препарат в период пременопаузы, при выраженной почечной недостаточности, умеренной и выраженной недостаточности печени, при беременности, лактации, повышенной чувствительности. Выпускается это лекарство в таблетированном виде.
«Селана» — лекарственный препарат, который оказывает ингибирующее воздействие на фермент, что способствует превращению андростендиона в эстрон у женщин в постменопаузе. Основной элемент, присутствующий в составе медикамента, обладает высокой противоопухолевой эффективностью в отношении эстрогензависимых новообразований молочной железы. Имеет тот же перечень показаний, противопоказаний и негативных побочных действий, что и «Анастрозол ТЛ» и вышеперечисленные аналоги этого лекарственного препарата.

Не установлена дозировка, при которой «Анастрозол ТЛ» представляет угрозу для жизни. В случае отравления медикаментом производится симптоматическая терапия и предпринимаются меры для реанимации пациентки.

Медицинский препарат «Анастрозол ТЛ» не назначают с другими противоопухолевыми средствами, а также с эстрогеносодержащими медикаментами в силу их взаимного замещения при сочетанном приеме.

Клинические испытания показали, что при одновременном использовании данного лекарственного препарата с такими веществами, как антипирин и циметидин, медикаментозное взаимодействие, которое обусловлено индукцией микросомальных печеночных ферментов, маловероятно.

Лекарство «Анастрозол ТЛ» не может назначаться в виде самостоятельной терапии. Его прием требует предварительного обследования с изучением анамнеза пациентки. Строгим запретом к проведению терапии является подозрение на наступление беременности. Обязательным также считается проведение лабораторных исследований, которые подтверждают состояние менопаузы у женщины. Развитие кровотечений из половых путей при лечении является поводом к обращению к врачу.

Также доказано, что медицинское средство снижает плотность тканей опорно-двигательных органов. Необходимо помнить, что эффективность терапии средством существенно снижается при параллельном приеме препаратов, в составе которых присутствуют эстрогены. Отзывы врачей об «Анастрозоле ТЛ» на этот счет имеются.

Невозможно совместное применение препарата с тамоксифеном. Кроме того, нецелесообразно использовать «Анастрозол» при развитии онкологических опухолей, которые не являются эстрогензависимыми, поскольку подобная терапия будет бесполезной.

Данное фармакологическое средство является довольно специфическим и применяется не часто. Назначать его должен только квалифицированный специалист.

В отзывах пациентов об «Анастрозоле ТЛ» очень много положительной информации о его эффективности. Женщины в период постменопаузы, которым был назначен медикамент, отмечали его положительное влияние, при этом рост злокачественной опухоли в молочной железе у них быстро прекращался. Это было подтверждено лабораторными показателями крови и инструментальными методами диагностических мероприятий (например, УЗИ).

Единственное, что является отрицательным моментом при лечении данным лекарством, по словам пациенток, многочисленные побочные реакции, которые возникают уже после приема первой таблетки.

Отзывы врачей об «Анастрозоле ТЛ» предостерегают от самостоятельного назначения себе данного лекарственного препарата, поскольку, по словам специалистов, это может быть очень опасно для здоровья. В целом врачи считают этот медикамент довольно эффективным и наиболее популярным среди аналогов.

Теперь многим стало понятно, чем отличается «Анастрозол» от «Анастрозола ТЛ».

источник

Фото: Анастрозол. Какой производитель лучше?

Анастрозол относится к достаточно сильным и эффективным препаратам, которые угнетают в мужском организме выработку большого количества эстрогенов. На сегодняшний день он пользуется значительной популярностью среди опытных представителей спортивных дисциплин, в частности бодибилдеров, поскольку он не только не способен подавлять производство природного тестостерона, но также способствует выведению лишней жидкости из организма, что обеспечивает прорисовку рельефа мускулатуры. В целом данный ингибитор ароматазы оказывает следующие положительные эффекты:

существенное подавление уровня ароматизации – на 80% от первоначального значения;
наибольшая концентрация активного компонента наступает спустя 2 часа после принятия таблетки;
препарат оказывает выраженное ингибирующее действие;
увеличивает рельефность, добавляет венозную прорисовку мускулатуре.

При длительном применении анаболических и андрогенных средств, которые имеют сильную склонность к ароматизации в организме. В итоге спортсмен может столкнуться с гинекомастией и прочими эстрогенозависимыми побочными реакциями. Использование на курсе стероидов или во время послекурсовой терапии данного ингибитора ароматазы эффективно подавляет признаки феминизации.

Фото: Анастрозол.Какой производитель лучше

Многим спортсменам довольно трудно выбрать, какой анастрозол лучше, поскольку его выпуском занимаются известные компании, изготавливающие вспомогательную спортивную фармакологию, которая пользуется значительной популярностью на фармацевтическом рынке из-за высокого качества и эффективности. Всего стоит выделить следующую тройку препаратов от известных производителей:

Anastrozol от молдавской фармацевтической компании Balkan Pharmaceuticals выпускается в таблетированной форме, в одной таблетке содержится 1 мг активного компонента, а в одной упаковке препарата – 20 таблеток. Данный препарат позволяет в кратчайшие сроки справиться с ароматизацией. Одной упаковки с двадцатью таблетками вполне хватает на двухнедельный курс как с приемом терапевтических дозировок, так и при устранении конкретных симптомов. Также стоит отметить, что данный препарат отличается наиболее демократичной стоимостью.
Anastrover от фармацевтической компании Vermodje, чьи производственные мощности также расположены в Молдове. Данный производитель также выпускает таблетки с содержанием активного компонента по 1 мг в одной таблетке, но в упаковке анастровера содержится 25 таблеток. Применение ингибитора ароматазы эффективно предотвращает феминизацию, убирает симптомы гинекомастии, устраняет задержку жидкости. Ценовая политика на данный препарат не сильно отличается от стоимости анастролоза от балканов.
Anastrozolos также от фармацевтического предприятия из Молдовы – Pharmacom Labs. Концентрация активного компонента в одной таблетке у данного производителя также равно одному миллиграмму, но цена на этот препарат практически вдвое превышает стоимость анастровера от вермодже, но это и неудивительно, поскольку количество таблеток в одной упаковке равно 50 штукам. Такого количества таблеток может вполне хватить на несколько курсов. Анастрозол как и прочие препараты из данного перечня эффективно подавляет процессы ароматизации.

Как видно из вышеперечисленных описаний представленные препараты от разнообразных производителей имеют одинаковую концентрацию активного компонента в одной таблетке, но разное количество таблеток в упаковке. Они оказывают идентичные положительные эффекты на организм атлета – подавляют ароматизацию, борются с гинекомастией, выводят лишнюю жидкость из организма, что позволяет сделать тело более рельефным.

Фото: Анастрозол.Какой производитель лучше?

Выбирать препарата анастрозол какой производитель лучше необходимо каждому атлету самостоятельно, поскольку данные ингибиторы ароматазы отличаются идентичной высокой эффективность как в борьбе с эстрогенозависимыми побочными реакциями, так и с их профилактикой. Препараты показывают одинаковые побочные реакции при передозировке или индивидуальной непереносимости активного компонента.
Если исследовать отзывы от профессиональных атлетов, то многие представители спортивных дисциплин положительно отзываются об анастрозоле, анастровере, анастрозолосе. Поэтому если суммировать все мнения об разных ингибиторах ароматазы с идентичным активным компонентом, то они проявляют равную высокую результативность. Что касается ценовой политики, то она не сильно разнится. Наиболее дорогой анастрозолос, но это объясняется наибольшим содержанием таблеток в одной упаковке. Самым дешевым считается анастрозол от балкан.

источник

Анастрозол-ТЛ: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Anastrozole-TL

Действующее вещество: анастрозол (Anastrozole)

Производитель: Технология лекарств, ООО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 944 руб.

Анастрозол-ТЛ – противоопухолевый препарат, применяемый для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Н» на одной из сторон и «1» – на другой стороне; ядро таблетки от почти белого до белого цвета (по 28 или 30 таблеток в банке, в картонной пачке 1 банка; по 7 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 4 упаковки; по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 3 упаковки; по 14 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Анастрозола-ТЛ).

активное вещество: анастрозол – 1 мг;
вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 25 мг; стеарат магния – 1 мг; гипромеллоза – 3 мг;
пленочная оболочка: белый Аквариус Прайм ВАР218010 [диоксид титана – 25%; гипромеллоза – 65%; полиэтиленгликоль (макрогол) – 10%] – 3 мг.

Анастрозол – активное вещество Анастрозола-ТЛ, является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в период постменопаузы обладает противоопухолевой активностью по отношению к эстрогензависимым опухолям молочной железы. Уменьшает количество циркулирующего эстрадиола. Андрогенной, прогестагенной и эстрогенной активностью не обладает, на секрецию эндогенных глюкокортикостероидов и минералокортикоидов влияния не оказывает.

Анастрозол всасывается быстро, максимальная плазменная концентрация после приема внутрь натощак достигается примерно за 2 часа. Пища оказывает незначительное влияние на скорость всасывания, уменьшая ее, но не изменяя ее степень, что при однократном приеме суточной дозы к клинически значимому воздействию на равновесную плазменную концентрацию анастрозола не приводит. До уровня 90–95% равновесной плазменной концентрации анастрозол достигает примерно через 7 дней терапии.

Данных о зависимости фармакокинетических параметров вещества от дозы или времени приема нет. Фармакокинетика анастрозола от возраста женщин в постменопаузе не зависит, у детей фармакокинетические параметры не изучалась.

Анастрозол связывается с белками плазмы крови на уровне 40%. Выведение вещества осуществляется медленно, период полувыведения из плазмы находится в диапазоне от 40 до 50 часов. У женщин в постменопаузе вещество экстенсивно метаболизируется. В неизмененном виде почками выделяется менее 10% дозы на протяжении 72 часов после приема Анастрозола-ТЛ.

Главные пути метаболизма анастрозола: N-деалкилирование, гидроксилирование и глюкуронизация. Выведение метаболитов осуществляется главным образом почками. Основной метаболит, определяемый в плазме – триазол, ароматазу не ингибирует.

При циррозе печени или нарушении почечной функции клиренс анастрозола после перорального применения не изменяется.

Анастрозол-ТЛ назначают женщинам в постменопаузе для лечения следующих заболеваний:

ранний рак молочной железы с положительными гормональными рецепторами: адъювантная терапия, в т. ч. после проведении в течение 2–3 лет адъювантной терапии тамоксифеном;
местнораспространенный или метастатический рак молочной железы с неизвестными или положительными гормональными рецепторами: первая линия терапии;
распространенный рак молочной железы, прогрессирующий после применения тамоксифена: вторая линия терапии.

Анастрозол-ТЛ 1 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Анастрозол-ТЛ 1 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

АНАСТРОЗОЛ-ТЛ 1мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Первая волна цветения подходит к концу, но на смену распустившимся деревьям уже с начала июня придут злаковые травы, которые будут тревожить страдающих аллергие.

источник

Описание актуально на 05.01.2015

Латинское название: Anastrozole
Код АТХ: L02BG03
Действующее вещество: Анастрозол (Anastrozole)
Производитель: БИОКАД (Россия), HETERO DRUGS (Индия), TEVA Pharmaceutical Industries (Израиль), ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВ (Россия)

Одна таблетка Анастрозола вне зависимости от производителя содержит 1 мг одноименного активного вещества.

Дополнительные компоненты: повидон, моногидрат лактозы, диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, натрия карбоксиметилкрахмал.

Состав оболочки: макрогол-4000, гипромеллоза, диоксид титана.

Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, двояковыпуклой формы, на разрезе можно увидеть ядро белого цвета и оболочку.

Возможные формы выпуска препарата производства АТОЛЛ (Россия):

десять или тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, 1-10 упаковок в пачке из картона;
10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 или 120 таблеток в полимерной банке, одна банка в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства ФармФирма СОТЕКС (Россия):

14 таблеток в блистере, один или два блистера в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства БИОКАД (Россия):

14 таблеток в ячейковой упаковке, две такие упаковки в пачке из картона;
10 таблеток в ячейковой упаковке, три такие упаковки в пачке из картона.

Возможные формы выпуска препарата производства HETERO DRUGS (Индия):

тридцать таблеток в ячейковой упаковке из алюминия и ПВХ, одна или две такие упаковки в пачке из картона;
десять таблеток в ячейковой упаковке, три или шесть таких упаковок в пачке из картона.

Возможны и другие формы выпуска препарата в зависимости от производителя.

Фармакодинамика

Средство является мощным и высокоселективным нестероидным блокатором ароматазы. У лиц женского пола в постменопаузе эстрадиол производится путем трансформации в тканях периферических органов андростендиона в эстрон при участии энзима ароматазы. Эстрон превращается в эстрадиол.

Понижение уровня эстрадиола вызывает терапевтический эффект у лиц женского пола, страдающих злокачественными новообразованиями молочной железы. В постменопаузе использование 1 мг Анастрозола в день приводит к понижению содержания эстрадиола на 80%.

Фармакокинетика

Всасывание препарата быстрое, наибольшая концентрация в крови достигается через два часа при приеме натощак. Период полувыведения достигает 50 часов. Пища немного тормозит скорость всасывания.

Связывается с белками крови на 40%. Метаболизируется экстенсивно. Выводится почками в первоначальном виде через 72 часа после приема. Метаболиты также выводятся преимущественно почками.

Первая линия лечения местно-распространенной злокачественной опухоли молочной железы у лиц женского пола в постменопаузе.
Адъювантное (вспомогательное) лечение раннейзлокачественной опухоли молочной железыпри наличии положительных гормональных рецепторов в постменопаузе.
Вторая линия лечения распространенной злокачественной опухоли молочной железы, после терапии Тамоксифеномвозник прогресс заболевания.

В период пременопаузы:

Следует с осторожностью назначать средство при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца, нарушении работы печени, тяжелой почечной недостаточности, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, мальабсорбции глюкозы либо галактозы.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы.
Реакции со стороны костно-мышечной системы: артралгия.
Реакции со стороны половой системы: влагалищные кровотечения, сухость слизистых влагалища.
Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, истончение волос, полиморфная эритема.
Реакции со стороны системы пищеварения: рвота, тошнота, диарея, анорексия, повышение содержания АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы, повышение содержания гонадотропина и билирубина, гепатит.
Реакции со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, синдром запястного канала.
Реакции со стороны метаболизма: гиперхолестеринемия.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.
Прочие реакции: астения.

Инструкция на Анастрозол, инструкция на Анастрозол Каби и инструкция на Анастрозол Тева принципиально сходны друг с другом. Рекомендуется принимать препарат внутрь, проглатывая ее целиком и запивая небольшим количеством воды. Следует принимать препарат в одинаковое время суток. Прием пищи роли не играет.

Назначают Анастрозол по одной таблетке в день в течение длительного периода времени. При выявлении признаков прогрессирования болезни прием препарата необходимо прекратить. Рекомендуемая продолжительность терапии в качестве адъювантного средства – 5 лет.

Лечение: не существует специфического антидота, проводят симптоматическое лечение. Можно вызывать рвоту, если больной находится в сознании. Разрешено проведение диализа. Рекомендуется поддерживающая терапия, наблюдение и контроль работы жизненно важных систем и органов.

Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при приеме препарата одновременно с другими средствами отсутствует.
Препараты, содержащие в составе эстрогены, тормозят фармакологические эффекты анастрозола, в связи с этим они не должны приниматься вместе с Анастрозолом.

Ряд побочных реакций препарата могут отрицательно сказываться на способности водить автомобиль.

Наиболее известные аналоги: Аксатрол, Анабрез, Анамастэн, Анастера, Анастрозол Каби, Анастрозол-Тева, Анастрозол ТЛ, Анастрэкс, Аримидекс, Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.

Данный препарат не предназначен для лечения детей.

Назначение средства в эти периоды противопоказано.

Отзывы об Анастрозол ТЛ, отзывы об Анастрозол Каби и обычном Аснастрозоле повторяют друг друга – составы этих препаратов одинаковы. Ряд больных отмечает субъективное улучшение, многие жалуются на нежелательные эффекты: выпадение волос, гиперемию лица и тошноту. Трудно сказать, с чем связаны эти эффекты, так как злокачественные заболевания сами по себе оказывают сильное токсическое действие. Оценку эффективности противоопухолевых препаратов должен проводить профессиональный онколог на основе современных лабораторных и лучевых методов диагностики.

Анастрозол в бодибилдинге

Анастрозол и другие препараты тормозящие выработку эстрогенов активно используются в бодибилдинге при длительных курсах стероидных гормонов, а также для снижения «негативного» влияния женских половых гормонов на результаты тренировок. Не стоил лишний раз говорить о возможных побочных явлениях употреблений препаратов такого рода не по назначению.

Цена Анастрозола Каби №14 в России составляет в среднем 214 рублей, купить Анастрозол Каби в Москве обойдется примерно в ту же цену. Цена Анастрозола ТЛ №28 колеблется от 900 до 1227 рублей. Для сравнения купить Анострозол Тева в СПб №28 стоит 1000-1760 рублей.

В Украине цена подобных препаратов начинается от 413 гривен, например препарат производства Тева №28 стоит в среднем 872 гривны.

источник

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол — противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Анастрозол + вспомогательные вещества.

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови — 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

«приливы» крови к лицу;
артралгия;
триггерный палец;
сухость слизистой оболочки влагалища;
влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
кожная сыпь;
истончение волос;
алопеция;
многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
тошнота, рвота;
диарея;
анорексия;
повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
гепатит;
головная боль;
повышенная сонливость;
синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
гиперхолестеринемия;
остеопороз и переломы костей;
аллергические реакции;
анафилактоидные реакции;
ангионевротический отек;
крапивница;
анафилактический шок;
астения.

пременопаузный период;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
беременность;
период лактации (кормления грудью);
детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов — аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аксастрол;
Анабрез;
Анамастэн;
Анастера;
Анастрозол Каби;
Анастрозол Тева;
Анастрозол ТЛ;
Анастрэкс;
Аримидекс;
Веро Анастрозол;
Селана;
Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

Абитаксел;
Авастин;
Алкеран;
Аминоглутетимид;
Аромазин;
Билем;
Бусерелин депо;
Вепезид;
Винельбин;
Винкристин;
Гемцитабин медак;
Герцептин;
Гормоплекс;
Депостат;
Доксолем;
Доксорубифер;
Доксорубицин;
Зитазониум;
Золадекс;
Зомета;
Икземпра;
Интаксел;
Кабецин;
Карбоплатин;
Келикс;
Клобир;
Кселода;
Ледоксина;
Лейкеран;
Летрозол;
Летротера;
Ломустин;
Люкрин депо;
Маверекс;
Мамомит;
Метотрексат;
Милтекс;
Митоксантрон;
Митотакс;
Навельбин;
Новантрон;
Новофен;
Нолвадекс;
Омнадрен 250;
Онкотрон;
Ориметен;
Паклитаксел;
Паксен;
Рубида;
Тайверб;
Таксол;
Таксотер;
Тамоксен;
Тамоксифен;
Таутакс;
Тиотепа Тиоплекс;
Фазлодекс;
Фемара;
Фторафур;
Фторурацил;
Халавен;
Циклофосфан;
Цитоксан;
Экстраза;
Элдезин;
Эндоксан;
Эписиндан
Этопозид;
Ютаксан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Противоопухолевое средство, селективный нестероидный ингибитор ароматазы.

Белый кристаллический порошок. Растворимость в воде 0,25 мг/мл (при 25 °C), не зависит от pH в физиологическом диапазоне. Очень легко растворим в метаноле, этаноле, ацетоне, тетрагидрофуране. Легко растворим в ацетонитриле. Молекулярная масса 293,4.

Проявляет активность в отношении эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузном периоде. Андростендион — основной источник циркулирующих эстрогенов у женщин в постменопаузе, в периферических тканях превращается в эстрон, и затем в эстрадиол, этот процесс происходит при участии фермента ароматазы. Механизм действия анастрозола связан с ингибированием ароматазы (селективный нестероидный ингибитор) в периферических тканях, в т.ч. жировой, что приводит к уменьшению количества эстрадиола. При лечении анастрозолом в рекомендованной дозе — 1 мг в сутки — уровень эстрадиола снижается на 70% в течение 24 ч, на 80% — после 14 дней. Супрессия уровня сывороточного эстрадиола поддерживается в течение 6 дней после прекращения ежедневного приема по 1 г анастрозола. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект при опухолях молочной железы у женщин в постменопаузе. При ежедневном приеме в дозах 3, 5 и 10 мг анастрозол не оказывал эффекта на секрецию кортизола и альдостерона. Анастрозол не проявлял прямой прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активности у животных, но изменял уровни циркулирующих прогестерона, андрогенов и эстрогенов.

После приема внутрь всасывается 83-85% дозы, прием пищи влияет на абсорбцию (уменьшает всасывание). C max достигается через 2 ч (натощак). В крови с белками плазмы связывается до 40%. Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается примерно через 7 дней, величина ее в 3-4 раза выше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема, 60% выводится в виде метаболитов. Биотрансформация в печени осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации с образованием неактивных метаболитов, основной из которых — триазол. Терминальный T 1/2 составляет примерно 50 ч. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в диапазоне 50-80 лет.

Острая токсичность у животных. В исследованиях острой токсичности на грызунах (крысы) показано, что при однократном пероральном приеме летальная доза анастрозола превышала 100 мг/кг/сут (примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м 2) и ассоциировалась с сильным раздражением желудка (некроз, гастрит, изъязвление, геморрагия). При пероральном введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.

Мутагенность. Анастрозол не проявлял мутагенных и кластогенных свойств в ряде тестов in vitro и in vivo , в т.ч. в тесте Эймса, тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека, в микроядерном тесте у крыс.

Репродуктивная токсикология. Пероральное введение анастрозола самкам крыс (с момента 2 нед перед скрещиванием и до 7 дня беременности) вызывало значимое повышение бесплодия и снижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышает МРДЧ в мг/м 2 и в 9 раз превышает AUC 0-24 женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При дозах ≥0,02 мг/кг/сут (примерно 1/5 МРДЧ в мг/м 2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. После 3-недельного приема восстановление фертильности наблюдалось через 5 нед после отмены ЛС. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты нарушения фертильности у крыс на возможность нарушения фертильности у человека.

Канцерогенность. Двухгодичные исследования у крыс при пероральном введении животным анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10-243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2) выявили повышение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов в случае введения препарата в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии яичников и матки у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC 0-24 у крыс были в 110-125 раз выше, чем эти же показатели у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме терапевтических доз ЛС.

В двухгодичных исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24-243 раза превышают МРДЧ в мг/м 2) обнаружено увеличение частоты возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Также отмечалась дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при высоких дозах. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC 0-24 у мышей были в 35-40 раз выше, чем таковые у женщин-волонтеров, находящихся в постменопаузе, при приеме ЛС в терапевтических дозах.

Адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Гиперчувствительность, пременопаузный период, сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

источник

При диагностированной злокачественной опухоли молочной железы у женщин врачи могут выписать таблетки Анастрозол. Это лекарство является ингибитором ферментов (подавляет их выработку) синтеза гормонов, устраняя причину появления раковых новообразований. Ознакомление с инструкцией по применению поможет использовать средство правильно. Не занимайтесь самолечением, это опасно.

Ингибиторы ароматазы (группа препаратов, включающая Анастрозол) являются антагонистами гормонов, осуществляют свое действие через угнетение синтеза фермента, необходимого для продукции гормонов. Действующее вещество состава медикамента – анастрозол подавляет эстрадиол (женский гормон), но не оказывает влияния на кортизол, гонадотропин и альдостерон.

Анастрозол выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска у лекарства нет. Состав и описание:

Желтые квадратные таблетки плоской формы с округлыми краями, насечкой и гравировкой

Концентрация анастрозола, мг на шт.

Стеарат магния, кросповидон, лактоза, повидон, краситель желтый Лудипресс, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния

Блистеры по 20 штук, по три блистера в пачке

Противоопухолевое средство содержит активный компонент, являющийся селективным (избирательно действующим) нестероидным ингибитором ароматазы. В период постменопаузы у женщин при участии данного фермента из андростендиона и эстрона получается эстрадиол. Снижение его уровня лечит рак молочной железы. Анастрозол способен понижать количество циркулирующего гормона на 80%. Лекарство не обладает прогестагенной, эстрогенной и андрогенной активностью.

После приема таблеток внутрь активный компонент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимума концентрации плазмы через два часа при условии, что лекарство было принято натощак. Пища уменьшает скорость абсорбции анастрозола, но не степень. Действующее вещество связывается с белками плазмы на 40%, не кумулируется (не накапливается).

Метаболизм лекарства происходит в печени путем деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Основной метаболит триазол определяется в плазме и моче, не является ингибитором ароматазы. Само вещество и его метаболиты выводятся мочой в течение трех суток после приема. При стабилизированном циррозе печени, нарушении функции почек клиренс анастрозола не изменяется. Нет отличий в фармакокинетике активного компонента у женщин в постменопаузе.

Специалистами может назначаться Анастрозол для мужчин – лекарство используется в бодибилдинге. Показаниями для применения препарата у женщин являются:

лечение распространенного рака молочной железы в постменопаузе;
терапия инвазивного эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецепторов гормонов;
комплексное лечение эстрогенпозитивного рака молочной железы на ранних стадиях после проведения адъювантной терапии Тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Таблетки предназначены для перорального приема в дозировке 1 мг раз/сутки. Дозировка не имеет зависимости от возраста (в пожилом возрасте также 1 мг однократно). Коррекция дозы не проводится при незначительных или умеренных нарушениях функций печени и почек. Курс терапии Анастрозолом определяется врачом индивидуально, может продолжаться длительное время (до нескольких лет).

Препарат тормозит выработку эстрогенов, поэтому может применяться в бодибилдинге при длительных курсах стероидных гормонов для снижения негативного влияния женских половых гормонов. Дополнительно медикамент выводит ненужное количество воды из организма, позволяет добиться четкого рельефа. Анастрозол подавляет проблему увеличения грудных желез (гинекомастия) у мужчин. Для женщин-бодибилдеров препарат не рекомендован.

Рекомендуется принимать таблетки утром натощак, чтобы активное вещество быстрее всасывалось и усваивалось. Через 10 дней после приема анаболиков нужно сдать анализ на эстрадиол, после чего начать принимать Анастрозол в дозе 0,5 мг/день (при использовании Сустанона или анаболиков, содержащих энантат тестостерона анализы сдаются через 3-4 недели).

Перед лечением Анастрозолом обязательно изучение инструкции по применению. В ней содержатся особые указания:

При неопределенности гормонального статуса состояние менопаузы надо подтвердить биохимическими анализами.
Не установлена безопасность лечения средством при выраженных нарушениях функции печени.
Запрещено сочетать Анастрозол с эстрогенами.
Во время терапии запрещено управлять механизмами и автомобилями, потому что снижается концентрация внимания и скорость психомоторных реакций.
При наличии остеопороза или риска его развития у женщин оценивается минеральная плотность костей при помощи костной денситометрии, сканирования в начале и во время лечения. При необходимости назначается профилактика остеопороза.
В составе заявлена лактоза, поэтому медикамент нельзя применять при непереносимости галактозы, лактазной недостаточности, нарушениях всасывания глюкозы-галактозы.

Во время вынашивания ребенка и при грудном вскармливании применение Анастрозола запрещено. Это связано с тем, что препарат влияет на выработку гормонов, что может привести к отрицательному влиянию на развитие и рост плода (особенно женского пола) и новорожденного. Неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко, но лактацию при терапии лучше прекратить.

Препарат Анастрозол запрещен для применения не только в детском возрасте, но и взрослыми пациентами до периода постменопаузы. Это связано с угнетением выработки женского гормона эстрадиола, что вызовет у подростков гормональный сбой, а у молодых женщин – нарушение менструального цикла. Для лечения опухолей молочной железы используются другие препараты.

Во время терапии медикаментом следует обращать внимание на его сочетание с другими лекарственными средствами. Комбинации и риски:

Препарат снижает эффективность эстрогенов, данное сочетание запрещено ввиду противоположного фармакологического действия.
По отзывам врачей, при сочетании с Антипирином и Циметидином маловероятна индукция микросомальных ферментов печени.
Запрещено сочетание медикамента с Тамоксифеном, поскольку они взаимно ослабляют действие друг друга.
Не сообщалось о клинически значимых эффектах комбинаций Анастрозола с бисфосфонатами.
Лучше разделить время приема лекарственного средства с препаратами, содержащими соли алюминия и магния, бета-блокаторами.

По отзывам пациенток, получавших лечение Анастрозолом, нередки проявления побочных эффектов. К ним относятся:

приливы крови к лицу, нервное возбуждение;
сухость влагалища, влагалищные кровотечения;
выпадение или истончение волос, алопеция;
повышенный уровень билирубина, гепатит;
тошнота, анорексия, диарея, рвота;
головная боль, астения, сонливость;
увеличение концентрации общего холестерина в крови (гиперхолестеринемия);
аллергические реакции, дерматологическая кожная сыпь, гиперемия, анафилактический шок;
артралгия, запястный туннельный синдром;
нервное возбуждение;
снижение минеральной плотности тканей костей;
синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек;
крапивница, полиморфная эритема.

Врачи редко отмечают случаи передозировки медикаментом. Случайное или преднамеренное превышение дозы не приводит к угрозе смерти. Признаками передозировки служат усиленные побочные эффекты. При лечении следует вызвать рвоту, провести диализ, симптоматическую терапию. Специфического антидота к Анастрозолу нет, рекомендуется общий поддерживающий уход, регулярный мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Не всем категориям пациентов разрешено получать лечение злокачественных опухолей Анастрозолом. Противопоказаниями его использования являются:

пременопауза;
ишемическая болезнь сердца;
выраженная почечная и печеночная недостаточность;
беременность, лактация;
детский и подростковый возраст;
повышенная чувствительность к компонентам;
одновременная терапия эстрогеном или Тамоксифеном.

Препарат отпускается по рецепту, хранится при температуре до 25 градусов в темном сухом месте без доступа детей, годен в течение трех лет.

Выделяют прямые и косвенные заменители Анастрозола. Первые совпадают с ним по составу и являются дженериками, вторые отличаются компонентными элементами, но оказывают то же действие. Популярные заменители:

Селана, Веро-Анастрозол, Анабрез, Анамастэн – прямые аналоги с тем же активным составом, выпускаются в форме таблеток;
Аримидекс – противоопухолевое средство на основе анастрозола;
Аксатрол, Армотраз, Эгистрозол – заменители, содержащие то же активное вещество.

Купить препарат можно через аптеки или интернет-площадки по ценам, на чей уровень влияет количество таблеток в упаковке, торговая наценка и качество сырья производителя. Примерная стоимость лекарства и его аналогов:

источник