Описание актуально на 13.01.2015
- Латинское название: Anaprilin
- Код АТХ: C07AA05
- Действующее вещество: Пропранолол
- Производитель: Татхимфармпрепараты (Россия), Ирбитский химфармзавод (Россия), Биосинтез ОАО (Россия), Синтез ОАО (Россия), Здоровье (Украина), Олайнфарм (Латвия)
В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.
Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается
Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.
Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.
При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.
От чего помогает препарат?
Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.
Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.
Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.
Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.
При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.
Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.
Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.
При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.
Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.
Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.
В темном, сухом, недоступном для детей месте.
Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.
Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
D. t. d. N 20 in tabul.
S.
Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.
Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.
Аналогами являются средства: Пранолол, Обзидан.
Средство считается эффективным и недорогим. Помогает Анаприлин при ВСД, быстро понижает давление, стабилизирует работу сердца, нормализует сердечный ритм. Отзывы об Анаприлине на форумах, свидетельствуют о том, что лекарство направлено на устранение симптомов и не помогает справиться с самой причиной заболевания. Встречаются и побочные действия препарата.
Цена таблеток Анаприлин составляет 10 рублей за пачку 30 штук по 40 мг.
Купить упаковку 50 штук по 10 мг можно за 20 рублей.
источник
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток — матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β 2 -адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β 2 -адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.
В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели — по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).
У новорожденных и грудных детей
Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.
Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другие), ингибиторами МАО.
Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес — 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес — 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес — 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес — 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.
Повышенная чувствительность к пропранололу.
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.
В период лечения возможно обострение псориаза.
При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.
После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.
На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.
Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.
Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.
Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.
При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.
При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.
Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.
При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.
При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.
При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.
У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.
При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.
При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.
При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.
Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.
При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.
У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.
При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.
При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.
При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.
При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.
Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).
При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.
Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.
источник
А наприлин помогает от большей части патологий кардиальных структур и сосудов: артериальной гипертензии, тахикардии, аритмий и прочих явлений и относится к одному из наиболее эффективных медикаментов.
Несмотря на то, что это относительно старый препарат, он все еще активно назначается в рамках терапии большинства заболеваний сердечнососудистой системы.
Однако при неправильном использовании велики риски побочных эффектов, в том числе и потенциально опасных. Назначается строго врачом, в необходимой дозировке, которая подбирается под пациента, начиная с минимальной.
Имеет множество полезных эффектов, но ввиду отсутствия избирательности несет большие риски при неграмотном применении.
Медикамент относится к группе бета-блокаторов. Если еще точнее — к неселективному их типу (что это значит — см. ниже).
В основе лекарства содержится вещество-пропранолол. Анаприлин же — торговое наименование. Есть группа аналогов с тем же активным компонентом.
Медикамент выпускается в трех формах. Растворы для инъекций, глазные капли, которые назначаются для терапии глаукомы.
Все же основная разновидность — таблетки Анаприлин, они универсальны в плане полезного действия и простоты введения в организм.
Кроме пропранолола в состав входят и вспомогательные компоненты. Какие именно — зависит от формы выпуска.
Полезной нагрузки они, как правило, не несут, но это только на первый взгляд. Задача дополнительных веществ — облегчить всасывание пропранолола и обеспечить физическую форму препарату (раствора или таблеткам, также каплям).
Верно было бы говорить не об одном, а о целой группе механизмов.
Анаприлин относится к неселективным блокаторам. То есть, способен снижать влияние адреналина на бета-1 и 2 рецепторы. Первые расположены в сердце и сосудах. Вторые в бронхах, матке и некоторых других тканях.
Отсутствие избирательности приводит к тому, что медикамент способен как снижать давление, так и нормализовать частоту сокращений сердца.
Также он влияет на мышцы прочих органов. Что может быть плюсом или минусом, зависит от положения пациента.
Благодаря изменению активности адреналина, препарат оказывает воздействие на биохимические процессы в ренин-альдостерон-ангитотензиновой системе. Это основа для изменения тонуса сосудов и стабилизации артериального давления.
Если говорить чуть более подробно:
Анаприлин помогает компенсировать ишемические процессы. Не за счет увеличения объема транспортировки полезных веществ, а благодаря оптимизации питания. Кардиальные структуры начинают лучше усваивать необходимые соединения.
Однако это временная мера. Прогрессирование основного заболевания приведет к еще большему сокращению количества поступающего кислорода и питательных веществ.
Потому один только Анаприлин не может рассматриваться в качестве полноценного лечения.
Анаприлин при тахикардии позволяет купировать приступ едва ли не за считанные минуты. Потому медикамент нередко назначается в качестве средства экстренного действия для восстановления частоты сердечных сокращений. Но требуется точное дозирование.
Избыток пропранолола приведет к критическому падению ЧСС. Это опасно для жизни и потребует срочных стационарных мероприятий. Потому точная схема обсуждается с врачом.
Применяется Анаприлин и в рамках системной терапии нарушений частоты сердечных сокращений. В качестве меры по предотвращению аритмий данного типа и не только.
Анаприлин обладает выраженной способностью нормализовать показатели АД. Потому требуется точное дозирование, во избежание резкого скачка, к оторый может закончиться инсультом.
В изолированном виде используется сравнительно редко. Обычно в составе комплексной терапии с антагонистами кальция , ингибиторами АПФ и другими.
Но нужно учитывать сочетание медикаментов:
- Анаприлин в системе с Дилтиаземом или Верапамилом может существенно снизить частоту сердечных сокращений, что в некоторых случаях крайне опасно.
- Препарат используется в рамках терапии сразу обеих форм гипертензии. Эссенциальной за счет снижения активности ангиотензина и почечной , благодаря ослаблению выработки ренина. Оба вещества способны существенно повышать артериальное давление.
Лекарство Анаприлин используется не только при тахикардии.
Оно обладает способностью восстанавливать нормальную работу кардиальных структур и при фибрилляции предсердий (или желудочков ) и экстрасистолий . Хотя и не в качестве основного препарата.
Лучше назначать его в системе со специфическими медикаментами.
Не основное действие лекарства. Однако в некоторых случаях можно использовать наименование и в этом ключе. Эффект позволяет назначать Анаприлин в рамках превенции эпизодов мигрени или кластерной головной боли.
Помимо этого, лекарство повышает интенсивность маточных сокращений. Потому возможно применение во время родов, чтобы увеличить скорость разрешения гестации. Но это может быть опасно.
Поскольку медикамент относится к неселективным блокаторам, он влияет и на бета-2 рецепторы, которые расположены в бронхах, маточных структурах.
Это нужно далеко не всегда и понятно, что при некоторых состояниях даже опасно. Например, во время беременности рост тонуса мускулатуры существенно повысит риски выкидыша или родов до положенного срока.
У пациентов со склонностью к бронхоспазму вероятность такового вырастает в разы.
Потому неселективность с одной стороны расширяет сферу применения медикамента, а с другой — увеличивает риски нежелательных и даже угрожающих явлений.
В каких случаях назначение бета-блокатора целесообразно? Показания к применению Анаприлина следующие:
- Артериальная гипертензия. Первичная или вторичная . Как синдром или самостоятельный диагноз. Наименование применяется в рамках системного лечения. Монотерапия возможна, но со значительными ограничениями и по усмотрению кардиолога.
- Нарушения со стороны сердца. Ишемические процессы в миокарде . В том числе ИБС, стенокардия.
Коронарная недостаточность проявляется выраженными болями и снижением качества питания тканей.
Препарат Анаприлин, благодаря способности оптимизировать трофические процессы, уменьшает потребность клеток-кардиомиоцитов в кислороде и полезных соединениях.
Но это, как и было сказано, мера временная. Требуется устранение первопричины расстройства.
- Предотвращение инфаркта также относится к показаниям. Согласно исследованиям прием этого бета-блокатора позволяет снизить риски почти в три раза. Также медикамент используется после перенесенного неотложного состояния, в рамках вторичной профилактики. Чтобы не случилось рецидива.
- Глаукома. В форме капель.
- Тахикардия. Наиболее эффективно Анаприлин поможет при синусовом ее типе, как средство первой помощи при повышенном сердцебиении.
Чуть менее выраженное действие при течении желудочковой разновидности расстройства. Возможно использование для купирования приступа или систематического лечения.
- Прочие формы аритмий. В том числе фибрилляция, экстрасистолия. Однако Анаприлин в таком случае — препарат не основной. Предпочтение отдается Амиодарону, специфическому противоаритмическому. Бета-блокатор выступает дополнительным фактором. В системе они показывают особенно выраженный эффект.
- Мигрень в межприступной фазе. Использование медикамента позволяет снизить риски рецидивов, прервать период обострения. Однако не со стопроцентной гарантией. Все же отмечено, что при систематическом применении бета-блокатора, эпизоды не такие выраженные. Что также можно считать успехом.
- Кластерные головные боли. Сами по себе встречаются редко, но крайне мучительно переносятся пациентами. Исследования указывают на сосудистый характер подобного синдрома. А также не положительное влияние Анаприлина на течение патологического процесса. Удается добиться ремиссии и снизить частоту приступов, даже полностью устранить таковые.
- Абстинентный синдром после приема спиртного. Алкоголь провоцирует массу неприятных явлений, известных как похмелье. Хотя бета-блокатор и не предназначен строго для нормализации самочувствия после обильного приема этанола, возможно и такое его применение. Что прямо указывает производитель в аннотации к лекарству.
- Феохромоцитома (доброкачественная опухоль надпочечников, синтезирующая норадреналин), также проблемы со щитовидной железой. Но строго в качестве дополнительного, а не основного средства. В противном случае эффект непредсказуем.
- Возможно применение во время родов и в предшествующий период, чтобы усилить схватки и ускорить разрешение.
- Среди оснований также называют гемангиому. Доброкачественное врожденное опухолевое образование из сосудистых тканей. Под строгим наблюдением хирурга-онколога.
Показания к использованию Анаприлина исчерпывающие. Существуют предполагаемые нарушения, которые также могут устраняться посредство приема бета-блокаторов.
Но это не доказанные данные. Они недостаточно проверены, потому необоснованного расширения списка по усмотрения врача быть не может.
Во всех случаях нужно учитывать, что Анаприлин снижает давление, и эффект дозозависимсый: чем выше концентрация пропранолола, тем существеннее и быстрее действие.
Необходимо точно подбирать количество препарата, чтобы не провоцировать опасных последствий.
- Блокада проводящей системы сердца . Сопровождается выраженным нарушением сократительной функции миокарда.
Проявляется замедлением работы мышечного органа, перебоями, слабостью и прочими симптомами. Состояние заметно даже невооруженным глазом. При мягко выраженном расстройстве назначение Анаприлина допускается.
- Острый инфаркт миокарда . Препарат можно использовать в предшествующий период и после неотложного состояния, в качестве профилактики и поддержки.
- Артериальная гипотензия. Падение уровня давления. Независимо от конкретных цифр. Потому как эффект будет стремительным, показатели пойдут вниз, и станет только хуже.
- Брадикардия . Частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту. Может быть симптомом более сложных патологических процессов или самостоятельным явлением на фоне индивидуальных особенностей организма. Например, у спортсменов и работников физического труда.
Первый вариант все же куда более распространенный. Использование воспрещается, потому, как Анаприлин подействует в качестве дополнительного фактора, понижающего ЧСС.
Итогом окажется критическое падение насосной функции мышечного органа. Это почти неминуемая гибель.
- Тяжелые врожденные и приобретенные пороки сердца. В том числе кардиомегалия , аномальное утолщение стенок и/или расширение камер. В относительно легких случаях назначение препарата возможно и даже целесообразно.
- Сердечная недостаточность в фазе декомпенсации . Состояние, при котором сократительная способность миокарда падает критически. В таких случаях не разрешается применять целый ряд препаратов, потому как больной находится на грани.
- Кардиогенный шок . Критическое, в большинстве случаев летальное состояние.
- Беременность на любом сроке. В начальной фазе растут риски выкидыша, на позднем этапе вероятно развитие преждевременных родов.
Назначение практикуется в схваточный период, чтобы ускорить деятельность. Сам производитель указывает на возможность приема Анаприлина, если польза превысит вред.
Однако, в такой ситуации помимо рисков прерывания гестации, растет вероятность внутриутробных нарушений развития плода.
- Анаприлин противопоказан при склонности к бронхоспазму, тяжелой дыхательной недостаточности на фоне хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), астмы, прочих явлений подобного рода.
- Применение нейролептиков. Одновременное использование не разрешено. Возможно развитие спазма сосудов, в том числе головного мозга, почек, сетчатки глаза, что приведет к катастрофическим последствиям.
- Феохромоцитома, проблемы со щитовидкой. В качестве монотерапевтического средства. Только в системе с прочими медикаментами, альфа-адреноблокаторами.
- Индивидуальная непереносимость пропранолола и сопутствующих компонентов лекарственного средства.
- Множественная аллергическая реакция (поливалентная). Встречается редко.
- Лактация. Грудное вскармливание.
Детский возраст противопоказанием не является. Но есть свои нюансы применения лекарств у этой категории пациентов.
При наличии нарушений функций печени, почек, нужно проявлять осторожность. То же касается и пациентов в возрастной категории 55+.
Анаприлин не сочетается с некоторыми препаратами, родственными ему по показаниям. Так, не рекомендуется одновременное применение с антагонистами кальция , чтобы не спровоцировать урежения ЧСС до критических отметок.
Это не противопоказания, вопрос решается индивидуально с учетом функциональной активности сердца.
Тяжелые формы аритмии, плохо контролируемые тахикардии делают названную схему возможной. Нюансов масса. Потому своими силами разобраться не получится. Нужен постоянный контроль со стороны кардиолога.
Если взглянуть на перечень нежелательных явлений в инструкции, может сложиться впечатление, что лечение хуже самой болезни. Но не все так трагично.
При грамотном применении, с соблюдением противопоказаний и схемы использования, вероятность негативных последствий минимальна.
Какие побочные явления наиболее распространенные:
- Неврологические расстройства. Головная боль, нарушение ориентации в пространстве. Сонливость, слабость, утомляемость.
- Жжение с сухость в глазах.
- Аллергические реакции. Обычно в виде кожной сыпи. Прочие встречаются гораздо реже.
- Падение артериального давления, брадикардия. В исключительных ситуациях — остановка сердца, усугубление кардиальной дисфункции. Но это скорее единичные случаи, чем закономерный итог. Потому беспокоиться не стоит.
- Диспепсические явления. Тошнота, рвота, боли в животе, изжога, тяжесть, нарушение пищеварения. Временно. Исчезают через несколько дней от начала терапии.
- Побочные действия Анаприлина со стороны кожи включают в себя гипергидроз (повышенное потоотделение) и сыпь неаллергического происхождения. По типу псориатической.
Важно иметь в виду, что Анаприлин характеризуется синдромом отмены. Развиваются обратные явления: рост АД, частоты сердечных сокращений и прочие.
Потому отказываться от приема нужно постепенно снижая дозировку. Резко бросать нельзя.
Анаприлин эффективное и многоплановое средство, обладающее антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. В руках квалифицированного специалиста — это мощный инструмент стабилизации состояния пациента.
Но важно проявить максимум осторожности, чтобы не спровоцировать нежелательные и даже опасные явления.
Начинать прием нужно с минимальной дозировки, постоянно контролировать состояние больного, корректировать схему, комбинировать различные медикаменты. Вот ключевые принципы.
источник
активное вещество: пропранолола гидрохлорида 40 мг;
вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 50,0 мг, крахмал картофельный 52,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 50,0 мг, кальция стеарат 2,0 мг, тальк 5,0 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.
АТХ :
C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторыC.07.A.A.05 Пропранолол
Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензив- ным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1— и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижается внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает число сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, уменьшением симпатической иннервации периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели применения препарата.
Антиангиальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков сердца может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.
Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие мигрени сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета- адреноблокады сосудистых рецепторов.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено, преимущественно, блокадой периферических бета2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).
Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь 30-40% (эффект «первичного» прохождения через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения — 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-95 %.
Метаболизируется 3 путями — ароматическое гидроксилирование, n- деалкилирование, глюкуронирование в печени (в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19) — попадая с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч, также у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения. Период полувыведения — 3-5 ч. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
— стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
— синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
— инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики, систолическое артериальное давление более 100 мм рт.ст.);
— мигрень (профилактика приступов);
— феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
— диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного лекарственного средства, в том числе при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II- III степени, тяжелая синусовая брадикардия (число сердечных сокращений менее 50 (ударов) в минуту), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, склонность к бронхообструкции, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, одновременный прием антипсихотических и анксиолитических средств, период лактации, хроническая сердечная недостаточность с указанием функционального класса, отек легких, сахарный диабет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сахарозу, возраст до 18 лет, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
При атриовентрикулярной блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по NYHA, псориазе, при беременности, отягощенном аллергологическом анамнезе, нарушении периферического кровообращения, депрессии, пациентам пожилого возраста, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов) .
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, так как применение препарата Анаприлин при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-72 ч до родов прием препарата следует отменить.
В период лактации применение противопоказано. При необходимости применения пропранолола в этот период грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат Анаприлин принимают внутрь.
При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе по 20 мг 3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг (принимается за 2-3 приема). Максимальная суточная доза — 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе по 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме — применять только с альфа-адреноблокаторами в предоперационном периоде по 60 мг в сутки в течение 3 дней.
При нарушении функции почек коррекции дозы не требует.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз.
При гипертиреозе (вспомогательное средство) — 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или краткая потеря памяти, галлюцинации, тремор, нервозность, парестезии, кататония, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ощущение сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция, гиперемия кожи, экзантема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, эозинофилия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение титра антинуклеарных антител.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение либидо и потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу!
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии —
лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при брадикардии — 1-2 мг атропина внутривенно, при необходимости постановка водителя ритма. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности —
эпинефрин,
допамин,
добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах — внутривенно
диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально — бета-адреномиметики.
При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы наблюдается значительное усиление антигипертензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом антигипертензивный эффект пропранолола усиливается (что может привести к чрезмерному снижению артериального давления).
Антигипертензивный эффект пропранолола ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия).
Пропранолол усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении пропранолола и амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема препарата Анаприлин повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с пропранололом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Пропранолол при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).
Сердечные гликозиды,
метилдопа,
резерпин и
гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с
пропранолол ом повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.
Пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Применение пропранолола повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Циметидин,
гидралазин и
этанол увеличивают биодоступность пропранолола.
Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм),
рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.
Одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.
Симпатомиметики снижают активность пропранолола.
Противопоказано совместное применение пропранолола с антипсихотическими и анксиолитическими препаратами.
Контроль за пациентами, принимающими
пропранолол, должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
Перед применением пропранолола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием пропранолола возможен в течение нескольких лет.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Пациентам с феохромоцитомой назначают только в сочетании с приемом альфа-адреноблокаторов.
При тиреотоксикозе
пропранолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например,
резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
На фоне лечения препаратом Анаприлин следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Следует отменять препарат перед исследованием в плазме крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Прекращение лечения осуществлять постепенно, под наблюдением врача, поскольку резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену препарата проводят в течение 2 нед и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).
Противопоказано одновременное применение препарата с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), анксиолитическим лекарственными средствами (транквилизаторами) и ингибиторами моноаминоксидазы. Перерыв между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение артериального давления)
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Не применять по истечении срока годности.
СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий
источник