активное вещество: пропранолола гидрохлорида 40 мг;
вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 50,0 мг, крахмал картофельный 52,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 50,0 мг, кальция стеарат 2,0 мг, тальк 5,0 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.
АТХ :
C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторыC.07.A.A.05 Пропранолол
Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензив- ным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1— и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижается внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает число сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, уменьшением симпатической иннервации периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели применения препарата.
Антиангиальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков сердца может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.
Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие мигрени сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета- адреноблокады сосудистых рецепторов.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено, преимущественно, блокадой периферических бета2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).
Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь 30-40% (эффект «первичного» прохождения через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения — 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-95 %.
Метаболизируется 3 путями — ароматическое гидроксилирование, n- деалкилирование, глюкуронирование в печени (в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19) — попадая с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч, также у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения. Период полувыведения — 3-5 ч. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
— стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
— синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
— инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики, систолическое артериальное давление более 100 мм рт.ст.);
— мигрень (профилактика приступов);
— феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
— диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного лекарственного средства, в том числе при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II- III степени, тяжелая синусовая брадикардия (число сердечных сокращений менее 50 (ударов) в минуту), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, склонность к бронхообструкции, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, одновременный прием антипсихотических и анксиолитических средств, период лактации, хроническая сердечная недостаточность с указанием функционального класса, отек легких, сахарный диабет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сахарозу, возраст до 18 лет, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
При атриовентрикулярной блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по NYHA, псориазе, при беременности, отягощенном аллергологическом анамнезе, нарушении периферического кровообращения, депрессии, пациентам пожилого возраста, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов) .
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, так как применение препарата Анаприлин при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-72 ч до родов прием препарата следует отменить.
В период лактации применение противопоказано. При необходимости применения пропранолола в этот период грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат Анаприлин принимают внутрь.
При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе по 20 мг 3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг (принимается за 2-3 приема). Максимальная суточная доза — 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе по 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме — применять только с альфа-адреноблокаторами в предоперационном периоде по 60 мг в сутки в течение 3 дней.
При нарушении функции почек коррекции дозы не требует.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз.
При гипертиреозе (вспомогательное средство) — 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или краткая потеря памяти, галлюцинации, тремор, нервозность, парестезии, кататония, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ощущение сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция, гиперемия кожи, экзантема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, эозинофилия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение титра антинуклеарных антител.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение либидо и потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу!
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии —
лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при брадикардии — 1-2 мг атропина внутривенно, при необходимости постановка водителя ритма. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности —
эпинефрин,
допамин,
добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах — внутривенно
диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально — бета-адреномиметики.
При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы наблюдается значительное усиление антигипертензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом антигипертензивный эффект пропранолола усиливается (что может привести к чрезмерному снижению артериального давления).
Антигипертензивный эффект пропранолола ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия).
Пропранолол усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении пропранолола и амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема препарата Анаприлин повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с пропранололом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Пропранолол при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).
Сердечные гликозиды,
метилдопа,
резерпин и
гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с
пропранолол ом повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.
Пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Применение пропранолола повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Циметидин,
гидралазин и
этанол увеличивают биодоступность пропранолола.
Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм),
рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.
Одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.
Симпатомиметики снижают активность пропранолола.
Противопоказано совместное применение пропранолола с антипсихотическими и анксиолитическими препаратами.
Контроль за пациентами, принимающими
пропранолол, должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
Перед применением пропранолола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием пропранолола возможен в течение нескольких лет.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Пациентам с феохромоцитомой назначают только в сочетании с приемом альфа-адреноблокаторов.
При тиреотоксикозе
пропранолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например,
резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
На фоне лечения препаратом Анаприлин следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Следует отменять препарат перед исследованием в плазме крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Прекращение лечения осуществлять постепенно, под наблюдением врача, поскольку резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену препарата проводят в течение 2 нед и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).
Противопоказано одновременное применение препарата с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), анксиолитическим лекарственными средствами (транквилизаторами) и ингибиторами моноаминоксидазы. Перерыв между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение артериального давления)
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Не применять по истечении срока годности.
СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий
источник
Описание
Белые, круглые таблетки со скошенными краями. На одной стороне таблетки — риска, по одну сторону риски выдавлено «4», по другую «0». Другая сторона таблетки — гладкая.
Код ATX: C07AA05.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипотензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивным средствами, а также этанолом.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы МАО.
Циметидин увеличивает биодоступность.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных лекарственных средств.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими Обзидан, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения -ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяцев).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Обзидана пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Обзидана возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы крови (1 раз в 4-5 месяцев).
При тиреотоксикозе Обзидан может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии — на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Обзидана.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Прием во время беременности возможен только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-74 часов до родов препарат следует отменить.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Обзиданом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и виниламидальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
источник
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток — матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β 2 -адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β 2 -адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.
Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.
В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.
Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).
У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели — по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.
Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.
Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).
У новорожденных и грудных детей
Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.
Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.
Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другие), ингибиторами МАО.
Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес — 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес — 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес — 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес — 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.
Повышенная чувствительность к пропранололу.
Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.
Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.
источник
Торговое название: Анаприлин Международное непатентованное наименование: Propranolol Форма выпуска: таблетки 40 мг Описание: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Состав: одна таблетка содержит: действующего вещества – пропранолола (в виде пропранолола гидрохлорида) – 40 мг; вспомогательные вещества: сахарная пудра, сахар-песок или сахар-рафинад, картофельный крахмал, тальк, кальция стеарат. Фармакотерапевтическая группа: неселективные β-адреноблокаторы
Артериальная гипертензия; стенокардия; эссенциальный тремор; в комплексной терапии тиреотоксикоза, тревожных расстройств; профилактика мигрени.
Гиперчувствительность, детский возраст, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, декомпенсированная недостаточность кровообращения, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55 ударов/мин), неполная или полная атриовентрикулярная блокада, выраженная право- и левожелудочковая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), бронхиальная астма, сенная лихорадка, склонность к бронхоспазмам, приступы бронхоспазма в анамнезе, сахарный диабет с кетоацидозом, нарушения артериального периферического кровотока, спастический колит.
Назначают внутрь после еды.
При артериальной гипертензии – по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Коррекция дозы проводится через неделю приема предыдущей дозы. Максимальная суточная доза – 320 мг.
При стенокардии – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем с недельным интервалом дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг в 2–3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
При тревожных расстройствах: доза 40 мг в сутки может быть использована для купирования состояния ситуативной тревожности. Долгосрочное лечение генерализованного тревожного расстройства следует начать с дозы 40 мг 2 раза в сутки, которая может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки при необходимости. Длительность лечения определятся ответом на проводимое лечение.
После шести месяцев лечение должно быть пересмотрено.
Дети
Данное лекарственное средство не применяется в педиатрической практике.
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Отпуск по рецепту.
источник
активное вещество: пропранолола гидрохлорид (анаприлин) – 10.00 мг, 40.00 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (для дозировки 10 мг и 40 мг).
Бета-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол
Фармакокинетика
Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь — 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется 3 путями — ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием и путем глюкуронирования в печени, в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90-95 %. Объем распределения — 3-5 л/кг.
Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения — 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками — 90 %, в неизмененном виде — менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.
Особенности фармакокинетики у пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени: вследствие гипоальбуминемии (возрастной или вызванной поражением печени или почек) существенно возрастает концентрация препарата в плазме крови, что может стать причиной усиления фармакологических эффектов препарата. Изменения метаболической активности препарата в пожилом и старческом возрасте также обусловлены состоянием микросомальной системы печени и сниженной активностью цитохрома Р450 — зависимого монооксигеназного окисления в гепатоцитах, что способствует более длительному поддержанию высоких концентраций пропранолола в тканях. Назначение препарата таким пациентам проводится с подбором меньших индивидуальных доз.
Фармакодинамика
Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выражености расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения эпинефрина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.
— нестабильная стенокардия, стенокардия напряжения
— синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия
— инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — более 100 мм рт.ст),
— феохромоцитома (в составе комбинированной терапии)
— мигрень (профилактика приступов)
— в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Анаприлин принимают внутрь до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии — по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза -240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.
При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.
Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме — применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.
Длительность лечения устанавливается индивидуально врачом..
Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.
— синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, боль в груди, спазм периферических артерий, похолодание конечностей
— сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области
— головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, эмоциональная лабильность, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор, кататония
— ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм
— гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа)
— сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит
— снижение либидо, снижение потенции
— алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции
— снижение функции щитовидной железы
— влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
— кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема
— лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина
— прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».
— повышенная чувствительность к препарату
— атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада
— синусовая брадикардия (менее 50 ударов в минуту)
— неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность II-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок
— синдром слабости синусового узла
— стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
— окклюзионные заболевания периферических сосудов
— сахарный диабет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз)
— бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе)
— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов)
— одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы
— беременность, период лактации
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
— печеночная и/или почечная недостаточность
— хроническая сердечная недостаточность I-II ФК
— аллергические реакции в анамнезе
Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом.
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы.
Циметидин увеличивает биодоступность.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем — усиление выраженности отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Гипотензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентри-кулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.
Контроль за больными, принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограмма.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.
Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или мочегонные средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.
Прекращать терапию препаратом Анаприлин необходимо постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, потенцировать приступ стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % каждые 3-4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 месяца).
При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больньх тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролепгиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития гипотензии).
У «курильщиков» эффекгивность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
Применение при беременности и в период лактации
Препарат не рекомендуется применять при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, выраженное снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз
ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1 -2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при гипотензии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — внутривенно вводят диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреномиметики.
По 20 таблеток (для дозировки 10 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или бумаги с полиэтиленовым покрытием.
По 100 таблеток (для дозировки 10 мг и 40 мг) в банки полимерные типа БП.
Каждую банку (для дозировки 10 мг и 40 мг) или 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток (для дозировки 10 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности.
ОАО ”Биосинтез”, Российская Федерация
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ОАО «Биосинтез», Российская Федерация.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ОАО «Биосинтез», Российская Федерация
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4, тел/факс (8412) 57-72-49,
источник