Анаприлин инструкция по применению при каком

Описание актуально на 13.01.2015

Латинское название: Anaprilin
Код АТХ: C07AA05
Действующее вещество: Пропранолол
Производитель: Татхимфармпрепараты (Россия), Ирбитский химфармзавод (Россия), Биосинтез ОАО (Россия), Синтез ОАО (Россия), Здоровье (Украина), Олайнфарм (Латвия)

В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.

Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается

Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.

Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.

При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.

От чего помогает препарат?

Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.

Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.

Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.

Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.

При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.

Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.

Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.

При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.

Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.

Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.

В темном, сухом, недоступном для детей месте.

Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.

Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
D. t. d. N 20 in tabul.
S.

Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.

Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.

Аналогами являются средства: Пранолол, Обзидан.

Средство считается эффективным и недорогим. Помогает Анаприлин при ВСД, быстро понижает давление, стабилизирует работу сердца, нормализует сердечный ритм. Отзывы об Анаприлине на форумах, свидетельствуют о том, что лекарство направлено на устранение симптомов и не помогает справиться с самой причиной заболевания. Встречаются и побочные действия препарата.

Цена таблеток Анаприлин составляет 10 рублей за пачку 30 штук по 40 мг.

Купить упаковку 50 штук по 10 мг можно за 20 рублей.

источник

Антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим препаратом является Анаприлин. Инструкция по применению поясняет при каком давлении принимать таблетки 10 мг и 40 мг. Отзывы пациентов и врачей сообщают, что этот препарат помогает для лечения стенокардии, гипертонии, нарушений ритма сердца.

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки. Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке его содержание достигает 10 или 40 мг. Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Анаприлин инструкция по применению относит к неселективным бета-адреноблокаторам. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС.

Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к 2 классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола (действующее вещество препарата Анаприлин) обусловлено преимущественно блокадой периферических бета2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Показания к применению лекарства включают:

артериальная гипертензия;
профилактика мигрени;
нестабильная стенокардия;
тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов;стенокардия напряжения; гипертоническая болезнь;
феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация).

Анаприлин показан к приему при повышенном давлении, значения которого составляют 140 и выше.

Анаприлин принимают за 10–30 минут до еды, запивается достаточным количеством жидкости. Дозы и кратность приема устанавливаются в зависимости от основного и сопутствующих заболеваний, возраста пациента. Длительность курса лечения также определяется врачом. В среднем продолжительность лечения сердечно-сосудистых патологий составляет 3–4 недели.

По показаниям курс можно повторить. Интервал между терапевтическими курсами должен составлять 1–2 месяца. Ниже приведены средние рекомендуемые дозировки Анаприлина для взрослых согласно инструкции по применению препарата.

При аритмии назначается по 10–30 мг 3–4 раза в день.

При артериальной гипертензии начальная доза препарата – 160 мг (по 80 мг дважды в день). При необходимости доза постепенно может быть увеличена до 320 мг в сутки.

При мигрени суточная дозировка Анаприлина составляет от 80 мг до 160 мг.

При стенокардии первые три дня препарат принимается по 20 мг четырежды в день, в последующие три дня дозу увеличивают до 40 мг трижды в день и 20 мг – в четвертый прием. С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день. При необходимости дозу увеличивают до 200 – 240 мг в сутки (по 40 мг 5–6 раз в день).

После перенесенного инфаркта миокарда Анаприлин принимается по 160 мг в сутки (по 40 мг 4 раза в день).

острая сердечная недостаточность;
период лактации;
AV-блокада 2 и 3 степени;
кардиогенный шок;
повышенная чувствительность к пропранололу и другим составляющим препарата Анаприлин, от чего таблетки могут вызывать побочные явления;
хроническая сердечная недостаточность 2Б-3 стадии;
синоатриальная блокада;
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
синдром слабости синусового узла;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены);
брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин).

аритмии;
артралгия;
беспокойство;
беспокойство;
боль в груди;
боль в спине;
бронхоспазм;
галлюцинации;
головная боль;
головокружение;
депрессия;
дискомфорт в эпигастральной области;
заложенность носа;
запор или диарея;
зуд;
изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия);
изменения вкуса;
кожная сыпь;
крапивница;
нервозность;
обострение симптомов псориаза;
ортостатическая гипотензия;
повышенная утомляемость;
проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно);
псориазоподобные кожные реакции;
развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности;
синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД);
синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца);
слабость;
снижение АД;
снижение потенции;
сонливость или бессонница;
спутанность сознания;
тошнота, рвота;
тремор;
тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения;
уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз);
усиление потоотделения.

Препарат назначается только в случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Во время применения Анаприлина требуется строгий контроль состояния плода. За 3-е суток до родов препарат необходимо отменить.

Возможное негативное действие на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста. Также препарат может вызвать гибель плода либо преждевременные роды.

Действующее вещество всасывается в грудное молоко, поэтому кормящим женщинам во время лечения нужно отменить грудное вскармливание.

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

Важно! В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства. Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

Гипотензивный эффект препарата усиливается при одновременном приеме резерпина, гидрохлоротиазида, гидралазина и других гипотензивных лекарственных средств, ослабляется – при приеме эстрогенов, нестероидных противовоспалительных препаратов, ингибиторов МАО (перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов моноаминоксидазы не должен быть менее 14 дней).

К аналогам по структуре относят препараты:

Пропранолол Никомед.
Пропранолола гидрохлорид.
Обзидан.
Индерал.
Пропранобене.

Средняя цена Анаприлин (таблетки 40 мг № 50) в Москве составляет 22 рубля. В Киеве купить лекарство можно за 38 гривен, в Казахстане — за 110 тенге. В Минске аптеки предлагают лекарство за 0,5 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

источник

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток — матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β 2 -адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β 2 -адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза — 40-80 мг, частота приема — 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно — начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь — 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза — 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели — по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

У новорожденных и грудных детей

Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.

Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другие), ингибиторами МАО.

Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес — 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес — 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес — 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес — 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес — 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.

Повышенная чувствительность к пропранололу.

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином — усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом — описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином — уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом — возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

источник

Анаприлин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Anaprilin

Действующее вещество: пропранолол (propranolol)

Производитель: Татхимфармпрепараты, ОАО (Россия), Здоровье – фармацевтическая компания (Украина), Биосинтез, ОАО (Россия), Обновление, ПФК (Россия), Фармстандарт-Лексредства (Россия), Ирбитский ХФЗ (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Анаприлин – препарат синтетического происхождения, относится к группе β-адреноблокаторов, применяется при лечении повышенного давления и нарушений работы сердца.

Лекарственная форма выпуска Анаприлина – таблетки: плоскоцилиндрические, белого цвета, с риской или без нее, с фаской (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок; по 15 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки, по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 50 или 100 шт. в банках оранжевого стекла, в картонной коробке 1 банка).

Активное вещество – пропранолол, в 1 таблетке – 10 или 40 мг.

Вспомогательные компоненты: молочный сахар, картофельный крахмал, стеарат кальция, тальк.

Пропранолол является неселективным β-адреноблокатором, обладающим антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием. Благодаря неселективному блокированию β-адренорецепторов (75% – β₁— и 25% – β₂-адренорецепторов) уменьшается образование циклического аденозинмонофосфата (стимулированное катехоламинами) из аденозинтрифосфата. В результате этого уменьшается внутриклеточное поступление кальция, оказывается отрицательное дромо-, хроно-, ино- и батмотропное воздействие (проявляется в виде урежения числа сердечных сокращений, угнетения проводимости и возбудимости, снижения сократимости миокарда).

В начале терапии общее периферическое сосудистое сопротивление на протяжении 24 часов увеличивается (связано с реципрокным возрастанием активности α-адренорецепторов и устранением стимуляции β₂-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры). Спустя 1–3 дня этот показатель возвращается к исходному, а при длительном лечении – снижается.

Механизм действия Анаприлина:

антиангинальное действие: связано со снижением потребности миокарда в кислороде (благодаря отрицательному хроно- и инотропному эффектам). За счет уменьшения числа сердечных сокращений происходит удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда. Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличение растяжения мышечных волокон желудочков сердца служит причиной увеличения потребности в кислороде, в особенности у больных с хронической сердечной недостаточностью;
антигипертензивное действие: связано со снижением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительностью барорецепторов дуги аорты (в ответ на снижение артериального давления усиление их активности не наблюдается) и влиянием на центральную нервную систему. Стабилизация антигипертензивного действия происходит к концу двухнедельного курсового применения;
антиаритмическое действие: связано с устранением аритмогенных факторов (артериальной гипертензии, повышенной активности симпатической нервной системы, тахикардии, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата), замедлением атриовентрикулярного проведения и снижением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма. Угнетение проведения импульсов наблюдается главным образом в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях. Согласно классификации антиаритмических препаратов, относится к лекарственным средствам II группы.

Основные эффекты Анаприлина:

предупреждение развития мигрени сосудистого генеза (связано со снижением выраженности расширения церебральных артерий из-за β-адреноблокады сосудистых рецепторов, снижением адгезивности тромбоцитов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, уменьшением секреции ренина и стимуляцией поступления кислорода в ткани);
уменьшение выраженности ишемии миокарда, постинфарктной летальности (происходит благодаря антиаритмическому действию из-за снижения потребности миокарда в кислороде);
увеличение тонуса бронхов;
уменьшение тремора (связано главным образом с блокадой периферических β₂-адренорецепторов);
усиление сокращения матки (спонтанные либо связанные с применением лекарственных средств, стимулирующих миометрий);
повышение атерогенных свойств крови.

Пропранолол при приеме внутрь всасывается быстро и в достаточно полном объеме (90%), из организма выводится с относительно высокой скоростью. Биологическая доступность после перорального приема составляет 30–40% (связано с эффектом первичного прохождения через печень, микросомальным окислением), этот показатель при длительной терапии увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Величина биодоступности определяется характером пищи и интенсивностью печеночного кровотока.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – от 1 до 1,5 часов. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, сердце, почках.

Пропранолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Объем распределения находится в диапазоне от 3 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 90–95%.

Метаболизируется пропранолол тремя путями – ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием, глюкуронированием в печени (в т. ч. при участии изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, СУР2С19). Попадает с желчью в кишечник, где деглюкуронируется и реабсорбируется, в связи с чем период полувыведения при курсовом приеме может удлиняться до 12 часов.

При нарушениях почечной/печеночной функции и у пациентов пожилого возраста плазменная концентрация препарата в крови увеличивается, период полувыведения – удлиняется.

Основной путь выведения – почки (около 90%), в неизмененном виде выводится до 1%. Период полувыведения составляет 3–5 часов. При гемодиализе не удаляется.

нестабильная стенокардия;
стенокардия напряжения;
различные нарушения ритма сердца, связанные с поражениями сердца ревматического характера (аритмия, мерцательная тахиаритмия, пароксизмальная и синусовая тахикардия, экстрасистолия);
гипертоническая болезнь;
феохромоцитома (Анаприлин применяют с альфа-адреноблокаторами);
артериальная гипертензия;
профилактика мигрени;
алкогольная абстиненция (дрожание и ажитация);
тиреотоксический криз и диффузно-токсический зоб – как вспомогательное средство, в том числе при непереносимости тиреостатических препаратов.

Прием Анаприлина также позволяет усилить сокращения матки, уменьшить кровотечение при родах и в послеоперационный период.

острая сердечная недостаточность;
инфаркт миокарда в острой стадии;
синоатриальная блокада;
AV-блокада II–III степени;
синдром слабости синусового узла;
метаболический ацидоз;
артериальная гипотензия;
бронхиальная астма;
предрасположенность к бронхоспазму;
спастический колит;
синусовая брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) меньше 55 ударов/минуту];
сахарный диабет;
лактация;
наличие гиперчувствительности к компонентам Анаприлина;
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата для этой возрастной группы не установлены).

Согласно инструкции, Анаприлин назначается с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

гипертиреоз;
беременность;
миастения;
пожилой возраст;
печеночная и почечная недостаточность;
сердечная недостаточность;
псориаз;
аллергические реакции в анамнезе;
синдром Рейно.

Дозы препарата назначаются лечащим врачом.

Таблетки Анаприлин применяют вне зависимости от приемов пищи, запивая большим (не менее 200 мл) количеством воды.

нарушения сердечного ритма, стенокардия: начальная суточная доза – 60 мг (по 20 мг 3 раза в день), в дальнейшем суточную дозу повышают до 80–120 мг (делят на 2–3 приема). Максимальная суточная доза составляет 240 мг;
артериальная гипертензия: начальная суточная доза – 80 мг (по 40 мг 2 раза в день), при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта суточную дозу увеличивают до120–160 мг (по 40 мг 3 раза в день или по 80 мг 2 раза в день). Максимальная суточная доза составляет 320 мг;
эссенциальный тремор, профилактика мигрени: начальная суточная доза – 80–120 мг (по 40 мг 2–3 раза в день), при необходимости суточную дозу можно повысить до 160 мг;
профилактика повторного инфаркта миокарда: лечение начинают в период между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта в начальной суточной дозе 160 мг (по 40 мг 4 раза в день) в течение 2 или 3 дней, далее переходят на двукратный прием (по 80 мг 2 раза в день).

При феохромоцитоме препарат применяют только совместно с блокаторами альфа-адренорецепторов.

В случае предстоящего хирургического вмешательства таблетки Анаприлин назначают в течение 3 дней перед операцией в суточной дозе 60 мг.

При нарушении функции почек начальную дозу препарата снижают либо увеличивают интервал между приемами.

При нарушении функции печени также рекомендуется снизить дозы Анаприлина.

система пищеварения: тошнота, рвота, диарея/запор, сухость во рту, нарушение функции печени, изменение вкуса, появление болей в эпигастральной области;
дыхательная система: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм;
органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость глаз), кератоконъюнктивит, нарушение остроты зрения;
кожные покровы: псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, алопеция, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема;
сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, аритмии, ортостатическая гипотензия, спазм периферических артерий, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, нарушение проводимости миокарда, снижение артериального давления (АД), боль в груди, похолодание конечностей;
нервная система: в редких случаях – бессонница/сонливость, астенический синдром, возбуждение, парестезии, слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, тремор, головная боль, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям;
обмен веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа);
репродуктивная система: снижение потенции, снижение либидо;
эндокринная система: снижение функции щитовидной железы;
аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия;
лабораторные показатели: повышение билирубина, агранулоцитоз;
прочие: боль в спине и суставах, в грудной клетке, мышечная слабость, тромбоцитопения, лейкопения.

Основные симптомы: желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, головокружение, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, обморочные состояния, аритмия, сердечная недостаточность (усугубление течения хронической болезни или острая), цианоз ладоней или ногтей пальцев, бронхоспазм, затруднение дыхания, судороги.

Терапия: промывание желудка, назначение активированного угля.

Необходимые мероприятия, определяемые показаниями:

нарушения атриовентрикулярной проводимости: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного кардиостимулятора;
брадикардия: 1–2 мг атропина внутривенно, в случае низкой эффективности показана постановка временного водителя ритма;
снижение артериального давления: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга (лежа на спине под углом 45° с приподнятым по отношению к голове тазом);
желудочковая экстрасистолия: лидокаин (применение препаратов IA класса не рекомендовано);
сердечная недостаточность: диуретики, сердечные гликозиды, глюкагон;
атриовентрикулярная блокада: эпинефрин, постановка водителя ритма; при отсутствии признаков отека легких внутривенно вводятся плазмозамещающие растворы, в случае низкой эффективности назначают допамин, эпинефрин, добутамин;
бронхоспазм: β-адреномиметики парентерально или ингаляционно;
судороги: диазепам внутривенно.

Применение Анаприлина одновременно с гипогликемическими средствами назначают только под строгим контролем врача (во избежание развития гипогликемии).

При приеме внутрь Анаприлин быстро всасывается и выводится из организма. Полувыведение препарата проходит за 3–5 часов, а при длительном применении – за 12 часов (90% средства выводится почками как метаболиты, в неизменном виде остается около 1%).

Резкая отмена препарата может ухудшить толерантность к физической нагрузке и повысить риск развития ишемии миокарда, поэтому прекращать прием Анаприлина следует постепенно и под наблюдением лечащего врача.

Больным сахарным диабетом назначение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.

Прием Анаприлина может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и скорость двигательных реакций, поэтому во время лечения следует принимать меры предосторожности при работе с потенциально опасными механизмами, а также при вождении автотранспорта.

период лактации: терапия противопоказана;
беременность: Анаприлин может применяться с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; если препарат был назначен беременной женщине, требуется тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48–72 часа до родов терапию отменяют.

Терапия Анаприлином пациентам младше 18 лет противопоказана.

Анаприлин при почечной недостаточности назначается с осторожностью.

Анаприлин при печеночной недостаточности назначается с осторожностью.

Терапия Анаприлином у пожилых пациентов должна проводиться под врачебным наблюдением.

Анаприлин нельзя принимать совместно с транквилизаторами и нейролептиками (антипсихотическими препаратами).

По причине возможного резкого снижения артериального давления не рекомендуется во время лечения принимать этанолсодержащие средства.

При совместном приеме с антигистаминными средствами Анаприлин снижает их действие, с утеротонизирующими и тиреостатическими препаратами – усиливает.

При одновременном назначении с производными фенотиазина повышается концентрация обоих препаратов в плазме крови, с циметидином – увеличивается биодоступность циметидина.

Негидрированные алкалоиды спорыньи увеличивают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Рифампицин – сокращает период полувыведения, сульфасалазин – повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Аналоги Анаприлина: Обзидан, Веро-Анаприлин, Пропранолол, Индерал, Пропранобене и др.

Хранить при температуре 8–25 °C в сухом и темном месте, недоступном для детей.

Согласно отзывам, Анаприлин является недорогим и эффективным препаратом. Часто его характеризуют как самое простое и доступное средство от артериальной гипертензии. Также его применяют в качестве экстренной помощи при учащенном пульсе, связанном с психоэмоциональным напряжением, либо когда не известен точный диагноз. Не вызывает привыкания, при необходимости может использоваться однократно. К основным недостаткам Анаприлина относят возможность развития побочных эффектов и большой перечень противопоказаний.

Примерная цена на Анаприлин составляет 14–18 руб. (в упаковке 50 шт. по 10 мг) или 18–22 руб. (в упаковке 50 шт. по 40 мг).

источник