активное вещество: пропранолола гидрохлорида 40 мг;
вспомогательные вещества: сахароза (сахар) 50,0 мг, крахмал картофельный 52,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 50,0 мг, кальция стеарат 2,0 мг, тальк 5,0 мг.
Таблетки белого или почти белого цвета круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской.
АТХ :
C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторыC.07.A.A.05 Пропранолол
Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензив- ным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75% бета1— и 25% бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижается внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает число сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сутки возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, уменьшением симпатической иннервации периферических сосудов, снижением активности ренинангиотензин-альдостероновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), снижением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели применения препарата.
Антиангиальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение числа сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков сердца может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.
Уменьшение выраженности ишемии миокарда — за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие мигрени сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета- адреноблокады сосудистых рецепторов.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено, преимущественно, блокадой периферических бета2-адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови.
Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий).
Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь 30-40% (эффект «первичного» прохождения через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, в грудное молоко. Объем распределения — 3-5 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-95 %.
Метаболизируется 3 путями — ароматическое гидроксилирование, n- деалкилирование, глюкуронирование в печени (в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19) — попадая с желчью в кишечник, деглюкуронируется и реабсорбируется, в результате период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч, также у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения. Период полувыведения — 3-5 ч. Выводится почками — 90%, в неизмененном виде — менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
— стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия;
— синусовая тахикардия (в т.ч. при тиреотоксикозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
— инфаркт миокарда (для снижения сердечно-сосудистой смертности после инфаркта миокарда у пациентов со стабильными показателями гемодинамики, систолическое артериальное давление более 100 мм рт.ст.);
— мигрень (профилактика приступов);
— феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
— диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного лекарственного средства, в том числе при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II- III степени, тяжелая синусовая брадикардия (число сердечных сокращений менее 50 (ударов) в минуту), синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия, тяжелые нарушения периферического кровообращения, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, склонность к бронхообструкции, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, одновременный прием антипсихотических и анксиолитических средств, период лактации, хроническая сердечная недостаточность с указанием функционального класса, отек легких, сахарный диабет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сахарозу, возраст до 18 лет, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема, феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
При атриовентрикулярной блокаде I степени, печеночной и/или почечной недостаточности, гипертиреозе, миастении, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по NYHA, псориазе, при беременности, отягощенном аллергологическом анамнезе, нарушении периферического кровообращения, депрессии, пациентам пожилого возраста, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов) .
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период следует проводить тщательное наблюдение за состоянием плода, так как применение препарата Анаприлин при беременности может вызвать внутриутробную задержку роста, гипогликемию и брадикардию у плода. За 48-72 ч до родов прием препарата следует отменить.
В период лактации применение противопоказано. При необходимости применения пропранолола в этот период грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат Анаприлин принимают внутрь.
При артериальной гипертензии — внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма — в начальной дозе по 20 мг 3 раза в сутки, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг (принимается за 2-3 приема). Максимальная суточная доза — 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе — в начальной дозе по 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг в сутки.
Профилактика повторного инфаркта миокарда — терапию следует начинать между 5-м и 21-м днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме — применять только с альфа-адреноблокаторами в предоперационном периоде по 60 мг в сутки в течение 3 дней.
При нарушении функции почек коррекции дозы не требует.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз.
При гипертиреозе (вспомогательное средство) — 40 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120-160 мг в сутки.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или краткая потеря памяти, галлюцинации, тремор, нервозность, парестезии, кататония, эмоциональная лабильность.
Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), ощущение сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание конечностей, синдром Рейно), боль в груди, мезентериальный тромбоз.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, ишемический колит.
Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом 2 типа).
Со стороны эндокринной системы: снижение функции щитовидной железы.
Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция, гиперемия кожи, экзантема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения, эозинофилия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина, лактатдегидрогеназы, повышение титра антинуклеарных антител.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, снижение либидо и потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение артериального давления).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу!
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1-2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии —
лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при брадикардии — 1-2 мг атропина внутривенно, при необходимости постановка водителя ритма. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности —
эпинефрин,
допамин,
добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики; при судорогах — внутривенно
диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально — бета-адреномиметики.
При одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы наблюдается значительное усиление антигипертензивного действия, поэтому данная комбинация противопоказана; перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
При одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами, а также этанолом антигипертензивный эффект пропранолола усиливается (что может привести к чрезмерному снижению артериального давления).
Антигипертензивный эффект пропранолола ослабляют глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия).
Пропранолол усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; уменьшает действие антигистаминных препаратов.
При одновременном применении пропранолола и амиодарона, верапамила и дилтиазема усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия.
При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема препарата Анаприлин повышается риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с пропранололом повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Пропранолол при одновременном применении изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).
Сердечные гликозиды,
метилдопа,
резерпин и
гуанфацин, антиаритмические препараты при одновременном приеме с
пропранолол ом повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению артериального давления.
Пропранолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект варфарина.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики),
этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Применение пропранолола повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемых для иммунотерапии или для кожных проб.
Циметидин,
гидралазин и
этанол увеличивают биодоступность пропранолола.
Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
При одновременном назначении пропранолола с производными фенотиазина концентрации обоих препаратов в плазме крови повышаются.
Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм),
рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.
Одновременное внутривенное введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.
Симпатомиметики снижают активность пропранолола.
Противопоказано совместное применение пропранолола с антипсихотическими и анксиолитическими препаратами.
Контроль за пациентами, принимающими
пропранолол, должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), электрокардиограммой, концентрацией глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
Перед применением пропранолола пациентам с хронической сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием пропранолола возможен в течение нескольких лет.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Пациентам с феохромоцитомой назначают только в сочетании с приемом альфа-адреноблокаторов.
При тиреотоксикозе
пропранолол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены пропранолола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
За несколько дней перед проведением общей анестезии необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например,
резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
На фоне лечения препаратом Анаприлин следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Следует отменять препарат перед исследованием в плазме крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. Прекращение лечения осуществлять постепенно, под наблюдением врача, поскольку резкая отмена может усилить ишемию миокарда, болевой синдром при стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену препарата проводят в течение 2 нед и более, постепенно снижая дозу (на 25% каждые 3-4 дня).
Противопоказано одновременное применение препарата с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), анксиолитическим лекарственными средствами (транквилизаторами) и ингибиторами моноаминоксидазы. Перерыв между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (возможно резкое снижение артериального давления)
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Не применять по истечении срока годности.
СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий
источник
Для лечения гипертонии используется большое количество средств, одно из которых — Эналаприл Гексал.
Ниже приводятся сведения о лекарстве Эналаприл Гексал: инструкция по применению, при каком давлении принимать, показания, противопоказания, аналоги, отзывы потребителей.
Врач назначил Вам Эналаприл Гексал? От чего помогает это средство? Лекарство справляется с повышенным кровяным давлением. Согласно инструкции оно нашло применение при гипертонии, левожелудочковой дисфункции, а также при комбинированном лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН).
Инструкция рекомендует применение препарата для стабилизации давления на длительном отрезке времени. Гипертоники должны принимать Эналаприл в независимости от показаний на тонометре с целью предотвращения подъема давления, а не для того, чтобы его снизить.
Не стоит забывать, что нормы давления у всех индивидуальны, поэтому для постановки диагноза нужно посоветоваться с лечащим врачом.
Инструкция рассказывает, что средство содержит малеат эналаприла в качестве активного компонента и такие вспомогательные субстанции:
- сода пищевая;
- гидрат лактозы;
- крахмал;
- тальк;
- стеарат магния;
- окись железа (присутствует в таблетках по 5 и 10 мг).
Соответственно инструкции состоит из эналаприла малеата и дополнительных субстанций, описанных выше.
Лекарство производят в таблетках по 5, 10 и 20 мг.
Инструкция описывает препарат, как продолговатые, выпуклые с двух сторон таблетки. С одной стороны имеют риску и пометку «EN 5», «EN 10» или «EN 20». Цифры указывают на дозировку. На другой стороне есть риска и надпись «Snap-tab». Таблетки по 5 мг — белые, по 10 мг — светло-коричневые, по 20 мг — оранжевые.
Инструкция относит препарат к ингибиторам АПФ.
- Действующий компонент гидролизуется в организме до эналаприлата, который и обладает фармакологической активностью.
- Данное вещество влияет на фермент, ответственный за преобразование ангиотензина I в ангиотензин II.
- Ангиотензин II не образуется.
- Снижается высвобождение альдостерона.
- Не расщепляется брадикинин.
- Усиливается синтез простагландинов.
- Угнетается ренин-ангиотензин-альдостероновая система.
- Сосуды расширяются, давление понижается.
При гипертонической болезни инструкция указывает такие дозировки:
- стартовая — 5 мг в день;
- поддерживающая — 10 мг в сутки;
- максимально допустимая — 40 мг в день (за два приёма).
При ХСН терапию ведут, согласно инструкции, начиная с 2,5 мг в день, плавно повышая, исходя из состояния. Поддерживающая доза равна 5–10 мг, а максимальная суточная — 20 мг.
При левожелудочковой дисфункции применение начинают с 2,5 мг дважды в день. Плавно переводят на дозу, необходимую для поддержания, равную 20 мг (по 10 мг дважды в день).
При реноваскулярной гипертензии применение таково:
- стартовая доза — 2,5–5 мг в сутки;
- поддерживающая — 10 мг;
- максимально возможная — 20 мг в сутки.
Больные со значительным отклонением от нормы этого показателя (значения КК меньше 30 мл/мин), а также пребывающие на гемодиализном лечении, используют, согласно инструкции по применению, в следующих дозировках:
- стартовая — 2,5 мг в день;
- поддерживающая — 5 мг;
- максимальная — 10 мг в день.
Пациентам, использующим лечение гемодиализом, средство можно применять после процедуры.
Факторы риска гипертонической болезни
Возможно возникновение различных последствий при совмещении приёма многих лекарств с препаратом Эналаприл Гексал.
Инструкция по применению говорит о таких взаимодействиях:
- с остальными лекарствами от давления — значительное падение АД;
- с НПВС и анальгетиками — применение вместе приводит к ослаблению действия;
- с новокаином, кортикостероидами — лейкопения;
- с препаратами лития — увеличенное количество лития в крови;
- с калием и калийсберегающими диуретиками — повышение уровня калия;
- с сахароснижающими средствами — риск гипогликемии от совместного применения;
- с психотропными и наркотическими ЛС — значительное понижение АД;
- с пищевой солью — снижение гипотензивного действия;
- с этиловым спиртом — возрастание эффекта рассматриваемого средства.
Инструкция описывает также следующие моменты.
Если у больного низкое значение объёма циркулирующей крови (ОЦК), то при применении средства соблюдают осторожность, т. к. есть риск внезапного понижения АД.
Инструкция отмечает необходимость прекращения терапии средством перед изучением функции паращитовидной железы.
Перед хирургическими операциями (включая стоматологические) инструкция предупреждает о необходимости сказать врачу о применении Эналаприла.
Приём средства может повлиять на способности концентрировать внимание, поэтому нужно использовать осторожно при вождении автомобиля и других подобных видах деятельности.
Так же инструкция по применению говорит о необходимости контроля за состоянием детей, которые подверглись действию Эналаприла до рождения.
Существуют категории людей, которым запрещено применение таблеток Эналаприл Гексал. Инструкция отмечает невозможность приёма в следующих ситуациях: 
- непереносимость компонентов;
- непереносимость иных ЛС этой группы;
- отёк Квинке в прошлом;
- беременность;
- лактация;
- заболевания печени и почек;
- дети, не достигшие 18 лет (исследования, подтверждающие безопасность, не проводились);
- недостаток лактазы.
Приём средства может вызвать различные нежелательные явления. Инструкция по применению выделяет воздействие на такие органы:
- сердце и сосуды — значительное понижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, боль за грудиной, обморок, учащение или урежение ЧСС;
- органы дыхания — кашель, нарушение дыхания. Редко бывает насморк, воспаление легких;
- нервная система — нарушение координации движений, астения нарушения сна, депрессивные расстройства;
- система пищеварения — диспепсия, боль в животе. Редко возникает кишечная непроходимость, воспаление поджелудочной железы, гепатит, некроз печени;
- мочеполовая система — сбой работы почек, ОПН, понижение потенции и либидо;
- система органов кроветворения — снижение нейтрофилов, гемоглобина, аутоиммунные заболевания. Эти явления, согласно инструкции по применению, встречаются редко;
- кожа — сыпь, редко — усиленное потоотделения, фотосенсибилизация, зуд, облысение.
Также в инструкции описано возникновение различных аллергических реакций и изменение лабораторных показателей крови.
В настоящее время Эналаприл выпускается многими фармацевтическими компаниями, такими как «Гексал», «Hemopharm», «Актавис», «Озон», «KRKA» и др. Каждая фирма даёт лекарству своё торговое название. Немецкая компания «Гексал» выпускает препарат Эналаприл Гексал. Чем отличается от Эналаприла данное средство?
Во-первых, препараты выпускаются с использованием различных технологий.
Во-вторых, между средствами Эналаприл Гексал и Эналаприл отличие в содержащихся вспомогательных компонентах. Например, препарат, производящийся компанией «KRKA» (Энап), помимо вспомогательных субстанций, входящих в состав Эналаприла Гексал, содержит гипролозу. Все это не имеет большого значения при применении этих средств, поэтому можно использовать Эналаприл Гексал, когда доктор назначил Эналаприл.
Были оценены взгляды потребителей на Эналаприл Гексал. Отзывы пациентов, людей, принимающих препарат, чаще всего положительные, но встречаются и недостатки.
Среди «плюсов» выделяют наличие эффекта, приемлемую стоимость, хорошее качество лекарства.
Но были отмечены и «минусы» Эналаприла Гексал. Отзывы говорят о наличии побочных эффектов (особенно часто при применении встречается сухой кашель), накопительном действии (нельзя использовать в качестве «скорой помощи»), а также о рецептурном отпуске.
На фармацевтическом рынке встречается много лекарственных средств, содержащих малеат эналаприла в качестве активного вещества. Одно из них — Эналаприл Гексал.
Аналоги по действующему компоненту представлены ниже: 
Также существуют лекарства, которые относятся к той же фармакологической группе и обладают схожим действием с рассматриваемым препаратом, но не являются аналогами по действующему веществу, поэтому их замена возможна только по назначению лечащего врача.
Дополнительную информацию о повышенном давлении смотрите в следующем видео:
источник
Описание актуально на 13.01.2015
- Латинское название: Anaprilin
- Код АТХ: C07AA05
- Действующее вещество: Пропранолол
- Производитель: Татхимфармпрепараты (Россия), Ирбитский химфармзавод (Россия), Биосинтез ОАО (Россия), Синтез ОАО (Россия), Здоровье (Украина), Олайнфарм (Латвия)
В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.
Таблетки по 10 и 40 мг. В настоящее раствор в/в не выпускается
Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное воздействие.
Основным, активно-действующим веществом выступает пропранолол. Анаприлин является адреноблокатором неизбирательного действия, уменьшает симпатическое влияние на бетта-адренорецепторы сердца, уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает сократительную функцию миокарда, регулирует в сторону снижения величину сердечного выброса, блокирует положительный инотропный и хронотропный эффект катехоламинов, уменьшает потребность сердца в кислороде, снижает артериальное давление. Механизм действия лекарства направлен на повышение тонуса бронхов через блокаду бета2-адренорецепторов. Анаприлин увеличивает сократительную способность матки, уменьшает риск кровотечения в родах, послеродовом и послеоперационном периодах.
При приеме внутрь препарат быстро всасывается и выводится из организма. Максимальное пиковое содержание действующего вещества в плазме крови регистрируется через 1 -1.5 часа. Препарат проникает через фетоплацентарный барьер.
От чего помогает препарат?
Показаниями к применению Анаприлина являются: артериальная гипертензия, синусовая тахикардия, стенокардия напряжения, наджелудочковая тахикардия, нестабильная стенокардия, мерцательная аритмия (тахисистолическая форма), профилактика приступов мигрени, симпатоадреналовые кризы, НЦД. При артериальной гипертензии препарат эффективен на начальных стадиях заболевания, и поэтому применяется чаще у молодых лиц (до 40 лет). Понижение величины систолического давления сопровождается снижением частоты сердечных сокращений, уменьшением объема сердечного выброса и ударного объема сердца. При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, аритмиях.
Анаприлин не назначают при артериальной гипотензии, непереносимости компонентов, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде, синусовой брадикардии, синоатриальной блокаде, сахарном диабете, остром инфаркте миокарда, бронхиальной астме, облитерирующих заболеваниях сосудов, метаболическом ацидозе, склонности к бронхоспазму, вазомоторном рините, при беременности, грудном вскармливании.
Отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, бронхиолоспазм, развитие синдрома Рейно, сердечная недостаточность, рвота, мышечная слабость, боли в эпигастральной области, рвота, диарея, кожный зуд, депрессия, гипогликемия у больных инсулинозависимым и повышение уровня глюкозы крови у пациентов, имеющих в анамнезе сахарный диабет инсулинонезависимого типа, нарушение зрения, снижение потенции.
Начальная дозировка лекарства при артериальной гипертензии – 40 мг, дважды в день. В сутки не более 320 мг.
При нарушениях сердечного ритма, стенокардии: трижды в день по 20 мг с постепенным увеличением дозы до 120 мг на 2-3 приема.
Как принимать для профилактики мигрени и при эссенциальном треморе? Сначала назначают по 20 мг препарата 2-3 раза в сутки, затем дозу могут доводить до 160 мг.
Согласно инструкции по применению Анаприлина при патологии почечной системы коррекция дозировок не требуется.
При передозировке лекарственного средства возможны такие проявления: судороги, аритмия, головокружение, брадикардия, бронхоспазмы, сердечная недостаточность, акроцианоз, затрудненность дыхания. Требуется промывание желудка и использование адсорбирующих веществ.
Может закончиться смертью передозировка препарата совместно с употреблением спиртного.
Анаприлин взаимно усиливает отрицательное воздействие дилтиазема и верпамила на миокард, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует время действия неполяризующих миорелаксантов. Гипотензивное действие ослабляется при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, эстрогенами, НПВС. Гипотензивный эффект усиливается при применении нитратов. Антациды и гепарин снижают концентрацию препарата в крови, фенотиазины и циметидин – повышают. Не допускается одновременное применение с ингибиторами МАО. Анаприлин повышает концентрацию теофиллина в плазме, замедляет его метаболизм.
В темном, сухом, недоступном для детей месте.
Противопоказан прием препарата совместно с транквилизаторами и нейролептиками. При длительном лечении препаратом Анаприлин рекомендуется одновременно принимать сердечные гликозиды. Отмена препарата должна проводиться постепенно, чтобы не допустить развитие острой ишемии миокарда или бронхолоспазма. При аритмиях бета-адреноблокатор Анаприлин способствует нормализации синусового ритма, переходу мерцания предсердий из тахиситолической в брадисистолическую и уменьшению субъективных перебоев в работе сердца. Возможно угнетение реакции и внимания, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства водителям, операторам и лицам аналогичных профессий.
Рецепт на латинском:
Rp.: Anaprilini 0,01
D. t. d. N 20 in tabul.
S.
Вещества несовместимы. Является очень опасным употреблять данное лекарство и алкоголь вместе.
Лекарственное средство противопоказано при беременности и лактации.
Аналогами являются средства: Пранолол, Обзидан.
Средство считается эффективным и недорогим. Помогает Анаприлин при ВСД, быстро понижает давление, стабилизирует работу сердца, нормализует сердечный ритм. Отзывы об Анаприлине на форумах, свидетельствуют о том, что лекарство направлено на устранение симптомов и не помогает справиться с самой причиной заболевания. Встречаются и побочные действия препарата.
Цена таблеток Анаприлин составляет 10 рублей за пачку 30 штук по 40 мг.
Купить упаковку 50 штук по 10 мг можно за 20 рублей.
источник
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
1 таблетка содержит:
активное вещество: эналаприла малеалат 5,0 мг/10,0 мг/20,0 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат 2,6 мг/5,1 мг/10,2 мг; лактозы моногидрат 129,8 мг/124,6 мг/117,8 мг; кукурузный крахмал 22,4 мг/21,4 мг/13,9 мг; тальк 6,0 мг/6,0 мг/6,0 мг; гипролоза 2,5 мг/-/-; магния стеарат 1,7 мг/1,7 мг/1,7 мг; железа оксид красный -/1,2 мг/0,1 мг; железа оксид желтый -/-/0,3 мг.
Дозировка 5 мг
Белые продолговатые двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью «EN 5», на противоположной стороне – насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”).
Дозировка 10 мг
Красно-коричневые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более темными или более светлыми вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью «EN 10», на противоположной стороне – насечка под углом 140 градусов (“Snap-tab”).
Дозировка 20 мг
Светло-оранжевые двояковыпуклые продолговатые таблетки с более светлыми и более темными вкраплениями с гладкой поверхностью с насечкой на одной стороне и надписью «EN 20» и насечкой на противоположной стороне под углом 140 градусов (“Snap-tab”).
ангиотензинпревращающего фермента ингибитор.
Код АТХ: С09АА02
Фармакодинамика
Эналаприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), применяемый для лечения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, диабетической нефропатии. Клинический эффект эналаприла обусловлен подавлением активности АПФ и, как следствие, уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови. Уменьшение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к вазодилатации, уменьшению секреции альдостерона, повышению содержания калия и концентрации ренина в плазме крови.
Гемодинамическими последствиями этих изменений становятся снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), систолического и диастолического артериального давления, повышение сердечного выброса, уменьшение пост- и преднагрузки на миокард. Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландинов. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальном или сниженном его уровне. Время наступления антигипертензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч, который достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч.
У некоторых пациентов для достижения оптимального артериального давления (АД) необходима терапия на протяжении нескольких недель. При хронической сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 месяцев и более. Длительность терапевтического действия носит дозозависимый характер.
Вазодилатирующий и некоторый диуретический эффект эналаприла также обеспечиваются блокадой разрушения брадикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез вазодилатирующих и почечных простагландинов. Повышение содержания брадикинина как в плазме крови, так и локально в органах и тканях организма блокирует патологические процессы, происходящие при хронической сердечной недостаточности в миокарде, почках, гладкой мускулатуре сосудов. При этом наблюдается усиление коронарного и почечного кровотока, при длительном применении (от 3-4 недель лечения) уменьшается гипертрофия левого желудочка и миофибрилл стенок артерий резистивного типа, замедляется дилатация левого желудочка и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда, улучшается метаболизм и снижается частота возникновения аритмий, отмечающихся после восстановления кровоснабжения сердечной мышцы.
Благодаря умеренному диуретическому эффекту препарата уменьшается внутриклубочковая гипертензия, замедляется развитие гломерулосклероза и снижается риск возникновения хронической почечной недостаточности.
Снижение АД в терапевтических пределах (не ниже 110/60 мм рт. ст.) не оказывает влияния на мозговое кровообращение: поступление крови к головному мозгу поддерживается на должном уровне и на фоне сниженного АД.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
Эналаприл не вызывает метаболических нарушений, не влияет на метаболизм глюкозы, не повышает концентрацию мочевой кислоты, не меняет профиль липопротеинов крови. Эналаприл может уменьшать гипокалиемический эффект тиазидных диуретиков.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч.
Эналаприл хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в течение 1 ч (максимум 4-8 ч) после приема внутрь достигается терапевтический эффект. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Распределение
У пациентов с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприла в плазме крови достигается на 2-3 день после начала приема. Не кумулирует. Связь с белками плазмы крови около 50%.
Выведение
Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, максимальная концентрация которого определяется через 4 ч после приема. Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата). Период полувыведения (Т1/2) составляет 11 ч.
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин Т1/2 эналаприла увеличивается. Снижение почечной секреции эналаприла может увеличивать гидролиз до эналаприлата и увеличивать экстраренальную экскрецию препарата.
Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.
Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не накапливается в каких-либо тканях и органах.
• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным нарушением функции левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
• повышенная чувствительность к эналаприлу и к другим ингибиторам АПФ, а также к любому другому компоненту препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, наследственный ангионевротический отек или идиопатический ангионевротический отек;
• одновременное применение эналаприла и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность.
• период грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять Эналаприл Гексал при наличии у пациентов двустороннего стеноза почечных артерий или стеноза артерии единственной почки, первичного гиперальдостеронизма, гиперкалиемии, состояния после трансплантации почки; цереброваскулярных заболеваний (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ишемической болезни сердца (ИБС), недавно перенесенного инфаркта миокарда (до 3 месяцев); хронической сердечной недостаточности, аортального и/или митрального стеноза (с нарушениями показателей гемодинамики), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; гиповолемического состояния (связанного с длительным приемом диуретиков, наличием диеты с ограничением соли, диареей или рвотой, гемодиализом, после хирургического вмешательства); тяжелых аутоиммунных системных заболеваний соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); при угнетении костномозгового кроветворения; при печеночной недостаточности; в пожилом возрасте (старше 65 лет); при сахарном диабете; при почечной недостаточности (протеинурия – более 1 г/сутки); при одновременном применении с иммунодепрессантами и диуретиками; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN69 ® ); во время проведения десенсибилизации; у пациентов негроидной расы; при аферезе липопротеинов низкой плотности.
Применение препарата Эналаприл Гексал при беременности не рекомендуется. При наступлении беременности прием препарата Эналаприл Гексал следует немедленно прекратить. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. При назначении препарата Эналаприл Гексал необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию препарата Эналаприл Гексал, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих лекарственных средств.
Эналаприл и эналаприлат выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях, при применении препарата в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Однако прием препарата противопоказан при грудном вскармливании недоношенных детей и в первые несколько недель после родов в связи с риском развития побочного действия у новорожденных со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также ввиду отсутствия достаточного клинического опыта. При необходимости назначения препарата Эналаприл Гексал кормящей матери, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Эналаприл Гексал назначается внутрь, независимо от приема пищи, необходимо запивать достаточным количеством жидкости. Лечение препаратом Эналаприл Гексал проводят длительно. Дозу препарата следует корректировать в соответствии с состоянием пациента.
Препарат Эналаприл Гексал следует принимать в одно и то же время дня, обычно утром, однако прием препарата Эналаприл Гексал возможно разделить на два приема.
После приема первой дозы рекомендуется наблюдение пациента и регулярное измерение АД в течение нескольких последующих часов. Если существует высокий риск развития артериальной гипотензии, то такому пациенту первую дозу препарата Эналаприл Гексал следует дать в лечебном учреждении и наблюдать пациента, по крайней мере, не менее 5 ч. Во время наблюдения пациент должен находиться в положении «лежа».
При пропуске приема очередной дозы препарата Эналаприл Гексал необходимо принять пропущенную дозу как можно быстрее. Если приближается время следующего приема препарата Эналаприл Гексал, следует пропустить прием забытой дозы и принять вовремя очередную дозу. Ни в коем случае не следует удваивать дозу.
Режим дозирования подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет от 5 мг до 20 мг препарата Эналаприл Гексал 1 раз в сутки в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии. Доза должна подбираться индивидуально для каждого пациента, но не превышать 40 мг в день (в 1 или 2 приема). При отсутствии терапевтического эффекта дозу увеличивают через 1-2 недели на 5 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 10-20 мг один раз в день.
Реноваскулярная гипертензия
Поскольку у пациентов этой группы АД и функция почек могут быть особенно чувствительными к ингибированию АПФ, терапию препаратом Эналаприл Гексал следует начинать с низкой начальной дозы, например с 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) один раз в день. Затем дозу устанавливают в соответствии с состоянием пациента. При отсутствии терапевтического эффекта дозу препарата Эналаприл Гексал увеличивают через 1-2 недели на 5 мг. Можно ожидать, что у большей части пациентов эффект проявится при ежедневном однократном приеме 10-20 мг. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Следует соблюдать осторожность при лечении препаратом Эналаприл Гексал пациентов, которые незадолго до этого получали лечение диуретиками.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
Начальная доза препарата Эналаприл Гексал составляет 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) утром. Повышение дозы следует производить постепенно, в зависимости от состояния пациента и под контролем АД.
Рекомендуемая схема титрования дозы препарата Эналаприл Гексал у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
| Недели | Доза |
| 1 (1-3 дня) | 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки |
| (4-7 дней) | 5 мг/сутки в 2 приема |
| 2 | 10 мг/сутки в один или два приема |
| 3-4 | 20 мг/сутки в один или два приема |
Поддерживающая доза составляет, как правило, 5-10 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Профилактика сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомным снижением сократительной способности миокарда левого желудочка
Начальная доза – по 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) препарата Эналаприл Гексал 2 раза в сутки, дозу подбирают с учетом переносимости. Поддерживающая доза составляет, как правило, 20 мг/сут, разделенная на 2 приема. Максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.
Предшествующая терапия высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Эналаприл Гексал. Лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения препарата Эналаприл Гексал. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 5 мг/сут.
Пациентам с гипонатриемией (содержание ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза препарата Эналаприл Гексал – 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг) 1 раз в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы препарата Эналаприл Гексал.
Корректировка дозы препарата Эналаприл Гексал в зависимости от степени выраженности почечной недостаточности
| Клиренс креатинина | Начальная доза |
| 30-80 мл/мин | 5-10 мг/сутки |
| 10-30 мл/мин | 2,5-5 мг/сутки (1/2 – 1 таблетка 5 мг) |
| Менее 10 мл/мин | 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг)/сутки (в день проведения гемодиализа)* |
*Эналаприл Гексал выводится при гемодиализе. В интервал между сеансами гемодиализа дозу следует подбирать под контролем АД.
Пациенты с нарушенной функцией печени
Корректировка дозы препарата Эналаприл Гексал не требуется.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Поскольку у пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, то необходима корректировка дозы препарата Эналаприл Гексал. В связи с более выраженным антигипертензивным эффектом у пожилых пациентов, начальная доза препарата Эналаприл Гексал составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) в сутки.
Возможно применение препарата Эналаприл Гексал в монотерапии, или в комбинации с другими гипотензивными средствами, особенно, с диуретиками.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны сердечно-сосудистой системы
очень часто: головокружение;
часто: выраженное снижение АД (в том числе ортостатическое), синкопальные состояния, боль в грудной клетке, аритмия, тахикардия, стенокардия;
нечасто: ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда, инсульт, в т.ч. вторичный после развития выраженной гипотензии;
редко: тромбоэмболия ветви легочной артерии, синдром Рейно.
Со стороны центральной нервной системы
часто: головная боль, депрессия;
нечасто: головокружение, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, спутанность сознания, парестезия, вертиго;
редко: необычные сновидения, нарушение сна.
Со стороны дыхательной системы
очень часто: кашель;
часто: одышка;
нечасто: ринорея, боль в горле, осиплость голоса, бронхоспазм (бронхиальная астма);
редко: инфильтрат в легких, ринит, аллергический альвеолит, (эозинофильная пневмония).
Со стороны пищеварительной системы
очень часто: тошнота;
часто: диарея, боль в брюшной полости, нарушение вкусовых ощущений;
нечасто: кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, пептическая язва, сухость слизистой оболочки полости рта, синдром раздраженного кишечника;
редко: стоматит/афтозные язвы, глоссит, печеночная недостаточность, гепатит (включая некроз печени), холестаз, желтуха, увеличение активности «печеночных» трансаминаз и билирубина в плазме крови;
очень редко: интестинальный ангионевротический отек.
Со стороны мочеполовой системы
нечасто: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, импотенция, увеличение концентрации мочевины в плазме крови;
редко: олигурия, гинекомастия.
Со стороны органа зрения
очень часто: нарушение зрения.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
нечасто: анемия (включая апластическую, гемолитическую);
редко: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, лимфоаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Со стороны эндокринной системы
частота неизвестна: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Аллергические реакции
часто: крапивница, кожная сыпь, экзантема, реакции повышенной чувствительности/ангионевротический отек (описан ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани);
нечасто: повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция;
редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, пузырчатка, эритродермия.
Описан симптомокомплекс, который может включать лихорадку, миалгию и артралгию, серозит, васкулит, повышение скорости оседания эритроцитов, лейкоцитоз и эозинофилию, кожную сыпь, положительный тест на антинуклеарные антитела. Также описан симптомокомплекс, который включает гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию и может развиться при одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) внутривенно.
Прочие
очень часто: астения;
часто: повышенная утомляемость, гиперкалиемия, повышение концентрации креатинина в крови;
нечасто: мышечные подергивания, тиннитус (шум в ушах), гиперемия (покраснение кожных покровов), недомогание, лихорадка, дисфония, гипогликемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевины крови.
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор, тахикардия, учащенное сердцебиение, головокружение, брадикардия, ощущение сердцебиения, почечная недостаточность, кашель, тревожность.
Лечение: симптоматическое. Пациента переводят в положение «лежа» с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более тяжелых случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9 % раствора хлорида натрия, плазмозаменителей, подключение искусственного водителя ритма при устойчивой к медикаментозной терапии брадикардии, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение ингибиторов АПФ с другими средствами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновой систему (РААС) повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе, острой почечной недостаточности).
Как и в случае с другими ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II, противопоказано совместное применение эналаприла и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин).
Взаимное усиление действия при одновременном применении эналаприла с другими гипотензивными средствами.
Одновременное применение с нитроглицерином или другими нитратами, или другими вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, общими анестетиками, наркотическими лекарственными средствами приводит к усилению антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении эналаприла с диуретиками (тиазидными или «петлевыми» диуретиками) возможно усиление антигипертензивного эффекта. Не рекомендуется одновременное применение эналаприла и калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин).
Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. селективных ингибиторов циклооксигензы-2 (ЦОГ-2)) может ослаблять антигипертензивный эффект гипотензивных препаратов, вследствие увеличения содержания калия в плазме крови, что приводит к обратимому нарушению функции почек, задержке жидкости. Таким образом, антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2.
НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект в отношении повышения содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. Этот эффект обратим. Совместное применение следует проводить с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Не рекомендуется одновременное применение эналаприла и препаратов лития, поскольку увеличивается концентрация лития в плазме крови и, соответственно, наблюдается усиление его токсических эффектов. При одновременном применении эналаприла и препаратов лития необходимо контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Одновременное применение с тиазидными диуретиками приводит к увеличению концентрации солей лития в плазме крови.
При одновременном применении эналаприла с препаратами золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) возможно возникновение симптомокомплекса, включающего гиперемию лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.
Ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.
Одновременный прием с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышает риск развития гипогликемии.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/ или агранулоцитоза.
Этанол усиливает антигипертензивный эффект эналаприла.
Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве антиагрегантного средства), тромболитиками и β-адреноблокаторами. Одновременное применение с другими ингибиторами АПФ может повышать риск развития гиперкалиемии. Антациды могут уменьшать биодоступность ингибиторов АПФ. Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль АД, частоты сердечных сокращений и электрокардиограммы, клинического анализа крови, содержания калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов в плазме крови, содержания белка в моче.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) – повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы препарата Эналаприл Гексал. Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом Эналаприл Гексал после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД пациента переводят в положение «лежа» с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9 % раствор хлорида натрия и плазмозамещающие лекарственные средства.
Применение диализных мембран с высокой пропускной способностью (в т.ч. AN69 ® ) повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от АД.
У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с помощью декстран сульфата, в редких случаях развивались анафилактоидные реакции. Поэтому данный метод не следует применять у пациентов, получающих ингибиторы АПФ.
Следует тщательно наблюдать за пациентами с декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У пациентов с ишемической болезнью сердца или недостаточностью мозгового кровообращения лечение следует начинать, назначая низкие дозы препарата.
Следует учитывать, что пациентам с сахарным диабетом с нормоальбуминурией препарат Эналаприл Гексал назначают только после определения функционального почечного резерва, при микро- и макроальбуминурии – без предварительного определения. У пациентов со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. У пациентов с сахарным диабетом необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно на фоне гипокалиемии.
В период лечения препаратом Эналаприл Гексал возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид назначать не рекомендуется) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии.
При применении ингибиторов АПФ возможно развитие сухого кашля. Приступы кашля носят персистирующий характер, но быстро исчезают после отмены препарата. Эту особенность следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля. При необходимости лечение может быть продолжено.
В период проведения десенсибилизации к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих препарат Эналаприл Гексал, возможно развитие реакции повышенной чувствительности. Во избежание подобных реакций рекомендуется временное прекращение лечения ингибиторами АПФ перед проведением каждой процедуры десенсибилизации.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении препарата Эналаприл Гексал.
В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При возникновении желтухи и повышении активности «печеночных» трансаминаз на фоне применения препарата Эналаприл Гексал, лечение следует прекратить. У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, были отмечены случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии.
У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствии других осложнений нейтропения развивается редко. Эналаприл Гексал необходимо с очень большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой, склеродермией), одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, а также с сочетанием этих факторов, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии.
Если пациенты все же принимают Эналаприл Гексал, то рекомендуется периодически контролировать лейкоциты в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекции необходимо обратиться к врачу. При возникновении ангионевротического отека лица обычно бывает достаточно отмены терапии и назначение пациенту антигистаминных средств.
Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может оказаться летальным. При ангионевротическом отеке языка, глотки или гортани, который может привести к обструкции дыхательных путей, необходимо немедленно ввести эпинефрин (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) подкожно в соотношении 1:1000) и поддерживать проходимость дыхательных путей (интубация или трахеостомия).
Среди пациентов негроидной расы, получающих терапию ингибитором АПФ, частота возникновения ангионевротического отека выше, чем среди пациентов другой расовой принадлежности. Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибиторов АПФ, имеют повышенный риск развития ангионевротического отека при приеме любого ингибитора АПФ.
Нет опыта применения препарата у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение препаратом Эналаприл Гексал не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приеме препарата Эналаприл Гексал следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминий/алюминиевой или ПВХ/ алюминиевой фольги.
По 1; 2; 3; 4 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.
При температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
источник