Аналоги Ксарелто
Препарат Ксарелто – качественное, дорогое лекарство, назначающееся врачом для профилактики тромбоэмболии и инсульта. Оно применяется длительно, практически пожизненно.
При невозможности приобрести лекарство в силу некоторых факторов (дорого, нет в аптеках, появились побочные реакции или индивидуальная непереносимость), сообщите врачу и вместе подберите замену. Аналоги лекарства Ксарелто отличаются активным веществом, показаниями, особенностями применения, производителем.
Фармакологическое действие
Производитель: Байер, Германия
Действующее вещество: ривароксабан
Медикамент относится к сердечно-сосудистой группе, антикоагулянтам прямого действия. Выпускается в нескольких дозировках. Наиболее назначаемые – Ксарелто 20 мг и 15 мг.
- разжижает кровь, что необходимо для нормального кровообращения;
- препятствует образованию тромбов в сосудах;
- минимизирует риск инсульта, тромбоза вен, острого коронарного синдрома.
Этот рецептурный препарат назначается врачом в дозировке в зависимости от показаний, возраста пациента, наличия противопоказаний и других принимаемых лекарств. Если нет возможности приобрести из-за высокой цены, следует сразу на приеме озвучить это и подобрать доступный аналог Ксарелто.
Согласно клиническим исследованиям у препарата есть ряд достоинств:
- на дозировку и эффективность не влияет пол пациента, его масса тела, этническая принадлежность и возраст;
- получаемый лечебный эффект одинаков на всех пограничных значениях веса пациента (у людей с ожирением или недобором веса);
- при использовании повторных доз не накапливается в организме, поэтому при пропуске препарата его необходимо сразу выпить, а затем по схеме;
- кислотность желудка не влияет на результат от лечения медикаментом, поэтому Ксарелто можно использовать в любое время, независимо от приема пищи;
- минимальное взаимодействие с другими препаратами.
Показания к применению Ксарелто
Медикамент может использоваться для профилактики и лечения:
- инсульта и системной тромбоэмболии;
- тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии;
- рецидивов тромбоза и тромбоэмболии.
Если есть риск кровотечений, врач назначает лекарство на свое усмотрение, с осторожностью.
Пациенту следует сообщить о приеме следующих лекарств:
- другие антитромботические препараты (например, Ацетилсалициловая кислота, Кардиомагнил, Тромбо асс, Клопидогрел);
- НПВС (нестероидные противовоспалительные средства);
- противогрибковые препараты.
Для уменьшения риска кровотечений может быть назначено сопутствующее, профилактическое лечение.
Ксарелто – инструкция по применению
Лекарство назначается врачом от 2 недель и больше раз в сутки, дозировка зависит от показаний.
Если человек забыл принять таблетку, это следует сделать как можно быстрее. На следующий день – по схеме, одна таблетка в сутки.
Ксарелто: как пить – до еды или после, утром или вечером
Лекарство назначается в необходимой, установленной врачом дозировке один раз в сутки. Лучше принимать в одно и то же время (утром или вечером), независимо от еды (до еды или после).
Если человек не может глотать таблетку, ее следует измельчить и смешать с жидким питанием или жидкостью (вода, сок, фруктовое пюре). Возможно введение лекарства в условиях стационара через зонд.
Аналоги Ксарелто
Препарат Ксарелто – рецептурное средство на основе ривароксабана, относящееся к антикоагулянтам прямого действия. Предназначен для защиты от тромбоза, тромбоэмболии и инсульта.
Аналоги таблеток Ксарелто отличаются фармакологической группой и механизмом действия, показаниями, особенностями назначения и применения, производителем и ценой.
Чем можно заменить Ксарелто подешевле
| Аналог | Цена, в рублях | Страна-производитель |
| Ксарелто | 2900-12200 | Германия |
| Тромбо асс | 40-180 | Австрия |
| Прадакса | 1800-12100 | Германия |
| Эликвис | 840-2860 | Пуэрто-Рико, Италия |
| Плавикс | 930-3950 | Франция |
| Варфарин | 80-210 | Россия, Польша |
| Детралекс | 820-3420 | Франция, Россия |
| Клексан | 630-5200 | Франция |
| Кардиомагнил | 140-530 | Германия, Россия |
Замена Ксарелто на аналоги осуществляется врачом. Крайне важно объяснить специалисту необходимость в этом и причину (например, невозможность купить лекарство из-за маленькой зарплаты или пенсии, возникшие побочные эффекты, отсутствие в аптеках).
Заменить Ксарелто при мерцательной аритмии сердца может только врач современными аналогами, учитывая индивидуальные особенности пациента, принимаемые медикаменты, возраст, наличие хронических заболеваний. Препаратами выбора являются Эликвис и Прадакса.
Детралекс
Производитель: Сервье, Франция или Россия
Форма выпуска: таблетки, саше
Действующее вещество: гесперидин, диосмин
Синонимы: Венарус, Детравенол, Венолайф дуо, Стимулвен и др.
Препарат Детралекс назначается при симптомах, характерных для венозно-лимфатической недостаточности (судороги, боль, трофические язвы, отечность и др.). Это венотонизирующее и венопротекторное средство, уменьшающее венозный застой, проницаемость капилляров.
Детралекс отпускается без рецепта врача, может использоваться совместно с антикоагулянтами (например, Ксарелто).
Клексан
Производитель: Санофи Винтрол Индустрия, Франция
Форма выпуска: раствор для инъекций
Действующее вещество: эноксапарин натрия
Препарат Клексан – заменитель Ксарелто из группы антикоагулянтов прямого действия, производная гепарина, имеет такие же показания. Порядок отпуска – рецептурный. Отличается формой выпуска – инъекции.
Вессел Дуэ Ф
Производитель: Каталент Итали, Италия
Форма выпуска: инъекции, капсулы
Действующее вещество: сулодексид
Препарат Вессел Дуэ Ф относится к производным гепарина, антикоагулянтам. Спектр применения шире, чем у Ксарелто:
- нарушение мозгового кровообращения;
- ангиопатии;
- тромбозы глубоких вен, флебопатии;
- окклюзионные поражения артерий;
- микро- и макроангиопатии.
Ксарелто или Прадакса – что лучше, отзывы врачей
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма, Германия
Действующее вещество: дабигатрана этексилат
Заменитель таблеток Ксарелто Прадакса выпускается импортной фармацевтической компанией, является оригинальным, достаточно изученным средством. Относится к группе прямых ингибиторов тромбина.
Аналог применяется, как и Ксарелто, при тромбозе, риске инсульта, тромбоэмболии. Дозировка лекарства иная – 75, 110 и 150 мг. Согласно инструкции по применению аналог принимается 1–2 раза в сутки по назначению врача.
Оба лекарства – импортные, качественные, с достаточной клинической базой, отпускающиеся по рецепту. Применяются после ортопедических операций, при риске тромбоэмболии и тромбоза. При их использовании возможны нежелательные реакции со стороны ЖКТ (диарея, боль в животе, тошнота), аллергические проявления и кровотечения.
Стоимость препаратов – Ксарелто и Прадаксы высокая (от 1800 рублей за упаковку).
Таблетку Ксарелто при необходимости можно измельчить и растворить в жидкой пище или питье. Капсулу аналога нежелательно вскрывать, что не подходит пациентам с трудностями проглатывания.
Что лучше – Ксарелто или аналог, индивидуально. Самостоятельно производить замену категорически нельзя.
Ксарелто или Эликвис – что лучше
Производитель: Бристол-Майерс Сквибб, Пуэрто-Рико или Италия
Действующее вещество: апиксабан
Еще один импортный аналог Ксарелто – оригинальный препарат Эликвис на основе апиксабана в дозировке 2,5 и 5 мг. Выпускается в таблетках, отпускается по рецепту, имеет положительные отзывы врачей.
Аналог относится к антикоагулянтам прямого действия, как Ксарелто, используется для лечения и профилактики инсульта, тромбоза, тромбоэмболии, с профилактической целью после ортопедических операций.
Аналог Ксарелто 15 мг принимается дважды в сутки – утром и вечером, независимо от приема пищи. Курс лечения длительный.
Стоимость месячного лечения аналогом варьируется от 2500 до 2860 рублей. Примерно столько же стоит упаковка Ксарелто.
Выбор лекарства осуществляется врачом исходя из показаний, индивидуальных особенностей пациента. При приеме Ксарелто или Эликвиса есть риск кровотечений.
Ксарелто или Варфарин
Производитель: Канон (Россия), Такеда (Польша)
Действующее вещество: варфарин
Более дешевый аналог Варфарин относится к антикоагулянтам непрямого действия, выпускается отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями в одной дозировке. Применяется при тромбозе, тромбоэмболии, инфаркте, протезировании клапанов сердца и сосудов как лечебное и профилактическое средство.
Достоинства аналога Ксарелто:
- стоимость Варфарина в десятки раз ниже – от 80 до 210 рублей за 50 и 100 таблеток соответственно;
- достаточная исследованность, на рынке аналог более 70 лет;
- при передозировке Варфарином есть антидот.
Недостаток – необходимо при лечении аналогом постоянно контролировать показатели крови, поскольку есть побочное действие – патологическое изменение состава крови. Также Варфарин нельзя использовать одновременно с другими антикоагулянтами, в то время Ксарелто часто назначают при необходимости в комплексе с препаратами на основе ацетилсалициловой кислоты.
Выбор в пользу аналога Ксарелто 10 мг обсуждается с врачом. Оба препарата – Ксарелто и Варфарин небезопасны, если неправильно подобрана дозировка и курс лечения, имеются противопоказания.
Ксарелто или Кардиомагнил – что лучше
Производитель: Такеда, Германия или Россия
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота, магния гидроксид
Синонимы: Фазостабил, Тромбитал,Тромбомаг
Известный, рекламируемый препарат Кардиомагнил – российский аналог Ксарелто, ранее выпускался в Германии. Содержит ацетилсалициловую кислоту, подавляющую агрегацию тромбоцитов, тем самым предупреждающую инфаркт и инсульт. Отпускается свободно, без назначения врача.
В качестве вспомогательного вещества аналог Ксарелто 20 мг содержит магния гидроксид, защищающий слизистую ЖКТ от раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты. Таблетку Кардиомагнила делить и измельчать нельзя.
Показаниями для назначения Кардиомагнила являются нестабильная стенокардия, риск развития инфаркта, тромбоза, тромбоэмболии.
Ксарелто и Кардиомагнил неравнозначны по лечебному эффекту, относятся к разным группам и отличаются механизмом действия. Часто в тяжелых клинических случаях назначаются одновременно. Что лучше – индивидуально, следует обсудить с врачом.
Несмотря на безрецептурный отпуск аналога Ксарелто Кардиомагнил нельзя назначать себе самостоятельно (часто пациенты занимаются самолечением и покупают таблетки, потому что соседка пьет такие, в силу пожилого возраста или густой крови). Основанием для назначения препарата является сдача анализа крови и подтверждение наличия показаний.
Ксарелто или Тромбо асс
Производитель: Г.Л. Фарма, Австрия
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота
Синонимы: Ацетилсалициловая кислота, Аспирин кардио, Кардиаск, Аск-Кардио
Тромбо асс – доступный аналог Ксарелто на основе ацетилсалициловой кислоты. Разница – в механизме действия.
Аналог нельзя применять при бронхиальной астме.
Оба препарата – Ксарелто и Тромбо асс применяются для разжижения крови и профилактики тромбоэмболии и тромбоза.
Ксарелто или Плавикс
Производитель: Санофи Винтрол, Франция
Действующее вещество: клопидогрел
Синонимы: Клопидогрел, Зилт, Лопирел, Лирта, Деплатт-75, Плагрил, Эгитромб, Клапитакс и др.
Плавикс – импортный, более дешевый аналог Ксарелто с другим активным компонентом. Выпускается в одной дозировке – 75 мг, стоимость ниже. За месячное лечение пациент платит от 930 до 1100 рублей в зависимости от выбранной аптеки, политики организации, курса доллара.
Также есть комбинация клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты, выпускающаяся под торговым наименованием Коплавикс . Стоимость такого аналога до 35% выше, чем Плавикса.
Этот аналог принимается раз в сутки.
У Ксарелто иной механизм действия. Дополнительно назначается после ортопедических операций по эндопротезированию, при риске тромбоза и тромбоэмболии.
Выбор в пользу одного из аналогов делает врач исходя из общего состояния пациента, показаний, противопоказаний.
Ксарелто или Ривароксабан – что лучше
Действующее вещество препарата Ксарелто – ривароксабан, в другом виде оно не выпускается. Относится к группе антикоагулянтов прямого действия, принимается длительно, практически пожизненно.
Стоимость Ксарелто высокая (на месяц от 3 тысяч), не каждый пациент может позволить себе такое лечение. Поскольку аналогов по действующему веществу нет, следует с врачом обсудить возможные варианты замены.
Аналоги и заменители Ксарелто небезопасно применять без назначения и консультации врача. При неправильном подборе препарата, дозировки, совместном использовании некоторых групп лекарств возможно кровотечение, угрожающее жизни пациента. Все замены осуществляются совместно с врачом.
Источник статьи: http://lekanalog.ru/ksarelto-analogi/
Ксарелто купить, г. Минск
КСАРЕЛТО (XARELTO) ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки 10, на другой — фирменный байеровский крест; на изломе — однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розового цвета.
| 1 таб. | |
| ривароксабан (микронизированный) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, гипромеллоза 5cP — 3 мг, лактозы моногидрат — 27.9 мг, магния стеарат — 600 мкг, натрия лаурилсульфат — 500 мкг.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный — 15 мкг, гипромеллоза 15cP — 1.5 мг, макрогол 3350 — 500 мкг, титана диоксид — 485 мкг.
5 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розово-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки 15, на другой — фирменный байеровский крест; на изломе — однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розово-коричневого цвета.
| 1 таб. | |
| ривароксабан (микронизированный) | 15 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 37.5 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, гипромеллоза 5cP — 3 мг, лактозы моногидрат — 25.4 мг, магния стеарат — 600 мкг, натрия лаурилсульфат — 500 мкг.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный — 150 мкг, гипромеллоза 15cP — 1.5 мг, макрогол 3350 — 500 мкг, титана диоксид — 350 мкг.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; методом надавливания нанесена гравировка: на одной стороне — треугольник с обозначением дозировки 20, на другой — фирменный байеровский крест; на изломе — однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой красно-коричневого цвета.
| 1 таб. | |
| ривароксабан (микронизированный) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 35 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, гипромеллоза 5cP — 3 мг, лактозы моногидрат — 22.9 мг, магния стеарат — 600 мкг, натрия лаурилсульфат — 500 мкг.
Состав оболочки: краситель железа оксид красный — 350 мкг, гипромеллоза 15cP — 1.5 мг, макрогол 3350 — 500 мкг, титана диоксид — 150 мкг.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Область применения
Антикоагулянт прямого действия. Ривароксабан — высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь.
Активация фактора X с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.
У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и близко коррелирует с концентрациями в плазме (r=0.98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку MHO откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов, которым проводятся большие ортопедические операции, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ® ) через 2-4 ч после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 13 до 25 секунд.
Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Ривароксабан также влияет на активность анти-Ха фактора, однако стандарты для калибровки отсутствуют.
В период лечения ривароксабаном проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется.
У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT под влиянием ривароксабана не наблюдалось.
Показания к применению
— профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов, подвергающихся большим ортопедическим операциям на нижних конечностях (для Ксарелто ® 10 мг);
— профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения (для Ксарелто ® 15 мг и 20 мг).
Беременность и грудное вскармливание
Эффективность и безопасность применения Ксарелто ® у беременных женщин не установлены.
Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности. Первичного тератогенного потенциала не обнаружено.
Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плацентарный барьер ривароксабан противопоказан при беременности.
Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения ривароксабаном.
Эффективность и безопасность применения Ксарелто ® у женщин в период лактации не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ривароксабан может применяться только после отмены грудного вскармливания.
В дозах до 200 мг/кг ривароксабан не оказывает влияния на мужскую или женскую фертильность.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100%). Ривароксабан быстро всасывается; C max достигается через 2-4 ч после приема таблетки.
При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC и C max .
Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%, за исключением дня проведения хирургического вмешательства и следующего дня, когда изменчивость в экспозиции высокая (70%).
В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. V d — умеренный, V ss составляет приблизительно 50 л.
Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.
Согласно полученным in vitro данным ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всrр (белка резистентности рака молочной железы).
Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса.
При выведении ривароксабана из плазмы конечный T 1/2 составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов.
При приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергается метаболизму и в дальнейшем выводится равными частями с мочой и калом. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов (старше 65 лет) концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1.5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы конечный T 1/2 у пожилых пациентов составляет от 11 до 13 ч.
У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.
Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25%).
Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.
Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных по классам в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, особо важным критическим моментом нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью.
Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечений.
У больных циррозом печени с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1.2 раза) от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых. Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.
У больных циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значимо повышенной (в 2.3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значимо сниженного клиренса лекарственного вещества, указывающего на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2.6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2.1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем.
Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.
У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение концентрации ривароксабана в плазме крови, обратно пропорциональное снижению почечной функции, оцениваемую по клиренсу креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин), средней (КК Ксарелто ® 10 мг
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики ВТЭ при больших ортопедических операциях рекомендуется назначать по 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут.
Продолжительность лечения — 5 недель после большой операции на тазобедренном суставе , 2 недели после большой операции на коленном суставе .
Начальную дозу следует принять через 6-10 ч после операции при условии достигнутого гемостаза.
В случае пропуска дозы пациенту следует принять ривароксабан немедленно и на следующий день продолжить лечение по 1 таб. (10 мг)/сут, как и ранее.
Внутрь. Ксарелто ® 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды.
Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз/сут. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто® и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.
Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.
Отдельные группы пациентов
Коррекция дозы в зависимости от возраста больного (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической принадлежности не требуется.
Ривароксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени , сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения. Больным с другими заболеваниями печени изменения дозы не требуются. Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью) , указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.
При назначении ривароксабана больным с почечной недостаточностью легкой (КК 80-50 мл/мин) или средней (КК снижение дозы не требуется.
Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК , показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.
Использование ривароксабана не рекомендуется у пациентов с КК .
Перевод пациентов с антагонистов витамина К (АВК) на Ксарелто ®
При MHO≤3 лечение АВК следует прекратить и начать лечение Ксарелто ® . При переводе пациентов с АВК на Ксарелто ® , после приема Ксарелто ® значения MHO будут ложно повышаться. В связи с этим показатель MHO нельзя использовать для контроля антикоагулянтного эффекта Ксарелто ® .
Переход с Ксарелто ® на антагонисты витамина К (АВК)
Существует вероятность недостаточного антикоагулянтного эффекта при переводе пациентов с Ксарелто* на АВК. В переходный период, связанный с переводом на другой противосвертывающий препарат, необходимо обеспечить непрерывный и достаточный антикоагулянтный эффект. Следует иметь в виду, что Ксарелто может способствовать повышению показателя MHO.
При переводе пациента с Ксарелто ® на АВК оба препарата следует давать одновременно до тех пор, пока MHO не достигнет значения ≥2. В первые два дня переходного периода следует использовать стандартную дозу АВК, а впоследствии руководствоваться значением MHO. В период совместного приема Ксарелто ® и АВК MHO следует определять не ранее, чем через 24 ч (после предыдущей, но до приема следующей дозы Ксарелто ® ). После отмены Ксарелто ® определение MHO с достаточной степенью надежности возможно через 24 ч после приема последней дозы препарата.
Переход с парентеральных антикоагулянтов па Ксарелто ®
При переводе пациента с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто ® , прием Ксарелто ® следует начинать за 0-2 ч до предполагаемого введения следующей дозы парентерального препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или во время отмены длительно применяемого парентерального препарата (например, в/в введения нефракционированного гепарина).
Переход с Ксарелто ® на парентеральные антикоагулянты
Следует прекратить прием Ксарелто® и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто ® .
Передозировка
Сообщалось о редких случаях передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. Вследствие ограниченного всасывания ожидается эффект насыщения без дальнейшего повышения среднего содержания ривароксабана в плазме при гипертерапевтических дозах в 50 мг или выше.
Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведении диализа.
При возникновении осложнения в виде кровотечения, следующий прием должен быть отложен или лечение должно быть отменено, в зависимости от ситуации. Период полувыведения ривароксабана оставляет приблизительно 5-13 ч. Лечение следует подбирать индивидуально, в соответствии с тяжестью и локализацией кровотечения.
При необходимости можно использовать соответствующее симптоматическое лечение, такое как механическая компрессия (например, при тяжелых носовых кровотечениях), хирургический гемостаз с оценкой его эффективности (контроль кровотечения), восполнение объема жидкости и гемодинамическая поддержка, применение препаратов крови (эритроцитарная масса или свежезамороженная плазма, в зависимости от сопутствующей анемии или коагулопатии) или тромбоцитов.
Если перечисленные выше мероприятия не приводят к устранению кровотечения, может быть назначен специфический прокоагулянт, например, концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa (rf VIIa).
Однако в настоящее время опыт применения данных препаратов у пациентов, получающих Ксарелто ® , очень ограничен.
Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не будут оказывать влияния на противосвертывающую активность ривароксабана.
Опыт применения антифибринолитических препаратов (транексамовая кислота, аминокапроновая кислота) у пациентов, получающих Ксарелто ® , отсутствует. Научное обоснование целесообразности или опыт использования системных гемостатических препаратов десмопрессина и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто ® , отсутствует.
Лекарственное взаимодействие
Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также — путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости рака молочной железы).
Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома.
Одновременное применение ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и, таким образом, значительно увеличить системное воздействие.
Совместное применение ривароксабана и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.6 раза и увеличению средней C max ривароксабана в 1.7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата.
Совместное назначение ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза/сут), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2.5 раза и увеличению средней C max ривароксабана в 1.6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим ривароксабан не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ.
Ожидается, что другие лекарственные вещества, сильно угнетающие только один из путей выведения ривароксабана — с участием CYP3A4 или Р-гликопротеина, будут увеличивать концентрацию ривароксабана в плазме до менее значимых значений.
Кларитромицин (500 мг 2 раза/сут), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1.5 раза и C max ривароксабана в 1.4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и C max и считается клинически незначимым.
Эритромицин (500 мг 3 раза/сут), умеренно подавляющий изофермент CYP3A4 и Р-гликопротеин, вызывал увеличение значений AUC и C max ривароксабана в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и C max и считается клинически незначимым.
Флуконазол (400 мг 1 раз/сут), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1.4 раза и увеличение средней C max в 1.3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и C max считается клинически незначимым.
Совместное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50% и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме признано клинически незначимым.
Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.
После комбинированного назначения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и ривароксабана (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.
После совместного назначения ривароксабана в дозе 15 мг и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.
Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между ривароксабаном в дозе 15 мг и клопидогрелом (ударная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но у части пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее со степенью агрегации тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора.
Перевод пациентов с варфарина (MHO от 2 до 3) на ривароксабан (20 мг) или с ривароксабана (20 мг) на варфарин (MHO от 2 до 3) сопровождался более чем аддитивным увеличением протромбинового времени/(MHO (Неопластин) (в отдельных случаях до 12), тогда как эффекты изменения АЧТВ, подавления активности фактора Ха и эндогенного потенциала тромбина (ЭПТ) были аддитивными.
Для оценки фармакодинамических эффектов Ксарелто ® в переходный период можно провести анализ анти-Ха факторной активности, PiCTи HepTest, если на определяемые в их ходе показатели не повлиял варфарин.
Начиная с 4-го дня после отмены варфарина, все анализы (включая ПВ, АЧТВ, подавление активности фактора Ха и ЭПТ) отражали исключительно эффект Ксарелто ® . Для оценки фармакодинамических эффектов варфарина в переходный период можно использовать показатель MHO, измеренный в момент достижения C min ривароксабана (через 24 ч после приема дозы ривароксабана), т.к. в этот момент времени влияние ривароксабана на результаты анализа минимально.
Фармакокинетического взаимодействия между варфарином и Ксарелто ® не обнаружено.
Сопутствующее применение других препаратов
Не отмечалось клинически значимого фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия при одновременном применении ривароксабана с мидазоламом (субстратом CYP3A4), дигоксином (субстратом Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстратом CYP3A4 и Р-гликопротеина).
Клинически значимого взаимодействия с пищей не отмечалось.
Влияние на лабораторные параметры
Препарат Ксарелто ® оказывает влияние на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, HepTest ® ) в связи со своим механизмом действия Ксарелто ® .
Побочные эффекты
Безопасность Ксарелто ® 10 мг оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное протезирование коленного или тазобедренного сустава) и получавших лечение Ксарелто ® продолжительностью до 39 дней, а также в двух исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии, включавших 2194 пациента, получавших либо по 15 мг Ксарелто ® 2 раза/сут ежедневно в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг 1 раз/сут, либо по 20 мг 1 раз/сут с продолжительностью лечения до 21 месяца.
Кроме того, данные по безопасности в отношении пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий были получены в холе двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, получивших, по меньшей мере, одну дозу Ксарелто ® .
Учитывая механизм действия, применение Ксарелто® может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз.
Признаки, симптомы и степень тяжести (включая летальный исход) варьируют в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии.
Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии наблюдались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия.
При приеме Ксарелто ® сообщалось об известных осложнениях, вторичных к тяжелому кровотечению, таких как синдром межфасциального пространства и почечная недостаточность. Поэтому при оценке состояния пациента, получающего антикоагулянты, следует рассматривать возможность кровоизлияния.
Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто ® , приведены ниже. В группах, разделенных по частоте нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 и Со стороны системы кроветворения: часто — анемия (включая соответствующие лабораторные параметры); нечасто — тромбоцитемия (включая повышенное содержание тромбоцитов)*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, гипотензия, гематома.
Со стороны органа зрения: часто — кровоизлияние в глаз (включая кровоизлияние в конъюнктиву).
Со стороны пищеварительной системы: часто — кровотечения из ЖКТ (включая кровотечения из десен и ректальное кровотечение), боли в животе, диспепсия, тошнота, запор*, диарея, рвота*; нечасто — сухость во рту, нарушение функции печени; редко — желтуха.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение уровня трансаминаз; нечасто — повышение концентрации билирубина, повышение активности ЩФ*, повышение активности ЛДГ*, повышение активности липазы*, повышение активности амилазы*, повышение уровня ГГТ*; редко — повышение концентрации конъюгированного билирубина (при сопутствующем повышении активности АЛТ или без него).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, синкопе; нечасто — внутримозговое и внутричерепное кровоизлияние.
Со стороны мочеполовой системы: часто — кровоизлияние из мочеполовых путей (включая гематурию и меноррагию**); нечасто — почечная недостаточность (включая повышение концентрации креатинина, повышение концентрации мочевины)*.
Со стороны дыхательной системы: часто — носовое кровотечение: нечасто — кровохарканье.
Со стороны кожных покровов: часто — зуд (включая редкие случаи генерализованного зуда), сыпь, экхимозы; нечасто — крапивница, кожные и подкожные кровоизлияния.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, аллергический дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях*; нечасто — гемартроз; редко — кровоизлияние в мышцы.
Со стороны организма в целом: часто — лихорадка*, периферические отеки, плохое самочувствие (включая ощущение дискомфорта), локальный отек.
Прочие: часто — кровоизлияния после проведенных процедур (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны), посттравматическая гематома; нечасто — выделения из раны*.
* — регистрировались после больших ортопедических операций.
** — регистрировались при лечении ВТЭ как очень частые у женщин ® у пациентов с искусственными клапанами сердца не изучались, следовательно, нет данных, подтверждающих, что применение Ксарелто ® 20 мг (15 мг у пациентов с умеренным нарушением функции почек) обеспечивает достаточный антикоагулянтный эффект у данной категории пациентов
У пациентов с риском развития язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечения.
На фоне лечения ривароксабаном удлинения интервала QT не наблюдалось.
При выполнении спинномозговой пункции и эпидуральной/спинальной анестезии для пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при использовании постоянных катетеров или сопутствующем применении лекарственных препаратов, влияющих на гемостаз. Травма при выполнении эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут способствовать повышению риска. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков или симптомов неврологических нарушений (например, онемения или слабости ног, дисфункции кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или готовящимся к получению антикоагулянтов с целью профилактики тромбоза. Эпидуральный катетер извлекают не ранее чем через 18 ч после назначения последней дозы ривароксабана. Ривароксабан не следует назначать ранее, чем через 6 ч после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение ривароксабана следует отложить на 24 ч.
Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием Ксарелто ® следует прекратить, по крайней мере, за 24 ч до вмешательства и на основании заключения врача.
Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства.
Прием Ксарелто ® следует возобновить после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, при условии наличия соответствующих клинических показателей и адекватного гемостаза.
Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований
За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования влияния ривароксабана на способность к управлению автотранспортом и работе с потенциально опасными движущимися механизмами не проводились.
В послеоперационном периоде нечасто отмечались случаи обмороков и головокружения. Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом или работать с движущимися механизмами.
Противопоказания
— клинически значимые активные кровотечения (например, внутричерепные кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения);
— заболевания печени, протекающие с коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечения;
— период лактации (период грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность для пациентов данной возрастной группы не установлены);
— клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК осторожностью следует использовать препарат:
— при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения (в т.ч. при врожденной или приобретенной склонности к кровотечениям, неконтролируемой тяжелой артериальной гипертензией, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, недавно перенесенной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистой ретинопатии, недавно перенесенном внутричерепном или внутримозговом кровоизлиянии, при патологии сосудов спинного или головного мозга, после недавно перенесенной операции на головном, спинном мозге или глазах, при бронхоэктазах или легочном кровотечении в анамнезе);
— при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК
Перепечатка информации без письменного разрешения редакции сайта запрещена
Источник статьи: http://webapteka.by/poisk-lekarstv/apteka_drug.html?tovar=%D0%9A%D0%A1%D0%90%D0%A0%D0%95%D0%9B%D0%A2%D0%9E&city=141