Состав
активное вещество: метамизола натрия — 250 мг или 500 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Является производным пиразолона.
Фармакокинетика
При внутривенном введении: начало действия — через 5-10 мин, максимальный эффект — через 5-30 мин, продолжительность действия — до 2 часов. Метаболизируется в печени, незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.
Показания к применению
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея. Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых — комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным пиразолона (фенилбутазон, трибузон), склонность к бронхоспазму.
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, угнетение кроветворения (агранулопитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), а также — анемия и лейкопения. Бронхообструкция, ринит, крапивница спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. ч. в анамнезе), активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника. Младенческий возраст до 3 мес.
Применение во время беременности и в период лактации.
Нельзя применять во время беременности (особенно в первые 3 месяца и последние 6 недель) и в период лактации.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Н. pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т. ч. варфарин), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетип, сертралин).
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Способ применения и дозы
Препарат вводят в/в (при сильных болях) или в/м по 1 — 2 мл 250 мг/мл или 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки.
Детям вводят из расчета 0,1 — 0,2 мл 500 мг/мл раствора или 0,2 — 0,4 мл 250 мг/мл раствора на каждые 10 кг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года препарат вводят только в/м, курс не более 3-х дней.
Побочное действие
В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке; редко анафилактический шок, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайела, бронхоспазм); при длительном применении может возникнуть агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, артериальная гипотензия, интерстинальный нефрит. Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет.
При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа. При в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. При одновременном назначении циклоспорина снижаетдя концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон,барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности, Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
Особые указания
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием анальгина должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. При длительном (более недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. На фоне приема анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. Не допустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения 250 мг/мл или 500 мг/мл (ампулы) — 1 или 2 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель / организация, принимающая претензии
ФГУП « Армавирская биологическая фабрика»
Адрес: 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, пос. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
источник
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/мл, 2 мл
активное вещество – метамизол натрия 500 мг
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.
Фармакокинетика
После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. После введения метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы — 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Клиническая эффективность в основном определяется действием 4N-метиламиноантипирина (МАА) и его метаболитов. Метамизол натрия проникает через плаценту, метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко.
Фармакодинамика
Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает анальгезирующим, слабовыраженным жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия метамизола натрия и его метаболитов до конца не изучен. Метамизол натрия и его основной фармакологически активный метаболит 4N-метиламиноантипирин обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и некоторым спазмолитическим действием (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей).
— болевой синдром средней и тяжелой степени выраженности различного происхождения (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея)
— лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) по 1-2 мл 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года, но старше 3 мес или с массой тела более 5 кг препарат вводят только внутримышечно, курс не более 3-х дней.
Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить внутривенно, необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость введения, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания.
При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Пожилым пациентам лечение следует начинать с низких доз, т.к. возможно снижение скорости выведения активных метаболитов метамизола натрия.
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
Частота возможных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до
— гиперчувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона, пиразолидинам (например, фенилбутазону)
— угнетение кровотечения (агранулоцитоз, нейтропения)
— печеночная и/или почечная недостаточность
— наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)
— нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие цитостатической терапии или заболеваний кроветворных органов)
— беременность, период лактации
— детям в первые три месяца жизни или с массой тела менее 5 кг
— недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины)
— развитие анафилактоидных реакций (уртикарии, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгетиков: салицилатов, парацетамола, диклофенака, ибупрофена, индометацина, напроксена
— внутривенное введение детям до 12 месяцев.
заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе, в анамнезе); алкоголизм. При почечной недостаточности наблюдается замедление выведения метаболитов метамизола натрия. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм. рт. ст. или при нестабильности кровообращения, например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке. У пожилых пациентов необходимо начинать терапию с наименьших доз, так как возможно замедление выведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью выведение 4N-метиламиноантипирина замедляется примерно в три раза, у таких пациентов следует избегать введения высоких доз метамизола натрия.
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, а также с аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Эффект усиливается при одновременном применении с кодеином, блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов и пропраналоном. Усиливает эффекты этанола.
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие выраженной гипотермии.
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия ввиду повышенного риска анафилактических/анафилактоидных реакций. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата, тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
У пациентов с нарушением функции почек и печени рекомендуется избегать приема препарата в больших дозировках.
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения вследствие развития сердечной недостаточности при инфаркте миокарда, множественных травмах, шоке, с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Метамизол натрия может вызывать дозозависимые гипотензивные реакции. Риск гипотензивных реакций повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике.
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Беременность и период лактации
Применение во время беременности противопоказано.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры, возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения рубазоновой кислоты.
Лечение: Специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь. Проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул в коробке из картона. В каждую коробку помещают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
источник
Анальгин – это болеутоляющее ненаркотическое средство. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и спазмолитическое действия.
Анальгин выпускается в следующих лекарственных формах:
- Плоскоцилиндрические таблетки 500 мг белого или желтоватого цвета с горьким вкусом, по 10 штук в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке;
- Суппозитории для ректального применения 100 мг, по 5 штук в контурной упаковке;
- Раствор для инъекций 25% и 50%, в ампулах по 1 мл или 2 мл;
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения 250 мг/мл и 500 мг/мл, в ампулах по 1 мл или 2 мл.
Активное вещество – метамизол натрия (анальгин).
- Сахар;
- Крахмал картофельный;
- Тальк;
- Кальция стеарат.
Применение Анальгина показано при болевых синдромах различной этиологии:
- Инфекционно-воспалительных процессах;
- Укусах насекомых – комаров, пчел, оводов и других;
- Посттрансфузионных осложнениях;
- Невралгиях;
- Миалгиях;
- Артралгиях;
- Желчных коликах;
- Кишечных коликах;
- Почечных коликах;
- Травмах;
- Ожогах;
- Декомпрессионных болезнях;
- Опоясывающих лишаях;
- Орхитах;
- Радикулитах;
- Миозитах;
- Послеоперационных болевых синдромах;
- Головных болях;
- Зубных болях;
- Альгодисменореях.
Анальгин противопоказан при:
- Гиперчувствительности;
- Длительном злоупотреблении этанолом;
- Агранулоцитозе;
- Инфекционной или цитостатической нейтропении;
- Печеночной или почечной недостаточности;
- Наследственной гемолитической анемии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Бронхиальной астме, индуцированной приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов или другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
- Анемии;
- Лейкопении;
- Беременности, особенно в I триместре и в последние 6 недель;
- Лактации.
Кроме того, запрещено внутривенное введение Анальгина больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм ртутного столба или с нестабильным кровообращением на фоне инфаркта миокарда, шока, множественной травмы.
В инструкции к Анальгину указано, что его следует назначать с осторожностью младенцам до 3 месяцев, а также пациентам с заболеваниями почек – пиелонефритом и гломерулонефритом, в том числе в анамнезе.
Анальгин в таблетках принимают внутрь, 2-3 раза в день по 250-500 мг. Максимальная доза не должна превышать 1 г за 1 прием и 3 г за 1 день.
Разовая доза для детей с 2 лет составляет 50-100 мг, с 4 лет – 100-200 мг, с 6 лет – 200 мг, с 8 до 14 лет – 250-300 мг 2-3 раза в день.
Внутримышечно или внутривенно взрослым назначают по 250-500 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 2 г.
Детская дозировка рассчитывается по массе тела и составляет 5-10 мг/кг 2-3 раза в день. Детям в возрасте до 1 года Анальгин вводят только внутримышечно.
Раствор для инъекций при введении должен иметь температуру тела. Более 1 г следует вводить внутривенно, при этом следует обеспечить условия для проведения противошоковой терапии.
Внутривенное введение Анальгина, по инструкции, необходимо производить медленно, не быстрее 1 мл/мин, в положении лежа и под контролем артериального давления, числа дыханий и частоты сердечных сокращений. Эти меры предосторожности связаны с тем, что высокая скорость инъекции является основной причиной резкого снижения артериального давления.
Взрослая дозировка при ректальном применении составляет 300, 650 и 1000 мг, а детская зависит от характера заболевания и возраста. В частности, детям от 6 месяцев до 1 года назначают 100 мг, от 1 года – 200 мг, от 3 лет – 200-400 мг, от 8 до 14 лет – 200-600 мг. После применения Анальгина в суппозиториях необходимо находиться в постели.
Анальгин может вызывать следующие побочные эффекты:
- Нарушение функции почек;
- Олигурию;
- Анурию;
- Интерстициальный нефрит;
- Протеинурию;
- Окрашивание мочи в красный цвет;
- Крапивницу (в том числе на слизистых оболочках носоглотки и конъюнктиве);
- Ангионевротический отек;
- Токсический эпидермальный некролиз;
- Злокачественную экссудативную эритему;
- Бронхоспастический синдром;
- Анафилактический шок;
- Агранулоцитоз;
- Лейкопению;
- Тромбоцитопению;
- Снижение артериального давления;
- Инфильтраты в месте внутримышечного введения.
Передозировка Анальгина может сопровождается рядом симптомов:
- Тошнотой;
- Рвотой;
- Гастралгией;
- Олигурией;
- Гипотермией;
- Снижением артериального давления;
- Тахикардией;
- Одышкой;
- Шумом в ушах;
- Сонливостью;
- Бредом;
- Нарушением сознания;
- Острым агранулоцитозом;
- Геморрагическим синдромом;
- Острой почечной и/или печеночной недостаточностью;
- Судорогами;
- Параличом дыхательной мускулатуры.
Лечение состоит в промывании желудка, назначении активированного угля и солевых слабительных, а также в проведении форсированного диуреза и гемодиализа. При развитии судорожного синдрома необходимо внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Непереносимость Анальгина встречается редко, но риск возникновения анафилактического шока после внутривенного введения препарата выше, чем после приема таблеток.
При атопической бронхиальной астме и поллинозах повышается вероятность возникновения аллергических реакций.
До установления причин острых болей в животе препарат использовать недопустимо.
За счет выделения метаболитов моча может окраситься в красный цвет (не имеет значения).
Для внутримышечного введения следует использовать длинную иглу.
Метамизол натрия является действующим веществом таблеток Баралгин.
Аналогами Анальгина являются:
- Антипирин;
- Баралгетас;
- Квинталгин;
- Максиган;
- Пенталгин;
- Ревалгин;
- Спазмалгон;
- Темпалгин;
- Седальгин.
Хранить в сухом темном месте. Беречь от детей.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
источник
Дозировка
Дозировка зависит от интенсивности боли, лихорадки и индивидуальной чувствительности в ответ на прием анальгина.
Должны быть выбраны низкие эффективные дозы, которые контролируют боль и лихорадку.
У детей для снижения температуры, как правило, достаточная доза метамизола составляет 10 мг на килограмм массы тела.
Начало действия колеблется от 30 до 60 минут после приема внутрь и через 30 минут после парентерального введения.
Для детей и подростков в возрасте до 14 лет разовая доза метамизола 8-16 мг на килограмм массы тела. Взрослым и подросткам старше 15 лет (>53 кг) можно принимать до 1000 мг на один прием. В случае недостаточного эффекта однократного приема, в зависимости от максимальной суточной дозы, максимальную разовую дозу можно принимать до 4 раз в сутки. Приведенная ниже таблица содержит рекомендуемую дозировку и максимальные дозы.
Дозировка для парентерального введения составляет, обычно, от 6 мг до 16 мг метамизола натрия на килограмм веса тела.
Пациентам в возрасте от 3 месяцев до 1 года анальгин вводится только внутримышечно. Применение доз более 1000 мг метамизола натрия парентерально должно быть тщательно взвешено в связи с возможным развитием гипотензивных реакций.
0,1-0,2 мл анальгина (50-100 мг метамизола натрия) только внутримышечно 0,2-0,5 мл анальгина (100-250 мг метамизола натрия) 0,3-0,8 мл анальгина (150-400 мг метамизола натрия) 0,4-1 мл анальгина (200-500 мг метамизола натрия) 0,5-1 мл анальгина (250-500 мг метамизола натрия) 0,8-1,8 мл анальгина (400-900 мг метамизола натрия) Взрослые и пациенты старше 15 лет (> 53 кг) 1-2 мл* анальгина (500-1000 мг метамизола натрия) источник Раствор для инъекций 500 мг/мл Одна ампула (2 мл) содержит: активное вещество – метамизол натрия (в пересчете на 100% вещество) — 1000 мг, вспомогательное вещество – вода для инъекций. Прозрачная жидкость желтоватого цвета. Фармакотерапевтическая группа Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Код АТХ N02BB02 Фармакокинетика После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается. Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,915,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Фармакодинамика Анальгин — средство нестероидной структуры, оказывающее анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы). Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса. — болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и локализации (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии, боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае, опухолях, орхите, плевритах, пневмонии, перикардитах, при заболеваниях позвоночника (люмбаго, ишиас, остеохондроз)) — купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной, при инфаркте легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе магистральных сосудов (в составе комплексной терапии) — лихорадочный синдром при острых инфекционных заболеваниях, укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы) Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли). Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 500-1000 мг (1- 2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозе превышающей 1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточнения показаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препарата составляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц. Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора); при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% раствора); при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора); при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% раствора); при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора); при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% раствора). Детям до 1 года только внутримышечно. Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С. Препарат предназначен для кратковременного использования. Длительность лечения определяет лечащий врач. — агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения — гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности — олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит — кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке — анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм — образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении) — тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры — парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам) острая печеночная порфирия угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения) тяжелые нарушения функции печени и/или почек приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки детский возраст до 3-х месяцев беременность, кормление грудью При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов. Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином. Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами. Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект. Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина. Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта. Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови. При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии, с седативными cредствами, анксиолитиками- усиливается анальгезирующее действие анальгина, с кофеином — усиливается действие анальгина. При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом и с фенпивериния бромидом- происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела. Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность. При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации. Длительное применение анальгина При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови. Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины. Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью. Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата. В случае ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги, острая почечная и печеночная недостаточность, паралич дыхательной системы. Лечение: отмена препарата. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует. Форма выпуска и упаковка По 2 мл в ампулы из стекла. На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для многокрасочной печати или бумаги офсетной, или этикетку самоклеящуюся. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул помещают в коробку из картона, оклеенной этикеткой-бандеролью, с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару. Или по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается. Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Не использовать по истечении срока годности. Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043. Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)734043, адрес электронной почты market@borimed.com источник Анальгин (Analginum) – ненаркотическое обезболивающее средство. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Применяется для купирования болевого синдрома различного происхождения. Анальгин выпускается в форме 25% или 50% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл и по 2 мл, в упаковках по 10 ампул. Основное действующее вещество – метамизол натрия. В 1 мл раствора содержится 500 мг метамизола. Вспомогательное вещество – вода для инъекций. Фармакодинамика. Метамизол является производным пиразолона. Как и другие НПВС, препарат неселективно блокирует циклооксигеназу, снижает продукцию простагландинов из арахидоновой кислоты (циклооксигеназа и простагландины принимают участие в развитии воспалительного и болевого процессов). Препарат препятствует проведению импульсов боли по нервным волокнам и повышает порог чувствительности болевого центра. Оказывает невыраженное противовоспалительное действие, слабо влияет на водно-солевой баланс (задерживает ионы натрия и воду) и слизистую пищеварительного тракта. Оказывает обезболивающий, жаропонижающий и частичный спазмолитический эффект (в отношении гладкой мускулатуры желчных и мочевыводящих путей). Фармакокинетика. При внутримышечном введении метамизол быстро всасывыется, поступает в печень, где расщепляется до активного вещества и неактивных метаболитов. Незначительная концентрация метамизола в неизменном виде обнаруживается в крови только после внутривенного введения препарата. Метамизол начинает действовать через 20–40 минут после введения, максимальный терапевтический эффект отмечается через 1,5–2 часа. Период полувыведения активных метаболитов метамизола составляет 2,5–3 и 6–8 часов. Метаболиты выводятся из организма почками. При многократном введении фармакокинетика не изменяется, препарат не накапливается в организме. Показаниями к применению анальгина являются:
Применение Анальгина противопоказано при:
Также нельзя применять Анальгин беременным и кормящим женщинам, детям до 3 месяцев и с массой тела менее 5 кг. Раствор вводится внутримышечно, при сильных болях либо при введении дозы 1 г – внутривенно. Температура вводимого инъекционного раствора должна быть такой же, как температура тела. Скорость внутривенного введения метамизола не должна превышать 1 мл/мин. Инъекция проводится в положении пациента лежа, под контролем сердечного ритма и частоты дыханий, артериального давления. При быстром внутривенном введении препарата возможно резкое падение артериального давления, развитие шока. Взрослым препарат вводится по 250–500 мг трижды в сутки. Максимальная разовая доза составляет 1 г, суточная – 2 г. Рекомендуемая детская дозировка – 5–10 мг на 1 кг массы тела ребенка. Кратность введения – 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1–1,5 г. Детям младше 1 года препарат вводится только внутримышечно не дольше 3 дней подряд. Препарат может вызвать нежелательные побочные явления:
При передозировке препарата отмечается гипотермия, тошнота и рвота, тахикардия, падение давления и одышка, сонливость и нарушение сознания, шум в ушах, геморрагический синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, судороги, паралич дыхательных мышц. Для устранения симптомов передозировки проводится промывание желудка, искусственная индукция рвоты, гемодиализ. Назначаются солевые слабительные и сорбенты. При возникновении судорожного синдрома внутривенно вводится диазепам и барбитураты быстрого действия. Во время лечения важно учитывать:
Анальгин в период беременности назначается только в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможные риски для плода. Препарат назначается в минимальных действующих дозировках. На первом триместре беременности и за 1,5 месяца до родов Анальгин применять не рекомендуется. Активные метаболиты метамизола проникают в грудное молоко, могут вызвать развитие анемии у ребенка. Поэтому на период применения препарата от грудного вскармливания следует отказаться. Раствор для инъекций должен храниться в защищенном от солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Ампулу вскрывать непосредственно перед применением. Не использовать лекарственное средство после окончания срока годности, составляющего 3 года (дата выпуска и срок годности указывается на упаковке, маркируется на ампулах). К аналогичным по действующему веществу препаратам относятся Анальгин Хинин, Анальгин Русфар, Анальгин Ультра, Анальгин Буфус. Анальгин раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл, 100 шт. — от 89 руб. источник Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или желтоватой жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 2 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, вода д/и — до 1 мл. 1 мл — ампулы нейтрального стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. источник |