Состав
активное вещество: метамизола натрия — 250 мг или 500 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций — до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Является производным пиразолона.
Фармакокинетика
При внутривенном введении: начало действия — через 5-10 мин, максимальный эффект — через 5-30 мин, продолжительность действия — до 2 часов. Метаболизируется в печени, незначительная концентрация неизменного метамизола натрия обнаруживается в плазме, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в материнское молоко.
Показания к применению
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, желчная колика, кишечная колика, почечная колика, травмы, ожоги, декомпрессионная болезнь, опоясывающий лишай, орхит, радикулит, миозит, послеоперационный болевой синдром, головная боль, зубная боль, альгодисменорея. Лихорадочный синдром (инфекционно-воспалительные заболевания, укусы насекомых — комары, пчелы, оводы и др., посттрансфузионные осложнения).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к производным пиразолона (фенилбутазон, трибузон), склонность к бронхоспазму.
Выраженные нарушения функции печени и/или почек, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, угнетение кроветворения (агранулопитоз, цитостатическая или инфекционная нейтропения), а также — анемия и лейкопения. Бронхообструкция, ринит, крапивница спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т. ч. в анамнезе), активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника. Младенческий возраст до 3 мес.
Применение во время беременности и в период лактации.
Нельзя применять во время беременности (особенно в первые 3 месяца и последние 6 недель) и в период лактации.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Н. pylori, пожилой возраст, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов (в т. ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т. ч. варфарин), антиагрегантов (в т. ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетип, сертралин).
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт. ст. или при нестабильности кровообращения (например, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке), с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Способ применения и дозы
Препарат вводят в/в (при сильных болях) или в/м по 1 — 2 мл 250 мг/мл или 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки.
Детям вводят из расчета 0,1 — 0,2 мл 500 мг/мл раствора или 0,2 — 0,4 мл 250 мг/мл раствора на каждые 10 кг массы тела ребенка 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года препарат вводят только в/м, курс не более 3-х дней.
Побочное действие
В терапевтических дозах препарат хорошо переносится. При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке; редко анафилактический шок, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайела, бронхоспазм); при длительном применении может возникнуть агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, артериальная гипотензия, интерстинальный нефрит. Нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, окрашивание мочи в красный цвет.
При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа. При в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: индукция рвоты, чреззондовое промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь; проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия. При одновременном назначении циклоспорина снижаетдя концентрация последнего в крови. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность. Фенилбутазон,барбитураты и другие гепатоиндукторы при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия. Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, контрацептивными гормональными средствами и аллопуринолом может привести к усилению токсичности, Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект усиливают кодеин, гистаминовые Н2-блокаторы и пропранолол (замедляет инактивацию). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
Особые указания
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатические средства, прием анальгина должен проводиться только под наблюдением врача. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. При длительном (более недели) применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. На фоне приема анальгина возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем, при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии вагинита или проктита, необходима немедленная отмена препарата. Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. Не допустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины). При в/м введении необходимо использовать длинную иглу.
Форма выпуска
Раствор для в/в и в/м введения 250 мг/мл или 500 мг/мл (ампулы) — 1 или 2 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с ножом ампульным или скарификатором и инструкцией по применению в пачку из картона. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель / организация, принимающая претензии
ФГУП « Армавирская биологическая фабрика»
Адрес: 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, пос. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
источник
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг/мл, 2 мл
активное вещество – метамизол натрия 500 мг
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.
Фармакокинетика
После внутривенного введения период полувыведения составляет 14 минут. Примерно 96% выводится с мочой в виде метаболитов. После введения метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина. Связь активного метаболита с белками плазмы — 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко. Клиническая эффективность в основном определяется действием 4N-метиламиноантипирина (МАА) и его метаболитов. Метамизол натрия проникает через плаценту, метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко.
Фармакодинамика
Анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона. Метамизол натрия обладает анальгезирующим, слабовыраженным жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия метамизола натрия и его метаболитов до конца не изучен. Метамизол натрия и его основной фармакологически активный метаболит 4N-метиламиноантипирин обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу. Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта, обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и некоторым спазмолитическим действием (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей).
— болевой синдром средней и тяжелой степени выраженности различного происхождения (головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия; дисменорея)
— лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) по 1-2 мл 500 мг/мл раствора 2-3 раза в сутки, но не более 2 г в сутки. Максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 2 г.
Детям назначают из расчета 5-10 мг/кг 2-3 раза в сутки.
Детям до 1 года, но старше 3 мес или с массой тела более 5 кг препарат вводят только внутримышечно, курс не более 3-х дней.
Вводимый раствор должен иметь температуру тела. Дозы более 1 г следует вводить внутривенно, необходимо наличие условий для проведения противошоковой терапии.
Наиболее частой причиной резкого снижения артериального давления является слишком высокая скорость введения, в связи с чем внутривенное введение должно проводиться медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и дыхания.
При длительном (более недели) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Пожилым пациентам лечение следует начинать с низких доз, т.к. возможно снижение скорости выведения активных метаболитов метамизола натрия.
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится.
Частота возможных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до
— гиперчувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона, пиразолидинам (например, фенилбутазону)
— угнетение кровотечения (агранулоцитоз, нейтропения)
— печеночная и/или почечная недостаточность
— наследственная гемолитическая анемия, связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и другие виды анемии
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)
— нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие цитостатической терапии или заболеваний кроветворных органов)
— беременность, период лактации
— детям в первые три месяца жизни или с массой тела менее 5 кг
— недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины)
— развитие анафилактоидных реакций (уртикарии, ринит, ангионевротический отек) при приеме анальгетиков: салицилатов, парацетамола, диклофенака, ибупрофена, индометацина, напроксена
— внутривенное введение детям до 12 месяцев.
заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит, в том числе, в анамнезе); алкоголизм. При почечной недостаточности наблюдается замедление выведения метаболитов метамизола натрия. Внутривенное введение больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм. рт. ст. или при нестабильности кровообращения, например, на фоне инфаркта миокарда, множественной травмы, начинающемся шоке. У пожилых пациентов необходимо начинать терапию с наименьших доз, так как возможно замедление выведения метаболитов метамизола натрия. У пациентов с циррозом печени и печеночной недостаточностью выведение 4N-метиламиноантипирина замедляется примерно в три раза, у таких пациентов следует избегать введения высоких доз метамизола натрия.
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгетиками, а также с аллопуринолом может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия. Одновременное применение метамизола натрия с циклоспорином снижает концентрацию последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Эффект усиливается при одновременном применении с кодеином, блокаторами Н2- гистаминовых рецепторов и пропраналоном. Усиливает эффекты этанола.
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие выраженной гипотермии.
Рентгеноконтрастные препараты, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия ввиду повышенного риска анафилактических/анафилактоидных реакций. Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата, тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении. Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические ЛС, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой, атопическим дерматитом и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза, в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры, озноба, болей в горле, затрудненного глотания, стоматита, а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата. При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.
Для внутримышечного введения необходимо использовать длинную иглу.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
У пациентов с нарушением функции почек и печени рекомендуется избегать приема препарата в больших дозировках.
Особая осторожность требуется при назначении больным с систолическим артериальным давлением ниже 100 мм рт.ст. или при нестабильности кровообращения вследствие развития сердечной недостаточности при инфаркте миокарда, множественных травмах, шоке, с анамнестическими указаниями на заболевания почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) и при длительном алкогольном анамнезе.
Метамизол натрия может вызывать дозозависимые гипотензивные реакции. Риск гипотензивных реакций повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике.
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).
Беременность и период лактации
Применение во время беременности противопоказано.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций не сообщалось.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, олигурия, гипотермия, снижение артериального давления, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушение сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры, возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения рубазоновой кислоты.
Лечение: Специфический антидот неизвестен. Промывание желудка, солевые слабительные, активированный уголь. Проведение форсированного диуреза, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов. Основной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмафильтрации.
По 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул в коробке из картона. В каждую коробку помещают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
источник
Описание актуально на 11.11.2015
- Латинское название: Analgin
- Код АТХ: N02BB02
- Действующее вещество: МНН: Метамизол натрия (Metamizole sodium)
- Производитель: ОАО “Красная звезда”, ЗАО “Лекхим-Харьков”, ПАО “Лубныфарм”, ЧАО “Дарница”, ООО “Здоровье”, Украина Mapichem AG, Швейцария
Состав Анальгина в таблетках: 500 мг метамизола натрия, вспомогательные вещества — тальк, картофельный крахмал, сахарная пудра, стеарат кальция.
Состав инъекционного раствора: метамизол натрия в концентрации 500 мг/мл, вспомогательное вещество — вода д/и.
Состав Анальгина в форме суппозиториев: 100 или 250 мг метамизола натрия, вспомогательное вещество — твердый жир.
- Таблетки 500 мг. Упаковка №10*1 и №10*2; для стационаров — упаковка №10*30 и №10*390.
- Инъекционный раствор 500 мг/мл в ампулах 1 или 2 мл, упаковка №10*1.
- Суппозитории ректальные (детские) 100 мг и 250 мг, упаковка №10.
Анальгезирующее (обезболивающее).
Фармакологическая группа: метамизон — это анальгетик-антипиретик из группы препаратов “НПВС — Пиразолоны”. Код ОКПД Анальгина — 24.41.31.122.
Механизм действия метамизола сходен с механизмом действия других НПВП. Вещество подавляет (неизбирательно) активность фермента СОХ, который участвует в синтезе простаноидов, снижает образование некоторых Pg, эндоперекисей, свободных радикалов и брадикининов, тормозит перекисное окисление липидов.
Эффект действия нельзя назвать абсолютным, как в случае с другими НПВП, поскольку он может блокироваться при стимуляции воспалительных рецепторов.
Препятствует проведению проприоцептивных и экстероцептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе и интенсивность теплоотдачи.
Противовоспалительная активность метамизола выражена незначительно, благодаря чему препарат практически не влияет на обмен воды и электролитов (задержка воды и ионов Na+) и слизистую оболочку пищеварительного канала.
Помимо купирования боли, препарат способствует снижению температуры тела при гипертермии и вызывает некоторый спазмолитический эффект (в частности, снимает спазм гладкой мускулатуры желчных протоков и мочевыводящих путей).
Действие метамизола развивается через 20-40 минут после приема таблетки, максимальная выраженность эффекта отмечается через два часа.
Результаты сравнительного анализа эффективности применения Аспирина и анальгина от температуры показывают, что антипиретическая активность метамизола меньше, чем у аспирина, но при этом значительно выше, если сравнивать анальгин с Парацетамолом и Ибупрофеном.
Анальгезирующий эффект при применении метамизола также более выражен, чем при использовании Ибупрофена/Парацетамола.
Вещество быстро и очень хорошо абсорбируется из пищеварительного канала. В стенках кишечника подвергается гидролизу с образованием фармакологически активного метаболита.
В неизмененном виде метамизол натрия в крови не обнаруживается (незначительные концентрации вещества определяются в плазме только при введении Анальгина в/в).
Связь метаболита с плазменными белками — 50-60%.
Метаболизируется метамизол в печени, выведение вещества осуществляется почками. Т1/2 — 1-4 часа.
Вещество проникает в грудное молоко.
Основное действие метамизола — обезболивающее. Это позволяет применять препарат для купирования болевого синдрома различной этиологии: Анальгин помогает от головной боли, менструальной и зубной боли, от боли, связанной с ишиалгией, невралгией, миалгией, коликами (кишечными, печеночными или почечными), инфарктом (легкого или миокарда), тромбозом магистральных сосудов, расслаивающейся аневризмой аорты, воспалительными процессами (люмбаго, пневмония, миокардит, плеврит и т.д.), ожогами, травмами, декомпрессионной болезнью, опухолями, пневмотораксом, перфорацией пищевода, орхитом, опоясывающим лишаем, приапизмом, панкреатитом, посттранфузионными осложнениями, перитонитом.
Другие показания к применению Анальгина в форме таблеток и инъекционного раствора:
- хорея;
- ревматизм;
- артралгия;
- лихорадочный синдром при укусах насекомых и острых урологических, гнойных или инфекционных заболеваниях.
К применению Анальгина прибегают, когда иные лечебные мероприятия не облегчают интенсивную боль (острую или хроническую).
Анальгин в ампулах назначают в исключительных случаях: когда невозможно энтеральное применение препарата, для купирования очень сильной послеоперационной боли, в ситуациях, когда нужно быстро сбить высокую температуру. Иногда (достаточно редко) уколы применяются в терапии артрита и остеохондроза.
При болевом синдроме средней тяжести (например, при головной боли) обычно достаточно выпить таблетку.
Суппозитории предназначены для лечения детей старше годовалого возраста.
У детей целесообразно применять Анальгин от зубной боли, при головной боли, боли при ожогах, миозитах, радикулитах, невралгии. Также эффективны свечи с Анальгином при болях в послеоперационном периоде.
В аннотации перечислены следующие противопоказания к применению Анальгина:
- гиперчувствительность к метамизолу, производным пиразолона, пиразолидинам(препарат не назначают в том числе лицам, у которых на фоне применения указанных препаратов был выявлен агранулоцитоз), вспомогательным компонентам таблеток;
- аспириновая бронхиальная астма в анамнезе;
- синдром непереносимости простых анальгетиков или НПВП;
- угнетение (депрессия) костного мозга или патологические состояния системы кроветворения;
- врожденные формы гемолитической анемии, обусловленной дефицитом цитозольного фермента G6PD;
- острая перемежающаяся порфирия;
- нестабильная гемодинамика и/или артериальная гипотензия;
- подозрение на острую хирургическую патологию.
В педиатрической практике таблетки применяются с десятилетнего возраста, суппозитории — у детей старше года.
Внутримышечно лекарство нельзя вводить детям до трех месяцев, а также детям с весом до пяти килограмм. Противопоказанием для внутривенного введения Анальгина является детский возраст от трех до одиннадцати месяцев.
Побочные эффекты применения метамизола натрия проявляются в виде:
- агранулоцитоза;
- гранулоцитопении;
- тромбоцитопении;
- гипотонии;
- геморрагии;
- реакций гиперчувствительности;
- интерстициального нефрита.
При применении Анальгина в таблетках дозировка подбирается в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной реакции организма на лечение. Оптимальным считается применение минимальной, контролирующей лихорадку и боль, дозы.
Таблетки проглатывают целыми и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.
Для взрослого человека с массой тела более 53 кг разовая доза Анальгина — 0,5-2 таблетки. Если одного приема оказалось недостаточно, максимальную разовую дозу (две таблетки) можно принять еще трижды в течение суток. Безопасный верхний предел суточной дозы — 4 грамма (восемь таблеток).
При зубной боли Анальгин начинают принимать с половины таблетки. Если это не помогло унять боль, можно выпить оставшуюся половину.
Перед приемом таблетки рекомендуется почистить зубы и прополоскать рот теплой водой с питьевой содой.
Доза подбирается в зависимости от степени выраженности болевого синдрома, лихорадки, возраста и массы тела пациента, индивидуальной реакции на лечение. Она должна быть минимально возможной, но при этом позволяющей контролировать боль и лихорадку.
Разовая доза для пациентов с массой тела больше 53 кг варьирует в пределах от 500 мг до 1 г. Это означает, что для одного укола следует взять 1-2 мл раствора. Если в этом есть необходимость, разовая доза может быть увеличена до 2,5 г (5 мл раствора). Допустимый верхний предел суточной дозы — 5 г метамизола натрия (соответствует 10 мл раствора).
Способ введения препарата зависит от состояния пациента и желаемого терапевтического эффекта. В большинстве случаев для улучшения состояния пациента достаточным является пероральное введение.
Анальгин в/в и в/м вводят, когда получить результат нужно быстро. При парентеральном введении вероятность развития анафилактоидных/анафилактических реакций выше, чем при приеме таблеток или использовании суппозиториев.
Детям до года раствор можно вводить только внутримышечно. При этом температура вводимой жидкости должна быть максимально приближена к температуре тела.
В качестве растворителя могут использоваться сложный раствор натрия лактата Биеффе (Рингер лактат), пятипроцентный раствор глюкозы или 0,9%-й водный раствор хлорида натрия. В связи с тем, что данные стабильность данных растворов ограниченна, их следует использовать немедленно.
Из-за потенциальной несовместимости раствор Анальгина не рекомендуется использовать в одной системе для в/в инфузий или в одном шприце с другими препаратами.
Отличием препарата Анальгин-хинин от обычного Анальгина является то, что в его состав помимо метамизола натрия (200 мг/таб.) входит также хинин (50 мг/таб.).
Благодаря хинину препарат обладает выраженным действием против возбудителей малярии — одноклеточных паразитов рода Plasmodium (подавляя репликацию ДНК, вещество угнетает развитие эритроцитарных форм малярийного плазмодия), а также обезболивающими и жаропонижающими свойствами.
Хинин подавляет расположенный в гипоталамусе центр терморегуляции, а в случае применения в высоких дозах — зрительную и слуховую зоны больших полушарий.
Препарат назначают при болевом синдроме различного происхождения, при инфекционно-воспалительных заболеваниях, а также (в комбинации со спазмолитиками) при желчных и почечных коликах.
Довольно часто Анальгин-хинин в гинекологии назначают при состояниях после родов и аборта.
В соответствии с инструкцией, препарат применяется с двенадцатилетнего возраста. Пациентам моложе 14 лет таблетки следует принимать 3 р./сут. по одной, с 14 лет разовая доза может быть увеличена до двух таблеток.
В зависимости от клинической картины в течение суток можно принять от одной до шести таблеток (по 1-2 шт. 1-3 р./сут.).
В качестве антипиретика Анальгин-хинин без консультации врача можно принимать не более трех дней подряд, в качестве анальгетика — не более пяти дней подряд.
После приема таблетки метамизол начинает действовать уже через двадцать-сорок минут. Для достижения максимального эффекта необходимо в среднем два часа.
Эффект после укола развивается несколько быстрее.
У пожилых людей, а также у пациентов со сниженной функцией почек и нарушениями Clcr Анальгин применяют в меньшей дозировке, поскольку метаболиты метамизола натрия у них могут выводиться медленнее, чем у более молодых пациентов и пациентов с нормально функционирующими почками.
При сниженной печеночной и/или почечной функции следует избегать приема высоких доз метамизола натрия. Без снижения дозы возможно только краткосрочное применение препарата. Длительное применение невозможно.
Пациенты, получающие Анальгин в течение длительного времени, должны регулярно сдавать анализ крови для подсчета лейкоцитов.
Понижает или повышает давление Анальгин? Этим вопросом нередко задаются люди, склонные к колебаниям артериального давления. В инструкции производителя указывается, что применение метамизола может быть связано с риском развития дозозависимой гипотензии, а также реакций гиперчувствительности.
Поэтому целесообразность применения препарата в дозе, превышающей 1 г, требует оценки соотношения польза/риск.
Раствор вводят под тщательным наблюдением врача в положении пациента лежа.
Для снижения риска резкого снижения АД и обеспечения возможности своевременного прекращения введения раствора при развитии анафилактоидных/анафилактических реакций, Анальгин в/в необходимо вводить очень медленно (скорость введения не должна превышать 1 мл/мин).
Чтобы снизить неблагоприятное влияние метамизола на слизистую желудка, фармацевты рекомендуют заменить обычный Анальгин препаратом Анальгин Ультра. Эти таблетки покрыты защитной оболочкой, благодаря чему метамизол в меньшей степени раздражает пищеварительный тракт.
Комбинация Анальгина с Димедролом применяется в критических ситуациях, когда нужно сбить очень высокую температуру (в том числе у детей младенческого возраста).
Одним из наиболее эффективных средств при высокой температуре, с которой не справляются другие средства, является укол “тройчатки” Анальгин-Димедрол—Папаверин. Не менее хорошо помогают комбинации Тавегил, Анальгин и Но-шпа или Анальгин, Но-шпа и Супрастин от температуры. После внутримышечного введения любой из этих смесей температура спадает уже через пятнадцать минут.
Папаверин оказывает спазмолитическое и миотропное действие, способствуя открытию спазмированных сосудов и снижению артериального давления, а Димедрол (антигистаминный препарат) усиливает антипиретическое действие метамизола и уменьшает отечность слизистой. Все это позволяет увеличить теплоотдачу и сделать действие метамизола более выраженным.
Неоспоримым преимуществом такого состава является, что его можно применять в ситуациях, когда больной не может принять таблетку (например, при нарушении сознания или неукротимой рвоте).
Дозировка Анальгина, Папаверина и Димедрола зависит от возраста и веса пациента. В правильно подобранном количестве препараты быстро сбивают жар, но, если воспалительный процесс только начал прогрессировать, эффект сохранится всего лишь в течение 3-4 часов, а по прошествии этого времени температура снова начнет подниматься.
Укол Анальгина с Димедролом от температуры делают в ягодичную мышцу. Смесь может использовать не чаще, чем один раз в шесть часов.
Противопоказания к введению “тройчатки”:
- аллергия на препарат, входящий в состав литической смеси;
- боль в животе на фоне высокой температуры (при аппендицитеприменение литической смеси может нанести серьезный вред).
Для проверки наличия аллергии больному под нижнее веко вводят каплю раствора. Применение тройчатки категорически противопоказано, если у больного при этом появляются покраснение или болезненные ощущения.
Также не следует делать укол, если в течение последних четырех часов при попытках сбить температуру использовались входящие в состав смеси препараты (высок риск передозировки).
Необходимо отметить, что “тройчатка” является универсальным средством скорой помощи при достаточно большом количестве патологий (в том числе у травматологических и хирургических больных). В частности, на скорой помощи и в терапевтическом стационаре ее используют для купирования гипертонического криза.
Доза 50%-ного раствора Анальгина для приготовления литической смеси подбирается из расчета 10 мг/кг. Однопроцентный раствор Димедрола берут из расчета 0,4 мл на каждый полный год жизни ребенка (детям до года следует брать минимальную дозу — 0,4 мл).
Расчет дозы Папаверина проводят с учетом возраста ребенка. Для ребенка до года достаточно 0,1 мл препарата, более старшим детям минимальную дозу следует умножать на количество полных лет.
Для приготовления литической смеси для взрослых и подростков старше пятнадцати лет с массой тела 60 кг в одном шприце следует смешать 2 мл Анальгина, 2 мл Папаверина и 1 мл Димедрола.
На каждые следующие 10 кг веса необходимо добавлять десятую часть указанной стандартной дозы каждого из веществ.
Анальгин иногда добавляют в болтушки для лечения акне. Чтобы приготовить лекарство, следует смешать растертые в порошок таблетки Левомицетина, Нистатина и Анальгина (по четыре каждого препарата) с содержимым одного пакетика Стрептоцида и развести полученную смесь ста граммами водки или — при чувствительной коже — воды.
Симптомы передозировки Анальгином проявляются в виде:
Не исключена вероятность развития геморрагического синдрома, острого агранулоцитоза, печеночной и острой почечной недостаточности.
Смертельная доза в таблетках — от 15 до 20 грамм.
Лечение: промывание желудка (процедуру проводят с помощью зонда), индукция рвоты, применение солевых слабительных и энтеросорбентов, ощелачивание мочи, проведение форсированного диуреза. В дальнейшем терапия симптоматическая, направленная на регуляцию и поддержание нарушенных функций жизненно важных органов.
Эффект метамизола усиливают кофеин, кодеин, барбитураты, H2-антигистаминные средства. Пропранол способствует замедлению инактивации вещества.
Применение Анальгина в комбинации с тиамазолом и сарколизином может стать причиной развития лейкопении. В комбинации с транквилизаторами и седативными препаратами усиливается обезболивающее действие метамизола.
Аллопурин, пероральные контрацептивы и трициклические антидепрессанты нарушают метаболизм вещества и повышают его токсичность.
Одновременное применение с НПВП или анальгетиками-антипиретиками провоцирует взаимное усиление токсичности, с производными фенотиазина — выраженное повышение температуры тела.
В комбинации с миелотоксичными препаратами повышается гематотоксичность метамизола, индукторы микросомальных печеночных ферментов (например, фенилбутазон) ослабляют действие препарата.
Метамизол повышает активность гипогликемических средств для перорального применения, Индометацина, ГК и непрямых антикоагулянтов, вытесняя их из связи с белками крови. Снижает плазменную концентрацию циклоспорина.
Применение пенициллина, коллоидных кровезаменителей и рентгеноконтрастных веществ в период лечения Анальгином противопоказано.
Таблетки отпускаются без рецепта. Для приобретения суппозиториев и инъекционного раствора необходим рецепт.
Рецепт на латинском (внутримышечное введение раствора ребенку 2 лет):
S. 0,2 мл в/м (0,1 мл/год жизни).
Раствор и таблетки Анальгин должны храниться при температуре 15-25°C, свечи — при температуре не более 15°C.
Срок годности таблеток — пять лет, раствора и суппозиториев — три года.
Метамизол — это производное пятичленного гетероциклического лактама пиразолона, ненаркотическое обезболивающее средство.
Брутто-формула вещества — C13H16N3NaO4S.
В соответствии с Государственной фармакопеей, вещество имеет вид белого или слегка желтоватого кристаллического порошка, который быстро разлагается в присутствии влаги. Легко растворяется в воде и трудно — в этаноле. В хлороформе, эфире и ацетоне растворить порошок практически невозможно.
В Википедии указывается, что впервые метамизол был синтезирован немецким химиком-органиком Л.Кнорром в 1920 г.
Выделяющийся в процессе биотрансформации метамизола активный метаболит может окрашивать мочу в красный цвет.
Химики-энтузиасты Анальгин с Гидроперитом используют для того, чтобы сделать “дымовуху”. Для этого компоненты берут в пропорции 3:1 и растирают в порошок в разных (это очень важно!) емкостях.
При работе с реактивами следует надевать перчатки (при измельчении разных препаратов надевают разные перчатки, чтобы частички Гидроперита и Анальгина не сдетонировали в руках), а по завершении работы — тщательно мыть руки.
После измельчения таблеток, порошки из разных емкостей ссыпают в одну банку и перемешивают. Реакция начинается при температуре 25-30°C.
Синонимы: Баралгин, Анальгин Ультра, Оптальгин.
Аналоги с близким механизмом действия: Акофил, Антипирин, Бралангин, Пентабуфен, Ревалгин, Спазмолгон, Тетралгин.
Анальгин применяется при условии, что другие лечебные мероприятия неэффективны.
Свечи назначают после года, таблетки — с десяти лет. Раствор может применяться у детей первого года жизни (путь введения зависит от возраста ребенка).
Как правило, у детей младшего возраста при лихорадочных состояниях чаще всего применяются ректальные суппозитории. Такой способ введения обеспечивает более быстрое поступление активного вещества в кровь и при этом позволяет устранить его негативное воздействие на слизистую ЖКТ.
При температуре, которая плохо сбивается другими средствами, показано парентеральное введение метамизола натрия в комбинации со спазмолитиками и антигистаминными препаратами.
Принимая таблетку от температуры и боли, ее проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают большим (порядка 200 мл) объемом жидкости.
Если препарат используется для снижения температуры, разовая доза для пациентов в возрасте до четырнадцати лет 10 мг/кг, если для купирования боли — от 8 до 16 мг/кг.
Подросткам старше пятнадцати лет дозировка в таблетках на один прием — до 1 г метамизола (две таблетки). Если это не позволяет добиться нужного эффекта, высшую разовую дозу можно принять еще три раза в течение суток. Допустимый верхний предел суточной дозы — 2 г.
Для снижение повышенной температуры детям обычно достаточно 10 мг/кг метамизола.
У детей в возрасте до четырнадцати лет разовая доза варьирует в пределах от 50 до 900 мг (или от 8 до 16 мг/кг). Дозу и способ введения препарата определяют в зависимости от возраста пациента.
Разовая доза для подростков с массой тела от 46 до 53 кг — от 400 до 900 мг (от 0,8 до 1,8 мл раствора). Подросткам с массой тела более 53 кг Анальгин назначают в той же дозировке, что и взрослым.
Применение дозы, превышающей 1 г, ассоциируется с риском развития гипотензивных реакций.
Свечи вводят ректально. Суточная доза для детей от 12 месяцев до трех лет — один суппозиторий 100 мг. Детям 4-7 лет в течение дня можно ввести два суппозитория 100 мг (вначале вводят один суппозиторий, а через 4-6 часов — при необходимости — второй) или один суппозиторий 250 мг.
Детям 8-14 лет в течение дня вводят 1-2 суппозитория 250 мг (по одному, с интервалом в 4-6 часов между введениями).
После применения препарата, ребенку следует еще в течение получаса оставаться в положении лежа.
Длительность лечения зависит от клинической ситуации и обычно составляет от 1 до 3 дней.
Применение Анальгина в комбинации с алкоголем способствует усилению эффектов (в частности, седативного) последнего.
Достаточных данных о применении Анальгина при беременности нет. Категория безопасности для плода в соответствии с классификацией FDA не установлена.
Абсолютные противопоказания к применению — первые три и последние полтора месяца беременности. Во втором триместре применение возможно на основании результатов оценки риск/польза.
При лактации применение препарата противопоказано. В исключительных случаях кормление возобновляют через 48 часов после введения раствора/приема таблетки.
Анальгин — это проверенное временем универсальное, сильнодействующее и очень доступное обезболивающее средство, которое хорошо помогает от головы, от болей, возникающих при месячных, ревматизме, невралгии и артралгии.
Отзывы о препарате довольно противоречивы: с одной стороны метамизол натрия работает надежно, и эффективен даже при сильной боли, с другой — имеет большое количество противопоказаний и побочных эффектов (из-за чего запрещен к применению в большинстве развитых стран).
Большинство людей сходятся во мнении — взрослым принимать Анальгин можно, но не злоупотребляя им, для детей же (в особенности маленьких) лучше выбрать более безопасный аналог.
Цена Анальгина в таблетках в российских аптеках — от 8 рублей. Стоимость ампул — от 85 рублей. Купить суппозитории можно в среднем за 35 рублей. Цена Анальгин-хинина — от 58 рублей.
Цена Анальгина в таблетках в Украине — от 4 грн. Ректальные суппозитории можно купить за 11-13 грн. Цена Анальгина в ампулах — от 25 грн.
источник
Анальгин (Analginum) – ненаркотическое обезболивающее средство. Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), оказывает выраженное обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Применяется для купирования болевого синдрома различного происхождения.
Анальгин выпускается в форме 25% или 50% раствора для инъекций в ампулах по 1 мл и по 2 мл, в упаковках по 10 ампул.
Основное действующее вещество – метамизол натрия. В 1 мл раствора содержится 500 мг метамизола.
Вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Фармакодинамика. Метамизол является производным пиразолона. Как и другие НПВС, препарат неселективно блокирует циклооксигеназу, снижает продукцию простагландинов из арахидоновой кислоты (циклооксигеназа и простагландины принимают участие в развитии воспалительного и болевого процессов).
Препарат препятствует проведению импульсов боли по нервным волокнам и повышает порог чувствительности болевого центра. Оказывает невыраженное противовоспалительное действие, слабо влияет на водно-солевой баланс (задерживает ионы натрия и воду) и слизистую пищеварительного тракта. Оказывает обезболивающий, жаропонижающий и частичный спазмолитический эффект (в отношении гладкой мускулатуры желчных и мочевыводящих путей).
Фармакокинетика. При внутримышечном введении метамизол быстро всасывыется, поступает в печень, где расщепляется до активного вещества и неактивных метаболитов. Незначительная концентрация метамизола в неизменном виде обнаруживается в крови только после внутривенного введения препарата.
Метамизол начинает действовать через 20–40 минут после введения, максимальный терапевтический эффект отмечается через 1,5–2 часа. Период полувыведения активных метаболитов метамизола составляет 2,5–3 и 6–8 часов. Метаболиты выводятся из организма почками. При многократном введении фармакокинетика не изменяется, препарат не накапливается в организме.
Показаниями к применению анальгина являются:
- лихорадочный синдром, возникающий вследствие инфекционно-воспалительных заболеваний, укусов насекомых либо как посттрансфузионное осложнение;
- болевой синдром слабой или умеренной выраженности, обусловленный различными причинами (почечные, желчные и кишечные колики, мышечные и суставные боли при артралгиях, миалгиях, невралгиях, радикулитах и миозитах, травмы и ожоги, зубная и головная боль, в том числе при мигрени, альгодисменорея, послеоперационный болевой синдром).
Применение Анальгина противопоказано при:
- почечной недостаточности, пиелонефрите, гломерулонефрите и прочих болезнях почек;
- угнетении функций кроветворения (нейтропения цитостатическая или инфекционная, агранулоцитоз);
- печеночной недостаточности;
- анемии, в том числе наследственной гемолитической анемии;
- лейкопении;
- предрасположенности к бронхоспазму;
- неврите зрительного нерва;
- тяжелой миастении, сопровождающейся выраженной мышечной слабостью и утомляемостью;
- индивидуальной непереносимости препарата.
Также нельзя применять Анальгин беременным и кормящим женщинам, детям до 3 месяцев и с массой тела менее 5 кг.
Раствор вводится внутримышечно, при сильных болях либо при введении дозы 1 г – внутривенно. Температура вводимого инъекционного раствора должна быть такой же, как температура тела. Скорость внутривенного введения метамизола не должна превышать 1 мл/мин. Инъекция проводится в положении пациента лежа, под контролем сердечного ритма и частоты дыханий, артериального давления. При быстром внутривенном введении препарата возможно резкое падение артериального давления, развитие шока.
Взрослым препарат вводится по 250–500 мг трижды в сутки. Максимальная разовая доза составляет 1 г, суточная – 2 г.
Рекомендуемая детская дозировка – 5–10 мг на 1 кг массы тела ребенка. Кратность введения – 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1–1,5 г. Детям младше 1 года препарат вводится только внутримышечно не дольше 3 дней подряд.
Препарат может вызвать нежелательные побочные явления:
- со стороны системы кроветворения – тромбоцитопению, лейкопению, агранулоцитоз;
- со стороны выделительной системы – функциональные нарушения работы почек, протеинурию, анурию, олигурию;
- со стороны сердечнососудистой системы – понижение артериального давления;
- аллергические реакции – крапивницу, отек Квинке, злокачественную экссудативную эритему, бронхоспазм, анафилактический шок.
- местные реакции при внутримышечных инъекциях – инфильтраты в области введения раствора.
При передозировке препарата отмечается гипотермия, тошнота и рвота, тахикардия, падение давления и одышка, сонливость и нарушение сознания, шум в ушах, геморрагический синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, судороги, паралич дыхательных мышц.
Для устранения симптомов передозировки проводится промывание желудка, искусственная индукция рвоты, гемодиализ. Назначаются солевые слабительные и сорбенты. При возникновении судорожного синдрома внутривенно вводится диазепам и барбитураты быстрого действия.
Во время лечения важно учитывать:
- метамизол применяется с осторожностью при длительном употреблении спиртных напитков и у пациентов с алкогольной зависимостью (препарат усиливает действие этанола, в сочетании с алкоголем, независимо от дозировок, оказывает токсичное действие почки, печень и центральную нервную систему);
- под строгим врачебным контролем должно проводиться внутривенное введение Анальгина пациентам с показателем систолического артериального давления ниже 100 мм рт. ст. либо при нестабильном кровообращении (на фоне серьезной травмы, инфаркта миокарда и проч.), при нарушениях работы почек;
- при острой боли в животе не рекомендуется применять Анальгин до выяснения причин, вызвавших болевой синдром;
- Анальгин не влияет на скорость психомоторных реакций, способность управлять транспортом и иными механизмами;
- при необходимости длительного применения препарата (дольше 5 дней) требуется систематический контроль состава периферической крови, для предупреждения возможного угнетения кроветворения;
- препарат не рекомендуется применять дольше 5 дней без консультации врача;
- при длительном применении метамизол может вызвать окрашивание мочи в красный цвет, которое проходит сразу после отмены лекарства (клинического значения не имеет);
- на фоне лечения Анальгином может развиться агранулоцитоз (проявляется воспалением слизистой оболочки ротовой полости, глотки, носа, повышением температуры, повышением СОЭ), что требует немедленной отмены препарата;
- у пациентов с бронхиальной астмой и поллинозами риск развития аллергии при применении Анальгина повышается;
- новорожденным и детям до 3 месяцев Анальгин не назначается (высок риск развития нарушений работы почек);
- нельзя смешивать раствор Анальгина с другими лекарственными средствами в одном шприце по причине лекарственной несовместимости;
- для внутримышечных инъекций рекомендуется использовать шприцы с длинной иглой.
Анальгин в период беременности назначается только в ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможные риски для плода. Препарат назначается в минимальных действующих дозировках. На первом триместре беременности и за 1,5 месяца до родов Анальгин применять не рекомендуется.
Активные метаболиты метамизола проникают в грудное молоко, могут вызвать развитие анемии у ребенка. Поэтому на период применения препарата от грудного вскармливания следует отказаться.
Раствор для инъекций должен храниться в защищенном от солнечных лучей, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Ампулу вскрывать непосредственно перед применением. Не использовать лекарственное средство после окончания срока годности, составляющего 3 года (дата выпуска и срок годности указывается на упаковке, маркируется на ампулах).
К аналогичным по действующему веществу препаратам относятся Анальгин Хинин, Анальгин Русфар, Анальгин Ультра, Анальгин Буфус.
Анальгин раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/мл, 100 шт. — от 89 руб.
источник