Анафранил инструкция по применению ампулы

Описание актуально на 07.12.2014

Латинское название: Anafranil
Код АТХ: N06AA04
Действующее вещество: Кломипрамин (Clomipramine)
Производитель: АГ Новартис Фарма, Швейцария

В составе таблеток находится 25 мг гидрохлорида клопирамида + кукурузный крахмал, кислота стеариновая, глицерол 85%, тальк, коповидон, кристаллическая сахароза, дисперсный желтый краситель, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния безводный, стеарат магния, гипромеллоза, титана диоксид, поливинилпирролидон К30, полиэтиленгликоль 8000.

Одна ампула раствора для инъекций содержит: 25 мг гидрохлорида клопирамида, вода, глицерол.

Препарат выпускают в виде светло-желтых таблеток, круглых, выпуклых. По 10 штук в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной пачке.
Также средство продается в виде прозрачного бесцветного раствора для инъекций. В ампулах по 2 мл, 10 ампул в пачке.

Антидепрессант.

Анафранил (Anafranil) – трициклический антидепрессант. Его основное действие заключается в ингибировании обратного захвата норадреналина и серотонина. Этот процесс осуществляется путем изменения концентрации моноаминов в центральной нервной системе и блокировке н2-гистаимновых рецепторов.

Кломипрамин устраняет психомоторную заторможенность, тревожность, плохое настроение. Активное вещество способно устранить ночной энурез, который не определяется нарушениями в физиологии, снижает аппетит. Происходит налаживание процесса передачи серотонина и адреналина. Терапевтический эффект будет заметен после первой недели приема препарата, достигает своего эффективного максимума через 2-3 недели.

При в/м введении препарат хорошо и полностью усваивается. 97% средства связывается с белками плазмы крови.

Равновесной максимальной концентрации лекарство достигает через 2 недели систематического приема. Около 2% вещества обнаруживается в спинномозговой жидкости. Препарат хорошо проникает в грудное молоко.

Препарат метаболизируется путем деметилирования, с участием ферментов CYP3A4, CYP2C19, і CYP1A2, образовавшиеся метаболиты активны. Период выведения средства из организма от 18 до 25 часов, в зависимости от способа введения.

Выводятся метаболиты с мочой и калом.

У пожилых пациентов плазменная концентрация препарата вследствие замедленного метаболизма может существенно отличаться.

для лечения депрессий различного происхождения (эндогенные, невротические, маскированные, инволюционные, реактивные, органические депрессии);
при депрессиях у пожилых людей, вызванных постоянными сильными болями или соматическими заболеваниями;
при депрессивных состояниях у психопатов или шизофреников;
при нарушениях настроения невротической, психопатической или реактивной природы;
для лечения панических атак и различных фобий;
при каталепсии (нарколепсии);
при пресенильной и сенильной депрессии;
для профилактики мигрени;
для лечения ночного энуреза, не связанного с прочими заболеваниями.

при аллергии на трициклические антидепрессанты, группы дибензазепина или кломипрамина;
если недавно случился инфаркт миокарда;
детям до 5 лет;
беременным и кормящим женщинам;
при приеме ингибиторов МАО (две недели до и после), ингибиторов МАО-Аобратимого действия;
при синдроме удлинения интервала QT.

Следует соблюдать осторожность:

при травмах головного мозга;
при эпилепсии;
при сочетании препарата с нейролептиками;
лицам с сердечно-сосудистой недостаточностью или аритмией;
при глаукоме или задержке мочи;
пожилым людям;
подросткам;
при опухоли мозгового слоя надпочечников;
людям, у которых есть склонность к возникновению запоров, особенно для лежачих или пожилых людей;
при серьезных заболеваниях печени или гипертиреозе;
при нейробластоме или феохромоцитоме.

При использовании лекарства следует постоянно контролировать артериальное давление, следить за внутриглазным давлением.

Если пациент использует контактные линзы, нужно помнить ,что препарат может снизить интенсивность слезоотделения. Это может привести к повреждению роговицы.

Особую осторожность следует соблюдать при внутривенном введении лекарства, во избежание возникновения анафилактического шока.

Побочные действия Анафранила чаще всего выражены слабо, чем-то похожи на симптомы депрессии. Как правило, эффекты такого рода проходят в ходе лечения или же после снижения и достижения минимально активной дозировки.

Если же побочные реакции серьезные и угрожают жизни пациента, прием лекарства нужно прекратить.

Особенно часто и явно побочные действия проявляются у пожилых людей.

сонливость, сухость слизистых оболочек, утомляемость, потливость, повышение аппетита, тремор;
запор, миоклонус, головная боль, нарушения зрения, тошнота, набор веса;
парестезии, приливы, сердцебиение, повышенный мышечный тонус или слабость, нарушения речи, мидриаз;
тахикардия, сильное снижение АД, незначительные искажения на ЭКГ, рвота, понос, боли в эпигастрии, повышение активности ферментов печени;
крапивница, галакторея, шум в ушах, зуд и высыпания на коже, увеличение молочных желез, искажение вкуса;
нарушение режима сна, дезориентация, галлюцинации, тревожность и агрессия, делирий, проблемы с памятью;
судороги, жар, атаксия, изменения на электроэнцефалограмме;
глаукома, нарушения внутрисердечной проводимости, задержка мочи, отеки, жжение и отеки в месте введения препарата;
пневмонит, анафилактические и анафилактоидныереакции, пурпура, лейкопения, тромбоцитопенияи тд.

При резком прекращении применения средства возникает синдром отмены. Появляются тошнота, диарея, рвота, раздражительность и тревожность, головные боли и бессонница. Дозировку следует снижать постепенно.

Если у пациента гипокалиемия, то перед началом приема препарата ее нужно устранить.

Дозировку и способ приема лекарства должен устанавливать лечащий врач. Следует назначать минимально активную дозировку и постепенно ее увеличивать до момента достижения желаемого эффекта. У пожилых людей и подростков к процессу следует относиться с большей осторожностью.

Таблетки принимают внутрь.

При депрессии, фобиях и обсессивно-компульсивном синдроме назначают по одной таблетке 2-3 раза в день. Дозировка повышается в течение 7 дней, по таблетке каждые 2-3 дня. Необходимо достигнуть дозировки 100-150 мг. Максимальная суточная составляет 250 мг. После достижения необходимых улучшений в состоянии больного, его переводят на 2-4 табелтки в сутки (50-100 мг).

При хроническом болевом синдроме дозировка устанавливается индивидуально, для каждого пациента (10-150 мг в день). При этом следует снизить количество анальгетиков.

При боязни открытых пространств и панических атаках начальная дозировка составляет 10 мг в день. Далее путем постоянного повышения достигается суточная дозировка 25-100 мг. Минимальный курс лечения – полгода (при этом происходит снижение дозировки).

При каталепсии и нарколепсии рекомендуемое количество лекарства в сутки – 25-75 мг.

Для пожилых пациентов начальную дозировку назначают 10 мг, а затем повышают до 50 мг.

Для детей и подростков начальная дозировка – 25 мг в день. Количество Анафранила увеличивают в течение 14 дней до 100 мг. Далее за еще 2 недели дозировка повышается до 200 мг. Также возможен расчет суточной дозировки из принципа 3 мг действующего вещества на кг веса.

При ночном энурезе: для детей 5-8 лет дозировка – 20 или 30 мг в день, в возрасте от 9 до 12 – 25 или 50 мг, больше 12 лет – до 75 мг. Дальнейшее повышение дозировки возможно в том случае, если после недели приема средства улучшения не наступили.

Таблетки лучше пить перед сном. Курс лечения – от 3 до трех месяцев. К концу курса необходимо постепенно вернуться к начальной дозировке и прекратить прием.

Лечение начинается с введения от 25 до 50 мг, то есть 1-2 ампул. Затем дозировку каждый день можно увеличивать на одну ампулу, максимальная дозировка – 6 ампул в сутки. Затем, после наступления улучшений в состоянии, дозировку следует снизить и заменить таблетками.

В начале лечения препарат вводят капельно, по 2-3 ампулы в день, за один раз. Продолжительность инфузии от полутора до 3 часов, лекарство разводят в 250-500 мл раствора хлорида натрия либо глюкозы. Во время процедуры за пациентом следует внимательно следить, контролировать уровень артериального давления.

Лечение, даже после наступления улучшений нужно продолжать 3-5 дней, затем пациента переводят на таблетки.

Такой способ введения препарата не рекомендуется назначать детям и подросткам.

Передозировка средством может понести за собой серьезные последствия, особенно у детей. Симптомы схожи для всех препаратов группы трициклических антидепрессантов.

Симптомы передозировки проявляются в течение 4-х часов после попадания средства в организм, их максимальное количество и выраженность наступает через сутки. В течение 5-6 дней пациент должен находиться под наблюдением.

При передозировке наблюдаются: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, повышение температуры тела, кома, делирий, рвота, угнетение дыхания, лихорадка, сильное снижение артериального давления, аритмия и тахикардия, шок, ступор, сердечная недостаточность вплоть по полной остановки сердца. Возможны: анурия, цианоз или олигурия.

В качестве терапии необходимо в экстренном порядке произвести промывание желудка. Если пациент в сознании – вызвать рвоту, если нет, то перед промыванием произвести интубацию трахеи. Вызвать скорую помощь, дать пострадавшему энтеросорбенты (активированный уголь). Производить описанные выше операции целесообразно, даже если после передозировки прошло более 12 часов.

Специфического антидота препарат не имеет, гемодиализ и перитонеальный диализ не применяют. Поэтому используют современные методы интенсивной терапии, устраняют судороги, производят искусственную вентиляцию легких.

Эстрогены, циметидин и метилфенидат увеличивают плазменную концентрацию кломипрамина.

При сочетании препарата с эфедрином и этанолом, их эффективность повышается, но увеличивается число и частота возникновении побочных реакций.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и никотин снижают концентрацию кломипрамина в плазме крови.

Лекарство способно усилить эффекты от противопаркинсонических средств.

При сочетании со следующими препаратами происходит процесс потенцирования:

с антитромботическимилекарствами;
бета-адреномиметиками;
с антагонистами витамина К;
с антигистаминными лекарствами;
с изопреналином и бипериденом;
с норэпинефрином;
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Фенотиазины при одновременном приеме со средством усиливают нагрузку на центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь, увеличивают вероятность возникновения судорог.

Если сочетать антидепрессант с опиоидными анальгезирующими средствами, Золпидемом и прочими средствами, угнетающими ЦНС, возможно развитие опасной для жизнедеятельности пациента заторможенности.

Лекарство усиливает воздействие на организм препаратов для анестезии.

Леводопа и фуразолидон при сочетании со средством может значительно повысить артериальное давление.

Препараты лития понижают порог судорожной активности.

Одновременный прием препарата с бетанидином, клонидином может значительно снизить эффективность последнего.

Сочетание Анафранила и атропина усиливает эффективность и побочные реакции от м-холиноблокаторов.

С осторожностью следует сочетать антидепрессант с дисульфирамом, так как это способствует развитию делирия.

Ингибиторы МАО, при сочетании с лекарством могут вызвать кому, лихорадку, гипертонический криз и судороги.

Прокаинамид, хинидин и тиреотропные препараты повышают вероятность нарушения сердечного ритма.

Раствор для инъекций нельзя сочетать с приемом диклофенака в той же форме.

При сочетании с гепатотоксичными препаратами Анафранил увеличивает нагрузку на печень.

Лекарство хранят в прохладном, темном месте. Ни в коем случае не допускать попадания средства к детям.

У лиц, предрасположенных к психозам и пожилых людей препарат может вызвать ночные делириозные психозы. После прекращения приема средства побочные эффекты такого рода проходят.

Во время лечения возможно изменение уровня лейкоцитов, в связи с этим нужно контролировать показатели крови.

Осторожность следует проявлять, если пациент имеет предрасположенность к запорам.

У пациентов с паническими атаками в первые дни лечения может наблюдаться ухудшение состояния, как правило, самочувствие налаживается через неделю.

Сочетать препарат с электросудорожной терапией стоит только в случае тщательного контроля над самочувствием больного.

Прием антидепрессантов увеличивает вероятность возникновения суицидальных мыслей, попыток к суициду. Об этом должны помнить члены семьи и окружение больного (опекуны). Так же, если таких наклонностей у пациента ранее не наблюдалось, то препарат следует отменить.

Во время выписки рецепта, следует указывать минимально необходимое на данный момент количество таблеток, во избежание случайной передозировки средством.

Аналоги: Клофранил, Доксепин, Анафранил Ср, Амитриптилин, Мелипрамин.

Опыт применения препарата беременными женщинами ограничен. Зарегистрированы случаи, когда прием лекарства вызвал нарушения развития плода. Поэтому средство может быть назначено в крайнем случае, когда без него обойтись невозможно.

У младенцев может наблюдаться синдром отмены, если прием средства был прекращен позже, чем за 7 недель до родов.
Действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время кормления грудью препарат следует отменить (предварительно постепенно снизить дозировку).

Отзывы об Анафраниле на форумах хорошие. Средство помогает справиться с навязчивыми мыслями и идеями, депрессией, возвращает пациентам волю к жизни. Однако, у препарата имеется масса побочных эффектов и назначать его имеет право только врач.

Цена Анафранила в таблетках составляет примерно 300 рублей за 30 штук по 25 мг.

Стоимость раствора для инъекций – 640 рублей за 10 штук по 2 мл.

источник

Анафранил в таблетках и ампулах — инструкция по применению, состав, показания, побочные эффекты и аналоги

Многие сложные жизненные ситуации, психические нарушения могут приводить к депрессиям, из которых тяжело выбраться самостоятельно. Если человеку не получается справиться с проблемой, ему надо обратиться за помощью к врачу. После осмотра тот вправе назначить антидепрессанты – препараты, которые улучшают состояние пациента. К таким средствам относится Анафранил.

Антидепрессант Анафранил (Anafranil) выпускается швейцарской фармацевтической компанией Новартис Фарма. Его активно действующим веществом является кломипрамин, который обладает сильным лечебным действием. Препарат относится к трициклическим антидепрессантам, устраняющим тревожность и плохое настроение. Им можно проводить лечение взрослых и детей.

Препарат выпускается в трех форматах: таблетки, таблетки пролонгированного действия (СР) и раствор. Их составы:

Желтые таблетки, покрытые оболочкой

Капсуловидные таблетки, покрытые розовой оболочкой

Прозрачная бесцветная жидкость

Концентрация кломипрамина гидрохлорида, мг

Микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль, кукурузный крахмал, диоксид титана, оксид железа желтый, коллоидный диоксид кремния, тальк, поливинилпирролидон, стеариновая кислота, кристаллическая сахароза, стеарат магния, сополимер винилацетата и винилпирролидона, глицерол, гидроксипропилметилцеллюлоза, гипромеллоза

Красный оксид железа, дигидрат кальция гидрофосфата, полиоксил гидрогенизированного касторового масла, полиакрилат дисперсионный, диоксид титана, стеарат кальция, тальк, коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилцеллюлоза

Блистеры по 10 шт., по 2 или 3 блистера в пачке

Блистеры по 10 шт., по 1 или 2 блистера в пачке

Ампулы по 2 мл, по 10 шт. в пачке

Активное вещество состава Анафранила является ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина. Лечебное действие препарата заключается в торможении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина, высвобождающихся и проходящих в синаптической щели. Кломипрамин обладает альфа-адренолитическим, антигистаминным, антихолинергическим (является м-холиноблокатором) и антисеротонинергическим действиями. Препарат действует на депрессивный синдром и его проявления (тревожность, заторможенность). Эффект лечения проявляется на 2-3 неделю.

Врачи могут применять медикамент при обсессивно-компульсивных расстройствах, хронических болевых синдромах (для облегчения передачи нервного импульса между серотонином и норадреналином). Таблетки быстро всасываются в желудке, кишечнике, характеризуются 50%-ной биодоступностью, обладают эффектом первого прохождения через печень с образованием активного метаболита десметилкломипрамина. Активное вещество препарата связывается с белками на 97%, проникает в грудное молоко и спинномозговую жидкость, выводится с мочой и калом за 42 часа (72 часа для метаболитов).

Препарат применяется для лечения депрессивных состояний разной этиологии, которые протекают с отличающейся симптоматикой. Показаниями использования являются:

инволюционная, эндогенная, маскированная, реактивная, органическая, невротическая депрессия;
депрессия на фоне шизофрении, психопатии;
депрессивный старческий синдром, обусловленный хроническими болями или соматическими заболеваниями;
депрессивные нарушения настроения невротической, реактивной, психопатической природы;
обсессивно-компульсивные синдромы;
хронический болевой синдром;
фобия, паническая атака;
катаплексия, нарколепсия;
ночной энурез у детей.

Таблетки принимаются пероральным путем, запиваются водой. Раствор предназначен для внутримышечного или внутривенного (парентерального) введения. Использование той или иной формы выпуска медикамента зависит от:

возраста пациента;
тяжести течения заболевания;
наличия обострений, осложнений;
индивидуальной непереносимости некоторых компонентов.

Перед началом лечения у пациентов устраняется гипокалиемия. Дозировка таблеток зависит от заболевания:

Депрессия, обсессивно-компульсивные расстройства, фобии

2-3 (равными дозами по 25 мг) или 1 – для препарата с маркировкой СР

На первой неделе доза повышается на 25 мг каждые несколько дней до достижения суточных 100–150 мг. В тяжелых случаях максимальной дозировкой становится 250 мг. После улучшения проводится поддерживающая терапия – по 50–100 мг (2-4 таблетки обычного препарата или 1 СР)

Панические расстройства, агорафобия

Суточная доза равна 25–100 мг, иногда 150. Курс лечения длится минимум полгода.

Каталепсия, сопутствующая нарколепсия

Хронические болевые синдромы

На протяжении 10 дней дозу повышают до 30-50 мг

Ночной энурез у детей старше пяти лет

25–75 для детей старше 12 лет

1 (после ужина или после 16 часов при мочеиспускании в ранние ночные часы)

Если после недели лечения эффекта нет, можно повысить дозировку. Курс длится 1-3 месяца.

Внутримышечные инъекции медикамента вводят в дозировке 25-50 мг (1-2 ампулы) с ежедневным повышением дозы на 25 мг (1 ампула) до максимальной суточной 100–150 мг. После наступления улучшения число инъекций уменьшается, происходит замена на прием таблеток. Внутривенные инфузии делаются капельно с введения 50–75 мг раз в день. Для приготовления раствора содержимое 2–3 ампул смешивают с 250–500 мл изотонического раствора натрия хлорида или глюкозы.

Во время инфузий за пациентом ведется тщательный контроль, чтобы не допустить развития ортостатической гипотензии. По достижении улучшения терапия уколами продолжается еще 3-5 дней, затем пациента переводят на прием таблеток. Две таблетки по 25 мг эквивалентны одной ампуле раствора. Между инфузиями и таблетками может наблюдаться промежуточный этап внутримышечного введения. Максимальная доза препарата составит 150 мг за день.

Трициклические антидепрессанты, к которым относится рассматриваемый медикамент, снижает порог судорожной готовности, поэтому их следует с осторожностью применять при эпилепсии, повреждениях головного мозга, в период отказа от алкоголя, приема нейролептиков или бензодиазепинов. Особые указания использования таблеток и раствора:

Из-за антихолинергических свойств препарата он с осторожностью используется при повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме, задержке мочи, заболеваниях предстательной железы. Во время лечения может повреждаться эпителий роговицы глаза при использовании контактных линз.
Во избежание развития гипертонического криза следует проявлять осторожность в лечении пациентов, у которых диагностированы опухоли мозгового слоя надпочечников, феохромоцитомы, нейробластомы.
Гипертиреоз и его лечение средствами, понижающими уровень гормонов щитовидной железы, может приводить к кардиотоксическому действию вместе с приемом Анафранила.
При лечении шизофрении может активироваться психоз. Сочетание препарата с электросудорожной терапией возможно только под наблюдением врача.
Антидепрессанты способны усиливать риск суицидальных действий. Перед проведением операций под анестезией хирурга следует предупредить о приеме препарата.
Длительное лечение медикаментом может привести к кариесу зубов, гипокалиемии, повышению уровня лейкоцитов.
Резкая отмена терапии недопустима.
Средство не вызывает зависимости.
В таблетках 25 мг содержатся лактоза и сахароза. Их нельзя принимать пациентам с непереносимостью этих компонентов.
На фоне терапии медикаментом нельзя управлять автомобилем.

Использование препарата во время беременности не изучено. Существуют единичные случаи нарушения развития плода на фоне приема трициклических антидепрессантов, поэтому их стоит избегать во время вынашивания ребенка за исключением ситуаций, когда польза для матери выше риска для плода. Во избежание развития синдрома отмены (симптомы: одышка, сонливость, колики, судороги, гипертензия или гипотензия, тремор) у новорожденного мать должна прекратить прием таблеток или раствора за два месяца до родов. Во время лактации препарат запрещен.

Сочетание медикаментозного средства с алкоголем строго запрещено. Этанол, напитки и лекарства на его основе способны усиливать нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы (нечеткость зрения, сонливость) и отрицательно влиять на эффективность лечения. Алкоголь повышает риск:

развития обострений;
психозов;
суицидальных наклонностей;
реакции на дисульфирам.

В сочетании с другими лекарственными средствами антидепрессант способен усилить или снизить их эффективность, привести к побочным действиям. Сочетания и результаты Анафранила:

Снижает или полностью устраняет антигипертензивное действие бетанидина, гуанетидина, клонидина, резерпина, альфа-метилдопы, леводопы.
Потенцирует действие антихолинергических средств – антипаркинсонических средств, фенотиазинов, биперидена, атропина, антигистаминов, бета-адреномиметиков, витамина К.
Усиливает действие этанола, барбитуратов, средств для наркоза, бензодиазепинов, симпатомиметических средств (изопреналина, фенилэфрина, адреналина, эфедрина, норадреналина).
После отмены ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и Флуоксетина препарат не назначается минимум две недели.
Сочетание медикамента с препаратами лития приводит к развитию серотонинового синдрома, проявляющегося делирием, ажитацией, судорогами и комой.
Запрещенные комбинации: с антиаритмическими препаратами (хинидином, пропафеноном), нейролептиками, блокаторами гистаминовых рецепторов, Циметилином.
Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.

Негативные реакции приема препарата отличаются слабой выраженностью, проходят после отмены лечения или снижения дозы. К ним относятся:

сонливость, галлюцинации, дезориентация, маниакальное расстройство, беспокойство, бессонница, агрессия, нарушения памяти, понижение настроения, ночные кошмары, деперсонализация, зевота, делирий, потеря аппетита, угнетение дыхания, лихорадка;
головокружение, атаксия, мышечная слабость, миоклонус, нарушение речи, повышение тонуса мышц, парестезия;
сухость во рту, запор, задержка мочи, анурия, олигурия, повышенная потливость, глаукома, нарушение аккомодации, мидриаз, приливы, нечеткость зрения;
тахикардия, учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия, аритмия, гипертензия;
рвота, диарея, боль в желудке;
гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени;
аллергические реакции на коже, выпадение волос, жжение, тромбофлебит;
повышение массы тела, нарушение либидо, потенции, увеличение молочных желез, галакторея;
аллергический альвеолит, пневмонит, анафилактические реакции;
лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура;
нарушение вкуса, шум в ушах.

Раствором для инъекций получить передозировку невозможно. Если случайно принять его внутрь или превысить суточную дозу таблеток, то наблюдаются сонливость, ступор, ажитация, усиление рефлексов, судороги, вплоть до комы. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства, летальный исход вероятен у детей. Рекомендации:

Специфического антидота нет, проводят промывание желудка или вызывают рвоту.
При потере сознания проводят интубацию трахеи, для уменьшения всасывания препарата больному в сознании дают активированный уголь.
Лечение состоит в интенсивной терапии с постоянным мониторингом жизненно важных функций.
При необходимости проводят противосудорожную терапию, искусственную вентиляцию легких, реанимацию.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны, не рекомендуется применение физостигмина.

Основными запретами на использование таблеток и раствора являются повышенная чувствительность, аллергия или индивидуальная непереносимость компонентов состава. Другими противопоказаниями являются:

недавно перенесенный инфаркт миокарда;
врожденные синдромы нарушений работы сердца;
беременность (кроме жизненных показаний), грудное вскармливание (строгий запрет);
детский возраст до 5 лет.

Купить препарат можно только по рецепту. Он хранится в течение пяти лет при условии температурного режима не выше 30 градусов.

Из заменителей препарата выделяют такие, которые относятся к группе трициклических антидепрессантов и содержат тот же активный компонент. Это лекарства:

Клофранил – прямой заменитель с тем же действующим веществом;
Доксепин – капсулы с седативной, анксиолитической активностью;
Анафранил СР – таблетки пролонгированного действия (назначаются раз в сутки);
Амитриптилин – драже и таблетки на основе амитриптилина гидрохлорида;
Мелипрамин – раствор, таблетки и драже, содержащие имипрамина гидрохлорид.

На стоимость препарата влияет тип выпуска, концентрация активного вещества и объем упаковки. Приблизительные московские цены на медикамент в интернет-магазинах и аптеках составят:

источник

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: П N013390/01-110208

Торговое название препарата: Анафранил ®

Международное непатентованное название (МНН): кломипрамин

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав: 1 ампула раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:
Активное вещество: кломипрамина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: глицерол вода для инъекций

Описание: прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант
Код ATX N06AA04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Анафранил является трициклическим антидепрессантом, ингибитором обратного захвата норадреналина и серотонина (неселективный ингибитор обратного захвата моноаминов) Считается, что действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-НТ) высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.
Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий:альфа₁-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-НТ-рецепторов).
Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, включая такие его типичные проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревога. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.
Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах и хронических болевых синдромах.

Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения кломипрамин всасывается полностью. При повторном внутримышечном или внутривенном введении Анафранила в дозе 50-150 мг/сут равновесная концентрация достигается на 2-ой неделе лечения. Значения равновесной концентрации кломипрамина колеблются от менее 15 до 447 нг/мл, а активного метаболита N-десметилкломипрамина — от менее 15 до 669 нг/мл.
Распределение
Связь кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся объем распределения составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от концентраций его в плазме крови.
Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях близких к концентрациям в плазме крови.
Метаболизм
Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипромина или 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем демитилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются преимущественно в виде глюкуронидов с мочой. Элиминация двух активных компонентов — кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8-гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.
Выведение
После внутримышечного и внутривенного введения Анафранила конечный период полувыведения кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч, соответственно.
Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% дозы кломипрамина и около 0,5% десметилкломипрамина.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов пожилого возраста вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила. Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Лечение депрессивных состояний различной этиологии, протекающих с различной симптоматикой:
- эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные, инволюционные формы депрессии;
- депрессия у больных шизофренией и психопатиями;
- депрессивные синдромы, возникающие в старческом возрасте, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями;
- депрессивные нарушения настроения реактивной, невротической или психопатической природы.
Обсессивно-компульсивные синдромы.
Фобии.
Катаплексия, сопутствующая нарколепсии.
Хронические болевые синдромы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кломипрамину или любым другим ингредиентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трицитлическим антидепрессантам из группы дибензазепина
Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), а также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Врожденный синдром удлинения QT-интервала

Не рекомендуют применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.
Препарат не рекомендуют применять у детей и подростков.

С осторожностью
Известно что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности поэтому Анафранил должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией’ а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга различной этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов) Считается что возникновение судорог на фоне применения Анафранила зависит от дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу Анафранила С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.
Перед началом терапии Анафранилом рекомендуется измерить АД, поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечно-сосудистой системы может отмечаться резкое снижение АД.
Поскольку препарат обладает антихолинергическими свойствами, его следует использовать с особой осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о повышенном внутриглазном давлении, закрытоугольной глаукоме или задержке мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).
Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Осторожность необходима при лечении трициклическими антидепрессантами пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, а также у пациентов с опухолями мозгового слоя надпочечников (например, феохромоцитомой, нейробластомой), так как в этом случае данные препараты могут провоцировать развитие гипертонического криза. Известно, что у пациентов с циклическими аффективными расстройствами, принимающих трициклические антидепрессанты, в период депрессивной фазы могут развиваться маниакальные расстройства. В таких случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы Анафранила или в его отмене и назначении антипсихотической терапии. После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение Анафранилом в низких дозах может быть возобновлено.
При парентеральном введении Анафранила сообщалось об отдельных случаях анафилактического шока. Поэтому, при внутривенном введении препарата необходима осторожность.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом или получающих препараты гормонов щитовидной железы, которые могут оказывать кардиотоксическое действие.
Хотя об изменениях уровня лейкоцитов в период лечения Анафранилом сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата.
Необходима осторожность при использовании Анафранила у пациентов с хроническими запорами. Трициклические антидепрессанты могут вызывать паралитическую кишечную непроходимость преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов вынужденных соблюдать постельный режим.

Применение при беременности и в период лактации
Опыт применения Анафранила в период беременности ограничен. Поскольку имеются отдельные сообщения о возможной связи между приемом трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, следует избегать использования Анафранила в период беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери несомненно превышает потенциальный риск для плода.
В тех случаях, когда мать принимала трициклические антидепрессанты в период беременности вплоть до наступления родов, у новорожденных в течение первых нескольких часов или дней жизни развивался синдром отмены, проявлявшийся одышкой, сонливостью кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, выраженным повышением или выраженным снижением АД, тремором, спастическими явлениями или судорогами Во избежание развития данного синдрома, Анафранил следует, по возможности, постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов.
Так как активное вещество препарата проникает в грудное молоко, следует либо прекратить грудное вскармливание, либо постепенно отменить Анафранил.

Способ применения и дозы
Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально, с учетом состояния пациента. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.
Внутримышечные инъекции
Начинают лечение с введения 25-50 мг (содержимое 1-2 ампул), затем ежедневно повышают дозу на 25 мг (1 ампула) до достижения суточной дозы 100-150 мг (4-6 ампул). После того, как будет отмечено улучшение, число инъекций постепенно уменьшают, заменяя их поддерживающей терапией пероральными формами препарата.
Внутривенные инфузии
Лечение начинают с внутривенного капельного введения 50-75 мг (содержимое 2-3 ампул) 1 раз в сутки. Для приготовления инфузионного раствора используют 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или раствора глюкозы; продолжительность инфузии 1.5-3 ч. В ходе инфузии необходимо тщательное наблюдение за пациентом для своевременного выявления возможных нежелательных реакций. Особое внимание необходимо уделять контролю АД, так как может развиться ортостатическая гипотензия. При достижении отчетливого улучшения Анафранил вводят в/в еще в течение 3-5 дней. Затем, для поддержания достигнутого эффекта переходят на прием препарата внутрь; 2 таблетки по 25 мг обычно эквивалентны 1 ампуле Анафранила, содержащей 25 мг. С целью постепенного перехода от инфузионной терапии к поддерживающему пероральному приему препарата можно вначале перевести больного на внутримышечное введение
Максимальная терапевтическая доза препарата составляет 150 мг в сутки.

Побочное действие
Побочное действие Наблюдающиеся нежелательные явления обычно слабо выражены и транзиторны, проходят в ходе продолжения лечения или после снижения дозы Анафранила. Они не всегда коррелируют с концентрацией активного вещества в плазме крови или с дозой препарата. Некоторые нежелательные явления, такие как чувство усталости, нарушения сна, ажитация, тревожность, запор, сухость во рту, часто бывает трудно отличить от проявлений депрессии. В случае развития серьезных реакций со стороны нервной системы или психического статуса Анафранил должен быть отменен.
Лица пожилого возраста особенно чувствительны к действию Анафранила на нервную систему, сердечно-сосудистую систему, влиянию препарата на психический статус, а также к антихолинергическому эффекту
Анафранила. Метаболизм и выведение лекарственных средств в этом возрасте могут замедляться, что приводит к повышению концентраций препаратов в плазме крови при использовании терапевтических доз.
Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие «очень часто» — = 1/10, «часто» — =1/100- злокачественный нейролептический синдром .
Антихолинергические эффекты: очень часто — сухость во рту, повышенная потливость, запоры, нарушения аккомодации, нечеткость зрения («пелена перед глазами»), нарушения мочеиспускания; часто — приливы, мидриаз; очень редко — глаукома, задержка мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая тахикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, клинически незначимые изменения на ЭКГ (например, интервала ST или зубца Т) у пациентов без патологии сердца; иногда — аритмии, повышение АД; очень редко — нарушения внутрисердечной проводимости (например, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса, желудочковая тахикардия типа «пирует» («torsade des pointes «), особенно у пациентов с гипокалиемией).
Со стороны пищеварительной системы : очень часто — тошнота; часто — рвота, дискомфорт в животе, диарея, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы : часто — повышение уровня трансаминаз; очень редко- гепатит с желтухой или без нее.
Дерматологические реакции: часто аллергические кожные реакции (сыпь, крапивница), фотосенсибилизация, зуд; очень редко — отеки (местные или общие), выпадение волос, местные реакции на внутривенное введение (тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции).
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: очень часто — повышение массы тела, нарушения либидо и потенции; часто — галакторея, увеличение молочных желез; очень редко — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Реакции повышенной чувствительности: очень редко — аллергический альвеолит (пневмонит) с эозинофилией или без нее, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура. Со стороны органов чувств: часто -нарушения вкусовых ощущений, шум в ушах.
Синдром отмены: после внезапной отмены или быстрого снижения дозы Анафранила часто возникают следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, бессонница, головная боль, раздражительность, тревога.

Передозировка
О случаях передозировки Анафранила в форме раствора для инъекций не сообщалось. Ниже приведена информация о передозировке Анафранила при приеме внутрь.
Симптомы, развивающиеся при передозировке Анафранила, сходны с теми, которые описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием любой дозы препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом событие.
Симптомы
Симптомы обычно появляются в пределах 4 часов после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 часов. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в «зоне риска», составляет 4-6 дней.
Могут наблюдаться следующие симптомы. Со стороны центральной нервной системы: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, ажитация, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги. Кроме того, могут наблюдаться проявления серотонинового синдрома (повышение температуры тела, миоклонус, делирий, кома). Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, тахикардия, удлинение QTc-интервала (корригированный интервал QT), аритмии (включая «torsade de points «) нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца. Кроме того, возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.
Лечение
Специфического антидота не существует, лечение является, в основном, симптоматическим и поддерживающим. При подозрении на передозировку Анафранила, особенно на случайный прием препарата у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 ч.
При случайном приеме внутрь раствора для внутривенного и внутримышечного введения, если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка следует для профилактики аспирации провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой; рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить даже в том случае, если с момента передозировки прошло 12 часов или более, так как антихолинергическое действие Анафранила может замедлять опорожнение желудка. Для уменьшения всасывания препарата полезно использование активированного угля.
Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функций сердца, газового состава и электролитов крови, а также на применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки Анафранила не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, так как концентрации кломипрамина в плазме крови низкие.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамический тип взаимодействия
Блокаторы адренергической нейроналъной передачи. Анафранил может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфаметилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Анафранила требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).
Антихолинергические средства. Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие антихолинергических средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.
Средства, угнетающие ЦНС. Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие алкоголя и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза). Следует учитывать, что алкоголь может усиливать нежелательные явления со стороны ЦНС, такие как нечеткость зрения, сонливость и др.
Ингибиторы МАО. Не следует назначать Анафранил в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома: миоклонуса, ажитации, судорог, делирия и комы. Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Анафранилом. В любом из этих случаев начальные дозы Анафранила или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.
Существующий опыт показывает, что Анафранил может быть назначен не ранее, чем через 24 часа после отмены ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид. Но, если ингибитор МАО-А обратимого действия назначается после отмены Анафранила, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Совместное применение Анафранила с данными средствами может привести к усилению действия на серотониновую систему.
Серотонинергические средства. При одновременном применении Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклическими антидепрессантами и препаратами лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома.
При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина — закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии Анафранилом или назначить флуоксетин через 2-3 недели после окончания лечения Анафранилом.
Симпатомиметические средства. Анафранил может усиливать действие на сердечнососудистую систему эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).
Фармакокинетический тип взаимодействия
Активное вещество препарата Анафранил — кломипрамин — в основном выводится в виде метаболитов. Основной путь метаболизма — деметилирование до активного метаболита N-десметилкломипрамина с последующим гидроксилированием и конъюгацией N-десметилкломипрамина с кломипрамином. В деметилировании участвуют несколько изоформ цитохрома Р450, в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Элиминация обоих активных компонентов осуществляется путем гидроксилирования, которое катализируется CYP2D6.
Совместный прием с ингибиторами изоформы CYP2D6 может привести к повышению концентраций обоих активных компонентов до трехкратной величины у лиц с фенотипом быстрого ацетилятора дебризохина/спартеина. При этом у данных пациентов метаболизм снижается до уровня, характерного для лиц с фенотипом медленного ацетилятора. Предполагается, что совместный прием с ингибиторами изоформ CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к повышению концентрации кломипрамина и снижению концентрации N-десметилкломипрамина.
Ингибиторы МАО (например моклобемид) противопоказаны при приеме кломипрамина, так как in vivo они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Антиаритмические препараты (например хинидин и пропафенон) не следует применять совместно с трициклическими антидепрессантами, так как они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (такие как флуоксетин, пароксетин или сертралин) ингибируют CYP2D6, другие препараты указанной группы (например флувоксамин) ингибируют также CYP1A2, CYP2C19, что может привести к увеличению концентрации кломипрамина в плазме и, развитию соответствующих нежелательных эффектов. Наблюдалось 4-кратное увеличение равновесной концентрации кломипрамина при совместном приеме с флувоксамином (концентрация N-десметилкломипрамина снижалась в 2 раза).
Совместное применение нейролептиков (например фенотиазины) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.
Совместное применение с блокатором гистаминовых (Н2)-рецепторов циметидином (который является ингибитором некоторых изоформ цитохрома Р450, в том числе CYP2D6 и CYP3A4) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, в связи с чем требуется снижение дозы последних.
Не имеется данных, подтверждающих взаимодействие между Анафранилом (в дозе 25 мг в сутки) и пероральных контрацептивов (15 или 30 мкг этинилэстрадиола в сутки) при постоянном приеме последних. Нет данных о том, что эстрогены являются ингибиторами CYP2D6 — основного фермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому нет оснований ожидать их взаимодействия. Хотя, при одновременном применении трициклического антидепрессанта имипрамина и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки), в некоторых случаях сообщалось об усугублении побочных эффектов и усилении терапевтического эффекта антидепрессанта. Неизвестно, являются ли эти данные значимыми в отношении одновременного применения кломипрамина и эстрогенов в низких дозах. При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мкг в сутки) рекомендуется мониторинг терапевтического действия антидепрессантов, и, при необходимости, коррекция режима дозирования.
Метилфенидат (Риталин) может способствовать повышению концентрации трициклических антидепрессантов, возможно, за счет подавления их метаболизма. При совместном применении указанных препаратов возможно повышение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, при этом может потребоваться снижения дозы последних.
Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагуляционное действие кумаринов (например, варфарин), возможно путем ингибирования их метаболизма (CYP2C9). Не имеется данных, доказывающих способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов (варфарин). Тем не менее, при использовании этого класса лекарственных средств рекомендуется мониторирование концентрации протромбина в плазме.
Совместный прием Анафранила с препаратами — индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2 может приводить к повышению метаболизма и снижать эффективность Анафранила.
Совместный прием Анафранила с препаратами — индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные лекарственные средства (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.
Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты лиц в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-десметилкломипрамина не менялась).
Кломипрамин, как in vivo, так и in vitro (Ki=2.2 микроМ), ингибирует активность CYP2D6 (окисление спартеина). Таким образом, кломипрамин может повышать концентрации одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием CYP2D6, у лиц с фенотипом быстрого ацетилятора.
Фармацевтическая несовместимость. Раствор для инъекций несовместим с раствором Вольтарена (диклофенак натрия) для инъекций.

Особые указания
Перед началом терапии препаратом следует устранить гипокалиемию. При применении Анафранила в дозах, превышающих средние терапевтические, или в том случае, если концентрация кломипрамина в плазме превышает среднюю терапевтическую, существует риск удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» («torsade de pointes «). Это наблюдается в случае совместного приема с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. В связи с этим необходимо избегать совместного приема кломипрамина и препаратов, вызывающих его кумуляцию. Также необходимо избегать совместного приема с препаратами, вызывающими удлинение QTc-интервала.
Установлено, что гипокалиемия является фактором риска удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» («torsade de pointes «). Поэтому, гипокалиемия должна быть устранена до начала терапии Анафранилом.
Из-за риска удлинения интервала QTc и развития серотонинового синдрома следует придерживаться рекомендуемых доз и с осторожностью повышать дозу при совместном назначении с препаратами, удлиняющими интервал QT, и серотонинергическими препаратами. При одновременном применении Анафранила с серотонинергическими препаратами, такими как, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты или препараты лития, возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами, как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома. При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двух- трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина.
У многих пациентов с паническими расстройствами в начале лечения Анафранилом усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение двух недель.
У пациентов с заболеваниями печени рекомендуется периодический контроль активности печеночных ферментов.
Анафранил, так же, как и другие трициклические антидепрессанты, назначают в сочетании с электросудорожной терапией только при условии тщательного медицинского наблюдения.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных делириозных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.
При применении трициклических антидепрессантов у больных шизофренией иногда отмечается активация психоза.
Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения достоверной ремиссии. У пациентов с депрессией, как у взрослых, так и у детей, может наблюдаться усиление депрессии и/или суицидального поведения или других психических синдромов в независимости от того, получают они терапию антидепрессантами или нет.
Антидепрессанты увеличивали риск суицидальных мыслей и суицидального поведения в краткосрочных исследованиях у детей и подростков с депрессиями и другими психическими заболеваниями.
Всех пациентов, принимающих Анафранил по любому из показаний, следует обследовать на предмет ухудшения клинической картины, суицидального поведения и других психических синдромов особенно в начальной фазе терапии или при изменении дозы препарата. У таких пациентов следует рассматривать возможность изменения режима терапии, включая возможную отмену препарата, особенно, если такие изменения ярко выражены, появились внезапно или не наблюдались у пациента исходно.
Семьи и опекуны пациентов (как детей, так и взрослых), принимающих антидепрессанты по психическим или непсихическим показаниям, должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за пациентами из-за риска возникновения других психических синдромов, в том числе и суицидального поведения, и немедленно сообщать о таких симптомах лечащим врачам. Имеются данные, свидетельствующие о том, что на фоне приема Анафранила отмечается меньшее число летальных исходов вследствие передозировки, чем на фоне приема других трициклических антидепрессантов.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает Анафранил.
Сообщалось об увеличении частоты развития кариеса зубов при длительном лечении трициклическими антидепрессантами. Поэтому в случае длительной терапии Анафранилом рекомендуется регулярный осмотр пациента стоматологом.
Применение диуретиков может приводить к развитию гипокалиемии, при которой возрастает риск удлинения QTc-интервала и возникновения желудочковой тахикардии типа «пирует» («torsade de pointes «). До начала терапии Анафранилом должна быть проведена коррекция гип
Следует избегать резкой отмены Анафранила, так как это может привести к побочным реакциям. Если принято решение прекратить лечение, препарат следует отменять постепенно, настолько быстро, насколько это позволяет клиническая ситуация. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов отмены.
Данных о влиянии длительного лечения Анафранилом на рост, развитие, когнитивные функции и поведение детей и подростков младше 18 лет нет
Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами
При возникновении на фоне применения Анафранила сонливости, нечеткости зрения и других нарушений со стороны ЦНС, пациентам следует отказаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, а также от выполнения иных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 12,5 мг/мл по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла, имеющих маркер места вскрытия ампулы. 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке, имеющей картонную вклейку с выемками для ампул.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет.
Препарат не следует использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Новартис Фарма АГ, произведено Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария/ Novartis Pharma AG, manufactured by Novartis Pharma Stein AG, Switzerland

Адрес:
Лихтштрассе 35,4056 Базель, Швейцария/Lichtstrasse 35,4056 Basel, Switzerland
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу:
115035, Москва, Садовническая ул., 82/2

источник