Анафранил 75 мг ср отзывы

Описание актуально на 07.12.2014

Латинское название: Anafranil
Код АТХ: N06AA04
Действующее вещество: Кломипрамин (Clomipramine)
Производитель: АГ Новартис Фарма, Швейцария

В составе таблеток находится 25 мг гидрохлорида клопирамида + кукурузный крахмал, кислота стеариновая, глицерол 85%, тальк, коповидон, кристаллическая сахароза, дисперсный желтый краситель, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, коллоидный диоксид кремния безводный, стеарат магния, гипромеллоза, титана диоксид, поливинилпирролидон К30, полиэтиленгликоль 8000.

Одна ампула раствора для инъекций содержит: 25 мг гидрохлорида клопирамида, вода, глицерол.

Препарат выпускают в виде светло-желтых таблеток, круглых, выпуклых. По 10 штук в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной пачке.
Также средство продается в виде прозрачного бесцветного раствора для инъекций. В ампулах по 2 мл, 10 ампул в пачке.

Антидепрессант.

Анафранил (Anafranil) – трициклический антидепрессант. Его основное действие заключается в ингибировании обратного захвата норадреналина и серотонина. Этот процесс осуществляется путем изменения концентрации моноаминов в центральной нервной системе и блокировке н2-гистаимновых рецепторов.

Кломипрамин устраняет психомоторную заторможенность, тревожность, плохое настроение. Активное вещество способно устранить ночной энурез, который не определяется нарушениями в физиологии, снижает аппетит. Происходит налаживание процесса передачи серотонина и адреналина. Терапевтический эффект будет заметен после первой недели приема препарата, достигает своего эффективного максимума через 2-3 недели.

При в/м введении препарат хорошо и полностью усваивается. 97% средства связывается с белками плазмы крови.

Равновесной максимальной концентрации лекарство достигает через 2 недели систематического приема. Около 2% вещества обнаруживается в спинномозговой жидкости. Препарат хорошо проникает в грудное молоко.

Препарат метаболизируется путем деметилирования, с участием ферментов CYP3A4, CYP2C19, і CYP1A2, образовавшиеся метаболиты активны. Период выведения средства из организма от 18 до 25 часов, в зависимости от способа введения.

Выводятся метаболиты с мочой и калом.

У пожилых пациентов плазменная концентрация препарата вследствие замедленного метаболизма может существенно отличаться.

для лечения депрессий различного происхождения (эндогенные, невротические, маскированные, инволюционные, реактивные, органические депрессии);
при депрессиях у пожилых людей, вызванных постоянными сильными болями или соматическими заболеваниями;
при депрессивных состояниях у психопатов или шизофреников;
при нарушениях настроения невротической, психопатической или реактивной природы;
для лечения панических атак и различных фобий;
при каталепсии (нарколепсии);
при пресенильной и сенильной депрессии;
для профилактики мигрени;
для лечения ночного энуреза, не связанного с прочими заболеваниями.

при аллергии на трициклические антидепрессанты, группы дибензазепина или кломипрамина;
если недавно случился инфаркт миокарда;
детям до 5 лет;
беременным и кормящим женщинам;
при приеме ингибиторов МАО (две недели до и после), ингибиторов МАО-Аобратимого действия;
при синдроме удлинения интервала QT.

Следует соблюдать осторожность:

при травмах головного мозга;
при эпилепсии;
при сочетании препарата с нейролептиками;
лицам с сердечно-сосудистой недостаточностью или аритмией;
при глаукоме или задержке мочи;
пожилым людям;
подросткам;
при опухоли мозгового слоя надпочечников;
людям, у которых есть склонность к возникновению запоров, особенно для лежачих или пожилых людей;
при серьезных заболеваниях печени или гипертиреозе;
при нейробластоме или феохромоцитоме.

При использовании лекарства следует постоянно контролировать артериальное давление, следить за внутриглазным давлением.

Если пациент использует контактные линзы, нужно помнить ,что препарат может снизить интенсивность слезоотделения. Это может привести к повреждению роговицы.

Особую осторожность следует соблюдать при внутривенном введении лекарства, во избежание возникновения анафилактического шока.

Побочные действия Анафранила чаще всего выражены слабо, чем-то похожи на симптомы депрессии. Как правило, эффекты такого рода проходят в ходе лечения или же после снижения и достижения минимально активной дозировки.

Если же побочные реакции серьезные и угрожают жизни пациента, прием лекарства нужно прекратить.

Особенно часто и явно побочные действия проявляются у пожилых людей.

сонливость, сухость слизистых оболочек, утомляемость, потливость, повышение аппетита, тремор;
запор, миоклонус, головная боль, нарушения зрения, тошнота, набор веса;
парестезии, приливы, сердцебиение, повышенный мышечный тонус или слабость, нарушения речи, мидриаз;
тахикардия, сильное снижение АД, незначительные искажения на ЭКГ, рвота, понос, боли в эпигастрии, повышение активности ферментов печени;
крапивница, галакторея, шум в ушах, зуд и высыпания на коже, увеличение молочных желез, искажение вкуса;
нарушение режима сна, дезориентация, галлюцинации, тревожность и агрессия, делирий, проблемы с памятью;
судороги, жар, атаксия, изменения на электроэнцефалограмме;
глаукома, нарушения внутрисердечной проводимости, задержка мочи, отеки, жжение и отеки в месте введения препарата;
пневмонит, анафилактические и анафилактоидныереакции, пурпура, лейкопения, тромбоцитопенияи тд.

При резком прекращении применения средства возникает синдром отмены. Появляются тошнота, диарея, рвота, раздражительность и тревожность, головные боли и бессонница. Дозировку следует снижать постепенно.

Если у пациента гипокалиемия, то перед началом приема препарата ее нужно устранить.

Дозировку и способ приема лекарства должен устанавливать лечащий врач. Следует назначать минимально активную дозировку и постепенно ее увеличивать до момента достижения желаемого эффекта. У пожилых людей и подростков к процессу следует относиться с большей осторожностью.

Таблетки принимают внутрь.

При депрессии, фобиях и обсессивно-компульсивном синдроме назначают по одной таблетке 2-3 раза в день. Дозировка повышается в течение 7 дней, по таблетке каждые 2-3 дня. Необходимо достигнуть дозировки 100-150 мг. Максимальная суточная составляет 250 мг. После достижения необходимых улучшений в состоянии больного, его переводят на 2-4 табелтки в сутки (50-100 мг).

При хроническом болевом синдроме дозировка устанавливается индивидуально, для каждого пациента (10-150 мг в день). При этом следует снизить количество анальгетиков.

При боязни открытых пространств и панических атаках начальная дозировка составляет 10 мг в день. Далее путем постоянного повышения достигается суточная дозировка 25-100 мг. Минимальный курс лечения – полгода (при этом происходит снижение дозировки).

При каталепсии и нарколепсии рекомендуемое количество лекарства в сутки – 25-75 мг.

Для пожилых пациентов начальную дозировку назначают 10 мг, а затем повышают до 50 мг.

Для детей и подростков начальная дозировка – 25 мг в день. Количество Анафранила увеличивают в течение 14 дней до 100 мг. Далее за еще 2 недели дозировка повышается до 200 мг. Также возможен расчет суточной дозировки из принципа 3 мг действующего вещества на кг веса.

При ночном энурезе: для детей 5-8 лет дозировка – 20 или 30 мг в день, в возрасте от 9 до 12 – 25 или 50 мг, больше 12 лет – до 75 мг. Дальнейшее повышение дозировки возможно в том случае, если после недели приема средства улучшения не наступили.

Таблетки лучше пить перед сном. Курс лечения – от 3 до трех месяцев. К концу курса необходимо постепенно вернуться к начальной дозировке и прекратить прием.

Лечение начинается с введения от 25 до 50 мг, то есть 1-2 ампул. Затем дозировку каждый день можно увеличивать на одну ампулу, максимальная дозировка – 6 ампул в сутки. Затем, после наступления улучшений в состоянии, дозировку следует снизить и заменить таблетками.

В начале лечения препарат вводят капельно, по 2-3 ампулы в день, за один раз. Продолжительность инфузии от полутора до 3 часов, лекарство разводят в 250-500 мл раствора хлорида натрия либо глюкозы. Во время процедуры за пациентом следует внимательно следить, контролировать уровень артериального давления.

Лечение, даже после наступления улучшений нужно продолжать 3-5 дней, затем пациента переводят на таблетки.

Такой способ введения препарата не рекомендуется назначать детям и подросткам.

Передозировка средством может понести за собой серьезные последствия, особенно у детей. Симптомы схожи для всех препаратов группы трициклических антидепрессантов.

Симптомы передозировки проявляются в течение 4-х часов после попадания средства в организм, их максимальное количество и выраженность наступает через сутки. В течение 5-6 дней пациент должен находиться под наблюдением.

При передозировке наблюдаются: сонливость, беспокойство, атаксия, судороги, повышение температуры тела, кома, делирий, рвота, угнетение дыхания, лихорадка, сильное снижение артериального давления, аритмия и тахикардия, шок, ступор, сердечная недостаточность вплоть по полной остановки сердца. Возможны: анурия, цианоз или олигурия.

В качестве терапии необходимо в экстренном порядке произвести промывание желудка. Если пациент в сознании – вызвать рвоту, если нет, то перед промыванием произвести интубацию трахеи. Вызвать скорую помощь, дать пострадавшему энтеросорбенты (активированный уголь). Производить описанные выше операции целесообразно, даже если после передозировки прошло более 12 часов.

Специфического антидота препарат не имеет, гемодиализ и перитонеальный диализ не применяют. Поэтому используют современные методы интенсивной терапии, устраняют судороги, производят искусственную вентиляцию легких.

Эстрогены, циметидин и метилфенидат увеличивают плазменную концентрацию кломипрамина.

При сочетании препарата с эфедрином и этанолом, их эффективность повышается, но увеличивается число и частота возникновении побочных реакций.

Карбамазепин, рифампицин, фенитоин и никотин снижают концентрацию кломипрамина в плазме крови.

Лекарство способно усилить эффекты от противопаркинсонических средств.

При сочетании со следующими препаратами происходит процесс потенцирования:

с антитромботическимилекарствами;
бета-адреномиметиками;
с антагонистами витамина К;
с антигистаминными лекарствами;
с изопреналином и бипериденом;
с норэпинефрином;
с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Фенотиазины при одновременном приеме со средством усиливают нагрузку на центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь, увеличивают вероятность возникновения судорог.

Если сочетать антидепрессант с опиоидными анальгезирующими средствами, Золпидемом и прочими средствами, угнетающими ЦНС, возможно развитие опасной для жизнедеятельности пациента заторможенности.

Лекарство усиливает воздействие на организм препаратов для анестезии.

Леводопа и фуразолидон при сочетании со средством может значительно повысить артериальное давление.

Препараты лития понижают порог судорожной активности.

Одновременный прием препарата с бетанидином, клонидином может значительно снизить эффективность последнего.

Сочетание Анафранила и атропина усиливает эффективность и побочные реакции от м-холиноблокаторов.

С осторожностью следует сочетать антидепрессант с дисульфирамом, так как это способствует развитию делирия.

Ингибиторы МАО, при сочетании с лекарством могут вызвать кому, лихорадку, гипертонический криз и судороги.

Прокаинамид, хинидин и тиреотропные препараты повышают вероятность нарушения сердечного ритма.

Раствор для инъекций нельзя сочетать с приемом диклофенака в той же форме.

При сочетании с гепатотоксичными препаратами Анафранил увеличивает нагрузку на печень.

Лекарство хранят в прохладном, темном месте. Ни в коем случае не допускать попадания средства к детям.

У лиц, предрасположенных к психозам и пожилых людей препарат может вызвать ночные делириозные психозы. После прекращения приема средства побочные эффекты такого рода проходят.

Во время лечения возможно изменение уровня лейкоцитов, в связи с этим нужно контролировать показатели крови.

Осторожность следует проявлять, если пациент имеет предрасположенность к запорам.

У пациентов с паническими атаками в первые дни лечения может наблюдаться ухудшение состояния, как правило, самочувствие налаживается через неделю.

Сочетать препарат с электросудорожной терапией стоит только в случае тщательного контроля над самочувствием больного.

Прием антидепрессантов увеличивает вероятность возникновения суицидальных мыслей, попыток к суициду. Об этом должны помнить члены семьи и окружение больного (опекуны). Так же, если таких наклонностей у пациента ранее не наблюдалось, то препарат следует отменить.

Во время выписки рецепта, следует указывать минимально необходимое на данный момент количество таблеток, во избежание случайной передозировки средством.

Аналоги: Клофранил, Доксепин, Анафранил Ср, Амитриптилин, Мелипрамин.

Опыт применения препарата беременными женщинами ограничен. Зарегистрированы случаи, когда прием лекарства вызвал нарушения развития плода. Поэтому средство может быть назначено в крайнем случае, когда без него обойтись невозможно.

У младенцев может наблюдаться синдром отмены, если прием средства был прекращен позже, чем за 7 недель до родов.
Действующее вещество проникает в грудное молоко, поэтому во время кормления грудью препарат следует отменить (предварительно постепенно снизить дозировку).

Отзывы об Анафраниле на форумах хорошие. Средство помогает справиться с навязчивыми мыслями и идеями, депрессией, возвращает пациентам волю к жизни. Однако, у препарата имеется масса побочных эффектов и назначать его имеет право только врач.

Цена Анафранила в таблетках составляет примерно 300 рублей за 30 штук по 25 мг.

Стоимость раствора для инъекций – 640 рублей за 10 штук по 2 мл.

источник

Активные пользователи

39 сообщений

Masha! Не бойтесь приема лекарств, если это и долговременно.Я не врач, н болею долго, и, практически всегда на лекарствах.Здесь не тот случай, когда ‘нужно взять себя в руки’, такая знакомая затасканная фраза тех людей, которые не знают .ЧТО такое настоящая депрессия, может быть Вашему мозгу нужна помощь в виде лекарств.Черный хлеб — это тоже химия.

Спасибо вам за поддержку.
Моему мозгу однозначно нужна поддержка лекарств, иначе иначе не было бы столь длительного восстановления = только спустя два с половиной года после начала приема я вошла в норму. Сейчас 4 года = чувствую себя человеком. Врач мой почти сразу сказал, что принимать таблы всю жизнь)) Видимо так и будет))

Хотелось бы с вами пообщаться немного = накопилось масса вопросов, а в окружении нет людей с тяжелой депрессией. Как у вас с чувствами и эмоциями? И именно с ощущением жизни? К меня странно. не более странно6 чем на пике депрессии, но все равно очень и очень странно.

Группа X

99 сообщений

Заблокированные

373 сообщений

Пол: Мужчина

Вот его я то и не пробовала из-за нарушения проводимости мне его не назначали. Но была у кардиолога, мне сказали,что наруш. проводимости-это ерунда и препарат назначать можно несмотря на это. Он вроде хорошо с ОКР справляется, хочу попробовать, если Сероквель не поможет, буду просить , чтобы Анафранил назначилиЯ, поставлю об этом вопрос.

Пользователи

13 сообщений

Новички

1 сообщений

Новички

2 сообщений

Добрый день, хочу сообщить о своем опыте применения Анафранила (СР). Вчера психотерапевт назначил пол-таблетки 0,75 на ночь, и выпила вчера же. Ночью в 5 утра проснулась от дикого ужаса, бросило в топ, трясет, сильная тошнота, не могла успокоится 2 часа, потом уснула. и сегодня целый день, как бы приливами эти приступы и еще какая-то нездоровая сонливость, зевота, озноб. Сижу, считаю часы, когда эта гадость выйдет из организма, в инстр. написано, что в среднем через 21 час. А жалобы были такие: тошнота в течение трех месяцев (постоянная), рвота после любого стресса, иногда — приступы паники, после которых тоже рвота. Так вот, прочла на форуме кучу интересной информации (спасибо всем), выходит — это очень сложный и мощный препарат. И применять его надо с какими-то конкретными диагнозами (средней тяжести и выше), но почему и зачем мне его назначили. В общем, одно могу сказать — что эффект, такой что — становится тааак плохо, что первоначальные жалобы, тошнота и редкие приступы паники, кажутся детским лепетом. Никогда и ни за что не буду пить этот яд (как писали ранее)

Новички

1 сообщений

Пол: Женщина
Город: Spb

Мне Анафранил не покатил. Куча побочек. Акатизия, тремор такой, что авторучкой писать невозможно — трясутся руки, миоклонус, спать невозможно — тело дергается, просыпалась каждые полчаса от того, что как током било, сонные параличи чуть не каждую ночь. Бяка, короче. Плюнула на него, перешла на Флуоксетин — довольна, работает xорошо, побочек вообще нет.
От акатизии, кстати, до сиX пор до конца не избавилась — нет-нет да и трясу ногой.

Пользователи

13 сообщений

Группа X

95 сообщений

Пол: Мужчина
Город: Vermont

Новички

1 сообщений

Пол: Женщина
Город: Киев

источник

Анафранил (Anafranil): 10 отзывов врачей, 2 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 2 формы выпуска.

Замечательный препарат при умеренной и тяжелой депрессии в рамках БАР. Очень хорошо «работает» при обсессивно-компульсивных расстройствах. Аналогов по эффективности, на мой взгляд, нет.

Побочные эффекты как у всех трициклических антидепрессантов (сухость во рту, тахикардия, иногда нарушение мочеиспускания).

Этот препарат должен быть в арсенале любого психиатра.

Антидепрессант очень нравится. Считается базовым при лечении депрессивных состояний. Хорошо помогает при маскированной депрессии с алгическим компонентом. Переносится хорошо если начинать с малых доз и постепенно повышать. По цене в принципе недорогой при терапевтических дозах.

Часто воспринимается пациентами как что то устаревшее.

Долгое время считался «золотым стандартом» в лечении обсессивно-компульсивного расстройства. В настоящий момент назначаем в случае резистентных к СИОЗС случаях ОКР.

Побочные эффекты как и у всех трицикликов: сухость во рту, редко — задержка мочи.

В целом, эффективный и безопасный препарат при грамотном применении.

Препарат, к которому я прибегаю в случаях тяжелых заболеваний. Депрессий витальных, с бредом Котара, инволюционных, резистентных. А также при лечении обсессивно-компульсивных расстройств.

То что он вызывает сухость во рту и задержку стула, это ещё можно пережить. Но вот если задержка мочеиспускания, то приходится порой отменять. Неприятным моментом было, когда у пациентки принимавшей респеридон на фоне добавленного к терапии анафранила возникла нейролепсия.

Я повторяюсь каждый раз, когда рекомендую препараты. Лекарства принимать только по назначению врача, и всё обсуждать с лечащим врачом.

Хороший антидепрессант из группы трициклических. Хорошо подходит для лечения большого депрессивного эпизода. Имеет стимулирующий эффект. Не вызывает привыкания, что позволяет использовать его длительное время.

Часто побочные эффекты в виде сухости во рту, сонливости, снижения концентрации внимания, снижения либидо.

Действительно работающий препарат, хорошо изученный и понятный. На мой взгляд он хорош при терапии апатических и тоскливых депрессий, а также при выраженных астенических состояниях но без выраженного тревожного компонента. Так же высокоэффективен в составе комплексной терапии в депрессивные фазы при биполярном аффективном расстройстве.

Может провоцировать тревогу, нарушения ночного сна, в классических терапевтических дозах часто вызывает побочные эффекты, наиболее присущие трициклическим антидепрессантам.

В целом, недорогой (на фоне других оригинальных препаратов) высокоэффективный с быстрым наступлением эффекта антидепрессант, при умелом обращении работающий и в малых дозах до 25 мг/сутки. Золотой стандарт в терапии ОКР.

Препарат хорошо известный, результативность при депрессиях проверена временем, высокая эффективность при депрессиях, возможность применения у пожилых пациентов. Имееет хороший стимулирующий эффект.

Есть побочные эффекты как у многих антидепрессантов.

Достаточно низкая цена при хорошем качестве. Как препарат выбора возможен.

Замечательный и непревзойдённый препарат для лечения обсессивно-компульсивного расстройства, более эффективный чем любой СИОЗС. Кроме того, как и другие трициклики, может применяться для лечения эндогенной депрессии.

Как у других трициклических антидепрессантов достаточно часто вызывает холинэргические побочные эффекты: задержка мочеиспускания, запоры. Головокружение, нестабильность АД.

Высокая антидепрессивная активность. Хороший эффект при ОКР. Мало и редко проявляются побочные эффекты. Относительно невысокая цена.

Хотелось бы, что выпускались таблетки с меньшей дозировкой — 10 или 12,5 мг. Иногда требуются малые дозы (у пожилых, при невротических расстройствах). Да и количество таблеток в упаковке (30 шт.) тоже маловато, ведь курс длительный.

Хороший, относительно недорогой препарат, сопоставимый по эффективности с амитриптилином, но значительно более безопасный в применении. В отличии от СИОЗСов хорошо сочетается с другими антидепрессантами и нейролептиками.

Отличный антидепрессант со стимулирующим эффектом. Недорогой. Эффективен не только при депрессии с упадком сил, ангедонией, но и при навязчивостях. Хорошо показал себя при лечении астенических состояний на фоне чрезмерной работы («синдром хронической усталости»).

В некоторых случаях — в начале приема вызывают чувство тревоги и возбуждения. На мой взгляд не подходит для пациентов с тревожной депрессией (хотя в показаниях написано, что снимает тревожность). Чтобы избежать подобного эффекта рекомендую начинать прием лекарства с 1/2 таблетки на фоне приема транквилизаторов или легких нейролептиков (Эглонил).

Хороший, недорогой антидепрессант.

Каждый год (4 года) начиная примерно с ноября по апрель принимала анафранил. На этот раз не совсем помогает (у меня жжение кожи).

Назначал мне этот препарат психиатр. Диагноз был «депрессивное расстройство психики». «Анафранил» начал показывать результаты уже после недели приёма. Уменьшились переживания, страхи. После месяца приёма чувствовал себя совсем другим человеком. Когда начались положительные изменения в моём настроении, врач предложил снижать дозу и от этого полностью отказываться. Начали снижать дозу, симптомы начали возвращаться обратно. Было предложено продолжить курс лечения до полугода, т.к. очень большое время я себя вгонял в это состояние и лекарство не смогло справится за один месяц. После шести месяцев, начали снижать дозу. После полной отмены курса я чувствовал себя очень хорошо. Тех мыслей и страхов больше не было. Я стал другим человеком. Лекарство поистине сделало чудо. Большой минус в этом препарате: вызывает чувство голода (отчего набираешь очень сильно вес) и у мужчин снижается либо, точнее отсутствует вообще. Желания секса нет.

20; 30

Анафранил (кломипранил) — анидепрессант-трициклик, в основе структуры которого лежит тройное углеродное кольцо. Подавляет обратный нейрональный захват норэпинефрина и серотонина из синаптической щели. Терапевтический эффект препарата определяется, главным образом, его способностью подавлять обратный нейрональный захват серотонина — нейромедиатора, который называют также «гормоном счастья» или «гормоном удовольствия». Анафранил назначают при депрессиях различной этиологии и с различными клиническими проявлениями, неврозах навязчивых состояний, патологической боли (болевом синдроме), фобических неврозах, панических атаках. Анафранил устраняет или уменьшает выраженность всех типичных проявлений депрессивного синдрома, включая замедление психической и физической активности, подавленное настроение, повышенная тревожность. Терапевтический эффект препарата можно оценить, как правило, спустя 2-3 недели медикаментозной терапии. Действие лекарственного средства при патологической боли предположительно обусловлено его способностью улучшать синаптическую передачу, в которой в роли посредников выступают серотонин и норэпинефрин. Анафранил хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень, что снижает его биодоступность до 50%. Присутствие в ЖКТ пищевого содержимого не ухудшает биодоступность (может иметь место лишь незначительное замедление всасывания действующего вещества, что отдаляет момент достижения его пиковой концентрации в крови).

Элиминация лекарственного средства из организма осуществляется, главным образом, с мочой, и, в меньшей степени – с калом. Период полужизни кломипрамина – около 21 часа. У пожилых пациентов в связи со снижением интенсивности метаболических процессов концентрация действующего вещества в крови выше, что требует коррекции дозы. Анафранил используется в педиатрической практике для лечения неврозов навязчивых состояний, ночного энуреза (у пациентов старше 5 лет при исключении органических факторов). В связи с отсутствием клинических данных об эффективности и безопасности использования Анафранила в педиатрии для лечения депрессий различной этиологии, фобических расстройств и панических атак, препарат у пациентов младше 17 лет по данным показаниям не применяется. У лиц с циклотимией прием Анафранила может привести к развитию маниакальных или гипоманиакальных синдромов, что требует снижения дозы или полной отмены лекарственного средства. Режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от текущего состояния больного. Медикаментозная терапия должна быть направлена на достижение оптимального терапевтического эффекта при использовании минимальной дозы препарата. Подростки и лица пожилого возраста более чувствительны к кломипранилу, чем пациенты промежуточных возрастов.

Трициклический антидепрессант, ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина. Считается, что лечебное действие Анафранила осуществляется за счет его способности ингибировать обратный нейрональный захват норадреналина (НА) и серотонина (5-HT), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина.

Анафранилу, кроме того, присущ широкий спектр других фармакологических действий: альфа₁-адренолитическое, антихолинергическое, антигистаминное и антисеротонинергическое (блокада 5-HT-рецепторов).

Анафранил действует на депрессивный синдром в целом, в т.ч. особенно на такие его типичные проявления как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение и тревожность. Клинический эффект отмечается обычно через 2-3 недели лечения.

Кроме того, Анафранил оказывает специфическое (отличающееся от его антидепрессивного эффекта) действие при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Действие Анафранила при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связано, вероятно, с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.

После приема внутрь кломипрамин полностью всасывается из ЖКТ. Системная биодоступность неизмененного кломипрамина составляет около 50%. Такое снижение биодоступности обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень с образованием активного метаболита N-десметилкломипрамина. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его абсорбции и, следовательно, увеличение времени достижения C_max в плазме крови. Анафранил (таблетки, покрытые оболочкой) и Анафранил СР (таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой) биоэквиваленты.

После приема препарата внутрь в постоянной суточной дозе C_ss кломипрамина в плазме крови в значительной степени варьируют у разных пациентов.

При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг/сут C_ss кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения C_ss активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина.

Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97.6%. Кажущийся V_d составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрации кломипрамина в спинномозговой жидкости составляют около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови.

Кломипрамин метаболизируется, главным образом, путем деметилирования с образованием активного метаболита N-деcметилкломипрамина. В этой реакции участвуют несколько изоферментов цитохрома Р₄₅₀, но в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Кломипрамин и N-десметилкломипрамин гидроксилируются до 8-гидроксикломипрамина и 8-гидрокси-N-десметилкломипрамина. Активность 8-гидроксиметаболитов in vivo не определена. Кломипрамин также гидроксилируется в положении 2; N-десметилкломипрамин может в дальнейшем деметилироваться до дидесметилкломипрамина. 2- и 8-гидрокси метаболиты экскретируются приемущественно в виде глюкуронидов с мочой. Элиминация двух активных компонентов – кломипрамина и N-десметилкломипрамина путем образования 2- и 8- гидроксикломипрамина катализируется CYP2D6.

Около 2/3 от однократной дозы кломипрамина выводится в виде водорастворимых конъюгатов с мочой и примерно 1/3 дозы — с калом. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0.5% десметилкломипрамина. T_1/2 из плазмы кломипрамина составляет в среднем 21 ч (диапазон колебаний от 12 до 36 ч), а дезметилкломипрамина — в среднем 36 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы Анафранила, вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрации кломипрамина в плазме выше, чем у пациентов более молодого возраста.

Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
кломипрамина гидрохлорид	25 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 15 мг, крахмал кукурузный — 3.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3 мг, стеариновая кислота — 1.5 мг, тальк — 1.5 мг, магния стеарат — 250 мкг, глицерол 85% — 250 мкг.

Состав сахарной оболочки: тальк — 6.22 мг, гипромеллоза — 430 мкг, коповидон (сополимер винилпирролидон/винилацетат) — 430 мкг, титана диоксид — 260 мкг, сахароза кристаллическая — 16.5 мг, поливинилпирролидон К30 (повидон K30) — 360 мкг, краситель желтый дисперсный 15093 анстед (железа оксид желтый (ЕЕС172) 5%+титана диоксид (ЕЕС171) 95%) — 320 мкг, полиэтиленгликоль 8000 (макрогол 8000) — 240 мкг, целлюлоза микрокристаллическая — 240 мкг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Дозы препарата подбирают индивидуально, с учетом состояния пациента. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта на фоне применения как можно меньших доз препарата, а также в осторожном их увеличении, особенно у пациентов пожилого возраста и подростков, которые в целом более чувствительны к Анафранилу, чем пациенты промежуточных возрастных групп.

Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию.

При депрессии, обсессивно-компульсивном синдроме и фобиях начальная суточная доза составляет 75 мг (по 25 мг 2-3 раза/сут) Анафранила или по 75 мг 1 раз/сут Анафранила СР. Затем в течение первой недели лечения дозу препарата постепенно повышают, например, на 25 мг через каждые несколько дней (в зависимости от переносимости), до достижения суточной дозы, составляющей 100-150 мг. В тяжелых случаях суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 250 мг. После того, как будет достигнуто улучшение состояния, пациента переводят на поддерживающую дозу препарата, составляющую 50-100 мг (2-4 таб. Анафранила или 1 таб. Анафранила СР).

При паническом расстройстве, агорафобии начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем, в зависимости от переносимости Анафранила, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза препарата в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг/сут. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, 6 мес, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.

При катаплексии, сопутствующей нарколепсии, суточная доза Анафранила составляет 25-75 мг.

При хронических болевых синдромах дозу Анафранила следует подбирать индивидуально. Суточная доза в значительной степени варьирует и может составлять от 10 мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения использования последних.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 10 мг/сут. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг.

При обсессивно-компульсивных синдромах начальная доза составляет 25 мг/сут. В течение первых 2 недель дозу постепенно повышают, с учетом переносимости, до достижения суточной дозы либо равной 100 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше. В течение последующих нескольких недель дозу продолжают постепенно повышать до достижения суточной дозы либо равной 200 мг, либо вычисленной из расчета 3 мг/кг массы тела, в зависимости от того, какая доза меньше.

При ночном энурезе начальная суточная доза Анафранила для детей в возрасте 5-8 лет составляет 20-30 мг; для в возрасте 9-12 лет – 25-50 мг; для детей старше 12 лет – 25-75 мг. Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения. Обычно вся суточная доза препарата назначается в один прием после ужина, но в тех случаях, когда непроизвольное мочеиспускание отмечается в ранние ночные часы, часть дозы Анафранила назначают раньше — в 16 ч. После достижения желаемого эффекта лечение следует продолжать в течение 1-3 мес, постепенно снижая дозу Анафранила.

Симптомы, развивающиеся при передозировке Анафранила, сходны с теми, которые описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны деятельности сердца и неврологические расстройства. У детей случайный прием препарата в любой дозе внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом событие.

Симптомы обычно появляются в пределах 4 ч после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 ч. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в «зоне риска», составляет 4-6 дней.

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, ажитация, усиление рефлексов, ригидность мышц, хореоатетоидные движения, судороги. Кроме того, могут наблюдаться проявления серотонинового синдрома (повышение температуры тела, миоклонус, делирий, кома).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, тахикардия, удлинение интервала QT_c, аритмии (включая желудочковые нарушения ритма типа «пируэт») нарушения внутрисердечной проводимости, шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях — остановка сердца.

Прочие: возможны угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость, олигурия или анурия.

Лечение: специфического антидота не существует, лечение является, в основном, симптоматическим и поддерживающим. При подозрении на передозировку Анафранила, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 ч.

Если пациент в сознании, следует как можно быстрее провести промывание желудка или вызвать рвоту. Если пациент без сознания, перед началом промывания желудка для профилактики аспирации следует провести интубацию трахеи при помощи трубки с манжетой; рвоту в этом случае не вызывают. Указанные мероприятия рекомендуется проводить в том случае, если с момента передозировки прошло 12 ч и даже более, т.к. антихолинергическое действие Анафранила может замедлять опорожнение желудка. Для замедления всасывания препарата полезно использование активированного угля.

Лечение основывается на применении современных методов интенсивной терапии с постоянным мониторированием функции сердца, газового состава и электролитов крови, а также на применении при необходимости таких неотложных мер, как противосудорожная терапия, ИВЛ и методы реанимации. С тех пор, как появились сообщения о том, что физостигмин может вызывать выраженную брадикардию, асистолию и судороги, применять этот препарат для лечения передозировки Анафранила не рекомендуется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны, т.к. концентрации кломипрамина в плазме крови низкие.

Анафранил может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом Анафранила требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

Трициклические антидепрессанты, в т.ч. Анафранил, могут потенцировать действие антихолинергических средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза).

Не следует назначать Анафранил в течение, по крайней мере, 2 недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома: миоклонуса, ажитации, судорог, делирия и комы. Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения Анафранилом. В любом из этих случаев начальные дозы Анафранила или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата.

Существующий опыт показывает, что Анафранил может быть назначен не ранее чем через 24 ч после отмены ингибиторов МАО типа А обратимого действия (таких как моклобемид). Но, если ингибитор МАО типа А назначается после отмены Анафранила, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.

Совместное применение Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к усилению действия на серотониновую систему.

При одновременном применении Анафранила с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина), трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома с такими симптомами как повышение температуры тела, миоклонус, ажитация, судороги, делирий и кома.

При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух-трехнедельный перерыв между применением Анафранила и флуоксетина — закончить применение флуоксетина за 2-3 недели до начала терапии Анафранилом или назначить флуоксетин через 2-3 недели после окончания лечения Анафранилом.

Анафранил может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему симпатомиметических средств (адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч. и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков.

Активное вещество препарата Анафранил — кломипрамин — в основном выводится в виде метаболитов. Основной путь метаболизма — деметилирование до активного метаболита N-десметилкломипрамина с последующим гидроксилированием и конъюгацией N-десметилкломипрамина с кломипрамином. В деметилировании участвуют несколько изоферментов цитохрома P₄₅₀, в основном CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. Элиминация обоих активных компонентов осуществляется путем гидроксилирования, которое катализируется CYP2D6.

Совместный прием с ингибиторами изофермента CYP2D6 может привести к повышению концентраций обоих активных компонентов до трехкратной величины у лиц с фенотипом быстрого метаболизатора дебризохина/спартеина. При этом у данных пациентов метаболизм снижается до уровня, характерного для лиц с фенотипом слабого метаболизатора.

Предполагается, что совместный прием с ингибиторами изоферментов CYP1A2, CYP2C19 и CYP3A4 может приводить к повышению концентрации кломипрамина и снижению концентрации N-дезметилкломипрамина.

Ингибиторы МАО (например, моклобемид) противопоказаны при приеме кломипамина, т.к. in vivo они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Антиаритмические препараты (например хинидин и пропафенон) не следует применять совместно с трициклическими антидепрессантами, т.к. они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (такие как флуоксетин, пароксетин или сертралин) ингибируют CYP2D6, другие препараты указанной группы (например флувоксамин) ингибируют также CYP1A2, CYP2C19, что может привести к увеличению концентрации кломипрамина в плазме и развитию соответствующих нежелательных эффектов. Наблюдалось 4-кратное увеличение равновесной концентрации кломипрамина при совместном приеме с флувоксамином (концентрация N-десметилкломипрамина снижалась в 2 раза).
Совместное применение нейролептиков (например, фенотиазины) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.
Совместное применение с блокатором гистаминовых Н₂-рецепторов циметидином (который является ингибитором некоторых изоферментов цитохрома Р₄₅₀, в т.ч. CYP2D6 и CYP3A4) может приводить к увеличению концентраций в плазме трициклических антидепрессантов, в связи с чем требуется снижение дозы последних.
Не имеется данных, подтверждающих взаимодействие между Анафранилом (в дозе 25 мг/сут) и пероральных контрацептивов (15 или 30 мг этинилэстрадиола/сут) при постоянном приеме последних. Нет данных о том, что эстрогены являются ингибиторами CYP2D6 – основного изофермента, участвующего в элиминации кломипрамина, поэтому нет оснований ожидать их взаимодействия. Хотя при одновременном применении трициклического антидепрессанта имипрамина и эстрогенов в высоких дозах (50 мг/сут) в некоторых случаях сообщалось об усугублении побочных эффектов и усилении терапевтического эффекта антидепрессанта. Неизвестно, являются ли эти данные значимыми в отношении одновременного применения кломипрамина и эстрогенов в низких дозах. При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мг/сут) рекомендуется мониторинг терапевтического действия антидепрессантов и, при необходимости, коррекция режима дозирования.
Метилфенидат может способствовать повышению концентрации трициклических антидепрессантов, возможно, за счет подавления их метаболизма. При совместном применении указанных препаратов возможно повышение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, при этом может потребоваться снижение дозы последних.
Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагуляционное действие кумаринов (например, варфарина), возможно путем ингибирования их метаболизма (CYP2С9). Не имеется данных, доказывающих способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов (варфарин). Тем не менее, при использовании этого класса лекарственных средств рекомендуется мониторирование концентрации протромбина в плазме.

Совместный прием Анафранила с препаратами – индукторами цитохрома Р₄₅₀, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2 может приводить к повышению метаболизма и снижать эффективность Анафранила.

Совместный прием Анафранила с препаратами – индукторами CYP3A и CYP2C, такими как рифампицин или противосудорожные препараты (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.

Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты лиц в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-десметилкломипрамина не менялась).
Кломипрамин, как in vivo, так и in vitro, ингибирует активность CYP2D6 (окисление спартеина). Таким образом, кломипрамин может повышать концентрации одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием CYP2D6, у лиц с фенотипом сильного метаболизатора.

Нежелательные реакции перечислены по частоте, начиная с самых частых: возникающие очень часто (≥10%); часто (≥1%, но все

источник