Амзаар таблетки инструкция по применению

Описание актуально на 04.06.2015

Латинское название: Amzaar
Код АТХ: C09DB
Действующее вещество: Амлодипин + Лозартан (Amlodipine + Losartane)
Производитель: Ханми Фарм. Ко, Хаджео-ри, Палтан-мьеон, Хвасеонг-си, Гьенгги-до (Корея)

Таблетки белого цвета содержат в себе 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина), 50 миллиграмм лозартана калия. Также присутствует 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмал натрия, 265,1 миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 40 миллиграмм маннитола, 5 миллиграмм повидона К30, 12 миллиграмм кросповидона и 3 миллиграмма магния стеарата. В оболочке содержится 8 миллиграмм гипромеллозы 2910, 2 миллиграмма гипролозы, 1,8 миллиграмма титана диоксида и 0,2 миллиграмма талька.

В таблетках розового цвета содержится 7,84 миллиграмма амлодипина камзилата (соответственно 5 миллиграмм амлодипина) и 100 миллиграмм лозартана калия. Также присутствует 5 миллиграмм магния стеарата, 18 миллиграмм кросповидона, 5 миллиграмм повидона К30, 40 миллиграмм маннитола, 407, миллиграмм целлюлозы микрокристаллической, 17 миллиграмм карбоксиметилкрахмала натрия и 0,1 миллиграмм бутилгидрокситолуола. В оболочке присутствует 0,045 миллиграмм красителя железа оксида красного, 0,045 красителя железа оксида желтого, 0,3 миллиграмма талька, 2,7 миллиграмм титана диоксида, 3 миллиграмма гипролозы и 12 миллиграмм гипромеллозы 2910.

Таблетки (50 миллиграмм + 5 миллиграмм) белого или почти белого цвета, имеющие двояковыпуклую продолговатую форму, пленочную оболочку и гравировку на одной стороне с надписью «АТ1».

Таблетки (100 миллиграмм + 5 миллиграмм) розового или светло-розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы с пленочной оболочкой, имеющие гравировку на одной стороне с надписью «АТ2».

Обладает антигипертензивным фармакологическим действием. Сочетает в себе два активных компонента: лозартан и амлодипин. Эти компоненты имеют разные механизмы гипотензивного воздействия: лозартан воздействует на РААС, амлодипин – снижает ОПСС благодаря вазодилатации. Это способствует более выраженному снижению артериального давления по сравнению с терапией каждым из активных компонентов в отдельности.

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1), предназначенный для приема внутрь. Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором и главным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и важным определяющим патофизиологическим фактором артериальной гипертензии. Он связывается с рецепторами АТ1, которые находятся в самых разных тканях организма, особенно в гладкой мускулатуре сердца, почек, надпочечников и сосудов, и опосредует вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II оказывает стимулирующее воздействие на пролиферацию сосудистых гладкомышечных клеток.

Лозартан не оказывает блокирующего воздействия на рецепторы ионных каналов или других гормонов, которые принимают участие в регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы, а также не имеет агонистического действия, не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который расщепляет брадикинин. Поэтому после приема лозартана нет потенцирования негативных эффектов, опосредованных брадикинином. При приеме лозартана повышается активность ренина плазмы за счет секреции ренина и устранения отрицательной обратной связи ангиотензина II, что способствует увеличения концентрации в плазме крови ангиотензина. Несмотря на данные изменения, снижение содержания альдостерона в плазме крови и гипотензивное воздействие сохраняются, что указывает на эффективную блокаду АТ1-рецепторов. По прошествии трех дней после прекращения приема данного активного вещества, концентрация ангиотензина в плазме крови и АРП уменьшаются до исходного состояния.

Как в искусственной среде, так и в живом организме лозартан и его карбоксилированный метаболит (фармакологически активный) – Е-3174 – оказывает блокирующее воздействие на все действия ангиотензина, которые физиологически связаны, независимо от пути или источника его синтеза в организме.

Амлодипин является производным дигидропиридина и представляет из себя оптически неактивную смесь изомеров, которые оптически активны. Он оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, за счет чего ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов и клеток миокарда. Также снижает артериальное давление за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру артерий. Во время проведения доклинических исследований данный активный компонент проявлял более сильный эффект на гладкомышечные клетки по сравнению с кардиомиоцитами. Он увеличивает почечный кровоток, снижает сопротивляемость почечных сосудов и не имеет негативного воздействия на атриовентрикулярную проводимость.

Данное вещество не оказывает негативного воздействия на фракцию выброса, толерантность к физической нагрузке и обмен веществ, особенно на содержание глюкозы и липидов в плазме крови. При однократном приеме эффект от амлодипина наблюдается спустя 2-4 часа и длится на протяжении суток. Наибольший эффект достигается не раньше одного месяца после начала приема. У лежачих или сидячих больных и при физических нагрузках амлодипин понижает артериальное давление. Так как фармакологический эффект от приема развивается постепенными темпами, препарат не способствует развитию рефлекторной тахикардии или резкого снижения артериального давления.

По сравнению с амлодипина безилатом, амлодипина камзилат имеет лучшую фотостабильность, хотя показатели фармакокинетики и фармакодинамики не отличаются. Также амлодипин снижает выраженность такого заболевания, как гипертрофия левого желудочка.

Лозартан хорошо всасывается при приеме внутрь, достигая максимальной концентрации спустя один час. Максимальная концентрация активного метаболита лозартана наблюдается спустя три или четыре часа после приема. Системная биодоступность таблеток составляет примерно 33 процента. Связывание с белками плазмы составляет 99 процентов, особенно хорошо связывается с альбумином. Объем распределения – 34 литра. Выводится с помощью почек и через кишечник с желчью. У пожилых больных, имеющих повышенное артериальное давление, содержание в плазме лозартана с его активным метаболитом незначительно отличается от содержания их у молодых больных. У женщин, имеющих повышенное артериальное давление, концентрация лозартана в плазме в два раза больше, чем у мужчин, при этом концентрация активного метаболита данного вещества одинакова.

Амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимального содержания в плазме крови спустя 6-12 часов и биодоступности от 64 до 80 процентов. На процесс всасывания прием еды не влияет. Период полураспада длится от 30 до 40 часов, равновесная концентрация достигается спустя семь или восемь дней приема, объем распределения составляет приблизительно 21 литр на килограмм. С белками плазмы связывается на 98 процентов. Значительно метаболизируется в печени до состояния неактивных метаболитов. 60 процентов метаболитов и 10 процентов амлодипина выводится с помощью почек. У больных с печеночной недостаточностью период полураспада амлодипина длится дольше.

Препарат показан при артериальной гипертензии у больных, которым необходима комбинированная терапия.

тяжелой артериальной гипотензии;
возрасте до 18 лет;
шоке;
гемодинамически выраженном стенозе устья аорты;
тяжелой печеночной недостаточности (более девяти баллов по шкале Чайлд-Пью);
беременности и периоде лактации;
повышенной чувствительности к активным или/и вспомогательным компонентам лекарства.

Необходимо принимать с осторожностью при:

пожилом возрасте;
остром инфаркте миокарда (и на протяжении одного месяца после него);
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
митральном стенозе;
аортальном стенозе;
сердечной недостаточности неишемической этиологии хронического характера (по классификации NYHA II-IV функционального класса);
синдроме слабости синусного узла (тахикардии и выраженной брадикардии);
печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
артериальной гипотензии;
гиперкалиемии;
почечной недостаточности и при нахождении на гемодиализе;
при нахождении на диете с ограничением употребления поваренной соли;
при сниженном объеме циркулирующей крови, к примеру при выраженной диарее, рвоте, приеме высоких доз диуретиков.

сонливость;
периферические отеки, ощущение переполнения в животе, дискомфорт или болевые ощущения в груди, астения;
эзофагеальный рефлюкс, рвота, диспепсия, дискомфорт в области живота, запор;
крапивница икожный зуд;
ортостатическая гипотензия, приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения;
одышка;
системное головокружение;
повышенная частота мочеиспускания.

ригидность суставов, припухлость суставов, скелетно-мышечная боль, судороги;
боли в груди, ларингит, ринит, кровотечение из носа, дискомфорт в области глотки, сухой кашель, бронхит, одышка;
болевые ощущения в животе, диспепсия, диарея, тошнота;
повышенная слабость, астения, лихорадка, отек лица;
бессонница, повышенная утомляемость, головная боль, астения, головокружение.

фибромиалгия, артрит, артралгия;
подагра;
импотенция, снижение либидо;
снижение остроты зрения, конъюнктивит, ощущение укола/жжение в глазу, нечеткость зрения;
паническое расстройство, необычные сновидения, депрессия, спутанность сознания, тревожное расстройство, беспокойство;
инфекции мочевыводящих путей, никтурия, нарушение частоты мочеиспускания;
звон в ушах;
анемии;
васкулит, артериальная гипотензия, обморок, ортотатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда;
ангионевротический отек и крапивница;
повышенное потоотделение, зуд, фотосенсибилизация, пурпура Шенлена-Геноха, покраснение кожи, кожная сыпь, сухость кожи, алопеция;
панкреатит, нарушение функции печени, гепатит, гастрит, метеоризм, сухость во рту, зубная боль, запор, нарушения вкуса, анорексия;
нервозность, мигрень, ухудшение памяти, системное головокружение, атаксия, тремор, гиперестезии, парестезии, периферическая нейропатия, расстройство памяти, сонливость, нарушение сна, нарушение мозгового кровообращения.

Редко могут наблюдаться рабдомиолиз и тромбоцитопения. Очень редко – почечная недостаточность.

приливы крови к коже лица;
ощущения сердцебиения;
боли в животе и тошнота;
сонливость, повышенная утомляемость, головокружение,головная боль.

кровотечения из носа, увеличение массы тела, снижение массы тела;
боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия, нарушение аккомодации, диплопия, звон в ушах;
артроз, боли в спине, артралгия, миалгия, мышечные судороги;
ринит иодышка;
импотенция и гинекомастия;
никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание;
чрезмерное снижение артериального давления;
жажда, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея или запор, рвота;
депрессия и лабильность настроения;
тревожность, повышенная возбудимость, необычные сновидения, бессонница, тремор, периферическая нейропатия, парестезии, гиперестезии, общее недомогание.

гипергликемия;
паросмия;
реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, отек Квинке, сыпь (в том числе крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь), кожный зуд;
нарушение пигментации кожи, холодный пот, ксеродермия, алопеция;
кашель;
полиурия и дизурия;
тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
отеки нижних конечностей, отек легких, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности,ортостатическая гипотензия, васкулит, одышка, обморок;
гепатит, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия, желтуха из-за холестаза, гастрит, панкреатит;
повышенное потоотделение, астения, амнезия, атаксия, ажитация, апатия, мигрень.

Согласно инструкции по применению Амзаара, таблетки принимаются внутрь независимо от приема еды один раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Перед лечением необходимо провести титрование доз лозартана и амлодипина. Если необходимо, можно перейти с монотерапии лозартаном или амлодипином на терапию Амзааром. Больные, которые одновременно принимают амлодипин и лозартан, могут перейти на Амзаар с теми же дозами данных веществ.

При почечной недостаточности при клиренсе креатинина от 50 до 20 миллилитров в минуту дозу корректировать не надо. Больным с клиренсом креатинина меньше 20 миллилитров в минуту и больным на гемодиализе препарат не рекомендуется.

Случаи передозировки препарата неизвестны.

При передозировке лозартана наблюдаются:

развитиебрадикардии из-за парасимпатической стимуляции;
тахикардия и артериальная гипотензия.

В таком случае необходима поддерживающая терапия. Лозартан и его активный метаболит не выводится из организма с помощью гемодиализа.

При передозировке амлодипина наблюдаются рефлекторная тахикардия и чрезмерная периферическая вазодилатация. Иногда отмечался продолжительный выраженный гипотензивный эффект, вплоть до состояния шока и смерти.

При выраженной артериальной гипотензии необходимо провести комплекс мер для нормализации состояния сердечно-сосудистой системы: контролировать функциональные показатели дыхательной системы и сердца, объема диуреза и объема циркулирующей крови, приподнять ноги больного. Чтобы восстановить тонус сосудов и артериальное давление можно ввести сосудосуживающие средства. Чтобы устранить блокаду кальциевых каналов можно внутривенно ввести кальция глюконат. Амлодипин практически не выводится с помощью гемодиализа.

При одновременном приеме с другими гипотензивными препаратами, гипотензивный эффект от Амзаара усиливается.

Одновременное назначение с лозартаном калийсберегающих диуретиков, таких как Амилорид, Триатерне и Спиронолактон, а также калийсодержащих заменителей соли и калиевых добавок приводит к повышенному содержанию калия в кровяной сыворотке.

У больных с нарушениями функции почек одновременный прием Амзаара с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к острой почечной недостаточности.

Одновременный прием Рифампина снижает концентрацию лозартана и его активного метаболита.

При одновременном приеме амлодипина и зверобоя продырявленного или Рифампицина необходимо постоянно контролировать артериальное давление. Одновременное применение амлодипина и β-адреноблокаторов вызывает обострение сердечной недостаточности.

Совместный прием с препаратами, содержащими литий, может усилить проявления нейротоксичности: шум в ушах, тремор, атаксию, диарею, рвоту и тошноту.

При внутривенном введении Дантролена при лечении амлодипином может возникнуть гиперкалиемия, снижение силы сокращений сердца, аритмия и коллапс.

Можно приобрести по рецепту.

Таблетки хранятся при температуре не выше 30 градусов.

источник

Амзаар – комбинированное антигипертензивное средство.

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатой двояковыпуклой формы, на одной из сторон нанесена гравировка: на таблетках почти белого или белого цвета – «AT1», на таблетках розового или светло-розового цвета – «AT2» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера; по 300 шт. в полиэтиленовом флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Содержание действующих веществ Амзаара в 1 таблетке:

Лозартан калия: 50 мг (AT1) или 100 мг (AT2);
Амлодипина камзилат: 7,84 мг, что эквивалентно 5 мг амлодипина.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, маннитол, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия, бутилгидрокситолуол, магния стеарат.

Состав оболочки: гипролоза, гипромеллоза 2910, титана диоксид, тальк.

Дополнительно в составе оболочки таблеток с гравировкой «AT2»: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Амзаар применяют для лечения артериальной гипертензии у больных без противопоказаний к комбинированной терапии.

Стеноз устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
Выраженная печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
Шок;
Тяжелая артериальная гипотензия;
Возраст до 18 лет;
Период беременности и грудного вскармливания;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью рекомендуется назначать Амзаар: больным, находящимся на диете, ограничивающей прием поваренной соли, при гиперкалиемии, почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) меньше 20 мл/мин) или гемодиализе, печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), артериальной гипотензии, митральном стенозе, аортальном стенозе, синдроме слабости синусового узла (СССУ) (тахикардия, выраженная брадикардия), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности неишемического генеза (II-IV функционального класса по классификации NYHA), остром инфаркте миокарда (и в течение 4 недель после него), при сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК), связанном с приемом высоких доз диуретиков, сильной диареей, рвотой и другими состояниями, вызывающими гиповолемию, в пожилом возрасте.

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Применение Амзаара необходимо начинать после предварительного титрования доз лозартана и амлодипина. В случае необходимости можно переходить на комбинированную терапию с отдельного приема лозартана или амлодипина.

При переходе с одновременного приема лозартана и амлодипина дозу препарата назначают в соответствии с дозами предшествующей монотерапии.

Применение таблеток показано больным, у которых аналогичные дозы препаратов лозартана (50 мг) или амлодипина (5 мг) в недостаточной степени контролируют артериальное давление (АД).

При почечной недостаточности с КК 20-50 мл/мин больным не требуется коррекция дозы. При КК меньше 20 мл/мин и гемодиализе необходимо корректировать дозы активных компонентов препарата, назначать Амзаар в этом случае не рекомендуется.

У пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах, прием препарата возможен при обеспечении достаточного восполнения ОЦК, но только в случае если не понадобится снижение дозы лозартана до 25 мг.

При печеночной недостаточности (ниже 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата допускается, если, по мнению врача, возможно назначение лозартана в дозе 50 мг.

В возрасте старше 65 лет препарат назначают пациентам с адекватной переносимостью дозы лозартана 50 мг.

Сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к коже лица, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия;
Нервная система: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость;
Дерматологические реакции: нечасто – крапивница, кожный зуд;
Дыхательная систем: нечасто – одышка;
Пищеварительная система: нечасто – дискомфорт в области живота, диспепсия, эзофагеальный рефлюкс, рвота, запор;
Мочевыделительная система: нечасто – частое мочеиспускание;
Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – системное головокружение;
Общие расстройства: нечасто – периферические отеки, боль или дискомфорт в области груди, астения, ощущение переполнения в животе.

Побочные действия, возникающие на фоне монотерапии лозартаном:

Сердечно-сосудистая система: нечасто – нарушения ритма сердца (синусовая брадикардия, мерцательная аритмия, желудочковая тахикардия, тахикардия, фибрилляция желудочков), инфаркт миокарда, ощущение сердцебиения, стенокардия, васкулит, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, обморок;
Нервная система: часто – головная боль, утомляемость, головокружение, бессонница, астения, повышенная слабость; нечасто – нарушения сна, парестезии, нарушение мозгового кровообращения, периферическая невропатия, сонливость, расстройство памяти, атаксия, гиперестезии, тремор, ухудшение памяти, системное головокружение, нервозность, мигрень;
Лимфатическая система и система крови: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, тошнота, диарея; нечасто – сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор, метеоризм, зубная боль, гастрит, гепатит, панкреатит, функциональное расстройство печени;
Нарушения психики: нечасто – депрессия, беспокойство, спутанность сознания, тревожность, паническое расстройство, необычные сновидения;
Дерматологические реакции: нечасто – сухость кожи, зуд, покраснение кожи, алопеция, кожная сыпь, пурпура Шенлейн-Геноха, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация;
Обмен веществ и питание: нечасто – подагра;
Дыхательная система: часто – сухой кашель, одышка, бронхит, боль в груди, дискомфорт в глотке, ринит, носовое кровотечение, ларингит;
Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, инфекция мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность;
Лабиринтные нарушения и орган слуха: нечасто – звон в ушах;
Орган зрения: нечасто – снижение остроты зрения, чувство жжения в глазу, нечеткость зрения, конъюнктивит;
Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, снижение либидо;
Аллергические реакции: нечасто – ангионевротический отек, крапивница;
Костно-мышечная система: часто – припухлость суставов, судороги, ригидность суставов, боль; нечасто – артралгия, фибромиалгия, артрит; редко – рабдомиолиз;
Общие расстройства: лихорадка, отек лица, повышенная слабость, астения.

Побочные эффекты, отмечавшиеся при монотерапии амлодипином:

Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения; нечасто – сильное снижение АД; очень редко – одышка, ортостатическая гипотензия, васкулит, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (в том числе желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), обморок, инфаркт миокарда, отек легких, боль в грудной клетке, отек нижних конечностей;
Нервная система: часто – сонливость, головная боль (чаще в начале применения), повышенная утомляемость, головокружение; нечасто – повышенная возбудимость, общее недомогание, парестезии, гиперестезии, тревожность, периферическая невропатия, бессонница, тремор, необычные сновидения; очень редко – повышенное потоотделение, апатия, ажитация, астения, мигрень, атаксия, амнезия;
Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, сухость слизистой оболочки рта, диспепсия, рвота, запор, метеоризм, диарея, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха, гипербилирубинемия, гепатит, повышение активности печеночных ферментов;
Система кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;
Психические нарушения: нечасто – депрессия, лабильность настроения;
Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание; очень редко – полиурия, дизурия;
Половые органы и молочная железа: нечасто – импотенция, гинекомастия;
Дыхательная система: нечасто – ринит, одышка; очень редко – кашель;
Костно-мышечная система: нечасто – миалгия, мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
Органы чувств: нечасто – боль в глазах, звон в ушах, нарушение аккомодации, диплопия, конъюнктивит, ксерофтальмия; очень редко – паросмия;
Дерматологические реакции: часто – приливы крови к коже лица; редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит; очень редко – холодный пот, алопеция, нарушение пигментации кожи, ксеродермия;
Аллергические реакции: очень редко – кожный зуд, сыпь (включая макулопапулезную, эритематозную, крапивницу), многоформная эритема, отек Квинке, фоточувствительность;
Обмен веществ: очень редко – гипергликемия;
Прочие: нечасто – носовое кровотечение, снижение или увеличение веса тела.

Из-за риска развития симптоматической артериальной гипотензии в период применения Амзаара, до начала лечения у больного следует устранить дефицит ОЦК.

Пациентам, принимающим по 25 мг лозартана в сутки, назначать комплексный препарат не рекомендуется.

После отмены амлодипина следует соблюдать осторожность при назначении другого вазодилатирующего средства, индивидуально подбирая дозу и интервал дозирования необходимо контролировать состояние пациента.

Применение амлодипина следует сопровождать соответствующей диетой, контролем веса тела и употребления поваренной соли, соблюдением строгой гигиены зубов. Регулярное посещение стоматолога позволит избежать кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Требуется регулярный контроль содержания калия в плазме при приеме лозартана, особенно при нарушении функции почек у пожилых пациентов.

Препарат может вызвать развитие гиперкалиемии, поэтому следует соблюдать осторожность при необходимости одновременного назначения калийсберегающих диуретиков (включая спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащих заменителей соли, препаратов калия, гепарина и других средств, повышающих концентрацию калия в плазме крови.

У больных с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии применение лозартана может вызвать обратимое увеличение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме.

Поскольку действие препарата может вызвать головокружение, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Гипотензивное действие Амзаара может повышать одновременный прием других гипотензивных средств.

При одновременном применении амлодипина:

Дилтиазем, эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4 – повышают концентрацию амлодипина в плазме (необходимо вести тщательный контроль периферических отеков и симптомов гипотензии);
Рифампицин, зверобой продырявленный и другие индукторы CYP3A4 – требуют постоянного контроля АД;
Препараты лития – могут усиливать проявления нейротоксичности, вызывая тошноту, шум в ушах, рвоту, диарею, тремор, атаксию;
Бета-адреноблокаторы – могут вызывать обострение сердечной недостаточности;
Хинидин, амиодарон (блокаторы медленных кальциевых каналов) – усиливают выраженность отрицательного инотропного действия препарата;
Нейролептики, изофлуран – усиливают гипотензивный эффект производных дигидропиридина;
Дантролен – при внутривенном введении может вызвать аритмию, коллапс, снижение силы сердечных сокращений, гиперкалиемию;
Препараты кальция – возможно снижение эффекта амлодипина;
Дигоксин – не изменяет почечный клиренс и свою концентрацию в сыворотке крови.

На фармакокинетику амлодипина существенное влияние не оказывает однократный прием магний- или алюминийсодержащих антацидов, силденафила (в дозе 100 мг), грейпфрутового сока, циметидина.

Препарат не оказывает влияние на фармакокинетику циклоспорина, этанола, аторвастатина.

Прием амлодипина показан на фоне сопутствующей терапии тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или альфа-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС).

При сочетании с дигоксином, фенитоином, варфарином и индометацином амлодипин не влияет на их связывание с белками плазмы крови.

При одновременном применении лозартана:

Триамтерен, спиронолактон, амилорид (калийсберегающие диуретики), калиевые добавки, калийсодержащие заменители соли – могут способствовать повышению уровня калия в сыворотке крови;
НПВС (в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2) – снижают эффект лозартана;
Флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) – повышает уровень концентрации лозартана в плазме крови;
Рифампин – снижает концентрацию и активный метаболит лозартана.

Комбинированная терапия ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина (АРА) требует регулярного контроля функции почек.

Не установлено значимое фармакокинетическое взаимодействие с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом.

Аналогами Амзаара являются: Амозартан, Лортенза, Бурана.

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности: в блистерах – 2 года, в полиэтиленовом флаконе – 3 года.

источник

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

-Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

-Беременность и период грудного вскармливания.

-Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

-Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2)

-Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).

-Обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз).

-Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

-Применение у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или пациентов, находящихся на гемодиализе.

Препарат Амзаар необходимо применять с осторожностью при следующих заболеваниях и состояниях: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения); аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; сердечная недостаточность с сопутствующими тяжелыми нарушениями функции почек; тяжелая сердечная недостаточность (IV функционального класса по классификации NYHA); сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями; ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; первичный гиперальдостеронизм; ангионевротический отек в анамнезе; нарушение функции печени; нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда.

Также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающим лечение большими дозами диуретиков) — может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

Внутрь вне зависимости от времени приема пищи. Рекомендуется запивать препарат достаточным количеством воды.

Препарат можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Пациенты, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана или амлодипина в монотерапии, могут перейти на комбинированную терапию препаратом Амзаар.

Рекомендуемая доза препарата — 1 таблетка 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 5мг+100мг 1 раз в сутки.

Амзаар в дозе 5 мг+50 мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.

Амзаар в дозе 5мг+100мг назначают пациентам, которые не достигли адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата Амзаар в дозе 5 мг+50 мг.

Пациенты, принимающие комбинированную терапию амлодипином и лозартаном в виде отдельных лекарственных препаратов, могут перейти на прием комбинированного препарата Амзаар (фиксированная комбинация доз, содержащая те же дозы амлодипина и лозартана) для повышения приверженности к терапии.

У пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренным нарушением функции почек применение препарата не рекомендуется. Применение препарата противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе.

При терапевтической необходимости применения у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК), пациентов с нарушением функции печени или пожилых пациентов должен быть предварительно проведен индивидуальный подбор доз действующих веществ (т.е. амлодипина и лозартана) до начала применения комбинированного препарата с фиксированными дозами действующих веществ.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами диуретиков) рекомендованная начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата отсутствует дозировка, содержащая лозартан 25 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии лозартаном.

У пожилых пациентов из-за сниженного клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки. Поскольку у препарата Амзаар отсутствует дозировка, содержащая амлодипин 2,5 мг, данную дозу следует назначать в монотерапии амлодипином.

В состав препарата Амзаар входят два действующих вещества с дополняющим друг друга механизмом действия для улучшения контроля артериального давления (АД) у пациентов с артериальной гипертензией (АГ): лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II), и амлодипин, блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Лозартан блокирует сосудосуживающее действие ангиотензина II и стимуляцию последним высвобождения альдостерона путем селективного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях. Амлодипин является вазодилататором периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению АД.

источник

Эффективно снижает кровяное давление Амзаар. Это комбинированное гипотензивное средство. Оно является одновременно блокатором кальциевых каналов и антагонистом рецепторов ангиотензина II. Выпускают препарат в виде таблеток белого и розового цвета, покрытых пленочной оболочкой.

Препарат Амзаар назначают при гипертонии больным, которые нуждаются в комбинированной терапии. В составе препарата два действующих вещества с разным механизмом действия. Это позволяет воздействовать сразу на несколько причин повышения давления.

Амзаар выпускает корейская компания Ханми Фарм. Ко., Лтд. Согласно инструкции, лекарство содержит:

Дозировка в 1 таблетке (мг)

Белые таблетки (нанесена гравировка «АТ1»)

Розовые таблетки (нанесена гравировка «АТ2»)

7,84 мг (при пересчете на амлодипин – 5 мг)

Действие амлодипина направлено на уменьшение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Он блокирует кальциевые каналы, замедляя переход кальция в клетки гладких мышц сосудов и сердца, оказывая расслабляющий эффект. Благодаря этому снижается сопротивляемость сосудов почек. Увеличивается почечный кровоток. Амлодипин снижает проявления гипертрофии левого желудочка миокарда.

Действие амлодипина ощущается спустя 2 часа после приема. Сохраняется сутки. Максимальный результат появляется месяц спустя после начала терапии. Фармакодинамический эффект лекарства развивается медленно. Амлодипин не приводит к резкому снижению АД или учащенному сердцебиению (тахикардии).

Лозартан – это синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, гормона, участвующего в регуляции АД и водно-солевого обмена. Результатом его действия является рост объема циркулирующей крови и повышение АД. Для этого ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами, которые находятся в гладких мышцах сосудов, сердце, почках, надпочечниках. Это приводит к сужению артериол и освобождению гормона альдостерона, который регулирует в крови калий и натрий.

Лозартан блокирует AT₁-рецепторы, что останавливает все действия, связанные с ангиотензином II. При этом он не затрагивает работу других гормонов, регулирующих сердечно-сосудистую систему. Примечательно, что лозартан повышает концентрацию ангиотензина II в крови. Благодаря блокаде АТ₁— рецепторов гипотензивное действие препарата сохраняется. Уровень гормона возвращается к стандартным показателям 3 дня спустя после отмены препарата.

Лекарство принимают раз в сутки. Еда значения не имеет. Запивают водой. Дозировку и длительность лечения врач в каждом случае подбирает отдельно. Больные, которые по отдельности принимали лозартан и амлодипин, могут перейти на Амзаар, соблюдая ту же дозировку активных веществ.

При назначении дозы необходимо учитывать следующие моменты:

Средство можно применять при почечной недостаточности, если клиренс креатинина от 50 до 20 мл/мин. При этом дозировка в коррекции не нуждается. Если больной находится на гемодиализе или клиренс ниже 20 мл/мин, лекарство не рекомендуется, поскольку дозы активных веществ надо корректировать по отдельности.
Инструкция не рекомендует лекарство пациентам с пониженным ОЦК (объемом циркулирующей крови). При этом таблетки можно пить при восполнении ОЦК (например, путем переливания крови). Дозировка лозартана не должна превышать 25 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью могут применять Амзаар. Суточная доза лозартана – 50 мг.
Пациентам старше 65 лет можно принимать препарат. Доза лозартана – 50 мг.

Нельзя принимать Амзаар при беременности, лактации, детям до 18 лет. Другие противопоказания:

тяжелая артериальная гипотензия;
шоковое состояние;
тяжелая печеночная недостаточность;
стеноз (сужение) устья аорты с выраженными гемодинамическими нарушениями;
аллергия на компоненты препарата.

Средство имеет относительные противопоказания. Чтобы не допустить осложнений, во время лечения надо постоянно быть под контролем врача. Специалист вовремя заметит проблему и примет меры: снизит дозировку или отменит препарат. Такие факторы:

пожилой возраст;
инфаркт миокарда и месяц после приступа;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (утолщение стенки правого или левого желудочка миокарда);
стеноз митрального клапана (приобретенный порок сердца);
стеноз устья аорты (сужение просвета за счет сращивания створок ее клапана, что препятствует нормальному оттоку крови);
хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения (II-IV функциональный класс согласно классификации NYHA);
синдром слабости синусного узла (тахикардия, выраженная брадикардия);
печеночная недостаточность (по шкале Чайл-Пью ниже 9 баллов);
артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
тяжелая почечная недостаточность, гемодиализ;
диета с ограниченным употреблением соли;
сниженный объем циркулирующей крови (наблюдается при рвоте, диарее, после приема больших доз мочегонных средств).

В этих случаях лекарство принимать можно, но оно способно негативно повлиять на состояние больного.

Применение Амзаара может спровоцировать различные побочные эффекты со стороны нервной, пищеварительной, сердечно-сосудистой и других систем. В отзывах отмечаются более частные.

Редко возникающие эффекты

головные боли;
головокружения;
повышенная утомляемость;
сонливость

бессонница;
депрессия;
общее недомогание;
гиперестезия (повышенная чувствительность зубов);
парестезия (спонтанно возникающие чувства жжения, мурашек по коже, покалывания);
периферическая нейропатия (поражение периферических нервов);
повышенная возбудимость;
странные сновидения;
тремор;
тревожность

мигрень;
апатия;
атаксия (нарушения согласованности мышц);
возбужденное состояние (ажитация);
астения (повышенная утомляемость, истощаемость, неустойчивость психики)

тошнота;
боли в животе

анорексия;
вздутие живота, метеоризм;
запор;
диарея;
диспепсия (нарушение процесса переваривания пищи, повышенное газообразование, боль в верхнем отделе живота);
повышенная жажда;рвота;
сухость слизистой рта

гиперплазия десен (патологическое разрастание тканей, вплоть до закрытия зуба);
повышенный аппетит;
гастрит;
панкреатит;
желтуха и другие проблемы с печенью

усиленное сердцебиение

сильное понижение давление

боль в груди;
васкулит (воспаление стенок сосудов);
инфаркт миокарда;
нарушение ритма сердца;
обморок;
одышка;
ортостатическая гипотензия (снижение сокращения сердца при изменении переходе из горизонтального в вертикальное положение);
отек легких;
отеки ног;
хроническая сердечная недостаточность

Кроветворная и лимфатическая системы

лейкопения (снижение количества лейкоцитов);
тромбоцитопения (пониженное количество тромбоцитов);
тромбоцитопеническая пурпура

повышенное или болезненное мочеиспускание;
никтурия (частые ночные позывы к мочеиспусканию)

дизурия (затрудненное мочеиспускание);
полиурия (повышенное образование мочи)

судороги;
миалгия (боль в мышцах);
артралгия (боли в суставах);
артроз (дегенеративные изменения суставов и хрящей);
боль в спине

миастения (слабость мышц)

прилив крови к коже

эксфолиативный дерматит сильное (покраснение и шелушение кожи);
синдром Стивенса-Джонсона (острые проявления аллергии)

алопеция (облысение);
ксеродермия (сильная сухость, шелушение кожи);
нарушение пигментации

боль в глазах;
звон в ушах;
диплопия (раздвоение предметов);
конъюнктивит;
ксерофтальмия (сухость роговицы глаза из-за нарушения слезоотделения);
нарушение аккомодации (способности к адаптации)

паросмия (расстройство обоняния)

гипергликемия (повышение сахара в крови)

Перед лечением необходимо предупредить врача о приеме всех лекарственных средств. Их взаимодействие с Амзааром может спровоцировать нежелательные реакции и осложнения. Инструкция рекомендует учитывать следующие моменты:

Одновременный прием с другими средствами от повышения давления усиливает гипотензивный эффект Амзаара.
Повышают концентрацию амлодипина в крови Эритромицин, Дилтиазем, Итраконазол, Ритонавир и другие ингибиторы CYP3A4.
При одновременном приеме со Зверобоем продырявленным, Рифампицином и другими индукторами CYP3A4 возможны непредсказуемые скачки давления. По этой причине АД необходимо постоянно контролировать.
Сочетание с препаратами лития может спровоцировать тошноту, шум в ушах, тремор, диарею, атаксию.
Одновременное применение амлодипина с бета-адреноблокаторами может спровоцировать обострение сердечной недостаточности.
Сочетание с Хинидином, Амиодароном и другими блокаторами медленных кальциевых каналов усиливает снижение частоты сокращений сердца.
Усиливают эффект амлодипина нейролептики, изофлуран.
Внутривенное введение Дотролена на фоне применения Амзаара может спровоцировать аритмию, коллапс, уменьшение силы сокращений сердца, гиперкалиемию.
Препараты кальция способны снизить эффект амлодипина.

Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект лозартана. Сочетание препарата с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина может дать осложнение на почки, поэтому необходимо постоянно контролировать их состояние. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, повышает уровень лозартана в крови, тогда как Рифампин понижает.

Препарат можно заменить другими лекарствами, в составе которых те же действующие вещества, что в Амзааре. Показания, противопоказания, возможные осложнения у них одинаковые. Разница может быть в концентрации действующих веществ. Перед покупкой надо внимательно изучить инструкцию. Аналогами Амзаара являются:

Амозартан (Корея). Соотношение действующих веществ такое же, как в Амзааре.
Лортенза (Россия). Действующие вещества: соотношение амлодипина и лозартана подано в 4 вариантах: 5 и 50 мг; 5 и 100 мг; 10 и 50 мг; 10 и 100 мг.

источник