Меню

Амтолметин гуацил инструкция по применению

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Формула: C24H24N2O5, химическое название: (2-метоксифенил) 2-[ [2-[1-метил-5-(4-метилбензоил)пиррол-2-ил]ацетил]ами.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным средством, неизбирательным ингибитором циклооксигеназы, предшественником толметина. Препарат оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее действие, имеет гастропротективный эффект. Амтолметин гуацил подавляет факторы, которые способствуют воспалению, ингибирует циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов (включая и в воспалительном очаге), подавляет пролиферативную и экссудативную фазы воспаления. Снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает проницаемость капилляров. Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом, инактивирует или замедляет образование воспалительных медиаторов (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины). Амтолметин гуацил блокирует связывание брадикинина с рецепторами в тканях, снижает болевую чувствительность в месте воспаления, восстанавливает измененную микроциркуляцию. Влияет центры болевой чувствительности в таламусе, уменьшает содержание биогенных аминов, которые вызывают боль, повышает порог болевой чувствительности рецепторов. Снижает интенсивность или устраняет полностью болевой синдром, уменьшает отеки и утреннюю скованность, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня терапии. Амтолметин гуацил защищает слизистую оболочку желудка за счет стимуляции ваниллоидных (капсаициновых) рецепторов, которые имеются в стенках желудочно-кишечного тракта. В составе препарата есть ванилиновая группа, которая стимулирует рецепторы капсаицина, что приводит к высвобождению пептида, кодируемого геном кальцитонина, и последующему увеличению образования оксида азота (NO). Эти действия препарата создают противовес негативному эффекту, который вызывается снижением уровня простагландинов из-за угнетения циклооксигеназы. При продолжительном использовании (в течение полугода) амтолметин гуацил переносился хорошо.
После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Амтолметин гуацил в основном накапливается в стенках кишечника и желудка, где находится в высоких концентрациях в течение 2 часов после приема. Препарат после всасывания сразу же подвергается гидролизу ферментами сыворотки крови, при этом образуются три метаболита: толметин, MED5, гвиакол, трансформирующиеся до активного метаболита толметина. Толметин проникает в ткани и оказывает фармакологическое действие. Основным путем метаболизма толметина является окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную. Время достижения Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 20 — 60 минут. С белками плазмы связывается на 99%. Период полувыведения составляет примерно 5 часов. Препарат в течение суток выводится из организма почти полностью в форме глюкуронидов (с желчью — 20%, с мочой — 80%).

Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, тендовагинит, бурсит, суставной синдром при обострении подагры; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): миалгия, артралгия, невралгия, головная и зубная боль, мигрень, альгодисменорея, боль при ожогах, травмах.

Амтолметин гуацил принимается внутрь. Препарат следует принимать на голодный желудок для сохранения гастропротективного действия. Рекомендуемая доза составляет 600 мг два раза в сутки. Поддерживающую дозу можно снизить до 600 мг один раз в сутки в зависимости от степени контроля симптомов заболевания. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг.
Амтолметин гуацил предназначен для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент применения, на прогрессирование заболевания препарат не влияет.
Во время терапии необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени и картину периферической крови. Терапию необходимо прекратить за 2 суток до определения 17-кетостероидов. При лечении стоит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Гиперчувствительность к амтолметину и толметину; активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и желудка; обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); полное или неполное сочетание рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (включая в анамнезе); цереброваскулярное или другое кровотечение; декомпенсированная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; гемофилия и прочие нарушения свертываемости крови; активное заболевание печени или печеночная недостаточность; прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аорто-коронарного шунтирования; возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Гипербилирубинемия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, сахарный диабет, курение, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), наличие инфекции Н. pylori, продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, пожилой возраст, тяжелые соматические заболевания, совместное использование антикоагулянтов (включая варфарин), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин), антиагрегантов (включая клопидогрел, ацетилсалициловую кислоту).

Использование амтолметин гуацила противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, вздутие живота, дискомфорт в желудке и кишечнике, боли в животе, рвота, диарея, запоры, гастрит, пептическая язва, нарушения функционального состояния печени.
Мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, увеличение концентрации азота мочевины в крови.
Дыхательная система: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, шум в ушах, нарушения зрения.
Сердечно-сосудистая система и кроветворение: подъем артериального давления, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Кожные покровы: пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, уплотнение или шелушение кожи, покраснение, опухание и/или болезненность небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, периорбитальный отек, отеки век, одышка, тахипноэ или диспноэ, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке).
Прочие: отеки (лица, лодыжек, ступней, голеней, пальцев, повышение массы тела), слабость, повышенная потливость, лимфаденопатия, лихорадка, отек языка.

Индукторы микросомального окисления в печени (этанол, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты) повышают образование гидроксилированных активных метаболитов амтолметин гуацила. Амтолметин гуацил усиливает действие антиагрегантов, антикоагулянтов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, побочные эффекты глюкокортикостероидов, эстрогенов, минералокортикоидов. Амтолметин гуацил снижает эффективность диуретиков и гипотензивных, урикозурических лекарственных средств. Колестирамин и антациды снижают всасывание амтолметин гуацила. У некоторых больных с нарушениями функционального состояния почек совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к дальнейшему ухудшению работы почек. Амтолметин гуацил повышает содержание в крови препаратов метотрексата, лития. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности амтолметин гуацила.

При передозировке амтолметин гуацилом развиваются тошнота, боль в животе, рвота, нарушение функции почек, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

источник

Найзилат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Niselat

Действующее вещество: амтолметин гуацил (amtolmetin guacil)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 15.05.2018

Цены в аптеках: от 282 руб.

Найзилат – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС).

Лекарственная форма Найзилата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, белые или почти белые, обладают характерным запахом (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 блистера).

  • действующее вещество: амтолметин гуацил – 600 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза (15 cps), моногидрат лактозы, моногидрат лактозы (Flowlac 100), карбоксиметилкрахмал натрия типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза (5 cps), диоксид титана, макрогол 400.

Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие. Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента). В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.

Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов). В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO). Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.

Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.

  • всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (Cmax) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
  • метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).
  • анкилозирующий спондилит;
  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • суставной синдром вследствие обострения подагры;
  • бурсит, тендовагинит;
  • болевой синдром слабой и средней степени выраженности при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, боли от травм, ожогов и др.
Читайте также:  От чего применяют свечи тержинан

Найзилат предназначается для симптоматического лечения, купирования боли и снятия воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания прием препарата влияния не оказывает.

  • аспириновая триада (полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС), в том числе в анамнезе;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе;
  • цереброваскулярные и (или) другие кровотечения;
  • воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • гемофилия, прочие нарушения свертываемости крови;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • выраженное нарушение функции печени или активное заболевание печени;
  • выраженное нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК)

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидные, с характерным запахом.

1 таб.
амтолметин гуацил 600 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40.1 мг, гипромеллоза (15 cps) — 6 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) — 120.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 24 мг, магния стеарат — 8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (5 cps) — 12.5 мг, титана диоксид — 6.25 мг, макрогол 400 — 1.25 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Амтолметин гуацил является НПВС, неселективным ингибитором ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацил на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацил присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NО). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг

активное вещество — амтолметин гуацил 600 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 срs, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 5 срs,титана диоксид Е 171, макрогол (PEG 400).

Таблетки формы каплет, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, гладкие с обеих сторон.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.

Фармакокинетика

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь происходит быстро и полностью. Амтолметин гуацил концентрируется в основном в желудочно-кишечной стенке, где его максимальный уровень концентрируется в течение 2 часов после приема препарата. Его превращение в активные метаболиты происходит, как только он вступает в плазму, так что амтолметин гуацил как таковой, едва обнаруживается в плазме крови и в тканях.

Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразами плазмы на следующие метаболиты: MED5, толметин и гваякол. MED5 (толметин-глицинамид) является основным метаболитом в плазме крови. Толметин–глицинамид метаболизируется до толметина и активного метаболита и достигает высокой концентрации в тканях. Выведение препарата почти полное в течение 24 часов и происходит преимущественно с мочой (77% от введенной дозы) в виде глюкуронидов. Небольшое количество выводится с желчью и фекалиями (7,5%).

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), пролекарством толметина, обладающим болеутоляющим и противовоспалительным действием. Основной механизм действия амтолметина гуацила, как и у других НПВС, проявляется в ингибировании ЦОГ и синтеза простагландинов. Амтолметин повышает уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка, таких как супер-оксиддисмутаза (SOD), каталаза, глутатион, при одновременном снижении уровня супер-оксид аниона, перекисных нитритов или перекисного хлорида, а также малонового диальдегида. Кроме того, при применении амтолметина увеличивается уровень оксида азота (NO) в желудке, что проявляется гастропротекторным эффектом препарата.

Антиоксидантное действие амтолметина может иметь дополнительное значение при лечении пациентов с остеоартритом, сопровождающимся воспалением и болью, при которых увеличивается окислительный стресс, повреждение хрящей свободными радикалами. Снижение боли при использовании амтолметина также связано с уменьшением уровня оксида азота, способствующего преодолению окислительного стресса.

Эти два действия являются избирательными и специфическими, при применении амтолметина.

— остеоартрит, ревматоидный артрит, артралгия, миалгия, боли после травм

Препарат принимают внутрь, с достаточным количеством жидкости. Найзилат следует назначать натощак, чтобы сохранить его гастропротекторный эффект.

По 600 мг два раза в день.

Рекомендуемая доза составляет 600 мг дважды в день, поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), у которых функция почек, как правило, уменьшается, и переносимость НПВС желудочно-кишечным трактом снижается, назначается низкая дозировка (600 мг один раз в день) амтолметин гуацила.

Продолжительность лечения устанавливает врач в зависимости от особенностей течения заболевания и тяжести состояния. Не рекомендуется для длительного лечения.

— отсутствие аппетита, повышение аппетита, сухость во рту, глоссит, стоматит, изъязвление полости рта, язвенный стоматит, кровоточивость десен, дисфагия, отрыжка, тошнота, рвота, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, энтерит, вздутие живота, диспепсия, боли в животе, колит, ректальное кровотечение, боли в области желчного пузыря, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, диарея, дегтеобразный стул, запор, тенезмы, гепатит, нарушение функции печени, панкреатит, холестатическая желтуха

— назофарингит, ринит, носовое кровотечение, бронхит, пневмония, одышка, астма, отек гортани

— бессонница, сонливость, тревожные сны, головная боль, головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, эмоциональная неустойчивость, нарушение координации, периферическая нейропатия, кривошея, паралич лицевого нерва, гиперкинезия, депрессия, гипотония

— артралгия, артрит, судороги в нижних конечностях, бурсит, тендовагинит, разрыв сухожилия, миастения, миалгия, контрактура мышц, судороги мышц, миозит, миопатия, рабдомиолиз

— зуд, контактный дерматит, облысение, сухость кожи, повышенная потливость, крапивница, экзема, себорея, язвы кожи

— инфекции мочевого тракта, частое мочеиспускание, цистит, гематурия, дизурия, конкременты в почках, никтурия, альбуминурия, нефрит, недержание мочи, задержка мочи, позывы на мочеиспускание

— эпидидимит, импотенция, снижение либидо, преждевременная эякуляция, фиброзно-кистозная мастопатия, влагалищное кровотечение, ациклическое маточное кровотечение

— гипертрофия грудной клетки

— амблиопия, сухость глаз, нарушение рефракции, кровоизлияние в глаза, глаукома, звон в ушах, глухота, паросмия, потеря вкуса, извращение вкуса

— сердцебиение, вазодилатация, обморок, мигрень, ортостатическая гипотензия, флебит, аритмия, стенокардия, артериальная гипертензия

— периферический отек, гипергликемия, гипогликемия, повышение уровня креатининфосфокиназы, подагра, повышение массы тела

— кровоподтеки, анемия, увеличение лимфатических узлов, лимфаденопатия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, петехиальное кровоизлияние

— боль в груди, боль в спине, отёк лица, отек языка, лихорадка, ригидность мышц шеи, нарушение ориентации, повышенная реакция фоточувствительности, генерализованный отек, анафилаксия, ангионевротический отек, пузырьковая сыпь (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, синдром Лайелла), острый некроз скелетных мышц

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

— непереносимость других нестероидных противовоспалительных препаратов и пациентам, с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ринита, крапивницы

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона)

— декомпенсированная сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция

— недостаточность функции печени или активное заболевание печени

источник

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Формула: C24H24N2O5, химическое название: (2-метоксифенил) 2-[ [2-[1-метил-5-(4-метилбензоил)пиррол-2-ил]ацетил]ами.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным средством, неизбирательным ингибитором циклооксигеназы, предшественником толметина. Препарат оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее действие, имеет гастропротективный эффект. Амтолметин гуацил подавляет факторы, которые способствуют воспалению, ингибирует циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов (включая и в воспалительном очаге), подавляет пролиферативную и экссудативную фазы воспаления. Снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает проницаемость капилляров. Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом, инактивирует или замедляет образование воспалительных медиаторов (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины). Амтолметин гуацил блокирует связывание брадикинина с рецепторами в тканях, снижает болевую чувствительность в месте воспаления, восстанавливает измененную микроциркуляцию. Влияет центры болевой чувствительности в таламусе, уменьшает содержание биогенных аминов, которые вызывают боль, повышает порог болевой чувствительности рецепторов. Снижает интенсивность или устраняет полностью болевой синдром, уменьшает отеки и утреннюю скованность, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня терапии. Амтолметин гуацил защищает слизистую оболочку желудка за счет стимуляции ваниллоидных (капсаициновых) рецепторов, которые имеются в стенках желудочно-кишечного тракта. В составе препарата есть ванилиновая группа, которая стимулирует рецепторы капсаицина, что приводит к высвобождению пептида, кодируемого геном кальцитонина, и последующему увеличению образования оксида азота (NO). Эти действия препарата создают противовес негативному эффекту, который вызывается снижением уровня простагландинов из-за угнетения циклооксигеназы. При продолжительном использовании (в течение полугода) амтолметин гуацил переносился хорошо.
После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Амтолметин гуацил в основном накапливается в стенках кишечника и желудка, где находится в высоких концентрациях в течение 2 часов после приема. Препарат после всасывания сразу же подвергается гидролизу ферментами сыворотки крови, при этом образуются три метаболита: толметин, MED5, гвиакол, трансформирующиеся до активного метаболита толметина. Толметин проникает в ткани и оказывает фармакологическое действие. Основным путем метаболизма толметина является окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную. Время достижения Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 20 — 60 минут. С белками плазмы связывается на 99%. Период полувыведения составляет примерно 5 часов. Препарат в течение суток выводится из организма почти полностью в форме глюкуронидов (с желчью — 20%, с мочой — 80%).

Остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, тендовагинит, бурсит, суставной синдром при обострении подагры; болевой синдром (слабой и средней интенсивности): миалгия, артралгия, невралгия, головная и зубная боль, мигрень, альгодисменорея, боль при ожогах, травмах.

Амтолметин гуацил принимается внутрь. Препарат следует принимать на голодный желудок для сохранения гастропротективного действия. Рекомендуемая доза составляет 600 мг два раза в сутки. Поддерживающую дозу можно снизить до 600 мг один раз в сутки в зависимости от степени контроля симптомов заболевания. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг.
Амтолметин гуацил предназначен для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент применения, на прогрессирование заболевания препарат не влияет.
Во время терапии необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени и картину периферической крови. Терапию необходимо прекратить за 2 суток до определения 17-кетостероидов. При лечении стоит воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимо повышенное внимание и быстроты психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Гиперчувствительность к амтолметину и толметину; активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки и желудка; обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); полное или неполное сочетание рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (включая в анамнезе); цереброваскулярное или другое кровотечение; декомпенсированная сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; гемофилия и прочие нарушения свертываемости крови; активное заболевание печени или печеночная недостаточность; прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аорто-коронарного шунтирования; возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

Гипербилирубинемия, ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, сахарный диабет, курение, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), наличие инфекции Н. pylori, продолжительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, пожилой возраст, тяжелые соматические заболевания, совместное использование антикоагулянтов (включая варфарин), пероральных глюкокортикостероидов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин), антиагрегантов (включая клопидогрел, ацетилсалициловую кислоту).

Использование амтолметин гуацила противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.

Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, вздутие живота, дискомфорт в желудке и кишечнике, боли в животе, рвота, диарея, запоры, гастрит, пептическая язва, нарушения функционального состояния печени.
Мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, увеличение концентрации азота мочевины в крови.
Дыхательная система: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, шум в ушах, нарушения зрения.
Сердечно-сосудистая система и кроветворение: подъем артериального давления, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Кожные покровы: пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, уплотнение или шелушение кожи, покраснение, опухание и/или болезненность небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, периорбитальный отек, отеки век, одышка, тахипноэ или диспноэ, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке).
Прочие: отеки (лица, лодыжек, ступней, голеней, пальцев, повышение массы тела), слабость, повышенная потливость, лимфаденопатия, лихорадка, отек языка.

Индукторы микросомального окисления в печени (этанол, фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, рифампицин, трициклические антидепрессанты) повышают образование гидроксилированных активных метаболитов амтолметин гуацила. Амтолметин гуацил усиливает действие антиагрегантов, антикоагулянтов, фибринолитиков, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, побочные эффекты глюкокортикостероидов, эстрогенов, минералокортикоидов. Амтолметин гуацил снижает эффективность диуретиков и гипотензивных, урикозурических лекарственных средств. Колестирамин и антациды снижают всасывание амтолметин гуацила. У некоторых больных с нарушениями функционального состояния почек совместный прием нестероидных противовоспалительных препаратов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может привести к дальнейшему ухудшению работы почек. Амтолметин гуацил повышает содержание в крови препаратов метотрексата, лития. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности амтолметин гуацила.

При передозировке амтолметин гуацилом развиваются тошнота, боль в животе, рвота, нарушение функции почек, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

источник

Описание актуально на 08.09.2014

  • Латинское название: Niselat
  • Код АТХ: M01AB
  • Действующее вещество: Амтолметин гуацил (Amtolmetin guacil)
  • Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • бурсит;
  • суставной синдром при подагре;
  • тендовагинит;
  • артралгия;
  • болевой синдром;
  • миалгия;
  • мигрень;
  • невралгия;
  • головная и зубная боль;
  • альгодисменорея;
  • боль при ожогах и травмах.
  • Аллергия на толметин, амтолметин.
  • Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
  • Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
  • Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
  • Цереброваскулярное кровотечение.
  • Нарушение свертываемости крови.
  • Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Тяжелые поражения печени и почек.
  • Артериальная гипертония.
  • Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
  • Непереносимостьлактозы, дефицитлактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

  • гипербилирубинемии;
  • ишемической болезни сердца;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • сахарном диабете;
  • поражениях периферических артерий;
  • хронической почечной недостаточности;
  • в пожилом возрасте.
  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
  • Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
  • Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
  • Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
  • Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Препарат отпускается по рецепту.

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Препарат синтезирован сравнительно недавно – аналоги Найзилата пока не производятся. Вимово (комбинация НВПС и ингибитора протонной помпы) является наиболее схожим по действию с Найзилатом.

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 18 лет.

В целом отзывы о Найзилате оставляют положительный отпечаток, как в отношении терапевтической эффективности, так в и отношении низкой частоты побочных эффектов.

В России цена Найзилата в стандартной упаковке достигает 380 рублей, на Украине средняя цена Найзилата 600 мг №20 составляет 63 гривны.

источник

Описание: Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с характерным запахом.

Фармакодинамика
Амтолметин гуацил является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротективным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках желудочно-кишечного тракта. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаитиновые рецепторы, что в свою очередь вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Фармакокинетика
Всасывание амтолметин гуацил после перорального приема является быстрым и полным. В основном препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 часов после приема поддерживается его очень высокая концентрация. После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED-5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, который проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина – окисление метильной группы у бензольного кольца в карбоксильную.
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – 20-60 мин.
Связь с белками плазмы – 99%. Период полувыведения (T½) у взрослых – около 5 часов. В течение 24 часов препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой – 80%, с желчью – 20%).

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Повышенная чувствительность к амтолметину, толметину;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
— артериальная гипертензия;
— врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Безопасность применения препарата при беременности или в период грудного вскармливания не установлена.
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – редко — шум в ушах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль сонливость; редко – депрессия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – подъем артериального давления.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Общие расстройства: часто – слабость; нечасто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); редко – повышенная потливость, лихорадка, лимфоаденопатия; очень редко – отек языка.

Симптомы : боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикостероидов и минералкортикоидов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.
У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) может привести к дальнейшему ухудшению функционирования почек.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.
По 10 таблеток в блистер из непрозрачной ПВХ/ПВДХ пленки/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд. Индия
Dr. Reddy´s Laboratories Ltd., India

Formulation Unit-II, Sy. No. 42, 45 & 46, Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana, India

Представительство фирмы
«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.»:
115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1

тел.: +7 (495) 795-39-39
факс: +7 (495) 795-39-08

источник