Ампициллина Тригидрат: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Ampicillin trihydrate
Действующее вещество: ампициллин (ampicillin)
Производитель: Биосинтез, ОАО (Россия), Биохимик, ОАО (Россия), Уралбиофарм, ОАО (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н. А.Семашко (Россия)
Актуализация описания и фото: 23.11.2018
Ампициллина Тригидрат – полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда широкого спектра действия с бактерицидной активностью.
Лекарственные формы Ампициллина Тригидрата:
- таблетки: белого цвета, в зависимости от производителя либо круглые с двояковыпуклыми поверхностями и с риской, либо круглые плоскоцилиндрические с фаской и риской, либо плоскоцилиндрической формы с фаской и риской (10, 20, 24 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; 10 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки, для стационаров – в картонной коробке 100, 200, 400, 500, 600, 800 или 1000 упаковок; 10, 20 или 24 шт. в банке стеклянной, 10, 20, 30, 40 или 50 шт. в банке полимерной, в картонной пачке 1 банка);
- капсулы: белого цвета (10 шт. в блистере, 1 или 2 блистера в картонной пачке).
- активное вещество: ампициллин (в форме тригидрата) – 250 мг;
- дополнительные компоненты: в зависимости от производителя – крахмал картофельный, магния /кальция стеарат, тальк; дополнительно – повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский с молекулярной массой 12 600 + 2700).
- активное вещество: ампициллин (в форме тригидрата) – 250 мг;
- дополнительные компоненты: картофельный крахмал, сахарная пудра.
Ампициллина Тригидрат – пенициллин полусинтетический широкого спектра действия, оказывающий бактерицидный эффект путем подавления синтеза стенки клетки бактерий. Препарат проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:
- грамположительные: Streptococcus pneumoniae, альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Bacillus anthracis, Staphylococcus spp., Clostridium spp.;
- грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Proteus mirabilis, Escherichia coli, многие виды Salmonella spp., Shigella spp.;
- аэробные неспорообразующие бактерии.
Умеренную активность Ампициллина Тригидрат демонстрирует в отношении Listeria spp., большинства Enterococcus spp., в т. ч. Enterococcus faecalis.
Антибиотик неэффективен по отношению к пенициллиназопродуцирующим штаммам Staphylococcus spp., большинству штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., всем штаммам Pseudomonas aeruginosa.
После перорального приема происходит быстрое эффективное всасывание активного вещества, однако его биодоступность равна 40%. В случае приема ампициллина в дозе 500 мг его максимальная концентрация в крови (Сmах) может составлять 3–4 мкг/мл, а время ее достижения (ТСmах) – 2 часа. С белками препарат связывается на 20%, период полувыведения (Т½) – 1–2 часа.
Для ампициллина тригидрата характерно равномерное распределение в терапевтических концентрациях в следующих тканях и органах организма: синовиальная, плевральная, перитонеальная и амниотическая жидкости, ликвор, моча (в высоких концентрациях), содержимое волдырей, желчь, слизистая оболочка кишечника, желчный пузырь, кости, легкие, ткани женских половых органов, бронхиальный секрет (при гнойном – слабое накопление), жидкость среднего уха (при его воспалении), придаточные пазухи носа, слюна, ткани плода.
Действующее вещество плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (проницаемость возрастает при воспалении оболочек мозга). Экскретируется преимущественно почками (примерно 70-80%), при этом в моче образуются высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью, при использовании в период лактации – с материнским молоком.
Ампициллина Тригидрат не кумулирует при повторных приемах, удаляется на фоне гемодиализа.
Согласно инструкции, Ампициллина Тригидрат рекомендован для терапии следующих инфекционно-воспалительных поражений, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами:
- фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, пневмония, бронхит, абсцесс легкого;
- холецистит, холангит;
- уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит;
- цервицит;
- гонорея;
- импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
- дизентерия, брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (включая носительство);
- инфекции опорно-двигательного аппарата.
Дополнительные показания (в зависимости от производителя):
- пастереллез, листериоз;
- хламидийные инфекции у беременных женщин (в случае непереносимости эритромицина).
- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, обусловленный приемом антибиотиков);
- печеночная недостаточность;
- лимфолейкоз;
- инфекционный мононуклеоз;
- возраст до 3 лет;
- период кормления грудью;
- гиперчувствительность к любому из составляющих Ампициллина Тригидрата, а также к другим пенициллинам, карбапенемам, цефалоспоринам.
Относительные (следует использовать ампициллин с крайней осторожностью):
- кровотечения в анамнезе;
- почечная недостаточность;
- поллиноз, бронхиальная астма и другие аллергические заболевания (в т. ч. в анамнезе);
- беременность.
Ампициллина Тригидрат принимают перорально за 30–60 минут до еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 3 лет с весом тела более 20 кг рекомендуют использовать антибиотик каждые 6 часов в дозе 250–500 мг. Максимально допустимая суточная доза– 4000 мг.
Детям старше 3 лет с весом тела меньше 20 кг рекомендуют принимать средство каждые 8 часов по 16,7–33,3 мг/кг или каждые 6 часов по 12,5–25 мг/кг.
При лечении гонококкового уретрита Ампициллина Тригидрат принимают однократно в дозе 3500 мг.
Режим дозирования и курс лечения определяются лечащим врачом индивидуально с учетом чувствительности возбудителя и тяжести протекания инфекции. Длительность терапии препаратом может варьировать от 5–10 до 14–20 дней, а при хронических процессах – достигать нескольких месяцев.
- пищеварительная система: стоматит, сухость слизистой полости рта, дисбактериоз, изменение вкуса, глоссит, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, гастрит, умеренное возрастание активности печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит;
- аллергические реакции: крапивница, зуд, шелушение кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек; редко – артралгия, лихорадка, эритематозная или макулопапулезная сыпь, экссудативная эритема, включая синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, эозинофилия, реакции, сходные с сывороточной болезнью; отдельные случаи – анафилактический шок;
- нервная система: тремор, головная боль, тревожность, ажитация/агрессивность, депрессия, изменение поведения, спутанность сознания, судороги (при использовании высоких доз);
- лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз;
- прочие: кандидоз влагалища, нефропатия, интерстициальный нефрит, суперинфекция (преимущественно при наличии хронических заболеваний или пониженной резистентности организма), сыпь (может пройти без отмены Ампициллина Тригидрата).
Симптомами передозировки Ампициллина Тригидрата могут быть тошнота, диарея, рвота, нарушение водно-электролитного баланса (обусловленное рвотой и диареей); проявления токсического воздействия на нервную систему (главным образом у пациентов с почечной недостаточностью).
При передозировке назначают промывание желудка, прием активированного угля, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса, симптоматические лекарственные средства. Выводится препарат при помощи гемодиализа.
В ходе лечения требуется проводить систематический контроль функционального состояния органов кроветворения, почек и печени.
На фоне терапии препаратом больных с бактериемией (сепсис) существует риск развития реакции бактериолиза (реакции Яриша – Герксгеймера).
В случае появления аллергии, при ее первых симптомах необходимо прекратить использование антибиотика и провести десенсибилизирующее лечение.
Вследствие роста нечувствительной к Ампициллина Тригидрату микрофлоры возможно возникновение суперинфекции, в подобных случаях требуется осуществить соответствующую корректировку антибактериальной терапии.
При имеющейся повышенной чувствительности к пенициллинам может наблюдаться развитие перекрестных аллергических реакций с цефалоспориновыми антибиотиками.
Если в период курсового приема препарата возникнет легкая диарея, вызванная Clostridium difficile, для ее лечения не следует применять противодиарейные средства, снижающие перистальтику кишечника. Допускается использование каолин- или аттапульгитсодержащих противодиарейных препаратов, возможна отмена антибиотика. При тяжелой форме диареи требуется консультация врача.
Лечение Ампициллина Тригидратом необходимо продолжать еще в течение 48–72 часов после снятия клинических симптомов заболевания.
Во время терапии пациентам, управляющим транспортными средствами или другой сложной и потенциально опасной техникой, следует соблюдать осторожность.
Во время беременности прием ампициллина допускается только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери намного превосходит возможную угрозу здоровью плода.
Поскольку Ампициллина Тригидрат в низких концентрациях проникает в материнское молоко, при необходимости его назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Детям до 3 лет принимать антибиотик противопоказано.
При наличии почечной недостаточности Ампициллина Тригидрат необходимо использовать с осторожностью, производя коррекцию режима дозирования с учетом клиренса креатинина.
Прием препарата пациентам с печеночной недостаточностью противопоказан.
- аскорбиновая кислота: повышается абсорбция ампициллина;
- бактерицидные антибиотики, включающие цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, циклосерин, ванкомицин: отмечается синергидное действие;
- слабительные препараты, антациды, аминогликозиды, глюкозамин: замедляется и снижается всасывание ампициллина;
- сульфаниламиды, линкозамиды, макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол: наблюдаются антагонистические явления;
- непрямые антикоагулянты: повышается эффективность данных средств вследствие подавления кишечной микрофлоры, снижения продукции витамина К и протромбинового индекса;
- лекарственные средства, в процессе метаболической трансформации которых формируется парааминобензойная кислота: ослабляется действие данных средств;
- этинилэстрадиол: его действие ослабляется, усугубляется угроза появления кровотечений прорыва;
- эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы: снижается их эффективность (следует применять другие методы контрацепции или использовать дополнительные);
- аллопуринол: возрастает вероятность развития кожной сыпи;
- нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон, оксифенбутазон, аллопуринол, диуретики и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию: повышается плазменный уровень ампициллина (в результате уменьшения канальцевой секреции);
- метотрексат: снижается его клиренс и возрастает токсичность.
Аналогами Ампициллина Тригидрата являются: Ампициллин, Ампициллина натриевая соль-Виал, Ампициллин-АКОС, Ампициллин-Ферейн.
Хранить в месте, защищенном от проникновения света и влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 20–25 °C.
Срок годности таблеток – 2 года, капсул – 3 года.
Согласно большому числу отзывов, Ампициллина Тригидрат является проверенным временем, эффективным и недорогим антибиотиком, используемым наиболее часто при инфекциях дыхательных путей, ЛОР-органов, цистите и пиелонефрите. Применять препарат, по мнению пациентов, необходимо при первых же симптомах инфекционных заболеваний, но только по рекомендации специалиста. Препарат быстро снимает жар и воспаление, хорошо переносится.
Вместе с тем имеются отзывы, в которых указывают на очень слабое действие Ампициллина Тригидрата при терапии серьезных воспалений (в частности тонзиллита), вследствие чего пациентам пришлось отменить его прием и использовать более современные и сильные антибиотики. К недостаткам лекарственного средства относят наличие противопоказаний и побочных эффектов, а также горький вкус таблеток.
По мнению многих врачей, назначать данный давно применяемый в медицине антибиотик в качестве лечения первой линии не стоит, поскольку к нему выявлена очень высокая резистентность возбудителей.
Цена на Ампициллина Тригидрат может составлять 30–59 рублей за упаковку, содержащую 20 таблеток. Капсулы можно приобрести примерно за 47–60 рублей (20 шт. в упаковке).
источник
В желудочно-кишечном тракте всасывается 40-60 % принятой дозы. Максимальная концентрация в крови достигается через 1,5-2 ч после приема. Проникает в ткани и биологические жидкости организма. Не разрушается в кислой среде желудка. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. В моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей – с молоком. При повторных введениях не кумулирует, что дает возможность применять ампициллина тригидрат длительно.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции ЛОР-органов, бронхит, пневмония, инфекции мочевыводящих путей, гонорея, гинекологические инфекции, септицемия, перитонит, эндокардит, менингит, брюшной тиф, инфекции ЖКТ.
При невозможности перорального приема показано применение парентеральной лекарственной формы.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, дети в возрасте до 6 лет.
C осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка и другие аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.
Противопоказано применение в период лактации. Применение во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Взрослые (включая пожилых пациентов):
При инфекциях ЛОР-органов: 250 мг 4 раза в день.
При бронхите: стандартный режим терапии: 250 мг 4 раза в день, высокодозированный режим терапии: 1 г 4 раза в день.
При пневмонии: 500 мг 4 раза в день.
При инфекциях мочевыводящих путей: 500 мг 3 раза в день.
При гонорее: 2 г ампициллина тригидрата в сочетании с 1 г пробенецида однократно перорально. Для лечения женщин рекомендован многократный прием.
При инфекциях ЖКТ: 500-750 мг 3-4 раза в день.
При брюшном тифе:в острый период: 1-2 г 4 раза в день в течение 2 недель, при бактерионосительстве: 1-2 г 4 раза в день в течение 4-12 недель.
Дети, начиная с 6-летнего возраста: препарат назначают в дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Все указанные режимы дозирования носят рекомендательный характер. При необходимости, в случае тяжелых инфекций, дозы могут быть увеличены или использована инъекционная лекарственная форма препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью:
При наличии у пациента тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) следует рассмотреть необходимость уменьшения дозы или увеличения интервала времени между приемами препарата. После процедуры диализа необходимо назначение дополнительной дозы лекарственного средства.
При возникновении реакции гиперчувствительности прием препарата необходимо прекратить.
Изредка сообщалось о возникновении кожной сыпи, зуда и крапивницы. Вероятность возникновения данных реакций выше у пациентов с инфекционным мононуклеозом и острой или хронической лейкемией лимфоидного происхождения. Сообщалось также о возникновении пурпуры. Редко поступали сообщения о полиформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона и эпидермальном некролизе.
В редких случаях возникали анафилактические реакции.
Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях возможно возникновение интерстициального нефрита.
Со стороны органов ЖКТ: возможно возникновение тошноты, рвоты, диареи. Редко сообщалось о возникновении псевдомембранозного и геморрагического колита.
Со стороны гепатобилиарной системы: о случаях возникновения гепатита, холестатической желтухи сообщалось редко. Возможно умеренное транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Лабораторные показатели: редко сообщалось о временной лейкопении, тромбоцитопении и гемолитической анемии, увеличении времени кровотечения и протромбинового времени.
Симптомы: проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища и аминогликозиды (при энтеральном приеме) замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, низкомолекулярные полисахариды высокой плотности и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции). Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.
Перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии у пациента гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам. Были зарегистрированы случаи тяжелых реакций гиперчувствительности, иногда со смертельным исходом (случаи анафилаксии), у пациентов, получающих бета-лактамные антибиотики. Несмотря на то, что случаи анафилаксии чаще встречаются после применения парентеральной лекарственной формы, есть сообщения о случаях возникновения анафилаксии и после перорального приема лекарственного средства. Такие реакции чаще возникают у пациентов с наличием в анамнезе гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам.
Следует избегать приема лекарственного средства при наличии подозрений на инфекционный мононуклеоз и/или острую или хроническую лейкемию лимфоидного происхождения. Случаи возникновения кожной сыпи были ассоциированы с данными состояниями после приема лекарственного средства.
При длительном применении ампициллина тригидрата возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к лекарственному средству микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы лекарственного средства.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных средств, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин– или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные средства, показана отмена препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
Дети. Данную лекарственную форму ампициллина не назначают детям в возрасте до 6 лет.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
источник
Описание актуально на 30.03.2016
- Латинское название: Ampicillin trihydrate
- Код АТХ: J01CA01
- Действующее вещество: Ампициллина тригидрат
- Производитель: Биохимик ОАО (Россия), Синтез ОАО (Россия), Органика ОАО (Россия), Барнаульский завод медицинских препаратов ООО (Россия), Белмедпрепараты РУП (Беларусь)
В 1 таблетке 250 мг ампициллина тригидрата. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.
В 1 капсуле 250 мг ампициллина тригидрата. Картофельный крахмал и пудра сахарная.
В 1 пакетике ампициллина тригидрата 125, 250 или 500 мг.
Поливинилпирролидон, натрия глутамат, натрия фосфат, трилон Б, ванилин, эссенция пищевая, декстроза, сахар.
- Таблетки № 10 или 20.
- Капсулы № 20.
- Порошок для приготовления суспензии в одноразовых пакетах по 125, 250 и 500 мг.
Антибактериальное.
Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда, разрушающийся пенициллиназой. Действует бактерицидно, что связано с подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов, что приводит к их лизису. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк, стрептококк) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии, протея, сальмонелл, шигелл, кишечной палочки, палочки инфлюэнцы, Neisseria gonorrhoeae и meningitidis). Разрушается β-лактамазами бактерий.
Всасывание быстрое, но биодоступность — 40%. С белками связывается на 20%. В лечебных концентрациях обнаруживается в жидкостях организма, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, половых органах, желчи, в среднем ухе, бронхиальном секрете, придаточных пазухах носа. При менингитах проницаемость через ГЭБ резко возрастает. Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. Не накапливается при многократном приеме, поэтому его можно применять длительно.
- фарингит, гайморит, тонзиллит, отит, бронхопневмония, абсцесс легкого, абсцесс средостения;
- заболевания мочевыводящих путей;
- холецистит, холангит;
- перитонит;
- хламидиоз у беременных;
- цервицит;
- гонорея;
- рожа, импетиго, инфицированные дерматозы;
- скарлатина;
- пастереллез, листериоз;
- сальмонеллез, брюшной тиф, сальмонеллезоносительство, дизентерия;
- эндокардит;
- септицемия;
- менингит.
- повышенная чувствительность к пенициллинам;
- лимфолейкоз;
- инфекционный мононуклеоз;
- колит, связанный с приемом антибиотиков;
- возраст до 1 месяца.
- зуд, кожи;
- крапивница, отек Квинке;
- редко — макулопапулезная сыпь, дерматит, эритема, лихорадка, анафилактический шок;
- кишечный дисбактериоз, гастрит, псевдомембранозныйэнтероколит, изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос;
- стоматит, глоссит;
- ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- нефрит, нефропатия;
- кандидоз (вагинальный, полости рта).
Препарат принимается внутрь. Дозировка для взрослых составляет 250-500 мг за 1 ч до еды 4 раза в день.
При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в сутки. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллина тригидрат взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям — 50-100 мг/кг/сутки, разделив на 4–6 приемов. Детям с весом до 20 кг — по 12,5-25 мг/кг/сутки.
Предпочтительной формой для детей является суспензия, которая предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. В 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) содержится 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.
Инструкция по применению содержит предупреждение о том, что лечение нужно продолжать еще два дня после исчезновения основных симптомов заболевания. Больным с нарушением функции почек необходима коррекция дозы, поскольку при применении высоких доз появляется токсическое действие на ЦНС. В процессе лечения всем больным необходим контроль функции почек и анализа крови.
Проявляется симптомами: тошнота, рвота, диарея, ажитация, возбуждение, судороги.
Лечение начинается с промывания желудка, приема сорбентов и слабительных, проведении симптоматической терапии.
Сульбактам, как ингибитор β-лактамаз, предупреждает разрушение антибиотика β-лактамазами микроорганизмов.
Бактериостатические средства (макролиды, Хлорамфеникол, сульфаниламиды, линкозамиды, тетрациклины) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды, Ванкомицин, цефалоспорины, Рифампицин) синергидное действие. Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию.
Усиливает действие антикоагулянтов, уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов.
Диуретики, Аллопуринол, Фенилбутазон, Оксифенбутазон, НПВС, повышают концентрацию активного вещества.
Одновременный прием Аллопуринола вызывает риск появления кожной сыпи.
Ампициллина тригидрат усиливает абсорбцию Дигоксина. Повышает токсичность метотрексата.
При температуре не более 30 С.
Зероцид, Экоклав, Пентрексил, Пенодил, Ампизид, Ампик, Зетсил, Стандациллин, Кампициллин, Ампирекс, Амоксициллин.
Ампициллина тригидрат от чего? Этот полусинтетический антибиотик группы пенициллинов применяется при различных инфекциях. Отзывы пациентов связаны с применением его при ангине, инфекции уха, придаточных пазух носа, цистите и пиелонефрите. И это оправдано, поскольку ангина вызывается гемолитическим стрептококком, отит — пневмококками, реже стрептококками и гемофильной палочкой, синусит — гемофильной палочкой, пневмококком, стафилококком. На сегодняшний день пневмококки и гемолитические стрептококки чувствительны к пенициллинам.
Выбор этого препарата при пиелонефрите объясняется отсутствием нефротоксичности, воздействием на кишечную палочку, которая чаще всего является причиной инфекций мочевыделительной системы и способностью выводиться с мочой.
Ампициллина тригидрат выпускается в таблетках и капсулах, порошке для приготовления суспензии и в виду своей стоимости доступен всем и часто приобретается в аптеке. Препарат не оказывает гепатотоксического действия по сравнению с Цефотаксимом и аминигликодидами.
Но проблема заключается в том, что ампициллин при приеме внутрь плохо всасывается — его биодоступность составляет только 40%, а пероральный прием может стать причиной дисбактериоза. Есть сообщения об этом, а также и о других побочных явлениях: тошнота, расстройство стула, сыпь и зуд.
Если сравнивать с его аналогом Амоксициллином, то он очень хорошо всасывается: в капсулах на 70%, в суспензии — на 80-90%. Высокая биодоступность обеспечивает терапевтическую концентрацию в очаге инфекции, позволяет снизить частоту кишечного дисбактериоза. В этом плане Амоксициллин выигрывает и более широко применяется при заболеваниях дыхательных путей. Инъекционные формы ампициллина достаточно эффективны.
Купить данный препарат можно во всех аптеках городов России. Цена препарата в таблетках 250 мг № 20 колеблется от 16 руб. до 21 руб. Стоимость такого же количества капсул по 250 мг составляет 18-59 рублей.
источник
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
| 1 таб. | |
| ампициллина тригидрат | 309.51 мг, |
| что соответствует содержанию ампициллина | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 60.99 мг, кальция стеарат — 3.8 мг, тальк — 5.7 мг.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
24 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (200) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (400) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (500) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (600) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (800) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1000) — коробки картонные (для стационаров).
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.
Разрушается β-лактамазами бактерий.
Коды МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
| A38 | Скарлатина |
| A39 | Менингококковая инфекция |
| A40 | Стрептококковый сепсис |
| A41 | Другой сепсис |
| A46 | Рожа |
| H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
| H70 | Мастоидит и родственные состояния |
| I33 | Острый и подострый эндокардит |
| J00 | Острый назофарингит (насморк) |
| J01 | Острый синусит |
| J02 | Острый фарингит |
| J03 | Острый тонзиллит |
| J04 | Острый ларингит и трахеит |
| J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
| J20 | Острый бронхит |
| K05 | Гингивит и болезни пародонта |
| K12 | Стоматит и родственные поражения |
| K81.0 | Острый холецистит |
| K81.1 | Хронический холецистит |
| K83.0 | Холангит |
| L01 | Импетиго |
| L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
| L03 | Флегмона |
| L08.0 | Пиодермия |
| N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
| N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
| N30 | Цистит |
| N34 | Уретрит и уретральный синдром |
| N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
| N70 | Сальпингит и оофорит |
| N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
| N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема — 4 раза/сут. Детям с массой тела до 20 кг — по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь — 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, кишечный дисбактериоз, колит, вызываемый Clostridium difficile.
Противопоказан при нарушении функции печени.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции печени.
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек. При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
В процессе лечения ампициллином необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями КК.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
При применении ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.
источник
активное вещество — ампициллина тригидрат 290.0 мг
(в пересчете на 100% вещество 250.0 мг),
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолят, кальция стеарат.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой – фаска и фирменный логотип в виде креста.
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины широкого спектра действия. Ампициллин
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет 30-40%. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 часа. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 20%). Легко проникает через гистогематические барьеры, во все органы и ткани. В высоких концентрациях обнаруживается в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении мозговых оболочек).
Около 30% препарата метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1-2 ч. Выводится почками путем канальцевой секреции в неизмененном виде (75-80%), при этом в моче создаются высокие концентрации ампициллина. В меньшей степени выделяется с желчью в кишечник. При почечной недостаточности выведение ампициллина замедляется. У лиц старше 60 лет период полувыведения препарата составляет 4,9-6,7 ч.
Фармакодинамика
Ампициллина тригидрат — антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки и вызывают ее гибель (лизис). Ампициллин активен в отношении большинства аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae. Не действует на пенициллиназообразующие стафилококки. Кислотоустойчив.
— инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит)
— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония)
— острые и хронические инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит,
— инфекции желудочно-кишечного тракта (сальмонеллез,
сальмонеллезоносительство, брюшной тиф, холангит, холецистит)
Препарат принимают внутрь, за 30 минут до или через 2 часа после приема пищи.
Курс лечения составляет 5-10 дней. Дозировка и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
Инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей
Разовая доза составляет 250 мг — 500 мг, по 1-2 таблетки 4 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей и инфекции желудочно-кишечного тракта (холангит, холецистит, сальмонеллез)
Разовая доза составляет 500 мг, по 2 таблетки 4 раза в сутки.
Острое течение: суточная доза — 1-2 г, по 1-2 таблетки 4 раза в сутки, в течение 2 недель.
Носительство: суточная доза — 1-2 г, по 1-2 таблетки 4 раза в сутки, в течение 4-12 недель, под контролем результатов бактериологического исследования кала.
Препарат назначают однократно, 3 г (12 таблеток) один раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы.
Уменьшение дозы следует рассматривать при нарушении функции почек.
При клиренсе креатинина > 30 мл/мин: суточная доза — 1 г, интервал между приемами препарата составляет 6-8 часов.
источник
Ампициллина тригидрат — инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 250 мг, порошок для приготовления суспензии, уколы в ампулах для инъекций) лекарства для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ампициллин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ампициллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ампициллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Ампициллин — антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).
He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.
Ампициллин (в форме тригидрата) + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь — быстрая, высокая, биодоступность — 40%. Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).
Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей — с молоком.
Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:
- дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
- инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
- хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);
- цервицит;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- инфекции опорно-двигательного аппарата;
- пастереллез;
- листериоз;
- инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит);
- эндокардит (профилактика и лечение);
- менингит;
- бактериальная септицемия.
Формы выпуска
Порошок или гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).
Инструкция по применению и дозировка
Внутрь, взрослым — по 250 мг 4 раза в сутки за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г в сутки.
Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы — по 500 мг 4 раза в сутки.
При гонококковом уретрите — внутрь 3.5 г однократно.
Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций: новорожденным с 1 мес — 150 мг/кг массы тела в сутки; до 1 года — из расчета 100 мг/кг массы тела в сутки; от 1 до 4 лет — 100-150 мг/кг массы тела в сутки; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).
Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.
Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.
При парентеральном введении (внутримышечно, внутривенно струйно или внутривенно капельно (капельница)) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.
Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.
Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.
Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочное действие
- шелушение кожи;
- зуд;
- крапивница;
- ринит;
- конъюнктивит;
- отек Квинке;
- лихорадка;
- анафилактический шок;
- дисбактериоз;
- стоматит;
- гастрит;
- сухость во рту;
- изменение вкуса;
- боль в животе;
- рвота, тошнота;
- диарея;
- псевдомембранозный энтероколит;
- агрессивность;
- тревожность;
- спутанность сознания;
- изменение поведения;
- депрессия;
- судороги (при терапии высокими дозами);
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия;
- интерстициальный нефрит;
- нефропатия;
- суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма);
- кандидоз влагалища.
Противопоказания
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз;
- печеночная недостаточность;
- заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);
- период лактации;
- детский возраст (до 1 месяца);
- повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.
Особые указания
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва).
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.
Аналоги лекарственного препарата Ампициллин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ампициллин АМП-КИД;
- Ампициллин АМП-Форте;
- Ампициллин Иннотек;
- Ампициллин натрия;
- Ампициллин-АКОС;
- Ампициллин-Ферейн;
- Ампициллина натриевая соль;
- Ампициллина натриевая соль стерильная;
- Ампициллина тригидрат;
- Зетсил;
- Пенодил;
- Пентрексил;
- Стандациллин.
источник