Меню

Амоксициллин сульбактам инструкция по применению

Описание актуально на 04.01.2017

  • Латинское название: Sulbactamum
  • Код АТХ: J01CG01
  • Химическая формула: C8H11NO5S
  • Код CAS: 68373-14-8

(2S,5R)-3,3-Dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid 4,4-dioxide

Сульбактам – синтетический препарат бета-лактамной структуры, по своему строению схож с пенициллинами. В составе препаратов находится в сочетании с производными пенициллина и цефалоспорина.

Молекулярная масса вещества = 233,3 грамма на моль. Водят лекарство перорально (используют пивоксил сульбактама) и парентерально.

Механизм действия вещества основан на угнетении хромосомных бета-лактамаз путем ацетилирования и гидролиза образованного с ними комплекса, что приводит к гибели бактериальной клетки. Средство обладает активностью по отношению к Acinetobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides, Klebsiella рneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli. У данного антибактериального средства выше степень устойчивости к изменению рН раствора, что обеспечивает его высокую эффективность. Средство применяют при инфекционных процессах с изменением кислотности среды.

Сульбактам быстро усваивается после перорального и приема и инъекционного введения. Максимальная концентрация наблюдается через 50-90 минут. До 40% вещества вступает в связь с белками крови. Биологическая доступность при приеме внутрь составляет 85%, при инъекционном введении – 100%.

Антибиотик можно обнаружить в достаточно больших концентрациях в биологических жидкостях дыхательной и мочевыделительной систем. Частично метаболизм вещества протекает в печени. Выводится лекарство из организма в не измененном виде с помощью почек и с желчью. Период полувыведения от 60 до 90 минут.

Показания к приему лекарства:

  • инфекции нижних и верхних дыхательных путей, эмпиема плевры, абсцесс легких;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • осложненные инфекции мочевыделительных путей;
  • инфекции органов малого таза, мягких тканей и кожи;
  • при менингите, интраабдоминальной инфекции.

Антибиотик противопоказан к приему при аллергии на Сульбактам или другие производные пенициллина.

Следует отметить, что при приеме этого антибиотика побочные реакции развиваются реже, чем после использования прочих ингибиторов бета-лактамаз.

Чаще всего проявляются реакции со стороны пищеварительного тракта, понос, усиление перистальтики кишечника, тошнота и рвота. Также возможны аллергические высыпания на коже. Препарат очень редко отменяют из-за побочных реакций организма.

Схема лечения и дозировка варьируется в зависимости от состава того или иного препарата, содержащего антибиотик.

Применяют в/в или в/м. Раствор можно разбавлять хлоридом натрия, р-ом декстрозы или стерильной водой для инъекций, также достукается добавлять лидокаин.

Дозировка и частота введения определяется врачом. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и эффективности терапии.

При такой комбинации вещество принимают в виде натриевой соли. Лекарство вводят внутримышечно, внутривенно или перорально. Антибиотик применяют каждые 6 часов в дозировке, которую назначил лечащий врач. Максимальная суточная доза составляет не более 4 грамм Сульбактама. Курс лечения от 5 дней до 2 недель. Для детей дозировку корректируют.

Данные о передозировке средством ограничены.

Препараты можно смешивать с водой для инъекций, раствором глюкозы и натрия хлорида, с лидокаином.

Антибиотик хорошо сочетается с цефоперазоном, ампициллином, цефтриаксоном, амоксициллином.

Раствор антибиотика несовместим в аминогликозидами.

Средство используют для лечения детей от одного месяца. Необходимо скорректировать дозировку в соответствии с весом ребенка.

Врач может назначить препарат для лечения беременных женщин. При кормлении грудью рекомендуется соблюдать осторожность и прервать вскармливание.

Торговое название цефоперазона + Сульбактам — Бакперазон. Также существуют структурные аналоги цефоперазона + Сульбактам: Пактоцеф, Сульмаграф, Сульперазон, Сульцеф, Цефбактам, Цефпар СВ, Сульзонцеф, Сульмовер, Сульперацеф, Цебанекс.

Аналоги ампициллин + Сульбактам: Сультасин, Амписид, Либакцил, Уназин. Лекарственная форма таблетки ампициллин + Сульбактам в аптеках отсутствует.

Комбинация амоксициллин + Сульбактам находится в препарате Трифамокс ИБЛ. Сочетание цефтриаксон + Сульбактам можно приобрести под торговым названием: Броадсеф-С.

Отзывы о данном веществе в основном хорошие, антибиотик достаточно эффективный, особенно в сочетании с прочими средствами. Побочные реакции, вызванные именно Сульбактамом, возникают редко. Обычно – это проблемы с пищеварением.

Цена ампициллина + Сульбактам в виде раствора для инъекций Амписид составляет примерно 250 рублей за 5 флаконов. Стоимость препарата Сульзонцеф составляет порядка 140 рублей.

источник

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внут­римышечного введения, 750 мг

активные вещества: амоксициллин натрия эквивалентно амоксициллину 500 мг,

сульбактам натрия эквивалентно сульбактаму 250 мг.

Белый или почти белый порошок.

Антибактериальные препараты для системного использования.

Бета-лактамные антибактериальные препараты.

Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения амоксициллин/ сульбактам хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека.

Амоксициллин быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма, терапевтические концентрации были достигнуты в бронхиальном секрете, мокроте, плевре, синусах, миндалинах, слюне, желчных путях, коже, брюшной полости, яичниках, простате, синовиальной жидкости, эндометрии, миометрии, костях и спинномозговой жидкости. Проникновение через гемато-энцефалический барьер низкое, однако, проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

Cmax амоксициллина в плазме крови для обоих доз достигается через 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax амоксициллина для дозировки 500 мг составляет в среднем 5.0-5.5 мг/л.

Общий объем распределения составляет около 22 л с центральным объемом распределения порядка 14 л. Связывание с белками плазмы крови – 20%.

T1/2 составляет около 1 ч. Выводится, в основном, почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) – 70-80% и с желчью – 5-10%.

Амоксициллин удаляется гемодиализом и в незначительных количествах — перитонеальным диализом.

Сульбактам имеет высокую биодоступность (почти 100%) при парентеральном введении. Время достижения Cmax — 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax сульбактама для дозировки 250 мг составляет в среднем 3.8-4.0 мг/л.

Сульбактам хорошо распределяется в тканях организма с общим объемом распределения порядка 19-28 л (центральный объем распределения 10-16 л). Связывание с белками плазмы крови — 40%. T1/2 составляет около 1 ч. Выводится с мочой 75-85%. Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 и общего клиренса сульбактама из организма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 амоксициллина и T1/2 сульбактама у лиц пожилого возраста может быть более длительным. При тяжелой почечной недостаточности T1/2 амоксицилина может составлять 7-20 ч и T1/2 сульбактама 6-10 ч.

Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Фармакодинамика

Амоксициллин + Сульбактам является комбинированным препаратом амоксициллина, полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз.

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.

Сульбактам обладает собственной клинически значимой антибактериальной активностью в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.

— бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого

— синусит, тонзиллит, средний отит

— кишечные инфекции, брюшной тиф, паратиф

— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит

— цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит

— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

— послеоперационные инфекции, перитонит, профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии

— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При внутривенном (в/в) введении (дозы приведены в пересчете на амоксициллин) взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 1,0 г 2-3 раза в сутки. Для детей до 2 лет – 40-60 мг/кг 2-3 раза в сутки; для детей от 2 до 6 лет – по 250 мг 3 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1,0 г, в/в. При более длительных операциях — по 1,0 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности (ХПН) уменьшают кратность введения в зависимости от клиренса креатинина (КК). При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем по 500 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин – 1,0 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций в объеме 5 мл. В/в струйно вводят медленно в течение 3 — 5 мин.

Приготовленный раствор используется в течение 15 мин после приготовления, не использованная часть раствора после указанного периода времени уничтожается.

Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0,9% раствора NaCl для инъекций, лактированном растворе Рингера и вводят в течение 15-60 мин. Условия и сроки хранения приготовленных растворов для в/в инфузий приведены в таблице.

При разведении лактированным раствором Рингера раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера.

Растворитель

Максимальная концентрация амоксициллин, мг/мл

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Трифамокс ИБЛ ® .

Читайте также:  С какого возраста можно стопдиар

Комбинированное лекарственное средство: амоксициллин/сульбактам.

Описание
Овальные двояковыпуклые покрытые оболочкой таблетки желтого цвета с риской с двух сторон.

Состав
Каждая таблетка 250мг + 250мг содержит:
Активное вещество: амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 250мг и сульбактам (в виде сульбактама пивоксила) 250 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Опадрай II YS-30-18056, краситель железа оксид желтый, вода очищенная.
Каждая таблетка 500 мг + 500 мг содержит:
Активное вещество: амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 500 мг и сульбактам (в виде сульбактама пивоксила) 500 мг.
Вспомогательные вещества: повидон, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный, кроскармелоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Опадрай II YS-30-18056, краситель железа оксид желтый, вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик пенициллин полусинтетический+ бета-лактамаз ингибитор.

Код ATX: [J01CR02].

Фармакологическое действие
Комбинированный препарат амоксициллина, полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Сульбактам — является стабильным необратимым ингибитором различных бета-лактамаз, выделяемых микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Собственной клинически значимой антибактериальной активностью сульбактам не обладает (за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter).

Фармакокинетика
После приема внутрь оба активных компонента препарата быстро абсорбируются в желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Биодоступность амоксициллина после перорального приема составляет 80%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет 1-2 ч, период полувыведении — 1 ч. Связывание с белками плазмы — 20%. Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70-80% и с желчью — 5-10%. Сульбактама пивоксил гидролизуется в ЖКТ, что улучшает всасывание сульбактама. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах), также как и для амоксициллина, составляет 1 -2 ч. Связывание с белками — 40%. Период полувыведения составляет 1 ч.
Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.

Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:

  • инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);
  • инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
  • инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), для эрадикации Helicobacter pylori в составе комплексной терапии;
  • инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
  • послеоперационные инфекции.
    Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.

    Противопоказания
    Гиперчувствительность к препарату и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков), возраст до 2 лет (детям младше 2 лет рекомендуется перорально применять Трифамокс ИБЛ в виде суспензии).

    С осторожностью.
    Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность (ХПН). пожилой возраст (в связи с возможной почечной недостаточностью).

    Беременность и лактация.
    Применение препарата в периоды беременности и лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Трифамокс ИБЛ выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы
    Внутрь вне зависимости от приема пищи. Режим дозирования (дозы приведены в пересчете на амоксициллин) устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций по 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 6-12 лет — 250-500 мг, 2-6 лет — 250 мг, кратность назначения — 3 раза в сутки.
    Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Продолжительность лечения -до 14 дней.
    При хронической почечной недостаточности доза рассчитывается в зависимости от показателей клиренса креатинина. В связи с этим, для облегчения подбора адекватной дозы, рекомендуется парентеральное введение Трифамокса ИБЛ.

    Побочные эффекты
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях -холестатическая желтуха, гепатит), псевдомембранозный колит.
    Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
    Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.

    Передозировка

    Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса.
    Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Замедляет выведение метотрексата. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходимо следить за показателями свертываемости крови).
    Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

    Особые указания
    При длительном применении необходимо контролировать почечную и печеночную функции. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas и Candida.

    Форма выпуска
    Таблетки покрытые оболочкой 250 мг + 250 мг или 500 мг + 500 мг.
    По 8 таблеток в блистере из ПВХ/алюминия. 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.
    «Ин балк»: по 100 и 1000 таблеток в пластиковом контейнере.

    Условия хранения
    В сухом защищенном от света недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

    Срок годности 2 года.
    Не применять позже срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек По рецепту.

    Название и адрес изготовителя
    «Лабораториос Баго С.А», Аргентина.
    Бернандо де Иригойен, 248 1072, Буэнос-Айрес, Аргентина.

    Представительство в Москве:
    119571. Москва, ул. 26 Бакинских комиссаров, д.9, Офисы 22-23.

    источник

    Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внут­римышечного введения, 750 мг

    активные вещества: амоксициллин натрия эквивалентно амоксициллину 500 мг,

    сульбактам натрия эквивалентно сульбактаму 250 мг.

    Белый или почти белый порошок.

    Антибактериальные препараты для системного использования.

    Бета-лактамные антибактериальные препараты.

    Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз.

    После внутримышечного или внутривенного введения амоксициллин/ сульбактам хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма человека.

    Амоксициллин быстро распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма, терапевтические концентрации были достигнуты в бронхиальном секрете, мокроте, плевре, синусах, миндалинах, слюне, желчных путях, коже, брюшной полости, яичниках, простате, синовиальной жидкости, эндометрии, миометрии, костях и спинномозговой жидкости. Проникновение через гемато-энцефалический барьер низкое, однако, проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

    Cmax амоксициллина в плазме крови для обоих доз достигается через 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax амоксициллина для дозировки 500 мг составляет в среднем 5.0-5.5 мг/л.

    Общий объем распределения составляет около 22 л с центральным объемом распределения порядка 14 л. Связывание с белками плазмы крови – 20%.

    T1/2 составляет около 1 ч. Выводится, в основном, почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) – 70-80% и с желчью – 5-10%.

    Амоксициллин удаляется гемодиализом и в незначительных количествах — перитонеальным диализом.

    Сульбактам имеет высокую биодоступность (почти 100%) при парентеральном введении. Время достижения Cmax — 1-2 ч. После в/м и в/в введения Cmax сульбактама для дозировки 250 мг составляет в среднем 3.8-4.0 мг/л.

    Сульбактам хорошо распределяется в тканях организма с общим объемом распределения порядка 19-28 л (центральный объем распределения 10-16 л). Связывание с белками плазмы крови — 40%. T1/2 составляет около 1 ч. Выводится с мочой 75-85%. Гемодиализ вызывал значительные изменения T1/2 и общего клиренса сульбактама из организма.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 амоксициллина и T1/2 сульбактама у лиц пожилого возраста может быть более длительным. При тяжелой почечной недостаточности T1/2 амоксицилина может составлять 7-20 ч и T1/2 сульбактама 6-10 ч.

    Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.

    Амоксициллин + Сульбактам является комбинированным препаратом амоксициллина, полусинтетического пенициллина широкого спектра действия и сульбактама, необратимого ингибитора бета-лактамаз.

    Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

    Читайте также:  Антибиотики цефалоспоринового ряда для детей

    Сульбактам расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками.

    Сульбактам обладает собственной клинически значимой антибактериальной активностью в отношении Neisseriaceae и Acinetobacter.

    — бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого

    — синусит, тонзиллит, средний отит

    — кишечные инфекции, брюшной тиф, паратиф

    — пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит

    — цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит

    — рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

    — послеоперационные инфекции, перитонит, профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии

    — инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов

    Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

    При внутривенном (в/в) введении (дозы приведены в пересчете на амоксициллин) взрослым и подросткам старше 12 лет вводят по 1,0 г 2-3 раза в сутки. Для детей до 2 лет – 40-60 мг/кг 2-3 раза в сутки; для детей от 2 до 6 лет – по 250 мг 3 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки.

    Продолжительность лечения — до 10 дней.

    Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1,0 г, в/в. При более длительных операциях — по 1,0 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

    При хронической почечной недостаточности (ХПН) уменьшают кратность введения в зависимости от клиренса креатинина (КК). При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1,0 г, затем по 500 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин – 1,0 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

    Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

    Для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций в объеме 5 мл. В/в струйно вводят медленно в течение 3 — 5 мин.

    Приготовленный раствор используется в течение 15 мин после приготовления, не использованная часть раствора после указанного периода времени уничтожается.

    Для в/в инфузионного введения содержимое флакона растворяют в адекватном объеме 5% раствора декстрозы, 0,9% раствора NaCl для инъекций, лактированном растворе Рингера и вводят в течение 15-60 мин. Условия и сроки хранения приготовленных растворов для в/в инфузий приведены в таблице.

    При разведении лактированным раствором Рингера раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят лактированным раствором Рингера.

    Максимальная концентрация амоксициллин, мг/мл

    источник

    Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон.

    1 таб.
    амоксициллина тригидрат 250 мг
    сульбактам (в форме сульбактама пивоксила) 250 мг

    Вспомогательные вещества: повидон, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry YS-30-18056, краситель железа оксид желтый, вода очищенная.

    8 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

    Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с двух сторон.

    1 таб.
    амоксициллина тригидрат 500 мг
    сульбактам (в форме сульбактама пивоксила) 500 мг

    Вспомогательные вещества: повидон, полиэтиленгликоль, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель Opadry II YS-30-18056, краситель железа оксид желтый, вода очищенная.

    8 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
    8 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

    Комбинированный препарат, включающий антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия и ингибитор β-лактамаз. Обладает бактерицидным действием в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

    Амоксициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра действия из группы аминопенициллинов. Действует бактерицидно, угнетает синтез белков клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp., Helicobacter pylori; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

    Сульбактам является необратимым ингибитором β-лактамаз; расширяет спектр активности амоксициллина в отношении устойчивых штаммов, резистентность которых развивается под воздействием β-лактамаз. Не изменяет активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллин-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Обладает самостоятельной антибактериальной активностью в отношении Neisseria spp. и Acinetobacter spp. и устойчив к действию большинства плазмидных β-лактамаз.

    После приема внутрь оба активных компонента препарата быстро всасываются из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Биодоступность амоксициллина после приема внутрь составляет 80%. Время достижения C max — 1-2 ч.

    Сульбактама пивоксил гидролизуется в ЖКТ, что улучшает всасывание сульбактама. Время достижения C max — 1-2 ч.

    Биодоступность сульбактама при парентеральном введении составляет почти 100%.

    Амоксициллин распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.

    Связывание с белками плазмы амоксициллина — 20%, сульбактама — 40%.

    T 1/2 амоксициллина и сульбактама составляет 1 ч.

    Амоксициллин выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) — 70-80% и с желчью — 5-10%. Сульбактам почти полностью выводится почками (75-85%) в неизмененном виде.

    Сульбактам не оказывает влияния на фармакокинетику амоксициллина.

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину штаммами микроорганизмов:

    — инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (острый и хронический синусит, тонзиллит, фарингит, заглоточный абсцесс, острый и хронический средний отит);

    — инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

    — инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

    — кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);

    — инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит);

    — инфекции органов малого таза (цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит);

    — инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

    — остеомиелит (для парентерального введения);

    — эндокардит (для парентерального введения);

    — менингит (для парентерального введения);

    — сепсис (для парентерального введения);

    — перитонит (для парентерального введения);

    Профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний в хирургии.

    Трифамокс ИБЛ в форме таблеток показан к применению в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori.

    — инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);

    — неспецифический язвенный колит (в т.ч. связанный с приемом антибиотиков);

    — инфекция, вызванная Herpes simplex;

    — одновременный прием аллопуринола (при наличии кожных аллергических реакций при применении пенициллинов);

    — колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов;

    — детский возраст до 2 лет (для таблеток);

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    — повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам.

    С осторожностью следует применять препарат при тяжелой печеночной недостаточности, заболеваниях ЖКТ, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развития почечной недостаточности).

    Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Дозы устанавливаются в пересчете на амоксициллин.

    Препарат в форме таблеток принимают независимо от приема пищи.

    Взрослым и подросткам старше 12 лет препарат назначают по 250 мг 3 раза/сут, при тяжелом течении инфекции — по 500 мг 3 раза/сут или по 1 г 2 раза/сут.

    Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 250-500 мг 3 раза/сут, 2-6 лет — по 250 мг 3 раза/сут.

    Продолжительность лечения — 14 дней.

    Порошок для приготовления растворов для в/в и в/м введения

    Лечение следует продолжать как минимум в течение еще 2-3 дней после исчезновения клинических симптомов заболевания, но не более 14 дней. При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, препарат рекомендуется применять не менее 10 дней.

    Препарат следует вводить глубоко в/м, в/в в виде инъекций или инфузий.

    Для взрослых и детей старше 12 лет средняя рекомендуемая доза — по 1 г 2-3 раза/сут.

    Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях продолжительностью менее 1 ч во время вводной анестезии препарат вводят в/в в дозе 1 г. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

    Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 500 мг 3 раза/сут.

    Детям в возрасте от 2 до 6 лет — по 250 мг 3 раза/сут.

    Детям в возрасте до 2 лет — 40-60 мг/кг 2-3 раза/сут.

    При тяжелых инфекциях (особенно вызванных грамотрицательными возбудителями) суточная доза препарата (в пересчете на амоксициллин) может быть увеличена до 100 мг/кг/сут.

    У пациентов с нарушением функции почек режим дозирования корректируют в зависимости от КК. При КК > 30 мл/мин изменения режима дозирования не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения препарата в дозе 1 г, затем — по 500 мг в/в 2 раза/сут; при КК — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в 1 раз/сут.

    При гемодиализе концентрация амоксициллина в плазме крови снижается, поэтому во время и в конце диализа препарат вводят в/в дополнительно в дозе 500 мг.

    У детей с хронической почечной недостаточностью препарат применяется в средней разовой дозе с увеличением интервалов между введениями, как это указано для взрослых.

    Читайте также:  Амброксол препарат инструкция по применению

    Правила приготовления растворов для в/м и в/в введения

    Для в/м введения: к содержимому флакона (500 мг + 250 мг или 1000 мг + 500 мг) добавляют 5 мл воды для инъекций.

    Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

    Для в/в введения: разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме от 10 мл (для в/в струйного введения) до 100-200 мл (для в/в инфузионного введения).

    Для в/в инфузионного введения: допустимо разведение раствором Рингер-лактата.

    При разведении раствором Рингера-лактата инфузионный раствор готовят в 2 этапа: сначала используют стерильную воду для инъекций, затем полученный раствор разводят раствором Рингера-лактата.

    При в/в струйном введении приготовленный раствор вводят медленно.

    При в/в инфузионном введении приготовленный раствор вводят медленно капельно в течение 15-60 мин.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

    Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, дыхательные нарушения, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.

    Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения и агранулоцитоз.

    Со стороны ЦНС: гиперактивность, ажитация, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения.

    Местные реакции: жжение и боль в месте введения; в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

    Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, обратимое увеличение протромбинового времени.

    Симптомы: нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота, диарея) и водно-электролитного баланса. В отдельных случаях — обратимый интерстициальный нефрит с олигурической почечной недостаточностью в связи с передозировкой амоксициллина.

    Лечение: рекомендуется прекратить применение препарата. Проводят симптоматическую терапию. Амоксициллин и сульбактам могут быть выведены из организма с помощью диализа. Функция почек восстанавливается после прекращения введения лекарственного препарата.

    При одновременном применении с препаратом Трифамокс ИБЛ антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию препарата, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

    При одновременном применении препарата Трифамокс ИБЛ и бактерицидных антибиотиков (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; бактериостатических лекарственных средств (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм.

    Применение пробенецида может вызвать снижение почечной канальцевой секреции, что приводит к продолжительному повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.

    При одновременном применении препарата Трифамокс ИБЛ с метотрексатом замедляется выведение последнего.

    Трифамокс ИБЛ повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертывания крови).

    Трифамокс ИБЛ уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

    При одновременном применении препарата Трифамокс ИБЛ с этинилэстрадиолом повышается риск развития прорывных кровотечений.

    При одновременном применении препарата Трифамокс ИБЛ с аллопуринолом повышается риск развития кожных проявлений аллергических реакций.

    Лечение пациентов страдающих астмой, экземой или поллинозом должно проводиться под наблюдением врача.

    При длительном применении препарата возможно увеличение активности печеночных трансаминаз.

    Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas spp. и Candida spp.

    Т.к. амоксициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов женщинам, принимающим гестагенные и эстрогенные контрацептивные средства, рекомендуется использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

    Возможен ложноположительный результат реакций при проведении тестов на определение глюкозы в моче колориметрическим методом, обратимое увеличение протромбинового времени.

    Амоксициллин способен снижать концентрацию общего белка в плазме крови.

    Амоксициллин в высокой концентрации способствует уменьшению концентрации глюкозы в крови.

    При длительном применении препарата необходимо проводить периодический контроль функций почек, печени и общий анализ крови.

    В связи с высокой концентрацией амоксициллина в моче он может осаждаться на стенках катетера, поэтому необходимо проводить периодический контроль проходимости катетера.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Данных об отрицательном влиянии препарата Трифамокс ИБЛ в рекомендуемых дозах на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами нет. Однако, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Применение препарата Трифамокс ИБЛ при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

    При хронической почечной недостаточности доза рассчитывается в зависимости от показателей клиренса креатинина. При КК более 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1 г, затем по 500 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин — в/в 1 г, затем по 500 мг/сут или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

    Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят в/в по 500 мг.

    С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (в связи с возможным риском развитя почечной недостаточности).

    источник

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Фармдействие. Комбинированный препарат. Амоксициллин действует бактерицидно; угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий ( в т.ч. штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida, Campylobacter jejuni, Acinetobacter spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Сульбактам — ингибитор бета-лактамаз; расширяет спектр активности препарата в отношении устойчивых штаммов, не изменяя активности амоксициллина в отношении чувствительных штаммов, связываясь с некоторыми пенициллии-связывающими белками бактерий, проявляет синергизм при одновременном применении с бета-лактамными антибиотиками. Не обладает значимой антибактериальной активностью за исключением Neisseriaceae и Acinetobacter.

    Показания. Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, послеоперационные инфекции. Профилактика инфекционно-воспалительных осложнений в хирургии.

    Противопоказания. Гиперчувствительность ( в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз ( в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), язвенный колит ( в т.ч. псевдомембранозный), период лактации.

    С осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ ( в т.ч. колит в анамнезе, связанный с приемом пенициллинов), ХПН , пожилой возраст, беременность.

    Дозирование. В/в (струйно или инфузионно), в/м , внутрь.

    Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

    Взрослым и подросткам старше 12 лет — 1 г (в пересчете на амоксициллин) 2–3 раза в сутки; детям до 2 лет — 40–60 мг/кг 2–3 раза в сутки; 2–6 лет — 250 мг 3 раза в сутки; 6–12 лет — по 500 мг 3 раза в сутки.

    Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии — 1 г в/в ; при более продолжительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

    При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК: КК 10–30 мл/мин — лечение начинают с в/в введения 1 г, затем по 500 мг в/в или по 250–500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК менее 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/ сут в/в или 250–500 мг/ сут внутрь в один прием.

    Гемодиализ снижает концентрацию в плазме крови, в связи с чем, во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в .

    Для в/м и в/в введения содержимое флакона растворяют стерильной водой для инъекций в объеме 5 мл и вводят в течение 3 мин; для в/в инфузионного введения — в достаточном объеме 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора NaCl, или Рингера лактате и вводят в течение 15–60 мин.

    Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

    Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

    Местные реакции: флебит в месте в/в введения.

    Прочие: кандидомикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени, при применении в высоких дозах — судороги (особенно у пациентов с ХПН ).

    Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

    Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

    Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС , аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию.

    Бактерицидные антибиотики ( в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.

    Замедляет выведение метотрексата.

    Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (необходим контроль показателей свертываемости крови).

    Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС , в процессе метаболизма которых образуется ПАБК , этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

    Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

    Особые указания. При длительном применении необходим контроль функции печени и почек. Препарат следует отменить при развитии суперинфекции, вызванной Pseudomonas и Candida.

    При стоянии суспензии для приема внутрь возможно образование небольшого осадка, легко ресуспендируемого при взбалтывании. Перед каждым употреблением взбалтывать!

    [1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

    источник