ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Продолговатые (дозировка 0,5 г) или овальные (дозировка 1,0 г) двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, с насечками на обеих сторонах.
1 таблетка 0,5 г и 1,0 г содержит:
Ядро
Действующее вещество: амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 500,0 мг (574,0 мг) и 1000,0 мг (1148,0 мг), соответственно.
Вспомогательные вещества: магния стеарат 5,0 мг/10,0 мг, повидон 12,5 мг/25,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 20,0 мг/40,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,5 мг /121 мг.
Пленочная оболочка: титана диоксид 0,340 мг/0,68 мг, тальк 0,535 мг/1,07 мг, гипромеллоза 2,125 мг/4,25 мг.
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов.
Код АТХ: J01СA04
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием.
Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.
Активен в отношении:
Грамположительных аэробных бактерий
Bacillus anthracis
Corynebacterium spp. (за исключением Corynebacterium jeikeium)
Enterococcus faecalis
Listeria monocytogenes
Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae)
Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу).
Грамотрицательных аэробных бактерий
Borrelia sp.
Escherichia coli
Haemophilus spp.
Helicobacter pylori
Leptospira spp.
Neisseria spp.
Proteus mirabilis
Salmonella spp.
Shigella spp.
Treponema spp.
Campylobacter
Другие
Chlamydia spp.
Анаэробные бактерии
Bacteroides melaninogenicus
Clostridium spp.
Fusobacterium spp.
Peptostreptococcus spp.
Неактивен в отношении:
Грамположительных аэробных бактерий
Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующие штаммы)
Грамотрицательных аэробных бактерий
Acinetobacter spp.
Citrobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Proteus spp.
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Serratia spp.
Анаэробных бактерий
Bacteroides spp.
Другие
Mycoplasma spp.
Rickettsia spp.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет от 75 до 90 %. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию препарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляют 6 – 11 мг/л. После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа.
От 15 % до 25 % амоксициллина связывается с белками плазмы.
Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах.
При воспалении мозговых оболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20 % от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
До 25 % введенной дозы метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.
Около 60-80 % амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6 – 8 часов после приема препарата.
Небольшое количество препарата выделяется с желчью.
Период полувыведения составляет 1-1,5 часа. У больных с терминальной почечной недостаточностью период полувыведения варьируется от 5 до 20 часов. Препарат выводится с помощью гемодиализа.
Амоксициллин показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных нерезистентными к препарату бактериями:
• инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, острый средний отит, фарингит, бронхит, воспаление легких, абсцесс легкого);
• инфекционные заболевания мочеполовой системы (уретрит, пиелонефрит, пиелит, хронический бактериальный простатит, эпидидимит; цистит, аднексит, септический аборт, эндометрит и др.);
• инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами;
• инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей (холангит, холецистит);
• эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с ингибиторами протонной помпы, кларитромицином или метронидазолом);
• инфекция кожи и мягких тканей;
• лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз);
• эндокардит (в т.ч. профилактика эндокардита при проведении стоматологических процедур).
• повышенная чувствительность к пенициллину и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, таким как цефалоспорины, карбопенемы (возможность перекрестной реакции);
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией почек; тяжелыми расстройствами пищеварения, сопровождающимися постоянной рвотой и диареей; аллергическим диатезом; астмой; поллинозом; с вирусными инфекциями; с острым лимфобластозным лейкозом; инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском возникновения эритематозной сыпи на коже); у детей в возрасте старше трех лет.
Исследования на животных показали, что амоксициллин не оказывает эмбриотоксического, тератогенного и мутагенного эффекта на плод. Однако адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку возможно развитие диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки, а также сенсибилизации к бета-лактамным антибиотикам у кормящегося младенца.
Внутрь.
Терапия инфекций:
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведения терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста):
Стандартная доза:
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сутки в несколько приемов.
Короткий курс терапии:
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратный прием препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10-12 часов.
Детские дозировки (до 12 лет):
Суточная доза для детей составляет 25 – 50 мг/кг/сутки в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сутки) в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии по 3 г.
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста):
| Клиренс креатинина мл/мин | Доза | Интервал между приемом |
| > 30 | Изменения дозы не требуются | |
| 10-30 | 500 мг | 12 ч |
| 500 мг | 24 ч |
При гемодиализе: 500 мг должны быть назначены после окончания процедуры.
Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг
| Клиренс креатинина мл/мин | Доза | Интервал между приемом |
| > 30 | Изменения дозы не требуются | |
| 10-30 | 15 мг/кг | 12 ч |
| 15 мг/кг | 24 ч |
Профилактика эндокардита
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует назначать 3 г амоксициллина за 1 час перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 часов.
Детям рекомендуется назначать амоксициллин в дозе 50 мг/кг.
Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам.
Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: очень частые – более 10 %, частые – от 1 до 10 %, нечастые – от 0,1 % до 1 %, редкие – от 0,01 до 0,1 %, очень редкие – менее 0,01 %.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые: тахикардия, флебит; редкие: снижение артериального давления; очень редкие: удлинение интервала QT.
Со стороны крови и лимфатической системы: частые: эозинофилия, лейкопения; редкие: нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз; очень редкие: анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопеническая пурпура, панцитопения.
Со стороны нервной системы: частые: сонливость, головная боль, головокружение; редкие: нервозность, возбуждение, тревожность, атаксия, изменение поведения, периферическая невропатия, беспокойство, нарушение сна, депрессия, парестезия, тремор, спутанность сознания, судороги; очень редкие: гиперстезия, нарушение зрения, обоняния и тактильной чувствительности, галлюцинации.
Со стороны мочеполовой системы: редкие: интерстициальный нефрит, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: дисбактериоз, изменение вкуса, стоматит, глоссит; частые: тошнота, диарея, увеличение печеночных показателей (АЛТ, АСТ, щелочная фосфотаза, γ-глютамилтрансфераза), увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови; редкие: рвота, диспепсия, боль в области эпигастрия, гепатит, холестатическая желтуха; очень редкие: острая печеночная недостаточность, диарея с примесью крови, псевдомембранозный колит, появление черной окраски языка.
Со стороны костно-мышечной системы: редкие: артралгия, миалгия, заболевания сухожилий включая тендинит; очень редкие: разрыв сухожилия (возможен двусторонний и через 48 часов после начала лечения), мышечная слабость, рабдомиолиз.
Со стороны кожи: частые: прурит, сыпь; редкие: крапивница; очень редкие: фотосенсибилизация, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны эндокринной системы: редкие: анорексия; очень редкие: гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: редкие: бронхоспазм, диспное; очень редкие: аллергический пневмонит.
Общие: редкие: общая слабость; очень редкие: повышение температуры тела.
Прочие: затрудненное дыхание, кандидамикоз влагалища; редкие: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), реакции сходные с сывороточной болезнью; единичные случаи: анафилактический шок.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса, нефротоксичность, кристаллоурия, эпилептические приступы.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, коррекция нарушения водно-электролитного баланса, возможно проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно увеличение времени абсорбции дигоксина на фоне терапии Амоксициллин Сандоз ® .
Пробенецид снижает выведение амоксициллина почками и увеличивает концентрацию амоксициллина в желчи и крови.
Следует избегать одновременного применения амоксициллина и других бактериостатических препаратов (макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды, хлорамфениколы) из-за возможности развития антагонизма. При одновременном применении аминогликозидов и амоксициллина возможно развитие синнергического эффекта.
Не рекомендуется одновременное применение амоксициллина и дисульфирама.
При одновременном применении метотрексата и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из-за конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата амоксициллином.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные препараты, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственные препараты, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота (ПАБК), этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и др. лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Перед назначением Амоксициллин Сандоз ® необходимо убедиться, что штаммы микроорганизмов, вызывающие инфекционное заболевание, чувствительны к препарату.
При тяжелых инфекционно-воспалительных процессах желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся длительной диареей или тошнотой, не рекомендуется принимать Амоксициллин Сандоз ® внутрь из-за возможной низкой абсорбции препарата.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных лекарственных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные лекарственные препараты. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При развитии тяжелой персистирующей диареи следует исключить развитие псевдомембранозного колита (вызванного Clostridium difficile). В этом случае Амоксициллин Сандоз ® следует отменить и назначить соответствующее лечение. При этом препараты, замедляющие перистальтику желудочно-кишечного тракта, противопоказаны.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 часа после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.
Амоксициллин Сандоз ® не рекомендован для лечения острых респираторных вирусных инфекционных заболеваний из-за низкой эффективности.
Особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с аллергическим диатезом или бронхиальной астмой, заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (в частности, колит, вызванный лечением антибиотиками).
При длительном приеме Амоксициллин Сандоз ® следует одновременно назначать нистатин, леворин или другие противогрибковые препараты.
Во время лечения не рекомендуется употреблять этанол.
Применение Амоксициллин Сандоз ® не оказывает влияния на результаты ферментативного анализа глюкозурии, однако возможно ложноположительные результаты анализа мочи на глюкозу.
Во время приема препарата Амоксициллин Сандоз ® рекомендуется пить большое количество жидкости для предотвращения образования кристаллов амоксициллина в моче.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 г и 1 г.
Дозировка 0,5 г
Первичная упаковка
По 10 или 12 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка
Индивидуальная упаковка
По 1 блистеру (содержащему по 12 таблеток) в картонную пачку с инструкцией по применению.
Упаковка для стационаров
По 100 блистеров (содержащих по 10 таблеток) c равным количеством инструкций по применению в картонную коробку.
Дозировка 1,0 г
Первичная упаковка
По 6 или 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминия.
Вторичная упаковка
Индивидуальная упаковка
По 2 блистера (содержащих по 6 таблеток) в картонную пачку с инструкцией по применению.
Упаковка для стационаров
По 100 блистеров (содержащих по 10 таблеток) с равным количеством инструкций по применению в картонную коробку.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.
4 года.
Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250 Кундль, Австрия.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, г. Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1.
источник
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 574 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 500 мг |
Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон, натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, гипромеллоза.
10 шт. — блистеры (100) — коробки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные.
1000 шт. — контейнеры пластиковые.
9000 шт. — контейнеры.
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Пороговые значения MICдля различных чувствительных организмов варьируют.
Enterobacteriaceaeпринято считать чувствительными при их ингибировании амоксициллином в концентрации ≤ 8 мкг/мл амоксициллина и резистентными при концентрации ≥ 32 мкг/мл.
В соответствии с рекомендациями NCCLSи при использовании NCCLS-указанных методов М. catarrhalis (β-лактамаза отрицательная) и Н. influenzae (β-лактамаза отрицательная) расцениваются как чувствительные при концентрациях ≤ 1 мкг/мл и резистентными при ≥ 4 мкг/мл; Str.pneumoniae считаются чувствительными при MIC≤ 2 мкг/мл и резистентными при ≥ 8 мкг/мл.
Распространенность резистентных штаммов варьирует географически, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При таком уровне распространенности резистентных штаммов, при котором становится сомнительной целесообразность использования препарата, по крайней мере при терапии некоторых инфекций, лучше обращаться за помощью к специалисту.
| Грам-положительные аэробы | Частота резистентности в ЕС (если > 10%) (крайние значения) |
| Bacillus anthracis | |
| Corynebacterium spp § | |
| Enterococcus faecalis § | |
| Listeria monocytogenes | |
| Streptococcus agalactiae | |
| Streptococcus bovis | |
| Streptococcus pneumoniae # * | 4.6 – 51.4 % |
| Streptococcus pyogenes # * | |
| Streptococcus viridans § | |
| Грам-отрицательные аэробы : | |
| Brucellaspp# | |
| Escherichia coli * | 46.7% |
| Haemophilus influenzae * | 2 – 31.7 % a |
| Haemophilus para-influenzae * | 15.3% |
| Neisseria gonorrhoeae § | 12 – 80% b |
| Neisseria meningitidis # | |
| Proteus mirabilis | 28% |
| Salmonella spp § | |
| Shigella spp § | |
| Vibrio cholera | |
| Анаэробы | |
| Bacteroides melaninogenicus § | |
| Clostridium spp | |
| Fusobacterium spp. § | |
| Peptostreptococci | |
| Резистентные грам-положительныеаэробы | |
| Staphylococcus (β-лактамазопродуцирующиештаммы) | |
| Грам-отрицательныеаэробы | |
| Acinetobacter spp | |
| Citrobacter spp | |
| Enterobacter spp | |
| Klebsiella spp | |
| Moraxella catarrhalis * | |
| Proteus spp (indol positive) | |
| Proteus vulgaris | |
| Providencia spp | |
| Pseudomonas spp | |
| Serratia spp | |
| Анаэробы | |
| Bacteroides fragilis | |
| Другие | |
| Chlamydia | |
| Mycoplasma | |
| Rickettsia |
b) пенициллинорезистентности (включая промежуточную резистентность).
# До настоящего времени нет сообщений о появлении р-лактамазопродуцирующих штаммов.
§ Непостоянная чувствительность, чувствительность предсказать невозможно без проведения тестов на чувствительность.
* Клиническая эффективность была показана для чувствительных штаммов при применении по показаниям.
Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину (и, следовательно, ампициллину) в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и режима введения и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 750 мг биодоступность (параметры: AUC и/или выделение с мочой) линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах всасываемость более низкая. На всасывание не оказывает влияния прием пищи. Амоксициллин является кислотоустойчивым. При пероральном однократном приеме 500 мг концентрация амоксициллина в крови составляет 6-11 мг/л. После однократного приема 3 г амоксициллина концентрация в крови достигает 27 мг/л. C max в плазме наблюдаются через 1 — 2 ч после приема препарата.
Около 17% амоксициллина находится в связанном с белками плазмы состоянии. Терапевтическая концентрация препарата быстро достигается в плазме, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и моче. Амоксициллин может проникать через воспаленные мозговые оболочки в цереброспинальную жидкость. Амоксициллин проходит через плаценту и в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке.
Биотрансформация и элиминация:
Основным местом выведения амоксициллина служат почки. Около 60-80 % пероральной дозы амоксициллина выделяется в течение 6 ч после приема в неизмененной активной форме через почки и небольшая фракция экскретируется в желчь. Приблизительно 7-25% дозы метаболизируется до неактивной пенициллоивой кислоты. Период полувыведения из плазмы у пациентов с неизмененной функцией почек составляет 1-1.5 ч. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения варьирует от 5 до 20 ч. Субстанция поддается гемодиализу.
Показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грамположительными и грамотрицательными патогенами:
— инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.
— инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
— инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит.
— инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.
— эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита — к примеру, при проведении стоматологических процедур.
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β-гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста ):
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов. В некоторых случаях рекомендуется ограничиться дозой 1500 мг в сут в несколько приемов.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10 — 12 ч.
Детские дозировки (до 12 лет)
Суточная доза для детей составляет 25 — 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности:
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена. При почечном клиренсе менее 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз. При почечной недостаточности противопоказаны короткие курсы терапии 3 г.
Взрослые (включая пациентов старческого возраста):
| Клиренс креатинина мл/мин | Доза | Интервал между введениями | |||||||||
| > 30 | Изменения дозы не требуется | ||||||||||
| 10-30 | 500 мг | 12 ч | |||||||||
| Нарушение функции почек у детей с массой тела менее 40 кг:
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч. Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг. Для более детальной информации и описания категорий пациентов, входящих в группу риска по эндокардиту, следует обратиться к местным официальным руководствам. Побочные эффекты классифицируются следующим образом: Часто: 10%, или реже, но чаще 1% Нечасто: 1%, или реже, но чаще 0.1% Редко. 0.1% или реже, но чаще 0.01% Очень редко, включая единичные случаи: 0.01% или реже. Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Эозинофилия и гемолитическая анемия. Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени. Все изменения были обратимыми при прекращении терапии. Нарушения со стороны иммунной системы Отек гортани, сывороточная болезнь, аллергический васкулит, анафилаксия и анафилактический шок в редких случаях. Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия. Как правило, перечисленные эффекты характеризуются легкой степенью тяжести и часто исчезают по мере продолжения терапии или очень быстро после ее прекращения. Снизить частоту данных осложнений можно с помощью приема амоксициллина вместе с едой. При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать возможность очень редкого осложнения, псевдомембранозного колита. Противопоказано назначение лекарственных препаратов, подавляющих перистальтику. Появление черной окраски языка. Нарушения со стороны печени и желчевыводящей системы: Транзиторное средней степени увеличение уровня печеночных ферментов. Редкие случаи гепатита и холестатической желтухи. Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки: Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5 — 11 день от начала терапии. Немедленное развитие крапивницы свидетельствует об аллергической реакции на амоксициллин и требует прекращения терапии. Редкие (см. также раздел 4.4) Ангионевротический отек (отек Квинке), экссудативная мультиформная эритема, острые генерализованные гнойничковые высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит. В редких случаях острый интерстициальный нефрит. В редких случаях возможно развитие лекарственной лихорадки. — гиперчувствительность к пенициллину; — также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы. — оспамокс должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой. — у пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата. — с осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели. — Оспамокс следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже). Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. У пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата. С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели. Перед началом терапии амоксициллином важно удостовериться в отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, способным вызвать перекрестную аллергическую реакцию (10 — 15%). Имеются сообщения о развитии тяжелых, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидных) на фоне терапии пенициллином. Данные реакции чаще отмечаются у людей, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к бета-лактамам. При наличии тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта с диареей и рвотой не следует применять Оспамокс, поскольку данные состояния могут уменьшать его всасываемость. Таким больным рекомендовано назначение парентеральной формы амоксициллина. При развитии тяжелой персистирующей диареи необходимо учитывать вероятность псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызываемого Clostridiumdifficile). Длительное применение амоксициллина в некоторых случаях может привести к росту нечувствительных к нему бактерий и грибов. В связи с этим пациенты должны внимательно мониторироваться на развитие суперинфекции. Анафилактический шок и другие тяжелые проявления аллергических реакций после перорального приема амоксициллина встречается редко. При возникновении такой реакции необходимо проведение комплекса неотложных мероприятий: в/в введение эпинефрина, затем антигистаминных препаратов, возмещение объема и введение глюкортикоидов. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении и других терапевтических процедурах при необходимости (искусственном дыхании, кислороде). Присутствие амоксициллина в высокой концентрации в моче может вызвать преципитацию препарата в мочевом катетере, поэтому катетеры необходимо периодически проверять. При применении амоксициллина в высоких дозах с целью минимизирования риска амоксициллиновой кристалурии важно следить за адекватностью потребления и выведения жидкости. Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в крови в результате ускорения его выведения. Диарея может способствовать ухудшению всасываемости и уменьшению эффективности лекарственных препаратов. При определении наличия глюкозы в моче на фоне терапии амоксициллином рекомендуется использовать ферментативные глюкозоксидантные методы. При использовании химических методов высокая концентрация амоксициллина в моче может быть причиной частых ложно положительных результатов исследования. Амоксициллин может уменьшать концентрацию эстриола в моче у беременных женщин. В высоких концентрациях амоксициллин может уменьшать показатели гликемии. Амоксициллин может влиять на результаты белковых исследований при использовании колориметрического анализа. Амоксициллин обычно не вызывает острых токсических эффектов, даже при случайном приеме высоких доз. Передозировка может проявляться симптомами желудочно-кишечных расстройств, нарушением водно-электролитного баланса. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью передозировка большими дозами амоксициллина может сопровождаться признаками нефротоксичности и кристаллурией. Специфического антидота амоксициллина не существует. Терапия включает в себя введение активированного угля (показаний для промывания желудка, как правило, нет) или симптоматические меры. Особое внимание следует уделять водно-электролитному балансу. Возможно применение гемодиализа. Совместное применение не рекомендуется: Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций. Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Оспамокс. Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени. При назначении антикоагулянтов вместе с Оспамокс требуется мониторирование гомеостатических показателей. Пробенецид подавляет выведение амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови. Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола. Совместное применение метотрексата и амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином. С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами: Пероральные гормональные контрацептивы Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Лекарственный препарат не должен использоваться после истечения срока годности, указанного на упаковке. источник Амоксициллин Сандоз: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Amoxicillin Sandoz Действующее вещество: амоксициллин (Amoxicillin) Производитель: Сандоз, ГмбХ (Sandoz, GmbH) (Австрия) Актуализация описания и фото: 10.07.2019 Цены в аптеках: от 121 руб. Амоксициллин Сандоз – антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов. Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые (по 0,5 г) или овальные (по 1 г), двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах, от белого до слегка желтоватого цвета (дозировка 0,5 г: по 10 и 12 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер и инструкция по применению Амоксициллина Сандоз; упаковка для стационаров ‒ в картонной коробке 100 блистеров по 10 таблеток; дозировка 1 г: по 6 и 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера и инструкция к препарату; упаковка для стационаров ‒ в картонной коробке 100 блистеров).
Амоксициллин ‒ активный компонент препарата ‒ является полусинтетическим пенициллином с бактерицидным эффектом. Механизм действия обусловлен способностью амоксициллина повреждать клеточную мембрану бактерий, находящихся в стадии размножения. Препарат специфически подавляет ферменты клеточных мембран микроорганизмов (пептидогликаны), вследствие чего происходит их лизис и гибель. Амоксициллин Сандоз проявляет активность в отношении следующих бактерий:
Амоксициллин Сандоз неактивен в отношении следующих микроорганизмов:
После перорального приема дозы Амоксициллин Сандоз 0,5 г плазменная концентрация препарата составляет от 6 до 11 мг/л. Время достижения максимальной концентрации в плазме ‒ 1‒2 ч. Прием пищи на всасывание (скорость и степень) не влияет. Абсолютная биодоступность носит дозозависимый характер и может составлять 75‒90%. С белками плазмы связывается 15‒25% полученной дозы. Амоксициллин быстро проникает в желчь, бронхиальный секрет, ткань легких, мочу, жидкость среднего уха. В незначительных количествах проникает в цереброспинальную жидкость при условии отсутствия воспаления мозговых оболочек, в противном случае содержание в ликворе может достигать 20% от плазменной концентрации. Проникает через плаценту, в небольших количествах – в грудное молоко. До 25% принятой дозы препарата метаболизируется с образованием пенициллоевой кислоты, не обладающей фармакологической активностью. Выводится: 60‒80% дозы – почками в неизменном виде в течение 6‒8 ч после приема Амоксициллина Сандоз, малое количество – с желчью. Период полувыведения (Т½) составляет 1‒1,5 ч, при терминальной почечной недостаточности может варьировать в пределах 5‒20 ч. Амоксициллин удаляется из организма при гемодиализе. Амоксициллин Сандоз используют при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату бактериями:
Также таблетки Амоксициллин Сандоз применяют в составе комбинированной терапии (совместно с кларитромицином, метронидазолом или ингибиторами протонной помпы) для эрадикации Helicobacter pylori.
Таблетки Амоксициллин Сандоз следует с осторожностью применять в следующих случаях:
Амоксициллин Сандоз следует принимать внутрь. Длительность лечения определяется индивидуально. Обычно рекомендуют продолжать прием препарата еще 2‒3 дня после исчезновения симптомов. При инфекциях, вызванных β-гемолитическим стрептококком, для полной эрадикации патогена требуется проведение терапии минимум в течение 10 дней. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг (старше 12 лет) в зависимости от тяжести инфекционного процесса назначают препарат в суточной дозе 0,750‒3 г (в несколько приемов). При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей проводят короткие курсы лечения с применением дозы по 3 г 2 раза в сутки (с интервалами 10‒12 ч). Детям до 12 лет Амоксициллин Сандоз назначают в суточной дозе 25‒50 мг/кг (в несколько приемов), но не более 60 мг/кг в сутки. Оптимальная дозировка определяется показанием и тяжестью течения заболевания. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью корректируют режим дозирования Амоксициллина Сандоз. При клиренсе креатинина источник
Действующим веществом препарата Амоксициллин Сандоз является амоксициллина тригидрат (0,574 грамма), что эквивалентно амоксициллину в дозировке 500 мг. В качестве вспомогательных веществ выступают добавки – целлюлоза в микрокристаллах, магния стеарат, поливидон и другие вещества. Как действует Амоксициллин Сандоз? Активное вещество оказывает губительное действие на различные виды грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также на некоторые анаэробные бактерии. Исключение составляют возбудители, которые способны синтезировать фермент пенициллиназу. Он защищает мембраны микроорганизмов от действия антибиотика. Амоксициллин поникает через клеточные мембраны патогенных бактерий, нарушая их целостность. В результате они погибают. На какие микроорганизмы действует активное вещество препарата? 1. Некоторые виды стафилококков. Итак, вы узнали, как действует препарат и на какие бактерии он влияет, а теперь рассмотрим, каковы показания к его применению. Показания к приёму антибиотика Показаниями к Амоксициллин Сандоз являются следующие заболевания: • Дыхательной системы, вызванные активным размножением резистентных к Амоксициллину бактерий – ангина, бронхит, пневмония. Противопоказания к антибиотику Среди противопоказаний к Амоксициллину Сандоз производитель особенно выделяет повышенную чувствительность или непереносимость пенициллинов. Детям до пяти лет не назначают препарат в виде таблеток, для них выпускаются гранулы Амоксициллина, из которых готовят суспензию. Больные, у которых диагностированы серьёзные нарушения в почках, должны принимать этот препарат только с разрешения врача с осторожностью. Та же рекомендация относится к людям, страдающим астмой, а также к тем, кто страдает диареей или вирусными инфекциями. Беременность не является противопоказанием для применения Амоксициллина Сандоз, если есть такая необходимость. Но врач должен здраво оценить, какую пользу лечение принесёт матери и какой возможный вред получит развивающийся в утробе плод. Кормящим женщинам на время антибактериальной терапии данным препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание, так как действующее вещество в небольших дозах проникает в молоко. Как принимать таблетки Амоксициллин Сандоз взрослым? Лекарство принимают внутрь перорально, запивая водой. Всасывание активных веществ не зависит от приёма пищи. Терапию рекомендуется продолжать ещё около трёх суток после полного исчезновения симптомов болезни для повышения её эффективности. Заболевания, вызванные бета-гемолитическими стрептококками, лечат не менее 10 дней. Важно отметить, что при длительном приёме антибиотика параллельно с ним должны быть назначены противогрибковые средства. Это связано с нарушением микрофлоры в организме, в результате чего у пациента могут развиться грибковые инфекции. В таком случае наряду с Амоксициллином пациенту следует принимать Нистатин или его аналог Леворин. Дозировка Амоксициллина Сандоз для взрослых может составлять от 750 мг активного вещества до 1500 мг в сутки. Данную дозу рекомендовано разделить на 3 приёма с равным интервалом времени. Более точно дозу определяет врач, учитывая остроту течения болезни, вес больного, а также анамнез. Дети в возрасте от 12 лет, вес которых превышает 40 килограммов, приравниваются ко взрослым. Детям младше этого возраста и с меньшей массой тела должны назначить дозу препарата, которая рассчитывается, исходя из их веса (от 25 до 50 мг активного вещества на каждый килограмм массы тела). Пациентам с почечной недостаточностью дозировка приёма антибиотика назначается индивидуально – врач принимает во внимание уровень креатинина в крови больного. Перед началом антибактериальной терапии врач должен определить, является ли возбудитель болезни пациента чувствительным к Амоксициллину Сандоз. Инструкция Амоксициллин Сандоз определяет препарат как эффективный антибиотик, предназначенный для лечения инфекций, вызванных нерезистентными к нему бактериями. Инструкция по применению к данному лекарству достаточно сложна для обычного пользователя, не имеющего медицинского образования. В связи с этим не стоит заниматься самолечением – только врач способен определить, какие бактерии чувствительны к антибиотику, а какие – нет. Ольга Самойлова, автор «Популярно о здоровье» (www.rasteniya-lecarstvennie.ru) — Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так. источник |
Амоксициллин Сандоз является антибактериальным средством пенициллинового ряда. «Популярно о здоровье» представит вашему вниманию инструкцию по применению препарата в таблетках. Как принимать взрослым Амоксициллин Сандоз, кому он противопоказан и от чего помогает, вы узнаете из этой статьи.