Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе: ядро белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 1004.5 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 875 мг |
| калия клавуланат | 149 мг, |
| что соответствует содержанию клавулановой кислоты | 125 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 250 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 180 мг, магния стеарат — 90 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 70.5 мг, макрогол-4000 — 2.25 мг, титана диоксид — 2.25 мг.
7 шт. — блистеры (2) в комплекте с пакетиком-селикагеля (1 шт. или 2 шт.) — пачки картонные.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.
T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.
Профилактика инфекций в хирургии.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.
Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
источник
Амоксициллин + Клавулановая кислота: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amoxicillin + Clavulanic acid
Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота (amoxicillin + clavulanic acid)
Производитель: Красфарма (Россия), Ауробиндо Фарма (Индия), Лек д.д. (Словения), Хемофарм А.Д. (Сербия), Сандоз (Швейцария)
Актуализация описания и фото: 26.10.2018
Амоксициллин + Клавулановая кислота – антибиотик широкого спектра действия.
Лекарственные формы Амоксициллин + Клавулановая кислота:
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «А», на другой – «63» (таблетки 250 мг + 125 мг), или «64» (таблетки 500 мг + 125 мг), или разделенная риской гравировка – «6|5» (таблетки 875 мг + 125 мг); на поперечном разрезе видно светло-желтое ядро, окруженное белой или почти белой оболочкой (по 7 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
- порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (земляничный): гранулированный, почти белого или белого цвета (в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл – по 7,35 г в полупрозрачных флаконах объемом 150 мл, в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл – по 14,7 г в полупрозрачных флаконах объемом 150 мл; каждый флакон в картонной пачке);
- порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета (во флаконах объемом 10 мл, по 1 или 10 флаконов в картонной пачке; упаковка для стационаров – от 1 до 50 флаконов в картонной коробке).
- действующие вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) – 250 мг, или 500 мг, или 875 мг, клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) – 125 мг;
- вспомогательные (неактивные) компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, опадрай белый 06В58855 (титана диоксид, макрогол, гипромеллоза-15сР, гипромеллоза-5сР).
Состав 5 мл суспензии (изготовленной из порошка для приготовления суспензии):
- действующие вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) – 125 мг и клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) – 31,25 мг, или амоксициллин – 250 мг и клавулановая кислота – 62,5 мг;
- вспомогательные компоненты: камедь ксантановая, кремния диоксид, гипромеллоза, аспартам, янтарная кислота, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор земляничный.
Действующие вещества в 1 флаконе порошка для приготовления раствора для в/в введения: амоксициллин – 500 мг и клавулановая кислота – 100 мг, или амоксициллин – 1000 мг и клавулановая кислота – 200 мг.
Действие препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота обусловлено свойствами входящих в его состав активных веществ.
Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком. Обладает широким спектром действия, активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Не оказывает влияния на микроорганизмы, продуцирующие ферменты бета-лактамазы, поскольку разрушается под их действием.
Клавулановая кислота представляет собой ингибитор бета-лактамаз, родственный по структуре пенициллинам. Обладает способностью инактивировать большинство бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к действию цефалоспоринов и пенициллинов. Клавулановая кислота достаточно эффективна в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обладают резистентностью, но не активна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.
Клавулановая кислота в составе препарата защищает амоксициллин от разрушающего влияния бета-лактамаз и расширяет спектр его активности, в том числе по отношению к бактериям, которые обычно устойчивы к амоксициллину.
К комбинации амоксициллин + клавулановая кислота чувствительны следующие микроорганизмы:
- грамположительные аэробы: Streptococcus agalactiae 1, 2 , Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroids, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2 , чувствительный к метициллину Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину коагулазонегативные Staphylococcus spp., Staphylococcus saprophyticus, другие бета-гемолитические стрептококки Streptococcus spp. 1, 2 ;
- грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- грамотрицательные анаэробы: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- прочие: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Для следующих микроорганизмов вероятна приобретенная резистентность к препарату Амоксициллин + Клавулановая кислота:
- грамотрицательные аэробы: Proteus spp. (включая Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Escherichia coli 1 , Salmonella spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae 1 и Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- грамположительные аэробы: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2 , Corynebacterium spp., Streptococcus spp. группы
Природной устойчивостью к действию амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой обладают следующие микроорганизмы:
-
грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Prov >
1 Для этих бактерий в ходе клинических исследований установлена эффективность применения амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
2 Штаммы этих видов микроорганизмов не вырабатывают бета-лактамазы, чувствительны к амоксициллину, а потому, предположительно, и к комбинации амоксициллин + клавулановая кислота.
После приема препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота внутрь активные вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации достигают через 1–2 часа. Оптимальная абсорбция отмечена в случае приема препарата в начале еды.
При приеме внутрь и внутривенном введении препарата активные вещества обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы: амоксициллин – 17–20%, клавулановая кислота – 22–30%.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма. Обнаруживаются в легких, среднем ухе, плевральной и перитонеальной жидкостях, матке, яичниках. Проникают в секрет придаточных пазух носа, небные миндалины, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, мышечную ткань, предстательную железу, желчный пузырь и печень. Амоксициллин способен проникать в грудное молоко, также как и большинство пенициллинов. В грудном молоке обнаружены и следовые количества клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Не проникают через гематоэнцефалический барьер при условии, что мозговые оболочки не воспалены.
Оба компонента метаболизируются в печени: амоксициллин – около 10% дозы, клавулановая кислота – порядка 50% дозы.
Амоксициллин (50–78% дозы) выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Клавулановая кислота (25–40% дозы) выводится путем клубочковой фильтрации почками частично в виде метаболитов и в неизмененном виде. Оба компонента элиминируются в течение первых 6 часов. Небольшие количества могут выводиться через легкие и кишечник.
При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается: для амоксициллина – до 7,5 часов, для клавулановой кислоты – до 4,5 часов.
Оба активных вещества антибиотика удаляются при гемодиализе, в незначительных количествах с помощью перитонеального диализа.
Согласно инструкции, Амоксициллин + Клавулановая кислота применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации действующих веществ:
- инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей: острый и хронический синусит, рецидивирующий тонзиллит, острый и хронический средний отит, фарингит и заглоточный абсцесс, вызываемые обычно Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, бронхопневмония, пневмония, обычно вызываемые Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- инфекции костной и соединительной тканей и суставов, в том числе остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus;
- инфекции желчных путей: холангит, холецистит;
- инфекции мочеполового тракта: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, мягкий шанкр, простатит, гонорея (вызываемая Neisseria gonorrhoeae), инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), видами рода Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, такие как бактериальный вагинит, сальпингит, эндометрит, сальпингоофорит, цервицит, тубоовариальный абсцесс, септический аборт;
- инфекции кожи и мягких тканей: вторично инфицированные дерматозы, флегмона, рожа, абсцесс, импетиго и раневые инфекции, обычно вызываемые видами рода Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- менингит, перитонит, эндокардит, сепсис;
- одонтогенные инфекции;
- другие смешанные инфекции, например, интраабдоминальные инфекции, сепсис послеабортный или послеродовый (в рамках ступенчатой терапии).
В хирургии антибиотик применяется для профилактики послеоперационных инфекций.
- инфекционный мононуклеоз (в т. ч. при появлении кореподобной сыпи);
- нарушение функции печени и холестатическая желтуха, связанные с применением комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты либо пенициллина в анамнезе;
- детский возраст до 12 лет (для таблеток);
- фенилкетонурия (для суспензии);
- клиренс креатинина менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг + 125 мг);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам или пенициллинам.
Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота должен применяться с осторожностью в следующих случаях:
- тяжелая печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- заболевания желудочно-кишечного тракта (в т. ч. колит в анамнезе, обусловленный применением пенициллинов);
- беременность и период лактации.
В форме таблеток препарат показан для перорального применения. Для оптимальной абсорбции и снижения риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы принимать таблетки рекомендуется в начале еды.
Режим дозирования врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса, возраста пациента, его массы тела и функции почек.
При необходимости проводят ступенчатую терапию: вначале препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота вводят внутривенно, после переходят на прием внутрь.
Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 12 лет или с массой тела больше 40 кг:
- инфекции легкой и средней тяжести: по 250 мг + 125 мг каждые 8 часов или по 500 мг + 125 мг каждые 12 часов;
- тяжелые инфекции, инфекции органов дыхания: по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки или по 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза амоксициллина не должна превышать 6000 мг, клавулановой кислоты – 600 мг.
Минимальная продолжительность лечения – 5 дней, максимальная – 14 дней. Через 2 недели после начала терапевтического курса врач оценивает клиническую ситуацию и при необходимости принимает решение о продолжении лечения. Длительность терапии неосложненного острого среднего отита – 5–7 дней.
Важно учитывать, что 2 таблетки 250 мг + 125 мг по содержанию клавулановой кислоты не эквивалентны 1 таблетке 500 мг + 125 мг.
При нарушении функции почек дозу амоксициллина корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):
- КК > 30 мл/мин: коррекция не требуется;
- КК 10–30 мл/мин: 2 раза в сутки по 1 таблетке 250 мг (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетке 500 мг;
- КК 30 мл/мин.
Взрослым, находящимся на гемодиализе, назначают по 1 таблетке 500 мг + 125 мг или по 2 таблетки 250 мг + 125 мг 1 раз в сутки. Дополнительно одну дозу назначают во время сеанса диализа и еще одну дозу – в конце сеанса.
Суспензию Амоксициллин + Клавулановая кислота обычно назначают детям в возрасте до 12 лет.
В этой лекарственной форме препарат предназначен для перорального приема. Из порошка готовят суспензию: во флакон на 2/3 наливают кипяченную и охлажденную до комнатной температуры питьевую воду, хорошо взбалтывают, после чего доводят объем до метки (100 мл) и опять интенсивно взбалтывают. Перед каждым приемом флакон необходимо встряхивать.
Для точного дозирования в комплекте предусмотрен мерный колпачок с рисками 2,5 мл, 5 мл и 10 мл. Его после каждого использования необходимо мыть чистой водой.
Режим дозирования врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса, возраста пациента, его массы тела и функции почек.
Для оптимального всасывания активных веществ и снижения риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы принимать суспензию Амоксициллин + Клавулановая кислота рекомендуется в начале еды.
Продолжительность лечения составляет не менее 5 дней, но не более 14 дней. Через 2 недели после начала терапевтического курса врач оценивает клиническую ситуацию и при необходимости принимает решение о продолжении лечения.
Детям от 3 месяцев до 12 лет или с массой тела до 40 кг суспензию назначают в дозе 125 мг + 31,25 мг на 5 мл или 250 мг + 62,5 мг на 5 мл три раза в сутки с интервалами 8 часов.
Минимальная суточная доза по амоксициллину – 20 мг/кг, максимальная – 40 мг/кг. В низких дозах препарат применяют при рецидивирующем тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей. В высоких дозах – при синусите, среднем отите, инфекциях нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, костей и суставов.
Детям от рождения до 3 месяцев рекомендуется суточная доза 30 мг/кг по амоксициллину. Ее следует делить на 2 приема.
Рекомендаций по режиму дозирования для детей, родившихся преждевременно, нет.
При нарушении функции почек дозу амоксициллина корректируют в зависимости от КК:
- КК > 30 мл/мин: коррекция не требуется;
- КК 10–30 мл/мин: по 15 мг + 3,75 мг на кг массы тела два раза в сутки, но не более чем по 500 мг + 125 мг два раза в сутки;
- КК
источник
| Порошок для приготовления раствора для в/в введения | 1 фл. |
| амоксициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 100 мг |
флаконы (1) — пачки картонные.
флаконы (10) — пачки картонные (20) — коробки картонные.
флаконы (10) — пачки картонные (50) — коробки картонные.
флаконы (10) — пачки картонные (100) — коробки картонные.
Амоксициллин — это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (β-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.
Клавулановая кислота — это бета-лактам, структурно родственный пенициллинам. который обладает способностью инактивировать β-лактамазы. Присутствие клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.
Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; грамотрицательные аэробы: виды рода Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, виды рода Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Амоксициллин+клавулановая кислота оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы: Bacillis anthracis, виды рода Corynebacierium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, коагулазо-негативные стафилококки в т.ч. Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. группы viridans, грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris. Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), виды рода Fusobactcrium spp.; прочие: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют на фармакокинетику друг друга. C max в плазме после болюсной инъекции амоксициллина+клавулановой кислоты (1000 мг+200 мг) составляет 105 мг/л для амоксициллина и 28 мг/л для клавулановой кислоты, при введении 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты — 32 мг/л и 10 мг/л соответственно, Период полувыведения амоксициллина 1000 мг составляет 0.9 ч, клавулановой кислоты 200 мг — 0.9 ч, при введении 500 мг амоксициллина и 100 мг клавулановой кислоты — 1 ч и 1 ч соответственно.
После в/в введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в брюшной полости, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях выводятся в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 13-20%.
Амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводятся почками в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 1000 мг/200 мг. Амоксициллин в количестве, эквивалентном 10-25% начальной дозы амоксициллина. выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками и кишечником.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония);
— инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, рецидивирующий тонзиллит);
— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит);
— инфекции органов малого таза (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит, послеродовый сепсис);
— инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция, рожа, импетиго, абсцессы);
— инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);
— инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, мягкий шанкр);
— другие инфекционные заболевания: септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции.
Профилактика послеоперационных инфекций, при хирургических вмешательствах на ЖКТ, органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.
Режим дозирования зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.
Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Максимальная продолжительность терапии может составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.
Дозы приведены в расчет на содержание амоксициллина/клавулановой кислоты.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела более 40 кг
Стандартная доза: 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.
Тяжелые инфекции: 1000 мг/200 мг каждые 4-6 ч.
Вмешательства, длящиеся менее 1 ч: 1000 мг/200 мг во время вводного наркоза
Вмешательства, длящиеся более 1 ч: до 4 доз 1000 мг/200 мг в течение 24 ч.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
| Клиренс креатинина > 30 мл/мин | Коррекция дозы не требуется | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Клиренс креатинина 10-30 мл/мин | Вначале 1000 мг/200 мг и далее 500 мг/100 мг 2 раза в сутки | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Клиренс креатинина Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина Вначале вводят дозу 1000 мг/200 мг, далее 500 мг/100 мг каждые 24 ч и дополнительно 500 мг/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсанции снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме). Профилактика послеоперационных инфекций, при хирургических вмешательствах на ЖКТ, органах малого таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов. Пациенты с нарушением функции печени Лечение проводят с осторожностью: регулярно осуществляют мониторинг функции печени. Для детей до 12 лет с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела. Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг: 25 мг/5 мг/кг каждые 12 ч. Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг: 25 мг/5 мг/кг каждые 8 ч. У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 мин. 25 мг/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции. Дети с нарушением функции почек Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина.
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||