Меню

Амоксициллин и клавулановая кислота препараты

Описание актуально на 15.05.2015

В составе препаратов содержатся активные компоненты амоксициллин + клавулановая кислота, а также дополнительные составляющие.

Выпускается Амоксициллин + Клавулановая кислота в форме таблеток с содержанием активного вещества 250+125 мг, 500+125 мг, 875+125 мг, а также в виде сиропа, суспензии, капель, порошка для приготовления инъекционного раствора.

Для препаратов Амоксициллина и Клавулановой кислоты характерно антибактериальное и бактерицидное действие.

Комбинированный препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота – это ингибитор бета-лактамаз, обладающий бактерицидным действием, угнетающим синтез бактериальной стенки. При этом активность препарата проявляется в отношении различных аэробных грамположительных бактерий, в том числе штаммов, продуцирующих бета-лактамазы, например: Staphylococcus aureus, некоторых аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. и другие чувствительные возбудители, анаэробные грамположительные бактерии, анаэробные и аэробные грамотрицательные бактерии и так далее.

Клавулановая кислота способна подавлять II-V типы бета-лактамаз, не проявляя активность в отношении 1 тип бета-лактамаз, которые продуцирует Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp и Serratia spp. Также для данного вещества характерна высокая тропность к пенициллиназам, образующая стабильный комплекс с ферментом и предупреждающая ферментативную деградацию амоксициллина под воздействием бета-лактамаз.

Внутри организма каждый из компонентов подвергается быстрой абсорбции в ЖКТ. Терапевтическая концентрация отмечается в течение 45 минут. При этом в различных препаратах клавулановая кислота соотношение с амоксициллином составляет одинаковую дозу 125 к 250, 500 и 850 мг – в таблетках.

Препарат незначительно связывается с белками плазмы: клавулановая кислота примерно на 22-30%, амоксициллин на 17-20%. Метаболизм этих веществ осуществляется в печени: клавулановая кислота почти на 50%, а амоксициллин на 10% от полученной дозировки.

Выводится препарат в неизменном виде преимущественно почками в течение 6 часов с момента применения.

Данный препарат назначается при лечении различных бактериальных инфекций:

  • нижних дыхательных путей –бронхита, пневмонии, эмпиемы плевры, абсцесса лёгких;
  • ЛОР-органов, например, синусита, среднего отита, тонзиллита;
  • мочеполовой системы и других органов малого таза при пиелонефрите, пиелите, цистите, уретрите, простатите, цервиците, сальпингите, сальпингоофорите, эндометрите, бактериальном вагините и так далее;
  • кожных покровов и мягких тканей, например, при роже, импетиго, вторично инфицированных дерматозах, абсцессах, флегмоне;
  • а также приостеомиелите, послеоперационных инфекций,профилактике инфекций в хирургии.

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • инфекционном мононуклеозе;
  • фенилкетонурии, эпизодах желтухиили нарушениях работы печени, вызванных приёмом данного или подобных препаратов.

Следует соблюдать осторожность во время лечения кормящих и беременных женщин, пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ.

При лечении препаратом Амоксициллин + Клавуалановая кислота могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие работу пищеварения, органов кроветворения, нервной системы и так далее.

Поэтому побочные действия могут проявиться: тошнотой, рвотой, диареей, гастритом, стоматитом, глосситом, холестатической желтухой, гепатитом, тромбоцитопенией, тромбоцитозом, эозинофилией, лейкопенией, агранулоцитозом, головокружениями, головной болью, гиперактивностью, тревожностью и прочими симптомами.

Также не исключено развитие местных и аллергических реакций и других нежелательных эффектов.

Препараты, созданные на основе этих веществ могут использоваться для приёма внутрь, внутривенного или внутримышечного введения. При этом дозировку, схему и длительность терапии устанавливают с учётом сложности заболевания, чувствительности возбудителя, расположения инфекции и особенностей больного.

Например, пациентам младше 12 лет рекомендуется принимать препарат в виде сиропа, суспензии или капель, которые предназначены для внутреннего приёма. Разовую дозировку устанавливают в зависимости от веса и возраста пациентов.

Максимальная суточная дозировка амоксициллина для детей от 12 лет и взрослых пациентов составляет – 6 г, а для маленьких пациентов менее 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу 45 мг на кг веса.

Максимально допустимое дозирование клавулановой кислоты для детей от 12 лет и взрослых составляет 600 мг, а для детей меньше 12 лет из расчёта 10 мг на кг веса.

Средняя продолжительность лечения может составлять 10-14 дней.

В случаях передозировки возможно развитие нарушений функций ЖКТ или водно-электролитного баланса.

При этом проводится симптоматическое лечение, возможно использование гемодиализа.

При лечении препаратом совместно с антацидами, Глюкозамином, слабительными средствами и аминогликозидами происходит замедление и снижение абсорбции, а аскорбиновая кислота наоборот повышает абсорбцию.

Некоторые актериостатические препараты, такие как: макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол, тетрациклины и сульфаниламиды проявляют антагонистическое действие.

Препарат может повысить эффективность непрямых антикоагулянтов, что сопровождается подавлением кишечной микрофлоры, снижением синтеза витамина К и протромбинового индекса. Сочетание с антикоагулянтами требует тщательного контроля показателей свёртываемости крови.

Снижается действие пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, а также лекарств, при метаболизме которых производятся ПАБК, что повышает риск развития кровотечений. Диуретики, Фенилбутазон, Аллопуринол, средства, блокирующие канальцевую секрецию – могут повысить концентрацию амоксициллина.

Курсовое лечение следует выполнять под строгим контролем функций органов кроветворения, почек и печени. Чтобы снизить риск развития нежелательных действий в работе ЖКТ, препарат нужно принимать во время еды.

При росте нечувствительной к лекарству микрофлоры могут развиваться суперинфекции, требующие соответствующей антибактериальной терапии. Иногда отмечаются ложноположительные результаты в случаях определения глюкозы в моче. Рекомендуется использовать глюкозоксидантный метод установки концентрации глюкозы в составе мочи.

Разведённую суспензию можно хранить в холодильнике, но не больше 7 дней, не замораживая. У пациентов с непереносимостью пенициллинов, не исключены перекрёстные аллергические реакции в сочетании с цефалоспориновыми антибиотиками.

В состав таблеток входит одинаковое количество клавулановой кислоты, то есть 125 мг, поэтому нужно учитывать, что в 2-х таблетках по 250 мг разное содержание веществ, по сравнению с 500 мг.

В аптеках препарат отпускают по рецепту.

Место для хранения лекарства должно быть сухим, прохладным и недоступным детям.

Основные аналоги представлены препаратами: Амовикомб, Амоксиван, Амоксиклав, Квиктаб, Амоксициллина тригидрат+Клавуланат калия, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Верклав, Кламосар, Ликлав, Медоклав, Панклав, Ранклав, Рапиклав, Тароментин, Фибелл, Флемоклав Солютаб и Экоклав.

Во время лечения любыми антибиотиками употреблять алкоголь противопоказано, так как это может снизить эффективность терапии и повысить выраженность побочных эффектов.

Как известно, антибиотики являются самыми обсуждаемыми препаратами на различных форумах. Пациентов практически одинаково беспокоит как эффективность, так и безопасность таких лекарственных средств. При этом отзывы о препаратах Амоксициллин + Клавуалановая кислота в большинстве случаев положительные.

Эффективность этого антибиотика ни у кого не вызывает сомнений, поэтому его назначают при лечении даже самых сложных форм заболеваний. Однако нередко пациенты интересуются, клавулановая кислота, что это такое и как оно сочетается с амоксициллином, то есть усиливает или смягчают его действие. Следует отметить, что для этого вещества свойственна собственная антибактериальная активность.

Также этот препарат часто встречается в обсуждениях, связанных с лечением беременных женщин. Но многие специалисты советуют в этот период принимать препарат Амоксиклав. Это подтверждают и женщины, которые проходили лечение этим препаратом на различных сроках беременности. Как правило, лечение всегда помогает устранить нарушение, не причиняя вреда ни пациентке, ни плоду.

Антибиотики являются составляющими многих терапевтических схем, связанных с лечением бактериальных инфекций. При этом нужно помнить, что принимать такие лекарства можно только по назначению врача. Но предварительно следует определить чувствительность возбудителя к данному препарату. Только тогда можно ожидать положительного исхода лечения без дополнительного вреда для организма.

Цена препаратов Амоксициллин + Клавуалановая кислота варьируется в пределах 60-800 рублей.

При этом таблетки имеют стоимость, зависящую от производителя и количества лекарства в упаковке.

источник

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г+0.1 г; 1.0 г +0.2 г.

активные вещества: амоксициллин натрия в пересчете на амоксициллин – 0.5 г; 1.0 г

клавуланат калия в пересчете на клавулановую кислоту – 0.1 г; 0.2 г

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Бета-лактамные антибактериальные препараты- Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+

Фармакокинетика

После внутривенного введения препарата в дозах 1.2 и 0.6 г средние значения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) амоксициллина составляют 105.4 и 32.2 мкг/мл, клавулановой кислоты – 28.5 и 10.5 мкг/мл соответственно. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.

Связывание с белками плазмы крови составляет для амоксициллина 17-20%, для клавулановой кислоты — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени. Амоксициллин частично метаболизируется — 10% от введенной дозы, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму — 50% от введенной дозы.

После внутривенного введении препарата амоксициллин+клавулановая кислота в дозах 1.2 и 0.6 г период полувыведения (Т1/2) для амоксициллина составляет 0.9 и 1.07 ч , для клавулановой кислоты 0.9 и 1.12 ч .

Амоксициллин выводится почками (50-78% от введенной дозы) практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, частично в виде метаболитов (25-40% от введенной дозы) в течение 6 часов после приема препарата.

Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз — клавулановой кислоты. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы):Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей (в том числе ЛОР-органов):

острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит,

заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит

— инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония

— инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, мягкий шанкр, гонорея

— инфекции в гинекологии: цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт

— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция

— инфекции костной и соединительной тканей

— инфекции желчных путей: холецистит, холангит

— одонтогенные инфекции, пост-хирургические инфекции, профилактика инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами, при хирургическом лечении патологий желудочно-кишечного тракта

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, а также от степени тяжести инфекции. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного.

Взрослым и детям старше 12 лет: препарат назначают в дозе 1.2 г каждые 8 часов 3 раза в сутки, в случае тяжелого течения инфекции – каждые 6 ч, 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.

У детей с массой тела менее 40 кг применяется дозирование, исходя из массы тела ребенка. Рекомендуется выдерживать 4-х часовой интервал между введениями Амоксициллин+Клавулановая кислоты для предотвращения передозировки клавулановой кислотой.

Дети весом менее 4 кг: 50/5мг/кг каждые 12 часов

Дети весом более 4 кг: 50/5мг/кг каждые 8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Читайте также:  Правила отпуска из аптек феназепама

Дети от 3 месяцев до 12 лет

50/5мг/кг каждые 6-8 часов, в зависимости от тяжести инфекции

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от степени недостаточности: при клиренсе креатинина больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин лечение начинают с введения 1.2 г, затем по 0.6 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 0.6 г/сутки.

Для детей с уровнем креатинина менее 30 мл/мин не рекомендуется использование данной формы Амоксициллин+Клавулановая кислота. Поскольку 85% препарата удаляется гемодиализом, в конце каждой процедуры гемодиализа необходимо вводить обычную дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.

Приготовление и введение растворов для в/в инъекций: растворить содержимое флакона 0.6 г (0.5 г+0.1 г) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1.0 г+0.2 г) — в 20 мл воды для инъекций.

В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)

Приготовление и введение растворов для в/в инфузий: приготовленные растворы для в/в инъекций, содержащие 0.6 г (0.5 г+0.1 г) или 1,2 г (1.0 г+0.2 г) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл раствора для инфузий, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.

При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

В качестве растворителя для внутривенных инфузий могут использоваться инфузионные растворы: раствор натрия хлорида 0.9 %, раствор Рингера, раствор калия хлорида.

источник

Амоксициллин + Клавулановая кислота: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amoxicillin + Clavulanic acid

Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота (amoxicillin + clavulanic acid)

Производитель: Красфарма (Россия), Ауробиндо Фарма (Индия), Лек д.д. (Словения), Хемофарм А.Д. (Сербия), Сандоз (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Амоксициллин + Клавулановая кислота – антибиотик широкого спектра действия.

Лекарственные формы Амоксициллин + Клавулановая кислота:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «А», на другой – «63» (таблетки 250 мг + 125 мг), или «64» (таблетки 500 мг + 125 мг), или разделенная риской гравировка – «6|5» (таблетки 875 мг + 125 мг); на поперечном разрезе видно светло-желтое ядро, окруженное белой или почти белой оболочкой (по 7 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (земляничный): гранулированный, почти белого или белого цвета (в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл – по 7,35 г в полупрозрачных флаконах объемом 150 мл, в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл – по 14,7 г в полупрозрачных флаконах объемом 150 мл; каждый флакон в картонной пачке);
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета (во флаконах объемом 10 мл, по 1 или 10 флаконов в картонной пачке; упаковка для стационаров – от 1 до 50 флаконов в картонной коробке).
  • действующие вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) – 250 мг, или 500 мг, или 875 мг, клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) – 125 мг;
  • вспомогательные (неактивные) компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, опадрай белый 06В58855 (титана диоксид, макрогол, гипромеллоза-15сР, гипромеллоза-5сР).

Состав 5 мл суспензии (изготовленной из порошка для приготовления суспензии):

  • действующие вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) – 125 мг и клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) – 31,25 мг, или амоксициллин – 250 мг и клавулановая кислота – 62,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: камедь ксантановая, кремния диоксид, гипромеллоза, аспартам, янтарная кислота, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор земляничный.

Действующие вещества в 1 флаконе порошка для приготовления раствора для в/в введения: амоксициллин – 500 мг и клавулановая кислота – 100 мг, или амоксициллин – 1000 мг и клавулановая кислота – 200 мг.

Действие препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота обусловлено свойствами входящих в его состав активных веществ.

Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком. Обладает широким спектром действия, активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Не оказывает влияния на микроорганизмы, продуцирующие ферменты бета-лактамазы, поскольку разрушается под их действием.

Клавулановая кислота представляет собой ингибитор бета-лактамаз, родственный по структуре пенициллинам. Обладает способностью инактивировать большинство бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к действию цефалоспоринов и пенициллинов. Клавулановая кислота достаточно эффективна в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обладают резистентностью, но не активна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Клавулановая кислота в составе препарата защищает амоксициллин от разрушающего влияния бета-лактамаз и расширяет спектр его активности, в том числе по отношению к бактериям, которые обычно устойчивы к амоксициллину.

К комбинации амоксициллин + клавулановая кислота чувствительны следующие микроорганизмы:

  • грамположительные аэробы: Streptococcus agalactiae 1, 2 , Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroids, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2 , чувствительный к метициллину Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину коагулазонегативные Staphylococcus spp., Staphylococcus saprophyticus, другие бета-гемолитические стрептококки Streptococcus spp. 1, 2 ;
  • грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
  • грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • грамотрицательные анаэробы: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • прочие: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Для следующих микроорганизмов вероятна приобретенная резистентность к препарату Амоксициллин + Клавулановая кислота:

  • грамотрицательные аэробы: Proteus spp. (включая Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Escherichia coli 1 , Salmonella spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae 1 и Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • грамположительные аэробы: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2 , Corynebacterium spp., Streptococcus spp. группы

Природной устойчивостью к действию амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой обладают следующие микроорганизмы:

    грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Prov >

1 Для этих бактерий в ходе клинических исследований установлена эффективность применения амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

2 Штаммы этих видов микроорганизмов не вырабатывают бета-лактамазы, чувствительны к амоксициллину, а потому, предположительно, и к комбинации амоксициллин + клавулановая кислота.

После приема препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота внутрь активные вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации достигают через 1–2 часа. Оптимальная абсорбция отмечена в случае приема препарата в начале еды.

При приеме внутрь и внутривенном введении препарата активные вещества обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы: амоксициллин – 17–20%, клавулановая кислота – 22–30%.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма. Обнаруживаются в легких, среднем ухе, плевральной и перитонеальной жидкостях, матке, яичниках. Проникают в секрет придаточных пазух носа, небные миндалины, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, мышечную ткань, предстательную железу, желчный пузырь и печень. Амоксициллин способен проникать в грудное молоко, также как и большинство пенициллинов. В грудном молоке обнаружены и следовые количества клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Не проникают через гематоэнцефалический барьер при условии, что мозговые оболочки не воспалены.

Оба компонента метаболизируются в печени: амоксициллин – около 10% дозы, клавулановая кислота – порядка 50% дозы.

Амоксициллин (50–78% дозы) выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Клавулановая кислота (25–40% дозы) выводится путем клубочковой фильтрации почками частично в виде метаболитов и в неизмененном виде. Оба компонента элиминируются в течение первых 6 часов. Небольшие количества могут выводиться через легкие и кишечник.

При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается: для амоксициллина – до 7,5 часов, для клавулановой кислоты – до 4,5 часов.

Оба активных вещества антибиотика удаляются при гемодиализе, в незначительных количествах с помощью перитонеального диализа.

Согласно инструкции, Амоксициллин + Клавулановая кислота применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации действующих веществ:

  • инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей: острый и хронический синусит, рецидивирующий тонзиллит, острый и хронический средний отит, фарингит и заглоточный абсцесс, вызываемые обычно Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, бронхопневмония, пневмония, обычно вызываемые Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • инфекции костной и соединительной тканей и суставов, в том числе остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus;
  • инфекции желчных путей: холангит, холецистит;
  • инфекции мочеполового тракта: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, мягкий шанкр, простатит, гонорея (вызываемая Neisseria gonorrhoeae), инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), видами рода Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, такие как бактериальный вагинит, сальпингит, эндометрит, сальпингоофорит, цервицит, тубоовариальный абсцесс, септический аборт;
  • инфекции кожи и мягких тканей: вторично инфицированные дерматозы, флегмона, рожа, абсцесс, импетиго и раневые инфекции, обычно вызываемые видами рода Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • менингит, перитонит, эндокардит, сепсис;
  • одонтогенные инфекции;
  • другие смешанные инфекции, например, интраабдоминальные инфекции, сепсис послеабортный или послеродовый (в рамках ступенчатой терапии).

В хирургии антибиотик применяется для профилактики послеоперационных инфекций.

  • инфекционный мононуклеоз (в т. ч. при появлении кореподобной сыпи);
  • нарушение функции печени и холестатическая желтуха, связанные с применением комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты либо пенициллина в анамнезе;
  • детский возраст до 12 лет (для таблеток);
  • фенилкетонурия (для суспензии);
  • клиренс креатинина менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг + 125 мг);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам или пенициллинам.

Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта (в т. ч. колит в анамнезе, обусловленный применением пенициллинов);
  • беременность и период лактации.

В форме таблеток препарат показан для перорального применения. Для оптимальной абсорбции и снижения риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы принимать таблетки рекомендуется в начале еды.

Режим дозирования врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса, возраста пациента, его массы тела и функции почек.

При необходимости проводят ступенчатую терапию: вначале препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота вводят внутривенно, после переходят на прием внутрь.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 12 лет или с массой тела больше 40 кг:

  • инфекции легкой и средней тяжести: по 250 мг + 125 мг каждые 8 часов или по 500 мг + 125 мг каждые 12 часов;
  • тяжелые инфекции, инфекции органов дыхания: по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки или по 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина не должна превышать 6000 мг, клавулановой кислоты – 600 мг.

Минимальная продолжительность лечения – 5 дней, максимальная – 14 дней. Через 2 недели после начала терапевтического курса врач оценивает клиническую ситуацию и при необходимости принимает решение о продолжении лечения. Длительность терапии неосложненного острого среднего отита – 5–7 дней.

Важно учитывать, что 2 таблетки 250 мг + 125 мг по содержанию клавулановой кислоты не эквивалентны 1 таблетке 500 мг + 125 мг.

При нарушении функции почек дозу амоксициллина корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • КК > 30 мл/мин: коррекция не требуется;
  • КК 10–30 мл/мин: 2 раза в сутки по 1 таблетке 250 мг (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетке 500 мг;
  • КК 30 мл/мин.

Взрослым, находящимся на гемодиализе, назначают по 1 таблетке 500 мг + 125 мг или по 2 таблетки 250 мг + 125 мг 1 раз в сутки. Дополнительно одну дозу назначают во время сеанса диализа и еще одну дозу – в конце сеанса.

Суспензию Амоксициллин + Клавулановая кислота обычно назначают детям в возрасте до 12 лет.

В этой лекарственной форме препарат предназначен для перорального приема. Из порошка готовят суспензию: во флакон на 2/3 наливают кипяченную и охлажденную до комнатной температуры питьевую воду, хорошо взбалтывают, после чего доводят объем до метки (100 мл) и опять интенсивно взбалтывают. Перед каждым приемом флакон необходимо встряхивать.

Для точного дозирования в комплекте предусмотрен мерный колпачок с рисками 2,5 мл, 5 мл и 10 мл. Его после каждого использования необходимо мыть чистой водой.

Режим дозирования врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса, возраста пациента, его массы тела и функции почек.

Для оптимального всасывания активных веществ и снижения риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы принимать суспензию Амоксициллин + Клавулановая кислота рекомендуется в начале еды.

Продолжительность лечения составляет не менее 5 дней, но не более 14 дней. Через 2 недели после начала терапевтического курса врач оценивает клиническую ситуацию и при необходимости принимает решение о продолжении лечения.

Детям от 3 месяцев до 12 лет или с массой тела до 40 кг суспензию назначают в дозе 125 мг + 31,25 мг на 5 мл или 250 мг + 62,5 мг на 5 мл три раза в сутки с интервалами 8 часов.

Минимальная суточная доза по амоксициллину – 20 мг/кг, максимальная – 40 мг/кг. В низких дозах препарат применяют при рецидивирующем тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей. В высоких дозах – при синусите, среднем отите, инфекциях нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, костей и суставов.

Детям от рождения до 3 месяцев рекомендуется суточная доза 30 мг/кг по амоксициллину. Ее следует делить на 2 приема.

Рекомендаций по режиму дозирования для детей, родившихся преждевременно, нет.

При нарушении функции почек дозу амоксициллина корректируют в зависимости от КК:

  • КК > 30 мл/мин: коррекция не требуется;
  • КК 10–30 мл/мин: по 15 мг + 3,75 мг на кг массы тела два раза в сутки, но не более чем по 500 мг + 125 мг два раза в сутки;
  • КК

источник

Комбинация «Амоксициллин и Клавулановая кислота» (с аналогичным латинским названием) выпускается во многих странах. Такой комбинированный препарат производят в России, Словении, Швейцарии, Индии и Сербии. Этот антибиотик помогает при широком спектре заболеваний, а выпускается сразу в трех формах — таблетки и два вида порошка. Одно из преимуществ лекарственного средства — низкая цена. Препарат под разными торговыми названиями можно купить за 45 рублей.

Препарат выпускается в различных формах. Можно выделить три лекарственных вида:

  • Таблетки с пленочным покрытием овальной двояковыпуклой формы. Поверхность белая, но может быть другой цвет светлого оттенка. С двух сторон разные гравировки, конкретное изображение зависит от массы и пропорции. В форме 250 + 125 мг это «А» и «63», 500 + 125 мг — «А» и «64», 875 + 125 мг — «А» и «6|5» (вторая гравировка имеет разделение риской). Через поперечный разрез можно заметить ядро мягкого желтого цвета, оно окружено белой или очень светлой оболочкой. В одну картонную упаковку входит два блистера, в каждом из которых по семь таблеток.
  • Порошок для приготовления суспензии, которую принимают внутрь. Имеет земляничный вкус. Гранулы очень светлые или белые, дозировка и пропорция веществ различаются, как и в таблетках, но средство всегда помещено в почти прозрачный флакон 150 мл.
  • Масса для восстановления раствора, который вводят внутривенно. Во флаконах по 10 мл находится белое содержимое, которое может иметь желтоватый оттенок. В картонной пачке для одного пациента содержится либо один, либо десять флаконов, стационары закупают упаковки, в которых может быть до 50 ампул.

От формы выпуска также зависит состав. В одну таблетку входят такие действующие вещества и вспомогательные компоненты:

  • амоксициллин объемом 250, 500 или 875 мг;
  • клавулановая кислота (125 мг);
  • натрий-карбоксиметил-крахмал;
  • целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния в коллоидной форме;
  • диоксид титана;
  • макрогол.

Содержимое восстановленной массы для приема внутрь несколько отличается. В состав входят:

  • амоксициллин (125 или 250 мг);
  • клавуланат калия (31,25 или 62,5 мг);
  • ксантановая камедь;
  • диоксид кремния;
  • гипромеллоза;
  • аспартам;
  • янтарная кислота;
  • диоксид кремния в коллоидной форме;
  • земляничный ароматизатор.

Уколы отличаются тем, что для них не требуются дополнительные вещества. Порошок состоит из амоксициллина (500 или 1000 мг) и клавуланата калия (100 или 200 мг).

Амоксициллин — антибиотик полусинтетической группы. Проявляет активность относительно многих бактерий. Не влияет на организмы, которые производят ферменты бета-лактамазы — их воздействие губительно для амоксициллина. Вещество применяется для лечения большого перечня заболеваний.

Клавулановая кислота — это ингибитор бета-лактамаз, по структуре похожий на пенициллин. Он делает неактивными подавляющую часть бета-лактамаз, поэтому может воздействовать на неподверженных воздействию цефалоспоринов и пенициллинов микроорганизмы — они чаще всего имеют резистентность. Вещество не проявляет активность к хромосомным бета-лактамазам первого типа.

Клавуланат калия в комбинации защищает Амоксициллин от воздействия бета-лактамаз, благодаря чему увеличивает его спектр воздействия. Такое сочетание позволяет препарату влиять на бактерии, которые устойчивы к чистому Амоксициллину.

После перорального приема таблетки или суспензии действующие вещества попадают в желудок и полностью всасываются. Происходит это довольно быстро — наибольшая концентрация наблюдается через один-два часа. Чтобы достичь оптимальной абсорбции, следует принимать препарат прямо перед трапезой.

Действующие элементы связываются с белками плазмы с умеренной интенсивностью как при пероральном употреблении, так и при введении внутривенно. Для амоксициллина это 17−20%, а клавулановой кислоты — 22−30%.

Оба вещества хорошо распределяются по организму, достигают до жидкости в полости органов, а также их тканей. Как и большинство антибиотиков из группы пенициллинов, амоксициллин легко проникает в грудное молоко, в котором иногда также обнаруживают и клавулановую кислоту.

Компоненты способны проходить через барьер плаценты. Если оболочка мозга не воспалена, то они не обладают способностью проникнуть через гематоэнцефалический барьер.

В печени происходит метаболизм действующих компонентов:

  1. Около 10% от общей дозы амоксициллина.
  2. Почти половина всего объема клавулановой кислоты.

Большая часть первого вещества выводится при помощи клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, почти не подвергаясь изменениям (50−78%). Чуть больше четверти второго компонента выводится также почками — небольшая часть метаболитами, а остальная — без изменений. Оба вещества элиминируются за первые шесть часов, при это небольшие объемы выводятся через кишечник и легкие. Период полувыведения возрастает, если пациент страдает тяжелой почечной недостаточностью до 7,5 и 4,5 часов для первого и второго компонента соответственно. Они также удаляются при процедурах перитонеального диализа и гемодиализа.

Этот препарат обычно назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы. При этом провоцирующие микроорганизмы обладают чувствительностью к действующим веществам:

  • синусит в острой и хронической формах;
  • обострение хронического бронхита;
  • заражение соединительной или костной ткани;
  • холангит;
  • пиелит;
  • дерматозы при повторном инфицировании;
  • менингит;
  • инфекции одонтогенного вида;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • тонзиллит, подверженный рецидивам;
  • острая форма бронхита;
  • остеомиелит;
  • пиелонефрит;
  • флегмона;
  • перитонит;
  • сепсис, возникший после родов или аборта;
  • абсцесс;
  • эндокардит;
  • импетиго;
  • средний отит в острой или хронической форме;
  • бронхопневмония;
  • уретрит;
  • фарингит;
  • пневмония.

Антибиотик также используется в хирургии, чтобы снизить риск послеоперационного инфицирования пациента.

Но в некоторых случаях его прием невозможен. В первую очередь это касается пациентов, которым соответствует один из этих параметров:

  • мононуклеоз инфекционного характера, который иногда сопровождается сыпью;
  • возраст младше 12 лет (касается в первую очередь таблеток);
  • индивидуальная непереносимость антибиотиков этого типа;
  • холестатическая желтуха и другие нарушения работы печени, возникшие из-за приема одного из действующих веществ;
  • фенилкетонурия (запрет распространяется на суспензию).

Для таблеток в комбинации 875 и 125 мг есть еще одно ограничение — их не назначают пациентам со слишком низким клиренсом креатинина. Осторожность следует проявлять в отношении тех людей, которые страдают такими заболеваниями:

  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • проблемы с желудочно-кишечным трактом;
  • неправильная работа почек.

При беременности и в период лактации использовать его также можно, но только если потенциальный лечебный эффект превышает воздействие на ребенка.

Способ употребления напрямую зависит от лекарственной формы. Она также влияет на дозировку и длительность приема. Нужно учитывать, что встречаются разные соотношения веществ амоксициллин и клавулановая кислота, инструкция по применению из-за этого тоже меняется.

Таблетки применяются перорально, делать это лучше в начале еды. Так можно достичь оптимальной абсорбции и свести к минимуму риск появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Режим дозирования может выбрать только врач, при этом он руководствуется тяжестью развития инфекции, массой тела и возрастом пациента, а также состоянием его почек.

Иногда назначают ступенчатую терапию, она начинается с внутривенного введения, которое постепенно сменяется пероральным приемом. Взрослым и детям старше 12 лет, масса которых превышает 40 кг, нельзя ежесуточная принимать больше 6000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения варьируется в диапазоне от пяти до 14 дней. По истечении максимального срока врач проводит повторный осмотр пациента, при необходимости продлевая курс. Больные острым среднем отитом без осложнений выздоравливают за пять — семь суток.

Дозу препарата необходимо корректировать, если у больного нарушена работа почек. В первую очередь обращают внимание на значение клиренса креатинина. Корректировка также необходима пациентам, которым назначены сеансы диализа.

Детям в возрасте до 12 лет назначают порошок суспензии, которая принимается внутрь. Для этого флакон с гранулами на 2/3 части заливают охлажденной питьевой кипяченой водой комнатной температуры, после взбалтывания наполняют сосуд до отметки и снова встряхивают. Трясти его нужно перед каждым приемом, иначе после этого может остаться много порошка.

В каждой упаковке должен быть мерный колпачок с отметками по 2,5 мл, необходимый для точного соблюдения дозировки. После использования достаточно помыть его в чистой воде.

Усредненная продолжительность лечения такая же, как и у таблеток. Принимать лучше в начале еды. Режим дозирования определяется врачом.

Для детей младше трех месяцев используется особо низкая суточная доза, которую делят на два приема. При преждевременном рождении корректировка не нужна, но она требуется при проблемах с почками и прохождении гемодиализа.

Из такого порошка делают раствор, который затем вводят внутривенно. Для этого гранулы во флаконе растворяются инъекционной водой. Препарат должен поступать медленно, он вводится в течение трех-четырех минут.

Допускается использование капельниц, но для этого подготовленная к уколам смесь дополнительно разбавляется инфузионным раствором. Подойдет хлорид калия, жидкость Рингера и хлорид натрия. Инфузия длится еще дольше — от 30 до 40 минут.

Регулировкой продолжительности лечения и дозировки может заниматься только лечащий врач. Детский возраст и проблемы с почками — повод для дополнительных корректировок.

Прием может сопровождаться неприятными последствиями. Часто выделяют такие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • диарея;
  • тромбоцитопения (обратимая);
  • крапивница;
  • гематурия;
  • рост концентрации билирубина;
  • кандидоз слизистых оболочек;
  • головокружение;
  • тошнота и рвота;
  • лейкопения обратимого вида;
  • кожная сыпь и зуд;
  • кристаллурия;
  • нарушение печеночной функции;
  • окрашивание зубов в желтый, серый или коричневый цвет;
  • возбужденное тревожное состояние;
  • глоссит;
  • анемия;
  • аллергический васкулит;
  • интерстициальный нефрит;
  • холестатическая желтуха;
  • спутанность сознания;
  • стоматит;
  • обратимый агранулоцитоз;
  • анафилактический шок;
  • гепатит;
  • ангионевротический отек;
  • гастрит;
  • судороги.

Обычно пациенты страдают только от диареи и гематурии, более серьезные эффекты возникают при неправильном выборе дозировки или времени приема. Пагубное воздействие на печень носит в основном обратимый характер, орган восстанавливается при окончании лечения. Однако у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, которые лечились гепатоксичными медикаментами, это может стать угрозой для жизни.

Передозировка обычно грозит проблемами с желудочно-кишечным трактом. Могут возникнуть диарея, боль в животе, рвота и другие расстройства, произойти нарушение водного баланса. Бессонница, чувство тревоги и возбуждения, головокружение — предсказуемые эффекты со стороны нервной системы. При высоких дозировках или нарушения функции почек существует вероятность судорожных припадков.

Для больных почечной или печеночной недостаточностью передозировка угрожает жизни. Для нейтрализации нормализуют водно-электролитный баланс, а также назначают гемодиализ.

Клавулановая кислота в комбинации отпускается только по рецепту врача. Хранить его нужно в сухом месте, защищенном от света и доступа детей. Температура ниже 25 градусов — оптимальная для таблеток и порошка (пероральная смесь). Ампулы для восстановления внутривенного раствора нужно держать при температуре ниже 15 градусов.

При соблюдении этих условий таблетки и ампулы для восстановления инъекционного раствора хранятся два года, а порошок для приготовления пероральной суспензии — полтора года. Разведенную сухую массу нужно хранить примерно при шести градусах (в холодильнике) не больше семи дней, при этом не допускать заморозки.

Средняя цена на таблетки в российских аптеках — 45 рублей.

Олег. Цена на таблетки «Амоксициллин + Клавулановая кислота» просто смешная, при этом препарат довольно эффективный. Часто использую во врачебной практике ОКПД 2 или аналоги.

Виктор. Мощный фармацевтический препарат, назначаю при бактериальных инфекциях. Основное действие оказывает амоксициллин, для расширения спектра действия используется клавулановая кислота. Это сочетание имеет много преимуществ, оно помогает при расстройстве мочевыводящих путей, затяжном бронхите, пневмонии, гонореи и других недугах. Медикамент отличается минимальным количеством побочных эффектов, выраженных в легкой форме. Во избежание отрицательного воздействия при лечении нужно употреблять большое количество воды и соблюдать рекомендуемую дозу, которая зависит от инфекционного заболевания, его тяжести, возраста пациента. Стоит с опаской назначать во время беременности, болезни ЖКТ, хронической почечной недостаточности, а также в период лактации.

Андрей. Довольно сильный и хороший антибиотик. Уже после нескольких дней приема препарата заметен хороший результат, продлять прием нужно в редких случаем. Еще один плюс — различные формы выпуска препарата (таблетки, порошки для перорального приема и уколов). Единственный минус — часто возникают проблемы в работе ЖКТ, особенно диарея.

источник

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (земляничный) гранулированный, белого или почти белого цвета; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета, с земляничным запахом.

5 мл готовой сусп.
амоксициллина тригидрат 286.7 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина 250 мг
клавуланат калия* 74.46 мг,
что соответствует содержанию клавулановой кислоты 62.5 мг

* в виде смеси клавуланат калия+силоид (1:1) — 152.78 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 25 мг, янтарная кислота — 0.84 мг, гипромеллоза — 79.65 мг, ксантановая камедь — 12.5 мг, ароматизатор земляничный — 11.25 мг, аспартам — 10 мг, кремния диоксид — 121.28 мг.

14.7 г — флаконы из полиэтилена высокой плотности вместимостью 150 мл (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

источник