Меню

Амоксициллин 875 мг кислота клавулановая 125 мг

Амоксициллин + Клавулановая кислота: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amoxicillin + Clavulanic acid

Действующее вещество: амоксициллин + клавулановая кислота (amoxicillin + clavulanic acid)

Производитель: Красфарма (Россия), Ауробиндо Фарма (Индия), Лек д.д. (Словения), Хемофарм А.Д. (Сербия), Сандоз (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Амоксициллин + Клавулановая кислота – антибиотик широкого спектра действия.

Лекарственные формы Амоксициллин + Клавулановая кислота:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, на одной стороне гравировка «А», на другой – «63» (таблетки 250 мг + 125 мг), или «64» (таблетки 500 мг + 125 мг), или разделенная риской гравировка – «6|5» (таблетки 875 мг + 125 мг); на поперечном разрезе видно светло-желтое ядро, окруженное белой или почти белой оболочкой (по 7 шт. в блистерах, по 2 блистера в картонной пачке);
  • порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (земляничный): гранулированный, почти белого или белого цвета (в дозировке 125 мг + 31,25 мг/5 мл – по 7,35 г в полупрозрачных флаконах объемом 150 мл, в дозировке 250 мг + 62,5 мг/5 мл – по 14,7 г в полупрозрачных флаконах объемом 150 мл; каждый флакон в картонной пачке);
  • порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета (во флаконах объемом 10 мл, по 1 или 10 флаконов в картонной пачке; упаковка для стационаров – от 1 до 50 флаконов в картонной коробке).
  • действующие вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) – 250 мг, или 500 мг, или 875 мг, клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) – 125 мг;
  • вспомогательные (неактивные) компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, опадрай белый 06В58855 (титана диоксид, макрогол, гипромеллоза-15сР, гипромеллоза-5сР).

Состав 5 мл суспензии (изготовленной из порошка для приготовления суспензии):

  • действующие вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) – 125 мг и клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) – 31,25 мг, или амоксициллин – 250 мг и клавулановая кислота – 62,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: камедь ксантановая, кремния диоксид, гипромеллоза, аспартам, янтарная кислота, кремния диоксид коллоидный, ароматизатор земляничный.

Действующие вещества в 1 флаконе порошка для приготовления раствора для в/в введения: амоксициллин – 500 мг и клавулановая кислота – 100 мг, или амоксициллин – 1000 мг и клавулановая кислота – 200 мг.

Действие препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота обусловлено свойствами входящих в его состав активных веществ.

Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком. Обладает широким спектром действия, активен в отношении многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Не оказывает влияния на микроорганизмы, продуцирующие ферменты бета-лактамазы, поскольку разрушается под их действием.

Клавулановая кислота представляет собой ингибитор бета-лактамаз, родственный по структуре пенициллинам. Обладает способностью инактивировать большинство бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к действию цефалоспоринов и пенициллинов. Клавулановая кислота достаточно эффективна в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обладают резистентностью, но не активна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Клавулановая кислота в составе препарата защищает амоксициллин от разрушающего влияния бета-лактамаз и расширяет спектр его активности, в том числе по отношению к бактериям, которые обычно устойчивы к амоксициллину.

К комбинации амоксициллин + клавулановая кислота чувствительны следующие микроорганизмы:

  • грамположительные аэробы: Streptococcus agalactiae 1, 2 , Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroids, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2 , чувствительный к метициллину Staphylococcus aureus, чувствительные к метициллину коагулазонегативные Staphylococcus spp., Staphylococcus saprophyticus, другие бета-гемолитические стрептококки Streptococcus spp. 1, 2 ;
  • грамположительные анаэробы: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
  • грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • грамотрицательные анаэробы: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • прочие: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Для следующих микроорганизмов вероятна приобретенная резистентность к препарату Амоксициллин + Клавулановая кислота:

  • грамотрицательные аэробы: Proteus spp. (включая Proteus vulgaris и Proteus mirabilis), Escherichia coli 1 , Salmonella spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae 1 и Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • грамположительные аэробы: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2 , Corynebacterium spp., Streptococcus spp. группы

Природной устойчивостью к действию амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой обладают следующие микроорганизмы:

    грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Prov >

1 Для этих бактерий в ходе клинических исследований установлена эффективность применения амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

2 Штаммы этих видов микроорганизмов не вырабатывают бета-лактамазы, чувствительны к амоксициллину, а потому, предположительно, и к комбинации амоксициллин + клавулановая кислота.

После приема препарата Амоксициллин + Клавулановая кислота внутрь активные вещества быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации достигают через 1–2 часа. Оптимальная абсорбция отмечена в случае приема препарата в начале еды.

При приеме внутрь и внутривенном введении препарата активные вещества обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы: амоксициллин – 17–20%, клавулановая кислота – 22–30%.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма. Обнаруживаются в легких, среднем ухе, плевральной и перитонеальной жидкостях, матке, яичниках. Проникают в секрет придаточных пазух носа, небные миндалины, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, мышечную ткань, предстательную железу, желчный пузырь и печень. Амоксициллин способен проникать в грудное молоко, также как и большинство пенициллинов. В грудном молоке обнаружены и следовые количества клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Не проникают через гематоэнцефалический барьер при условии, что мозговые оболочки не воспалены.

Оба компонента метаболизируются в печени: амоксициллин – около 10% дозы, клавулановая кислота – порядка 50% дозы.

Амоксициллин (50–78% дозы) выводится практически в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Клавулановая кислота (25–40% дозы) выводится путем клубочковой фильтрации почками частично в виде метаболитов и в неизмененном виде. Оба компонента элиминируются в течение первых 6 часов. Небольшие количества могут выводиться через легкие и кишечник.

При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения увеличивается: для амоксициллина – до 7,5 часов, для клавулановой кислоты – до 4,5 часов.

Оба активных вещества антибиотика удаляются при гемодиализе, в незначительных количествах с помощью перитонеального диализа.

Согласно инструкции, Амоксициллин + Клавулановая кислота применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации действующих веществ:

  • инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей: острый и хронический синусит, рецидивирующий тонзиллит, острый и хронический средний отит, фарингит и заглоточный абсцесс, вызываемые обычно Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, бронхопневмония, пневмония, обычно вызываемые Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • инфекции костной и соединительной тканей и суставов, в том числе остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus;
  • инфекции желчных путей: холангит, холецистит;
  • инфекции мочеполового тракта: пиелит, пиелонефрит, уретрит, цистит, мягкий шанкр, простатит, гонорея (вызываемая Neisseria gonorrhoeae), инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), видами рода Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, такие как бактериальный вагинит, сальпингит, эндометрит, сальпингоофорит, цервицит, тубоовариальный абсцесс, септический аборт;
  • инфекции кожи и мягких тканей: вторично инфицированные дерматозы, флегмона, рожа, абсцесс, импетиго и раневые инфекции, обычно вызываемые видами рода Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • менингит, перитонит, эндокардит, сепсис;
  • одонтогенные инфекции;
  • другие смешанные инфекции, например, интраабдоминальные инфекции, сепсис послеабортный или послеродовый (в рамках ступенчатой терапии).

В хирургии антибиотик применяется для профилактики послеоперационных инфекций.

  • инфекционный мононуклеоз (в т. ч. при появлении кореподобной сыпи);
  • нарушение функции печени и холестатическая желтуха, связанные с применением комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты либо пенициллина в анамнезе;
  • детский возраст до 12 лет (для таблеток);
  • фенилкетонурия (для суспензии);
  • клиренс креатинина менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг + 125 мг);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата, бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам или пенициллинам.

Препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • заболевания желудочно-кишечного тракта (в т. ч. колит в анамнезе, обусловленный применением пенициллинов);
  • беременность и период лактации.

В форме таблеток препарат показан для перорального применения. Для оптимальной абсорбции и снижения риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы принимать таблетки рекомендуется в начале еды.

Режим дозирования врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса, возраста пациента, его массы тела и функции почек.

При необходимости проводят ступенчатую терапию: вначале препарат Амоксициллин + Клавулановая кислота вводят внутривенно, после переходят на прием внутрь.

Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 12 лет или с массой тела больше 40 кг:

  • инфекции легкой и средней тяжести: по 250 мг + 125 мг каждые 8 часов или по 500 мг + 125 мг каждые 12 часов;
  • тяжелые инфекции, инфекции органов дыхания: по 500 мг + 125 мг 3 раза в сутки или по 875 мг + 125 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина не должна превышать 6000 мг, клавулановой кислоты – 600 мг.

Минимальная продолжительность лечения – 5 дней, максимальная – 14 дней. Через 2 недели после начала терапевтического курса врач оценивает клиническую ситуацию и при необходимости принимает решение о продолжении лечения. Длительность терапии неосложненного острого среднего отита – 5–7 дней.

Важно учитывать, что 2 таблетки 250 мг + 125 мг по содержанию клавулановой кислоты не эквивалентны 1 таблетке 500 мг + 125 мг.

При нарушении функции почек дозу амоксициллина корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

  • КК > 30 мл/мин: коррекция не требуется;
  • КК 10–30 мл/мин: 2 раза в сутки по 1 таблетке 250 мг (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетке 500 мг;
  • КК 30 мл/мин.

Взрослым, находящимся на гемодиализе, назначают по 1 таблетке 500 мг + 125 мг или по 2 таблетки 250 мг + 125 мг 1 раз в сутки. Дополнительно одну дозу назначают во время сеанса диализа и еще одну дозу – в конце сеанса.

Суспензию Амоксициллин + Клавулановая кислота обычно назначают детям в возрасте до 12 лет.

В этой лекарственной форме препарат предназначен для перорального приема. Из порошка готовят суспензию: во флакон на 2/3 наливают кипяченную и охлажденную до комнатной температуры питьевую воду, хорошо взбалтывают, после чего доводят объем до метки (100 мл) и опять интенсивно взбалтывают. Перед каждым приемом флакон необходимо встряхивать.

Для точного дозирования в комплекте предусмотрен мерный колпачок с рисками 2,5 мл, 5 мл и 10 мл. Его после каждого использования необходимо мыть чистой водой.

Режим дозирования врач определяет индивидуально в зависимости от тяжести инфекционного процесса, возраста пациента, его массы тела и функции почек.

Для оптимального всасывания активных веществ и снижения риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы принимать суспензию Амоксициллин + Клавулановая кислота рекомендуется в начале еды.

Продолжительность лечения составляет не менее 5 дней, но не более 14 дней. Через 2 недели после начала терапевтического курса врач оценивает клиническую ситуацию и при необходимости принимает решение о продолжении лечения.

Детям от 3 месяцев до 12 лет или с массой тела до 40 кг суспензию назначают в дозе 125 мг + 31,25 мг на 5 мл или 250 мг + 62,5 мг на 5 мл три раза в сутки с интервалами 8 часов.

Минимальная суточная доза по амоксициллину – 20 мг/кг, максимальная – 40 мг/кг. В низких дозах препарат применяют при рецидивирующем тонзиллите, инфекциях кожи и мягких тканей. В высоких дозах – при синусите, среднем отите, инфекциях нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, костей и суставов.

Детям от рождения до 3 месяцев рекомендуется суточная доза 30 мг/кг по амоксициллину. Ее следует делить на 2 приема.

Рекомендаций по режиму дозирования для детей, родившихся преждевременно, нет.

При нарушении функции почек дозу амоксициллина корректируют в зависимости от КК:

  • КК > 30 мл/мин: коррекция не требуется;
  • КК 10–30 мл/мин: по 15 мг + 3,75 мг на кг массы тела два раза в сутки, но не более чем по 500 мг + 125 мг два раза в сутки;
  • КК

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе: ядро белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
амоксициллина тригидрат 1004.5 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина 875 мг
калия клавуланат 149 мг,
что соответствует содержанию клавулановой кислоты 125 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 250 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 180 мг, магния стеарат — 90 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 70.5 мг, макрогол-4000 — 2.25 мг, титана диоксид — 2.25 мг.

7 шт. — блистеры (2) в комплекте с пакетиком-селикагеля (1 шт. или 2 шт.) — пачки картонные.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, овальные, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе: ядро белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
амоксициллина тригидрат 574 мг,
что соответствует содержанию амоксициллина 500 мг
калия клавуланат 149 мг,
что соответствует содержанию клавулановой кислоты 125 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 248 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 86 мг, магния стеарат — 42 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 41.36 мг, макрогол-4000 — 1.32 мг, титана диоксид — 1.32 мг.

10 шт. — блистеры (2) в комплекте с пакетиком-селикагеля (1 шт.) — пачки картонные.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.

После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Профилактика инфекций в хирургии.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом. При КК менее 30 мл/мин применение таблеток 875 мг/125 мг противопоказано.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Максимальная суточная доза амоксициллина для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» — на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

источник

Амоксиклав – антибиотик нового поколения, работающий против широкого круга болезнетворных микроорганизмов. Входящие в его состав амоксициллин и клавулановая кислота в совокупности эффективно борются со штаммами инфекций, чувствительных к ним обоим. Имеет несколько форм выпуска с различной дозировкой, что позволяет выстроить правильный сбалансированный курс лечения.

В антибиотик входит амоксициллин, являющийся полусинтетическим пенициллином, по своим свойствам близок к ампициллину, но имеет лучшую всасываемость. Известен своей антибактериальной активностью. Следующий ингредиент — клавулановая кислота. Она входит в список необратимых ингибиторов — лактамазов. Способствует становлению невосприимчивости амоксициллина к влиянию бета-лактамазов, производимых болезнетворными бактериями. Клавулановая кислота, как отдельная единица, располагает не ярко выраженной антибактериальной способностью.

В каждой пилюле содержатся оба ингредиента, объем клавулановой кислоты равен 125 мг, содержание амоксициллина в форме тригидрата равно 875 мг.

В качестве дополнительных компонентов идут кремния диоксид коллоидный, содержание которого равно 5,4; кросповидон в объеме 27,4, кроскармеллоза натрия 27,4 мг, магния стеарат 12, целлюлоза микрокристаллическая до 1435 мг.

Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам, по свойствам близок к ампициллину, но с лучшей биодоступностью при пероральном приеме. Обладает активностью против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Разрушает биосинтез пептидогликана, строительного материала для бактерий. Что, в свою очередь, приводит к разрушению микроорганизмов. Сам амоксициллин разрушается от воздействия бета-лактамазов, поэтому против микроорганизмов, продуцируемых этим ферментом он бессилен.

Клавулановая кислота, в свою очередь, является тормозящим фактором как раз для бета-лактамазов. По своим физическим характеристикам близка пенициллинам. Но способна угнетать бактерии, имеющие иммунитет против пенициллина и цефалоспорина. Данная кислота эффективна в борьбе с плазмидными бета-лактамазами.

Клавулановая кислота предотвращает распад амоксициллина под воздействием бета-лактамазов. Это свойство позволяет увеличить антибактериальный эффект.

На тандем клавулановой кислоты с амоксициллином отрицательно реагирует следующие бактерии:

  1. Грамположительные бактерии: возбудитель сибирской язвы, энтерококк фекальный, возбудитель листериоза, бактерии рода стрептококков, бета-гемолитический из группы А, стафилококк сапрофитный.
  2. Грамотрицательные аэробы: палочка коклюша, гемофильная палочка, хеликобактер пилори, моракселла катаралис, гонококк, пастереллез, холерный вибрион.
  3. Другие микроорганизмы: возбудители боррелиоза, лептоспироза, бледная трепонема.
  4. Грамположительные анаэробы: клостридии, пептококки, пептострептококки.
  5. Грамотрицательные бактерии: бактероиды фрагилис, разновидности рода бактероидов, капноцитофаги, палочка Плаута, фузобактерии, виды порфиромонады, превотелла. Некоторые бактерии способны приспосабливаться к действиям Амоксиклава. Из числа грамотрицательных аэробов это кишечная палочка, клебсиеллы окситока, палочка Фридлендера, клебсиелла пневмонии, клебсиеллы, протей мирабилис, протеус вульгарис и протеус, сальмонеллы, бактерии рода шигеллы.
  6. Грамположительные аэробы: бактерии коринебактерий, энтерококки фэциум, пневмококк, стрептококки группы Viridans. Есть ряд микроорганизмов, которые обладают природной стойкостью к компонентам Амоксиклива 875+125.
  7. Грамотрицательные аэробы: виды рода ацинетобактеры, цитробактер фреунди, виды рода энтеробактер, гафнии, легионелла пневмофила, Моргана бактерия, виды рода провиденции, виды рода псевдомонады, виды рода серрация, стенотрофомонас мальтофилия, йерсиния энтероколитика.
  8. Другие бактерии: хламидофила пневмонии, хламидофила пситтаци, бактерии рода хламидия, возбудители коксиеллеза, виды рода микоплазма.

По своим действиям оба основных ингредиента Амоксиклава сходны, они активно расходятся в водных растворах и после процедуры стремительно начинают работать, целиком абсорбируясь из ЖКТ. При приеме на голодный желудок усваивается лучше. В случае приема препарата после еды его усвояемость равна всего 70 %.

Время максимального содержания в крови у каждого компонента Амоксиклава 875 свое. Так амоксициллин достигает своего апогея примерно через два часа, тогда как его компаньон чуть раньше, через 1,25. Время полураспада составляет у обоих около часа.

И амоксициллин, и клавулановая кислота без проблем распределяются в организме, проникая во все органы и жидкую среду. При отсутствии воспалительных процессов в мозговой оболочке не проходят через гематоэнцефалический барьер.

Оба способны вбираться в грудное молоко, без проблем проникают и через плаценту.

До четверти амоксициллина выходит через почки в виде пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота активно распадается, выводится частично с уриной, частично через ЖКТ, частично с выдыхаемым воздухом.

В большей степени препарат выходит через почки, но клавулановая кислота также выводится внепочечным механизмом.

При нарушениях почек скорость выведения веществ снижается пропорционально уменьшению почечной функции.

При нарушениях функции печени применять нужно осторожно, при этом постоянно контролируя работу печени.

Исключительно инфекционные заболевания.

  • Легочные инфекции и патологии ЛОР-органов – острое и хроническое воспаление носовых пазух, различные степени воспаления уха, гнойное воспаление в заглоточном пространстве, воспаление небных миндалин, фарингит, острый бронхит, пневмония;
  • Инфекционные процессы, протекающие в мочевыводящих путях;
  • Инфекционные заболевания в области гинекологии;
  • Инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей, в том числе после укусов человека и животных;
  • Различные заболевания костной и соединительной тканей инфекционного характера;
  • Процессы желчных путей (воспаление желчного пузыря и его протоков);
  • Одонтогенные инфекции.

Дозировка Амоксиклава подбирается индивидуально под каждый случай в

зависимости от тяжести недуга, веса, возраста пациента, общего состояния его организма.

Но данную дозировку, как правило, назначают только при тяжелых формах заболевания.

Общие сведения. Принимать стоит перед едой, это приведет к оптимальному распределению активных веществ в организме, уменьшая риск побочных явлений.

Чаще всего курс лечения длится не дольше двух недель. Если по истечении этого времени выздоровление не наступило, требуется консультация врача.

Инфекции, протекающие в легкой и средней степени тяжести, лечатся следующим образом: дважды в сутки по 875 мг.

В случае имеющихся нарушений почек корректировка разовых приемов должна быть только с оглядкой на клиренс креатинин. Максимальную дозировку в 875 мг можно назначать лишь при значении >30 мл/мин. В остальных случаях это должны быть более низкие дозировки, представленные другими медикаментами.

При имеющихся нарушениях печени Амоксиклав принимают с большой осторожностью, постоянно контролируя работу печени.

Могут проявиться следующие симптомы: сбои в работе ЖКТ, также в следствии приема амоксициллина может развиться кристаллурия. Возможно появление судорог при почечной недостаточности или принявших большую дозировку.

При факте передозировки необходима консультация врача, проводится симптоматическое лечение. Промывание желудка имеет смысл, если со времени процедуры прошло не больше четырех часов. Для этого следует выпить как можно больше воды и самостоятельно вызвать рвоту, надавив на корень языка. После промывания требуются адсорбенты, вполне подойдет Активированный уголь.

  1. Нельзя прописывать Амоксиклав при чувствительности на какой-либо компонент, непереносимости пенициллиновых антибиотиков, цефалоспоринов и прочих бета-лактамных.
  2. Гепатит А, инфекционная форма мононуклеоза и лимфолейкоза.
  3. Деткам до 12 лет или при весе ниже 40 кг препарат также противопоказан.
  4. С осторожностью прописывают Амокисклав при имеющихся отклонениях в работе ЖКТ, печеночной недостаточности, во время кормления грудью и при совмещении с антикоагулянтами.

Чаще всего нежелательные реакции проявляются в ЖКТ – расстройство желудка, жидкий стул, рвота. Подобной реакции можно избежать, если выпивать таблетку перед едой. Иногда может появиться антибиотико-ассоциированный колит, стоматит.

Отмечаются также случаи увеличения активности аланинаминотрансферазы. Крайне редки случаи холестатической желтухи, гепатита. Подобные отклонения чаще происходят у мужчин и пожилых людей. У детей таких реакций отмечено не было.

Отклонения могут проявиться в процессе лечения или уже после его завершения и поддаются лечению.

  • Крайне редки, но вероятны аллергические реакции в виде отека или анафилактического шока;
  • В редких случаях отмечались головокружения, судороги, крапивница, нарушение сна;
  • Нередко отмечаю проявления кандидоза.

При первых проявлениях побочных реакций нужно прекратить прием препарата и обратиться к врачу за консультацией.

На всасываемость Амоксиклава могут повлиять слабительные, глюкозамин и антациды, замедляя этот процесс. Аскорбиновая кислота, напротив, ускоряет это действие.

Мочегонные, Аллопуринол, Фенилбутазон, а также НПВП, способные блокировать канальцевую секрецию, увеличивают содержание амоксициллина.

Комплексный прием Амоксиклава и Пробенецида в состоянии привести к увеличению уровня амоксициллина. Амоксиклав в комплексе с Метотрексатом увеличивает токсичность последнего, поэтому такое сочетание не рекомендовано.

Тандем с Аллопуринолом может вызвать кожный зуд, покраснение.

В сочетании с Рифампицином вероятно снижение антибактериального действия. Также не подходит для одновременного приема с бактериостатическими антибиотиками из-за вероятности снижения эффективности Амоксиклава. По этим же причинам стоит отказаться и от Сульфаниламидов.

Амоксиклав способен свести к минимуму действенность пероральных контрацептивов.

Этот перечень можно продолжать долго. Все эти препараты отличает производитель, некоторые различия в дозировке содержащихся в них активных веществ и формы выпуска. Есть небольшие различия в противопоказаниях.

Ценовой диапазон также различен. Так Амоксиклав 875 в аптеках России можно приобрести в среднем по цене 450 рублей.

Чтобы снизить риск ненужных явлений от ЖКТ Амоксиклав стоит принимать исключительно во время еды.

На фоне лечения есть вероятность развития суперинфекции, но если в организме имеются бактерии, нечувствительные к данным активным веществам.

При вероятности возникновения мононуклеоза инфекционного генезиса следует подобрать более подходящий препарат из аналогов.

При первых признаках антибиотико-ассоциированного колита нужно сразу прекратить лечение.

Анализ мочи может отразить неверные параметры на присутствие глюкозы в урине.

В случае возникновения головокружения, судорог и других отклонений в ЦНС от управления автомобилем лучше отказаться.

Алкоголь при приеме Амоксиклава не противопоказан, но врачи все же рекомендуют отказаться от любого вида спиртных напитков во время лечения антибиотиками.

Алина: В прошлом году дочь из детского лагеря приехала с насморком, который очень быстро перерос в сухой кашель, потом пришла температура. Из антибиотиков врач прописала Амоксиклав. Обычно в подобных ситуациях нам прописывали Флемоксин солютаб. Я удивилась, но врач пояснила, что Амоксиклав новее Флемоксина и у него больший спектр действия. Спорить я не стала, но таблетки нам действительно помогли очень хорошо.

Марина: Я редко болею, а уж так, чтобы пить антибиотики, это край. Но вот несколько раз приходилось лечить мужа от затяжной простуды. Врач каждый раз назначала Амоксиклав. Без побочек у нас не обошлось, у мужа желудок слабый, поэтому даже Линекс ситуацию не сгладил. Но зато болезнь очень быстро отступила. Еще мужу не понравилось, что таблетки достаточно крупные, не очень удобно принимать. А в остальном остались довольны, действительно быстро и качественно.

Вячеслав: В прошлую весну прихватила меня ангина. Она у меня часто бывает и каждый раз гнойная, долгая. Все это полощется, мажется, ну и без антибиотиков тоже не обходится. Я не против пробовать новые лекарства, но, когда мне прописали Амоксиклав, засомневался, дороговато это удовольствие выходило, почти 500 рублей за 14 штук. Но купил. Так, зато уже через два дня от моей ангины почти и следа не осталось. Температура ушла, налет на гортани прошел. К концу недели уже полностью выздоровел.

Амоксиклав является препаратом, который специалисты относят к числу средств пенициллиновой группы. Основными компонентами в этом лекарственном средстве являются Амоксициллин и клавулановая кислота. Это лекарство нового поколения отличается наличием мощного антимикробного эффекта. При его применении оно уничтожает большинство известных болезнетворных бактерий, которые имеют стойкость к другим препаратам, входящим в состав фармакологических средств пенициллиновой группы. Именно это достоинство и обеспечивает широкую сферу применения этого медикамента. Используя этот антибиотик, можно успешно лечить большое количество заболеваний.

Фармакологическое действие и состав

Для Амоксиклава характерен широкий спектр противомикробного действия. Он позволяет эффективно устранять из организма грамположительные и грамотрицательные бактерии. Основным активным веществом в составе этого лекарства выступает амоксициллин.

Также в нём содержатся и соли клавулановой кислоты. Благодаря сочетанию этих веществ достигается сильный лечебный эффект. Наличие клавулановой кислоты позволяет при терапии данным антибиотиком поддерживать высокую антибактериальную активность этого лекарственного средства.

Присутствующий в составе этого средства клавуланат калия способствует уничтожению бактерий, которые на воздействие антибиотиков предпринимают попытку выработать защитные ферменты – В-лактамазы. Активность этого фермента блокируется клавулановой кислотой. Однако помимо этого они негативным образом воздействуют на бактерии, разрушая их стенки и оказывая дополнительное воздействие на микроорганизмы. В результате при применении этого лекарства в рамках терапии различных недугов обеспечивается высокая эффективность лечения.

Основной терапевтический эффект при лечении данным средством достигается за счёт того, что Амоксиклав обладает способностью накапливаться в жидких средах и тканях организма. За короткое время возникает высокая концентрация главного лекарственного вещества Амоксиклава. Ему удается довольно быстро проникать в паренхиму органов, а также плазму крови вне зависимости от того, какой способ использовался для его введения. По прошествии 60 минут с момента приема препарата возникает высокая концентрация средства в лимфе и в крови.

Вывод этого средства в неизменном виде из организма обеспечивается почками. Небольшое количество метаболитов клавулановой кислоты выходит с каловыми массами. Также они покидают организм вместе с выдыхаемым больным воздухом. Препарат не проникает через оболочки головного мозга, а также в спинномозговую жидкость. Эта особенность лекарственного средства позволяет снизить риск появления при лечении данным препаратом негативных последствий для ЦНС. В то же время при терапии активные соединения этого медикамента могут попадать в плаценту, а также оказываться в грудном молоке.

В настоящий момент производитель этого лекарственного средства выпускает его в следующих видах:

  • в таблетках, помещенных в пленочную оболочку;
  • в виде порошка, основное предназначение которого — изготовление суспензий;
  • в виде лиофилизированного порошка, который предназначен для выполнения внутривенных инъекций.

Заметим, что перед тем как использовать этот препарат в форме порошка, его необходимо развести в специальной жидкости — инфузионном растворе. Или же можно использовать обычную воду. Все разновидности лекарственных форм этого средства мы рассмотрим далее.

В Амоксиклаве в форме таблеток содержится различная концентрация активных веществ. Они предлагаются в аптечной сети в трех вариантах:

  • Амоксиклав 375. Таблетки содержат 250 мг лекарственного вещества и 125 мг кислоты;
  • Амоксиклав 625. Содержание антибиотика в таблетках составляет 500 мг, а количество кислоты 125 мг.
  • Амоксиклав 1000. В препарате содержится антибиотик в количестве 850 мг и 125 мг кислоты.

Помимо этого, в таблетках Амоксиклава присутствуют и дополнительные компоненты, которые обеспечивают формирование вязкости препарата. К числу таковых относятся стеарат магния, диоксид кремния, а также целлюлоза и лимонная кислота. Лекарство Амоксиклав в форме таблеток перед употреблением рекомендуется растворить в воде в количестве 100 мл. Если нет возможности сделать это, то необходимо тщательно разжевать таблетку, а после этого запить лекарство достаточным количеством воды.

Амоксиклав в форме порошка, предназначенного для приготовления суспензии, принимается внутрь. Он выпускается в трех видах:

  • Амоксиклав 125. Помимо основного действующего вещества амоксициллина, которого в этом препарате содержится 125 мг, в нем присутствуют соли клавулановой кислоты в количестве 31,25 мг, представленные в форме тригидрата;
  • Амоксиклав 250. В составе порошка присутствует 250 мг антибиотика и дополнительно соли кислоты в количестве 62,5 мг;
  • Амоксиклав 400. В нём содержится 400 мг амоксициллина и клавулановая кислота в количестве 57 мг.

В качестве дополнительных добавок в составе суспензии присутствует камедь, натрия сахаринат, диоксид кремния, а также лимонная кислота.

При приготовлении суспензии придерживаются инструкции по применению. Порошок растворяют в нужном количестве воды. Флакон для полного растворения компонентов энергично встряхивают.

Порошок, предназначен для введения лекарства внутривенно. Производитель выпускает его в двух формах:

  • Амоксиклав 500. В нём содержание основного действующего вещества составляет 500 мг. Оно представлено в форме натриевой соли. Помимо этого присутствуют соли клавулановой кислоты в форме калиевой соли 100 мг.
  • Амоксиклав 1000. Он содержит амоксициллин в количестве 1000 мг и 200 мг кислоты.

Для проведения внутривенных инъекций суспензию получают посредством разведения сухого порошка и жидкости, предназначенной для инфузии. Готовое лекарство вводится струйно или при помощи капельницы. Когда препарат вводят струйным способом, то в вену его стараются водить как можно медленнее. Это обеспечивает быстрое достижение нужного терапевтического эффекта, а также способствует улучшению состояния больного. Если возникает необходимость системного воздействия препарата в течение продолжительного времени, то проводят капельные вливания препаратов внутривенно.

У этого лекарственного средства имеются определенные аналоги, которые заменяют основное лекарство, если в аптеке оно отсутствует:

В аптеках цена на порошок Амоксиклав в среднем составляет 120 р. Стоимость таблеток во многом зависит от концентрации действующих веществ, а также формы выпуска. В среднем ценник на данную форму лекарства варьируется от 230 до 450 р. за упаковку.

Специалисты назначают Амоксиклав для лечения широкого круга заболеваний. Это средство помогает эффективно бороться с недугами, которые были вызваны нерезистентными к этому лекарственному средству бактериями. Лекарство назначают при следующих заболеваниях:

  • инфекции дыхательных путей;
  • заболевания ЛОР-органов инфекционной природы;
  • болезни мочевыделительных путей;
  • менингит;
  • сепсис.

Медицинская практика показывает, что это средство является эффективным в деле профилактики, а также лечения гнойно-септических инфекций, возникших после проведенных операций, а также заболеваний, которые передаются половым путем.

Для пациентов, страдающих заболеваниями инфекционной природы, врач в каждом случае индивидуально подбирает определенную схему лечения. При выборе дозировки и длительности курса терапии специалист обращает внимание на возраст больного, тяжесть возникшего недуга, а также наличие сопутствующих болезней. Также учитывается и вес больного. Для эффективного лечения заболеваний Амоксиклав необходимо принимать во время еды. Это позволяет понизить до минимума вероятность появления при приеме средства побочных эффектов. Когда больной занимается приготовлением суспензии, то следует выполнять рекомендации, содержащиеся в инструкции.

Инструкция по применению Амоксиклава в форме таблеток

Для лечения маленьких пациентов старше 12 лет с массой тела более 40 кг, а также взрослых обычно назначают Амоксиклав 250 мг. Больной должен принимать по одной таблетке в течение дня каждые 8 часов. При терапии Амоксиклавом 500 мг дозировка средства составляет 3 раза в сутки по одной таблетке. Взрослым больным, которые борются с тяжелой инфекцией, назначают Амоксиклав 1000 мг. Больной должен принимать по одной таблетке два раза в сутки. Продолжительность терапии этим препаратом в форме таблеток варьируется от 5 до 14 дней. Если антибиотик используется длительное время, то могут возникнуть побочные реакции.

Перед тем как употребить таблетку Амоксиклава, необходимо растворить ее в половине стакане воды. Полученный состав должен активным образом перемешан. Только после этого этот состав необходимо выпить. Если же воды рядом нет, то таблетку необходимо тщательным образом разжевать перед глотанием, а потом запить водой в достаточном количестве.

Инструкция по применению Амоксиклава в форме суспензии

Для лечения заболеваний, возникших у детей, главным образом применяют Амоксиклав в форме суспензии. При лечении новорождённых и младенцев от трех лет во время назначения препарата должна тщательным образом подбираться дозировка. Для того чтобы облегчить дозирование средства при терапии, в упаковке с лекарством присутствует мерная ложечка.

Для детей более старшего возраста дозировка составляет одна мерная ложка. В инструкции, прилагаемой к препарату, можно обнаружить специальную табличку, с помощью которой можно произвести правильный расчёт дозировки для ребенка в зависимости от веса и возраста.

Для эффективной терапии прием лекарственного средства должен проходить 2 раза в день каждые 12 часов. Или же средство можно принимать через 8 часов три раза в течение дня. Врач может определить точную дозировку препарата, а также выбрать подходящую схему лечения. Не стоит самостоятельно назначать себе это лекарство, поскольку прием препарата в неправильной дозировке можно привести к возникновению состояния передозировки. А это повлечет негативные последствия для здоровья.

Когда средство принимается в больших дозах, то это может спровоцировать возникновение расстройства ЖКТ. У больного могут возникнуть такие побочные эффекты, как болевые ощущения в животе, рвота и понос. Состояние тревоги является главным негативным проявлениям со стороны ЦНС при приеме чрезмерных доз Амоксиклава.

Кроме того, возникает нервное возбуждение и происходит нарушение сна. Судорожные припадки могут возникать в редких случаях при передозировке медикаментом. Когда у больного появляются подобные симптомы, то первое, что следует сделать — провести промывание желудка. После этого самое лучшее, что можно сделать — принять активированный уголь. В тяжёлых случаях рекомендуется проведение гемодиализа.

Проводить лечение Амоксиклавом запрещено в следующих случаях:

  • если у больного имеется чувствительность к компонентам, входящим в состав данного фармакологического средства;
  • при наличии непереносимости антибиотиков, относящихся к пенициллиновому ряду средств и цефалоспоринов;
  • нарушения функции печени, спровоцированные приемом амоксициллина и клавулановой кислоты;
  • при наличии лимфолейкоза или мононуклеоза инфекционной природы.

Тяжелые патологии почек, а также заболевания ЖКТ являются ограничениями для приёма этого препарата. Также проводить терапию этим средством не рекомендуется при наличии печеночной недостаточности или псевдомембранозного колита в анамнезе. В период грудного вскармливания также не стоит заниматься терапией этим препаратом. Следует обратиться к врачу, который в индивидуальном порядке сможет с учётом имеющихся противопоказаний подобрать схему лечения, которая позволит больному быстрее избавиться от недуга.

Лечение Амоксиклавом в период беременности

Нежелательно назначать для лечения болезней инфекционной природы Амоксиклав при беременности. Всё дело в том, что активные вещества, которые присутствуют в составе этого медикамента, могут проникать через плаценту к плоду без каких-либо затруднений, а помимо этого выделяться с грудным молоком.

Эта особенность лекарства может спровоцировать то, что применение беременной препарата негативным образом отразится на здоровье ребенка.

Для лечения беременных это лекарственное средство применяется по показаниям. При проведении терапии действуют в соответствии с инструкцией. Назначают его женщинам в «интересном положении» только в том случае, если эффективность применения медикамента выше, чем риск, который может возникнуть для вынашиваемого плода. По той причине, что активное соединение этого лекарства легко проникает в грудное молоко, в период лактации, если возникает необходимость в лечении, кормление грудью малыша приостанавливают и вскармливают на искусственных смесях.

Когда для лечения заболеваний врачи выбирают такой препарат, как Амоксиклав, то у больного могут появляться следующие побочные эффекты:

  • Отсутствие аппетита, тошнота. Помимо этого могут возникать симптомы, присущие для таких заболеваний, как колит, гастрит, а также потемнение зубной эмали. Нарушение функций печени определяется в тяжёлых случаях. Также могут происходить изменения в показателях крови, возникать симптомы, характерные для печеночной недостаточности, гепатита. Стоит отметить, что побочные эффекты чаще всего возникают у больных в пожилом возрасте;
  • Головная боль, головокружение и бессонница. Также может появляться гиперактивность или неадекватное поведение больного, принимающего Амоксиклав. Судороги могут возникнуть у больных, которые страдают от заболеваний почек в случае приема Амоксиклава в больших дозировках;
  • тромбоцитопения, тромбоцитоз;
  • зуд, появление токсического эпидермального некролиза.

Когда Амоксиклав принимают продолжительное время, то не исключен риск возникновения лихорадочных состояний.

Стоит отметить, что эффекты, которые были перечислены выше, обычно возникают во время терапии этим препаратом или сразу по завершении курса лечения. Все нежелательные реакции являются обратимыми, однако проявившие себя нарушения печени могут носить довольно тяжелый характер. Они возникают главным образом у пациентов, которые имеют патологии печени, или могут быть спровоцированы при одновременном приеме гепатоксичных лекарственных средств.

Взаимодействие с другими лекарствами?

Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с антикоагулянтами. Такая комплексная терапия может спровоцировать возникновение у пациента кровотечения. При совместном применении этого лекарственного средства с рифампицином происходит ослабление антибактериального эффекта Амоксиклава, поскольку эти средства являются антагонистами.

Нельзя назначать этот медикамент одновременно с макролидами. Не рекомендуется сочетать его при комплексной терапии с тетрациклинами. Такая комбинация лекарственных средств приводит к понижению терапевтического эффекта от этого медикамента. Когда с антибиотиком принимается Амоксиклав, то эффективность лекарственного средства в форме таблеток понижается.

Амоксиклав является лекарственным средством, которое относится к группе препаратов пенициллиновой группы. Его можно применять при лечении широкого перечня заболеваний. Медикамент обладает мощным антибактериальным эффектом, который позволяет быстро избавлять больного от возникшего недуга. Это средство в аптеках предлагается в различных формах.

Его выпускают в форме таблеток, порошка. Проводить терапию болезней можно как у детей, так и у взрослых. Естественно, дозировка препарата для этих категорий больных различается. При беременности применять этот медикамент не рекомендуется. Связано такое противопоказание, прежде всего, с тем, что компоненты, которые содержатся в этом лекарстве, легко проникают в плаценту и грудное молоко. Поэтому проводить лечение инфекционных заболеваний при беременности рекомендуется при помощи других средств.

В период вскармливания необходимо отказаться от кормления ребёнка грудью и перевести его на питание искусственными смесями. Самостоятельно проводить лечение Амоксиклавом (таблетки) не рекомендуется, поскольку неправильный выбор дозировки препарата может привести к возникновению проблем со здоровьем. В таких случаях необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.

Амоксиклав Квиктаб – широкого спектра действия полусинтетический антибиотик группы пенициллинов в комбинации с ингибиторами β-лактамаз.

Препарат выпускают в форме таблеток диспергируемых:

  • дозировки 500+125 мг и 875+125 мг: таблетки восьмиугольные, продолговатые, цвет светло-желтый с коричневыми вкраплениями, обладают приятным фруктовым ароматом (по 2 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 или 7 блистеров);
  • дозировки 125+31,3 и 250+62,5: таблетки круглые, с обеих сторон полусферические углубления, на одной из сторон гравировка «SN57», цвет от светло-желтого до желтого, с коричневыми вкраплениями (по 2 шт. в блистерах, в пачке картонной 5, 7 или 10 блистеров).

Состав на 1 таблетку для дозировок 500+125 мг и 875+125 мг:

  • действующие вещества: амоксициллин – 500/875 мг; клавулановая кислота – 125 мг (в виде амоксициллина тригидрата – 574/1004,5 мг и клавуланата калия – 148,87 мг);
  • вспомогательные компоненты: аспартам, тальк, ароматизаторы тропическая смесь и сладкий апельсин, кремния диоксид коллоидный безводный, оксид железа желтый (E172), масло гидрированное касторовое, кремнийсодержащая целлюлоза микрокристаллическая.

Состав на 1 таблетку для дозировок 125+31,3 и 250+62,5:

  • действующие вещества: амоксициллин – 125/250 мг; клавулановая кислота – 31,3/62,5 мг (в виде амоксициллина тригидрата – 143,5/287 мг и клавуланата калия – 37,2/74,4 мг);
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид, кросповидон, ароматизатор сладкий апельсин, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая, сукралоза (трихлоргалактосахароза), натрия стеарилфумарат, оксид железа желтый (E172), маннитол.

Механизм действия Амоксиклава Квиктаб обусловлен комбинацией активных компонентов в его составе:

  • амоксициллин – широкого спектра действия полусинтетический антибиотик, проявляющий активность в отношении многих как грамположительных, так и грамотрицательных микробов; в связи с подверженностью разрушению β-лактамазами, спектр активности амоксициллина ограничивается микроорганизмами, продуцирующими этот фермент;
  • клавулановая кислота – структурно родственный пенициллинам ингибитор β-лактамаз, инактивирующий широкий спектр обнаруженных у микроорганизмов устойчивых к цефалоспоринам и пенициллинам β-лактамаз; достаточно эффективна в отношении плазмидных β-лактамаз, чаще всего обуславливающих резистентность бактерий, но неэффективна в отношении хромосомных β-лактамаз I типа. Присутствие в препарате клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами, позволяя расширить его антибактериальный спектр.

Амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой проявляет активность в отношении следующей патогенной микрофлоры:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Enterococcus spp., Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.;
  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Brucella spp., Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Pasteurella multocida, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Eikenella corrodens;
  • грамположительные анаэробные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp.;
  • грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Базовые фармакокинетические показатели активных компонентов Амоксиклава Квиктаб (амоксициллин и клавулановая кислота) сходны:

  • всасывание: после перорального применения препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), степень всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность амоксициллина – 90%, клавулановой кислоты – 70%; максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1 час после приема и варьирует в зависимости от дозы: амоксициллин – от 3 до 12 мкг/мл; клавулановая кислота – около 2 мкг/мл. Период полувыведения (T1/2): амоксициллин – 78 мин; клавулановая кислота – 60-70 мин;
  • распределение: оба действующих вещества хорошо распределяются в жидкостях и тканях организма, проникая в синовиальную жидкость, секрет придаточных пазух носа, среднее ухо, небные миндалины, слюну, легкие, плевральную жидкость, бронхиальный секрет, яичники, матку, печень, мышечную ткань, желчный пузырь, предстательную железу, перитонеальную жидкость; высокие концентрации препарата регистрируются в моче. При невоспаленных мозговых оболочках через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) амоксициллин и клавулановая кислота проникать не способны. Но они проходят сквозь плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях. Степень связывания амоксиклава с белками плазмы невысокая;
  • метаболизм: амоксициллин подвергается частичному метаболизму, клавулановая кислота метаболизируется интенсивно;
  • выведение: амоксициллин элиминируется путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации почками, практически в неизмененном виде; клавулановая кислота – путем клубочковой фильтрации, некоторое количество в виде метаболитов. Частично вещества могут выводиться через легкие и кишечник. T1/2 Амоксиклава Квиктаб у взрослых пациентов составляет около 1 часа.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Оба действующих вещества удаляются при гемодиализе и в незначительных количествах выводятся при перитонеальном диализе.

Согласно инструкции, Амоксиклав Квиктаб рекомендуется применять для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, следующей локализации:

  • верхние отделы дыхательных путей и ЛОР-органы: острый/хронический синусит, острый/хронический средний отит, фарингит, заглоточный абсцесс, тонзиллит и др.;
  • нижние отделы дыхательных путей: хронический бронхит, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмония и др.;
  • мочевыводящие пути: уретрит, цистит, пиелонефрит и др.;
  • кожа и мягкие ткани (в т. ч. укусы человека и животных);
  • костная и соединительная ткани: остеомиелит;
  • желчные пути: холецистит, холангит;
  • полость рта (одонтогенные поражения).

Амоксиклав Квиктаб также применяют в гинекологии и акушерской практике.

  • детский возраст младше 12 лет;
  • масса тела до 40 кг;
  • анамнестические данные о холестатической желтухе и/или других нарушениях функции печени, вызванных приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
  • анамнестические данные о повышенной чувствительности к любым антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов, к другим β-лактамным антибиотикам;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью Амоксиклав Квиктаб необходимо применять при псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек и в период грудного вскармливания.

Поскольку у многих пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом при терапии ампициллином наблюдалось появление эритематозной сыпи, им не рекомендуется назначать антибиотики группы ампициллинов.

Инструкция по применению Амоксиклава Квиктаб: способ и дозировка

Таблетки Амоксиклав Квиктаб принимают внутрь, предварительно растворив в 1/2 стакана воды (не меньше 30 мл) и тщательно перемешав. Можно держать таблетку во рту до полного растворения, после чего проглотить.

Принимать препарат рекомендуется непосредственно перед едой для уменьшения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.

Рекомендованное дозирование для взрослых пациентов и детей старше 12 лет (c массой тела более 40 кг):

  • легкое или среднетяжелое течении инфекции: по 1 таблетке Амоксиклав Квиктаб 500+125 мг каждые 12 часов;
  • тяжелое течение инфекции и поражения дыхательных путей: по 1 таблетке Амоксиклав Квиктаб 875+125 мг каждые 12 часов или по 1 таблетке Амоксиклав Квиктаб 500+125 мг каждые 8 часов.

Продолжительность курса лечения – до 2 недель.

Если терапия начиналась с парентерального введения амоксициллина и клавулановой кислоты, в дальнейшем возможен переход на прием таблеток Амоксиклав Квиктаб внутрь.

Побочные эффекты вследствие терапии Амоксиклавом Квиктаб со стороны систем и органов (преимущественно слабые и преходящие):

  • пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота/рвота, диарея; редко – повышение активности печеночных ферментов: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и нарушения печеночной функции; в единичных случаях – гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит;
  • центральная нервная система (ЦНС): головокружения, головная боль; крайне редко – судороги (чаще при нарушении функции почек в сочетании с приемом высоких доз препарата);
  • система кроветворения: редко – обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; крайне редко – гемолитическая анемия, обратимое повышение протромбинового времени (при условии совместного применения с антикоагулянтами);
  • мочевыделительная система: крайне редко – кристаллурия, интерстициальный нефрит;
  • реакции гиперчувствительности: зуд, эритематозная сыпь, крапивница; крайне редко – ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях – синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез;
  • прочие реакции: редко – развитие суперинфекции (включая кандидоз).

Данные о угрожающих жизни побочных эффектах или летальном исходе вследствие передозировки Амоксиклава Квиктаб не фиксировались.

Симптомами передозировки являются расстройства со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея/рвота; вероятны также бессонница, тревожное возбуждение, головокружение; в отдельных эпизодах – судорожные припадки.

Лечение назначают симптоматическое, предварительно приняв меры (при недавнем приеме таблеток, не более 4 часов) для уменьшения всасывания средства – промывание желудка и прием активированного угля. Амоксициллин и клавулановая кислота удаляются при гемодиализе. Пациенту требуется обеспечить врачебный контроль.

При понижении артериального давления больному следует принять положение Тренделенбурга – лечь на спину, таз приподнять по отношению к голове под углом 45 °.

В процессе курсовой терапии требуется контроль функции печени, почек и органов кроветворения.

При тяжелом нарушении функции почек необходима адекватная коррекция доз препарата либо увеличение интервалов между его приемами.

Во время терапии Амоксиклавом Квиктаб возможна ложноположительная реакция вследствие использования реактива Бенедикта или раствора Феллинга для определения уровня глюкозы в моче, поэтому рекомендуется проведение ферментативных реакций с глюкозидазой.

Данных о негативном влиянии Амоксиклава Квиктаб, принимаемого в рекомендуемых дозах, на скорость психофизических реакций и способность к концентрации внимания не поступало.

Применение при беременности и лактации

Амоксиклав Квиктаб разрешено применять во время беременности и лактации (грудного вскармливания) при наличии четких показаний, когда предполагаемая польза для матери значимо превышает потенциальные риски для плода/ребенка.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано назначать препарат для лечения детей в возрасте младше 12 лет и/или с массой тела до 40 кг.

При нарушениях функции почек

Дозирование Амоксиклава Квиктаб корректируется в сторону понижения дозы или увеличения интервала между приемами в соответствии со степенью тяжести нарушения функции почек:

  • почечная недостаточность средней степени с клиренсом креатинина (КК) от 10 до 30 мл/мин: по 1 таблетке (500+125 мг) каждые 12 часов;
  • почечная недостаточность тяжелой степени с КК менее 10 мл/мин: по 1 таблетке (500+125 мг) каждые 24 часа.

При анурии следует увеличивать интервал между приемами доз до 48 часов и более.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек при приеме препарата рекомендуется соблюдать осторожность.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью при приеме Амоксиклава Квиктаб рекомендуется соблюдать осторожность.

  • антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды: замедляют абсорбцию Амоксиклава Квиктаб;
  • аскорбиновая кислота: повышает абсорбцию амоксициллина и клавулановой кислоты;
  • диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), другие лекарственные средства, блокаторы канальцевой секреции: увеличивают концентрацию амоксициллина, но на уровень клавулановой кислоты не влияют, поскольку она выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации;
  • метотрексат: Амоксиклав Квиктаб усиливает его токсичность;
  • аллопуринол: препарат повышает частоту развития экзантемы;
  • дисульфирам: требуется избегать совместного применения с Амоксиклавом Квиктаб;
  • антикоагулянтные лекарственные средства: поскольку Амоксиклав Квиктаб может в некоторых случаях удлинять протромбиновое время, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении;
  • рифампицин: является антагонистом амоксициллина с взаимным ослаблением антибактериальной эффективности;
  • бактериостатические антибиотики (макролиды, тетрациклины), сульфаниламиды: Амоксиклав Квиктаб следует применять за несколько часов до их приема;
  • пробенецид: ингибирует выведение амоксициллина, повышая его сывороточную концентрацию;
  • пероральные контрацептивы: Амоксиклав Квиктаб снижает их эффективность.

Аналогами Амоксиклава Квиктаб являются Амоксиван, Амовикомб, Амоксициллин + Клавулановая кислота, Амоксиклав, Арлет, Аугментин, Бетаклав, Бактоклав, Верклав, Медоклав, Кламосар, Новаклав, Панклав 2Х, Рапиклав, Ранклав, Флемоклав Солютаб, Фибелл, Фораклав, Экоклав и др.

Хранить в сухом месте при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Отзывы о Амоксиклаве Квиктаб

По отзывам, Амоксиклав Квиктаб эффективный антибиотик, который помогает при разных заболеваниях. Большинству пациентов нравится вкус растворенных таблеток и только некоторые называют его неприятным. Отмечается в качестве большого преимущества возможность применения препарата при беременности и во время кормления грудью. Особый акцент в рецензиях уделяется важности соблюдения врачебных рекомендаций при приеме таблеток.

Основным недостатком традиционно большинство пациентов считает стоимость препарата.

Цена на Амоксиклав Квиктаб в аптеках

Ориентировочная цена на Амоксиклав Квиктаб в форме таблеток в дозировке 500 + 125 мг, за 14 шт. в упаковке – 388 руб. Таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 + 125 мг стоят в среднем 430 руб.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

амоксициллин + клавулановая кислота

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ: J01CR02.

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы:
Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью
к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества
Амоксициллин/
клавулановая кислота
Разовая
доза
(мг)
Cmax
(мкг/мл)
Tmax
(час)
AUC (0-24ч)
(мкг.час/мл)
T1/2
(час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1.50 (1.0-2.5) 53,52±12,31 1.19±0.21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1.50 (1.0-2.5) 53,5±8,87 1.15±0.20
250 мг/125 мг 250 3,3±1,12 1,5 (1,0-2,0) 26,7±4,56 1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1.25 (1.0-2.0) 10,16±3,04 0.96±0.12
500 мг/125 мг 125 2,40±0,83 1.5 (1.0-2.0) 15,72±3,86 0.98±0.12
250 мг/125 мг 125 1,5±0,70 1,2 (1,0-2,0) 12,6±3,25 1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;

Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;

AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;

T1/2 – период полувыведения

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК Режим дозирования препарата Амоксиклав®
>30 мл/мин Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек. Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

источник

Читайте также:  Омез детям с какого возраста