Как принимать взрослому «Амоксиклав 875+125», рассмотрим в этой статье.
Медикамент выступает комбинированным антибактериальным средством, сочетающим бактерицидный антибиотик, отличающийся широким спектром эффективности из категории полусинтетических пенициллинов. Далее поговорим о таблетках «Амоксиклав 875+125». А также узнаем о показаниях и дозировке в рамках применения этого лекарства.
В нашей статье мы рассматриваем одну форму этого препарата. Это таблетки «Амоксиклав 875+125». В них содержится 875 мг антибиотика. К тому же там присутствует 125 мг клавулановой кислоты.
Согласно инструкции по применению к «Амоксиклаву 875+125», в состав этого медицинского препарата входит антибиотик тригидрат амоксициллина и калиевая соль, являющаяся ингибитором ферментов. Относят его к фармакологической категории пенициллинов.
В лекарстве содержится амоксициллин и клавулановая кислота. Вспомогательными ингредиентами выступают диоксид кремния наряду с кроскармеллозой, стеаратом магния, тальком, гипромеллозой, этилцеллюлозой, полисорбатом, диоксидом титана и триэтилцитратом. Таблетки упаковывают во флаконы. Порошок тоже выпускается во флаконах. Там же имеется мерная ложка.
Как принимать взрослому «Амоксиклав 875+125», знают не все.
Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой в своем роде уникальна. Амоксицилином и прочими антибиотиками категории пенициллинов вызывается гибель патогенных клеток посредством связывания определенных рецепторов. Правда, большинство бактерий за период применения лекарства научились разрушать описываемый антибиотик с помощью фермента бета-лактамазы.
Как правильно принимать «Амоксиклав 875+125» взрослым, важно выяснить заранее.
Клавулановой кислотой снижается активность фермента, благодаря чему у препарата имеется широкий спектр действия. Им уничтожаются даже штаммы бактерий, которые устойчивы к амоксициллину. Лекарство обладает выраженным бактериостатическим действием на все разновидности стрептококков (за исключением метициллинорезистентных штаммов), эхинококков, листерий. Чувствительными к «Амоксиклаву» выступают грамотрицательные бактерии вроде бордетеллы, бруцеллы, гарднереллы, клебсиеллы, моракселлы, сальмонеллы, протеи, шигеллы, клостридиума и другие.
Вне зависимости от сочетания с употреблением пищи, средство может хорошо всасываться в организм, достигая максимальной концентрации уже в первый час после использования. Обладает высокой скоростью распределения в легких, плевральных, синовиальных жидкостях, миндалинах, мышечных и жировых тканях, носовых пазухах и так далее. В ткани наиболее высокую концентрацию «Амоксиклава» наблюдают через час после приема.
В грудное молоко проникает в несущественном количестве. Амоксициллин проходит частичное разрушение в организме, а клавулановая кислота в свою очередь метаболизируется весьма интенсивно. Выводится средство почками. Несущественный вывод осуществляют легкие и кишечник.
Как принимать «Амоксиклав 875+125» взрослому, расскажем ниже. А пока поговорим о показаниях.
Применение представленного антибиотика назначают для лечения разных инфекционных заболеваний:
- Болезни наподобие синусита (острого или хронического), воспаления среднего уха, заглоточных абсцессов, бронхита, тонзилофарингита, пневмонии и других.
- При патологии мочевыводящих путей, к примеру, при цистите, пиелонефрите, уретрите и других.
- На фоне гинекологических инфекций, эндометрита, септического аборта, сальпингита и других.
- При воспалении желчных каналов (холангита или холецистита).
- В случае появления инфекций костных тканей.
- При развитии инфекций мягкой ткани и кожи (речь идет об укусах, флегмоне, раневой инфекции).
- Возникновение половых патологий (шанкроид или гонорея).
- Наличие одонтогенных инфекций, при которых возбудители попадают в организм через полость в зубах.
Итак, выясним, как принимать взрослому «Амоксиклав 875+125».
Этот медикамент назначают по-разному. Способ приема напрямую зависит от возраста больного, от его веса, тяжести инфекции, а кроме того, от состояния печени и почек. Оптимальным временем употребления препарата является начало приема пищи. Сколько дней принимать «Амоксиклав 875+125»? Курс этого лекарства продолжается от 5 до 14 дней, применять его дольше нельзя.
Сколько раз в день «Амоксиклав 875+125» принимают? Таблетки пьют каждые восемь часов, то есть 4 раза в сутки.
При необходимости использования лекарства для терапии пациентов с заболеваниями почек в обязательном порядке учитывают содержание креатинина в моче. У пациентов с проблемами печени нужен постоянный контроль ее функций. Это подтверждает инструкция по применению к «Амоксиклаву 875+125».
Какие имеются противопоказания у «Амоксиклава 875+125»?
В рамках приема этого лекарства может возникать нарушение функции печени в виде желтухи в том случае, если прежде этот препарат уже применялся, и у больного имеется повышенная чувствительность к его ингредиентам или в целом ко всем пенициллинам. Пациентам, которые страдают аллергией на цефалоспорины, или в случае наличия псевдомембранозного колита, недостаточности печени или на фоне дисфункции почек, медикамент назначается осторожно. У людей с мононуклеозом, которым раньше назначали «Ампициллин», может возникать сыпь эритематозного характера. В этой ситуации антибиотик надо обязательно отменить.
Дозировку «Амоксиклава 875+125» важно строго соблюдать во избежание развития побочных эффектов.
Обычно таковые легко проходят и нормально переносятся больными. Побочные реакции чаще бывают у людей пожилого возраста и у тех, кто длительно употребляет «Амоксиклав». Чаще всего побочное воздействие возникает во время или после завершения терапии, но порой его развитие наблюдается спустя несколько недель после конца приема медикамента.
Что касается пищеварительной системы, то, как правило, у людей появляется диарея наряду с тошнотой, рвотой и диспепсией. Реже отмечают метеоризм наряду с гастритом, глосситом, изменением цвета языка и энтероколитом. Во время или после конца терапии этим лекарством может появляться псевдомембранозный колит, являющийся заболеванием, вызванным бактерией из рода клостридиум.
На фоне работы системы крови у пациентов может наблюдаться анемия наряду с эозинофилией, снижением количества тромбоцитов, лейкоцитов и агранулоцитозом. Нервная система способна реагировать на употребление препарата головной болью, головокружениями, ажитацией, возникновением бессонницы, судорогами, гиперреактивностью либо неадекватным поведением.
Возможно увеличение показателей печеночных проб, в том числе бессимптомного повышения активности «АсАТ» и уровня билирубина в кровяной сыворотке. Кожа может реагировать на прием «Амоксиклава» возникновением сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, реже появляется мультиформная эритема наряду с токсическим эпидермальным некролизом, эксфолиативным дерматитом и так далее. Может отмечаться появление в моче крови наряду с интерстициальным нефритом. При длительном использовании препарата возможно развитие лихорадки, кандидоза ротовой полости, а также вагинита.
Как применять «Амоксиклав 875+125» при ангине?
Антибиотики при наличии ангины назначаются только в случае развития средней или высокой тяжести этого заболевания. «Амоксиклав» в качестве антибиотика зачастую назначают при ангинах. Его использование показано только тогда, когда подтверждена бактериальная форма инфекции с наличием патогенной микрофлоры, проверенной на чувствительность к рассматриваемому лекарству. При терапии ангины у детей используют суспензии, а для взрослых применимы таблетки. В тяжелых ситуациях пользуются инъекциями препарата. Важно помнить о том, что антибиотики ни в коем случае не должны применяться продолжительное время, так как этим увеличивается устойчивость патогенной микрофлоры к ним.
Важно придерживаться следующих правил:
- Нежелательно одновременно употреблять «Амоксиклав» с препаратами непрямых антикоагулянтов. Подобное способно вызвать рост протромбинового времени.
- Взаимодействие «Амоксиклава» с «Аллопуринолом» вызывает риски развития экзантемы.
- «Амоксиклавом» усиливается токсичность метатрексата.
- Нельзя использовать этот медикамент одновременно с «Амоксициллином» и «Рифампицином». Эти лекарства являются антагонистами, совместное их использование ослабляет антибактериальное воздействие обоих.
- Запрещается назначать «Амоксиклав» с тетрациклинами либо совместно с макролидами (они выступают бактериостатическими антибиотиками).
- Нельзя совмещать прием с сульфаниламидами из-за понижения эффективности использования этого препарата.
- Стоит иметь в виду, что прием «Амоксиклава» понижает эффективность любых контрацептивов в таблетках.
Какой медикамент лучше «Амоксиклава»? Выбирая антибиотики для лечения инфекции, надо руководствоваться результатом проверки патогенной микрофлоры на ее чувствительность. Нет никакого смысла использовать препарат, не убивающий бактерии. Поэтому лучшим оказывается антибиотик, к которому чувствительны паразиты, вызвавшие болезнь пациента.
«Амоксиклав» выступает более эффективным средством, чем этот аналог, потому как к этому антибиотику многими патогенными микроорганизмами выработан иммунитет, они научились разрушать его, не позволяя проявлять его бактерицидное воздействие. Но присутствие в «Амоксициллине» клавулановой кислоты также делает этот антибиотик достаточно активным.
Какие еще имеются аналоги у «Амоксиклава 875+125»?
Препарат «Аугментин» также выступает аналогом, содержащим те же действующие компоненты. Есть также заменитель под названием «Флемоксин», служащий лекарственным средством, содержащим только амоксициллин. В нем нет клавулоновой кислоты, и лекарство имеет меньший спектр воздействия, поэтому применяют это средство, только если бактериальная микрофлора является чувствительной к нему. В состав «Сумамеда» включен антибиотик азитромицин, имеющий широкий спектр воздействия. Выбор необходимо делать на основании проведения проверки чувствительности патогенной микрофлоры. Побочные реакции аналогичны.
Помимо уже названных средств, к аналогам относят медикаменты в виде «Клавоцина», «Моксиклава», «Амовикомба», «Арлета», «Бактоклава», «Кламосара», «Верклава», «Медоклава», «Ликлава», «Панклава», «Ранклава», «Рапиклава», «Тороментина», «Флемоклава», «Экоклава», и другие.
Ниже представлены отзывы об «Амоксиклаве 875+125». Узнаем, что думают люди об этом средстве.
Врачи в отзывах сообщают о том, что этот медикамент более эффективен при лечении разных заболеваний дыхательных каналов, чем его аналоги. Обычно специалистами назначается курс в пять дней, после чего требуется прием препаратов, которые восстанавливают микрофлору. Доктора сообщают, что этот препарат прекрасно воздействует на бактериальную инфекцию половых путей, редко давая побочные эффекты.
Также в отзывах об «Амоксиклаве 875+125» сообщается, что параллельно врачи назначают противогрибковые лекарства с пробиотиками для восстановления нормальной микрофлоры. Инъекционное применение средства позволяет быстро устранять проявление заболеваний отоларингологических органов. В комментариях также отмечается, что рассматриваемый медикамент хорошо лечит воспаления среднего уха.
Эффективен ли «Амоксиклав 875+125» при гайморите?
Прежде чем отправляться в аптеку после получения необходимого рецепта, надо убедиться в том, что человек знает, как принимать «Амоксиклав» при развитии гайморита. Например, этот препарат надо использовать лишь спустя двадцать или тридцать минут после принятия пищи. Это напрямую связано с тем, что пищеварительная система способна негативно реагировать на ингредиенты медикамента.
Во время терапии нельзя употреблять алкоголь, так как он влияет на всасывание в кровь компонентов из кишечного тракта. Нарушенное всасывание способно приводить к тяжелым осложнениям, в особенности, к патологии печени. В аптеках «Амоксиклав» выпускают только по рецепту, так как это антибиотик. Врач должен удостовериться, что у больного нет аллергической реакции для того, чтобы он смог выписать этот препарат. Лечение гайморита рассматриваемым препаратом при хронической и острой форме различно:
- На фоне острого течения курс составляет от пяти до семи дней.
- При хроническом типе – от десяти до четырнадцати.
Теперь выясним, как принимают описываемое фармацевтическое средство на фоне развития у людей цистита, поскольку также прописывают «Амоксиклав 875+125» при цистите.
Согласно инструкции, при цистите препарат принимается следующим образом:
- Пилюли необходимо растворять в 250 миллилитрах воды, тщательно перемешивая и принимая по схеме.
- Порошок перед употреблением надо развести в одном стакане с водой.
- Пьют таблетки, как правило, перед едой за полчаса до нее для понижения рисков развития побочных эффектов.
- Препарат применяется для взрослых и для детей от двенадцати лет, при условии массы свыше сорока килограмм. Максимальное суточное дозирование составляет 1200 миллиграмм. Употреблять надо по одной таблетке каждые двенадцать часов.
- При наличии тяжелого течения разрешается увеличить дозу до 1000 миллиграмм за раз. Максимальное суточное дозирование составляет 2 грамма. Интервалы между приемами равняются восьми часам при дозе 625 миллиграмм препарата и 12 часам – при 1000.
- Курс лечения цистита обычно длится семь дней. Когда течение болезни приобретает тяжелый характер, то курс увеличивается до четырнадцати дней.
- В том случае, если у пациента тяжелая недостаточность почек, то одноразовая норма лекарства не должна быть больше 625 миллиграмм.
Лечение цистита проводят в амбулаторных и в стационарных условиях. Описываемый препарат обладает рядом побочных реакций, поэтому на момент терапии проводят контроль со стороны медицинского сотрудника. Особое внимание отводят первому приему средства с целью своевременного обнаружения аллергических реакций. У части больных на этот препарат может возникать анафилактический шок. Например, одной пациенткой «Амоксиклав» принимался при цистите, и в течение трех часов с момента употребления таблеток у нее развился анафилактический шок. К счастью, необходимые медицинские мероприятия оказаны были своевременно. Далее выясним, каким образом необходимо принимать рассматриваемый медицинский препарат в случае возникновения у пациентов бронхита.
Назначают «Амоксиклав 875+125» при бронхите. Оправдано ли это?
Таблетки «Амоксиклава» являются наиболее распространенной формой медикамента. Они отличаются овальной формой и покрыты белой оболочкой. Представленное средство при наличии бронхита у взрослых, равно как и у детей, которые старше двенадцати лет, назначают чаще всего в таблетированной форме. Но при этом вес ребенка должен быть не меньше 40 кг. Способ использования напрямую зависит от дозировки действующего компонента. Таблетки выпивают перед пищей с небольшим количеством воды.
Порошок для парентерального употребления используют при условии сложного бронхита или имеющейся угрозы жизни для пациента. Его назначают для взрослых и детей. Эффект у этой формы выпуска намного быстрее, чем у таблеток. Применяют для взрослых этот порошок при бронхите двумя следующими методами:
- Посредством проведения внутривенного использования. Для этого 600 миллиграмм лекарства разводят в 10 миллилитрах воды для инъекций.
- Для проведения капельницы разводится препарат аналогично первой методике, но дополнительно в него добавляют 50 миллилитров инфузионного раствора.
Для детей дозировку рассчитывают по следующей схеме:
- Малышам младше трех месяцев назначают 30 миллиграмм препарата на 1 кг массы тела. Полученную дозировку делят на два приема в день.
- Деткам старше трех месяцев в случае легкой формы болезни требуется 20 миллиграмм антибиотика на 1 кг массы тела. При тяжелых формах необходимо прописывать по 40 миллиграмм средства на 1 кг массы. Полученный объем разделяется на три приема в день с равными временными промежутками.
В том случае, если болезнь требует более активной терапии, врачом может быть прописана парентеральная форма использования антибиотика. Рекомендуемые дозировки в этом случае выглядят следующим образом:
- До трех лет назначают 30 миллиграмм препарата на 1 кг массы тела двукратно в сутки.
- В возрасте от трех до двенадцати лет обычно прописывается 30 миллиграмм медикамента на 1 кг веса трехкратно в сутки.
Дозировка может быть откорректирована лечащим доктором.
«Амоксиклав» – антибиотик нового поколения, работающий против широкого круга болезнетворных микроорганизмов. Входящие в его состав амоксициллин и клавулановая кислота в совокупности эффективно борются со штаммами инфекций, чувствительных к ним обоим. Имеет несколько форм выпуска с различной дозировкой, что позволяет выстроить правильный сбалансированный курс лечения.
Мы рассмотрели, как принимать «Амоксиклав 875+125» взрослому и ребенку.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
амоксициллин + клавулановая кислота
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.
Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.
Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор
Код АТХ: J01CR02.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
| Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. |
| Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans. |
| Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. |
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.
| Средние (± SD) фармакокинетические показатели | |||||
| Действующие вещества Амоксициллин/ клавулановая кислота |
Разовая доза (мг) |
Cmax (мкг/мл) |
Tmax (час) |
AUC (0-24ч) (мкг.час/мл) |
T1/2 (час) |
| Амоксициллин | |||||
| 875 мг/125 мг | 875 | 11,64±2,78 | 1.50 (1.0-2.5) | 53,52±12,31 | 1.19±0.21 |
| 500 мг/125 мг | 500 | 7,19±2,26 | 1.50 (1.0-2.5) | 53,5±8,87 | 1.15±0.20 |
| 250 мг/125 мг | 250 | 3,3±1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7±4,56 | 1,36±0,56 |
| Клавулановая кислота | |||||
| 875 мг/125 мг | 125 | 2,18±0,99 | 1.25 (1.0-2.0) | 10,16±3,04 | 0.96±0.12 |
| 500 мг/125 мг | 125 | 2,40±0,83 | 1.5 (1.0-2.0) | 15,72±3,86 | 0.98±0.12 |
| 250 мг/125 мг | 125 | 1,5±0,70 | 1,2 (1,0-2,0) | 12,6±3,25 | 1.01±0,11 |
Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.
С осторожностью
Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.
Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).
| КК | Режим дозирования препарата Амоксиклав ® | |||||||||||||||||
| >30 мл/мин | Коррекции режима дозирования не требуется | |||||||||||||||||
| 10-30 мл/мин | 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания). | |||||||||||||||||
| 30 мл/мин. Пациенты с нарушением функции печени Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны желудочно-кишечного тракта Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® . Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Первичная упаковка: В сухом месте при температуре не выше 25°C. 2 года. Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения; источник Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна! Выпускается в форме:
Одна таблетка 375 мг содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. В таблетке 625 мг содержится 500 мг амоксициллина, 125 мг клавулоновой кислоты. Вспомогательными веществами являются:
Таблетки упакованы во флаконы, 15 штук в каждом. Одна коробка содержит один флакон лекарства. Порошок для суспензии выпускается во флаконах из тёмного стекла, по одному в коробке. Там же находится мерная ложка. В состав обычной готовой суспензии входит 125 и 31,25 мг действующих веществ соответственно. При приготовлении суспензии «Амоксиклав Форте», в 5 мл её содержится вдвое большей действующих веществ – 250 и 62,5 мг соответственно. Вспомогательными веществами являются:
Для инъекционного введения выпускается лиофилизированный порошок во флаконах 0,6 и 1,2 г. Содержание амоксициллина натриевой соли в растворе составляет 500 или 1000 мг, а калиевой соли клавулановой кислоты – 100 и 200 мг соответственно. В одной коробке находится 5 флаконов. Для детей до 12 лет – 40 мг на килограмм веса в сутки. Взрослым назначают: таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов круглые сутки, таблетки 625 мг каждые 12 часов. При назначении лекарства для лечения тяжёлых инфекций используются дозы в 625 мг через 8 часов, или 1000 мг каждые 12 часов. Следует отметить, что таблетки могут отличаться по пропорциям действующих веществ. Поэтому нельзя заменять таблетку 625 мг (500 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты) двумя таблетками 375 мг (250 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты). Для лечения одонтогенных инфекций используют следующую схему. Таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов, круглые сутки. Таблетки 625 мг через 12 часов. При необходимости применения лекарства для лечения пациентов с заболеваниями почек обязательно учитывается содержание креатинина в моче. У больных с заболеваниями печени необходим постоянный контроль её функции. Порошок для приготовления суспензий применяется для новорожденных и детей до 3 месяцев. Дозирование осуществляется при помощи специальной мерной пипетки или ложки. Дозировка – 30 мг амоксициллина на килограмм веса, дважды в сутки. Для детей старше трёх месяцев при лёгких и среднетяжёлых инфекциях – по 20 мг/кг веса, а при тяжёлых — 40 мг/кг. Вторая доза также применяется при лечении глубоких инфекций – воспалении среднего уха, синусите, бронхите, воспалении лёгких. К данному лекарству приложена инструкция, в которой есть специальные таблицы, позволяющие максимально точно рассчитывать необходимые для детей дозы препарата. Предельно допустимые суточные дозы амоксициллина детям – 45мг/кг веса, взрослым – 6 грамм. Клавулановую кислоту можно принимать в сутки не больше, чем 600 мг взрослым, и 10 мг/кг детям. Данное лекарство выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток, которые имеют белый или бежево-белый цвет. Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму. В одной таблетке 625 мг содержится 500 мг тригидрата амоксициллина с 125 мг клавулановой кислоты (калиевой соли). Таблетки могут выпускаться в пластиковых банках (по 15 таблеток) или в алюминиевых блистерах по 5 или 7 штук. Таблетки 1000 мг также покрыты оболочкой, имеют продолговатую форму со скошенными краями. На них с одной стороны нанесен оттиск «АМС», с другой — «875/125». В их состав входит 875 мг антибиотика и 125 мг клавулановой кислоты. При приёме лекарства может возникнуть нарушение функций печени и желтуха (холестатическая), если ранее этот препарат уже применялся и пациент имеет повышенную чувствительность к компонентам лекарства, или ко всем пенициллинам. У пациентов, имеющих аллергию на цефалоспорины, или при наличии псевдомембранозного колита, недостаточности функций печени или тяжёлых дисфункциях почек, препарат назначают осторожно. У больных мононуклеозом или лимфолейкозом, которым ранее назначали ампициллин, может наблюдаться сыпь по типу эритематозной. В этом случае антибиотик следует отменить.
Пищеварительная система. Как правило, это диарея, тошнота, рвота, а также диспепсия. Реже встречаются метеоризм, стоматит или гастрит, изменение цвета языка или глоссит, энтероколит. Во время или после завершения лечения данным лекарством может возникнуть псевдомембранозный колит – заболевание, вызванное одной из бактерий рода клостридиум. Система крови. Также может возникнуть анемия (в том числе гемолитическая), эозинофилия, снижение количества тромбоцитов и/или лейкоцитов, агранулоцитоз. Нервная система может отреагировать на приём препарата головными болями, головокружением, ажитацией, бессонницей, судорогами, неадекватным поведением или гиперактивностью. Печень. Увеличиваются показатели печёночных проб, в том числе бессимптомно повышается активность АсАТ и/или AлАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови. Кожа. Кожа может отреагировать на приём амоксиклава сыпью, крапивницей, ангионевротическими отёками, реже развивается мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Мочевыделительная система – встречается появление крови в моче и интерстициальный нефрит. Необходимо помнить, что антибиотики не должны применяться длительное время, так как это увеличивает устойчивость к ним патогенной микрофлоры.
Вероника Павловна, уролог. г, Кривой Рог. Данный препарат отлично действует на бактериальные инфекции половых путей. Редко даёт побочные эффекты, параллельно назначаю противогрибковые препараты, после приёма – пробиотики для восстановления нормальной микрофлоры. Андрей Евгеньевич, ЛОР-врач, г. Полоцк. Применение данного препарата инъекционно позволяет быстро купировать проявления тяжёлых и средней тяжести заболеваний ЛОР-органов. Препарат хорошо лечит воспаление среднего уха. Кроме того, пациенты хорошо принимают сладкую фруктовую суспензию. Виктория, г. Днепропетровск. Применяла по назначению врача для лечения ангины. Пила 5 дней. Приём антибиотика начала на 3 день болезни. Болезнь пошла на убыль на третий. Горло перестало болеть. Был понос, прошёл за двое суток, после него начала принимать пробиотики, чтобы восстановить микрофлору. Александра, г. Луганск. Данный препарат назначила врач для лечения пиелонефрита. Курс составил 7 дней. Сначала 3 дня уколы – затем таблетки. Уколы довольно болезненные. Однако улучшение началось примерно на четвёртый день. Побочных эффектов не было. Разве что сухость во рту. Тамара, г. Боярка. Кололи мне это лекарство для лечения гинекологической инфекции. Очень больно, на месте уколов остались синяки. Однако через неделю в мазках от возбудителя не осталось и следа. Если лекарство применяется длительное время, необходимо проводить мониторинг работы печени, кроветворных органов и почек пациента. В случае, если у пациента есть нарушения функций почек, необходимо корректировать дозу или увеличивать интервал между приёмами препарата. Лучше принимать лекарство с едой. В случае возникновения суперинфекции (появление микрофлоры, нечувствительной к данному антибиотику) необходимо сменить лекарство. Ввиду возможности перекрёстных аллергических реакций с цефалоспоринами у пациентов, чувствительных к пенициллинам, нежелательно применять эти антибиотики одновременно. Во время приёма лекарства необходимо пить большое количество жидкости во избежание образования в моче кристаллов амоксициллина. Следует знать, что присутствие в организме высоких доз антибиотика может спровоцировать ложноположительную реакцию на глюкозу мочи (в случае использования для её определения реактива Бенедикта либо раствора Флеминга). Достоверные результаты в этом случае даст использование ферментативной реакции с глюкозидазой. Поскольку при применении препарата возможны побочные эффекты со стороны нервной системы, необходимо очень осторожно управлять транспортными средствами (автомобилем) или заниматься деятельностью, которая требует повышенной сосредоточенности, скорости реакции и внимания. Отпускается по рецепту врача.
Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту. источник |
Обычно легко проходят и легко переносятся больными. Побочные эффекты чаще бывают у больных пожилого возраста, а также у тех пациентов, которые длительно употребляют Амоксиклав. Чаще всего побочные эффекты проявляются либо во время, либо после завершения лечения, но иногда их развитие происходит через несколько недель после завершения приёма препарата.
Анна Леонидовна, терапевт, г. Витебск. Амоксиклав гораздо эффективнее при лечении различных заболеваний дыхательных путей, чем его аналог – амоксициллин. Назначаю курс в 5 дней, после чего обязателен приём препаратов, восстанавливающих микрофлору.