Таблетки 500 мг+125 мг
Таблетки 875 мг+125 мг
Клавуланат калия (соответствует клавулановой кислоте)
Ароматизатор тропическая смесь
Ароматизатор сладкий апельсин
Кремния диоксид коллоидный безводный
Железа (III) оксид желтый, Е 172
Касторовое масло гидрированное
АТХ :
J.01.C.R.02
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время,
амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает
амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes 12 , Streptococcus agalactiae 12 , другие бета-гемолитические стептококки 12 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus
faecium. Streptococcus pneumoniae 12 , стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день здоровыми добровольцами.
Средние (± SD) фармакокинетические
Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови; AUC — площадь под кривой «концентрация-время»;
Т1/2 — период полувыведения
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1//-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови.
Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком.
В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что
амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь 875 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения (Т1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч составляет приблизительно 50-85 %, клавулановой кислоты — 27- 60 %. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к амоксициллину/клавулановой кислоте микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, обострение хронического бронхита, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей (например, цистит, уретрит, пиелонефрит);
— инфекции в гинекологии и акушерстве;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костной и соединительной тканей (например, остеомиелит);
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
— повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
— тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы);
— холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;
— детский возраст до 12 лет с массой тела меньше 40 кг;
— почечная недостаточность (КК 40 кг:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести — одна таблетка (500 мг/125 мг) каждые 12 ч (2 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания — одна таблетка (500 мг/125 мг) каждые 8 ч (3 раза в день).
Максимальная суточная доза препарата Амоксиклав®Квиктаб составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела > 40 кг (указанный режим дозирования применяется при инфекциях среднего и тяжелого течения):
Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав®Квиктаб 875 мг/125 мг:
500 мг/125 мг 2 раза в день (при среднем и тяжелом течении инфекции)
При тяжелых инфекциях и инфекциях органов дыхания — одна таблетка (875 мг/125 мг) каждые 12 часов (2 раза в день).
Суточная доза препарата Амоксиклав®Квиктаб при применении 2 раза в день составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.
Пациентам с КК менее 30 мл/мин использование диспергируемых таблеток препарата Амоксиклав®Квиктаб, 875 мг/125 мг противопоказано.
Таким пациентам следует принимать препарат в дозировке 500 мг/125 мг после соответствующей уровню КК коррекции дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
При приеме препарата Амоксиклав®Квиктаб следует соблюдать осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить приемом таблеток препарата Амоксиклав®Квиктаб.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом! Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100, 1/1000, 1/10000,
источник
Таблетки диспергируемые светло-желтого цвета с коричневыми вкраплениями, продолговатые, восьмиугольные, с фруктовым запахом.
| 1 таб. | |
| амоксициллина тригидрат | 1004.5 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 875 мг |
| клавуланат калия | 148.87 мг, |
| что соответствует содержанию клавулановой кислоты | 125 мг |
Вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь, ароматизатор сладкий апельсин, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый (E172), тальк, масло касторовое гидрированное, целлюлоза микрокристаллическая (кремнийсодержащая).
2 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав ® активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы : Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при пероральном приеме — 90% и 70% соответственно. C max в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл. T 1/2 амоксициллина — 78 мин, клавулановой кислоты — 60-70 мин.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (секрет придаточных пазух носа, синовиальная жидкость, небные миндалины, среднее ухо, плевральная жидкость, слюна, бронхиальный секрет, легкие, матка, яичники, печень, предстательная железа, мышечная ткань, желчный пузырь, перитонеальная жидкость). В моче препарат присутствует в высоких концентрациях.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T 1/2 амоксициллина у взрослых составляет около 1 ч. T 1/2 клавуланата у взрослых составляет около 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костной и соединительной ткани;
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
Внутрь. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (не менее 30 мл) и тщательно перемешав, выпить. Возможно подержать таблетки во рту до полного растворения, после чего проглотить. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет (c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (625 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (625 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (1000 мг) каждые 12 ч.
Продолжительность лечения — до 14 дней.
В случае начала лечения с парентерального введения препарата возможно продолжение терапии приемом внутрь таблеток Амоксиклав ® Квиктаб.
В соответствии с тяжестью функциональных нарушений почек следует снизить дозу препарата и/или увеличить интервал применения. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (625 мг) каждые 12 ч. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК — по 1 таб. (625 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), повышение уровня ЩФ, нарушения функции печени; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата в высоких дозах).
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (в т.ч. нейтропения), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: редко — развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).
— наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
— дети в возрасте до 12 лет или с массой тела менее 40 кг;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность в анамнезе к любому антибиотику из группы пенициллинов, цефалоспоринов и к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с псевдомембранозным колитом в анамнезе, печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, в период лактации.
В связи с тем, что у большого числа пациентов, страдающих инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
Амоксиклав ® Квиктаб можно применять при беременности при наличии четких показаний.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с печеночной недостаточностью.
При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между приемами препарата.
С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале приема пищи.
При применении Амоксиклава Квиктаб возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав ® Квиктаб в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами нет.
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: расстройства со стороны ЖКТ — боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судорожные припадки.
Лечение: симптоматическое, в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Пациент должен находиться под врачебным контролем. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется при гемодиализе.
При одновременном применении препарата Амоксиклав ® Квиктаб с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
При одновременном применении Амоксиклав ® Квиктаб усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении препарата Амоксиклав ® Квиктаб с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.
Следует избегать одновременного применения препарата Амоксиклав ® Квиктаб с дисульфирамом.
В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® Квиктаб.
Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав ® Квиктаб следует применять за несколько часов до приема бактериостатических антибиотиков (макролидов, тетрациклинов), сульфаниламидов.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
Амоксиклав ® Квиктаб снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
источник
Таблетки диспергируемые от светло-желтого до желтого цвета, круглые, с коричневыми вкраплениями, и с полусферическим углублением с обеих сторон и с гравировкой «SN57» с одной стороны.
| 1 таб. | |
| амоксициллин тригидрат | 287 мг, |
| что соответствует содержанию амоксициллина | 250 мг |
| клавуланата калия | 74.4 мг, |
| что соответствует содержанию клавулановой кислоты (в форме клавуланата калия) | 62.5 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон — 19.7 мг, кремния диоксид — 4.9 мг, ароматизатор сладкий апельсин — 19.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая — 49.2 мг, сукралоза — 2.7 мг, натрия стеарил фумарат — 14.3 мг, железа (III) оксид желтый (E172) — 0.6 мг, маннитол — 167.4 мг.
2 шт. — блистеры Ал/Ал (5) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры Ал/Ал (7) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры Ал/Ал (10) — пачки картонные.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина — 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина — 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина — 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1.21-3.19 мкг/мл.
После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг C max амоксициллина — 105.4 и 32.2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28.5 и 10.5 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками плазмы: амоксициллин — 17-20%, клавулановая кислота — 22-30%.
Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%.
T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0.9 и 1.07 ч — для амоксициллина, 0.9 и 1.12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.
Профилактика инфекций в хирургии.
Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.
При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.
При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.
При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза/сут, при необходимости — 4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес-12 лет — 25 мг/кг 3 раза/сут; в тяжелых случаях — 4 раза/сут; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза/сут, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза/сут.
Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.
Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях , продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин : внутрь — 250-500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце сеанса диализа.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам); инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи); фенилкетонурия; эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).
Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
источник
Амоксиклав Квиктаб: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Amoksiklav Quicktabs
Действующее вещество: амоксициллин (amoxicillin) + клавулановая кислота (clavulanic acid)
Производитель: Лек д.д. (LEK d.d.) (Словения)
Актуализация описания и фото: 20.11.2018
Цены в аптеках: от 303 руб.
Амоксиклав Квиктаб – широкого спектра действия полусинтетический антибиотик группы пенициллинов в комбинации с ингибиторами β-лактамаз.
Препарат выпускают в форме таблеток диспергируемых:
- дозировки 500+125 мг и 875+125 мг: таблетки восьмиугольные, продолговатые, цвет светло-желтый с коричневыми вкраплениями, обладают приятным фруктовым ароматом (по 2 шт. в блистерах, в пачке картонной 5 или 7 блистеров);
- дозировки 125+31,3 и 250+62,5: таблетки круглые, с обеих сторон полусферические углубления, на одной из сторон гравировка «SN57», цвет от светло-желтого до желтого, с коричневыми вкраплениями (по 2 шт. в блистерах, в пачке картонной 5, 7 или 10 блистеров).
Состав на 1 таблетку для дозировок 500+125 мг и 875+125 мг:
- действующие вещества: амоксициллин – 500/875 мг; клавулановая кислота – 125 мг (в виде амоксициллина тригидрата – 574/1004,5 мг и клавуланата калия – 148,87 мг);
- вспомогательные компоненты: аспартам, тальк, ароматизаторы тропическая смесь и сладкий апельсин, кремния диоксид коллоидный безводный, оксид железа желтый (E172), масло гидрированное касторовое, кремнийсодержащая целлюлоза микрокристаллическая.
Состав на 1 таблетку для дозировок 125+31,3 и 250+62,5:
- действующие вещества: амоксициллин – 125/250 мг; клавулановая кислота – 31,3/62,5 мг (в виде амоксициллина тригидрата – 143,5/287 мг и клавуланата калия – 37,2/74,4 мг);
- вспомогательные компоненты: кремния диоксид, кросповидон, ароматизатор сладкий апельсин, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая, сукралоза (трихлоргалактосахароза), натрия стеарилфумарат, оксид железа желтый (E172), маннитол.
Механизм действия Амоксиклава Квиктаб обусловлен комбинацией активных компонентов в его составе:
- амоксициллин – широкого спектра действия полусинтетический антибиотик, проявляющий активность в отношении многих как грамположительных, так и грамотрицательных микробов; в связи с подверженностью разрушению β-лактамазами, спектр активности амоксициллина ограничивается микроорганизмами, продуцирующими этот фермент;
- клавулановая кислота – структурно родственный пенициллинам ингибитор β-лактамаз, инактивирующий широкий спектр обнаруженных у микроорганизмов устойчивых к цефалоспоринам и пенициллинам β-лактамаз; достаточно эффективна в отношении плазмидных β-лактамаз, чаще всего обуславливающих резистентность бактерий, но неэффективна в отношении хромосомных β-лактамаз I типа. Присутствие в препарате клавулановой кислоты защищает амоксициллин от разрушения β-лактамазами, позволяя расширить его антибактериальный спектр.
Амоксициллин в комбинации с клавулановой кислотой проявляет активность в отношении следующей патогенной микрофлоры:
- грамположительные аэробные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Enterococcus spp., Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.;
- грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Brucella spp., Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Proteus spp., Pasteurella multocida, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Eikenella corrodens;
- грамположительные анаэробные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp., Prevotella spp., Fusobacterium spp.;
- грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.
Базовые фармакокинетические показатели активных компонентов Амоксиклава Квиктаб (амоксициллин и клавулановая кислота) сходны:
- всасывание: после перорального применения препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), степень всасывания не зависит от приема пищи. Биодоступность амоксициллина – 90%, клавулановой кислоты – 70%; максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1 час после приема и варьирует в зависимости от дозы: амоксициллин – от 3 до 12 мкг/мл; клавулановая кислота – около 2 мкг/мл. Период полувыведения (T1/2): амоксициллин – 78 мин; клавулановая кислота – 60-70 мин;
- распределение: оба действующих вещества хорошо распределяются в жидкостях и тканях организма, проникая в синовиальную жидкость, секрет придаточных пазух носа, среднее ухо, небные миндалины, слюну, легкие, плевральную жидкость, бронхиальный секрет, яичники, матку, печень, мышечную ткань, желчный пузырь, предстательную железу, перитонеальную жидкость; высокие концентрации препарата регистрируются в моче. При невоспаленных мозговых оболочках через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) амоксициллин и клавулановая кислота проникать не способны. Но они проходят сквозь плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях. Степень связывания амоксиклава с белками плазмы невысокая;
- метаболизм: амоксициллин подвергается частичному метаболизму, клавулановая кислота метаболизируется интенсивно;
- выведение: амоксициллин элиминируется путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации почками, практически в неизмененном виде; клавулановая кислота – путем клубочковой фильтрации, некоторое количество в виде метаболитов. Частично вещества могут выводиться через легкие и кишечник. T1/2 Амоксиклава Квиктаб у взрослых пациентов составляет около 1 часа.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.
Оба действующих вещества удаляются при гемодиализе и в незначительных количествах выводятся при перитонеальном диализе.
Согласно инструкции, Амоксиклав Квиктаб рекомендуется применять для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, следующей локализации:
- верхние отделы дыхательных путей и ЛОР-органы: острый/хронический синусит, острый/хронический средний отит, фарингит, заглоточный абсцесс, тонзиллит и др.;
- нижние отделы дыхательных путей: хронический бронхит, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмония и др.;
- мочевыводящие пути: уретрит, цистит, пиелонефрит и др.;
- кожа и мягкие ткани (в т. ч. укусы человека и животных);
- костная и соединительная ткани: остеомиелит;
- желчные пути: холецистит, холангит;
- полость рта (одонтогенные поражения).
Амоксиклав Квиктаб также применяют в гинекологии и акушерской практике.
- детский возраст младше 12 лет;
- масса тела до 40 кг;
- анамнестические данные о холестатической желтухе и/или других нарушениях функции печени, вызванных приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
- анамнестические данные о повышенной чувствительности к любым антибиотикам из группы пенициллинов, цефалоспоринов, к другим β-лактамным антибиотикам;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью Амоксиклав Квиктаб необходимо применять при псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек и в период грудного вскармливания.
Поскольку у многих пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом при терапии ампициллином наблюдалось появление эритематозной сыпи, им не рекомендуется назначать антибиотики группы ампициллинов.
Таблетки Амоксиклав Квиктаб принимают внутрь, предварительно растворив в 1 /2 стакана воды (не меньше 30 мл) и тщательно перемешав. Можно держать таблетку во рту до полного растворения, после чего проглотить.
Принимать препарат рекомендуется непосредственно перед едой для уменьшения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.
Рекомендованное дозирование для взрослых пациентов и детей старше 12 лет (c массой тела более 40 кг):
- легкое или среднетяжелое течении инфекции: по 1 таблетке Амоксиклав Квиктаб 500+125 мг каждые 12 часов;
- тяжелое течение инфекции и поражения дыхательных путей: по 1 таблетке Амоксиклав Квиктаб 875+125 мг каждые 12 часов или по 1 таблетке Амоксиклав Квиктаб 500+125 мг каждые 8 часов.
Продолжительность курса лечения – до 2 недель.
Если терапия начиналась с парентерального введения амоксициллина и клавулановой кислоты, в дальнейшем возможен переход на прием таблеток Амоксиклав Квиктаб внутрь.
Побочные эффекты вследствие терапии Амоксиклавом Квиктаб со стороны систем и органов (преимущественно слабые и преходящие):
- пищеварительная система: потеря аппетита, тошнота/рвота, диарея; редко – повышение активности печеночных ферментов: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и нарушения печеночной функции; в единичных случаях – гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит;
- центральная нервная система (ЦНС): головокружения, головная боль; крайне редко – судороги (чаще при нарушении функции почек в сочетании с приемом высоких доз препарата);
- система кроветворения: редко – обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; крайне редко – гемолитическая анемия, обратимое повышение протромбинового времени (при условии совместного применения с антикоагулянтами);
- мочевыделительная система: крайне редко – кристаллурия, интерстициальный нефрит;
- реакции гиперчувствительности: зуд, эритематозная сыпь, крапивница; крайне редко – ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях – синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез;
- прочие реакции: редко – развитие суперинфекции (включая кандидоз).
Данные о угрожающих жизни побочных эффектах или летальном исходе вследствие передозировки Амоксиклава Квиктаб не фиксировались.
Симптомами передозировки являются расстройства со стороны ЖКТ: боль в животе, диарея/рвота; вероятны также бессонница, тревожное возбуждение, головокружение; в отдельных эпизодах – судорожные припадки.
Лечение назначают симптоматическое, предварительно приняв меры (при недавнем приеме таблеток, не более 4 часов) для уменьшения всасывания средства – промывание желудка и прием активированного угля. Амоксициллин и клавулановая кислота удаляются при гемодиализе. Пациенту требуется обеспечить врачебный контроль.
При понижении артериального давления больному следует принять положение Тренделенбурга – лечь на спину, таз приподнять по отношению к голове под углом 45 °.
В процессе курсовой терапии требуется контроль функции печени, почек и органов кроветворения.
При тяжелом нарушении функции почек необходима адекватная коррекция доз препарата либо увеличение интервалов между его приемами.
Во время терапии Амоксиклавом Квиктаб возможна ложноположительная реакция вследствие использования реактива Бенедикта или раствора Феллинга для определения уровня глюкозы в моче, поэтому рекомендуется проведение ферментативных реакций с глюкозидазой.
Данных о негативном влиянии Амоксиклава Квиктаб, принимаемого в рекомендуемых дозах, на скорость психофизических реакций и способность к концентрации внимания не поступало.
Амоксиклав Квиктаб разрешено применять во время беременности и лактации (грудного вскармливания) при наличии четких показаний, когда предполагаемая польза для матери значимо превышает потенциальные риски для плода/ребенка.
В педиатрической практике противопоказано назначать препарат для лечения детей в возрасте младше 12 лет и/или с массой тела до 40 кг.
Дозирование Амоксиклава Квиктаб корректируется в сторону понижения дозы или увеличения интервала между приемами в соответствии со степенью тяжести нарушения функции почек:
- почечная недостаточность средней степени с клиренсом креатинина (КК) от 10 до 30 мл/мин: по 1 таблетке (500+125 мг) каждые 12 часов;
- почечная недостаточность тяжелой степени с КК менее 10 мл/мин: по 1 таблетке (500+125 мг) каждые 24 часа.
При анурии следует увеличивать интервал между приемами доз до 48 часов и более.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек при приеме препарата рекомендуется соблюдать осторожность.
Пациентам с печеночной недостаточностью при приеме Амоксиклава Квиктаб рекомендуется соблюдать осторожность.
- антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды: замедляют абсорбцию Амоксиклава Квиктаб;
- аскорбиновая кислота: повышает абсорбцию амоксициллина и клавулановой кислоты;
- диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), другие лекарственные средства, блокаторы канальцевой секреции: увеличивают концентрацию амоксициллина, но на уровень клавулановой кислоты не влияют, поскольку она выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации;
- метотрексат: Амоксиклав Квиктаб усиливает его токсичность;
- аллопуринол: препарат повышает частоту развития экзантемы;
- дисульфирам: требуется избегать совместного применения с Амоксиклавом Квиктаб;
- антикоагулянтные лекарственные средства: поскольку Амоксиклав Квиктаб может в некоторых случаях удлинять протромбиновое время, следует соблюдать осторожность при их одновременном применении;
- рифампицин: является антагонистом амоксициллина с взаимным ослаблением антибактериальной эффективности;
- бактериостатические антибиотики (макролиды, тетрациклины), сульфаниламиды: Амоксиклав Квиктаб следует применять за несколько часов до их приема;
- пробенецид: ингибирует выведение амоксициллина, повышая его сывороточную концентрацию;
- пероральные контрацептивы: Амоксиклав Квиктаб снижает их эффективность.
Аналогами Амоксиклава Квиктаб являются Амоксиван, Амовикомб, Амоксициллин + Клавулановая кислота, Амоксиклав, Арлет, Аугментин, Бетаклав, Бактоклав, Верклав, Медоклав, Кламосар, Новаклав, Панклав 2Х, Рапиклав, Ранклав, Флемоклав Солютаб, Фибелл, Фораклав, Экоклав и др.
Хранить в сухом месте при температуре до 25 °С. Беречь от детей.
По отзывам, Амоксиклав Квиктаб эффективный антибиотик, который помогает при разных заболеваниях. Большинству пациентов нравится вкус растворенных таблеток и только некоторые называют его неприятным. Отмечается в качестве большого преимущества возможность применения препарата при беременности и во время кормления грудью. Особый акцент в рецензиях уделяется важности соблюдения врачебных рекомендаций при приеме таблеток.
Основным недостатком традиционно большинство пациентов считает стоимость препарата.
Ориентировочная цена на Амоксиклав Квиктаб в форме таблеток в дозировке 500 + 125 мг, за 14 шт. в упаковке – 388 руб. Таблетки Амоксиклав Квиктаб 875 + 125 мг стоят в среднем 430 руб.
источник
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарственного средства.
- Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
- Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
- Это лекарственное средство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
| Название вещества | Таблетки 125 мг+31,25 мг | Таблетки 250 мг+62,50 мг |
| Активное вещество: | ||
| Амоксициллина тригидрат (соответствует амоксициллину) |
143,5 мг (125,0 мг) |
287,0 мг (250,0 мг) |
| Калия клавуланат (соответствует кислоте клавулановой) |
37,2 мг (31,3 мг) |
74,4 мг (62,5 мг) |
| Вспомогательные вещества: | ||
| Кросповидон | 9,8 мг | 19,7 мг |
| Кремния диоксид | 2,5 мг | 4,9 мг |
| Ароматизатор сладкий апельсин | 9.8 мг | 19,7 мг |
| Целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая* | 24,6 мг | 49,2 мг |
| Сукралоза | 1,4 мг | 2,7 мг |
| Натрия стеарилфумарат | 7,1 мг | 14,3 мг |
| Железа (III) оксид желтый, Е 172 | 0,3 мг | 0,6 мг |
| Маннитол | 83,7 мг | 167,4 мг |
*содержит 98 % целлюлозы микрокристаллической и 2 % кремния диоксида коллоидного.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Грамположительные аэробы : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia aster о ides, Streptococcus pyogenes 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , другие бета-гемолитические стептококки 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzael’ Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis’, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Грамположительные анаэробы : виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы : Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Прочие : Вorгelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Грамотрицательные аэробы : Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика
Всасывание
Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2-12 лет натощак принимали в три приема амоксициллин/клавулановую кислоту (порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг/31,25 мг) в дозе 40 мг + 10 мг/кг в сутки.
| Средние (± SD) фармакокинетические показатели | |||||
| Действующие вещества | Доза (мг/кг) |
Сmах (мг/мл) |
Тmах (ч) |
AUC(0-24 ч) (мг*ч/л) |
T½ (Ч) |
| Амоксициллин, 125 мг | 40 | 7,3±1,7 | 2,1 (1,2-3,0) |
18,6±2,6 | 1,0±0,33 |
| Клавулановая кислота, 31,25 мг | 10 | 2,7±1,6 | 1,6 (1,0-2,0) |
5,5±3,1 | 0,94±0,05 |
Сmах — максимальная концентрация в плазме крови;
Тmах — время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»;
T½— период полувыведения.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, находящихся на грудном вскармливании.
Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится, главным образом, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь амоксициллина/клавулановой кислоты в дозе 250 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (Т½) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч составляет приблизительно 50-85 %, клавулановой кислоты -27-60 %. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Оба компонента препарата выводятся при гемодиализе и незначительные количества — при перитонеальном диализе.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
- повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
- тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы);
- холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
- детский возраст до 2 лет;
- инфекционный мононуклеоз;
- лимфолейкоз.
С осторожностью
- псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ;
- печеночная недостаточность;
- тяжелые нарушения функции почек;
- беременность и период грудного вскармливания;
- при одновременном применении с антикоагулянтами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы.
| КК | Режим дозирования препарата Амоксиклав® Квиктаб у взрослых | Режим дозирования препарата Амоксиклав® Квиктаб у детей |
| 10-30 мл/мин | 500 мг/125 мг 2 раза в сутки (при среднем и тяжелом течении инфекции) | 15 мг/кг 2 раза в сутки (при среднем и тяжелом течении инфекции), не более 500 мг/125 мг 2 раза в день |
| Пациенты с нарушением функции печени При приеме препарата Амоксиклав® Квиктаб следует соблюдать осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить приемом таблеток препарата Амоксиклав® Квиктаб. Указания по применению Во избежание повреждения таблеток диспергируемых их не следует продавливать через фольгу. Для того, чтобы достать таблетку из блистера необходимо выполнить следующие действия:
часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек; Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав® Квиктаб. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав® Квиктаб в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Однако из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Таблетки диспергируемые, 125 мг+ЗК25 мг. 250 мг+62,50 мг Держатель РУ: Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения; источник |
