Против каких инфекций используется препарат Амоксиклав и зачем в его составе второй компонент, какие побочные эффекты он может вызывать и как производители борются с устойчивостью бактерий к антибиотикам из класса пенициллинов, читайте в разборе Indicator.Ru.
В недавно опубликованном мартовском аналитическом отчете компании DSM Group в двадцатку самых крупных препаратов по объему продаж попал Амоксиклав. Это лекарство выпускается в виде таблеток и порошков для приготовления суспензий для приема внутрь и содержит антибиотик широкого спектра действия. Инструкция предлагает лечить при помощи Амоксиклава всевозможные воспаления и бактериальные инфекции: от заражения гонококками до воспаления десен или среднего уха, от аппендицита до поражений костей. Indicator.Ru разбирается, так ли он универсален и хорош.
Из чего же, из чего
Само название «Амоксиклав» складывается из двух частей, поскольку в составе препарата два действующих вещества: амоксициллин (антибиотик из класса пенициллинов) и клавулановая кислота. Амоксициллин был синтезирован в 1972 году компанией Beecham, которая считалась одной из старейших и известнейших компаний Великобритании, но затем была поглощена корпорацией GlaxoSmithKline.
Амоксициллин — бета-лактамный антибиотик. Так называют вещества, у которых есть необычное «колечко» из трех атомов углерода и одного атома азота. Такая структура сделала его уязвимым, поскольку некоторые штаммы бактерий умеют производить ферменты бета-лактамазы, которые расщепляют это колечко. Тогда амоксициллин теряет свою силу и уже не может мешать связыванию между собой пептидогликанов — компонентов клеточной стенки, делающих особенно уязвимыми перед этим антибиотиком грамположительные (хорошо окрашивающиеся методом Грама) бактерии, у которых пептидогликанов очень много.
источник
При инфицировании дыхательных и мочевыводящих путей показана срочная антибактериальная терапия Амоксиклавом. Средство назначает лечащий врач, исключая риск побочных явлений и противопоказаний. Антибиотик Амоксиклав из группы пенициллинов широкого спектра действия нарушает целостность мембран опасных бактерий.
Препарат подавляет активность патогенной флоры. Уместно назначение Амоксиклава при инфекционно-воспалительных процессах,вызванных чувствительными микроорганизмами. Показания к применению лекарства – это инфекции:
- дыхательных путей: бронхит, гайморит, пневмония, тонзиллит, ангина);
- репродуктивной системы женщины: сальпингит, эндометрит;
- мочевыводящих путей: цистит, уретрит, пиелонефрит;
- желчных путей: холангит, холецистит;
- соединительных и костных тканей: флегмона;
- стоматологические.
Амоксиклав — представитель пенициллинового ряда четвертого поколения. Эффективность разработки обеспечивает химическая формула. Основным действующим веществом Амоксиклава считается амоксициллина тригидрат. Вторым компонентом лекарства стала клавулановая кислота. Это ингибитор ферментов, усиливающий лечебное действие амоксициллина в организме.
Активные компоненты быстро всасываются из органов ЖКТ. Спустя час после приема вещества достигают своей предельной концентрации в плазме. Процесс метаболизма Амоксиклава частично происходит в печени, выводится он почками в качестве неактивных метаболитов.
Медикамент имеет несколько форм выпуска, среди которых:
- таблетки (пероральный прием);
- антибиотики в капсулах Амоксиклав;
- порошок для приготовления суспензии;
- лиофилизированный порошок для выполнения внутримышечных инъекций.
Длительность терапии составляет 7-14 суток. Определяющими факторами являются особенности и возраст организма, наличие хронических заболеваний. Описание суточных дозировок антибиотика отличается у разных возрастных категорий.
Пациентам с массой тела больше 40 кг рекомендовано принимать по 375 мг антибиотика за раз (1 таблетка). Периодичность приема Амоксиклава – первые 3 суток через 8 часов, после сократить прием до 2 таблеток – утром и вечером. Если болезнь протекает в запущенной или осложненной форме, нормы антибиотика несколько увеличиваются: понадобится пить по 625 мг каждые 8 часов (1 таблетка). Контроль количества ампул Амоксиклава для внутримышечного или внутривенного введения препарата осуществляется лечащим врачом, процедура проводится в условиях стационара.
Педиатры тоже назначают этот антибиотик. Суспензия для детей показана при массе тела менее 40 кг. Определяющим фактором является вес пациента, специфика детского организма. Нормой считается 10 мг/кг массы тела, тогда как максимальная дозировка амоксициллина – не более 45 мг/кг массы тела. Детский сироп имеет специфический вкус, но во время приема Амоксиклава не вызывает чувства отвращения. Порошок антибиотика для приготовления суспензии необходимо разводить в теплой воде, согласно рецепту в инструкции.
Амоксиклав при ангине врачи назначают женщинам и при беременности. Рекомендован антибиотик, если польза для организма будущей матери потенциально выше вреда для внутриутробного развития плода. Во время приема Амоксиклава необходим строгий врачебный контроль, четкое соблюдение предписанной схемы лечения. Курс лечения – не более 5-7 дней. Особенности применения при лактации:
- Активные компоненты Амоксиклава в незначительном количестве выделяются с грудным молоком.
- На период лечения антибиотиками надо отказаться от грудного вскармливания.
- После прекращения терапии Амоксиклавом можно возобновить лактацию.
Эта группа антибиотиков имеет ряд противопоказаний:
- псевдомембранозный колит;
- почечная недостаточность;
- повышенная чувствительность к действующим веществам Амоксиклава;
- дисфункция печени;
- инфекционный мононуклеоз;
- холестатическая желтуха;
- лимфолейкоз.
Что касается побочных явлений, прием антибиотика может нарушить работу всех внутренних органов и систем организма:
- Органы ЖКТ: ярко выраженные признаки диспепсии, боли в животе, потеря аппетита, дисфункция печени после Амоксиклава.
- Мочевыделительная система: кристаллурия, интерстициальный нефрит.
- Органы ЦНС: повышенная тревожность, бессонница, гиперактивность, тремор конечностей, приступы мигрени, головокружения после приема Амоксиклава.
- Система кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Не стоит забывать об аллергических реакциях, которые возникают при непереносимости активных компонентов антибиотика. При лечении Амоксиклавом могут отмечаться кожный зуд, крапивница, повышенная отечность, гиперемия, ощущение дискомфорта. При передозировке Амоксиклавом, либо при сочетании с алкоголем побочные явления усиливаются. В этом случае требуются:
- отказ от антибиотика;
- промывание желудка;
- прием сорбентов;
- симптоматическая терапия по показаниям.
Если Амоксиклав не подходит, требуется аналог импортного или российского производителя:
- Аугментин;
- Флемоксин Солютаб;
- Амоксициллин.
источник
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Выпускается в форме:
- таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой;
- порошка для суспензий;
- лиофилизированного порошка для инъекций.
Одна таблетка 375 мг содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.
В таблетке 625 мг содержится 500 мг амоксициллина, 125 мг клавулоновой кислоты.
Вспомогательными веществами являются:
- диоксид кремния (коллоид);
- кроскармеллоза (натриевая соль);
- стеарат магния;
- тальк;
- гипромеллоза;
- этилцеллюлоза;
- полисорбат;
- диоксид титана;
- триэтилцитрат.
Таблетки упакованы во флаконы, 15 штук в каждом. Одна коробка содержит один флакон лекарства.
Порошок для суспензии выпускается во флаконах из тёмного стекла, по одному в коробке. Там же находится мерная ложка. В состав обычной готовой суспензии входит 125 и 31,25 мг действующих веществ соответственно. При приготовлении суспензии «Амоксиклав Форте», в 5 мл её содержится вдвое большей действующих веществ – 250 и 62,5 мг соответственно. Вспомогательными веществами являются:
- лимонная кислота;
- цитрат натрия;
- бензоат натрия;
- кармеллоза натрия;
- коллоид диоксида кремния;
- сахаринат натрия;
- маннитол;
- ароматизаторы клубники и дикой вишни.
Для инъекционного введения выпускается лиофилизированный порошок во флаконах 0,6 и 1,2 г. Содержание амоксициллина натриевой соли в растворе составляет 500 или 1000 мг, а калиевой соли клавулановой кислоты – 100 и 200 мг соответственно. В одной коробке находится 5 флаконов.
Для детей до 12 лет – 40 мг на килограмм веса в сутки.
Детям, чей вес превышает 40 кг, препарат назначают, как взрослым.
Взрослым назначают: таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов круглые сутки, таблетки 625 мг каждые 12 часов. При назначении лекарства для лечения тяжёлых инфекций используются дозы в 625 мг через 8 часов, или 1000 мг каждые 12 часов.
Следует отметить, что таблетки могут отличаться по пропорциям действующих веществ. Поэтому нельзя заменять таблетку 625 мг (500 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты) двумя таблетками 375 мг (250 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты).
Для лечения одонтогенных инфекций используют следующую схему. Таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов, круглые сутки. Таблетки 625 мг через 12 часов.
При необходимости применения лекарства для лечения пациентов с заболеваниями почек обязательно учитывается содержание креатинина в моче. У больных с заболеваниями печени необходим постоянный контроль её функции.
Порошок для приготовления суспензий применяется для новорожденных и детей до 3 месяцев. Дозирование осуществляется при помощи специальной мерной пипетки или ложки. Дозировка – 30 мг амоксициллина на килограмм веса, дважды в сутки.
Для детей старше трёх месяцев при лёгких и среднетяжёлых инфекциях – по 20 мг/кг веса, а при тяжёлых — 40 мг/кг. Вторая доза также применяется при лечении глубоких инфекций – воспалении среднего уха, синусите, бронхите, воспалении лёгких. К данному лекарству приложена инструкция, в которой есть специальные таблицы, позволяющие максимально точно рассчитывать необходимые для детей дозы препарата.
Предельно допустимые суточные дозы амоксициллина детям – 45мг/кг веса, взрослым – 6 грамм. Клавулановую кислоту можно принимать в сутки не больше, чем 600 мг взрослым, и 10 мг/кг детям.
Данное лекарство выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток, которые имеют белый или бежево-белый цвет. Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму.
В одной таблетке 625 мг содержится 500 мг тригидрата амоксициллина с 125 мг клавулановой кислоты (калиевой соли).
Таблетки могут выпускаться в пластиковых банках (по 15 таблеток) или в алюминиевых блистерах по 5 или 7 штук.
Таблетки 1000 мг также покрыты оболочкой, имеют продолговатую форму со скошенными краями. На них с одной стороны нанесен оттиск «АМС», с другой — «875/125». В их состав входит 875 мг антибиотика и 125 мг клавулановой кислоты.
При приёме лекарства может возникнуть нарушение функций печени и желтуха (холестатическая), если ранее этот препарат уже применялся и пациент имеет повышенную чувствительность к компонентам лекарства, или ко всем пенициллинам.
У пациентов, имеющих аллергию на цефалоспорины, или при наличии псевдомембранозного колита, недостаточности функций печени или тяжёлых дисфункциях почек, препарат назначают осторожно.
У больных мононуклеозом или лимфолейкозом, которым ранее назначали ампициллин, может наблюдаться сыпь по типу эритематозной. В этом случае антибиотик следует отменить.
Обычно легко проходят и легко переносятся больными. Побочные эффекты чаще бывают у больных пожилого возраста, а также у тех пациентов, которые длительно употребляют Амоксиклав. Чаще всего побочные эффекты проявляются либо во время, либо после завершения лечения, но иногда их развитие происходит через несколько недель после завершения приёма препарата.
Пищеварительная система. Как правило, это диарея, тошнота, рвота, а также диспепсия. Реже встречаются метеоризм, стоматит или гастрит, изменение цвета языка или глоссит, энтероколит. Во время или после завершения лечения данным лекарством может возникнуть псевдомембранозный колит – заболевание, вызванное одной из бактерий рода клостридиум.
Система крови. Также может возникнуть анемия (в том числе гемолитическая), эозинофилия, снижение количества тромбоцитов и/или лейкоцитов, агранулоцитоз.
Нервная система может отреагировать на приём препарата головными болями, головокружением, ажитацией, бессонницей, судорогами, неадекватным поведением или гиперактивностью.
Печень. Увеличиваются показатели печёночных проб, в том числе бессимптомно повышается активность АсАТ и/или AлАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови.
Кожа. Кожа может отреагировать на приём амоксиклава сыпью, крапивницей, ангионевротическими отёками, реже развивается мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Мочевыделительная система – встречается появление крови в моче и интерстициальный нефрит.
При длительном применении препарата возможно возникновение лихорадки, кандидоза полости рта, а также кандидозного вагинита.
Необходимо помнить, что антибиотики не должны применяться длительное время, так как это увеличивает устойчивость к ним патогенной микрофлоры.
Подробнее об ангине
- Нежелательно одновременно применять Амоксиклав и препараты непрямых антикоагулянтов. Это может вызвать увеличение протромбинового времени.
- Взаимодействие Амоксиклава и аллопуринола вызывает риск развития экзантемы.
- Амоксиклав усиливает токсичность метатрексата.
- Нельзя применять одновременно амоксициллин и рифампицин – это препраты-антагонисты, совместное применение ослабляет антибактериальное действие обоих.
- Нельзя назначать амоксиклав вместе с тетрациклинами или макролидами (это бактериостатические антибиотики), а также с сульфаниламидами из-за снижения эффективности применения данного лекарства.
- Приём Амоксиклава снижает эффективность контрацептивов в таблетках.
Анна Леонидовна, терапевт, г. Витебск. Амоксиклав гораздо эффективнее при лечении различных заболеваний дыхательных путей, чем его аналог – амоксициллин. Назначаю курс в 5 дней, после чего обязателен приём препаратов, восстанавливающих микрофлору.
Вероника Павловна, уролог. г, Кривой Рог. Данный препарат отлично действует на бактериальные инфекции половых путей. Редко даёт побочные эффекты, параллельно назначаю противогрибковые препараты, после приёма – пробиотики для восстановления нормальной микрофлоры.
Андрей Евгеньевич, ЛОР-врач, г. Полоцк. Применение данного препарата инъекционно позволяет быстро купировать проявления тяжёлых и средней тяжести заболеваний ЛОР-органов. Препарат хорошо лечит воспаление среднего уха. Кроме того, пациенты хорошо принимают сладкую фруктовую суспензию.
Виктория, г. Днепропетровск. Применяла по назначению врача для лечения ангины. Пила 5 дней. Приём антибиотика начала на 3 день болезни. Болезнь пошла на убыль на третий. Горло перестало болеть. Был понос, прошёл за двое суток, после него начала принимать пробиотики, чтобы восстановить микрофлору.
Александра, г. Луганск. Данный препарат назначила врач для лечения пиелонефрита. Курс составил 7 дней. Сначала 3 дня уколы – затем таблетки. Уколы довольно болезненные. Однако улучшение началось примерно на четвёртый день. Побочных эффектов не было. Разве что сухость во рту.
Тамара, г. Боярка. Кололи мне это лекарство для лечения гинекологической инфекции. Очень больно, на месте уколов остались синяки. Однако через неделю в мазках от возбудителя не осталось и следа.
Если лекарство применяется длительное время, необходимо проводить мониторинг работы печени, кроветворных органов и почек пациента. В случае, если у пациента есть нарушения функций почек, необходимо корректировать дозу или увеличивать интервал между приёмами препарата. Лучше принимать лекарство с едой. В случае возникновения суперинфекции (появление микрофлоры, нечувствительной к данному антибиотику) необходимо сменить лекарство. Ввиду возможности перекрёстных аллергических реакций с цефалоспоринами у пациентов, чувствительных к пенициллинам, нежелательно применять эти антибиотики одновременно.
Во время приёма лекарства необходимо пить большое количество жидкости во избежание образования в моче кристаллов амоксициллина.
Следует знать, что присутствие в организме высоких доз антибиотика может спровоцировать ложноположительную реакцию на глюкозу мочи (в случае использования для её определения реактива Бенедикта либо раствора Флеминга). Достоверные результаты в этом случае даст использование ферментативной реакции с глюкозидазой.
Поскольку при применении препарата возможны побочные эффекты со стороны нервной системы, необходимо очень осторожно управлять транспортными средствами (автомобилем) или заниматься деятельностью, которая требует повышенной сосредоточенности, скорости реакции и внимания.
Отпускается по рецепту врача.
Форма выпуска | Цена в РФ | Цена в Украине |
Суспензия форте | 280 руб. | 42 грн. |
Таблетки 625 | 370 руб. | 68 грн. |
Ампулы 600 мг | 180 руб. | 25 грн. |
Амоксиклав Квиктаб 625 | 404 руб. | 55 грн. |
Таблетки 1000 | 440-480 руб. | 90 грн. |
Автор: Пашков М.К. Координатор проекта по контенту.
источник
На вопрос, к какой группе антибиотиков относится Амоксиклав, можно с уверенностью ответить, что этот препарат принадлежит к группе пенициллинового ряда и подходит для лечения людям любого возраста.
Основными действующими веществами Амоксиклава являются амоксициллин и клавулановая кислота. Поэтому он способен активно воздействовать как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы, включая даже анаэробную микрофлору.
Амоксиклав относится к фармакологической группе антибактериальных средств пенициллинового ряда, обладающих широким спектром действия, благодаря наличию в составе ингибитора бета-лактамазы.
В инструкции по применению Амоксиклава, что сочетанное действие основного вещества амоксициллина и клавулановой кислоты быстро подавляет рост и размножение патогенных микроорганизмов, которые обладают повышенной устойчивостью к амоксициллину, когда он используется как самостоятельное действующее вещество.
Поэтому Амоксиклав, относящийся к препаратам этой фармакологической группы, губительно действует на следующие виды микроорганизмов:
- Escherichia coli;
- Actinomyces israelii;
- Haemophilus influenza;
- Klebsiella spеcies;
- Listeria spеcies;
- Moraxella catarrhalis;
- Neisseria gonorrhoeae;
- Pasteurella multocida;
- Peptococcus spеcies;
- Proteus spеcies;
- Staphylococcus aureus;
- Staphylococcus epidermidis;
- Streptococcus bovis;
- Streptococcus pneumonia и др.
Амоксиклав относится к группе антибиотиков, действие которых направлено на полное подавление роста и размножения различных патогенных микроорганизмов. Такое явление объясняется тем, что он является ингибитором синтеза их основных ферментов.
Поэтому Амоксиклав по праву считается одним из самых сильных антибиотиков группы пенициллинов. Он применяется при гайморите, синусите, бронхите, трахеите, ларингите, воспалении легких, цистите, пиелонефрите, гломерулонефрите, сальпингите, эндометрите, вульвовагините, дерматите, остеомиелите, травмах, холецистите, гонорее, колите, абсцессах, анаэробных инфекциях и воспалительных процессах различной этиологии.
Поскольку Амоксиклав принадлежит к антибиотикам группы пенициллина, то он всегда назначается специалистами для профилактики развития послеоперационных инфекций и предотвращения нагноения различных открытых и закрытых травм.
Эта группа антибиотиков противопоказана пациентам, страдающим мононуклеозом, гематологическими болезнями, патологией печени, гепатитом, индивидуальной непереносимостью или аллергией.
Амоксиклав, как антибиотик группы пенициллинов, способен вызывать также ряд выраженных побочных действий.
Описание препарата есть в инструкции, прилагающейся к нему.
В ней говорится, что к ним относятся:
- диспепсические явления;
- проявление метеоризма;
- отсутствие аппетита;
- гастрит;
- понос;
- стоматит;
- обильные кожные высыпания;
- крапивница;
- синдром Стивенса — Джонсона;
- повышенное нервное возбуждение;
- сильная тревожность;
- мигрень;
- потемнение в глазах;
- спутанность сознания;
- бессонница;
- судорожный синдром;
- различные нарушения свертываемости крови;
- анемия;
- аллергия к пенициллину;
- агранулоцитоз.
Однако, по отзывам множества пациентов, длительное время принимавших Амоксиклав, развиваются такие побочные эффекты крайне редко, а, если следовать всем рекомендациям врача, то их можно избежать полностью.
Иногда вместо Амоксиклава назначается так называемый аналог. Им способны стать Амоксициллин, Аугментин, Супракс или Флемоксин Солютаб.
Обычно схема приема подобного фармакологического препарата, составленная лечащим врачом, полностью зависит от наличия различных противопоказаний, степени запущенности основного заболевания и общего самочувствия пациента.
Взрослым рекомендовано при легкой и средней тяжести заболевания принимать таблетированную форму препарата с дозировкой 250+125 мг действующих веществ трижды в сутки или 500+125 мг два раза в день. При тяжелом течении болезни необходимо увеличить дозу до 500+125 мг три раза в сутки или 875+125 мг дважды в день.
Если необходимо инъекционное введение препарата Амоксиклав, то специалист рассчитывает его дозу, исходя из тяжести состояния, массы тела и наличия сопутствующих заболеваний. Обычно инъекции осуществляются два или четыре раза в день.
Продолжительность курса терапии этим лекарственным средством зависит от возраста пациента, его веса, степени сложности протекания заболевания, состояния защитных сил организма и отсутствия побочных действий. Обычно он длится неделю. Окончательная схема применения препарата составляется специалистом.
Применение антибиотиков группы пенициллина, и Амоксиклава в том числе, должно проходить под строгим контролем врача.
Статья проверена
Anna Moschovis — семейный врач.
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
источник
Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.
1 фл. | |
амоксициллин (в форме натриевой соли) | 500 мг |
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 100 мг |
Флаконы (5) — пачки картонные.
Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета.
1 фл. | |
амоксициллин (в форме натриевой соли) | 1 г |
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 200 мг |
Флаконы (5) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Регистрационные №№:
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с β-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.
Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Таким образом, Амоксиклав действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции β-лактамаз).
Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria spp., Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты — 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет 17-20%, для клавулановой кислоты — 22-30%.
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах — перитонеальным диализом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костей и суставов;
— инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
— инфекции передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);
— профилактика инфекций после хирургических вмешательств.
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг препарат назначают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет — в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период — в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде — в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч.
Каждые 30 мг препарата Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях — по 1.2 г до 4 раз в течение суток.
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина (см.таблицу).
Клиренс креатинина | Режим дозирования | |||||||||||||||||||
>0.5 мл/с (>30 мл/мин) | коррекции дозы не требуется | |||||||||||||||||||
0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) | первая доза — 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые12 ч | |||||||||||||||||||
Инфузионный раствор | Стабильность при 25°С | Стабильность при 5°С |
Вода для инъекций | 4 ч | 8 ч |
Инфузионный раствор натрия хлорида (0.9%) | 4 ч | 8 ч |
Инфузионный раствор Рингера лактата | 3 ч | — |
Инфузионный раствор калия хлорида или натрия хлорида | 3 ч | — |
Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих декстрозу (глюкозу), декстран или бикарбонат.
Амоксиклав должен вводиться в течение 20 мин после приготовления растворов для в/в введения. Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не следует замораживать.
Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами); редко — кандидоз и другие виды суперинфекции.
— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;
— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата при беременности возможно только при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креаинина (см.Таблицу).
Клиренс креатинина | Режим дозирования |
>0.5 мл/с (30 мл/мин) | коррекции дозы не требуется |
0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) | первая доза — 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые12 ч |