Меню

Амоксиклав инструкция по применению 312

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 156.25 мг/5мл и 312.5 мг/5мл

5 мл суспензии (1 дозировочная пипетка) содержат

активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 125 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 31.25 мг (для дозировки 156.25 мг/5мл) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 62.5 мг (для дозировки 312.5 мг/5мл),

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор «Земляника» (для дозировки 156.25 мг/5 мл), ароматизатор «Дикая вишня» (для дозировки 312.5 мг/5 мл), натрия бензоат, натрия сахарин, маннитол.

Кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Приготовленная суспензия – однородная суспензия от почти белого до желтого цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Фармакокинетика

Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин / кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина / кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.

Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 — 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе — масса желтоватого цвета.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 9 мг, кросповидон — 45 мг, кроскармеллоза натрия — 35 мг, магния стеарат — 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1060 мг.

Состав пленочной оболочки : гипромеллоза — 17.696 мг, этилцеллюлоза — 0.864 мг, полисорбат 80 — 0.96 мг, триэтилцитрат — 0.976 мг, титана диоксид — 9.36 мг, тальк — 2.144 мг.

5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
15 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
21 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав ® обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы : Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T 1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

— инфекции костной и соединительной ткани;

— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч.

Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.

Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Читайте также:  Можно ли принимать одновременно пирацетам и винпоцетин

Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: редко — развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.

— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;

— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов, цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам (в анамнезе);

— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.

С осторожностью назначают препарат пациентам с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, а также в период лактации.

Амоксиклав ® можно применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

С осторожностью назначают препарат пациентам при печеночной недостаточности.

В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.

При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не являются эквивалентными 1 таблетке 500 мг+125 мг.

При применении Амоксиклава возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами нет.

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судороги.

Лечение: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата; пациент должен находиться под врачебным контролем, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.

При одновременном применении Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Амоксиклав ® усиливает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.

Следует избегать одновременного применения Амоксиклава с дисульфирамом.

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав ® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

При одновременном применении Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

источник

5 мл готовой суспензии содержат амоксициллина (в виде тригидрата) 250 мг и клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 62,5 мг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия цитрат безводный, натрия бензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, ксантановая камедь, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид, натрия сахарин, маннитол, ароматизаторы.

– холестатическая желтуха или нарушение функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
– повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или пенициллинам.
С осторожностью следует назначать препарат при аллергических реакциях на цефалоспорины и псевдомембранозном колите в анамнезе, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.
В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в небольших количествах в грудное молоко.
Амоксиклав можно применять при беременности в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — боли в животе, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ); в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: редко — развитие суперинфекции, кандидоз.

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судороги.
Лечение: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.

Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

После приготовления суспензию для приема внутрь следует хранить при температуре от 2°до 8°С в плотно закрытом флаконе и использовать в течение 7 дней.

Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.

источник

Описание актуально на 12.09.2015

  • Латинское название: Amoksiklav
  • Код АТХ: J01CR02
  • Действующее вещество: Амоксициллин + Клавулановая кислота (Amoxicillin + Clavulanic ac >

В состав таблеток 250 мг/125 мг входят действующие составляющие амоксициллин (форма тригидрата) и кислота клавулановая (форма калиевой соли). Таблетки содержат также вспомогательное компоненты: МКЦ натрия кроскармеллозу.

Таблетки Амоксиклав 2Х 625 мг и 1000 мг содержат активные составляющие амоксициллин и кислоту клавулановую, а также дополнительные компоненты: безводный диоксид кремния коллоидный, ароматизаторы, аспартам, желтый оксид железа, тальк, гидрогенизированное масло касторовое, МКЦ силикатизированную.

В составе таблеток Амоксиклав Квиктаб 500 мг и 875 мг содержатся действующие компоненты амоксициллин и кислота клавулановая, а также дополнительные компоненты: безводный диоксид кремния коллоидный, ароматизаторы, аспартам, желтый оксид железа, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, МКЦ силикатизированная.

В составе порошка, из которого готовится суспензия Амоксиклав, также содержится амоксициллин и кислота клавулановая, а также в качестве неактивных компонентов в состав входят цитрат натрия, МКЦ, бензоат натрия, маннитол, натрий сахарин.

В составе порошка для приготовления инфузии Амоксиклав в/в содержатся амоксициллин и кислота клавулановая.

Препарат производится в форме таблеток. Амоксиклав 250 мг/125 мг – покрытые оболочкой таблетки, в упаковке содержится 15 шт.

Амоксиклав 2Х (500 мг/125 мг; 875 мг/125 мг) — таблетки, которые покрывает оболочка, в упаковке может содержаться 10 или 14 шт.

Амоксиклав Квиктаб (500 мг/125 мг; 875 мг /125 мг) выпускается в виде диспергированных таблеток, в упаковке — 10 таких таблеток.

Также средство производится в виде порошка, из которого делают суспензию, во флаконе содержится порошок для приготовления 100 мл средства.

Выпускается также порошок, из которого делают раствор, который вводится внутривенно. Во флаконе вмещается 600 мг средства (амоксициллин 500 мг, кислота клавулановая 100 мг), также выпускаются флаконы по 1,2 г (амоксициллин 1000 мг, кислота клавулановая 200 мг), в упаковке вмещается 5 фл.

Аннотация подает информацию о том, что антибиотик Амоксиклав (МНН Amoksiklav) является средством широкого спектра воздействия. Группа антибиотиков: пенициллины широкого спектра воздействия. В составе лекарство содержит амоксициллин (пенициллин полусинтетический) и клавулановую кислоту (ингибитор β-лактамаз). Наличие в составе препарата клавулановой кислоты обеспечивает стойкость амоксициллина к действию β-лактамаз, которые вырабатывают микроорганизмы.

Структура клавулановой кислоты похожа с бета-лактамным антибиотикам, это вещество также обладает антибактериальным эффектом. Амоксиклав активен относительно штаммов, которые демонстрируют чувствительность по отношению к амоксициллину. Это ряд грамположительных бактерий, аэробных грамотрицательных бактерий, грамположительных и грамотрицательных анаэробов.

Как информирует справочник лекарств Видаль, после перорального применения оба вещества активно абсорбируются из ЖКТ, на всасывание компонентов не влияет прием пищи, поэтому не имеет значения, как принимать – до еды или после. Наибольшая концентрация в крови наблюдается спустя один час после того, как ЛС было принято. Оба действующих вещества лекарства распределяются в жидкостях и тканях. Амоксициллин также попадает в печень, синовиальную жидкость, простату, небные миндалины, желчный пузырь, ткань мышц, слюну, секрет бронхов.

Если оболочки мозга не воспалены, через ГЭБ оба активных вещества не проникают. В то же время через плацентарный барьер активные компоненты проникают, их следы определяются в грудном молоке. С белками крови связываются в незначительной степени.

В организме амоксициллин подвергается частичному метаболизму, кислота клавулановая метаболизируется интенсивно. Из организма выводится через почки, незначительные частицы активных веществ выводятся кишечником и легкими. Время полувыведения амоксициллина и кислоты клавулановой равно 1-1.5 ч.

Амоксиклав назначается при болезнях инфекционно-воспалительного характера, которые развиваются вследствие влияния микроорганизмов, чувствительных к этому лекарству. Определяются такие показания к применению этого препарата:

  • инфекции ЛОР-органов, а также инфекционные болезни верхних дыхательных путей (средний отит, заглоточный абсцесс, синусит, фарингит, тонзиллит);
  • инфекции мочевыводящих путей (при цистите, при простатите и др.);
  • инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхитострый и хронический);
  • гинекологические заболевания инфекционного характера;
  • инфекции соединительных и костных тканей;
  • инфекционные болезни мягких тканей, кожи (в том числе последствия укусов);
  • инфекции желчных путей (холангит, холецистит);
  • одонтогенные инфекции.

От чего помогает Амоксиклав еще, следует спрашивать у специалиста при индивидуальной консультации.

Определяя, отчего таблетки и другие формы препарата помогают, следует учесть также существующие противопоказания:

  • инфекционный мононуклеоз;
  • ранее перенесенные болезни печени или холестатическая желтуха при приеме кислоты клавулановой или амоксициллина;
  • лимфолейкоз;
  • высокая чувствительность к препаратам-антибиотикам из группы цефалоспоринов, пенициллинов, а также другим бета-лактамным антибиотикам;
  • высокая чувствительность к действующим составляющим лекарства.
Читайте также:  Докукина ул д 18 корпус 1

Осторожно назначается людям, страдающим печеночной недостаточностью, людям с тяжелыми заболеваниями почек.

При приеме этого антибиотика у пациентов могут проявляться следующие побочные эффекты:

  • Пищеварительная система: ухудшение аппетита, рвота, тошнота, диарея; в редких случаях возможно проявление болей в животе, нарушений работы печени; единичные проявления — гепатит, желтуха, псевдомембранозный колит.
  • Система кроветворения: в редких случаях — обратимая лейкопения, тромбоцитопения; в очень редких случаях — эозинофилия, панцитопения.
  • Аллергические проявления: зуд, эритематозная сыпь, крапивница; в редких случаях — анафилактический шок, экссудативная эритема, отек, аллергический васкулит; единичные проявления — синдром Стивенса-Джонсона, пустулез, эксфолиативный дерматит.
  • Функции нервной системы: головокружение, головная боль; в редких случаях – судороги, ощущение тревожности, гиперактивность, бессонница.
  • Мочевыделительная система: кристаллурия, интерстициальный нефрит.
  • В редких случаях может отмечаться проявление суперинфекции.

Отмечается, что такое лечение, как правило, не провоцирует выраженных побочных эффектов.

Лекарство в таблетках не назначают детям до 12 лет. Назначая препарат, следует учитывать, что допустимая доза в сутки кислоты клавулановой — 600 мг (взрослым) и 10 мг на 1 кг веса (ребенку). Допустимая доза в сутки амоксициллина равна 6 г для взрослого человека и 45 мг на 1 кг веса – для ребенка.

Средство для введения парентерально готовят, растворяя содержимое флакона в воде для инъекций. Чтобы растворить 600 мг средства, нужно 10 мол воды, чтобы растворить 1,2 г средства – 20 мл воды. Раствор следует вводить медленно, в течение 3-4 мин. Внутривенная инфузия должна продолжаться в течение 30-40 мин. Замораживать раствор нельзя.

Перед анестезией для профилактики гнойных осложнений нужно ввести внутривенно 1,2 г ЛС. Если существует риск осложнений, препарат вводят внутривенно или назначают его пероральный прием в период после операции. Продолжительность приема определяет врач.

Как правило, взрослые и дети (вес которых больше 40 кг) получают каждые восемь часов по 1 табл. (375 мг), при условии, что инфекция легкая или средней тяжести. Еще одна допустимая схема лечения в таком случае – прием каждые 12 часов 1 табл. (500 мг+125 мг). При тяжелых инфекционных болезнях, а также при инфекционных заболеваниях дыхательных путей показан прием каждые восемь часов 1 табл. (500 мг+125 мг) либо прием каждые 12 часов 1 табл. (875 мг+125 мг). В зависимости от заболевания принимать антибиотик нужно от пяти до четырнадцати дней, но врач должен индивидуально назначать схему терапии.

Больным с одонтогенными инфекциями показа прием лекарства каждые 8 часов по 1 табл. (250 мг+125 мг) или один раз 12 часов по 1 табл. (500 мг+125 мг) на протяжении пяти дней.

Людям, страдающим умеренной почечной недостаточностью, показан прием 1 табл. (500 мг+125 мг) каждые двенадцать часов. Почечная недостаточность тяжелой степени – причина для увеличения интервала между приемами до 24 часов.

Детский возраст пациента предусматривает расчет дозы с учетом веса ребенка. Перед тем, как готовить сироп, следует хорошо встряхнуть флакон. В два приема во флакон нужно добавить 86 мл воды, каждый раз нужно хорошо взбалтывать его содержимое. Следует учесть, что в мерной ложке содержится 5 мл средства. Назначают в дозе, зависящей от возраста и веса ребенка.

Детям с рождения и до трех месяцев назначают препарат из расчета 30 мг на 1 кг веса (доза в сутки), эту дозу нужно разделить поровну и вводить через равные интервалы времени. С трехмесячного возраста ребенка Амоксиклав назначается в дозе из расчета 25 мг на 1 кг веса, ее аналогично делят поровну на два введения. При инфекционных болезнях средней тяжести дозу назначают из расчета 20 мг на 1 кг веса, ее делят на три введения. При тяжелых инфекционных болезнях дозу назначают из расчета 45 мг на 1 кг веса, делят ее на два приема в сутки.

Перед приемом таблетку нужно растворить в 100 мл воды (количество воды может быть больше). Перед приемом нужно хорошо размешать содержимое. Также можно разжевывать таблетку, употреблять препарат лучше перед едой. Взрослые и дети после достижения 12-летнего возраста должны принимать в сутки по 1 табл. 625 мг 2-3 раза в сутки. При тяжелых инфекционных болезнях назначают по 1 табл. 1000 мг 2 раза в сутки. Лечение не должно продолжаться более 2 недель.

Иногда врач может назначать аналоги препарата, например, Флемоклав Солютаб и др.

Препарат Амоксиклав при ангине взрослому человеку назначается по 1 табл. 325 мг один раз в 8 часов. Иная схема лечения предусматривает прием 1 таблетки один раз в 12 часов. Врач может назначить антибиотик в более высокой дозе, если болезнь у взрослого человека протекает в тяжелой форме. Лечение ангины у детей предусматривает применение суспензии. Как правило, назначается по 1 ложке (дозировочная ложка – это 5 мл). Частоту приема определяет врач, рекомендации которого важно соблюдать. Как принимать Амоксиклав детям при ангине, зависит и от тяжести заболевания.

Помогает ли Амоксиклав при гайморите, зависит от причин и особенности течения заболевания. Дозировку определяет отоларинголог. Рекомендуется трижды в день принимать таблетки по 500 мг. Сколько дней принимать лекарство, зависит от тяжести болезни. Но после исчезновения симптомов принимать средство нужно еще два дня.

Чтобы избежать передозировки, должна четко соблюдаться назначенная дозировка детям и дозировка Амоксиклава взрослым. Рекомендуется тщательно изучить инструкцию или посмотреть видео, как разводить суспензию.

Википедия свидетельствует, что при передозировке препарата возможно проявление ряда неприятных симптомов, однако данных об угрожающих жизни пациента состояниях нет. Вследствие передозировки возможно появление болей в животе, рвоты, диареи, возбуждения. В тяжелых случаях могут проявиться судороги.

Если препарат был принят недавно, проводят промывание желудка, показан активированный уголь. За пациентом должен наблюдать врач. В таком случае эффективен гемодиализ.

При одновременном приеме средства с некоторыми ЛС могут возникать нежелательные проявления, отчего таблетки, сироп и введение средства внутривенно не следует применять параллельно с рядом лекарств.

Одновременное применение ЛС с Глюкозамином, антацидами, аминогликозидами, слабительными лекарствами замедляется всасывание Амоксиклава, при приеме одновременно с Аскорбиновой кислотой – всасывание ускоряется.

При одновременном лечении Фенилбутазоном, диуретиками, НПВС, Аллопуринолом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, происходит повышение концентрации амоксициллина.

Если производится одновременный прием антикоагулянтов и Амоксиклава, увеличивается протромбиновое время. Следовательно, назначать средства в такой комбинации нужно осторожно.

Амоксиклав увеличивает токсичность Метотрексата при одновременном приеме.

При приеме одновременно Амоксиклава и Аллопуринола увеличивается вероятность проявления экзантемы.

Не следует одновременно принимать Дисульфирам и Амоксиклав.

Антагонистами при совместном приеме являются амоксициллин и Рифампицин. Препараты взаимно ослабляют антибактериальное воздействие.

Не следует принимать одновременно Амоксиклав и бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды), а также сульфаниламиды, так как эти препараты могут снижать эффективность Амоксиклава.

Пробенецид увеличивает концентрацию амоксициллина и замедляет его выведение.

При применении Амоксиклава может снижаться эффективность воздействия пероральных контрацептивов.

В аптеках Амоксиклав реализуют по рецепту, специалист выдает рецепт на латинском.

Лекарство относится к списку Б. Нужно хранить его в месте, недоступном для детей, при температуре не более 25°C.

Так как большинство людей, болеющих лимфолейкозом и с инфекционным мононуклеозом и получавших Ампициллин, впоследствии отмечали проявление эритематозной сыпи, таким людям не рекомендуется принимать антибиотики группы ампициллина.

Осторожно назначается людям со склонностью к аллергии.

Если для взрослых или детей назначается курс лечения препаратом, важно контролировать функции почек, печени, процесс кроветворения.

Людям, у которых отмечены нарушения функций почек, нужна коррекция дозы лекарства либо увеличение интервала между приемом ЛС.

Оптимально принимать средство в процессе еды, чтобы снизить вероятность побочных проявлений со стороны пищеварительной системы.

У пациентов, которые проходит курс лечения Амоксиклавом, может отмечаться ложноположительная реакция в процессе определения содержания глюкозы в моче при применении раствора Феллинга или реактива Бенедикта.

Нет данных о негативном воздействии Амоксиклава на способность водить транспорт и работать с точными механизмами.

Пациентам, которых интересует, Амоксиклав – это антибиотик или нет, следует учитывать, что средство является антибактериальным препаратом.

Рекомендовано употреблять много воды и других жидкостей во время прохождения курса лечения препаратом.

Если назначается Амоксиклав, детский возраст пациента должен быть обязательно учтен при назначении формы лекарства и дозировки.

Существует ряд аналогов этого препарата. Цена аналогов зависит, в первую очередь, от производителя препарата. В продаже есть аналоги дешевле Амоксиклава. Пациентам, интересующимся, чем можно заменить этот антибиотик, специалисты предлагают большой список лекарств. Это средства Моксиклав, Ко-Амоксиклав, Аугментин, Клавоцин, Флемоклав, Медоклав, Бактоклав, Ранклав, Амовикомб и др. Однако любой заменитель назначать должен только врач. Можно подобрать более дешевый аналог в таблетках, например, Аугментин. Также можно подобрать российский аналог, например, Амоксициллин.

Активные компоненты препаратов аналогичны. Разница между лекарствами – в дозировке активных компонентов в формах выпуска этих препаратов. Оба лекарства относятся к примерно той же ценовой категории.

Какой состав средств Амоксиклав и Аугментин, в чем разница между этими препаратами? Оба эти средства содержат аналогичные действующие компоненты, то есть фактически это одно и тоже. Соответственно, фармакологическое действие препаратов практически идентично, как и побочные эффекты. Отличаются только производители этих ЛС.

Сумамед содержит в составе азитромицин, это антибиотик широкого спектра воздействия. Перед назначением любого из препаратов важно проверить чувствительность микрофлоры к их действию.

В составе средства Флемоксин содержится только амоксициллин. Соответственно, его спектр влияния меньше, чем у препарата Амоксиклав, в составе которого также есть клавулоновая кислота.

Детям антибиотик следует принимать только после назначения врача. Важно придерживаться указанной дозировки. Детям до 12 лет, как правило, назначают суспензию. Дозировка суспензии Амоксиклав для детей зависит от тяжести заболевания и диагноза. Как правило, детям до 2-летнего возраста назначают дозу 62,5 мг, в возрасте от 2 до 7 лет – 125 мг, в возрасте от 7 до 12 лет – 250 мг.

Нельзя совмещать этот препарат с алкоголем. При одновременном приеме значительно возрастает нагрузка на печень, а также растет вероятность проявления ряда негативных эффектов.

Амоксиклав при беременности можно применять в том случае, если ожидаемый эффект превышает возможный вред для плода. Нежелательно применение препарата Амоксиклав на ранних сроках беременности. Более предпочтителен 2 триместр и 3 триместр, но и в этот период дозировка Амоксиклав при беременности должна соблюдаться очень точно. Амоксиклав при грудном вскармливании не назначают, так как активные компоненты средства проникают в грудное молоко.

В процессе обсуждения препарата Амоксиклав отзывы врачей и пациентов встречаются преимущественно положительные. Отмечается, что антибиотик эффективен при лечении болезней дыхательных путей, причем он подходит как для взрослых, так и для детей. В отзывах упоминают эффективность средства при гайморите, при отите, при инфекциях половых путей. Как правило, взрослые пациенты принимают таблетки 875 мг + 125 мг, при условии правильной дозировки облегчение состояния наступает быстро. В отзывах отмечается, что после курса лечения антибиотиком желательно принимать препараты, восстанавливающие нормальную микрофлору.

Отзывы о суспензии Амоксиклав также положительные. Родители пишут о том, что средство удобно давать детям, так как оно имеет приятный вкус и нормально воспринимается детьми.

Читайте также:  Квинакс глазные капли инструкция по применению отзывы

Цена Амоксиклава в таблетках 250 мг + 125 мг составляет в среднем 230 рублей за 15 шт. Купить антибиотик 500 мг + 125 мг можно по цене 360 – 400 рублей за 15 шт. Сколько стоят таблетки 875 мг + 125 мг, зависит от места продажи. В среднем их стоимость составляет 420 – 470 рублей за 14 шт.

Цена Амоксиклав Квиктаб 625 мг – от 420 рублей за 14 шт.

Цена суспензии Амоксиклав для детей – 290 рублей (100 мл).

Цена Амоксиклав 1000 мг в Украине (Киев, Харьков и др.) – от 200 гривен за 14 штук.

источник

Амоксиклав 312 мг сочетает в себе 250 мг полусинтетического амоксициллина и 62 мг ингибитора бета-лактамаз. Добавление к амоксициллину клавулановой кислоты позволило расширить спектр антибактериального действия. Противомикробное средство применяется при наличии инфекционных заболеваний, сопровождающихся воспалительными процессами. Препарат помогает устранить бактериальную микрофлору и ее продукты метаболизма.

Амоксиклав 312 мг сочетает в себе 250 мг полусинтетического амоксициллина и 62 мг ингибитора бета-лактамаз.

Лекарственная форма препарата визуально представляет собой порошок белого цвета, предназначенный для приготовления суспензии. В качестве действующих соединений используется сочетание 250 мг тригидрата амоксициллина (или 500 мг) и 62 мг клавулановой кислоты в виде калиевой соли (125 мг). Для улучшения вкусовых качеств и усиления биодоступности активные вещества дополняются следующими компонентами:

  • коллоидный обезвоженный диоксид кремния;
  • ароматизатор с запахом дикой вишни;
  • бензоат, карбоксицеллюлоза и сахарин натрия;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • ксантановая камедь;
  • маннитол.

Противомикробное средство применяется при наличии инфекционных заболеваний.

Лекарство содержится в стеклянных флаконах. При разведении порошка с кипяченой водой получается готовая суспензия, представляющая однородную смесь с белым или желтоватым оттенком.

Антибиотик действует бактерицидно, умертвляя патогенные штаммы микроорганизмов. Механизм действия основан на противомикробных свойствах амоксициллина — полусинтетического соединения из группы пенициллинов. Бета-лактамное средство подавляет ферментативную активность веществ, отвечающих за синтез пептидогликана. Данное соединение необходимо для нормальной сшивки и укрепления мембранной оболочки инфекционного возбудителя. При его разрушении внешняя оболочка расслаивается, и бактериальная клетка погибает под действием осмотического давления.

При этом амоксициллин неэффективен в отношении штаммов микроорганизмов, которые вырабатывают бета-лактамазы. Ферменты разрушают полусинтетический антибиотик, поэтому для его защиты в препарат была добавлена калиевая соль клавулановой кислоты. Она подавляет активность бета-лактамаз, тогда как амоксициллин вызывает гибель бактерии. Благодаря такой комбинации антибактериальное средство обладает расширенным спектром действия.

При применении суспензии перорально оба активных компонента высвобождаются под действием эстераз в кишечнике и абсорбируются в стенку тонкой кишки. При попадании в кровеносное русло полусинтетический пенициллин и бета-лактам достигают максимальных сывороточных значений в течение часа. С плазменными белками оба соединения практически не связываются. С альбуминами комплекс образуют только 18-20% активных веществ.

При попадании в кровеносное русло полусинтетический пенициллин и бета-лактам достигают максимальных сывороточных значений в течение часа.

Биотрансформации в гепатоцитах амоксициллин подвергается в меньшей степени, чем клавулановая кислота. Действующие вещества выводятся через почки посредством клубочковой фильтрации в первоначальной форме. Некоторое количество клавуланата покидает организм в виде продуктов метаболизма с каловыми массами. Период полувыведения составляет около 60-90 минут.

Лекарство используется при заболеваниях бактериального характера, вызванных неконтролируемым ростом патогенных микроорганизмов:

  • инфекционное поражение верхней области дыхательных путей и ЛОР-органов: заглоточный абсцесс, воспаление околоносовых и придаточных пазух носа, средний отит, ангина, гайморит;
  • воспалительные заболевания легких и бронхов (пневмония, бронхит);
  • инфицирование открытых ран, поражение костной ткани (остеомиелит), заражение мягких тканей;
  • стоматологические инфекции (альвеолит);
  • поражение желчевыводящих путей и желчного пузыря;
  • гинекологические заболевания и болезни, передающиеся половым путем (гонорея и хламидиоз).

Препарат допускается к применению для предупреждения послеоперационных осложнений, характеризующихся наличием инфекции, или для лечения угревой сыпи, спровоцированной ростом стафилококка.

источник

  • Цена на Амоксиклав Квиктаб таблетки диспергируемые 312,5мг N20 379 ₽ в Москве и Московской области
  • Найдено 3 формы выпуска Амоксиклав квиктаб по цене от 374 ₽ до 429 ₽
  • Действующее вещество МНН препарата Амоксиклав квиктаб: Амоксициллин + Клавулановая кислота. Найдено 24 аналога Амоксиклав квиктаб c действующим веществом Амоксициллин + Клавулановая кислота по цене от 113 ₽ до 878 ₽ .
  • Купить Амоксиклав Квиктаб таблетки диспергируемые 312,5мг N20 можно, оформив заказ на сайте. Забрать и оплатить заказ можно в любой удобной аптеке завтра. Доставка лекарственных средств курьером запрещена действующим законодательством РФ.

Заберите заказ в любой ближайшей аптеке ГОРЗДРАВ, 36.6, А5 и других партнеров

© 366.ru, 2019.
ООО «АПТЕКА-А.в.е» (115093, г. Москва, ул. Большая Серпуховская, д.48, строение 1, комната 12; ОГРН 1117746309526; ИНН 7705947629)

ВАЖНО! Мы не продаем товары на сайте и не доставляем заказы на дом. Под «заказом» на сайте понимается должным образом оформленный запрос Клиента на бронирование в аптечных организациях группы компаний ПАО «Аптечная сеть 36,6», а также ее партнеров по указанному на сайте адресу перечня Товаров, выбранных на сайте. Товар вам продает аптечная организация. Дистанционная продажа лекарственных средств (в том числе, с доставкой на дом) запрещена действующим законодательством Российской Федерации.

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности № ЛО-77-02-008602 от 06 июня 2017

источник

Производитель: Lek Pharmaceuticals d.d. (Словения)

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 156.25 мг/5мл и 312.5 мг/5мл

Состав
5 мл суспензии (1 дозировочная пипетка) содержат

активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 125 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 31.25 мг (для дозировки 156.25 мг/5мл) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 62.5 мг (для дозировки 312.5 мг/5мл),

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, натрия цитрат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, камедь ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид, ароматизатор «Земляника» (для дозировки 156.25 мг/5 мл), ароматизатор «Дикая вишня» (для дозировки 312.5 мг/5 мл), натрия бензоат, натрия сахарин, маннитол.

Кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Приготовленная суспензия – однородная суспензия от почти белого до желтого цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин / кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина / кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.

Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 — 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 — 70% амоксициллина и 40 — 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

— инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

— изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

источник