Меню

Амоксиклав инъекции инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Описание:
от белого до желтовато-белого цвета порошок.

КодАТХ: J01CR02

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : Escherichia соН1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы : виды рода Corynebacterium, tnterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы : виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода SerratiaStenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Прочие : Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.
1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.
2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Всасывание
Ниже приведены результаты исследования фармакокинетики при внутривенном болюсном введении здоровым добровольцам амоксициллина и клавулановой кислоты в дозировке 500 мг + 100 мг (0,6 г) или 1000 мг + 200 мг (1,2 г) в течение 30 минут.

Среднее значение фармакокинетических параметров

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие
вещества
Разовая доза
(мг)
Сmax
(мкг/мл)
Т½
(ч)
AUC
(ч*мг/л)
Выведение с мочой,
% 0-6 ч
Амоксициллин 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Клавулановая кислота 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8

Cmax — максимальная концентрация в плазме крови;
AUC — площадь под кривой «концентрация-время»;
T½ — период полувыведения.
Распределение
При внутривенном введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечных тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 13-20 % каждого из компонентов препарата Амоксиклав ® .
В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Амоксиклав ® в каком-либо органе.
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Метаболизм
10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.
Выведение
Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится, в основном, почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после однократной болюсной инъекции препарата Амоксиклав ® в дозировке 500 мг + 100 мг или 1000 мг + 200 мг.
Одновременное введение пробенецида замедляет экскрецию амоксициллина, но не замедляет почечную экскрецию клавулановой кислоты.
Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

  • повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим компонентам препарата;
  • тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) в анамнезе к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорин, карбапенем или монобактам);
  • холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе.

С осторожностью
При псевдомембранозном колите в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
В исследованиях репродуктивной функции в доклинических исследованиях парентеральное введение препарата амоксициллин+клавулановая кислота не вызывало тератогенных эффектов. В единичном исследовании у женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия препаратом может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтерколита у новорожденных. Амоксиклав ® не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи или кандидоза слизистых оболочек полости рта, связанных с проникновением в грудное молоко следовых количеств действующих веществ этого препарата, никаких других нежелательных реакций у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не наблюдалось. Тем не менее, в период грудного вскармливания препарат Амоксиклав ® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае возникновения нежелательных реакций грудное вскармливание следует прекратить.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Препарат Амоксиклав ® не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить внутримышечно).
Дозы приведены в расчете на содержание действующих веществ: амоксициллина и клавулановой кислоты. Каждые 30 мг препарата Амоксиклав ® содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Внутривенно.
Дети:
Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от массы тела.
Младше 3 месяцев с массой тела менее 4 кг — 30мг/кг каждые 12 ч.
Младше 3 месяцев с массой тела более 4 кг — 30мг/кг каждые 8 ч.
У детей в возрасте младше 3 месяцев препарат Амоксиклав ® следует вводить только медленно инфузионно в течение 30-40 мин.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг веса тела с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции — с интервалом 6 ч.
Дети с нарушением функции почек
Коррекция дозы основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина
Пациентам с показателями клиренса креатинина (КК) выше 30 мл/мин коррекция дозы необязательна.
Дети с массой тела менее 40 кг

КК 10-30 мл/мин По 25 мг/5 мг на кг каждые 12 ч
КК ® .
При перитонеальном диализе коррекция доз не требуется.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав ®
Приготовление растворов для внутривенных инъекций.
Растворить содержимое флакона в воде для инъекций 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1,2 г (1000 мг+200 мг) — в 20 мл (не более) воды для инъекций. Внутривенно вводить медленно (в течение 3-4 мин)
Препарат Амоксиклав ® должен вводиться в течение 20 мин после приготовления растворов для внутривенного введения.
Приготовление растворов для внутривенных инфузий.
Для инфузионного введения препарата Амоксиклав ® необходимо дальнейшее разведение:
приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1,2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора соответственно.
Продолжительность инфузии 30-40 мин.
При использовании перечисленных ниже жидкостей в рекомендованных объемах в инфузионных растворах сохраняются необходимые концентрации антибиотика.

период стабильности
при 25°С при 5°С
Вода для инъекций 4 ч 8 ч
Раствор натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий 4 ч 8 ч
Раствор Рингера лактата для внутривенных инфузий 3 ч
Раствор кальция хлорида и натрия хлорида для внутривенных инфузий 3 ч

Раствор препарата Амоксиклав ® нельзя смешивать с растворами декстрозы, декстрана или натрия гидрокарбоната.
Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не следует замораживать.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное применение пробенецида может привести к повышению и пролонгированию концентрации амоксициллина в крови, но не клавулановой кислоты.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Бактериологические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол — риск развития кровотечений «прорыва». Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .
Антикоагулянты непрямого действия и антибиотики пенициллинового ряда широко используют в практике; взаимодействия не были отмечены. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при одновременном применении аценокумарина или варфарина с амоксициллином. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты — до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.
Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Препарат Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы. Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Фармацевтическая несовместимость
Препарат Амоксиклав ® не следует смешивать с препаратами крови, другими белок-содержащими жидкостями, такими как белковые гидролазы, или с внутривенными липидными эмульсиями. При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце или в одном флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, натрия гидрокарбоната.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!

источник

Особенности и приготовление раствора Амоксиклава в порошке для внутримышечных уколов и внутривенных капельниц

Одной из форм выпуска препарата Амоксиклав является порошок для приготовления растворов для инъекций. В основном данная форма используется в стационаре, однако возможно и постановка уколов в домашних условиях.

Уколы Амоксиклава может поставить любой человек с минимальными знаниями об анатомии человека, а вот ставить капельницы рекомендуется только в стационаре.

Многие инфекции носят тяжелый характер и их лечение обязательно должно проходить в больничных условиях под наблюдением специалистов. В условиях стационара в основном используются антибиотики не в готовом виде для орального приема пациентом, а формы с более быстрым всасыванием и распределением в крови.

Так зачастую специалистами для помощи в борьбе с серьезными инфекциями используется Амоксиклав для инъекций причем и как внутримышечные, так и внутривенные.

Инструкция по применению Амоксиклава для уколов описывает состав и свойства данного препарата. Порошок для приготовления инъекций Амоксиклава по своему основному составу не отличается от любых иных форм данного антибиотика, аналогично со свойствами этого лекарственного средства.

Самый большой пропорциональный объем отводится амоксициллину, на втором месте клавулановая кислота. Отличительной чертой данной формы выпуска является отсутствие каких-либо других компонентов. Описание в инструкции Амоксиклава для уколов рекомендует применять препарат в дозировках, назначенных доктором.

Данное лекарство выпускается в двух дозировках амоксициллина и клавуланата:

  • 500 мг + 100 мг;
  • 1000 мг + 200 мг.

Интересно! Только Амоксиклав уколы обладают такой высокой дозировкой основных компонентов.

Руководство по использованию к основным показаниям для назначения относит следующие инфекции:

  • острый и хронический тонзиллит и фарингит;
  • хронический синусит и отит;
  • воспалительное заболевание мочевыводящих путей и заболевания органов малого таза;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей в острых формах;
  • воспалительные процессы различной этиологии, возникшие в результате проведения оперативного вмешательства или как результат от укусов неядовитых насекомых и животных.

Особенностью порошка для уколов является лечение некоторых гинекологических заболеваний, а также воспалительных процессов в брюшной полости.

Есть причины, по которым не назначают препарат, таковыми будут:

  • личная непереносимость компонентов лекарства;
  • осложненная работа почек и печени.

Интересно! В отличие от диспергируемых таблеток Амоксиклав в уколах может назначаться младенцам и детям до 12 лет. Для данной формы выпуска возраст не будет являться противопоказанием.

Чтобы приготовить раствор для инъекций в домашних условиях помимо порошка Амоксиклава для уколов потребуется физраствор. Количество разведенного препарата определяется специалистом.

Для приготовления и введения растворов также потребуются шприцы или набор для уколов.

Дозы лекарственного препарата Амоксиклава определяются с расчетом:

  • возраста;
  • веса;
  • функций печени и почек;
  • уровня инфекции.

Для детей при тяжелых инфекциях используются дозы в 30 мг/кг.

Интересно! Для данной формы не имеет значения до или после приема пищи будет постановка уколов или капельниц.

Использование Амоксиклава при беременности возможно только при острой жизненной необходимость для матери.

Внутривенно Амоксиклав вводится как:

  1. Инъекция – время введения всего раствора не более 5 минут;
  2. Инфузия – время введения около часа.

Для внутривенного введения необходимо развести Амоксиклав в пропорциях:

  • Амоксиклав 500 на 10 мл жидкости;
  • Амоксиклав 1000+200 на 20 мл жидкости.

Детям внутривенно Амоксиклав порошок для приготовления уколов вводится в дозировке, которая соответствует степени тяжести протекания болезни.

Важно! Применение приготовленного раствора Амоксиклава возможно только через 20 минут после его изготовления.

Лечение не должно продолжаться более 14 дней, как и для других форм Амоксиклава. Если инфекция полностью не побеждена, необходим контроль специалистов и назначение иного антибиотика.

Одной из форм, которые есть на аптечных полках, в продаже является Амоксиклав в ампулах.

Ампулы или флаконы с порошком Амоксиклава необходимо вскрыть и развести в пропорциях необходимых для лечения.
Метка на флаконе поможет определить, где именно можно отломать верхнюю часть флакона, после чего с использованием специальных жидкостей можно приготовить раствор Амоксиклава для внутримышечного введения.

После того как приготовлен раствор его необходимо ввести в шприц и обработать антисептиком область для постановки укола. Специалистами в основном выбирается ягодичная мышца, а точнее ягодицу нужно визуально разделить на четыре части и верхний крайний квадрат будет оптимальным местом для введения внутримышечно препарата.

Важно! Смешивать в одном шприце несколько различных препаратов не рекомендуется.

Введение парентерально не рекомендуется делать очень быстрым, так как в таком варианте будет усложнено рассасывание раствора Амоксиклава. Необходимо вводить уколы достаточно медленно и плавно, в ином случае возможно образование затвердений на коже, которые будут доставлять пациенту значительный дискомфорт.

Амоксиклав раствор для инъекций в стационаре вводят инфузионным способом. У этого способа есть однозначные преимущества перед другими, так медленное введение препарата позволяет даже детям вводить значительную дозировку лекарства с минимальными побочными действиями.

Капельница с антибиотиком приготавливается соответственно для дозировок 500+100 и 1000+200 разбавлением с жидкостями в 50 мл и 100 мл.

Терапия или лечение определяется лечащим врачом при инфузионном способе. Проведение капельниц позволяют своевременно оценить реакцию больного на препарат.

Интересно! Данная разновидность введения уколов Амоксиклава, несмотря на свою значительную дозировку, является одной из самых щадящих благодаря своему медленному введению препарата.

Как и все антибиотики в аптечных сетях уколы Амоксиклава отпускаются только по рецепту врача, где обязательно должно быть написано название латинскими буквами, назначенная дозировка, печать и подпись лечащего врача.

При условии хорошего развития фармацевтических сетей, сейчас пациент может найти большое количество заменителей Амоксиклава.

Хранить Амоксиклав порошок для приготовления уколов можно 2 года с момента его производства.

Из-за ряда причин после применения уколов Амоксиклава возможно проявление нежелательных побочных эффектов:

  • ухудшение функции органов кроветворения и нарушения функции печени, вызванные приемом больших дозировок препарата;
  • нарушения функции почек пациента;
  • аллергические реакции;
  • проблемы желудочно-кишечного тракта;
  • головокружения, бессонница, а также тревожное возбуждение.

В случае использования уколов долгое время, пациент должен понимать, что возможно основанием для инфекции стали бактерии, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным компонентам. В таком случае имеет смысл заменить Амоксиклав другим антибиотиком. Лечение другими медикаментами может происходить только вместо Амоксиклава.

Важно! Совместное использование препаратов невозможно из-за реальной угрозы несовместимости различных компонентов, которое может оказать губительное влияние на пациента.

Также следует соблюдать осторожность при дозировании уколов, так как можно не избежать побочных эффектов вследствие передозировки препарата.

Все отзывы об Амоксиклаве почти всегда подчеркивают минимальные проявления побочных эффектов, а зачастую полное их отсутствие. Также доктора используют уколы Амоксиклава, как вариант, который даст положительный результат с высокой степенью вероятности, поможет справиться с большим количеством бактерий, а главное обезопасит пациента от возможности длительного нахождения в стационаре.

источник

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от белого до желтовато-белого цвета; приготовленная суспензия от почти белого до желтого цвета, гомогенная.

5 мл готовой сусп.
амоксициллин (в форме тригидрата) 400 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 57 мг

Вспомогательные вещества: лимонная кислота (безводная) — 2.694 мг, натрия цитрат (безводный) — 8.335 мг, целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия — 28.1 мг, камедь ксантановая — 10 мг, кремния диоксид коллоидный — 16.667 мг, кремния диоксид — 217 мг, ароматизатор дикой вишни — 4 мг, ароматизатор лимонный — 4 мг, натрия сахаринат — 5.5 мг, маннитол — 1250 мг.

8.75 г — флаконы темного стекла объемом 35 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
12.5 г — флаконы темного стекла объемом 50 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
17.5 г — флаконы темного стекла объемом 70 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.
35 г — флаконы темного стекла объемом 140 мл (1) в комплекте с дозировочной пипеткой — пачки картонные.

Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав ® обладает широким спектром антибактериального действия.

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.

Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Значения C max составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T 1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей;

— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;

— инфекции костной и соединительной ткани;

— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

Суточные дозировки суспензий 125 мг+31.25 мг/5 мл и 250 мг+62.5 мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125 мг+31.25 мг/5 мл и 250 мг+62.5 мг/5 мл вкладывается дозировочная ложка вместимостью 5 мл или дозировочная градуированная пипетка).

Новорожденным и детям до 3 мес назначают по 30 мг/кг (по амоксициллину)/сут, разделенные на 2 приема (каждые 12 ч); детям старше 3 мес — от 20 мг (по амоксициллину)/кг/сут при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг (по амоксициллину)/сут при тяжелом течении инфекции и инфекциях дыхательных путей , разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).

Рекомендуемые дозы суспензий в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции.

Масса тела (кг) Возраст (приблизительно) Инфекции легкие/средней тяжести Тяжелые инфекции
125 мг+31.25 мг/5 мл 250 мг+62.5 мг/5 мл 125 мг+31.25 мг/5 мл 250 мг+62.5 мг/5 мл
5-10 3-12 мес 3 × 2.5 мл ( 1 / 2 л.) 3 × 1.25 мл ( 1 / 4 л.) 3 × 3.75 мл ( 3 / 4 л.) 3 × 2 мл ( 1 / 4 — 1 / 2 л.)
10-12 1-2 года 3 × 3.75 мл ( 3 / 4 л.) 3 × 2 мл ( 1 / 4 — 1 / 2 л.) 3 × 6.25 мл (1 1 / 4 л.) 3 × 3 мл ( 1 / 2 — 3 / 4 л.)
12-15 2-4 года 3 × 5 мл (1 л.) 3 × 2.5 мл ( 1 / 2 л). 3 × 7.5 мл (1 1 / 2 л.) 3 × 3.75 мл ( 3 / 4 л.)
15-20 4-6 лет 3 × 6.25 мл (1 1 / 4 л.) 3 × 3 мл ( 1 / 2 — 3 / 4 л.) 3 × 9.5 мл (1 3 / 4 -2 л.) 3 × 5 мл (1 л.)
20-30 6-10 лет 3 × 8.75 мл (1 3 / 4 л.) 3 × 4.5 мл ( 3 / 4 -1 л.) 3 × 7 мл (1 1 / 4 -1 1 / 2 л.)
30-40 10-12 лет 3 × 6.5 мл (1 1 / 4 л.) 3 × 9.5 мл (1 3 / 4 -2 л.)
≥ 40 ≥ 12 лет Амоксиклав ® назначают в таблетках

Суточные дозы суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл рассчитываются на 1 кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции и составляют 25-45 мг/кг массы тела/сут (в пересчете на амоксициллин), разделенные на 2 приема.

Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части.

Рекомендуемые дозы суспензии в зависимости от массы тела ребенка и тяжести инфекции.

Масса тела (кг) Возраст (приблизительно) Тяжелые инфекции Инфекции средней тяжести
5-10 3-12 мес 2 × 2.5 мл ( 1 / 2 пипетки) 2 × 1.25 мл ( 1 / 4 пипетки)
10-15 1-2 года 2 × 3.75 мл ( 3 / 4 пипетки) 2 × 2.5 мл ( 1 / 2 пипетки)
15-20 2-4 года 2 × 5 мл (1 пипетка) 2 × 3.75 мл ( 3 / 4 пипетки)
20-30 4-6 лет 2 × 7.5 мл (1 1 / 2 пипетки) 2 × 5 мл (1 пипетка)
30-40 6-10 лет 2 × 10 мл (2 пипетки) 2 × 6.5 мл (1 1 / 4 пипетки)

Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка, а не его возраста.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) доза должна быть адекватно снижена или увеличен интервал между двумя приемами (при анурии до 48 ч и более).

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Правила приготовления суспензии

Порошок для приготовления суспензии 125 мг + 31.25 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 86 мл воды (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии 250 мг + 62.5 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить 85 мл воды (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Порошок для приготовления суспензии 400 мг + 57 мг/5 мл: энергично встряхнуть флакон, добавить воды в количестве, указанном на этикетке и приведенном в таблице (до метки) в два приема, каждый раз хорошо встряхивая до полного растворения порошка.

Размер флакона Необходимое кол-во воды
35 мл 29.5 мл
50 мл 42 мл
70 мл 59 мл
140 мл 118 мл

Перед применением флакон следует энергично встряхнуть.

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — боли в животе, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ); в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Прочие: редко — развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;

— наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;

— инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

С осторожностью следует применять препарат при псевдомембранозном колите в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, а также в период лактации.

Амоксиклав ® можно назначать при беременности при наличии четких показаний.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

С осторожностью назначают препарат пациентам при печеночной недостаточности.

Применение возможно по показаниям согласно режиму дозирования.

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.

Симптомы: в большинстве случаев — расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях — судорожные припадки.

Лечение: пациент должен находиться под врачебным контролем; симптоматическая терапия. В случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Амоксициллин/клавунат калия удаляется гемодиализом.

При одновременном применении препарата Амоксиклав ® с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

При одновременном применении Амоксиклав ® повышает токсичность метотрексата.

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.

Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав ® .

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Амоксиклав ® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.

После приготовления суспензию для приема внутрь следует хранить при температуре от 2°до 8°С в плотно закрытом флаконе и использовать в течение 7 дней.

источник

Порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до желтоватого цвета.

1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг

Флаконы (5) — коробки картонные.

порошок д/пригот. инъекц. р-ра 1000 мг+200 мг: фл. 5 шт.
Рег. №: 9180/94/01/06/10/11/11/16 от 04.04.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до желтоватого цвета.

1 фл.
амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг

Флаконы (5) — коробки картонные.

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

  • инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
  • изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Микроорганизмы Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae 1 ≤1 >1
Moraxella catarrhalis 1 ≤1 >1
Staphylococcus aureus 2 ≤2 >2
Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp. 2 ≤0.25 >0.25
Enterococcus 1 ≤4 8 >8
Streptococcus А, В, С, G 5 ≤0.25 >0.25
Streptococcus pneumoniae 3 ≤0.5 1-2 >2
Энтеробактерии 1 ‘ 4 >8
Грамотрицательные анаэробы 1 ≤4 8 >8
Грамположительные анаэробы 1 ≤4 8 >8
Невидоспецифичные пределы 1 ≤2 4-8 >8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты — 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae # , Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae ## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы — Enterococcus faecium*;
  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы:

  • Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

* Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

# Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.

При в/в болюсном введении Амоксиклава здоровым добровольцам в дозах 500 мг/100 мг или 1000 мг/200 мг средние значения C max в плазме составляли 32.2 и 105.4 мкг/мл для амоксициллина и 10.5 и 28.5 мкг/мл для клавулановой кислоты соответственно. T 1/2 составлял 1.07 и 0.9 ч для амоксициллина и 1.12 и 0.9 ч для клавулановой кислоты соответственно. Значения AUC составляли 25.5 и 76.3 ч×мг/л для амоксициллина и 9.2 и 27.9 ч×мг/л для клавулановой кислоты соответственно. Выведение с мочой (от 0 до 6 ч) составляло 66.5% и 77.4% для амоксициллина и 46% и 63.8% для клавулановой кислоты соответственно.

Связывание с белками плазмы амоксициллина составляет 18%, клавулановой кислоты — 25%. Кажущийся V d составляет около 0.3-0.4 л/кг для амоксициллина и около 0.2 л/кг для клавулановой кислоты.

После в/в введения амоксициллин и клавулановая кислота обнаруживаются в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечных тканях, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин лишь в незначительной степени проникает в спинномозговую жидкость.

В доклинических исследованиях не получено каких-либо свидетельств значимой задержки производных обоих активных лекарственных веществ в тканях.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. Следовые количества клавулановой кислоты также определяются в грудном молоке.

Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в объемах, эквивалентных максимум 10-25% от исходной дозы. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме человека, выводится с мочой и калом, а также в форме углекислого газа с выдыхаемым воздухом

Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота характеризуется средним T 1/2 около 1 ч и средним общим клиренсом около 25 л/ч у здоровых лиц. Примерно 60-70% амоксициллина и примерно 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 ч после в/в болюсного введения в однократных дозах 500/100 мг или 1000/200 мг. Согласно результатам различных исследований, уровень выведения с мочой в течение 24 ч составляет 50-85% для амоксициллина и 27-60% для клавулановой кислоты. Максимальный объем клавулановой кислоты выводится в первые 2 ч после введения препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых аналогичен. Детям младшего возраста (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не следует вводить чаще 2 раз/сут в связи с незрелостью почечного пути экскреции.

Пациентам пожилого возраста дозу следует подбирать с осторожностью ввиду возможного снижения функции почек. При необходимости регулярно контролируют функцию почек.

Общий плазменный клиренс амоксициллина и клавулановой кислоты снижается пропорционально степени нарушения функции почек. Снижение клиренса амоксициллина более выраженное, по сравнению с клавулановой кислотой, т.к. более высокая доля амоксициллина выводится почками. Поэтому при почечной недостаточности дозу препарата следует корректировать, чтобы избежать накопления амоксициллина и поддерживать оптимальную концентрацию клавулановой кислоты.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, у взрослых и детей:

  • тяжелые отоларингологические инфекции (такие как мастоидит, перитонзиллярный абсцесс, эпиглоттит, синусит при наличии тяжелых признаков системных проявлений заболеваний);
  • обострение хронического бронхита (при установленном диагнозе);
  • внебольничная пневмония;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. воспаление подкожно-жировой клетчатки, раны от укусов животных;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • интраабдоминальные инфекции;
  • гинекологические инфекции;
  • тяжелые абсцессы зуба с распространенной флегмоной.

Профилактика инфекций, связанных с обширными хирургическими вмешательствами у взрослых, включая операции в следующих областях:

Дозы отражают содержание амоксициллина/клавулановой кислоты, если не указано, что доза соответствует содержанию отдельного компонента.

При лечении конкретных заболеваний дозу устанавливают с учетом следующих факторов:

  • предполагаемые возбудители и их возможная восприимчивость к антибактериальным препаратам;
  • тяжесть и локализация инфекции;
  • возраст, масса тела и функция почек.

Возможность применения других лекарственных форм препарата (например, с более высокими дозами амоксициллина и/или с другим соотношением доз амоксициллина/клавулановой кислоты) рассматривается по мере необходимости.

Лечение Амоксиклавом может быть начато с лекарственной формы для в/в введения, а завершено лекарственной формой для приема внутрь, если это целесообразно для конкретного пациента.

Данная лекарственная форма препарата при применении в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования обеспечивает общую суточную дозу амоксициллина/клавулановой кислоты 3000 мг/600 мг. При необходимости применения амоксициллина в более высокой суточной дозе рекомендуется выбрать другую лекарственную форму препарата для в/в введения во избежание введения клавулановой кислоты в чрезмерно высокой суточной дозе.

Длительность терапии определяется ответом на лечение. При некоторых инфекциях (например, остеомиелит) требуется более длительное лечение. Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней без пересмотра.

Взрослым и детям с массой тела ≥ 40 кг в соответствии с показаниями препарат назначают в дозе 1000 мг/200 мг каждые 8 ч.

Для интраоперационной профилактики при хирургических вмешательствах длительностью менее 1 ч рекомендуемые дозы составляют от 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг во время вводного наркоза. Дозы 2000 мг/200 мг могут быть достигнуты при применении других лекарственных форм препарата для в/в введения.

При хирургических вмешательствах длительностью более 1 ч рекомендуемые дозы составляют от 1000 мг/200 мг до 2000 мг/200 мг во время вводного наркоза, максимум 3 раза в дозе 1000 мг/200 мг за 24 ч. Интраоперационное выявление четких клинических признаков инфекций обуславливает необходимость проведения обычного курса в/в или пероральной антибиотикотерапии в послеоперационном периоде.

Дети с массой тела рекомендуемые дозы для детей старше 3 месяцев — по 25 мг/5 мг на кг массы тела каждые 8 ч. Для детей младше 3 месяцев или с массой тела менее 4 кг — по 25 мг/5 мг на кг массы тела каждые 12 ч.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы проводится с учетом максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.

Пациентам с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Дозы для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг

КК 10-30 мл/мин Исходная доза 1000 мг/200 мг, затем по 500 мг/100 мг 2 раза/сут
КК детей с массой тела

КК 10-30 мл/мин По 25 мг/5 мг на кг массы тела каждые 12 ч
КК Печеночная недостаточность

Препарат следует применять с осторожностью под контролем показателей функции печени.

Правила разведения и введения препарата

Препарат не предназначен для в/м введения.

Препарат вводят в виде медленной в/в инъекции в течение 3-4 мин напрямую в вену или через капельницу, либо в виде инфузии в течение 30-40 минут.

Детям в возрасте младше 3 месяцев Амоксиклав ® можно вводить только в виде инфузии.

Для в/в инъекций. Амоксиклав ® 500 мг/100 мг:

  • содержимое флакона разводят водой для инъекций в объеме 10 мл.

Амоксиклав ® 1000 мг/200 мг:

  • содержимое флакона разводятся водой для инъекций в объеме 20 мл.

Разведенный раствор имеет светло-соломенный цвет. В/в инъекции выполняются в течение 20 мин после разведения, медленно (в течение 3-4 мин). Для введения пригоден только прозрачный раствор.

Для в/в инфузий. Амоксиклав ® 500 мг/100 мг в виде разведенного раствора (в 10 мл воды для инъекций) добавляют к 50 мл раствора для инфузий. Амоксиклав ® 1000 мг/200 мг в виде разведенного раствора (в 20 мл воды для инъекций) добавляют к 100 мл раствора для инфузий.

Разведенный раствор имеет светло-соломенный цвет. Длительность инфузий составляет около 30-40 мин.

Стабильность разведенных растворов (в различных инфузионных средах и при различных температурах)

Инфузионный раствор Стабильность при 25°С Стабильность при 5°С
Вода для инъекций 4 ч 8 ч
Инфузионный раствор натрия хлорида (0.9%) 4 ч 8 ч
Инфузионный раствор Рингера лактата 3 ч
Инфузионный раствор калия хлорида или натрия хлорида 3 ч

Амоксиклав ® менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонаты.

Условия хранения. Разведенные растворы не подлежат заморозке. Для хранения при 5°С разведенные растворы Амоксиклава переносятся в предварительно охлажденные инфузионные мешки, после чего возможно хранение до 8 ч при 5°С. Инфузию следует проводить сразу после достижения раствором комнатной температуры.

Определение частоты побочных реакций:

  • очень часто (≥1/10);
  • часто (≥ 1/100, Наиболее часто:
    • диарея, тошнота и рвота.

    Инфекции:

    • часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек;
    • частота неизвестна — чрезмерное размножение устойчивых микроорганизмов.

    Со стороны системы кроветворения:

    • редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения;
    • частота неизвестна — обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.

    Аллергические реакции:

    • нечасто — крапивница;
    • частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточный синдром, аллергический васкулит. В случае развития любой аллергической реакции лечение прекращают.

    Со стороны нервной системы:

    • нечасто — головокружение, головная боль;
    • частота неизвестна — обратимая гиперактивность, судороги.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • очень часто — диарея;
    • часто — тошнота (чаще она связана с приемом внутрь в высоких дозах;
    • желудочно- кишечные реакции можно свести к минимуму, если принимать препарат в начале приема пищи), рвота;
    • нечасто — нарушение пищеварения;
    • частота неизвестна — антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный язык.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей:

    • нечасто — повышение активности ACT и/или АЛТ (умеренное повышение отмечено у пациентов, получавших лечение бета-лактамными антибиотиками, однако значение этих наблюдений неизвестно);
    • частота неизвестна — гепатит, холестатическая желтуха (эти нежелательные явления наблюдались на фоне применения других пенициллинов и цефалоспоринов).

    Со стороны кожи и подкожных тканей:

    • нечасто — кожная сыпь, зуд;
    • редко — многоформная эритема;
    • частот неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • частота неизвестна — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
    • тяжелые аллергические реакции немедленного типа (например, анафилаксия) на другие бета-лактамные антибиотики (например, цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы) в анамнезе;
    • желтуха или другое поражение печени на фоне применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
    • повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов.

    Применение препарата при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Ограниченные данные по применению препарата в период беременности не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. У женщин с досрочным преждевременным разрывом плодных оболочек выявлена потенциальная связь профилактического лечения амоксициллином/клавулановой кислотой с повышенным риском некротического энтероколита у новорожденных.

    Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно развитие диареи и грибковых инфекций слизистых оболочек, что может потребовать прекращения грудного вскармливания. Данные о влиянии клавулановой кислоты на детей, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют.

    Перед назначением препарата следует собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие β-лактамные антибиотики.

    Описаны серьезные (в некоторых случаях летальные) реакции повышенной чувствительности (анафилактические реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции повышенной чувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Амоксиклавом и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях повышенной чувствительности следует незамедлительно ввести пациенту эпинефрин (адреналин). Могут потребоваться также оксигенотерапия, в/в введение ГКС и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

    Не следует назначать Амоксиклав ® в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

    Не рекомендуется назначать Амоксиклав ® , если существует высокий риск, что предполагаемые патогены снизили восприимчивость или устойчивы к бета-лактамным антибиотикам (например, пенициллин-устойчивые Streptococcus pneumoniae). Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы.

    Требуется особая осторожность при необходимости применения препарата Амоксиклав ® у пациентов с тяжелыми аллергическими заболеваниями, бронхиальной астмой, с диареей и/или рвотой.

    С осторожностью назначают Амоксиклав ® пациентам с нарушениями функции печени. Печеночная недостаточность, вызванная применением препарата, была отмечена преимущественно у мужчин и пациентов пожилого возраста и может быть связана с длительной терапией. Нарушения функции печени были очень редко отмечены у детей. У всех групп пациентов симптомы обычно возникают во время или вскоре после лечения, но в некоторых случаях становятся очевидным только через несколько недель после прекращения лечения. Симптомы обычно обратимы. Печеночная недостаточность может быть тяжелой и в крайне редких случаях заканчиваться летальным исходом. Она почти всегда наблюдается у пациентов с серьезным основным заболеванием или одновременно принимающих препараты, которые способны оказывать нежелательное воздействие на печень.

    Во время длительной терапии Амоксиклавом рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получающих амоксициллин, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов необходимо проводить регулярный контроль соответствующих показателей. При данной комбинации может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня коагуляции.

    Длительное лечение Амоксиклавом иногда приводит к чрезмерному росту нечувствительной микрофлоры.

    Появление в начале лечения лихорадочной генерализованной эритемы, связанное с пустулой, может быть симптомом острого генерализованного экзантемного пустулеза. Эта реакция требует прекращения лечения Амоксиклавом и является противопоказанием для любых последующих назначений амоксициллина.

    В целом, амоксициллин переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью.

    Колиты, вызванные приемом антибиотиков, проявляются при употреблении практически всех антибактериальных препаратов и могут отличаться по серьезности от умеренных до угрожающих жизни. В связи с этим, важно распознать этот диагноз у пациентов с диареей, во время или после приема какого-либо антибиотика. При колите, вызванном антибиотиком, прием Амоксиклава должен быть немедленно прекращен, должна быть проведена консультация врача, и начата соответствующая терапия. Антиперистальтические лекарственные средства противопоказаны в данной ситуации.

    У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

    Присутствие клавулановой кислоты в Амоксиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембран эритроцитов, что может привести к ложноположительным результатам теста Кумбса.

    При приеме Амоксиклава внутрь амоксициллин определяется в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

    Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus y пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, получающих Амоксиклав ® , следует интерпретировать с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

    Амоксиклав ® 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит 1 ммоль калия (39 мг). Это следует учитывать у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием калия.

    Амоксиклав ® 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит менее 1 ммоль калия (менее 39 мг), т.е. практически не содержит калий.

    Амоксиклав ® 1000 мг/200 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 2.7 ммоль натрия (63 мг). Это следует учитывать у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

    Амоксиклав ® 500 мг/100 мг порошок для приготовления инъекционного раствора содержит примерно 1.4 ммоль натрия (31.5 мг). Это следует учитывать у пациентов, находящихся на диете с контролируемым содержанием натрия.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Возможно развитие нежелательных эффектов (например, аллергических реакций, головокружения, судорог), потенциально влияющих на выполнение данных функций.

    Симптомы:

    • возможно развитие желудочно-кишечных симптомов, а также нарушение водно-электролитного баланса. Наблюдались случаи амоксициллин-ассоциированной кристаллурии, иногда приводящей к почечной недостаточности. У пациентов, получающих терапию Амоксиклавом в высоких дозах, особенно при нарушении функции почек, могут развиваться судороги.

    Амоксициллин осаждается в мочевых катетерах, преимущественно после в/в введения в высоких дозах (необходимо регулярно контролировать проходимость катетеров).

    Лечение:

    • по поводу желудочно-кишечных симптомов может проводиться симптоматическое лечение наряду с восстановлением водно-электролитного баланса. Амоксициллин и калия клавуланат выводятся из организма путем гемодиализа.

    Описаны случаи повышения МНО у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. Подобные комбинации следует назначать с осторожностью. При необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО в начале и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

    Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.

    При одновременном применении пробенецид снижает выведение амоксициллина вследствие уменьшения канальцевой секреции. Это приводит к повышению и более длительному поддержанию концентрации амоксициллина (но не клавулановой кислоты) в плазме крови.

    Амоксиклав ® и аминогликозидные антибиотики физически и химически не совместимы.

    Амоксиклав ® не смешивают в одном шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

    Препарат отпускается по рецепту.

    Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

    Представительство АО «Sandoz Pharmaceuticals d.d.» (Словения) в Республике Беларусь

    220123 Минск, В.Хоружей ул. 32а
    Тел.: (375-17) 237-45-26

    Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

    источник

    Читайте также:  Стелкор инструкция по применению порошок