Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «АМС» на одной стороне; на изломе — масса желтоватого цвета.
| 1 таб. | |
| амоксициллин (в форме тригидрата) | 875 мг |
| клавулановая кислота (в форме калиевой соли) | 125 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 12 мг, кросповидон — 61 мг, кроскармеллоза натрия — 47 мг, магния стеарат — 17.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1435 мг.
Состав пленочной оболочки : гипромеллоза — 23.226 мг, этилцеллюлоза — 1.134 мг, полисорбат 80 — 1.26 мг, триэтилцитрат — 1.28 мг, титана диоксид — 12.286 мг, тальк — 2.814 мг.
5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
5 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.
Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Амоксиклав ® обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; грамположительные анаэробы : Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. C max в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая.
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T 1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костной и соединительной ткани;
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч.
Препарат в форме таблеток не назначают детям младше 12 лет (с массой тела
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч в течение 5 дней.
При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 24 ч. При анурии интервал между приемами доз следует увеличить до 48 ч и более.
Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко — боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; редко — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы кроветворения: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко — судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Прочие: редко — развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).
Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.
— указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов, цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам (в анамнезе);
— повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте.
С осторожностью назначают препарат пациентам с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек, а также в период лактации.
Амоксиклав ® можно применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
С осторожностью назначают препарат пациентам при печеночной недостаточности.
В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется.
При курсовом лечении следует контролировать функции кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.
С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не являются эквивалентными 1 таблетке 500 мг+125 мг.
При применении Амоксиклава возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозидазой).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами нет.
Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях — судороги.
Лечение: в случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата; пациент должен находиться под врачебным контролем, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Эффективен гемодиализ.
При одновременном применении Амоксиклава с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Амоксиклав ® усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается риск развития экзантемы.
Следует избегать одновременного применения Амоксиклава с дисульфирамом.
Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав ® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.
При одновременном применении Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 2 года.
источник
Амоксиклав 500 мг – один из современных антибиотиков, нацеленный на снижение влияния болезнетворных бактерий на организм пациента. Перечень нейтрализуемых бактерий достаточно обширный, в том числе благодаря особенному составу препарата.
За долгое время Амоксиклав 500 на 125, а точнее его инструкция по применению и цена на него полностью оправданы и соответствуют действительности.
Описать препарат Амоксиклав 500 можно назвав его основные компоненты:
- Полусинтетический бета-лактамный амоксициллин, относящийся к пенициллинам.
- Вторым компонентом включают клавулановую кислоту (или калиевую соль), которая не оказывает активных реакций при взаимодействии с основным компонентом, однако наравне с ним оказывает антибактериальные действия на микроорганизмы, которые проявили устойчивость.
В данной дозировке в 5 миллилитрах препарата содержится 500 мг бета-лактама и 125 мг калиевой соли (клавулановой кислоты).
Форма выпуска Амоксиклава 500 в аптечных сетях представлена следующим образом:
- Амоксиклав таблетки для взрослых – выпускаются как в стеклянных флаконах по 15 шт, так и на фольгированных блистерах. Количество таблеток на одной планшетке варьируется от 5 шт до 7 шт.
- Амоксиклав квиктаб 500 на 125 – своего рода капсулы со специальной быстрорастворимой оболочкой. Такая форма является оптимальным вариантом для людей со сложностями в процессе глотания препарата.
- Амоксиклав 500 порошок для приготовления внутривенных растворов – в основном используется в стационарных отделениях при необходимости постановки уколов или капельниц.
Интересно! Амоксиклав суспензия, или правильнее сказать порошок для ее приготовления, представлена как доза для детей с содержанием основного элемента 125мг и 250мг. Это связано с тем, что суспензия является формой выпуска для младенцев и детей. Можно ли таблетки детям может решить только специалист.
Основной целью препарата является разрушение на клеточном уровне бактерий, агрессивно влияющих на организм пациента. Такое происходит за счет возможности бета-лактамного элемента, который уменьшает прочность стенок угрожающих микроорганизмов, тем самым способствуя ликвидации микробов.
Амоксиклав 500 мг на 125 мг назначается приоритетно взрослым при инфекциях, образованных при участии таких бактерий как стафилококк, энтерококк, бруцелла и многие другие.
Самые частые назначения происходят из-за заболеваний дыхательных путей и отоларингических заболеваний.
Порошок Амоксиклав 500 для приготовления инъекций назначается при венерических инфекциях и инфекциях, проявившихся после проведения оперативных вмешательств.
Детям же рекомендательно назначаются Амоксиклав 125 мг или 250 мг. Назначение Амоксиклава 500 возможно в тяжелых случаях, однако специалистом должны быть взвешены все за и против такого назначения.
Можно сказать, что Амоксиклав 500 мг эффективный препарат комбинированного действия, так как при правильном приеме антибиотик оказывает действие на разные виды микробов.
Пить Амоксиклав 500 можно только после того как будет выписан рецепт, в котором специалист должен указать как принимать взрослому и индивидуально просчитанные дозировки. Также без рецепта Амоксиклав 500 не продадут в аптеке.
Важно! Рекомендуется употреблять Амоксиклав 500 перед приемом пищи, так как средство хорошо всасывается и лучше абсорбируется.
Способ применения лекарственного средства в основном пероральный, не считая случая применения уколов. В основном препарат назначают на одну неделю с приемом лекарства по 2 раза в день.
Внимание! Действие Амоксиклава 500 начинается через час.
Для детей правила приема будут аналогичны, однако стоит помнить, что детский организм более восприимчив к действию компонентов, что может повлечь за собой большую вероятность нежелательных влияний.
При расчете лекарственного препарата доктор учитывает следующие факторы:
- возраст;
- масса тела;
- работа органов мочевыделительной системы;
- уровень инфекции.
После проведения осмотра специалист определяет, какая нужна дозировка для взрослого. В среднем для взрослого легких и средних степенях тяжести инфекций назначается по 1 таблетке каждые 12 часов, при тяжелых формах по 1 таблетке каждые 8 часов.
Применение для детей после 12 лет и с массой тела более сорока килограмм дозировка полностью соответствует взрослой, а при установлении доз для детей младшего возраста руководствуются цифрой из расчета 40 мл препарата на каждые 10 кг веса с учетом дозировки амоксициллина на 5 миллиграмм.
Пример: при весе ребенка 8 кг с возрастом до года суточная доза Амоксиклав 500 будет следующая – 40мг*8кг*5мл/500=3,2мл. Эта дозировка должна быть поделена на 2 — 3 приема в день. При необходимости таблетку можно разделить пополам.
Курс приема данного лекарства длится не более 14 дней, минимум 7 дней. В среднем Амоксиклав 500 принимается по два или три раза в день.
Так как у данного препарата очень широкий спектр действия, необходимо убедиться в отсутствии ограничений к применению.
Возможно назначение Амоксиклава 500 более чем на две недели, однако это может произойти только после проведения специалистом осмотра.
Амоксиклав 500, как и любой другой антибиотик пенициллиновой группы, оказывает влияние на организм беременной или кормящей женщины, поэтому назначение может быть только при наличии жизненной необходимости.
Вместе с кровью в грудное молоко попадает амоксициллин, который выводится только при кормлении или сцеживании. А клавулановая кислота может проникать даже через плацентарные стенки, что также носит свой отрицательный характер для плода.
По причинам неправильно приема или некорректной дозировки, а также в результате передозировки препарата могут возникнуть нежелательные последствия. Они могут проявиться как нарушение пищеварения, головокружения, повышенная потливость.
В случаях судорожных припадков, которые также могут возникнуть, когда излишняя концентрация препарата достигается некорректным приемом лекарства, пациенту сразу стоит прекратить прием препарата. Если прием препарата был недавно, стоит промыть желудок. Такое может произойти не только в случаях, когда чувствительна патогенная зона пациента, но и при нарушении работы органов выведения.
Мочевыводящая система может отреагировать разными неприятными вариантами, поэтому чтобы избежать побочных эффектов от приема Амоксиклава стоит помнить:
- при дисфункции почек необходимо корректировать дозу вплоть до приема 1 таблетки в 48 часов;
- главные компоненты препарата выводятся при здоровых органах в большей степени в течение первых двух часов после приема, полностью из организма выводится в течение суток. Однако полное выведение препарата при болезнях почек не может произойти за такой короткий срок;
- при необходимости стоит обратить внимание на другие антибиотики группы бета-лактамных.
При возникновении нежелательных последствий надо сразу обратиться к специалисту.
Зачастую назначение лекарственных средств других торговых наименований и иных составов обусловлено тем, что все чаще бактерии устойчивы к антибиотикам с определенной рецептурой. Это и является основанием, чтобы узнать какие есть заменители Амоксиклава 500. Это могут быть Флемоксин солютаб и Аугментин, а также другие.
Однако необходимо помнить, что если дешевые аналоги будут приниматься совместно с Амоксиклавом 500, возможны перекрестные аллергические реакции. Также стоит помнить, что одновременное применение аллопуринола и препарата Амоксиклав 500 или иного аналогичного антибиотика, может повлечь за собой осложнения. Амоксициллину необходимо вывестись из организма пациента.
Как и любой аналог Амоксиклав 500 в каждой аптеке может стоить по-разному. Так в среднем прайс на таблетки по Москве будет составлять 460 рублей, а вот в Санкт-Петербурге таблетки стоят в среднем 455 рублей.
При выборе цены на таблетки не стоит гнаться за кардинально маленькой ценой, достаточно будет найти аптеку, предоставляющую дополнительную скидку при покупке.
Отзывы об Амоксиклаве 500 больных и медицинских специалистов во многом схожи. Так от принимавших препарат пациентов отмечается легкость применения и отсутствие побочных действий при соблюдении рекомендаций.
Также отмечается пациентами, что время лечения и действия препарата достаточно оперативное, ведь через несколько дней антибиотик помогает пациенту, а при завершении недельного курса инфекция полностью отступает.
Специалистами же подчеркивается отличный состав, удобные дозировки и спектр действия Амоксиклава 500.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения
Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.
амоксициллин + клавулановая кислота
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.
Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.
Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор
Код АТХ: J01CR02.
Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
| Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. |
| Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans. |
| Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой |
| Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. |
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.
| Средние (± SD) фармакокинетические показатели | |||||
| Действующие вещества Амоксициллин/ клавулановая кислота |
Разовая доза (мг) |
Cmax (мкг/мл) |
Tmax (час) |
AUC (0-24ч) (мкг.час/мл) |
T1/2 (час) |
| Амоксициллин | |||||
| 875 мг/125 мг | 875 | 11,64±2,78 | 1.50 (1.0-2.5) | 53,52±12,31 | 1.19±0.21 |
| 500 мг/125 мг | 500 | 7,19±2,26 | 1.50 (1.0-2.5) | 53,5±8,87 | 1.15±0.20 |
| 250 мг/125 мг | 250 | 3,3±1,12 | 1,5 (1,0-2,0) | 26,7±4,56 | 1,36±0,56 |
| Клавулановая кислота | |||||
| 875 мг/125 мг | 125 | 2,18±0,99 | 1.25 (1.0-2.0) | 10,16±3,04 | 0.96±0.12 |
| 500 мг/125 мг | 125 | 2,40±0,83 | 1.5 (1.0-2.0) | 15,72±3,86 | 0.98±0.12 |
| 250 мг/125 мг | 125 | 1,5±0,70 | 1,2 (1,0-2,0) | 12,6±3,25 | 1.01±0,11 |
Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции в гинекологии;
• инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
• инфекции костной и соединительной тканей;
• инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
• одонтогенные инфекции.
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
• детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.
С осторожностью
Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.
Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).
| КК | Режим дозирования препарата Амоксиклав ® |
| >30 мл/мин | Коррекции режима дозирования не требуется |
| 10-30 мл/мин | 1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания). |
| 30 мл/мин. Пациенты с нарушением функции печени Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек. По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны желудочно-кишечного тракта Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® . Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Первичная упаковка: В сухом месте при температуре не выше 25°C. 2 года. Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения; источник Амоксиклав 500+125 мг — антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он активен в отношении большинства бактерий, которые являются возбудителями различных инфекционных заболеваний. Препарат является представителем фармакологической группы комбинации полусинтетических антибиотиков пенициллинового ряда и ингибиторов протеаз бактериальной клетки. Препарат выпускается в виде таблеток по 14 штук в упаковке. Основными действующими веществами препарата являются амоксициллин (полусинтетический антибиотик группы пенициллинов) и клавулановая кислота (ингибитор фермента бактерий, разрушающего пенициллин и его аналоги – β-лактамаза). Эти действующие вещества способствуют активности препарата в отношении более широкого спектра бактерий. Одна таблетка Амоксиклава с дозировкой 500 мг/125 мг содержит активные вещества:
Также в таблетках содержатся вспомогательные вещества:
Количество таблеток в одной упаковке Амоксиклава рассчитано на средний курс антибиотикотерапии. Различные дозировки позволяют регулировать количество поступления антибиотика при его применении. Амоксициллин является антибиотиком, полусинтетическим производным пенициллина, его молекула содержит β-лактамное кольцо. Он активен в отношении большинства бактерий, обладает бактерицидным действием (уничтожает клетки микроорганизмов) за счет нарушения синтеза клеточной стенки. Некоторые виды бактерий продуцируют фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамное кольцо молекулы амоксициллина, что приводит к его инактивации. Для сохранения активности антибиотика в отношении таких бактерий, в таблетке вторым действующим веществом является клавулановая кислота. Это соединение необратимо блокирует фермент β-лактамазу, за счет чего делает такие бактерии чувствительными к амоксициллину. Такая комбинация действующих веществ еще имеет название – амоксициллин, защищенный клавулановой кислотой. Клавулановая кислота не конкурирует с амоксициллином и также обладает небольшой антибактериальной активностью. Поэтому Амоксиклав активен в отношении большинства бактерий:
Основные действующие вещества препарата всасываются из кишечника. Их уровень в крови достигает терапевтической концентрации уже через полчаса после приема таблетки, максимальная концентрация достигается примерно через 1-2 часа. Оба компонента хорошо распределяются во всех тканях организма, за исключением головного, спинного мозга и спинномозговой жидкости (ликвор), так как не проникают через гематоэнцефалический барьер (при условии, что в спинномозговых оболочках нет воспалительного процесса). Также амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плаценту в организм плода во время беременности и попадают в грудное молоко при лактации. Выводятся эти действующие вещества преимущественно почками (90%) практически в неизмененном виде. Период полувыведения (время выведения 50% вещества от начальной концентрации в организме) составляет 60-70 минут. Амоксиклав является антибактериальным препаратом, он показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину и его аналогам бактериями:
Амоксициллин также может использоваться для комбинированной терапии несколькими антибиотиками разных терапевтических групп для увеличения охвата их спектра действия. Спектр противопоказаний к применению Амоксиклава не широкий, он включает такие состояния:
В случае наличия любых аллергических реакций на антибиотики пенициллинового ряда (к ним относится и амоксициллин), Амоксиклав также не применяется. Таблетки Амоксиклав принимают внутрь, желательно после еды. Дозировка зависит от тяжести инфекционного процесса и возраста больного. Дети от 6 до 12 лет – ½ таблетки с концентрацией активных компонентов 500+125 мг 2 раза в день. При тяжелом течении инфекционного процесса ½ таблетки принимается 3 раза в день. Курс и дозировку применения Амоксиклава устанавливает лечащий врач на основании многих факторов – улучшение состояния, тяжесть инфекционного процесса, его локализация. Также желательно проведение лабораторного контроля эффективности терапии с помощью бактериологического исследования. Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты -125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг. Прием таблеток Амоксиклава может привести к развитию ряда побочных эффектов:
В случае развития побочных эффектов, прием таблеток Амоксиклав прекращают. Применение таблеток Амоксиклава 500+125 должно проводиться только по назначению врача. Также желательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Обязательно учитываются особые указания в отношении приема этого лекарственного средства:
Все эти особые указания в отношении применения Амоксиклава обязательно учитываются лечащим врачом перед его назначением. Значительное превышение терапевтической дозы при приеме таблеток Амоксиклава может сопровождаться изменениями в работе органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея, боль в животе), нервной системы (головная боль, сонливость, судороги). Иногда передозировка этим препаратом может приводить к гемолитической анемии, печеночной или почечной недостаточности. В случае появления симптомов передозировки, необходимо сразу же прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью. Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача. Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав 500+125 необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Длительность хранения таблеток Амоксиклав 2 года. Их необходимо хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. К препаратам, основными действующими компонентами которых являются амоксициллин и клавулановая кислота, относятся – Амоксиван, Аугментин, Бактоклав, Медоклав, Панклав, Ренклав, Флемоклав. Средняя стоимость таблеток Амоксиклав 500 мг + 125 мг, 15 шт. в аптеках Москвы составляет 350 руб. источник |