Меню

Амлотоп инструкция по применению таблетки

Описание актуально на 09.04.2015

  • Латинское название: Amlotop
  • Код АТХ: C08CA01
  • Действующее вещество: Амлодипин* (Amlodipine)
  • Производитель: МАКИЗ-ФАРМА (Россия), Хемофарм ООО (Россия)

В 1 таблетке амлодипина безилат эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг.

Лактозы моногидрат, МКЦ, кальция стеарат, примеллоза, кремния диоксид, — как вспомогательные вещества.

Фармакодинамика

На вопрос от чего Амлотоп? Можно дать ответ — снижает артериальное давление и уменьшает боли в сердце, то есть оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Является блокатором кальциевых каналов II поколения — блокирует переход кальция в клетку.

Гипотензивное действие объясняется влиянием на мышцы сосудов, что вызывает расширение сосудов. Гипотензивный эффект зависит от дозы и длится 24 часа. Резкого снижения АД не наблюдается. Амлотоп не оказывает влияния на проводимость и сократимость сердечной мышцы.

Антиангинальное действие объясняется расширением коронарных сосудов и периферических.

Расширяя коронарные артерии увеличивает поступление кислорода в сердечную мышцу, расширение периферических артериол сопровождается снижением ОПСС, уменьшением преднагрузки на сердце. Препятствует развитию приступов стенокардии, снижает их частоту при выполнении физической нагрузки.

У больных с ИБС снижает смертность от инфаркта миокарда и инсульта. Амлодипин не повышает риск развития осложнений у больных с ХСН. Не оказывает влияния на концентрацию липидов крови. Обладает натрийуретическим действием, тормозит агрегацию тромбоцитов. При сахарном диабете с поражением почек не увеличивает микроальбуминурию.

Фармакокинетика

После приема медленно абсорбируется. Биодоступность — 60-65%. Максимальные концентрации в крови отмечаются через 6-12 ч. Связывается с белками на 90-97%. Подвергается медленному метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Отмечается эффект «первого прохождения» через печень.

Т1/2 составляет 36 -50 ч. Выводится преимущественно почками. У лиц пожилого возраста, а также при печеночной и тяжелой сердечной недостаточности Т1/2 увеличивается и составляет 60-65 ч. Т1/2 не меняется у лиц с почечной недостаточностью.

Монотерапия или комбинация с другими средствами:

  • артериальная гипотензия (при систолическом АД меньше 90 мм рт. ст.);
  • стеноз аорты, проявляющийся клинически;
  • кардиогенный шок;
  • коллапс;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность.

С осторожностью следует применять при гипертрофической кардиомиопатии, ХСН III-IV функционального класса, нарушениях функции печени, митральном стенозе, остром инфаркте миокарда.

Наиболее часто встречающиеся:

  • периферические отеки, сердцебиение, прилив крови к лицу;
  • быстрая утомляемость, головная боль, сонливость;
  • боль в области живота, тошнота.

Реже встречающиеся побочные действия:

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки. Запивать таблетки следует достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и стенокардии Амлотоп назначают в дозе 5 мг. Если необходимо через 2 недели дозу увеличивают до 10 мг.

Пациентам с небольшим весом и невысокого роста, лицам в возрасте и при нарушении функции печени с целью снижения АД назначают 2,5 мг, как антиангинальное средство в дозе 5 мг.
В дозе 2,5 мг применяют в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Инструкция по применению Амлотопа содержит информацию о том, что при почечной недостаточности нет необходимости корректировать дозу препарата.

Передозировка проявляется симптомами: значительное снижение АД с развитием рефлекторной тахикардии, периферической вазодилатации, возможно развитие шока.

Лечение начинают с промывания желудка, назначаются сорбенты (в первые 2 ч), поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы. Проведение симптоматической терапии: в/в кальция глюконат, сосудосуживающие препараты.

Отмечается усиление эффектов при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, нитратами, ингибиторами АПФ, диуретиками.

При приеме с нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта. Препараты кальция могут уменьшать эффект препарата. Противовирусные средства увеличивают концентрации его в крови.

Не отмечается значимого взаимодействия с НПВС. Не наблюдается отрицательного инотропного действия при применении с антиаритмическими препаратами. Не меняются концентрация Дигоксина и его клиренс при одновременном применении этих препаратов.

Циметидин не изменяет фармакокинетику амлодипина. Прием антацидов и Силденафила также не влияет на фармакокинетику этого препарата.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику Циклоспорина и на изменение протромбинового времени при приеме Варфарина.

Применение амлодипина с Аторвастатином не оказывает влияния на фармакокинетику Аторвастатина. Однократный прием грейпфрутового сока не сопровождается изменением фармакокинетики препарата.

Хранить в сухом месте при температуре не более 25°C.

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, аэросил.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

источник

Латинское название: Amlotop

Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine)

Производитель: НИЖФАРМ ОАО (Россия)

Описание актуально на: 18.12.17

Амлотоп – антиангинальное, гипотензивное лекарственное средство.

Выпускается в виде таблеток белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской. Упаковываются в контурные ячейковые упаковки по 10 и 30 штук.

Таблетки 1 таб.
Амлодипина бензилат 6,93 и 13,86 мг
Что эквивалентно содержанию амлодипина 5 и 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Показания к приему: стенокардия Принцметала (в комбинации с другими антиангинальными препаратами или в качестве монотерапии); стабильная стенокардия напряжения (в комбинации с другими антиангинальными препаратами или в качестве монотерапии); артериальная гипертензия (в комбинации с другими антигипертензивными препаратами или в качестве монотерапии).

Противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях: кардиогенный шок; коллапс; стеноз аорты (клинически значимый); выраженная артериальная гипотензия (с АД менее 90 мм рт.ст.); детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены); беременность и период грудного вскармливания (лактации); повышенная индивидуальная чувствительность к производным дигидропиридина; гиперчувствительность к компонентам препарата; глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы или непереносимость лактозы.

Применяется с осторожностью при с функциональных нарушениях печени, синдроме слабости синусового узла (тахикардия, выраженная брадикардия), хронической сердечной недостаточности неишемического происхождения III-IV функционального класса, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, артериальной гипотензии (с АД менее 100 и более 90 мм рт.ст.), митральном стенозе, аортальном стенозе, при остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 месяца после), в пожилом возрасте.

Таблетки Амлотоп принимаются внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, с достаточным количеством воды.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии: начальная доза 5 мг. Возможно увеличение дозы до 10 мг в сутки (в зависимости от индивидуальной реакции) . Повышать дозировку следует через 7 – 14 дней после начала терапии. Повышение дозы в более короткие сроки требует тщательного врачебного наблюдения.

Читайте также:  Степана разина 12 регистратура детская поликлиника

Пациентам с небольшой массой тела, невысокого роста, в пожилом возрасте и при нарушениях функции печени в качестве антигипертензивного средства: начальная доза 2,5 мг (1/2 таб.); в качестве антиангинального средства 5 мг.

При терапии с другими гипотензивными препаратами Амлотоп рекомендуется принимать в начальной дозе 2,5 мг.

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Применение препарата может вызвать следующие побочные действия:

  • Центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль, головокружение, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто – обморок, недомогание, повышенное потоотделение, гипестезии, астения, парестезии, тремор, нервозность, эмоциональная лабильность, тревога, депрессия, периферическая невропатия, бессонница, необычные сновидения; редко – ажитация, апатия, судороги; очень редко – мигрень, амнезия, атаксия.
  • Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение приливов крови к коже лица, ощущение жара, периферические отеки (стоп и лодыжек); нечасто – васкулит, ортостатическая гипотензия, чрезмерное снижение АД; редко – развитие или усугубление острой сердечной недостаточности; очень редко – инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма (включая желудочковую тахикардию, брадикардию и мерцание предсердий), боли в грудной клетке.
  • Пищеварительная система: часто – приступы тошноты, боль в брюшной полости; нечасто – диспепсия, метеоризм, диарея, запор, рвота, жажда, сухость во рту, анорексия; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обычно холестатическая), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
  • Дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, ринит, одышка; очень редко – кашель.
  • Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
  • Костно-мышечная система: нечасто — миалгия, артралгия, артроз, боль в спине, судороги мышц; редко — миастения.
  • Мочевыделительная система: нечасто – никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание, учащенное мочеиспускание (поллакиурия); очень редко – полиурия, дизурия.

В некоторых случаях возможны реакции со стороны органов чувств: нечасто – нарушения зрения, звон в ушах, нарушение аккомодации, извращение вкуса, диплопия, боль в глазах, конъюнктивит, ксерофтальмия; очень редко – паросмия.

Амлотоп может влиять на обмен веществ: нечасто – снижение/ увеличение массы тела; очень редко – гипергликемия.

Иногда возможны аллергические и дерматологические реакции: нечасто – сыпь, кожный зуд; алопеция; очень редко – многоформная эритема, ангионевротический отек, крапивница; дерматит, нарушение пигментации кожи, ксеродермия.

Среди прочих негативных явлений можно выделить: нечасто – импотенция, озноб, гинекомастия; очень редко — холодный пот.

При передозировке препаратом происходит выраженное снижение АД с развитием чрезмерной периферической вазодилатации (риск появления стойкого и выраженного снижения АД, в том числе с развитием шока и летального исхода) и рефлекторной тахикардии.

В этом случае рекомендован прием активированного угля и промывание желудка. Необходимо поддерживать функцию сердечно-сосудистой системы и контролировать показатели функции сердца и легких, ОЦК и диуреза.

При отсутствии противопоказаний следует провести симптоматическую терапию: внутривенно ввести сосудосуживающие препараты (например, кальция глюконат). Гемодиализ неэффективен.

Аналоги по коду АТХ: Акридипин, Амлодак, Амлодипин, Калчек, Кардилопин.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

  • Амлотоп – антиангинальное, гипотензивное лекарственно средство. Главное действующее вещество препарата – амлодипин.
  • Гипотензивное действие Амлотопа обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовый прием препарата обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч. Снижение давления происходит постепенно без фракции выброса левого желудочка, что позволяет уменьшить степень гипертрофии миокарда.
  • Антиангинальное действие построено на расширении коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии препарат уменьшает выраженность ишемии миокарда, расширяет периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
  • После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (подвергается эффекту «первого прохождения» через печень).
  • При лечении стенокардии Амлотоп можно принимать в комбинации с другими антиангинальными средствами или в виде монотерапии, в том числе у пациентов, рефрактерных к лечению бета-адреноблокаторами и/или нитратами, в адекватных дозах.
  • При лечении артериальной гипертензии препарат можно использовать в сочетании с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, НПВС, альфа- и бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного и короткого действия, пероральными гипогликемическими средствами и антибиотиками.
  • В период лечения требуется контролировать потребление натрия и массу тела больного.
  • Необходимо соблюдение гигиены ротовой полости и регулярное посещение стоматолога (с целью предотвращения гиперплазии, болезненности и кровоточивости десен).
  • Амлотоп не влияет на плазменные концентрации триглицеридов, калия, глюкозы, общего холестерина, азота и креатинина мочевой кислоты, ЛПНП и может применяться у пациентов, страдающих от бронхиальной астмой, подагры и сахарного диабета.
  • Препарат разрешается применять у больных, предрасположенных к вазоконстрикции/ вазоспазму.
  • Больным низкого роста или с низкой массой тела, больным с выраженной печеночной недостаточностью, а также пожилым пациентам, могут потребоваться меньшие дозы.
  • Во время повышения дозы необходимо тщательное врачебное наблюдение за пожилыми пациентами.
  • Таблетки амлодипина не рекомендуются использовать при гипертоническом кризе.
  • Несмотря на отсутствие у препаратов данной категории синдрома отмены, перед прекращением терапии рекомендуется постепенное понижение доз.
  • У некоторых больных, преимущественно при изменении режима дозирования или в начале терапии, в результате возможного выраженного снижения АД могут наблюдаться головокружение, сонливость и прочие побочные эффекты. При их появлении не рекомендуется работа с механизмами и управление автомобилем.

Амлотоп противопоказан во время беременности и при грудном вскармливании.

Противопоказана в возрасте до 18-ти лет.

При нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется.

  • Одновременный прием с ингибиторами микросомального окисления может повышать концентрацию амлодипина в плазме крови и усиливать риск развития побочных эффектов. При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение концентрации амлодипина.
  • Сочетание с НПВС, особенно с индометацином не имеет клинически значимого взаимодействия.
  • Комбинация с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа1-адреноблокаторами, верапамилом, ингибиторами АПФ и нитратами может усиливать антиангинальное и гипотензивное действие блокаторов медленных кальциевых каналов.
  • Одновременный прием с блокаторами медленных кальциевых каналов, нейролептиками и изофлураном может повышать гипотензивный эффек.
  • Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
  • Совместное применение с препаратами лития может усиливать проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
  • Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
  • Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Однократное применение с антацидами, содержащими алюминий/магний, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
  • При однократном приеме Амлотоп совместно с силденафилом в дозе 100 мг при эссенциальной артериальной гипертензии влияния на параметры фармакокинетики амлодипина не оказывается.
  • Повторный одновременный прием амлодипина в дозе 10 мг с аторвастатином в дозе 80 мг не оказывает существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.
  • Одновременный прием Амлотоп с дигоксином не меняет клиренс и концентрацию дигоксина в сыворотке.
  • Амлодипин не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.
  • Однократный и повторный прием амлодипина в дозе 10 мг не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.
  • Противовирусные средства (ритонавир) могут увеличивать плазменные концентрации амлодипина.
  • Одновременное однократное применение 240 мг грейпфрутового сока и амлодипина в дозе 10 мг внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°С.

Цена Амлотоп за 1 упаковку начинается от 68 рублей.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.

источник

Амлотоп: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlotop

Действующее вещество: амлодипин (amlodipine)

Производитель: ООО «Хемофарм», МАКИЗ-ФАРМА, ОАО «Нижфарм», Россия

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Амлотоп – препарат, оказывающий антиангинальное и антигипертензивное действие.

Лекарственное средство выпускается в таблетках дозировкой 5 и 10 мг.

Активное действующее вещество – амлодипин.

Амлодипин является производным дигидропиридина, относящимся к блокаторам медленных кальциевых каналов II поколения. Их блокировка осуществляется посредством связывания с сегментом S6III и IV доменов альфа 1-субъединицы кальциевого канала L-типа. Это обеспечивает уменьшение трансмембранного перехода ионов кальция в клетки (в большей мере в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие объясняется расширением коронарных и периферических артерий и артериол. При стенокардии амлодипин уменьшает выраженность симптомов ишемии миокарда. При этом за счет расширения периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ослабевает постнагрузка на сердце), что не сопровождается рефлекторным увеличением частоты сердечно-сосудистых сокращений. Данные эффекты способствуют снижению потребления энергии, уменьшая потребность миокарда в кислороде. Вследствие расширения коронарных артерий и артериол в неизмененных и ишемизированных областях миокарда усиливается обеспечение миокарда кислородом при вазоспастической стенокардии, что препятствует развитию коронароспазма (включая спровоцированный курением).

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает временной промежуток до наступления первого ишемического эпизода, причиной которого становится физическая нагрузка, предотвращает возникновение стенокардического приступа и «ишемической» депрессии сегмента ST (примерно на 1 мм) на фоне совершаемых физических усилий, способствует более редкому развитию приступов стенокардии и снижает потребление нитроглицерина.

Гипотензивное действие вызвано прямым вазодилатирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов. Для амлодипина характерен пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект.

При артериальной гипертензии прием амлодипина 1 раз в сутки гарантирует клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов (при этом пациент может находиться как в положении лежа, так и в положении стоя). Прием препарата не приводит к резкому падению артериального давления и снижению фракции выброса левого желудочка и не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Амлодипин также уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

У больных с ишемической болезнью сердца (в том числе коронарный атеросклероз, сопровождающийся как поражением одного сосуда, так и атеросклерозом сонных артерий и стенозом 3-х и более артерий), страдающих стенокардией либо имеющих в анамнезе инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛАП), прием Амлотопа предотвращает появление утолщения интимы-медии сонных артерий, уменьшает частоту вмешательств, призванных восстановить коронарный кровоток, обеспечивает снижение количества госпитализаций, связанных с прогрессированием хронической сердечной недостаточности и нестабильной стенокардией, уменьшает риск летального исхода в случае ТЛАП, инфаркта миокарда, аортокоронарного шунтирования, инсульта.

Амлодипин не повышает вероятность летального исхода или развития осложнений, способных привести к смерти пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) (относящейся к III–IV функциональному классу согласно классификации NYHA) на фоне лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и дигоксином.

У пациентов с ХСН (III–IV функциональный класс в соответствии с классификацией NYHA) неишемической этиологии при приеме Амлотопа существует риск развития отека легких.

Неблагоприятное воздействие амлодипина на содержание липидов в плазме крови и обмен веществ не выявлено. Вещество ингибирует агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и характеризуется незначительным натрийуретическим действием. У больных с диабетической нефропатией выраженность микроальбуминурии не усиливается.

Препарат начинает действовать через 2–4 часа после приема, причем терапевтический эффект сохраняется на протяжении 24 часов.

При приеме внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не отражается на степени его всасывания. Максимальный уровень вещества в сыворотке крови отмечается через 6–12 часов после приема. Биодоступность амлодипина составляет примерно 60–65%, а средний объем распределения равен 21 л/кг. Активный компонент Амлотопа связывается с белками плазмы на 90–97% и проникает через гематоэнцефалический барьер.

Большая часть амлодипина медленно метаболизируется в печени (приблизительно на 90%), образуя неактивные метаболиты. Отличается низким печеночным клиренсом (слабый эффект «первого прохождения» через печень). Период полувыведения в среднем достигает 35 часов (возможен разброс в диапазоне от 35 до 50 часов), что соответствует приему Амлотопа 1 раз в сутки. Общий клиренс равен 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация амлодипина в плазме крови регистрируется через 7-8 дней лечения.

Читайте также:  Гербион инструкция сироп для детей

Экскреция амлодипина осуществляется через почки (в неизмененном виде – 10%, в виде метаболитов – 60%), через кишечник (в виде метаболитов – 20–25%), а также с желчью и грудным молоком. Препарат не выводится из организма посредством гемодиализа.

У больных с тяжелой ХСН, печеночной недостаточностью и пациентов преклонного возраста период полувыведения обычно увеличивается до 60–65 часов. При дисфункциях почек этот показатель не изменяется.

В соответствии с инструкцией, Амлотоп назначают при артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии и стабильной стенокардии напряжения. Препарат можно применять в сочетании с другими лекарственными средствами схожего действия или в качестве монотерапии.

Применение Амлотопа позволяет снизить частоту приступов стенокардии и количество принимаемого нитроглицерина. Отмечается также дозозависимый продолжительный гипотензивный эффект препарата, обусловленный расслаблением гладких мышц сосудов. При повышенном артериальном давлении действие разовой дозы лекарственного средства сохраняется на протяжении суток.

Применение Амлотопа имеет следующие противопоказания:

  • Кардиогенный шок;
  • Коллапс;
  • Выраженная артериальная гипотензия;
  • Стеноз аорты (клинически значимый);
  • Дефицит лактазы;
  • Глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Непереносимость лактозы;
  • Беременность в любом триместре;
  • Грудное вскармливание;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства и другим производным дигидропиридина.

Амлотоп с осторожностью следует принимать людям пожилого возраста, а также при: хронической сердечной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, нарушениях функций печени, митральном и аортальном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда.

Амлотоп принимают вне зависимости от приема пищи, 1 раз в сутки, запивая водой.

При лечении стенокардии и артериальной гипертензии назначается начальная суточная доза 5 мг. Доза корректируется в зависимости от индивидуальной реакции пациента и может быть увеличена до 10 мг. Повышение дозы допускается через 7-14 суток с момента начала приема препарата.

Пациентам с небольшой массой тела, невысокого роста, пожилым людям и больным с нарушениями функции печени Амлотоп, в качестве антигипертензивного средства, назначается в уменьшенной начальной дозе – 2,5 мг действующего вещества.

При сочетании Амлотопа с другими лекарственными средствами, назначается начальная доза в 2,5 мг действующего вещества.

Применение Амлотопа может вызвать следующие побочные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки стоп и лодыжек, чрезмерное снижение артериального давления, учащение сердцебиения, васкулит, сердечная недостаточность, брадикардия, мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, инфаркт;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Со стороны центральной и периферической нервной системы: мигрень, боль за грудиной, головокружение, сонливость, недомогание, астения, обморок, утомляемость, парестезии, тремор, лабильность, периферическая невропатия, тревожность, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, нарушения стула, абдоминальные боли, диарея, анорексия, сухость слизистых, жажда, гастрит, желтуха, панкреатит;
  • Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка;
  • Со стороны органов чувств: диплопия, боль в глазах, конъюнктивит.
  • Аллергические реакции: зуд, ангионевротический отек, крапивница, дерматит;
  • Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, мышечные судороги;

Симптомом передозировки Амлотопа является выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся чрезмерной периферической вазодилатацией и рефлекторной тахикардией. При этом возрастает риск развития стойкого и выраженного снижения артериального давления, что не исключает вероятность шокового состояния и смертельного исхода.

В качестве лечебных мер рекомендуется прием активированного угля (особенно эффективен в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), контроль ОЦК и диуреза, мониторинг параметров, отвечающих за функции легких и сердца, нормализация функции сердечно-сосудистой системы. Пациенту необходимо оставаться в горизонтальном положении, придав возвышенное положение нижним конечностям.

При отсутствии противопоказаний также назначают внутривенное введение кальция глюконата, сосудосуживающие препараты и другие средства симптоматической терапии. Гемодиализ считается малоэффективным.

Отмену препарата следует проводить постепенно.

Во время терапии пациенту следует контролировать свой вес, а также проходить регулярные обследования у стоматолога для предупреждения гиперплазии десен, их болезненности и кровоточивости.

Амлотоп оказывает влияние на быстроту реакций, что следует учитывать пациентам, осуществляющим работу со сложными механизмами и управляющим транспортом.

Амлотоп противопоказан в период беременности и грудного вскармливания, поэтому женщины репродуктивного возраста в период прохождения курса лечения должны использовать надежные противозачаточные средства.

У пациентов с почечной недостаточностью изменений в кинетике амлодипина не наблюдается.

Амлотоп с осторожностью назначают при дисфункциях печени. У больных с печеночной недостаточностью предположительно удлиняется период полувыведения (до 60 часов) и при длительной терапии усиливается кумуляция препарата в организме.

Амлотоп с осторожностью применяют у пациентов преклонного возраста. В данной категории пациентов режим дозирования остается таким же, как и у больных из других возрастных групп. При увеличении дозы рекомендуется тщательный мониторинг состояния пациента.

Ингибиторы микросомального окисления повышают уровень активного компонента Амлотопа в плазме крови (увеличивая риск возникновения побочных реакций), а индукторы микросомальных ферментов печени снижают его концентрацию.

Амлодипин, в отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов, не характеризуется клинически значимым взаимодействием с НПВС, особенно с индометацином. Иногда наблюдается усиление гипотензивного и антиангинального действия препарата при его совместном приеме с нитратами, «петлевыми» и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, верапамилом, альфа1-адреноблокаторами.

При сочетании Амлотопа с изофлураном и нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

При приеме некоторых блокаторов медленных кальциевых каналов иногда отмечается выраженное негативное инотропное действие антиаритмических лекарственных средств, обуславливающих удлинение интервала QT (хинидин, амиодарон), однако в случае амлодипина данный эффект проявляется редко. Препараты кальция могут снижать эффективность Амлотопа.

При сочетании блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних, выражающееся в шуме в ушах, тошноте, рвоте, диарее, треморе, атаксии, однако в случае Амлотопа данный факт не подтвержден экспериментально.

Циметидин и однократный прием антацидов, в состав которых входит магний либо алюминий, не изменяют фармакокинетику амлодипина. Активный компонент Амлотопа существенно не влияет на фармакокинетику циклоспорина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией, а также одновременный прием 10 мг амлодипина и 240 мг грейпфрутового сока не оказывают клинически значимого воздействия на фармакокинетические показатели амлодипина. Повторный одновременный прием аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг не отражается на фармакокинетике аторвастатина.

Комбинация амлодипина и дигоксина не изменяет уровень дигоксина в сыворотке крови и его клиренс. Применение амлодипина не отражается на параметре протромбинового времени, обусловленного варфарином. Однократный и повторный прием Амлотопа в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола. Противовирусные препараты (ритонавир) способствуют увеличению плазменных концентраций амлодипина.

Структурными аналогами Амлотопа являются следующие лекарственные препараты: Амловас, Норваск, Нормодипин, Калчек, Кардилопин, Акридипин, Тенокс, Корди Кор, Амлорус, Амлодак.

Амлотоп следует хранить при температуре воздуха не выше 25 °С, в сухом, защищенном от попадания солнечных лучей месте. Беречь от детей.

Срок годности препарата составляет 3 года от даты изготовления.

Обычно врачи назначают препарат при стенокардии и гипертонической болезни. Согласно отзывам, Амлотоп считается весьма эффективным средством. Потребители отмечают его низкую стоимость и высокую доступность в аптечных сетях. Многие пациенты утверждают, что всего лишь при суточной дозе 5 мг Амлотоп стабилизирует давление и устраняет приступы стенокардии. Встречаются и негативные мнения, связанные с побочными эффектами препарата: сонливостью, болями при мочеиспускании, кожными высыпаниями, зудом, головной болью, отечностью. Кардиологи утверждают, что отечность вполне допустимое для Амлотопа побочное действие, если она не слишком выражена и не сопровождается значительным ухудшением самочувствия.

Примерная цена на Амлотоп дозировкой 5 мг составляет 62–106 рублей, а дозировкой 10 мг – 104–161 рубль (за упаковку, включающую 30 таблеток).

источник

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
амлодипин (в форме безилата) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия, аэросил.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Читайте также:  Как принимать пантогам детям в таблетках

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

источник

по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Амлотоп

Международное непатентованное название (МНН): Амлодипин

Лекарственная форма: таблетки

Состав: одна таблетка содержит активного вещества амлодипина безилата в пересчете на амлодипин 5 или 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрий кроскармеллоза, аэросил.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и с риской.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.
Код ATX С08СА01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта — 2-4 часа, длительность эффекта 24 часа.
Фармакокинетика
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая — в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После однократного перорального приема период полувыведения (Т½) варьирует от 31 до 48 часов, при повторном назначении Т½ составляет приблизительно 45 часов. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20-25% с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т½ 65ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение Т½ и при длительном назначении аккумуляция препарата в организме будет выше (Т½ до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).
Стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Противопоказания

  • повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • коллапс, кардиогенный шок;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью : нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия. тахикардия), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), сахарный диабет, нарушение липидного профиля, пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Доза максимально может быть увеличена до 10 мг однократно в сутки. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2,5- 5 мг в сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг в сутки, однократно. Для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.
Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства, амлодипин назначают в начальной дозе 2,5 мг, в качестве антиангинального средства — 5 мг.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении стиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), «приливы» крови к лицу, редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги, редко — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения, очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, редко — повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея) очень редко — гастрит, повышение аппетита.
Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в том числе снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.
Прочие: редко — гинекомастия, полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, боль в спине, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофгальмия.

Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокада синтеза просгогландинов почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка натрия), симпатомиметики.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АИФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейрогоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.
Грейпфрутовый сок может снижать концентрацию амлодипина в плазме крови, однако это снижение настолько мало, что значимо не изменяет действие амлодипина.

Особые указания
В период лечения необходим контроль за массой тела и потреблением натрия, назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп.
При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Амлодипин не влияет на плазменные концентрации К + , глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креагинина и азота мочевой кислоты.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами
Не было сообщений о влиянии амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов преимущественно в начале лечения могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки по 5 и 10 мг. По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или 1 контурную ячейковую упаковку по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель*
ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА»
109029, г. Москва,
Автомобильный проезд, д. 6

Претензии потребителей направлять в адрес ЗАО «МАКИЗ-ФАРМА».

* В случае расфасовки и/или упаковки препарата на другом предприятии дополнительно указывается его название, адрес, телефон/факс.

источник