Описание актуально на 24.06.2015
- Латинское название: Amlodipine
- Код АТХ: C08CA01
- Действующее вещество: Амлодипин
- Производитель: ВЕРТЕКС (Россия), Озон ООО (Россия), Канонфарма продакшн ЗАО (Россия), Hemofarm (Сербия)
Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.
Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.
Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.
Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.
Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).
Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).
Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.
Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.
Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.
Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.
Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.
Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.
Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.
Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.
Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.
Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.
Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.
Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.
Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.
Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.
Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.
Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта. Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов. Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов. Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина. Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота). Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.
В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.
Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.
Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.
Рецепт на латинском: Rp: Tab. Amlodipini (Amlori=Norvasci)0,01
D.S. 1 таб. 1 р/д
Чем можно заменить лекарство? Конечно любым препаратом синонимом, который содержит в своем названии слово «амлодипин». Аналогами лекарственного средства являются также медикаменты: Аген, Азомекс, Аладин, Амло, Амловас, Амловел, Амлодак, Амлодекс, Амлодин, Амлокор, Амлонг, Амлоприл, Вазодипин, Вазотал, Васкопин, Норвадин, Норваск, Нормодипин, Семлопин, Стамло, Тенокс, Тенсигал, Эмлодин.
Препарат является эффективным средством при сердечных заболеваниях. Часто применяется для профилактики инфаркта и стенокардии. Лекарство и его дозировка обязательно должны назначаться врачом.
Отзывы об Амлодипин Тева характеризуют средство как хороший препарат для снижения давления. Также плюсом является невысокая цена медикамента. Однако, часто проявляются и побочные эффекты.
Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.
Купить Амлодипин Тева 5 мг можно за 130 рублей за 30 штук.
Цена Амлодипин Прана составляет 50 рублей за такую же упаковку.
источник
Такие заболевания сердечно-сосудистой системы, как стенокардия и артериальная гипертензия, требуют комплексного подхода с включением в схему сильнодействующих гипотензивных препаратов. Но перед их приемом важно уточнить все возможные негативные явления, особенно это касается средства под названием Амлодипин – побочные действия медикамента весьма многочисленны. По этой причине важно получить предварительную консультацию специалисты кардиолога.
Неблагоприятные действия описываемого препарата можно разделить на несколько категорий. Вначале рассмотрим самый обширный список побочных эффектов – со стороны пищеварительной и мочевыводящей системы:
боли в эпигастрии; анорексия (полный отказ от приема пищи); тошнота; сухость в полости рта; диарея или длительный запор; повышение активности ферментов печени трансаминаз; рвота; гиперплазия десен; панкреатит; холестаз и пожелтение кожных покровов; метеоризм; гастрит; диспепсические расстройства; кратковременное резкое повышение аппетита; частые и болезненные позывы к мочеиспусканию; поллакиурия; полиурия; никтурия; дизурия; нарушение сексуальных функций.
Побочные явления Амлодипина со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы
К таким негативным действиям относятся:
повышенная отечность стоп и лодыжек; васкулит; ускоренное сердцебиение; одышка даже при малых физических нагрузках; приливы крови к лицу; явно выраженное снижение артериального давления; обмороки; желудочковая тахикардия; брадикардия; трепетание предсердий и аналогичные нарушения ритма сердца; ортостатическая гипотензия; боль в области грудной клетки; экстрасистолия; иногда – развитие или ухудшение течения сердечной недостаточности; постоянная утомляемость; перепады настроения; головная боль и частые головокружения; судороги; гипестезия; сонливость; парестезии; астения; потери сознания; вертиго; бессонница; тремор; выраженные недомогания; депрессия; ажитация; повышенная нервозность; атаксия; амнезия; кошмарные сновидения; апатия; мигрень, иногда – с аурой.
Вред Амлодипина для костно-мышечной системы и кожных покровов
Данная разновидность побочных эффектов возникает крайне редко. Среди них:
артроз; миастения; артралгия; миалгия, особенно при длительном использовании препарата; алопеция (быстрое, интенсивное выпадение волос); пурпура; ксеродермия; изменение цвета кожи; ксеродермия; макулопапулезная и эритематозная сыпь; ангионевротический отек; кожный зуд; крапивница.
К прочим негативным явлениям относят:
конъюнктивит; звон в ушах; диплопия; нарушения остроты зрения; ухудшение аккомодации; гинекомастия; боль в глазах; чувство жара, лихорадки в области лица; ксерофтальмия; озноб; тромбоцитопения; боль в спине; лейкопения; носовые кровотечения; гипергликемия; сильная жажда; колебания массы тела; повышенное потоотделение с выделением липкого и холодного пота в ночное время суток; диспноэ; паросмия; сухой кашель; искажение вкусовых ощущений; ринит.
Нельзя пить Амлодипин во время беременности и лактации, а также до достижения 18-летнего возраста.
повышенная чувствительность к любому из составляющих лекарства; коллапс; нестабильная стенокардия, кроме стенокардии Принцметала; артериальная гипотензия; кардиогенный шок.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса
Препарат: АМЛОДИПИН
Активное вещество препарата: amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: Р №003196/01
Дата регистрации: 20.01.04
Владелец рег. удост.: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг -«- 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕСелективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯБезопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при стенозе устья аорты. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Амлодипин принадлежит к гетерогенной группе лекарственных средств, действие которых направлено на блокирование медленных кальциевых каналов (каналов L-типа).
Латинское название препарата – Amlodipinum.
Препарат Амлодипин оказывает на организм:
Вазодилатирующий (сосудорасширяющий) эффект, который сопровождается снижением тонуса стенок сосудов кровеносной системы и расширением их просвета; Гипотензивное действие; Антиангинальный эффект, который выражается в устранении признаков стенокардии – разновидности ишемической болезни сердца, обусловленной атеросклеротическим поражением артерий сердца; Спазмолитическое действие, характеризующееся снижением тонуса и двигательной активности гладкой мускулатуры.
Поскольку Амлодипин является производным дигидропиридина, его действие сводится к торможению перехода ионов кальция внутрь клеток сердца и сосудов кровеносной системы. Результатом этого перехода является расширение сосудов и уменьшение количества сокращений сердечной мышцы.
Пролонгированный гипотензивный эффект от применения Амлодипина зависит от дозировки препарата и обусловливается прямым расслабляющим влиянием на волокна гладкой мускулатуры сосудов, а также понижением показателей их общего периферического сопротивления (ОПСС). Вследствие действия активного вещества препарата на фоне расширения мелких периферических артерий, предшествующих капиллярам (артериол), и понижения общей периферической сопротивляемости сосудов уменьшается выраженность проявлений ишемии миокарда. При этом показатели частоты сердечных сокращений остаются практически неизменными.
Как результат снижения нагрузки на сердце отмечается также и уменьшение потребности миокарда в кислороде.
В соответствии с медицинскими отзывами об Амлодипине, препарат оказывает слабовыраженное влияние на функцию синусного и синусно-предсердного узлов. Первый из них отвечает за генерацию частоты сокращений сердечной мышцы, а второй представляет собой основную часть проводящей системы сердца, обеспечивающей координированную работу различных его участков и всего сердца в целом. Также несущественно влияние Амлодипина и на атриовентрикулярную проводимость (иначе – AV или предсердно-желудочковую проводимость): препарат способен лишь в незначительной степени замедлять ее.
Кроме того, на фоне применения Амлодипина отмечаются:
Торможение агрегации тромбоцитов (то есть их склеивание или слипание); Повышение скорости клубочковой фильтрации; Увеличение диуреза; Плавное снижение показателей артериального давления; Увеличение скорости выведения натрия из организма; Снижение признаков гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, которыми сопровождается гипертоническая болезнь; Антисклеротический эффект (при ишемической болезни сердца).
Эффект от применения Амлодипина возникает спустя час-два после приема препарата и сохраняется приблизительно в течение суток. При этом он не способствует повышению риска летального исхода для пациентов с признаками сердечной недостаточности III–IV класса по NYHA на фоне комплексной терапии, предполагающей назначение таких препаратов, как дигоксин, а также диуретиков и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ).
Всасывание Амлодипина происходит независимо от приема пищи, показатель абсорбции составляет приблизительно 90%. И, несмотря на то, что процесс этот медленный, за счет так называемого эффекта «первого прохождения через печень» показатель биодоступности препарата варьируется в пределах от 60 до 65%. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови составляет 6-12 часов. Показатель связывания с содержащимися в плазме крови белками составляет 90-97%. Благодаря постоянному применению Амлодипина равновесная концентрация отмечается уже спустя 7-8 дней. Объем распределения – 20 л/кг. Прохождение осуществляется через гематоэнцефалический барьер.
Согласно инструкции, Амлодипин интенсивно биотрансформируется в печени (на 90%), выделяемые при этом побочные продукты неактивны. Экскретируются они почками вместе с мочой (порядка 60% в форме метаболитов, около 10% в неизмененном виде), кишечником с желчью (20-25% в форме метаболитов), а также с грудным молоком. Период полувывода увеличивается в тех случаях, если пациент – это человек в преклонном возрасте или у него нарушена функция печени. Нарушение функции почек не приводит к удлинению периода полувывода.
Согласно инструкции, Амлодипин целесообразно назначать:
При артериальной гипертензии (гипертонии); При стенокардии напряжения; При вазоспастической стенокардии; При ишемической болезни сердца; При стенокардии Принцметала; Пациентам, у которых отмечается резистентность к терапии нитратами и бета-адреноблокаторами.
Как и прочие блокаторы кальциевых каналов, Амлодипин, отзывы это подтверждают, не рекомендуется сочетать с употреблением грейпфрутов или сока из них. Это связано с тем, что эти продукты, равно как и алкоголь, способны усиливать побочные эффекты препарата.
В сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами Амлодипин может спровоцировать существенное падение показателей артериального давления.
Противопоказаниями к назначению препарата являются:
Повышенная индивидуальная чувствительность к производным группы дигидропиридина; Артериальная гипотензия в тяжелой форме; Беременность; Лактационный период.
Согласно инструкции, Амлодипин разрешено применять, но с соблюдением мер осторожности, следующим категориям лиц:
С аортальным стенозом; С артериальной гипотензией; С хронической сердечной недостаточностью; С печеночной недостаточностью; С митральным стенозом.
Также не назначают Амлодипин пожилым людям и пациентам, не достигшим возраста 18 лет (поскольку безопасность и эффективность препарата для представителей этой группы не установлена).
В некоторых случаях допускается применение Амлодипина беременными, если ожидаемый эффект от препарата превышает потенциальные риски для плода. Если не удается избежать назначения данного медикамента кормящей женщине, грудное вскармливание на время рекомендуется прекратить.
Согласно отзывам, Амлодипин может вызывать следующие негативные реакции организма:
Со стороны функции сердечно-сосудистой и кровеносной систем: учащение сердцебиения, нарушения ритмов сердца, боли в области грудной клетки, гипотензия и т.д.; Со стороны нервной системы: головокружения, повышенная усталость и т.д.; Со стороны мочеполовой системы: отеки, частые позывы к мочеиспусканию и т.д.; Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диспепсия и т.д.; Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боли в конечностях; Одышка; Высыпания и кожный зуд; Гиперплазия десен; Гинекомастия.
Амлодипин относится к группе антагонистов кальция третьего поколения, и широко известен как препарат для лечения пациентов с артериальной гипертензией, стенокардией разных вариаций. Несмотря на то, что открыт он давно и применяется вот уже более 20 лет, отношение к нему на протяжении этого времени было спорным. Вероятно, это связано с тем, что препараты его подгруппы вели себя неоднозначно.
В целом, препарат переносится хорошо. Несмотря на это, существует ряд нежелательных явлений, которые встречаются чаще всего. Было проведено несколько крупных исследований с участием пациентов с артериальной гипертонией и стенокардией, в ходе которых было показано, что чаще всего встречается реакция со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, сухость во рту, нарушение аппетита от резкой булимии и отвращения к еде вплоть до анорексии, боли в подвздошной области, рвота, диарея или продолжительный запор, гастрит, реактивное воспаление поджелудочной железы, вздутие живота, набухание десен.
В отношении мочеполовой сферы это:
- частые позывы к мочеиспусканию, при этом сам процесс вызывает у пациента интенсивные болевые ощущения;
- преобладание позывов к мочеиспусканию в ночное время суток;
- явления дизурии, при которых помимо физического дискомфорта меняется качественный и количественный состав мочи;
- нарушение половой функции.
Следующими по частоте встречаемости в порядке убывания можно назвать изменения со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной систем:
- отечность лодыжек и стоп; иногда отеки могут подниматься выше вплоть до бедер;
- выраженная одышка даже при небольших физических нагрузках и учащение сердцебиения;
- ощущения приливов;
- резкое снижение артериального давления, особенно при вставании и длительном нахождении в стоячем положении;
- возможны обмороки;
- ощущение перебоев в работе сердца, вызванные аритмическими нарушениями (внеочередные сердечные сокращения, трепетание предсердий и др.);
- перепады настроения от состояния возбуждения до депрессии;
- повышенная утомляемость и сонливость;
- нервозность, раздражительность;
- нарушения сна, возможны кошмары;
- головокружения, неустойчивость походки;
- мигрени.
В отношении скелетно-мышечной системы и кожи можно наблюдать следующие жалобы:
- выраженная мышечная слабость;
- воспаление и боли в суставах;
- при долгосрочном приеме препарата пациенты отмечают боли в крупных мышцах;
- выпадение волос до полного облысения;
- сухость кожных покровов, возможно изменение их цвета;
- сыпь в виде мелкоточечных красных бугорков.
Возможны аллергические реакции разной направленности и степени выраженности (отек Квинке, крапивница и др.).
К другим побочным действиям Амлодипина можно отнести:
- звон в ушах;
- конъюнктивит;
- ощущение двоения в глазах, возможно снижение остроты зрения;
- сухость в глазах, иногда сопровождающаяся болевыми ощущениями;
- озноб;
- носовые кровотечения;
- нарушения углеводного обмена, проявленные в виде повышения уровня глюкозы в крови, жажды;
- изменения массы тела в ту либо другую сторону;
- повышенная потливость, холодных липкий пот по утрам;
- ринит;
- изменение обонятельного восприятия в сторону неприятных запахов.
Другими противопоказаниями Амлодипина являются:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
- острая артериальная гипотензия, коллапс;
- шоковые состояния, включая кардиогенный шок;
- не применяется у детей и подростков до 18 лет в связи с недостаточной доказательной базой по безопасности;
- также не применяется у беременных и кормящих женщин из-за невозможности соотнести потенциальные пользу и вред для матери и ребенка.
Вышеперечисленный список возможных реакций — не что иное, как стандартное описание хорошо изученного препарата. Причем, существует такая всеми признанная закономерность — чем более исследованным является лекарственное средство, тем этот перечень обширнее. И это хороший знак. Недаром такое количество пациентов кардиологического профиля, особенно больные с гипертонической болезнью (коих подавляющее большинство), стенокардией, аритмиям годами контролируют свое состояние именно приемом Амлодипина.
И все большее количество врачей продолжают его назначать. Главными преимуществами препарата можно считать длительный дозозависимый антигипертензивный эффект, при этом действие наступает достаточно быстро, максимальный эффект возникает через 2–4 часа и держится на протяжении суток.
Отсутствие резкого снижения артериального давления при приеме препарата — важный эффект для людей с восприимчивыми сосудами. Кроме того, это никак не сказывается на физической нагрузке, пациент на Амлодипине ведет привычный образ жизни, его ничто не ограничивает. Кроме того, его длительный прием способствует регрессу изменений в сердце и сосудах, которые были вызваны повышенным артериальным давлением, он обладает кардиопротективным эффектом при ишемической болезни сердца.
Он также благотворно влияет на свертываемость крови и почечный кровоток. В ряде случаев именно Амлодипин является препаратом выбора для пациентов с сахарным диабетом, т. к.не влияет на обмен веществ и оберегает пораженные почки этих пациентов, не усугубляя их функцию.
Оригинальным препаратом является германский Норваск (Пфайзер, США). Он также и наиболее дорогостоящий среди всех аналогов с действующим веществом amlodipine, что связано с тем, что именно с его участием были проведены практически все затратные клинические испытания по определению его эффективности и безопасности, в ходе которых выявлены возможные противопоказания.
Вопрос, весьма актуальный, наверное, для каждого больного гипертонической болезнью, вынужденного ежемесячно его приобретать. К счастью, вариантов заменить Амлодипин тут много. Фармацевтические компании любят добавлять в линейку своих лекарственных средств вещества эффективные, востребованные, проверенные годами, и Амлодипин тут не исключение.
Итак, примерный список замен (в порядке убывания цены):
- Нормодипин (Гедеон Рихтер, Венгрия).
- Тенокс (КРКА, Словения).
- Кардилопин (Эгис, Венгрия).
- Калчек (Ипка, Индия).
- Амловас (Юник Фармасьютикал, Индия).
- Стамло М (Dr. REDDY»S Lab. (Индия).
- Корди Кор (ACTAVIS Group hf. (Исландия).
- Амлодипин Сандоз (Лек д.д. (Словения).
Что касается лекарственных средств российского производства, то их можно легко определить по названию. Вне зависимости от завода-изготовителя они, как правило, так и называются: «Амлодипин». Также более доступным вариантом можно считать заменители оригинального Норваска белорусского и украинского (Амлоприл Дарница, Аладин, Амловел) изготовления.
Сразу стоит отметить, что низкая цена — не показатель того, что препарат некачественный. Одно из подтверждений — тот факт, что тот же Амлодипин существовал задолго до пришествия эры доказательной медицины, когда возникла необходимость в проведении такого объема дорогостоящих клинических испытаний. И уже тогда зарекомендовал себя как средство эффективное, хорошо переносимое и достаточно безопасное.
Амлодипин выпускается в форме таблеток белого или кремового цвета, иногда имеет штамп фирмы-изготовления. Представлен он в двух дозировках — 5 мг и 10 мг, в блистерах или полимерных банках, в количестве 20, 30, 60 и даже 90 (российский завод Канонфарма) таблеток в упаковке.
Амлодипин следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности не более 2 лет с даты изготовления.
Амлодипин считается строго рецептурным препаратом. В связи с этим его самовольное назначение и применение без согласования с лечащим врачом просто недопустимо. Лишь строгое соблюдение инструкции по использованию, использование строго по показаниям, режима дозирования и кратности приема, недопущение передозировки во избежание возникновения побочных и нежелательных явлений сможет обеспечить сохранность здоровья и улучшение самочувствия больного.
Такие заболевания сердечно-сосудистой системы, как стенокардия и артериальная гипертензия, требуют комплексного подхода с включением в схему сильнодействующих гипотензивных препаратов. Но перед их приемом важно уточнить все возможные негативные явления, особенно это касается средства под названием Амлодипин – побочные действия медикамента весьма многочисленны. По этой причине важно получить предварительную консультацию специалисты кардиолога.
Неблагоприятные действия описываемого препарата можно разделить на несколько категорий. Вначале рассмотрим самый обширный список побочных эффектов – со стороны пищеварительной и мочевыводящей системы:
- боли в эпигастрии;
- анорексия (полный отказ от приема пищи);
- тошнота;
- сухость в полости рта;
- диарея или длительный запор;
- повышение активности ферментов печени трансаминаз;
- рвота;
- гиперплазия десен;
- панкреатит;
- холестаз и пожелтение кожных покровов;
- метеоризм;
- гастрит;
- диспепсические расстройства;
- кратковременное резкое повышение аппетита;
- частые и болезненные позывы к мочеиспусканию;
- поллакиурия;
- полиурия;
- никтурия;
- дизурия;
- нарушение сексуальных функций.
Побочные явления Амлодипина со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы
К таким негативным действиям относятся:
- повышенная отечность стоп и лодыжек;
- васкулит;
- ускоренное сердцебиение;
- одышка даже при малых физических нагрузках;
- приливы крови к лицу;
- явно выраженное снижение артериального давления;
- обмороки;
- желудочковая тахикардия;
- брадикардия;
- трепетание предсердий и аналогичные нарушения ритма сердца;
- ортостатическая гипотензия;
- боль в области грудной клетки;
- экстрасистолия;
- иногда – развитие или ухудшение течения сердечной недостаточности;
- постоянная утомляемость;
- перепады настроения;
- головная боль и частые головокружения;
- судороги;
- гипестезия;
- сонливость;
- парестезии;
- астения;
- потери сознания;
- вертиго;
- бессонница;
- тремор;
- выраженные недомогания;
- депрессия;
- ажитация;
- повышенная нервозность;
- атаксия;
- амнезия;
- кошмарные сновидения;
- апатия;
- мигрень, иногда – с аурой.
Вред Амлодипина для костно-мышечной системы и кожных покровов
Данная разновидность побочных эффектов возникает крайне редко. Среди них:
- артроз;
- миастения;
- артралгия;
- миалгия, особенно при длительном использовании препарата;
- алопеция (быстрое, интенсивное выпадение волос);
- пурпура;
- ксеродермия;
- изменение цвета кожи;
- ксеродермия;
- макулопапулезная и эритематозная сыпь;
- ангионевротический отек;
- кожный зуд;
- крапивница.
К прочим негативным явлениям относят:
- конъюнктивит;
- звон в ушах;
- диплопия;
- нарушения остроты зрения;
- ухудшение аккомодации;
- гинекомастия;
- боль в глазах;
- чувство жара, лихорадки в области лица;
- ксерофтальмия;
- озноб;
- тромбоцитопения;
- боль в спине;
- лейкопения;
- носовые кровотечения;
- гипергликемия;
- сильная жажда;
- колебания массы тела;
- повышенное потоотделение с выделением липкого и холодного пота в ночное время суток;
- диспноэ;
- паросмия;
- сухой кашель;
- искажение вкусовых ощущений;
- ринит.
Нельзя пить Амлодипин во время беременности и лактации, а также до достижения 18-летнего возраста.
- повышенная чувствительность к любому из составляющих лекарства;
- коллапс;
- нестабильная стенокардия, кроме стенокардии Принцметала;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса
Препарат: АМЛОДИПИН
Активное вещество препарата: amlodipine
Кодировка АТХ: C08CA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Регистрационный номер: Р №003196/01
Дата регистрации: 20.01.04
Владелец рег. удост.: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН ЗАО
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг -«- 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕСелективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.
Артериальная гипертензия (в т.ч. в составе комбинированной терапии), стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала.
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.
Выраженная артериальная гипотензия, повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯБезопасность применения амлодипина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена. Применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и почек, при стенозе устья аорты. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.
Возможно применение амлодипина для лечения пациентов с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией, сопровождающейся тяжелой формой хронической сердечной недостаточности.
Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.
При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Приветствую всех читателей! Меня зовут Светлана. Окончила Самарский государственный медицинский университет с красным дипломом. Оцените статью:
источник
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
В настоящее время Амлодипин выпускается в нескольких разновидностях, которые отличаются друг от друга только небольшими добавочными словами в названиях. Дело в том, что все разновидности препарата в названии содержат слово «Амлодипин». Однако для придания наименованию уникальности каждая фармацевтическая компания или завод добавляют к слову «Амлодипин» еще какую-либо аббревиатуру, отражающую короткое и узнаваемое название самого производителя, например, «Амлодипин Тева», «Веро-Амлодипин» и т.д. В настоящее время разновидности Амлодипина выпускаются под следующими названиями:
- Амлодипин;
- Амлодипин Аджио;
- Амлодипин Алкалоид;
- Амлодипин Биоком;
- Амлодипин Боримед;
- Амлодипин Зентива;
- Амлодипин ЗТ;
- Амлодипин Кардио;
- Амлодипин Прана;
- Амлодипин Сандоз;
- Амлодипин Тева;
- Амлодипин Чайкафарма.
Подобные добавочные аббревиатуры в названиях необходимы фармацевтическим компаниям для регистрации препарата, который они производят, в качестве уникального продукта, права на который принадлежат только им. Это делается в связи с особенностями правопреемственности современных фармацевтических заводов, ставших акционерными обществами, с государственными предприятиями бывшего СССР. Дело в том, что Амлодипин разрабатывался и начинал производиться еще в СССР, когда он выпускался всеми фармацевтическими заводами под одним названием.
После перехода к рыночной экономике и приватизации предприятий каждый фармацевтический завод имел технологию производства Амлодипина, оставшуюся от единой системы СССР, но теперь требовалось сделать свой препарат уникальным, то есть, фирменным. И для этого к обычному, старому и хорошо узнаваемому названию «Амлодипин» стали добавлять аббревиатуру, означающую краткое наименование фармацевтического завода. Но, несмотря на «добавку» в названии, препарат остался прежним Амлодипином, поскольку выпускается по старой технологии. Именно поэтому все разновидности Амлодипина, несмотря на разные, но очень похожие названия, представляют собой один и тот же препарат. Единственное различие между разновидностями Амлодипина может быть в их качестве: то есть, препараты одного завода лучше, чем другого, поскольку на нем лучше соблюдаются стандарты технологии производства, используется сырье более высокого качества и т.д. В остальном каких-либо различий между разновидностями нет, поэтому в дальнейшем тексте статьи мы будем объединять их под одним общим названием «Амлодипин».
Все разновидности Амлодипина выпускаются в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. В качестве активного действующего вещества таблетки содержат амлодипин в трех возможных дозировках – по 2,5 мг, по 5 мг или по 10 мг. В связи с этим в обиходе таблетки различной дозировки часто обозначаются названиями «Амлодипин 5» , «Амлодипин 10» или «Амлодипин 2,5» , где цифра соответствует дозе активного компонента.
Однако в инструкциях по применению часто можно встретить указание, что таблетки содержат не 5 или 10 мг амлодипина, а 6,9 и 13,8 мг амлодипина безилата соответственно. Это не означает, что дозировка активного вещества в таких таблетках выше, поскольку на самом деле она составляет 5 или 10 мг амлодипина. Просто производитель указывает, сколько содержится в каждой таблетке именно безилата амлодипина, которого, безусловно, немного больше, поскольку его масса выше. Но если пересчитать, сколько безилат амлодипина содержит чистого амлодипина, то получатся те самые известные цифры – 5 мг и 10 мг соответственно.
В качестве вспомогательных компонентов таблетки Амлодипина различных производителей могут содержать разные вещества. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов необходимо всегда внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к упаковке с таблетками каждым производителем. Наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов в таблетки Амлодипина вводят следующие вещества:
- Кросповидон;
- Моногидрат лактозы;
- Повидон;
- Стеарат кальция.
Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Таблетки обычно имеют плоскоцилиндрическую форму, снабжены риской и фаской с разных сторон, и окрашены в белый или бело-кремовый цвет.
Амлодипин и Амлодипин Тева содержат одно и то же активное вещество в одинаковых дозировках, поэтому, на первый взгляд, ничем не отличаются друг от друга. Однако это не соответствует действительности, поскольку различия имеются и порой весьма существенные.
Амлодипин Тева, главным образом, отличается от Амлодипина тем, что производится на фармацевтических заводах в Венгрии под руководством и по технологии израильской корпорации TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. А просто Амлодипин производится российскими фармацевтическими заводами. Соответственно, технология производства одного и того же препарата существенно отличается, что и обуславливает все остальные различия между Амлодипином Тева и Амлодипином.
Во-первых, зачастую качество Амлодипин Тева выше, чем у Амлодипина, произведенного большинством российских фармацевтических заводов, что обусловлено несколькими факторами. Для производства Амлодипин Тева используется более чистое активное вещество с минимальным количеством примесей. То есть, активный компонент перед тем, как положить его в таблетку, предварительно проходит очистку от примесей, тестируется по различным параметрам и только после этого допускается на производственную линию. В результате, активное вещество без примесей оказывает более выраженное терапевтическое действие, обуславливая отличную эффективность препарата и минимальное количество, выраженность и риск развития побочных эффектов. То есть, при помощи очистки действующего вещества корпорация TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Добивается одновременно высокой эффективности и малого количества побочных эффектов Амлодипина.
Однако такая очистка и проверка активного вещества довольно затратная и трудоемкая, а кроме того, требует наличия разработанной и апробированной технологии. Поэтому на многих российских фармацевтических заводах очистка активного вещества не производится, его сразу пускают в технологический цикл. А сами активные вещества, как правило, закупают у крупных химических лабораторий Индии и Китая, которые производят их в большом количестве и, соответственно, разного качества. Одно и то же активное вещество с разным количеством примесей будет оказывать разный по силе терапевтический эффект. Причем вещество с меньшим количеством примесей обладает лучшим терапевтическим действием, а с большим, соответственно, худшим. Таким образом, эффективность Амлодипина будет целиком зависеть от того, насколько чистое активное вещество в нем оказалось. А поскольку для получения хорошо очищенного от примесей вещества необходимы затраты, то, соответственно, более дорогой Амлодипин и будет лучшего качества по сравнению с дешевым.
Таким образом, основным отличием Амлодипина Тева от Амлодипина является его лучшее качество и, соответственно, более высокая стоимость. Кроме того, в инструкции к Амлодипину Тева могут быть указаны побочные эффекты, отсутствующие в таковой для Амлодипина. Однако это не означает, что Амлодипин не вызывает таких побочных эффектов, как Амлодипин Тева. Напротив, вызывает и даже гораздо чаще. Просто компания TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. отслеживает клиническое применение Амлодипина Тева и фиксирует все возникающие побочные эффекты, после чего дополняет инструкцию, внося их в соответствующий раздел. Российские производители Амлодипина не отслеживают появление побочных эффектов и, в принципе, мало интересуются всем, что происходит с препаратом в клиническом применении. Поэтому их инструкция пишется один раз и не меняется длительное время. Но это отражает только то, что производитель не фиксирует свойств своего препарата и не вносит своевременно поправки в инструкцию.
Амлодипин блокирует работу кальциевых каналов, расположенных на мембранах клеток миокарда и сосудистых стенок артерий. Благодаря блокировке каналов кальций не поступает через мембрану внутрь клеток, вследствие чего мышечный тонус сосудов и миокарда снижается, наступает их расслабление. Соответственно, расслабившиеся кровеносные сосуды становятся шире, что облегчает течение крови по ним и, таким образом, снижается артериальное давление.
Расширение сосудов миокарда и уменьшение напряженности самих мышечных клеток приводит к тому, что сердечной мышце требуется меньшее количество кислорода для нормального функционировании. Ведь расслабленным мышцам нужно меньше кислорода, чем напряженным. Соответственно, миокард приобретает способность нормально работать в условиях поступления небольшого количества кислорода. И таким образом человек, страдающий стенокардией, может повысить переносимость нагрузок и уменьшить частоту и выраженность стенокардитических приступов.
Эффект снижения артериального давления Амлодипина называется антигипертензивным (гипотензивным), а уменьшения потребности миокарда в кислороде – антиангинальным. Именно гипотензивное и антиангинальное действие являются основными эффектами Амлодипина, использующимися в клинической практике.
Ввиду высокой безопасности и отсутствия рефлекторного сердцебиения или резкого снижения давления Амлодипин может применяться для терапии людей, страдающих, помимо стенокардии, сахарным диабетом, подагрой или бронхиальной астмой.
Антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлодипина обеспечивают следующее действие:
- Расширяет артерии и артериолы миокарда во всех его участках. Особенно важно, что Амлодипин расширяет сосуды в участках миокарда, страдающих от ишемии (недостатка кислорода). То есть, препарат улучшает кровоснабжение не только нормальных частей сердечной мышцы, но и тех, сосуды которых закупорены атеросклеротическими бляшками;
- Увеличивает количество кислорода, поступающего к клеткам миокарда в единицу времени;
- Уменьшает степень ишемии миокарда при стенокардии;
- Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
- Уменьшает потребности миокарда в кислороде для работы в обычном режиме или с нагрузкой;
- Уменьшает частоту стенокардитических приступов;
- Уменьшает количество нитроглицерина, применяемого для купирования приступов стенокардии;
- Профилактирует сужение сосудов сердца, в том числе при курении;
- Увеличивает выносливость и переносимость физических и эмоциональных нагрузок при стенокардии;
- Замедляет прогрессирование стенокардии;
- Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка сердца;
- Мягко снижает артериальное давление;
- Профилактирует утолщение внутренней выстилки стенок кровеносных сосудов сердца и снижает смертность у людей, страдающих атеросклерозом со стенозом до 3-х и более артерий, стенокардией,а также перенесших инфаркт миокарда или чрезкожную ангиопластику;
- На фоне регулярного курсового применения уменьшает частоту госпитализаций в стационар по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности.
Амлодипин не приводит к резкому снижению артериального давления, не уменьшает толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает рефлекторного сердцебиения и снижает степень агрегации тромбоцитов.
Первичное действие Амлодипина развивается через 2 – 4 часа после приема и сохраняется в течение 24 часов.
Принимать Амлодипин можно вне зависимости от приема пищи, поскольку еда не оказывает влияния на степень и скорость всасывания препарата в кровоток. Амлодипин, принятый до, во время или после еды, всасывается одинаково долго – в течение 2 – 3 часов, вследствие чего терапевтический эффект проявляется спустя 2 – 4 часа после приема таблетки. Препарат принимают по одному разу в день, причем оптимально делать это в утренние часы, чтобы была возможность проследить за собственным самочувствием, а также оценить эффективность и переносимость Амлодипина.
При гипертонической болезни с целью снижения артериального давления Амлодипин следует начинать принимать по 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. Если артериальное давление не снижается до необходимых границ через 1 – 2 недели приема Амлодипина по 5 мг 1 раз в сутки, то при условии хорошей переносимости препарата можно увеличить его дозировку до 10 мг. Соответственно, Амлодипин нужно принимать уже по 10 мг по одному разу в сутки. Препарат в дозе 10 мг один раз в сутки принимают до тех пор, пока не удастся добиться стойкого снижения артериального давления и его удержания в нормальных границах без выраженных колебаний в течение дня.
После этого переходят на прием Амлодипина в поддерживающей дозировке – по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Причем сначала дозу снижают до 5 мг и принимают в течение недели. Затем снижают поддерживающую дозу до 2,5 мг и отслеживают показатели артериального давления. Если они нормальные, то есть, кровяное давление остается в пределах нормы и отсутствуют его скачки, то Амлодипин продолжают принимать в поддерживающей дозировке 2,5 мг постоянно (годами). Если же давление при приеме 2,5 мг Амлодипина в сутки начинает резко повышаться и снижаться, то следует вернуться к поддерживающей дозировке в 5 мг в сутки и принимать препарат именно в таком режиме в течение длительного времени.
При артериальной гипертензии Амлодипин в поддерживающих дозировках принимают постоянно, без каких-либо перерывов. Отмена препарата производится врачом только в том случае, если он стал неэффективным или необходимо провести курс лечения другими лекарственными средствами. В остальных случаях Амлодипин отменять нельзя, поскольку препарат следует пить постоянно для поддержания уровня артериального давления в безопасных пределах.
При любом виде стенокардии с целью профилактики приступов и улучшения переносимости нагрузок Амлодипин необходимо начинать принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 2 – 3 недель. Затем при необходимости и на фоне нормальной переносимости дозу Амлодипина повышают до 10 мг в сутки и принимают его в таком режиме в течение нескольких месяцев для профилактики приступов стенокардии.
При дилатационной кардиомиопатии , сочетающейся с тяжелой сердечной недостаточностью, Амлодипин начинают принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 1 – 3 недель. После этого при условии хорошей переносимости препарата дозировку повышают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев подряд. Если Амлодипин по 10 мг в сутки переносится плохо, то следует снизить дозировку и принимать по 5 мг по одному разу в день в течение нескольких месяцев.
При ишемической болезни сердца Амлодипин начинают принимать по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Если данная дозировка является достаточной, то ее не увеличивают и продолжают принимать препарат по 5 мг по одному разу в сутки в течение нескольких месяцев. Если же эффект Амлодипина недостаточен, то дозировку увеличивают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев.
Максимально допустимая суточная дозировка Амлодипина составляет 10 мг. Всю суточную дозу препарата следует принимать за один раз, лучше в утренние часы. При тяжелых заболеваниях печени Амлодипин начинают принимать с дозировки 2,5 мг в сутки и повышают только до 5 мг в сутки. При одновременном применении Амлодипина с мочегонными препаратами, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ уменьшать их дозировки не нужно. Также не нужно снижать дозировки у людей старше 65 лет и страдающих почечной недостаточностью, однако им необходимо в течение всего периода применения Амлодипина регулярно определять клиренс креатинина по пробе Реберга.
Длительность приема Амлодипина определяется врачом в зависимости от результатов терапии, которые оцениваются по функциональным нагрузочным тестам, лабораторным анализам и различным методам аппаратной диагностики. Обычно Амлодипин принимают длительно – в течение нескольких месяцев при заболеваниях сердца (стенокардия, ишемия, кардиомиопатия) и нескольких лет при гипертонической болезни.
В течение всего периода применения Амлодипина следует контролировать массу тела и потребление натрия, для чего необходимо соблюдать малосолевую диету. Кроме того, следует регулярно посещать стоматолога (раз в три месяца) с целью предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.
При стенокардии следует отменять препарат постепенно, чтобы избежать резкого ухудшения состояния и течения заболевания.
Амлодипин не следует применять для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии. Также Амлодипин не нужно использовать для терапии в первые дни после инфаркта миокарда.
Женщины в течение всего периода применения Амлодипина должны использовать контрацептивные методы, поскольку препарат нельзя принимать при беременности.
Люди, имеющие массу тела менее 40 кг, должны принимать Амлодипин в половинных дозировках – 2,5 мг в сутки начальная и 5 мг в сутки поддерживающая.
В экспериментальных исследованиях на животных у Амлодипина было выявлено негативное воздействие на плод. Клинические данные и опыт применения при беременности и в период грудного вскармливания у женщин отсутствуют, вследствие чего доподлинно неизвестно, оказывает ли Амлодипин негативное влияние на плод. Поэтому применение Амлодипина при беременности и грудном вскармливании запрещено, но теоретически возможно. Применять препарат при беременности следует только в том случае, если польза превышает все возможные риски.
В принципе, на фоне применения Амлодипина рекомендуется использовать методы контрацепции для предотвращения беременности, на которую препарат может воздействовать негативно.
Неизвестно, проникает ли Амлодипин в грудное молоко. Однако другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов (например, Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и т.д.) проникают в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Амлодипина следует отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные молочные смеси.
При совместном применении Амлодипина со следующими препаратами усиливается выраженность его гипотензивного и антиангинального эффектов:
- Антиангинальные препараты (Нитроглицерин, Рибоксин, Предуктал и т.д.);
- Мочегонные средства (Хлорталидон, Клопамид, Ксипамид, Индапамид, Гидрохлортиазид, Метиклотиазид, Бендрофлюметиазид, Политиазид, Фуросемид, Буметанид, Пиретанид, Торсемид и этакриновая кислота);
- Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Рамиприл, Эналаприл, Лизиноприл и т.д.);
- Бета-блокаторы (Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Метопролол, Соталол, Атенолол, Пропранолол, Небиволол и т.д.);
- Нитраты (Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, Молсидомин);
- Альфа1-адрноблокаторы (Альфузозин, Тамсулозин, Омник, Ревокарин, Фокусин, Празозин, Доксазозин, Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Теразозин, Корнам, Сетегис) – усиливается только гипотензивный эффект;
- Нейролептики (Аминазин, Тизерцин, Нозинан, Этаперазин, Трифтазин, Стелазин, Фторфеназин, Модитен, Сонапакс, Пипортил, Галдол, Галофен, Транкодол, Труксал, Азалептин, Лепонекс, Зипрекса, Рисполепт, Семап, Пимозид) – усиливается только гипотензивный эффект;
- Амиодарон – усиливается только гипотензивные эффект.
Уменьшают выраженность гипотензивного действия Амлодипина , что может спровоцировать резкое повышение артериального давления с последующим развитием гипертонического криза, следующие препараты:
- Симпатомиметики (Эпинефрин, Норэпинефрин, Мидодрин, Фенилэфрин, Добутамин);
- НПВС (Индометацин, Аспирин, Парацетамол, Кеторол, Кетанов, Нимесулид, Найз, Мелоксикам, Вольтарен, Ксефокам, Ибупрофен, Нурофен и т.д.);
- Средства для наркоза (Фторотан, Энфлуран, Изофлоран, Тиопентал-натрий, Пропофол, Кетамин, Пропанидид, закись азота и т.д.);
- Эстрогены (Мирена, Клайра, Белара, Зоэли, Жанин, Мигейс, Ипрожин, Климен и т.д.);
- Орлистат.
Амлодипин в редких случаях может вызывать усиление эффекта противоаритмических средств.
Препараты кальция уменьшают выраженность терапевтического эффекта Амлодипина.
Одновременный прием Амлодипина в дозировке 10 мг и Симвастатина в количестве 80 мг увеличивает степень всасывания последнего препарата на 77%. Поэтому в таких случаях следует снижать дозировку Симвастатина до 20 мг.
Однократный прием 100 мг Силденафила (Виагра) или алкоголя не влияет на терапевтические эффекты Амлодипина у людей, страдающих артериальной гипертензией.
Противовирусные препараты (Ритонавир, Тамифлю, Ацикловир, Ганцикловир и т.д.) увеличивают концентрацию Амлодипина в плазме крови.
При одновременном приеме Амлодипина с солями лития возможно появление тошноты, рвоты, диареи, атаксии (нарушения координации движений), дрожания конечностей и шума в ушах.
Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1.Сердечно-сосудистая система:
- Сердцебиение (тахикардия);
- Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
- Нарушение ритма (аритмия);
- Гипотензия (снижение артериального давления), в том числе при переходе из положения сидя или лежа в стоя;
- Боль в грудной клетке;
- Покраснение кожи лица (приливы);
- Экстрасистолия;
- Мигрени.
2.Нервная система:
- Усталость;
- Головная боль;
- Головокружение;
- Сонливость;
- Повышенная утомляемость;
- Астения;
- Перепады настроения;
- Судороги;
- Обмороки;
- Тремор конечностей;
- Недомогание;
- Бессонница;
- Нервозность;
- Депрессия;
- Необычные сновидения;
- Тревожность;
- Апатия;
- Ажитация (состояние возбуждения);
- Амнезия (потеря памяти).
3.Мочеполовая система:
- Отеки на лодыжках и стопах;
- Увеличение частоты мочеиспускания;
- Импотенция;
- Болезненные позывы на мочеиспускание;
- Поллакиурия (мочеиспускание маленькими порциями, буквально по каплям);
- Никтурия (частое мочеиспускание ночью).
4.Пищеварительный тракт:
- Тошнота;
- Рвота;
- Боль в животе;
- Изменение частоты и привычного режима опорожнения кишечника;
- Запор;
- Понос;
- Желтуха;
- Диспепсические явления (отрыжка, метеоризм, ощущения тяжести в животе и т.д.);
- Сухость во рту;
- Анорексия;
- Гастрит;
- Повышение аппетита;
- Панкреатит.
5.Дыхательная система:
- Одышка.
6.Опорно-двигательный аппарат:
- Артралгия (боли в суставах);
- Миалгии (боли в мышцах);
- Артроз;
- Миастения (мышечная слабость);
- Боли в конечностях;
- Парестезии (онемение, ощущение покалывания, «бегания мурашек» и т.д.).
7.Кожные покровы:
- Ксеродермия;
- Алопеция (облысение);
- Дерматит;
- Пурпура.
8.Аллергические реакции:
- Высыпания на коже;
- Зуд кожи;
- Многоформная эритема.
9.Другие:
- Гиперплазия десен;
- Гинекомастия;
- Ухудшение зрения;
- Конъюнктивит;
- Боль в глазах;
- Двоение в глазах;
- Ксерофтальмия;
- Звон в ушах;
- Боль в спине;
- Ознобы;
- Увеличение массы тела;
- Диспноэ (эпизоды остановки дыхания);
- Носовые кровотечения;
- Усиленное потоотделение;
- Жажда;
- Холодный липкий пот;
- Кашель;
- Насморк;
- Извращение вкуса;
- Паросмия (нарушение обоняния, обонятельные галлюцинации);
- Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови);
- Повышение активности печеночных ферментов – АсАТ, АлАТ, ЩФ.
В настоящее время врачи и ученые выделяют относительные и абсолютные противопоказания к применению Амлодипина. К абсолютным противопоказаниям относят заболевания и состояния, при которых прием Амлодипина категорически запрещен. К относительным относят состояния, при наличии которых Амлодипин можно применять с соблюдением осторожности под тщательным наблюдением врача.
Абсолютными противопоказаниями к приему Амлодипина являются следующие заболевания и состояния:
- Выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
- Коллапс;
- Кардиогенный шок;
- Нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
- Стеноз аорты;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Возраст младше 18 лет;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты Амлодипина;
- Аллергические реакции на препараты-производные дигидропиридина (Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и др.).
Относительными противопоказаниями к приему Амлодипина являются следующие состояния:
- Нарушение функций печени;
- Синдром слабости синусового узла;
- Хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения III–IV классов по классификации NYNA;
- Артериальная гипотензия (низкое артериальное давление);
- Аортальный стеноз (сужение просвета аорты);
- Митральный стеноз (сужение митрального клапана);
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Острый инфаркт миокарда (в течение месяца после инфаркта);
- Печеночная недостаточность;
- Пожилой возраст старше 65 лет.
На современном фармацевтическом рынке к аналогам Амлодипина относят две группы препаратов – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами являются лекарственные средства, также содержащие в качестве активного вещества амлодипин. Аналогами являются препараты из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, обладающие сходными с Амлодипином эффектами, но содержащие другие активные вещества.
К синонимам Амлодипина относят следующие лекарственные препараты:
- Аген;
- Амло;
- Амловас;
- Амлодак;
- Амлодигамма;
- Амлодил;
- Амлодифарм;
- Амлокард-Сановель;
- Амлонг;
- Амлонорм;
- Амлорус;
- Амлотоп;
- Калчек;
- Кардилопин;
- Кармагип;
- Корвадил;
- Корди Кор;
- Норвадин;
- Норваск;
- Нормодипин;
- Омелар кардио;
- Стамло М;
- Тенокс.
Аналогами Амлодипина являются следующие лекарственные препараты:
- Адалат раствор для инфузий;
- Адалат СР таблетки;
- Занидип-Рекордати таблетки;
- Занифед капсулы;
- Кальцигард ретард таблетки;
- Кордафен таблетки;
- Кордафлекс и Кордафлекс РД таблетки;
- Кордипин, Кордипин ретард, Кордипин ХЛ таблетки;
- Коринфар, Коринфар ретард и Коринфар УНО таблетки;
- Лаципил таблетки;
- Леркамен 10 и Леркамен 20 таблетки;
- Никардия таблетки;
- Нимопин таблетки и раствор для инфузий;
- Нимотоп таблетки и раствор для инфузий;
- Нифедикап капсулы;
- Нифедипин драже, таблетки;
- Нифекард ХЛ таблетки;
- Октидипин таблетки;
- Осмо-Адалат таблетки;
- Плендил таблетки;
- Сакур таблетки;
- Фелодип таблетки;
- Фелодипин таблетки;
- Фелотенз ретард таблетки;
- Фенигидин таблетки;
- Форидон таблетки и раствор для инъекций;
- ЭсКорди Кор таблетки.
Большая часть отзывов о Амлодипине (от 80% до 90%) положительные, что обусловлено заметным положительным эффектом на течение имеющегося заболевания сердца или артериальной гипертензии. В большинстве случаев люди принимают Амлодипин при артериальной гипертензии с целью снижения и поддержания давления в нормальных границах. В отзывах указывается, что препарат мягко и эффективно снижает артериальное давление, устраняет шум в голове, хорошо переносится и позволяет сохранять работоспособность и хорошее самочувствие. Плюсами, выгодно отличающими Амлодипин от других гипотензивных лекарств, люди считают несколько характеристик препарата – во-первых, это возможность применять пожилым, во-вторых, удобство приема (один раз в сутки) и длительность терапевтического эффекта.
Отрицательные отзывы об Амлодипине немногочисленны и обусловлены двумя основными факторами – неэффективностью в данном конкретном случае и плохой переносимостью в связи с сильной выраженностью побочных эффектов. Наиболее часто в отрицательных отзывах отмечается, что Амлодипин вызывает сонливость, вялость и апатию, которые очень плохо переносятся, поскольку не дают человеку возможности вести обычный образ жизни.
Стоимость Амлодипина может значительно варьироваться в зависимости от фирмы-производителя лекарства. Так, препараты производства израильской корпорации Тева или швейцарской Сандоз стоят довольно дорого, а Амлодипин, выпущенный российскими фармацевтическими заводами, напротив, весьма дешев. К сожалению, качество и эффективность Амлодипина различных производителей также весьма разнятся. Поэтому, если Амлодипин какого-либо производителя оказался неэффективным или спровоцировал побочные эффекты, то имеет смысл приобрести препарат другой фирмы, поскольку он может быть отличным лекарством.
В настоящее время стоимость Амлодипина различных производителей в аптеках городов России колеблется в следующих пределах:
- Таблетки 5 мг, 20 штук – 51 – 109 рублей;
- Таблетки 5 мг, 30 штук – 34 – 209 рублей;
- Таблетки 5 мг, 60 штук – 83 – 124 рубля;
- Таблетки 5 мг, 90 штук – 113 – 174 рубля;
- Таблетки 10 мг, 20 штук – 71 – 167 рублей;
- Таблетки 10 мг, 30 штук – 60 – 281 рубль;
- Таблетки 10 мг, 60 штук – 113 – 128 рублей;
- Таблетки 10 мг, 90 штук – 184 – 226 рублей.
Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.
источник