Амлодипин фармак инструкция по применению

Дигидропиридиновый антагонист кальция второго поколения.
Блокирует медленные Са2 +-каналы, угнетает трансмембранное перемещение ионов Са 2 + преимущественно в клетки гладких мышц сосудов и кардиомиоциты.
Имеет вазодилататорное, антигипертензивное, антиангинальное свойства.

действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 13,90 мг или 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг);

вспомогательные вещества: таблетки Амлодипин-Фармак 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

таблетки Амлодипин-Фармак 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Основные физико-химические свойства: Амлодипин-Фармак 10 мг – таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской; Амлодипин-Фармак 5 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А01.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введенной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме крови подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

– Хроническая стабильная стенокардия.

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

– Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата.

– Артериальная гипотензия тяжелой степени.

– Шок (включая кардиогенный шок).

– Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Существуют данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальной формой нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, оральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Данные, полученные в ходе іn vitro исследований плазмы крови человека, свидетельствуют о отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови исследуемых лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также повышает риск возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимо клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонных к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина пациентам, которые применяют такролимус, нужно проводить регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, корректировать дозировку такролимуса.

mTOR ингибиторы (mammalian target of rapamycin – мишени рапамицина у млекопитающих).

Такие mTOR ингибиторы, как сиролимус, темсиролимус и эверолимус являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении амлодипина с mTOR ингибиторами он может усиливать влияние последних.

Циклоспорин. Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось переменное повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Симвастатин. Одновременное применение многоразовых доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77 % по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, применяющих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Одноразовое применение 100 мг силденафила пациентам с ессенциальной гипертензией не влияло на фармакокинетику амлодипина. При однократном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявил гипотензивный еффект независимо от другого.

Другие лекарственные средства.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Однократное и многократное применение 10 мг амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Совместное применение амлодипина с циметидином не имело влияния на фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение препаратов алюминия/магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Влияния на показатели лабораторных тестов неизвестны.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью.

Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных исходов в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с самой низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Сообщалось про оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (менее 23 мг), то есть, по сути, свободно от натрия.

Препарат Амлодипин-Фармак содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Амлодипин был идентифицирован в организме младенцев, находившихся на грудном вскармливании в то время, когда их матери применяли данное лекарственное средство. Доля исходной дозы принятой матерью, которую получает младенец, оценивалась в среднем диапазоне как 3-7 %, максимум 15 %. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно.

При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин-Фармак может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, которая составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.

Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Дети старше 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (применять в соответствующей дозировке). Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовались.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применение амлодипина следует начинать с самой низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Дети. Препарат применять детям с 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Амлодипин-Фармак приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы, боль в брюшной полости, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость.

Побочные реакции, о которых сообщалось при применении амлодипина, приведены ниже по системам и классам органов и по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

источник

Производитель: ОАО «Фармак» Украина

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата13,90 мг или 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг);

вспомогательные вещества: таблетки Амлодипин-Фармак 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Фармакодинамика. Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).

Фармакокинетика. Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациентыпожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациентыснарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациентыснарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Основные физико-химические свойства: Амлодипин-Фармак 10 мг – таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской; Амлодипин-Фармак 5 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, что составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациентыпожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.

Пациентыснарушением функциипочек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Применение в период беременности иликормления грудью

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Препарат применять детям с 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение больным с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлодипин-Фармак следует применять с осторожностью.

Применениебольнымснарушением функции печени. Период полувыведения Амлодипина-Фармак, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача.

Применениебольнымпожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применениебольнымспочечной недостаточностью. Для этой категории больных Амлодипин-Фармак применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, лейкоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия.

Со стороны психики. Бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), усталость, астения, судороги, повышенная потливость, тремор, дисгевзия, синкопэ, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения. Нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Звон в ушах.

Со стороны сердца. Усиленное сердцебиение, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также загрудинную боль.

Со стороны сосудов. Покраснение лица, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферические отеки.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор, диарею и метеоризм), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, ощущение жара, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей. Отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Незначительное увеличение суточного диуреза, никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Гинекомастия, половая дисфункция.

Общие нарушения и состояния в месте введения. Отек, усталость, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 % и 50 % соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

– Артериальная гипотензия тяжелой степени.

– Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Амлодипин-Фармак приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятие конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Срок годности. 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.

источник

Описание актуально на 24.06.2015

Латинское название: Amlodipine
Код АТХ: C08CA01
Действующее вещество: Амлодипин
Производитель: ВЕРТЕКС (Россия), Озон ООО (Россия), Канонфарма продакшн ЗАО (Россия), Hemofarm (Сербия)

Содержит в своем составе амлодипина безилат, в эквиваленте чистого амлодипина по 5 и 10 мг.

Дополнительными веществами являются: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат кальция, повидон.

Выпускается в виде таблеток по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Действующего вещества 5 или 10 мг в таблетке.

Гипотензивное средство с антиангинальным эффектом.

Активный компонент является производным дигидропиридина. Принцип воздействия направлен на блокирование медленных кальциевых каналов. Лекарственный препарат оказывает гипотензивное, антиангинальное воздействие. Основное вещество связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, оказывает блокирующее воздействие на кальциевые каналы, замедляет трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в гладкомышечной ткани сосудов несколько больше, нежели в карлиомиоцитах).

Антиангинальный эффект амлодипина достигается расширением артериол, периферических артерий, коронарных артерий, что при стенокардии позволяет снизить выраженность ишемии миокарда. Под действием активного компонента происходит расширение просвета артериол, коронарных артерий в ишемизированных и непораженных участках миокарда, предотвращается формирование констрикции коронарных артерий (при курении).

Гипотензивный эффект лекарственного средства носит дозозависимый характер. Разовый прием медикамента при артериальной гипертонии позволяет достичь клинически значимого падения кровяного давления в течение суток. Лекарственный препарат не влияет на фракции выброса в левом желудочке, не вызывает снижение толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает резкого падения артериального давления.

Медикамент обладает кардиопротективным, антиатеросклеротическим эффектами при ИБС. Амлодипин увеличивает скорость клубочковой фильтрации, затормаживает агрегацию тромбоцитов, не вызывает рефлекторного увеличения пульса, оказывает слабо выраженный натрийуретический эффект. Выраженность микроальбуминурии не увеличивается у пациентов с диабетической нефропатией. Лекарственный препарат не влияет на липиды плазмы, метаболические процессы. Эффект от приема однократной дозы амлодипина наблюдается через 2 часа, длится сутки.

Препарат применяется при артериальной гипертонии, при вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения, декомпенсированной форме ХСН, безболевом варианте ишемии миокарда.

Показания к применению Амлодипин Биоком являются теми же, так как действующие вещества данных лекарств совпадают.

Противопоказаниями к применению препарата являются: непереносимость дигидропиридинов, беременность, тяжелое течение артериальной гипотонии, грудное кормление. При аортальном стенозе, артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда, патологии почек, детям до достижения совершеннолетия, при ХСН, митральном стенозе, пожилым пациентам с СССУ, ГОКМП Амлодипин назначается с осторожностью.

Пищеварительный тракт: сухость во рту, желтушность кожных покровов, тошнота, повышение уровня ферментов печени, рвота, диспепсические расстройства, панкреатит, метеоризм, диарея, запоры, гиперплазия десен, боль в эпигастральной области, нарушения аппетита.

Нервная система: судороги, изменение настроения, сонливость, головная боль, депрессия, нервозность, бессонница, недомогание, быстрая утомляемость, астения, тремор, парестезии, гиперестезии, амнезия, ажитация, апатия, атаксия.

Сердечно-сосудистая система: желудочковая тахикардия, отечность, нарушения ритма, «приливы» крови к лицу, сердцебиение, загрудинные боли, падение кровяного давления, мигренб, экстрасистолия, трепетание предсердий, усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия, подъем артериального давления.

Мочеполовая система: полиурия, поллакиурия, никтурия, боли при мочеиспускании, нарушения сексуальных функций, нарушения потенции, дизурия.

Опорно-двигательный аппарат: миастения, артроз, артралгия, миалгия.

Кожные покровы: алопеция, ксеродермия, пурпура, дерматит. Также возможно развитие конъюнктивита, сыпи, кожного зуда, диплопии, нарушения зрительного восприятия, гинекомастии, звона в ушах, озноба, ксерофтальмии, нарушения аккомодации, паросмии, ринита, кашля, липкого пота, носового кровотечения, гипергликемии, жажды, повышенного потоотделения, извращения вкусового восприятия.

Отзывы о побочных действиях Амлодипина встречаются довольно часто.

Препарат принимают внутрь, начальная дозировка составляет 5 мг. Количество лекарства постепенно увеличивают в течение двух недель до максимального – 10 мг в день однократно. Поддерживающая, суточная дозировка при артериальной гипертонии составляет 2,5-5 мг. При вазоспастической стенокардии, стенокардии напряжения назначают однократный прием 5-10 мг в день. С целью профилактики приступов стенокардии показан ежедневный прием 10 мг. Пациентам с патологией почек, с низкой массой тела, невысоким ростом назначают по 2,5 мг в день, для достижения антиангинального эффекта – 5мг. Начальная дозировка при ХСН составляет 2,5 мг в сутки, дозировку постепенно повышают до 10 мг в день при хорошей переносимости медикамента.

Инструкции по применению Амлодипин Тева, Амлодипин Фармак и Биоком являются аналогичными.

Сопровождается тахикардией, чрезмерным падением кровяного давления, периферической вазодилатацией. Требуется промывание желудка, контроль над диурезом и ОЦК, назначение энтеросорбентов, внутривенное введение допамина, глюконата кальция, поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ признан неэффективным.

Индометацин (блокада синтеза простагландинов почечной системой,задержка ионов натрия), симпатомиметики, эстрогены, альфа-адреностимуляторы, НПВС ослабляют выраженность гипотензивного эффекта. Ингибиторы микросомального окисления усиливают риск развития побочных эффектов из-за повышения концентрации медикамента в крови, обратный эффект наблюдается при приеме индукторов микросомальных ферментов. Нитраты, «петлевые» диуретики, Верапамил, бета-адреноблокаторы, тиазидные диуретики, ингибиторы АПФ усиливают выраженность гипотензивного и антиангинального эффектов. Антипсихотические средства, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, амиодарон, БМКК усиливают гипотензивное воздействие амлодипина. Варфарин, циметидин и дигоксин не влияют на фармакокинетические параметры. При приеме препаратов лития регистрируется увеличение нейротоксичности (шум в ушах, атаксия, диарея, тошнота, тремор, рвота). Препараты кальция снижают эффективность БМКК. Хинидин, прокаинамид усиливают отрицательное инотропное воздействие.

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Достоверных сведений о безопасности амлодипина для кормящих и беременных женщин нет. Терапия требуется наблюдения у стоматолога для профилактики и своевременной диагностики гиперплазии десен, их кровоточивости и болезненности. Лекарственное средство не оказывает воздействия на плазменные концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, мочевой кислоты, мочевины, азота, ЛПНП. Для медикамента не характерен синдром «отмены», однако пациентам рекомендуется постепенно снижать дозирование лекарственного средства перед его отменой.

Препарат часто применяется в комбинации с различными активными веществами: Валсартан, Периндоприл, Лизиноприл, Бисопролол.

Рецепт на латинском: Rp: Tab. Amlodipini (Amlori=Norvasci)0,01
D.S. 1 таб. 1 р/д

Чем можно заменить лекарство? Конечно любым препаратом синонимом, который содержит в своем названии слово «амлодипин». Аналогами лекарственного средства являются также медикаменты: Аген, Азомекс, Аладин, Амло, Амловас, Амловел, Амлодак, Амлодекс, Амлодин, Амлокор, Амлонг, Амлоприл, Вазодипин, Вазотал, Васкопин, Норвадин, Норваск, Нормодипин, Семлопин, Стамло, Тенокс, Тенсигал, Эмлодин.

Препарат является эффективным средством при сердечных заболеваниях. Часто применяется для профилактики инфаркта и стенокардии. Лекарство и его дозировка обязательно должны назначаться врачом.

Отзывы об Амлодипин Тева характеризуют средство как хороший препарат для снижения давления. Также плюсом является невысокая цена медикамента. Однако, часто проявляются и побочные эффекты.

Цена Амлодипина сильно зависит от производителя и имеет большой разброс.

Купить Амлодипин Тева 5 мг можно за 130 рублей за 30 штук.

Цена Амлодипин Прана составляет 50 рублей за такую же упаковку.

источник

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

– Хроническая стабильная стенокардия.

– Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

– Артериальная гипотензия тяжелой степени.

– Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).

– Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, которая составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Амлодипин-Фармак для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (применять в соответствующем дозировании). Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациентыпожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.

Пациентыснарушением функциипочек. Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Фармакокинетику амлодипина не исследовали у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применение амлодипина следует начинать с самой низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, лейкоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия.

Со стороны психики. Бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия,спутанность сознания.

Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения. Нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Звон в ушах.

Со стороны сердца. Усиленное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).

Со стороны сосудов. Приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит,кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор и диарею), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, экзантема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей. Отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспусканий.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Гинекомастия, импотенция.

Общие нарушения и состояния в месте введения. Отек, утомляемость, астения, боль, боль в груди, недомогание.

Исследования:увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Применение в период беременности иликормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременностине установлена.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение больным с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Амлодипин-Фармак следует применять с осторожностью. У пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени; рекомендаций относительно доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с самой низкой дозы. Следует быть осторожным как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Применениебольнымпожилого возраста.Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применениебольнымспочечной недостаточностью.Для этой категории больных Амлодипин-Фармак применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощного или умеренного действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что также может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких измений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может быть необходимо клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонных к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса, при сопутствующем применении амлодипина, нужен регулярный мониторинг уровней такролимуса в крови и, при необходимости, коррекция дозировки.

Циклоспорин. Исследований взаимодействия циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0–40 %). Для пациентов с трансплантированной почкой, применяющих амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, при необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).

асывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболзм/введение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациент пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобен у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациент нарушением функцй почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациент нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

ти. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Основные физико-химические свойства:Амлодипин-Фармак 10 мг – таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской; Амлодипин-Фармак 5 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска. По рецепту.

Местонахождение. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

источник