Амлодипин биоком инструкция по применению

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T 1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

источник

Амлодипин-Биоком: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipine-Biocom

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Производитель: ЗАО «Биоком» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Амлодипин-Биоком – блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской (в ячейковых контурных упаковках по 10 и 12 шт., в пачке из картона 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 9 упаковок и инструкция по применению Амлодипина-Биоком).

активное вещество: амлодипин (в форме безилата) – 5 или 10 мг;
вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия (примеллоза), крахмал картофельный, лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, крахмал прежелатинизированный.

Амлодипин является производным дигидропиридина, БМКК II поколения. Обладает гипотензивным и антиангинальным эффектами. Вследствие связи с сегментом S6 III и IV доменов альфа₁-субъединицы кальциевого канала L-типа препарат блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход Са 2+ в клетку (в гладкомышечные клетки сосудов в большей степени, чем в кардиомиоциты).

Механизм антигипертензивного действия обусловлен способностью амлодипина оказывать прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин-Биоком расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы в миокарде (как в неизмененных зонах, так и в ишемизированных), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), потребность миокарда в кислороде и постнагрузку, благодаря чему уменьшает ишемию миокарда.

При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) увеличивает поступление в миокард кислорода. У курящих людей предотвращает развитие коронароспазма. У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы способствует увеличению времени выполнения физической нагрузки, задерживает развитие депрессии сегмента ST (на 1 мм) при физической нагрузке, уменьшает частоту приступов стенокардии и задерживает развитие очередного приступа, уменьшает потребность в нитроглицерине.

Амлодипин-Биоком характеризуется длительным дозозависимым гипотензивным действием. У больных с артериальной гипертензией прием суточной дозы обеспечивает клинически значимое понижение артериального давления (АД) в течение 24 ч (как в положении пациента лежа, так и стоя).

При стенокардии и заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т. ч. при коронарном атеросклерозе с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий, атеросклерозе сонных артерий) у пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную ангиопластику или инфаркт миокарда, амлодипин предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий. Также снижает частоту госпитализаций по поводу прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН) и нестабильной стенокардии, уменьшает число вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, летальность от аортокоронарного шунтирования, транслюминальной ангиопластики, инсульта и инфаркта миокарда.

При ХСН III–IV функционального класса по NYHA (классификация Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) Амлодипин-Биоком не увеличивает опасность развития осложнений и смертности на фоне терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиками, дигоксином. При ХСН III–IV класса неишемической этиологии препарат повышает риск развития отека легких.

Применение лекарственного средства способствует уменьшению степени гипертрофии миокарда левого желудочка.

Амлодипин не уменьшает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает резкого снижения АД, фракции выброса левого желудочка, рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы. У пациентов с диабетической нефропатией не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Амлодипин-Биоком повышает скорость клубочковой фильтрации, тормозит агрегацию тромбоцитов, оказывает слабое натрийуретическое действие.

После приема препарата эффект развивается в течение 2–4 ч и сохраняется в течение 24 ч.

После перорального применения амлодипин всасывается медленно и хорошо (

90%), степень и скорость абсорбции не зависят от приемов пищи. Биодоступность составляет примерно 60–65%. С_mах (максимальная концентрация в крови) отмечается через 6–12 ч после приема. При регулярном приеме C_ss (стационарная концентрация в крови) создается через 7–8 дней. С белками плазмы связывается 90–97%. V_d (объем распределения) равняется 21 л/кг. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко.

Порядка 90% полученной дозы амлодипина подвергается метаболизму в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Препарат характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Общий клиренс составляет 500 мл/мин.

Т_½ (период полувыведения) – в среднем 35 ч, при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых лиц – 65 ч, у пациентов с печеночной недостаточностью – 60 ч. Сходные изменения Т_½ отмечаются у больных с тяжелой ХСН. При функциональном нарушении почек длительность Т_½ не меняется.

Гемодиализ не удаляет препарат из организма.

Выводится амлодипин с мочой (10% – в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов), желчью и калом (20–25% в виде метаболитов).

артериальная гипертензия – в качестве монопрепарата или в сочетании с другими антигипертензивными средствами;
вазоспастическая стенокардия и стабильная стенокардия напряжения – в качестве монопрепарата или совместно с другими антиангинальными средствами.

клинически значимый стеноз аорты;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД 1/10 – очень часто, от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

источник

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

источник

Артериальная гипертензия – заболевание, способное провоцировать развитие серьезных осложнений, включая инсульт и инфаркт миокарда. Чтобы избежать ухудшения здоровья, нужно обращаться к врачу при первых симптомах гипертонии.

Специалист проведет обследование и назначит специальный антигипертензивный препарат, например, Амлодипин-Биоком. Данное средство обладает сосудорасширяющим действием, снижает потребность в кислороде сердечной мышцы, снижает вероятность развития стенокардии.

Принимать лекарство нужно в строгом соответствии с инструкцией производителя.

Амлодипин-Биоком оказывает гипотензивное, антиангинальное действие. Является селективным блокатором кальциевых каналов класса 2. Антигипертензивное действие лекарства обусловлено прямым расслабляющим воздействием на гладкую мускулатуру сосудов. Предполагают, что антиангинальное действие препарата объясняется его способностью к расширению периферических артериол; в результате ОПСС уменьшается, но рефлекторной тахикардии не возникает.

Потребление энергии сердечной мышцей снижается точно так же, как и потребность в кислороде миокарда. С другой стороны, препарат способствует расширению коронарных артерий и артериол. При спазмах коронарных артерий это обеспечивает доступ кислорода к миокарду.

Не вызывает быстрого снижения давления, толерантности к физ. нагрузкам, фракции выброса ЛЖ. Не вызывает рефлекторного повышения ЧСС, не влияет на проводимость и сократимость миокарда, повышает скорость фильтрации клубочковой, тормозит агрегирование тромбоцитов, обладает слабовыраженным натрийуретическим действием. Не оказывает негативного влияния на липиды плазмы, обмен веществ Выраженность микроальбуминурии у людей с диабетической нефропатией не увеличивает.

Эффект наступает в течение двух-четырех часов после приема ЛС, а наблюдается на протяжении суток.

Лекарство назначают при гипертонической болезни (комбинированное лечение с применением других гипотензивных средств либо монотерапия), стабильной стенокардии напряжения и стенокардии вазоспастической (комбинированная терапия с применением других антиангинальных препаратов или монотерапия).

Смотрите вв видео советы кардиолога, как потдерживать свое сердце здоровым:

Принимают Амлодипин-Биоком однократно, внутрь. Лечение стенокардии и гипертонии начинают с приема 5 мг/день, а впоследствии дозу повышают до 10 мг (максимально допустимая доза, применяется при необходимости).

Если пациент отличается невысоким ростом, небольшой массой тела и/или имеет выраженную печеночную недостаточность, он может нуждаться в меньших дозах, и врач должен это учитывать.

Амлодипин-Биоком – таблетки, которые продаются в упаковках по 10, 30 либо 20 штук.

В составе данных таблеток содержится 10 или 5 мг амлодипина, а также ряд дополнительных веществ.

Перечень вспомогательных компонентов включает лактозу, стеарат кальция, крахмал картофельный, магния стеарат, микрокристаллическую целлюлозу.

Плазменная концентрация амлодипина может повышаться при параллельном приеме ингибиторов микросомального окисления и противовирусных средств вроде ритонавира, что может приводить к повышению вероятности развития побочных эффектов. Что касается индукторов микросомальных ферментов печени, то они, напротив, способствуют снижению плазменной концентрации амлодипина.

В отличие от остальных БМКК, Амлодипин-Биоком практически не взаимодействует с нестероидными противовоспалительными средствами, в особенности, индометацином.

Изменения фармакокинетических параметров варфарина, дигоксина под воздействием препарата Амлодипин-Биоком не происходит.

Изофлуран и нефролептики усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Эффект БМКК может уменьшаться под воздействием препаратов кальция.

Прием бета-адреноблокаторов, «петлевых» и тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, нитратов и верапамила приводит к усилению гипотензивного и антиангинального эффектов.

Употребление циметидина на фармакокинетике амлодипина никак не сказывается.

Респираторная система	нечасто – риниты, одышка; крайне редко – кашель.
ССС	часто – сердцебиение, отечность периферическая (стопы, лодыжки); нечасто – гипотензия ортостатическая, васкулит, сильное снижение давления артериального; редко – усугубление либо развитие СН; крайне редко – инфаркт миокарда, мигрень, боли в груди, нарушения ритма сердечного (тахикардия желудочковая, брадикардия, мерцание предсердий).
Опорно-двигательный аппарат	нечасто – судороги мышечные, артроз, боли в спине, артралгия, миалгия; редко – миастения.
Нервная система	часто – проблемы со сном, сильная утомляемость, головокружения, сонливость постоянная, боли головные; нечасто – обмороки, гипестезия, нейропатия периферическая, проблемы с засыпанием, необычайные сновидения, тревога, недомогание, астения, депрессия, лабильность эмоциональная, парестезии, тремор, нервозность; редко – апатия, ажитация судороги; крайне редко – потеря памяти, атаксия.
Мочеполовая система	нечасто – никтурия, импотенция, позывы на мочеиспускание болезненные, поллакиурия; крайне редко – полиурия и дизурия.
Пищеварительный тракт	часто – боли абдоминальные, тошнота; нечасто – анорексия, рвота, диспепсия, изменение режима дефекации (метеоризм, запоры и т.д.), жажда, сухость во рту, диарея; редко – повышение аппетита, патологическое увеличение десен; крайне редко – панкреатит, желтуха (обычно холестатическая), гепатит, гастрит, повышение активности трансаминаз печени, гипербилирубинемия.
Реакции аллергические	нечасто – зуд кожного покрова, сыпь; крайне редко – эритема мультиформная, крапивница, отек ангионевротический.
Органы кроветворения	крайне редко – пурпура тромбоцитопеническая, лейкопения, тромбоцитопения.
Прочее	нечасто – гинекомастия, звон в ушах, проблемы со зрением, облысение, снижение либо увеличение массы тела, ксерофтальмия, боли в глазах, диплопия, извращенный вкус, нарушение аккомодации, кровотечения из носа, конъюнктивит, озноб, потоотделение повышенное; редко – дерматиты; крайне редко – паросмия, гипергликемия, липкий и холодный пот, нарушенная пигментация кожи.

Определить передозировку амлодипином можно по сильному снижению давления, иногда сопровождающемуся развитием чрезмерной периферической вазодилатации, рефлекторной тахикардии (повышена вероятность развития стойкой, выраженной гипотензии артериальной, иногда с развитием шока и смертельного исхода).

Терапия: промывается желудок, назначается уголь активированный (особенно в первые два часа после приема завышенных доз препарата), нижним конечностям придается возвышенное положение, поддерживается работа сердечно-сосудистой системы, осуществляется мониторинг показателей работы легких и сердца, а также контроль диуреза и объема крови циркулирующей. Чтобы восстановить тонус сосудов, применяются сосудосуживающие препараты, но только тогда, когда отсутствуют противопоказания к их употреблению. Последствия блокады кальциевых каналов можно убрать внутривенным введением кальция глюконата. Гемодиализ не проводят, т.к. он неэффективен в данном случае.

Производитель запрещает применять Амлодипин-Биоком при:

выраженной гипотензии артериальной;
гиперчувствительности (включая индивидуальную непереносимость прочих дигидропиридинов);
кормлении грудью;
беременности.

На самом деле, достоверно неизвестно, можно ли применять амлодипин во время вынашивания ребенка. Именно поэтому производитель препарата не рекомендует применять средство беременным женщинам, особенно в том случае, если потенциальная угроза для плода превышает ожидаемую пользу для матери.

Сведений, свидетельствующих о выведении активного вещества с грудным молоком, не имеется. Но есть достоверная информация о том, что другие БМКК (производные дигидропиридина) с грудным молоком выделяются. Именно поэтому применение амлодипина в период грудного вскармливания невозможно.

Если пациентка нуждается в приеме препарата, сперва она должна прекратить кормить грудью.

Амлодипин-Биоком хранят в сухих местах, там, куда не могут добраться дети. Температура воздуха в месте хранения ЛС не может превышать 25-ти градусов.

Срок допустимого использования препарата – 24 мес.

Упаковка лекарства Амлодипин-Биоком в России стоит около 25-80 руб.

Амлодипин-Биоком в Украине не продается.

Среди самых популярных средств, выступающих в качестве аналогов препарата Амлодипин-Биоком, можно отметить следующие лекарства:

Амловас;
Корди Кор;
Норваск;
Амлорус;
Амлонг;
Нормодипин;
Кардилопин;
Стамло;
Тенокс;
Левамлодипин.

По эффективности перечисленные медикаменты не уступают ни препарату Амлодипин-Биоком, ни друг другу.

Амлодипин-Биоком считается одним из наиболее эффективных средств при сердечных заболеваниях. Он используется для лечения гипертонии и стенокардии, профилактики инфаркта и инсульта. Назначение лекарства и выбор дозировки – задача врача. Лечение в данном случае недопустимо. Одним из основных преимуществ препарата, по словам пациентов, является низкая стоимость.

Узнать, что думают о лекарстве, другие пользователи Интернета, можно в конце этой инструкции. Уже принимали Амлодипин-Биоком? Расскажите, что вы думаете о данном средстве. Возможно, ваш отзыв окажется полезным для одного из посетителей нашего ресурса.

источник

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными ЛС), стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в комбинации с др. антиангинальными ЛС).

капсулы, таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), выраженная артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.), беременность, период лактации.

Внутрь, однократно. Начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии — 5 мг/сут, которую при необходимости повышают до максимальной 10 мг/сут.

Пациентам с малой массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.

Производное дигидропиридина — БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферически артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения ОПСС, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала); предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением. У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента S-T (на 1 мм) при физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

У пациентов с заболеваниями CCC (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших ИМ, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает утолщение интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от ИМ, инсульта, транслюминальной ангиопластики, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV класс по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН (III-IV класса по NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Частота: частые — более 1%, нечасто — менее 1%, редко — менее 0.1%, очень редко — менее 0.01%.

Со стороны ССС: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление СН; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: нечасто — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия,

конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко — дерматит; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, ТГ, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии.

Таблетки амлодипина не рекомендуются при гипертоническом кризе.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — снижать.

В отличие от др. БМКК не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВП, особенно индометацином.

Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

источник

Производитель: ЗАО «Биоком» Россия

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Действующий компонент: амлодипина безилат – 0,00694 г или 0,01389 г в пересчете на амлодипин – 0,0050 г или 0,0100 г

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,07953 г или 0,11619 г, крахмал картофельный – 0,00058 г или 0,00084 г, крахмал прежелатинизированный – 0,00895 г или 0,01308 г, магния стеарат – 0,001 г или 0,0015 г, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 0,003 г или 0,0045 г.

Фармакодинамика. Производное дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca 2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Уменьшение ишемии миокарда происходит за счет расширения коронарных и периферических артерий и артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, снижения общего периферического сосудистого сопротивления, уменьшения постнагрузки, потребности миокарда в кислороде.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у больных ХСН (III-IV функциональный класс по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У больных ХСН (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка (ЛЖ). Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ.

Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Фармакокинетика. Абсорбция — медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90 %, биодоступность — 60-65 %. Максимальная концентрация в крови (TCmax) при пероральном приеме достигается через 6-12 ч. При постоянном приеме стационарная концентрация в крови (Css) создается через 7-8 дней. Объем распределения — 21 л/кг. Связь с белками плазмы — 90-97 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно (90 %) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первичного прохождения» через печень. Время полураспада (T_½) в среднем – 35 ч. Общий клиренс — 500 мл/мин.

T_½ у больных с артериальной гипертензией — 48 ч, у пожилых пациентов увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч, сходные параметры увеличения T_½ наблюдаются и при тяжелой ХСН, при нарушении функции почек — не изменяется. При гемодиализе не удаляется.

Выводится почками – 60 % в виде метаболитов, 10 % в неизмененном виде; с желчью и через кишечник — 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком.

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами).

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (в монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг, в один прием.

Амлодипин рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени

Несмотря на то, что Т_½ Амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у больных с нарушением функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

У пациентов с почечной недостаточностью

Рекомендуется применять Амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т_½.

Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

В период терапии препаратом Амлодипин-Биоком необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты.

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т_1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.

Эффективность и безопасность применения Амлодипина-Биокома при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращением лечения Амлодипином-Биокомом желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами.

На фоне приема Амлодипина какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10, нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100, редко — от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто – астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит; очень редко – кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Прочие: нечасто – звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, озноб, носовое кровотечение, гинекомастия; очень редко — паросмия, гипергликемия.

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран – усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

— повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата (в состав препарата входит лактозы моногидрат);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— клинически значимый стеноз аорты;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность и период лактации.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

источник