Амивирен 150 мг инструкция по применению

Амивирен – противовирусный лекарственный препарат, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.

Амивирен выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белых, двояковыпуклых, круглых (150 мг) или овальных с риской на одной из сторон (300 мг), белых или белых с желтоватым оттенком на поперечном разрезе (по 10 штук в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, по 1, 2, 3, 5, 6 или 10 упаковок в картонной пачке; по 60 или 100 штук в полимерной банке, в картонной гофрированной коробке 1 банка (для стационаров)).

• Действующее вещество: ламивудин – 150 мг или 300 мг;
• Вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• Состав пленочной оболочки: коповидон, полидекстроза, гидроксипропилметилцеллюлоза, триглицерид каприловой/каприновой кислот, титана диоксид, макрогол 6000.

Амивирен применяют в составе комплексного лечения ВИЧ-инфекции у детей и взрослых (одновременно с другими антиретровирусными средствами).

Пациентам 16 лет и старше препарат назначают при хроническом вирусном гепатите B на фоне репликации HBV.

• Нарушение функции почек (КК (клиренс креатинина) менее 30 мл/мин);
• Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 14 кг;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Амивирен применяют с осторожностью):

• Почечная недостаточность с КК 30-50 мл/мин;
• Тяжелый цирроз печени, обусловленный вирусом гепатита B;
• Пожилой возраст;
• Период беременности.

Амивирен может назначать только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Таблетки принимают внутрь, проглатывая полностью, без деления, до еды, во время или после приема пищи. Дети и пациенты, испытывающие трудности с проглатыванием целой таблетки, могут принимать препарат в раскрошенном виде с добавлением небольшого количества жидкости или полутвердой пищи.

• Взрослые пациенты и дети старше 12 лет с массой тела более 30 кг: по 150 мг дважды в сутки или 300 мг в сутки однократно;
• Дети с массой тела 21-30 кг: по 225 мг в сутки;
• Дети с массой 14-21 кг: по 150 мг в сутки однократно.

При почечной недостаточности средней степени тяжести начальная доза Амивирена не должна превышать 150 мг в сутки. При тяжелой почечной недостаточности данная лекарственная форма ламивудина противопоказана.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени коррекция дозы не требуется.

• Желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, диарея, боли в верхних отделах живота, тошнота, снижение аппетита; редко – повышение активности сывороточной амилазы, панкреатит;
• Дыхательная система: часто – назальные симптомы, кашель, инфекции дыхательных путей;
• Нервная система: часто – бессонница, головная боль; очень редко – парестезии; отдельные случаи – периферическая нейропатия;
• Костно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные нарушения, артралгия; редко – рабдомиолиз;
• Обмен веществ: часто – повышение сывороточной концентрации молочной кислоты; нечасто – гипергликемия, гипертриглицеридемия, резистентность к инсулину, гиперхолестеринемия; редко – лактоацидоз; частота неизвестна – перераспределение или накопление подкожной жировой клетчатки;
• Гепатобилиарная система: нечасто – преходящее повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит;
• Органы кроветворения: нечасто – анемия, нейтропения, тромбоцитопения; очень редко – парциальная красноклеточная аплазия;
• Аллергические реакции: ангионевротический отек;
• Кожа и ее производные: часто – облысение, сыпь;
• Прочие реакции: часто – усталость, лихорадка, недомогание.

У пациентов на поздних стадиях ВИЧ-инфекции или при длительной комбинированной антиретровирусной терапии были отмечены случаи остеонекроза (частота возникновения неизвестна).

Амивирен не применяют одновременно с зидовудином при анемии (уровень гемоглобина менее 4,65 ммоль/л) или нейтропении (количество нейтрофилов менее 750/мкл).

При появлении побочных эффектов со стороны пищеварительной системы (тошнота, рвота, боли в животе) или повышении в плазме уровня ферментов поджелудочной железы препарат следует отменить и не применять его до исключения диагноза панкреатита.

Амивирен не предотвращает возможность заражения ВИЧ-инфекцией через кровь или при половом контакте.

Во время лечения возможно развитие вторичной инфекции.

Опыт применения препарата у детей младше 3 месяцев отсутствует. При нарушениях функции почек в детском возрасте режим дозирования корректируют в тех же пропорциях, что и у взрослых пациентов.

При совместном приеме ламивудин на 13% увеличивает длительность терапевтического действия зидовудина и на 28% повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении Амивирена с зидовудином и другими противовирусными препаратами, которые используются при лечении ВИЧ-инфекций, отмечается синергизм.

Сульфаниламиды, диданозин и зальцитабин повышают риск развития панкреатита.

При одновременном назначении с изониазидом, дапсоном, зальцитабином, диданозином или ставудином увеличивается вероятность возникновения периферической невропатии.

Триметоприм повышает плазменную концентрацию ламивудина.

Аналогами Амивирена являются: Виролам, Гептавир-150, Зеффикс, Ламивудин, Ламивудин-Тева, Ламивудин-Виал, Ламивудин-ЗТС, Эпивир.

Хранить при температуре не более 25 °С. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Амивирен 300 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 шт.

Амивирен 150 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Самое редкое заболевание – болезнь Куру. Болеют ей только представители племени фор в Новой Гвинее. Больной умирает от смеха. Считается, что причиной возникновения болезни является поедание человеческого мозга.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Першение в горле и сухой кашель доставляют дискомфорт в любое время года. Причин у этого состояния может быть много. И избавиться от неприятных ощущений без точ.

источник

Амивирен – противовирусное средство, активное в отношении ВИЧ-инфекции; нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы.

Выпускают Амивирен в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, 150 мг – круглые, 300 мг – овальные с риской на одной из сторон; на поперечном разрезе – белые или белые с желтоватым оттенком (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 5, 6 или 10 упаковок; по 60 или 100 шт. (для стационаров) в полимерных банках, в картонной коробке 1 банка).

• активное вещество: ламивудин – 150 или 300 мг;
• дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
• оболочка (готовая водорастворимая пленочная оболочка): триглицерид каприловой/каприновой кислот, полидекстроза, коповидон, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза).

Амивирен рекомендован к применению для терапии ВИЧ-инфекции в составе комбинированного антиретровирусного лечения у взрослых и детей.

• возраст до 3 лет/вес менее 14 кг;
• нарушение функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• период кормления грудью (т. к. ламивудин проникает в грудное молоко);
• гиперчувствительность к составляющим препарата.

Относительные (требуется принимать с осторожностью):

• почечная недостаточность (клиренсе креатинина 30-50 мл/мин);
• пожилой возраст;
• период беременности (данных о безопасности недостаточно).

Амивирен принимают перорально. Прием пищи не оказывает влияния на эффективность средства.

Препарат может быть назначен только специалистом, у которого имеется опыт лечения ВИЧ- инфекции.

Таблетки следует глотать целиком, не разламывая и не разжевывая. Вместе с тем при наличии трудностей с проглатыванием целой таблетки, ее разрешается разделить или раскрошить и незамедлительно принять с небольшим количеством жидкости или полутвердой пищи.

Рекомендуемый режим дозирования:

• дети с весом тела 14–21 кг: 1 раз в сутки по 150 мг;
• дети с весом тела 21–30 кг: 225 мг в сутки;
• взрослые и подростки старше 12 лет с весом тела, больше 30 кг: 1 раз в сутки по 300 мг или 2 раза в сутки по 150 мг.

У пациентов с нарушением деятельности почек при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин суточная доза ламивудина не должна быть более 150 мг.

При наличии печеночной недостаточности тяжелой и средней степени (без сочетания с почечной недостаточностью) коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции, отмечаемые на фоне лечения ВИЧ Амивиреном как в качестве препарата монотерапии,так и в комбинации с другими антиретровирусными средствами (следует учитывать, что в отношении многих нежелательных эффектов достоверно неизвестно, связаны ли они с проведением терапии или относятся к осложнениям собственно ВИЧ- инфекции):

• нервная система: часто – головная боль, бессонница; крайне редко – парестезии; отдельные случаи – периферическая нейропатия;
• желудочно-кишечный тракт: часто – рвота, боли в верхних отделах живота, диарея, тошнота; редко – повышение активности амилазы в сыворотке, панкреатит;
• обмен веществ: часто – повышение уровня содержания молочной кислоты в сыворотке; нечасто – гиперхолестеринемия, гипергликемия, резистентность к инсулину, гипертриглицеридемия; редко – лактоацидоз; накопление/перераспределение подкожной жировой клетчатки (частота неизвестна);
• кожа и ее производные: часто – высыпания, алопеция;
• дыхательная система: часто – назальные симптомы, кашель;
• гепатобилиарная система: нечасто – преходящее увеличение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы); редко – гепатит;
• аллергические реакции: ангионевротический отек;
• органы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, нейтропения, анемия; крайне редко – истинная аплазия эритроидного ростка костного мозга;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: часто – мышечные нарушения, артралгия; редко – рабдомиолиз;
• прочие реакции: часто – лихорадка, недомогание, усталость.

При длительном курсе комбинированной антиретровирусной терапии, а также у пациентов с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции были зарегистрированы случаи развития остеонекроза (частота неизвестна). При возникновении затрудненности движений, ломоты, боли или скованности в суставах требуется в обязательном порядке обратиться к специалисту.

Не рекомендуется использовать ламивудин в качестве монотерапии.

Пациенты должны быть осведомлены о том, что Амивирен не предотвращает угрозы передачи ВИЧ при переливании крови или половых контактах.

Во время проведения антиретровирусной терапии возможно развитие оппортунистических инфекций или других осложнений, вследствие этого пациенты, получающие ламивудин, должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Из-за возможного появления панкреатита в период лечения нужно отменить прием ламивудина при возникновении рвоты, тошноты, боли в животе или изменении биохимических показателей. Возобновить использование препарата можно после исключения диагноза «панкреатит».

Необходимо прекратить антиретровирусную терапию при развитии симптомов, которые могут свидетельствовать о возникновении: внезапная необъяснимая потеря веса, одышка, потеря аппетита, нарушения со стороны пищеварительного тракта, общая слабость.

Требуется проведение тщательного клинического и лабораторного мониторинга у пациентов, получающих одновременно с Амивиреном рибавирин и интерферон альфа для лечения сопутствующего гепатита C, ввиду высокого риска появления лактатацидоза.

При развитии функциональных нарушений печени (в т. ч. гепатомегалии и жировой дистрофии печени, даже без выраженного увеличения активности печеночных трансаминаз) от приема препарата следует отказаться.

У больных инфицированных ВИЧ и вирусом гепатита B после завершения курса лечения ламивудином требуется контролировать биохимические показатели функции печени и маркеры репликации вируса гепатита B на протяжении нескольких месяцев (из-за возможной угрозы развития лабораторных/клинических признаков рецидива гепатита).

Реакции взаимодействия, которые могут отмечаться при сочетании ламивудина с другими лекарственными средствами:

• сульфаметоксазол, триметоприм: повышается плазменная концентрация ламивудина;
• залцитабин, кладрибин: возможно ингибирование внутриклеточного фосфорилирования этих препаратов (данные сочетания не рекомендуются);
• зидовудин: фармакокинетика ламивудина не изменяется;
• ко-тримоксазол (в высоких дозах): комбинация не рекомендуется из-за риска значительного возрастания концентрации ламивудина;
• интерферон альфа: негативного фармакокинетического взаимодействия не отмечается.

Хранить при температуре до 25 °C, в месте, недоступном для детей.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, 300 мг

активное вещество – ламивудин 150 мг, 300 мг

Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: (готовая водорастворимая пленочная оболочка)

гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), коповидон (кополивидон), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), глицерил каприлокапрат, титана диоксид (E171), полидекстроза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые (для дозировки 150 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны (для дозировки 300 мг).

На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Противовирусные препараты для системного использования. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы. Ламивудин.

Всасывание
Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Среднее время (Тmax) достижения максимальной концентрации (Сmax) ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа. При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) Сmax составляет 1-1,9 мкг/мл.

Прием ламивудина вместе с пищей приводит к увеличению Тmax и снижению Сmax (до 47%), однако не влияет на общую степень абсорбции, рассчитанную на основании площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время». Поэтому при приеме ламивудина с пищей коррекция дозы не требуется.

Крошение таблеток и прием их с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости не меняет фармакологические свойства препарата и клинический эффект. Эти выводы основаны на физико-химических и фармакокинетических характеристиках действующего вещества.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

При внутривенном введении ламивудина объем распределения составляет в среднем 1,3 л/кг, а период полувыведения – 5-7 часов.

В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Установлено, что ламивудин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 часа после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0,12.

В среднем системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/кг/ч. Ламивудин выводится преимущественно почками (более 70%) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических катионов), а также посредством метаболизма в печени (менее 10%). Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет более длительный период полувыведения из клеток (16-19 часов) по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы (5-7 часов). Имеются данные, что фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» на протяжении 24 часов (AUC24) и Сmax для ламивудина трифосфата.

Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения почками ламивудина в неизмененном виде.

В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с таковой у взрослых. Однако, абсолютная биодоступность (примерно 55-65%) была ниже и более изменчивой у детей младше 12 лет. В дополнение, показатели системного клиренса выше у детей младшего возраста и снижаются по мере роста, достигая уровня взрослых пациентов к 12-летнему возрасту. Фармакокинетические исследования ламивудина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, показали, что прием препарата один раз в день эквивалентен приему препарата два раза в день по показателю AUC24. При приеме ламивудина в рекомендованных дозах средние показатели AUC24 достигали приблизительно 7,1-13,7 мкг* ч/мл, что сопоставимо с показателями AUC24 у взрослых при приеме препарата один раз в день.

Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек концентрация ламивудина в плазме повышена, так как его выведение из организма замедлено. Больным с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Фармакокинетика ламивудина у беременных не отличается от таковой у небеременных. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины.

Ламивудин является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину.

Внутри клеток ламивудин метаболизируется до 5′-трифосфата (активная форма), период полувыведения которого из клеток составляет 16-19 ч. Ламивудина-5′-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- и ДНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ. Основной механизм его действия – блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих.

В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает высоким терапевтическим индексом.

Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к ламивудину – появление изменений в M184V вирусного генома, который тесно связан с активным центром обратной транскриптазы ВИЧ. Штаммы ВИЧ-1 с мутациями M184V могут появляться как in vitro, так и в организме больных, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. Такие штаммы вируса характеризуются сниженной чувствительностью к ламивудину и слабой способностью к репликации in vitro. In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Мутации в кодоне M184V приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность, в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, имеющих M184V мутацию, резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этого явления не установлено. Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы, и поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы.

Согласно данным клинических исследований, применение ламивудина в комбинации с зидовудином уменьшает вирусную нагрузку ВИЧ-1 в крови и увеличивает содержание CD4-лимфоцитов. Установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. У штаммов ВИЧ, выделенных от больных, получавших ламивудин, отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин, эффективна в отношении штамов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V.

Чтобы установить взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии, требуются дополнительные исследования.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг, 300 мг

активное вещество – ламивудин 150 мг, 300 мг

Ядро: карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: (готовая водорастворимая пленочная оболочка)

гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), коповидон (кополивидон), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), глицерил каприлокапрат, титана диоксид (E171), полидекстроза.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, круглые, двояковыпуклые (для дозировки 150 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны (для дозировки 300 мг).

На поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Противовирусные препараты для системного использования. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды – ингибиторы обратной транскриптазы. Ламивудин.

Всасывание Ламивудин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность ламивудина у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80-85%. Среднее время (Тmax) достижения максимальной концентрации (Сmax) ламивудина в сыворотке составляет около 1 часа. При назначении ламивудина в терапевтических дозах (4 мг/кг/сутки в 2 приема с интервалом в 12 часов) Сmax составляет 1-1,9 мкг/мл.

Прием ламивудина вместе с пищей приводит к увеличению Тmax и снижению Сmax (до 47%), однако не влияет на общую степень абсорбции, рассчитанную на основании площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время». Поэтому при приеме ламивудина с пищей коррекция дозы не требуется.

Крошение таблеток и прием их с небольшим количеством полутвердой пищи или жидкости не меняет фармакологические свойства препарата и клинический эффект. Эти выводы основаны на физико-химических и фармакокинетических характеристиках действующего вещества.

Распределение и связывание с белками плазмы крови

При внутривенном введении ламивудина объем распределения составляет в среднем 1,3 л/кг, а период полувыведения – 5-7 часов.

В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Установлено, что ламивудин проникает в центральную нервную систему (ЦНС) и в спинномозговую жидкость. Через 2-4 часа после приема внутрь соотношение концентраций ламивудина в ликворе и сыворотке составляло приблизительно 0,12.

В среднем системный клиренс ламивудина составляет приблизительно 0,32 л/кг/ч. Ламивудин выводится преимущественно почками (более 70%) путем активной канальцевой секреции (система транспорта органических катионов), а также посредством метаболизма в печени (менее 10%). Активная форма ламивудина, внутриклеточный ламивудина трифосфат, имеет более длительный период полувыведения из клеток (16-19 часов) по сравнению с периодом полувыведения его из плазмы (5-7 часов). Имеются данные, что фармакокинетические параметры ламивудина при приеме в дозе 300 мг 1 раз в сутки в равновесном состоянии эквивалентны таковым при приеме в дозе 150 мг 2 раза в сутки по показателям площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» на протяжении 24 часов (AUC24) и Сmax для ламивудина трифосфата.

Вероятность неблагоприятного взаимодействия ламивудина с другими препаратами очень мала вследствие ограниченного метаболизма в печени, незначительной степени связывания с белками плазмы и почти полного выведения почками ламивудина в неизмененном виде.

В целом, фармакокинетика ламивудина у детей сходна с таковой у взрослых. Однако, абсолютная биодоступность (примерно 55-65%) была ниже и более изменчивой у детей младше 12 лет. В дополнение, показатели системного клиренса выше у детей младшего возраста и снижаются по мере роста, достигая уровня взрослых пациентов к 12-летнему возрасту. Фармакокинетические исследования ламивудина в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, показали, что прием препарата один раз в день эквивалентен приему препарата два раза в день по показателю AUC24. При приеме ламивудина в рекомендованных дозах средние показатели AUC24 достигали приблизительно 7,1-13,7 мкг* ч/мл, что сопоставимо с показателями AUC24 у взрослых при приеме препарата один раз в день.

Данные по фармакокинетике ламивудина у пациентов старше 65 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек концентрация ламивудина в плазме повышена, так как его выведение из организма замедлено. Больным с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин дозу ламивудина необходимо снижать.

Пациенты с нарушением функции печени

Данные о применении ламивудина у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью свидетельствуют о том, что нарушение функции печени существенно не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Фармакокинетика ламивудина у беременных не отличается от таковой у небеременных. Исследования показали, что ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины.

Ламивудин является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину.

Внутри клеток ламивудин метаболизируется до 5′-трифосфата (активная форма), период полувыведения которого из клеток составляет 16-19 ч. Ламивудина-5′-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- и ДНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ. Основной механизм его действия – блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих.

В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает высоким терапевтическим индексом.

Одна из причин развития резистентности ВИЧ-1 к ламивудину – появление изменений в M184V вирусного генома, который тесно связан с активным центром обратной транскриптазы ВИЧ. Штаммы ВИЧ-1 с мутациями M184V могут появляться как in vitro, так и в организме больных, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, включающую ламивудин. Такие штаммы вируса характеризуются сниженной чувствительностью к ламивудину и слабой способностью к репликации in vitro. In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут приобрести к нему чувствительность в случае одновременного развития резистентности к ламивудину. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Мутации в кодоне M184V приводят к возникновению перекрестной резистентности ВИЧ только к препаратам из группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Зидовудин и ставудин сохраняют свою активность, в отношении штаммов ВИЧ-1, резистентных к ламивудину. Абакавир сохраняет антиретровирусную активность в отношении штаммов ВИЧ-1, имеющих M184V мутацию, резистентных к ламивудину. У штаммов ВИЧ с M184V мутациями определяется не более чем 4-кратное снижение чувствительности к диданозину и залцитабину; клиническое значение этого явления не установлено. Тесты на чувствительность ВИЧ к различным антиретровирусным препаратам in vitro не были стандартизованы, и поэтому на их результаты могут влиять различные методологические факторы.

Согласно данным клинических исследований, применение ламивудина в комбинации с зидовудином уменьшает вирусную нагрузку ВИЧ-1 в крови и увеличивает содержание CD4-лимфоцитов. Установлено, что ламивудин в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. У штаммов ВИЧ, выделенных от больных, получавших ламивудин, отмечалось снижение чувствительности к ламивудину in vitro.

Комбинированная терапия ламивудином и зидовудином у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию, задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов ВИЧ. Ламивудин получил широкое распространение как компонент комбинированной антиретровирусной терапии в сочетании с другими нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или препаратами из других групп (ингибиторы протеазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы).

Показано, что комбинированная антиретровирусная терапия, включающая ламивудин, эффективна в отношении штамов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V.

Чтобы установить взаимосвязь между чувствительностью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом терапии, требуются дополнительные исследования.

— лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей.

Назначение терапии должно производиться только врачом, имеющим опыт лечения ВИЧ инфекции.

Амивирен может применяться с едой или без.

Для обеспечения введения полной дозы, таблетка(и) рекомендуется проглатывать полностью без измельчения.

В качестве альтернативы для пациентов, которые не могут проглатывать таблетки, таблетка(и) может быть измельчена и добавлена в небольшое количество полужидкой пищи или жидкости, которые нужно употребить немедленно и полностью.

Взрослые, подростки и дети (весом не менее 25 кг):

Рекомендуемая доза Амивирена составляет 300 мг в день. Вводится либо по 150 мг два раза в день или 300 мг раз вдень.

Для таблеток Амивирен рекомендуется дозировка по категориям веса.

Дети весом ≥ 20 кг до 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10,000,

источник

Амивирен относится к группе противовирусных средств, применяемых для лечения ВИЧ инфекции.

Основное действующее вещество Амивирен – Тламивудин.

Таблетки амивирен хорошо зарекомендовали себя в комбинированных схемах лечения ВИЧ 1 и 2. Проникая внутрь клетки, препарат трансформируется в 5-трифосфат. В такой активной форме он находится до 19 часов, что позволяет ему проникать в вирусные вирионы и блокировать синтез цепи ДНК методом обратной транскриптазы.

При совместном приеме с другими антиретровирусными лекарственными средствами достигается синергетический эффект, который помогает достичь хороших результатов при консервативной терапии. Амивирен имеет высокие показатели всасываемости – 80-85%. Максимальных показателей концентрации в плазме крови ламивудин достигает уже через 60 минут после приема. Активное вещество проникает даже в спинномозговую жидкость, поэтому оказывает комплексное антивирусное воздействие в целом на весь организм.

При лечении таким препаратом как амивирен нужно крайне строго соблюдать все предписания лечащего врача. Стоить помнить, что малейшее отступление от схемы приема чревато развитием резистентности к аналогичным медикаментам, что в свою очередь может привести к отсутствию лечебного эффекта как от данного препарата, так и от широкого числа аналогов. А при терапии ВИЧ-инфекции одним из важных составляющих успеха является отсутствие выработанной резистентности варионов вируса к воздействию лекарственных препаратов.

Не является антибиотиком, относится к противовирусным средствам.

Данный препарат относится к противовирусным средствам, применяемым для лечения ВИЧ. Оказывает приостанавливающее действие на размножение вируса иммунодефицита человека на уровне ДНК.

Данное фармакологическое средство является однокомпонентным лекарственным препаратом, в химической формуле которого содержится активное вещество ламивудин.

Имеется несколько вспомогательных элементов: примогель, прежелатинизированный крахмал, кремния диоксид в коллоидной форме, магния стеарат, целлюлоза в микрокристаллическом виде.

Производится в таблетированной форме, каждая покрыта пленочной облаткой, одинаково выпуклая с обоих сторон.

Количество таблеток в одной упаковке может варьироваться от 10 шт. (контурная ячейковая), 60 и 100 шт. (банка из полимера).

Производится в дозировке 150 или 300 мг ламивудина в одной таблетке.

Основное показание к применению амивирен – это терапия ВИЧ-инфекций пациентов как взрослого, так и детского возраста старше 3-х лет. Назначается в комбинации с другими противовирусными фармакологическими средствами. Активен против вируса ВИЧ 1 и 2.

• непереносимость компонентов препарата
• возраст до 3-х лет;
• вес тела меньше 14 кг;
• патологические процессы в почках, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин;
• нельзя применять в период грудного вскармливания и беременным пациенткам.

Назначать лекарство амивирен вправе исключительно узкопрофильный специалист, имеющий обширный опыт в терапии ВИЧ-инфекций.

На всасывание медикамента пища не оказывает существенного влияния, поэтому он комфортен в применении, так как пациент может принимать его в удобное для себя время.

Таблетка не делится, полностью проглатывается с достаточным количеством чистой воды.

Схема терапии зависит от определенных категорий пациентов:

• Больным во взрослом возрасте и детям с 12 лет – 300 мг/сутки, можно однократно или разделить на два приема.
• Детям с весом 21-30 кг – 225 мг/сутки, с весом 14-21 кг – 150 мг в день.
• Пожилым – обращают особое внимание на лабораторные исследования по определению клиренса креатинина, если имеются патологические процессы, то дозы корректируются.
• С нарушениями в функционировании почек дозировку снижают, в зависимости от результатов полученных исследований, все манипуляции строго подчиняются определенной схеме.
• Патологии печени – корректировка доз не требуется.

При проведении клинических наблюдений регистрировались побочные действия амиверена, которые воздействуют на каждую систему или внутренние органы определенным образом:

• На систему кровоснабжения нечасто оказывается негативное влияние, но может проявляться анемия, снижение количества нейтрофилов и тромбоцитов в крови.
• Обмен веществ – увеличение концентраций молочной кислоты в сыворотке крови, нечувствительность к инсулину, увеличенное число триглицеридов в плазме.
• Пищеварительная система – возникновение рвотных позывов, болевых ощущений в абдоминальной области, жидкий стул.
• Нервная система – нарушение сна, головные боли.
• Печень – усиление активности ее ферментов, редко может возникать гепатит.
• Эпидермис – сыпь, крапивница.
• Костно-мышечная система и соединительные ткани – мышечные патологии, болевой синдром в суставах.
• Органы дыхания – симптомы кашля, ринит.
• Возможны аллергические проявления в виде отеков, чувство недомогания, утомляемости, лихорадочные состояния.

Точных сведений о высоком профиле безопасности данного медикамента при назначении его беременным больным нет. Однако, в результате исследований было выявлено, что вещества препарата проникают через плацентарный барьер, поэтому амивирен при беременности применять можно только в случае, когда польза превышает возможный вред и нет других эффективных способов терапии.

При лактации активное действующее вещество выделяется с молоком, поэтому во избежание негативных побочных действий кормление на период терапии следует отменить и перевести младенца на искусственный прикорм.

Прием спиртных напитков категорически запрещен. Употребление алкоголя снижает эффективность антиретровирусной терапии.

Также, из возможных негативных последствий можно перечислить следующее:

• аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• различные расстройства ЦНС – галлюцинации, нарушение сна, кошмары, головокружение, потеря сознания, спутанность мышления;
• учащение сердцебиения, повышение артериального давления, аритмические нарушения;
• измененные печеночные пробы, снижение клиренса креатинина до критических значений.

По большей части данный медикамент не метаболизируется с другими медикаментами, исключение — это аналогичный способ выведения, при помощи системы транспортирования органических катионов (к примеру, триметоприм).

С зидовудином – показатели присутствия его в плазме увеличиваются на 28%, на характеристики ламивудина он не оказывает влияние.

С ко-тримаксозолом, залцитабином, кладрибином препараты ламивудина несовместимы.

Препарат годен 3 года, но необходимо смотреть дату изготовления, пропечатанную на упаковке и не применять его по истечению этого срока.

Важно хранить медикамент в месте недоступном для детей, соблюдая температурный режим до +25 0 С.

Структурных аналогов данного препарата, имеющих другие торговые названия множество, как отечественного, так и импортного производства, к ним относятся:

• Дизаверокс,
• Ламивудин-виал,
• Вирокомб,
• Ламивудин-тева,
• Виролам,
• Зеффикс,
• Кивекса,
• Комбивир.

Имеются и аналоги по показаниям, противопоказаниям, но в составе которых содержатся другие действующие вещества, они отличаются и по ценовому диапазону. Нужно понимать, что лечебный эффект не зависит от этого, а напрямую определяется общим течением заболевания, имеющимися патологиями в анамнезе на основании которых и принимается решение о выборе препарата специалистом.

Схема лечения назначается согласно протоколам ВААРТ и подбирается индивидуально для каждого пацента.

Действует против самого распространенного штамма ВИЧ-1. Среди противопоказаний, в отличие от амивирена, есть сахарный диабет и детский возраст до 12 лет.

Эффективен только в комбинаторных схемах, имеет высокий профиль безопасности, хорошие показатели биодоступности и всасываемости. Лечебных концентраций в сыворотки медикамент достигает после перорального приема в течение часа, выводится через 17 часов.

Эфавиренз активно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и абсолютно не эффективен против ВИЧ-2. В плазме терапевтических концентраций достигает через 3-5 часов. При печеночной недостаточности в тяжелой форме не применяют, в целом можно отметить, что противопоказаний у данного препарата больше, чем у амивирена.

В целом отзывы после применения этого лекарства положительные, В большинстве случаев отмечалось выраженное снижение вирусной активности. Наиболее эффективны комбинированные схемы лечения.

Широко применяют схему – тенофовир и амивирен плюс эфавиренз или невитрапин, она имеет больше положительных отзывов так как переносится гораздо легче, побочные эффекты проявляются реже, чем при комбинации со ставудином вместо тенофовира.

Все схемы лечения, а тем более сочетаемость структурных веществ в лекарственных средствах, назначает и определяет врач, и только он способен оценить всю полноту их побочного, лечебного действия.

источник

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и детей.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Повышенная чувствительность к ламивудину или любому другому компоненту препарата, детский возраст до 3 лет, дети с массой тела менее 14 кг, нарушение функции почек с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, период грудного вскармливания.

С осторожностью: почечная недостаточность с клиренсом креатинина более 30 мл/мин и менее 50 мл/мин; беременность, пожилой возраст.

Назначение препарата допускается только специалистом, имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Препарат применяется внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды). Для обеспечения точности дозирования препарата таблетки рекомендуется проглатывать полностью без деления. Для лечения детей и тех пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, рекомендовано принимать препарат в форме раствора для приема внутрь. Однако, в качестве альтернативы, допускается деление и крошение таблеток с добавлением небольшого количества полутвердой пищи или жидкости. Все количество полученной смеси необходимо принять внутрь незамедлительно.

Взрослые и подростки старше 12 лет с массой тела более 30 кг: рекомендуемая доза составляет 300 мг в сутки: по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.

Дети с массой тела 21 -30 кг: рекомендуемая доза составляет 225 мг в сутки. У данной возрастной категории применяются лекарственные формы, которые позволяют осуществить дозирование по данному режиму.

Дети с массой тела 14 -21 кг: рекомендуемая доза составляет 150 мг один раз в сутки.

В настоящее время данных о фармакокинетике ламивудина у пациентов пожилого возраста недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.

У пациентов с нарушением функции средней и тяжелой степени концентрация ламивудина в плазме повышена вследствие снижения клиренса ламивудина. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить в зависимости от текущего значения клиренса креатинина. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых.

Ламивудин, входящий в состав препарата, является высокоэффективным избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Также активен в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Внутри клеток ламивудин метаболизируется до 5′-трифосфата (активная форма), период полувыведения которого из клеток составляет 16-19 ч. Ламивудина-5′-трифосфат в незначительной степени ингибирует РНК- и ДНК-зависимую обратную транскриптазу ВИЧ. Основной механизм его действия — блокирование синтеза растущей цепи ДНК в процессе обратной транскрипции ВИЧ. Показано, что ламивудин оказывает аддитивное или синергическое действие по отношению к другим антиретровирусным препаратам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.

Ламивудин не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК и не оказывает существенного влияния на содержание ядерной и митохондриальной ДНК в клетках млекопитающих.

В исследованиях in vitro ламивудин оказывает слабое цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, а также на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии и ряд других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает высоким терапевтическим индексом.

Описанные ниже нежелательные реакции отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином, как в качестве монотерапии, так и при его сочетанном применении с другими антиретровирусными препаратами. Однако, в отношении многих нежелательных реакций неясно, вызваны ли они лекарственными препаратами или являются осложнениями собственно ВИЧ-инфекции.

источник

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов.

Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных).

Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.

Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.

Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы – 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием 5-трифосфата. T1/2 – 5-7 ч. 68-71% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от показаний.

При одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови – на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средствами, применяемыми при лечении инфекций, вызванных ВИЧ, в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

При одновременном применении с диданозином, сульфаниламидами, зальцитабином увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с дапсоном, диданозином, изониазидом, ставудином, зальцитабином увеличивается риск развития периферической невропатии.

Триметоприм повышает концентрацию ламивудина в плазме крови.

Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.

При необходимости применения ламивудина в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: инфекции дыхательных путей.

Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами).

Хронический вирусный гепатит В (ХВГ В) на фоне репликации HBV у пациентов в возрасте 16 лет и старше.

Повышенная чувствительность к ламивудину.

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.

Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены ламивудина.

Ламивудин не применяют в комбинации с зидовудином при нейтропении (число нейтрофилов менее 750/мкл) или анемии (гемоглобин менее 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).

При появлении болей в животе, тошноты, рвоты или повышении уровня ферментов поджелудочной железы в плазме крови ламивудин следует отменить и не возобновлять его применение до исключения диагноза панкреатита.