Меню

Аминосалициловая кислота инструкция по применению

Аминосалициловая кислота: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminosalicylic acid

Действующее вещество: аминосалициловая кислота (Aminosalicylic acid)

Производитель: ПАО «Красфарма» (Россия), Сандживани Парантерал Лимитед (Sanjivani Paranteral Limited) (Индия), ООО «Скопинский фармацевтический завод» (Россия), ООО «Макиз-Фарма» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Аминосалициловая кислота – противотуберкулезный препарат.

  • таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: розового цвета, овальные; ядро – белого с кремовым оттенком или белого цвета (дозировка 1 г: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 5, 10, 50, 100 упаковок; по 5, 10, 15, 20, 25 шт. в полиэтиленовых пакетах, в контейнере по 1 пакету; по 50 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 5, 10, 20 или 50 банок; по 500 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1 банка; дозировка 0,5 г: по 500 шт. в полимерных банках, в картонной коробке 1, 4, 6, 10 банок – для стационаров);
  • раствор для инфузий: прозрачная жидкость, светло-желтая или бесцветная (в бутылках: по 200 мл – в картонной пачке 1 бутылка, в картонном ящике 24 бутылки; по 400 мл – в картонной пачке 1 бутылка, в картонном ящике 12 или 24 бутылки);
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: порошок от белого до светло-серого цвета (по 13,49 г: во флаконах, в картонной пачке 1 или 5 флаконов; во флаконах для кровезаменителей, в картонной пачке 10 флаконов).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Аминосалициловой кислоты.

  • действующее вещество: натрия пара-аминосалицилат – 0,5 или 1 г;
  • вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, лимонной кислоты моногидрат, повидон, стеариновая кислота;
  • кишечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер, лак алюминиевый на основе красителя азорубин, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R), лак алюминиевый на основе красителя индигокармин, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, триэтилацетат, тальк.

В 100 мл раствора для инфузий содержатся:

  • действующее вещество: натрия пара-аминосалицилат – 3 г;
  • вспомогательные компоненты: динатрия эдетата дигидрат – 0,05 г; сульфит натрия – 0,5 г; вода для инъекций – до 100 мл.

Действующее вещество лиофилизата для приготовления раствора для инфузий – натрия пара-аминосалицилат, его содержание в 1 флаконе составляет 13,49 г.

Аминосалициловая кислота – противотуберкулезный препарат, оказывает бактериостатическое действие. Его действующее вещество – натриевая соль аминосалициловой кислоты, проявляет активность в отношении только Mycobacterium tuberculosis [МПК (минимальная подавляющая концентрация) in vitro составляет 1–5 мкг/мл].

Механизм туберкулостатического действия заключается в конкуренции с ПАБК (парааминобензойная кислота) за активный центр дигидроптероатсинтетазы – фермента, который превращает ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и подавляет синтез компонентов клеточной стенки микробактерий (ингибирует образование микобактина), снижая захват железа последними, и/или синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. Оказывает влияние на находящиеся в состоянии активного размножения микобактерии и практически не влияет на микобактерии в стадии покоя. Слабо действует на внутриклеточного возбудителя. Не влияет на прочие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная – развивается медленно. Устойчивость к натрия аминосалицилату быстро развивается на фоне монотерапии, в отличие от других противотуберкулезных средств его терапевтический эффект менее выраженный. Поэтому Аминосалициловая кислота применяется только в комбинации с иными противотуберкулезными средствами, что способствует замедлению развития резистентности к ним, в частности к стрептомицину и изониазиду. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).

После поступления в организм натрия пара-аминосалицилат хорошо абсорбируется. Легко преодолев гистогематические барьеры, активно распределяется в тканях. В казеозных массах достигает высоких концентраций. При воспалении мозговых оболочек в спинномозговую жидкость проникает в умеренной степени. Определяется в грудном молоке. После перорального приема в дозе 4 г через 1,5–2 часа достигается Cmax (максимальная концентрация вещества), которая составляет 75 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 50–60% (при применении препарата инфузионно) или 15% (при применении Аминосалициловой кислоты перорально).

Подвергается активному метаболизму (основной путь – ацетилирование). Частично метаболизируется в желудке, в большей степени – в печени (свыше 50% ацетилируется до неактивных метаболитов).

Выводится почками посредством клубочковой фильтрации (80%), в моче в виде ацетилированного производного определяется 50% дозы. Общий клиренс препарата зависит от скорости метаболизма активного вещества и выведения почками. Период полувыведения (T1/2) при отсутствии нарушений почечной функции составляет 0,5–1 час, при наличии хронической почечной недостаточности увеличивается до 23 часов.

Применение Аминосалициловой кислоты показано для лечения различных форм и локализаций туберкулеза в составе комбинированной терапии с прочими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Чаще всего препарат назначают пациентам с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным средствам, а также в случаях, когда назначение других, более сильных противотуберкулезных средств невозможно.

  • заболевания почек (почечная недостаточность тяжелой степени, нефрит нетуберкулезной этиологии);
  • заболевания печени (печеночная недостаточность тяжелой степени, гепатит, цирроз печени);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • воспалительный процесс в кишечнике в стадии обострения;
  • отеки, обусловленные гипернатриемией;
  • артериальная гипертензия;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • декомпенсированный гипотиреоз;
  • амилоидоз внутренних органов;
  • микседема в стадии декомпенсации;
  • эпилепсия;
  • гипокоагуляция;
  • тромбофлебит;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • грудное вскармливание;
  • детский возраст до 3 лет (для таблеток);
  • гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте или ее солям, а также к другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.

Относительные (рекомендуется применять Аминосалициловую кислоту с особой осторожностью):

  • нарушения функций почек и/или печени легкой и средней степени тяжести;
  • заболевания ЖКТ в анамнезе;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • острый гепатит;
  • компенсированный гипотиреоз;
  • сахарный диабет;
  • период беременности.

Таблетки Аминосалициловая кислота принимают внутрь спустя 30–60 минут после приема пищи.

  • взрослые: суточная доза – 9–12 г, ее делят на 3 приема;
  • дети от 3 лет: суточная доза – из расчета по 0,2 г на 1 кг веса ребенка, ее делят на 3–4 приема.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 10 г, для истощенных взрослых пациентов (с массой тела меньше 50 кг) – 6 г.

При хорошей переносимости препарата суточную дозу в условиях амбулаторного лечения можно принимать в один прием, при плохой переносимости – необходимо поделить на несколько приемов.

Показано внутривенное (в/в) введение путем инфузии в течение 2–4 часов. Начальная скорость – 30 капель в минуту, при отсутствии общих и местных реакций ее можно увеличить до 40–60 капель в минуту.

Рекомендованное суточное дозирование:

  • пациенты в возрасте старше 14 лет: по 10–15 г;
  • дети в возрасте от 7 до 14 лет: из расчета по 0,2 г на 1 кг веса ребенка;
  • дети до 7 лет (в том числе недоношенные новорожденные): 0,2–0,3 г на 1 кг веса ребенка.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 10 г, для истощенных взрослых пациентов (с массой тела меньше 50 кг) – 6 г.

При первом вливании вводят не больше 250 мл препарата. В дальнейшем, если побочных реакций не возникло, увеличивают до 500 мл 5–6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом таблетированной формы Аминосалициловой кислоты). Курс может составлять от 1 до 2 месяцев и более. Общую продолжительность лечения и количество курсов врач определяет индивидуально, учитывая тяжесть заболевания.

Если применение препарата требуется в течение длительного периода времени, следует проводить мероприятия, направленные на поддержание электролитного баланса. С этой целью назначают соли калия перорально или путем добавления необходимого количества соответствующего препарата калия для инфузии, основываясь на результатах предварительной оценки плазменной концентрации калия.

  • сердечно-сосудистая система и система крови (кроветворение, гемостаз): нарушение синтеза протромбина, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия;
  • пищеварительная система: тошнота, рвота, потеря/ухудшение аппетита, метеоризм, диарея/запор, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия, лекарственный гепатит, желтуха;
  • мочеполовая система: кристаллурия, гематурия, протеинурия;
  • аллергические реакции: крапивница, пурпура, энантема, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, артралгия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом;
  • прочие: гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном применении в высоких дозах), гипокалиемия, почечная недостаточность, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, энцефалит; в единичных случаях – психозы.

Нежелательные реакции со стороны систем и органов (перечислены в соответствии со следующей частотой встречаемости: очень часто – ≥ 1/10; часто – ≥ 1/100 и

источник

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, овальные; на изломе видны два слоя, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
натрия пара-аминосалицилат 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 13.75 мг, повидон — 26.65 мг, кремния диоксид коллоидный — 4.5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.15 мг, стеариновая кислота — 4.95 мг.

Состав пленочной оболочки: оболочка массой 55 мг, в т.ч. лак алюминиевый на основе красителя азорубин — 0.96%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин — 0.06%, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер — 40%, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) — 0.705%, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый — 0.14%, кремния диоксид коллоидный — 1.25%, натрия гидрокарбонат — 1.2%, натрия лаурилсульфат — 0.5%, тальк — 37.25%, титана диоксид — 13.135%, триэтилацетат — 4.8%.

500 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки полимерные (4) — коробки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки полимерные (6) — коробки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки полимерные (10) — коробки картонные (для стационаров).

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

источник

Раствор для инфузий 30 мг/мл

100 мл препарата содержит активное вещество — натрия аминосалицилат в пересчете на сухое вещество 3000.0мг; вспомогательные вещества — натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), вода для инъекций.

Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Аминосалициловая кислота.

Фармакокинетика

Особенности клинической фармакологии амино-салициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полувыведения в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарственного средства один час.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50 – 60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении M. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Читайте также:  Иммунал сироп инструкция по применению

— различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых и детей старше 14 лет с массой тела 33-49 кг – 8000 мг, 50-70 кг – 8000-10000 мг, > 70 кг – 10000-12000 мг.

Рекомендуемые суточные дозы для детей – 200-300 мг/кг/сут.

Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40 — 60 капель в минуту.

При первом вливании вводят не более 200 мл препарата, при отсутствии побочных явлений — по 400 мл препарата, 5 — 6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом внутрь таблетированной формы). Курс лечения 1 — 2 месяца или более. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, боли в правом подреберье, увеличение размеров печени, желтуха, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом)

тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса

— умеренная проходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, глюкозурия, кристаллурия; возможно повышение уровня мочевины в крови, свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов имеющих нарушение функции почек и ацидоз; протеинурия, гематурия

сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, редко анафилактический шок

— антитиреоидное действие, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема, перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция

-нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D

— колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль

— могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а также психоза

— повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата

— тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени)

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

— воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии. Применение препарата вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме

Несовместимость с другими лекарственными средствами: Аминосали-циловую кислоту не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эти лекарственные препараты следует вводить отдельно.

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени (активность «печеночных» трансаминаз). Для предотвращения кристаллурии, необходимо поддерживать нейтральное и щелочное значения рН мочи, особенно имеющей кислую реакцию. Иногда неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

Печеночная недостаточность средней степени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортным средством и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Но учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность.

Предупреждение: не использовать при помутнении.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

По 200 мл, 400 мл препарата в бутылки стеклянные вместимостью 250 мл, 450 мл, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

От 1 до 24 бутылок по 200 мл, от 1 до 12 бутылок по 400 мл с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящике из гофрокартона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности.

Производитель, владелец регистрационного удостоверения

660042, г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Тел./факс: (391) 261-25-90 / 261-17-44.

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству препарата на территории Республики Казахстан:

Республика Казахстан, 050054, г. Алматы, ул. Суюнбая, 162 А.

источник

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, овальные; на изломе видны два слоя, ядро белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 таб.
натрия пара-аминосалицилат 500 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 13.75 мг, повидон — 26.65 мг, кремния диоксид коллоидный — 4.5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.15 мг, стеариновая кислота — 4.95 мг.

Состав пленочной оболочки: оболочка массой 55 мг, в т.ч. лак алюминиевый на основе красителя азорубин — 0.96%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин — 0.06%, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер — 40%, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый (Понсо 4R) — 0.705%, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый — 0.14%, кремния диоксид коллоидный — 1.25%, натрия гидрокарбонат — 1.2%, натрия лаурилсульфат — 0.5%, тальк — 37.25%, титана диоксид — 13.135%, триэтилацетат — 4.8%.

500 шт. — банки полимерные (1) — коробки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки полимерные (4) — коробки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки полимерные (6) — коробки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки полимерные (10) — коробки картонные (для стационаров).

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Аминосалициловая кислота повышает T 1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

источник

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 600 мг/г и 800 мг/г

активное вещество— натрия аминосалицилата дигидрат 600,00 мг/г или 800,00 мг/г

вспомогательные вещества: нон парель, крахмал, поливинилфенилкетон,

сахароза, тальк, диэтилфталат, дибутилфталат, сансет желтый лак Е110,

гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, целлюлозы

ацетилфталат, шеллак хлопья

Гранулы круглой формы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтовато-оранжевого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками крови — 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 — 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis.

Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

— мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций

Гранулы принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Не разжевывать!

При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой. Взрослым назначают при весе 33-45 кг– по 8000 мг, 50-70 кг –по 8000 – 10000 мг и при весе более 70 кг –по 12000 мг в сутки в 2-3 приема.

Детям назначают из расчета 0,2 г/кг массы тела в сутки в 1-2 приема; не более 10 г в сутки. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

— тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности печеночных трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия

— лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, отек Квинке, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или

лимфому, боли в суставах, эозинофилия Леффлера

— гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра

— агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у

пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы

— нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции,

— гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз)

— перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение

содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция

— нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D

Читайте также:  Поликлиника 80 ул молдагуловой расписание врачей

— колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль

— могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза

— гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим

салицилатам или сульфонамидам

— тяжелые заболевания почек (нефрит)

печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени

амилоидоз внутренних органов

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения

микседема в фазе обострения, амилоидоз внутренних органов

— нарушение свертываемости крови

атеросклероз

декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)

— тромбофлебит, гипокоагуляция, дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы

эпилепсия

детский возраст до 3-х лет

беременность и период лактации

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности; желудочном кровотечении в анамнезе.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия. В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

До настоящего времени не отмечено влияния на способность к вождению автотранспортом или управлению механизмами.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 600 мг/г или 800 мг/г, 4 г в саше из буфлена. По12 саше вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 600 мг/г; по 100 г или 500 г в пакет из полиэтилена, по 1 пакету вместе с мерной ложкой и инструкцией по применению в банку из полиэтилена.

Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 800 мг/г; по 100 г или 500 г в пакет из полиэтилена, по1 пакету вместе с мерной ложкой и инструкцией по применению в банку из полиэтилена по применению в банку из полиэтилена

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

323/1, Централ Хоуп Таун, Кэмп Роуд, Селакуи Дехрадун-248197, Уттаракханд, Индия

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

источник

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг и 1000 мг

активное вещество: натрия аминосалицилатдигидрат 500 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магниягидроксикарбонат, повидонсреднемолекулярный, аэросил(кремния диоксидколлоидный), стеариновая кислота, кросповидон (Коллидон С1)

Оболочка (состав оболочки: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер, триэтилцитрат,тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, без риски (для дозировки 500 мг) или с риской (для дозировки 1000 мг).

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови – 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 — 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.

Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacteriumtuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacteriumtuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций.

Препарат принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Таблетки не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.

Взрослым назначают по 8000 мг/сут. (2 — 3 раза в сутки), для истощенных больных с массой тела менее 33 кг. доза составляет 1500 мг/кг/сут.

У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 150 мг/кг/сут. (2-3 раза в сутки), максимальная доза составляет 8000 мг/сут. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности «печеночных»трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия, лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилияЛеффлера, утомляемость, слабость.

Редко – гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса, гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз), перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль, могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза

Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим

салицилатам или сульфонамидам

Тяжелые заболевания почек (нефрит)

Печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени

Амилоидоз внутренних органов

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения

Микседема в фазе обострения

Нарушение свертываемости крови

Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)

Детский возраст до 3-х лет

Беременность и период лактации.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает концентрацию в крови и эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Препарат следует применять с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; кровотечении из желудочно-кишечного трактав анамнезе.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

До настоящего времени не отмечено влияния на способность к вождению автотранспортом или управлению механизмами.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с содержаниемдействующего вещества 500 мг или 1000 мг.

По 100 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена илииз полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или изполиэтилена высокого давления, или банку изполиэтилентерефталата скрышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеющуюся этикетку. Банки вместе с 15 инструкциями по применению в групповуютару.

Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Наименование и страна организации-производителя

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

050061, г. Алматы, ул. Муратбаева, д. 91, офис 52

источник

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Аминосалициловая кислота повышает T 1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

источник

200 мл — бутылки.
200 мл — бутылки (1) — пачки картонные.
200 мл — бутылки (24) — ящики картонные.
400 мл — бутылки.
400 мл — бутылки (1) — пачки картонные.
400 мл — бутылки (12) — ящики картонные.
400 мл — бутылки (24) — ящики картонные.

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Читайте также:  Гормоны и их функции свойства

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Аминосалициловая кислота повышает T 1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

источник

Международное наименованиеaminosalicylic acid

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. 1 таб. содержит натрия пара-аминосалицилата 1 г.

таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой 1 г: 5, 10, 15, 20, 25, 50, 250, 500, 1000, 2000, 2500 или 5000 шт.
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг: 500, 2000, 3000 или 5000 шт.
р-р д/инф. 30 мг/мл: 200 мл бут. 1 или 24 шт., 200 мл бут. 1 или 12 шт.
таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 1 г: 500 шт.
лиофилизат д/пригот. р-р д/инф. 13.49 г: фл. 1, 5 или 10 шт.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие Аминосалициловой кислоты

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 — 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.

Режим дозирования и способ применения Аминосалициловой кислоты

Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей — 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Противопоказания к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Полагают, что аминосалицилаты, применяемые в I триместре беременности, могут вызывать врожденные дефекты плода. Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.

Особые указания при приеме Аминосалициловой кислоты

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Условия и сроки хранения

[MSK]01.04 в РК не зарегистрировано.

Применение препарата аминосалициловая кислота только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Гимнастика для беременных – как не навредить ребенку?

Почему нужно обязательно пользоваться зубной нитью?

Почему нужно регулярно пить козье молоко?

Почему в молодости крайне опасно игнорировать повышенное давление?

Хочешь быть абсолютно здоровым? Регулярно катайся на велосипеде

Гриппол ® Квадривалент: инструкция, состав, отзывы о вакцине против гриппа

Что нельзя делать после еды, чтобы не навредить здоровью

Как лечиться при боли в горле: медикаменты или народные методы?

На пороге климакса: есть ли шанс быть здоровой и жизнерадостной после 45 лет?

Центр Лазерхауз — лазерная эпиляция и косметология в Украине

источник

Раствор для инфузий 30 мг/мл

100 мл препарата содержит

активное вещество — натрия аминосалицилат в пересчете на сухое вещество 3000.0мг;

вспомогательные вещества — натрия сульфит, динатрия эдетата дигидрат (трилон Б), вода для инъекций.

Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные. Аминосалициловая кислота.

Особенности клинической фармакологии амино-салициловой кислоты — это быстрое образование в кислой среде токсичного неактивного метаболита и короткий период полувыведения в сыворотке крови, составляющий для несвязанного лекарственного средства один час.

Метаболизируется в печени и частично в желудке. 80 % аминосалициловой кислоты экскретируется с мочой, причём более 50 % выводится в ацетилированной форме. Процесс ацетилирования не обусловлен генетически, как в случае с изониазидом. Натрия пара-аминосалицилат выводится посредством клубочковой фильтрации.

В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Около 50 – 60 % аминосалициловой кислоты связывается с белками.

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Она уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду, механизм действия связан с угнетением синтеза фолиевой кислоты и с подавлением образования микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа M. tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно.

Аминосалициловая кислота активна только в отношении M. tuberculosis. Не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.

— различные формы и локализации туберкулеза в комплексе с другими противотуберкулезными препаратами у пациентов с множественной лекарственной устойчивостью к другим противотуберкулезным препаратам

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых и детей старше 14 лет с массой тела 33-49 кг – 8000 мг, 50-70 кг – 8000-10000 мг, > 70 кг – 10000-12000 мг.

Рекомендуемые суточные дозы для детей – 200-300 мг/кг/сут.

Начинают с 30 капель в минуту и через 15 мин, при отсутствии местных и общих реакций увеличивают до 40 — 60 капель в минуту.

При первом вливании вводят не более 200 мл препарата, при отсутствии побочных явлений — по 400 мл препарата, 5 — 6 раз в неделю или через день (чередуя с приемом внутрь таблетированной формы). Курс лечения 1 — 2 месяца или более. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

— снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, боли в правом подреберье, увеличение размеров печени, желтуха, лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом)

— тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса

— умеренная проходящая микрогематурия, альбуминурия и цилиндрурия, глюкозурия, кристаллурия; возможно повышение уровня мочевины в крови, свидетельствующее о наличии уремической реакции, особенно у пациентов имеющих нарушение функции почек и ацидоз; протеинурия, гематурия

— сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия, редко анафилактический шок

— антитиреоидное действие, зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема, перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция

-нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D

— колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль

— могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а также психоза

— повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам), другим компонентам препарата

— тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени)

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность

— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

— воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии. Применение препарата вместе с изониазидом или фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения изониазида или фенитоина в плазме крови. Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови. Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови. Аминосалициловая кислота ингибирует всасывание фолиевой кислоты и может усилить токсичность антагонистов фолиевой кислоты, таких как, например, метотрексат.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов). При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне пара-аминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови. Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии. Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме

Несовместимость с другими лекарственными средствами: Аминосали-циловую кислоту не следует вводить одновременно с растворами рифампицина и протионамида в общей смеси; эти лекарственные препараты следует вводить отдельно.

Во время лечения необходимо регулярно проводить анализ крови и мочи, осуществлять контроль функции печени (активность «печеночных» трансаминаз). Для предотвращения кристаллурии, необходимо поддерживать нейтральное и щелочное значения рН мочи, особенно имеющей кислую реакцию. Иногда неферментное определение глюкозы и уробилиногена в моче может давать ошибочные положительные результаты.

Печеночная недостаточность средней степени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных по изучению неблагоприятного воздействия аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортным средством и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Но учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность.

Предупреждение: не использовать при помутнении.

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

По 200 мл, 400 мл препарата в бутылки стеклянные вместимостью 250 мл, 450 мл, укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными.

От 1 до 24 бутылок по 200 мл, от 1 до 12 бутылок по 400 мл с 1-5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящике из гофрокартона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С.

источник