Аминазин таблетки инструкция по применению таблетки

Описание актуально на 21.07.2015

• Латинское название: Aminazine
• Код АТХ: N05AA01
• Действующее вещество: Хлорпромазин
• Производитель: Валента Фармацевтика (Россия),

Содержит активное вещество хлорпромазина гидрохлорид.

В драже содержится 50 или 100 мг данного вещества. Вспомогательные элементы: масло подсолнечное, тальк, желатин, сахароза, воск, патока крахмальная, титана диоксид, оксид железа.

Раствор содержит 25 мг хлорпромазина на 1 мл.

Таблетки содержат 25, 50 или 100 мг действующего вещества в форме гидрохлорида. Вспомогательными элементами являются: стеарат магния, целлюлоза, коповидон, крахмал, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия.

Драже, раствор для в/в и в/м введения, таблетки

Аминазин — это антипсихотический препарат, нейролептик по фармакологической группе.

Оказывает противорвотное, антигистаминное, а также гипотензивное действие.

Активный компонент является производным фенотиазина. Лекарственное средство оказывает противорвотное, седативное, антипсихотическое, слабое гипотермическое, вазодилатирующее, местнораздражающее, умеренное м-холиноблокирующее воздействия.

Антипсихотический эффект достигается блокадой дофаминовых Д2-рецепторов мезокортикальной и мезолимбической систем. Антипсихотическое влияние проявляется в устранении бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики психозов.

Аминазин способствует купированию разнообразных видов психомоторного возбуждения, снижает выраженность психотического страха, агрессивности. Седативный эффект достигается блокадой адренорецепторов ретикулярной фармации, расположенной в стволе головного мозга.

Лекарственное средство угнетает условно-рефлекторную деятельность (особенно двигательно-оборонительные рецепторы), снижает спонтанность двигательной активности, снижает чувствительность к экзогенным и эндогенным стимулам при сохраненном сознании, расслабляет скелетную мускулатуру. Назначение больших дозировок вызывает сонливость.

Блокада дофаминовых рецепторов Д2-рецепторов в рвотном центре в триггерной зоне, а также блокада блуждающего нерва в ЖКТ обеспечивают противорвотный эффект. Аминазин оказывает слабое влияние на м-холинорецепторы, ярко выраженное действие наблюдается в отношении альфа-адренорецепторов.

Медикамент способен полностью устранить эффекты, вызванные эпинефрином. Гипотермическое воздействие обеспечивается блокадой дофаминовых рецепторов, расположенных в гипоталамусе. Медикамент повышает ЧСС, снижает кровяное давление, оказывает выраженное каталептогенное воздействие, слабое антигистаминное действие, снижает проницаемость стенок капилляров. При блокаде дофаминовых рецепторов повышается выработка пролактина гипофизом. При внутримышечном введении седативный эффект развивается через 15 минут, при пероральном приеме – через 2 часа. Толерантность к гипотензивному и седативному эффектам развивается через 1 неделю.

При пероральном приеме антипсихотический эффект наблюдается на 4-7 день. Максимально выраженный терапевтический эффект длится от 6 недель до полугода.

В психиатрической практике препарат применяется при лечении психомоторного возбуждения у пациентов с шизофренией. Лекарственное средство назначают при хроническом психозе, при гипоманиакальном возбуждении, острых бредовых состояниях, психопатии, бессоннице, тревожности, психических заболеваниях, сопровождаемых возбуждением, тревогой, страхом, от чего таблетки часто используются.

Также показаниями к применению Аминазина являются: алкогольный психоз, упорная икота, «неукротимая» рвота, тошнота. При упорных болях лекарственный препарат усиливает воздействие анальгетических медикаментов.

Лекарство назначают при заболеваниях, сопровождаемых повышенным мышечным тонусом: столбняк (комбинированная терапия с барбитуратами), после перенесенных нарушений мозгового кровообращения.

Ранее Аминазин применялся в составе «литических» смесей (для искусственной гипотермии).

В анестезиологии медикамент назначают для потенцирования общей анестезии, для премедикации.

В дерматологической практике лекарственное средство применяется при зудящих дерматозах. Препарат назначают при лечении острой «перемежающейся» порфирии.

Аминазин не применяется при коматозных состояниях любой этиологии, при выраженном угнетении функций нервной системы, при тяжелой патологии сердечно-сосудистой системы, при непереносимости активного вещества, при прогрессирующих заболеваниях спинного и головного мозга системного характера, при грудном кормлении, при язвенных поражениях пищеварительного тракта.

Из-за риска развития гепатотоксических реакций Аминазин при алкоголизме назначают с осторожностью. При раке молочной железы, при патологических изменениях крови, при гиперплазии предстательной железы, при закрытоугольной форме глаукомы, при болезни Паркинсона, микседеме, эпилепсии, рвоте, кахексии, синдроме Рейе, пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью.

Рассмотрим, какие выделяют побочные действия Аминазина. На первых этапах терапии отмечается сухость во рту, повышенная сонливость, парез аккомодации, запоры, головокружения, нарушения аппетита, тахикардия, выраженная форма ортостатической гипотензии, снижение потенции, задержка мочеиспускания, расстройства сна, аллергические реакции, фригидность, падение кровяного давления.

Длительная терапия хлорпромазина вызывает нейролептическую депрессию, судороги языка, мышц шеи, дна полости рта, экстрапирамидные расстройства, акатизию, акинето-ригидные явления, запоздалую реакцию на раздражители, изменения психики, аменорею, гиперкоагуляцию, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения сердечного ритма, холестатическую желтуху, гинекомастию, гиперплолактинемию, галакторею, пигементацию кожных покровов, олигурию, диарею, рвоту, злокачественный нейролептический синдром. При внутримышечном введении могут формироваться инфильтраты; при внутривенном вливании – флебиты.

Препарат принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно.

Начальная суточная дозировка в психиатрической практике – 25-100мг (на 1-4 приема). Постепенно количество лекарственного средства увеличивают каждые 3-4 дня на 25-50 мг до достижения требуемого эффекта. При тревожных состояниях перед оперативными вмешательствами медикамент назначают за 2-3 часа до хирургической операции. Максимум разово можно употреблять 300 мг, в сутки — 1,5 г.

Внутривенно и внутримышечно вводят 2,5% раствор.

Начальная доза 25-50 мг. Перед внутримышечным введением раствор медикамента разбавляют в 2-5 мл раствора прокаина (0,25-0,5%), либо в растворе хлорида натрия 0,9%. Аминазин вводят глубоко внутримышечно. Перед оперативными вмешательствами при тревожных состояниях пациентам внутримышечно вводят препарат в расчете 0,55 мг на 1кг веса за 2 часа до предполагаемого хирургического лечения. При столбняке внутримышечно вводят 0,55 мг/кг каждые 8 часов, скорость вливаний 1 мг/2 минуты.

Максимум разово внутримышечно колят 150 мг, в сутки — 1 г.

Максимум разово внутривенно — 100 мг, в сутки — 250 мг.

В педиатрической практике применяются только специальные, детские формы лекарственного средства.

Передозировка проявляется нечеткостью зрительного восприятия, гиперрефлексией либо арефлексией. Отмечается также кардиотоксическое воздействие в виде шока, падения кровяного давления, развития сердечной недостаточности, аритмии, остановки сердца, фибрилляции желудочков, изменения комплекса QRS на электрокардиограмме.

Нейротоксическое воздействие проявляется комой, ступором, сонливостью, дезориентацией, судорогами, спутанностью сознания, ажитацией, угнетением дыхания, отеком легких, рвотой, ригидностью мышечной ткани, гипотермией либо гиперпирексией.

Требуется назначение энтеросорбентов, промывание желудка. При развитии аритмии внутривенно вводят фенитоин, при формировании сердечной недостаточности рекомендовано назначение сердечных гликозидов. При падении кровяного давления внутривенно вливают вазопрессоры (фенилэфрин, норэпинефрин). Диазепам показан при развитии судорог. При паркинсонизме эффективны дифенгидрамин, дифенилтропин. В течение пяти суток требуется контроль над работой сердечно-сосудистой системы, дыхательной система, обязательна консультация психотерапевта. Диализ не доказал свою эффективность.

Аминазин может ослаблять сосудосуживающий эффект препарата Эфедрин. Некоторые проявления ототоксичности (выраженные головокружения, шум в ушах) при приеме ототоксическах медикаментов могут маскироваться на фоне лечения хлорпромазином.

Лекарственный препарат снижает выраженность противопаркинсонического эффекта леводопы (в результате блокады дофаминовых рецепторов). Аналогичный эффект наблюдается при приеме клонидина, амфетамина, гуанетидина.

Медикамент усиливает антихолинергическое влияние других препаратов, но при этом наблюдается снижение собственного антипсихотического воздействия. Медикамент совместим с антидепрессантами, антипсихотиками, анксиолитиками. Не рекомендуется длительный прием антипиретиков, анальгетиков из-за риска гипертермии.

Риск развития злокачественного нейролептического синдрома значительно возрастает при совместной терапии с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, манпротилином.

Препараты лития, противопаркинсонические средства, антацидные медикаменты нарушают всасывание хлорпромазина.

В темном, защищенном от детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Терапия препаратом требует контроля над пульсом, кровяным давлением, работой печеночной, почечной систем. Для профилактики резкого падения кровяного давления после внутривенных и внутримышечных инъекций пациента кладут на кушетку на 1,5-2 часа.

В виду того, что лекарственное средство может вызвать фотосенсибилизацию, рекомендуется избегать ультрафиолетовых лучей, облучения. Не допускается прием этанола в период терапии. Требуется полностью исключить вероятность попадания аминазина на слизистые оболочки, кожные покровы.

Лекарственный препарат влияет на управление автотранспортом.

В Википедии описан как Хлорпромазин.

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 in amp.
S.

Категорически запрещено употреблять препарат вместе с алкоголем.

Аналогом является препарат Хлорпромазина Гидрохлорид.

Препарат обладает очень мощным эффектом, помогая устранить признаки психомоторного возбуждения. Однако, отзывы об Аминазине имеют очень разный характер.

Некоторые оставляют мнения о том, что препарат очень действенен при шизофрении, болезни Альцгеймера, эпилепсии, психозах, снимает напряжение, тревогу. Другие считают препарат порой даже просто ужасным, говорят о том, что он провоцирует эпилептические припадки, дрожание рук, состояние повышенной сонливости, различные расстройства личности.

В любом случае данный медикамент следует применять только под контролем лечащего врача.

Упаковка 10 ампул по 2 мл 25 мг/мл стоит примерно 60 рублей.

10 таблеток по 25 мг стоят около 150 рублей.

Цена Аминазина в драже составляет примерно 70 рублей за упаковку 10 штук по 100 мг.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от красновато-коричневого до коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
хлорпромазина гидрохлорид	100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 82.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 140 мг, лактозы моногидрат — 60 мг, коповидон — 1.4 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F25509 — 16 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, макрогол-3350 — 20.2%, тальк — 14.8%, краситель железа оксид красный — 20.2%, краситель железа оксид черный — 4%, краситель железа оксид желтый — 0.8%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза — 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет — по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь — 300 мг, при в/м введении — 150 мг, при в/в введении — 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г, при в/м введении — 1 г, при в/в введении — 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 75 мг.

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
хлорпромазина гидрохлорид	50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 41.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг, лактозы моногидрат — 30 мг, коповидон — 0.7 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F240048 — 8 мг, в т. ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, макрогол-3350 — 20.2%, тальк — 14.8%, титана диоксид — 22.7%, краситель железа оксид красный — 1.3%, краситель железа оксид желтый — 0.8%, краситель железа оксид черный — 0.2%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.

Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.

Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.

При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.

Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.

Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.

T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.

Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза — 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет — по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.

При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.

Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.

Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь — 300 мг, при в/м введении — 150 мг, при в/в введении — 100 мг.

Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г, при в/м введении — 1 г, при в/в введении — 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 75 мг.

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.

Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.

Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.

При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия).

С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.

Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.

У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.

При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.

При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.

При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.

При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.

При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.

При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.

При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.

При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.

При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

источник

Аминазин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Aminazine

Действующее вещество: хлорпромазин (chlorpromazine)

Производитель: ПАО «Валента Фармацевтика» (ПАО «Валента Фарм») (Россия), Новосибхимфарм (Россия)

Актуализация описания и фото: 13.07.2018

Цены в аптеках: от 127 руб.

Аминазин — антипсихотическое средство с седативным действием.

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, цвет оболочки для дозировки 25 мг – белый с желтоватым оттенком, для дозировки 50 мг – коричнево-розовый, для дозировки 100 мг – от красновато-коричневого до коричневого; ядро на изломе белое или почти белое (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках: таблетки 25 мг – в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, таблетки 50 мг и 100 мг – в картонной пачке 1 или 3 упаковки);
• драже: шарообразной формы, цвет зависит от дозировки: драже 25 мг – белое, драже 50 мг – коричнево-розовое с более темными вкраплениями, драже 100 мг – коричневое с более темными вкраплениями (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 5 или 10 упаковок. Для стационаров: в картонной коробке или в пакете из полиэтиленовой пленки по 100 контурных ячейковых упаковок; в банке полимерной с пакетом из пергамента/подпергамента/бумаги парафинированной: драже 25 мг – по 3200 шт. ± 5%, драже 50 мг – по 2285 шт. ± 5%, драже 100 мг – 1600 шт. + 5%, в транспортной таре по 18 полимерных банок);
• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: бесцветная либо слабо окрашенная прозрачная жидкость (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампулах: в картонной коробке 10 ампул с ножом для вскрытия/скарификатором ампульным, либо в контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с ножом для вскрытия/скарификатором ампульным. Упаковки с ампулами, оснащенными кольцом излома или точкой надлома, не содержат нож для вскрытия/скарификатор ампульный).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Аминазина.

• действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25, 50 или 100 мг;
• вспомогательные ингредиенты: картофельный крахмал, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), моногидрат лактозы, коповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния;
• оболочка таблетки 25 мг: Опадрай II 85F38209 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 24,89%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,11%);
• оболочка таблетки 50 мг: Опадрай II 85F240048 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, диоксид титана Е171 – 22,7%, краситель оксид железа красный Е172 – 1,3%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%, краситель оксид железа черный Е172 – 0,2%);
• оболочка таблетки 100 мг: Опадрай II 85F25509 (частично гидролизованный поливиниловый спирт – 40%, макрогол-3350 – 20,2%, тальк – 14,8%, краситель оксид железа красный Е172 – 20,2%, краситель оксид железа черный Е172 – 4%, краситель оксид железа желтый Е172 – 0,8%).

• действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25, 50 или 100 мг;
• вспомогательные ингредиенты: желатин, воск, тальк, сахароза, патока крахмальная, диоксид титана, масло подсолнечника, краситель оксид железа красный.

• действующее вещество: хлорпромазина гидрохлорид (в пересчете на 100% хлорпромазин) – 25 мг;
• вспомогательные ингредиенты: натрия дисульфит, натрия сульфит безводный, натрия хлорид, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.

Действующее вещество Аминазина – хлорпромазин, является нейролептиком, входит в группу алифатических производных фенотиазина, обладает антипсихотической эффективностью.

Хлорпромазин оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, снижает двигательную активность, пролонгирует и усиливает влияние анальгетиков, снотворных средств, местных анестетиков, противосудорожных препаратов и алкоголя. Вызывает экстрапирамидные расстройства, стимулирует секрецию пролактина гипофизом.

Антипсихотическое действие вещества связано с блокированием в головном мозге постсинаптических дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Проявляется оно устранением такой продуктивной симптоматики психозов, как бред и галлюцинации. Аминазин угнетает психотический страх и агрессивность, купирует разные виды психомоторного возбуждения.

Седативный эффект обусловлен блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Наиболее важным качеством хлорпромазина (при его сравнении с другими фенотиазинами) является выраженность седативного эффекта, который при сохраненном сознании проявляется ослаблением условно рефлекторной деятельности (прежде всего двигательно-оборонительных рефлексов), снижением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетных мышц, уменьшением восприимчивости к эндо- и экзогенным стимулам.

Противорвотное действие обеспечивается блокадой дофаминовых D₂-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра. Кроме того, Аминазин успокаивает икоту, а его гипотермический эффект обеспечивается путем блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса и имеет выраженное альфа-адреноблокирующее влияние при незначительном действии на холинорецепторы. Он снижает или устраняет рост АД (артериального давления) и другие вызываемые эпинефрином эффекты, кроме гипергликемического, а также оказывает сильное каталептогенное действие.

Аминазин ингибирует интероцептивные рефлексы, снижает проницаемость капилляров, обладает слабой антигистаминной и местно-раздражающей эффективностью. Под влиянием препарата снижается АД, и часто может развиваться тахикардия.

Седативный эффект наступает спустя 15 мин после в/м введения Аминазина.

После перорального приема хлорпромазин абсорбируется не полностью. C_max (максимальная плазменная концентрация) отмечается спустя 2–4 ч. В результате в/м введения вещество абсорбируется хорошо и быстро, время достижения C_max составляет 1–2 ч.

Связывается с белками плазмы на уровне более 90% при приеме внутрь, от 90 до 99% – при в/м введении.

Из кровеносной системы хлорпромазин выводится быстро, кумулирует в различных органах неравномерно. Хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, концентрация вещества в мозге при этом превышает плазменную. Прямая корреляция между плазменной концентрацией хлорпромазина/метаболитов и терапевтическим действием препарата отсутствует.

Хлорпромазин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень (пресистемная элиминация), на 30% подвергаясь окислению, на 30% – гидроксилированию, на 20% – деметилированию. Окисленные гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, инактивируются они посредством связывания с глюкуроновой кислотой или при дальнейшем окислении с образованием неактивных сульфоксидов.

Экскретируется вещество с мочой и желчью. Средний период полувыведения (T_1/2) – 30 ч. За 24 ч выводится около 20% принятой дозы, 1–6% в неизменном виде выделяется с мочой. После прекращения терапии следовые количества метаболитов хлорпромазина в моче можно обнаружить даже через 12 месяцев и более.

В результате высокой степени связывания с белками хлорпромазин практически не подвержен гемодиализу.

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Аминазин рекомендуется принимать при терапии психотических состояний (особенно параноидных), в т. ч. мании, гипомании и шизофрении. В качестве вспомогательного краткосрочного курса данную лекарственную форму назначают для терапии тревожного психомоторного возбуждения, буйного и/или опасного импульсивного поведения.

Аминазин в форме драже и раствора для в/в и в/м введения применяют:

• психиатрическая практика: для лечения разных видов психотических состояний и психомоторного возбуждения при шизофрении, маниакальном возбуждении и маниакально-депрессивном психозе, а также других психических заболеваниях различного происхождения, сопровождающихся тревогой, страхом, возбуждением, бессонницей; случае расстройства настроения вследствие психопатий, психотических расстройств у больных с органическими расстройствами ЦНС (центральной нервной системы) и эпилепсией; для облегчения абстинентного синдрома при алкоголизме/токсикоманиях;
• терапевтическая, неврологическая и хирургическая практика: для усиления эффективности анальгетических средств при упорных болях, для успокоения икоты, при болезнях, в результате которых вследствие нарушения мозгового кровообращения и т. п. повышается тонус мышц. Парентерально Аминазин также применяют для купирования психомоторного возбуждения и как антиэметическое средство (в т. ч. при оперативном вмешательстве), в анестезиологии (в составе литических смесей) для понижения температуры тела.

Во избежание осложнений парентерально Аминазин необходимо применять строго по назначению врача!

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Аминазина:

• угнетение функции ЦНС, в т. ч. вследствие интоксикации лекарственными веществами;
• коматозные состояния различной этиологии;
• угнетение функции костномозгового кроветворения;
• беременность, грудное вскармливание;
• детский возраст: для таблеток – до 12 лет, для драже – до 3 лет, для раствора – до 6 месяцев;
• индивидуальная гиперчувствительность к любым компонентам.

Таблетки Аминазин содержат лактозу, поэтому в данной лекарственной форме препарат противопоказано назначать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Дополнительные абсолютные противопоказания для препарата в форме драже:

• болезни печени, почек, органов гемопоэза, приводящие к нарушению их функций;
• черепно-мозговые травмы;
• прогрессирующие системные заболевания головного/спинного мозга;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• болезни сердца в стадии декомпенсации (миокардиодистрофия, пороки сердца, ревмокардит и пр.);
• болезни с риском тромбоэмболических осложнений;
• выраженная артериальная гипотензия;
• закрытоугольная глаукома (из-за риска увеличения внутриглазного давления);
• бронхоэктатическая болезнь (БЭБ) в стадии декомпенсации;
• микседема;
• гиперплазия простаты.

Дополнительные абсолютные противопоказания для Аминазина в форме раствора для в/в и в/м введения:

• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации;
• черепно-мозговые травмы;
• артериальная гипотензия;
• прогрессирующие системные заболевания головного/спинного мозга.

С осторожностью все лекарственные формы Аминазина назначают пациентам с активным алкоголизмом (в связи с повышенным риском развития гепатотоксических реакций), болезнью Паркинсона, раком молочной железы, эпилепсией, хроническими болезнями, сопровождающимися нарушением дыхания (особенно в детском возрасте), кахексией, синдромом Рейе, рвотой (поскольку антиэметическое действие фенотиазинов способно маскировать рвоту, вызванную передозировкой других препаратов) и в пожилом возрасте.

Дополнительные относительные противопоказания для Аминазина в форме раствора для в/в и в/м введения: закрытоугольная глаукома, нарушение гемопоэза (патологические нарушения показателей крови), печеночная/почечная недостаточность, гиперплазия простаты с клиническими проявлениями, болезни с повышенным риском тромбоэмболических осложнений, синдром Рейе в анамнезе (рост риска развития гепатотоксичности в детском и подростковом возрасте), микседема.

Данный препарат может применяться перорально, а также вводиться внутримышечно или внутривенно.

Аминазин назначают по следующей схеме: взрослым 3-4 раза в день по 10-100 мг, при этом суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям старше 5 лет допустимо применение 1/3-1/2 от дозы взрослого.

Для детей 1-5 лет разовая доза высчитывается путем умножения 500 мкг препарата на вес ребенка, ее следует принимать каждые 4-6 часов.

Более точный режим дозирования Аминазина определяет лечащий врач в зависимости от показаний.

• ЦНС: экстрапирамидные расстройства – акатизия, тремор, гиперкинезы, дистонические реакции, акинетико-ригидный синдром (амиостатический симптомокомплекс), вегетативные нарушения, симптомы лекарственно индуцированного паркинсонизма (мышечная ригидность, гипокинезия, постуральная неустойчивость), ранние дискинезии, проявляющиеся пароксизмально возникающими судорогами мышц языка, шеи, дна ротовой полости и окулогирными кризами, а при продолжительной терапии – поздняя или тардивная дискинезия; злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), симптомами которого могут быть гипертермия, мышечная ригидность, психические нарушения, соматические нарушения, обусловленные функциональными нарушениями вегетативной нервной системы; головокружение, сонливость, расстройства сна, психическая индифферентность, запоздалая реакция на внешние раздражения, лабильность настроения, беспокойство, ажитация, инсомния, нейролептическая депрессия;
• сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сердечного ритма (желудочковые аритмии, в т. ч. типа «пирует», риск развития которых выше у пациентов с исходной брадикардией, гипокалиемией, удлиненным интервалом QT, заболеваниями сердца в анамнезе, в пожилом возрасте и при одновременном приеме Аминазина с трициклическими антидепрессантами), изменение зубцов Т и U, удлинение интервала QT, венозная тромбоэмболия (включая легочную тромбоэмболию и тромбоз глубоких вен);
• дыхательная система: заложенность носа, угнетение дыхания;
• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота/рвота, диарея, сухость в полости рта, запор или илеус, анорексия;
• гепатобилиарная система: холестатическая желтуха, поражения печени, главным образом холестатические, гепатоцеллюлярные либо смешанные (возникновение желтухи требует отмены хлорпромазина);
• мочеполовая система: дизурия, олигурия, импотенция, фригидность, аменорея, олигоменорея, приапизм;
• эндокринная система: галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия;
• органы гемопоэза: повышение свертываемости крови, лимфопения, анемия, лейкопения, агранулоцитоз (рекомендуется контролировать картину крови);
• органы чувств: помутнение роговицы и хрусталика, нарушения аккомодации;
• кожные покровы: фотосенсибилизация, пигментация, меланоз;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности со стороны слизистых оболочек и кожных покровов, отек лица, ангионевротический отек, крапивница, бронхоспазм, анафилактические реакции, СКВ (системная красная волчанка);
• прочие эффекты: гипергликемия, гиперхолестеринемия, фекальная закупорка, тяжелая кишечная непроходимость, мегаколон; кроме этого, производные фенотиазина могут вызывать непереносимость глюкозы;
• местные реакции: в/м введение – инфильтраты; в/в введение – флебит; попадание раствора на кожу и слизистые оболочки – раздражение.

Симптомами передозировки хлорпромазина могут быть: арефлексия/гиперрефлексия, нарушение зрительного восприятия, сухость во рту, мидриаз, гиперпирексия (гипотермия), рвота, ригидность мышц, угнетение дыхания, отек легких. Кардиотоксическое влияние – сердечная недостаточность, аритмия, падение АД, изменение зубца QRS, шок, тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца. Нейротоксическое влияние – ажитация, судороги, спутанность сознания, дезориентация, сонливость, ступор или кома.

В случае приема высоких доз Аминазина внутрь следует провести промывание желудка и принять активированный уголь. Необходимо избегать индукции рвоты, т. к. вследствие обусловленных передозировкой нарушений сознания и дистонических реакций со стороны мышц шеи и головы возможна аспирация рвотных масс.

Далее (при парентеральной передозировке – сразу же) рекомендуется проведение симптоматической терапии:

• коллаптоидное состояние: парентеральное введение кофеина, кордиамина, мезатона;
• угнетение ЦНС без угнетения функции дыхательного центра: парентеральное введение в умеренных дозах первитина, фенамина, кофеин-бензоата натрия (пациентам с угнетением дыхательного центра противопоказано применять аналептики);
• неврологические осложнения: снижение дозы хлорпромазина, применение тригексифенидила;
• нейролептическая депрессия: применение антидепрессантов и психостимуляторов;
• аритмии: введение в/в фенитоина в дозе 9–11 мг/кг;
• сердечная недостаточность: сердечные гликозиды;
• выраженное снижение АД: введение в/в жидкости или вазопрессорных лекарственных средств (норэпинефрин, фенилэфрин). Применения α- и β-адреномиметиков, например, эпинефрина, следует избегать, поскольку это может привести к парадоксальному снижению АД за счет блокады хлорпромазином α-адренорецепторов;
• судороги: диазепам. Применения барбитуратов следует избегать, поскольку это может привести к последующей депрессии ЦНС и угнетению дыхания;
• паркинсонизм: применение дифенилтропина, дифенгидрамина;
• гипертермия, являющаяся одним из симптомов ЗНС: парентеральное введение дантролена.

Кроме того, на протяжении не менее пяти суток требуется контролировать деятельность ЦНС, сердечно-сосудистой системы, дыхательную функцию, измерять температуру тела, также рекомендуется обратиться за консультацией к психиатру. Диализ для выведения хлорпромазина малоэффективен.

Во время терапии Аминазином требуется регулярный контроль пульса, АД, функции печени/почек, картины крови. Общий анализ крови в начале лечения следует проводить еженедельно, затем 1 раз в 3–4 месяца. При снижении числа лейкоцитов до 3–3,5 × 10 9 /л, а числа нейтрофилов до 1,5–2 × 10 9 /л контролировать эти показатели нужно два раза в неделю, а при диагностировании лейкоцитоза и гранулоцитопении курс лечения должен быть прерван.

Перед началом приема препарата врач обязан предупреждать пациентов, что при появлении признаков инфекционных заболеваний, таких как повышение температуры, боли в горле или др., требуется немедленно сообщить об этом специалисту.

Аминазин не рекомендуется совмещать с приемом алкоголя, поскольку хлорпромазин усугубляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Прекращать прием Аминазина необходимо постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены.

У пациентов с феохромоцитомой хлорпромазин может давать ложноположительные результаты при определении концентрации в крови катехоламинов.

Аминазин может провоцировать фотосенсибилизацию, поэтому пациентам нужно избегать ультрафиолетового облучения.

Процедуру парентерального введения раствора проводят в положении пациента лежа во избежание резкого снижения артериального давления после введения препарата. По завершении процедуры больному необходимо оставаться в лежачем положении не менее 1,5–2 ч, поскольку при резком переходе в вертикальное положение возможно развитие ортостатического коллапса.

Требуется исключить возможность попадания раствора на кожные покровы и слизистые оболочки.

Аминазин относится к лекарственным средствам, которые оказывают на центральную нервную систему тормозящее действие, при применении рекомендованных доз не вызывают снотворного эффекта.

Увеличение дозы Аминазина вызывает не только нарастание общего успокоения, но и угнетение двигательно-оборонительных рефлексов, уменьшение двигательной активности и в некоторой степени расслабление скелетной мускулатуры.

Несмотря на то, что после приема Аминазина в повышенных дозах снижается реактивность по отношению к внешним и внутренним стимулам, сознание при этом сохраняется.

Аминазин можно сочетать с анальгетиками при упорном болевом синдроме, а также с транквилизаторами и снотворными средствами — при бессоннице. Аминазин усиливает эффект от применения снотворных, обезболивающих и местноанестезирующих средств.

В период лечения Аминазином рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Хлорпромазин проходит через плацентарный барьер, при лактации выделяется с грудным молоком, пролонгирует роды. В ходе экспериментов на животных выявлено, что хлорпромазин способен вызывать патологии развития в эмбриофетальном периоде. Есть данные о потенциальном риске развития у новорожденных, чьи матери принимали Аминазин в течение третьего триместра беременности, экстрапирамидных расстройств и синдрома отмены. Вследствие применения высоких доз хлорпромазина во время вынашивания в некоторых случаях у новорожденных отмечались нарушения пищеварения, которые связаны с атропиноподобным эффектом препарата.

В связи с вышеизложенным назначать Аминазин во время беременности противопоказано. Грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

При необходимости применения хлорпромазина в педиатрии целесообразно использовать специальные лекарственные формы, предназначенные для детей.

Рекомендованное дозирование для детей: принимать внутрь либо вводить парентерально (в/м) по 550 мкг/кг или по 15 мг на 1 м 2 поверхности тела при необходимости каждые 6–8 часов.

Коррекция дозирования и возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: допускается применять в возрасте старше 12 лет; при массе тела ребенка не более 46 кг суточная доза препарата не должна превышать 75 мг;
• драже: допускается применять в возрасте старше 3 лет. Суточная доза препарата не должна превышать: для детей 3–5 лет с массой тела не более 23 кг – 40 мг; для детей 5–12 лет с массой тела 23–46 кг – 75 мг;
• раствор для в/в и в/м введения: допускается применять в возрасте старше 6 месяцев. Суточная доза препарата не должна превышать: для детей от 6 месяцев до 5 лет с массой тела не более 23 кг – 40 мг; для детей 5–12 лет с массой тела 23–46 кг – 75 мг.

У пациентов детского возраста, особенно при терапии острых заболеваний, применение фенотиазинов повышает вероятность развития экстрапирамидных симптомов.

Драже Аминазин противопоказано принимать при нарушениях функции почек.

Раствор для в/в и в/м введения с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

Все лекарственные формы препарата с осторожностью назначают при повышенном риске развития гепатотоксических реакций (например, пациентам с активным алкоголизмом).

Драже Аминазин противопоказано принимать при нарушениях функции печени.

Раствор для в/в и в/м введения с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Применение фенотиазинов у пациентов пожилого возраста повышает риск чрезмерного гипотензивного и седативного действия.

Максимальная суточная доза Аминазина для пожилых и ослабленных больных не должна превышать 300 мг.

• средства, угнетающие функцию ЦНС (наркотические анальгетики, препараты для общей анестезии, этанолсодержащие препараты и алкогольные напитки, транквилизаторы и др.): могут усиливать депрессию ЦНС и угнетение дыхания;
• барбитураты: могут снижать содержание хлорпромазина в сыворотке крови;
• анальгетики и антипиретики: при продолжительном совместном применении возможно развитие гипертермии (нежелательная комбинация);
• трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): повышают вероятность развития нейролептического злокачественного синдрома;
• эпинефрин, другие симпатомиметики, противоэпилептические препараты: производные фенотиазина являются их антагонистами, могут снижать порог судорожной готовности;
• антитиреоидные препараты: в комбинации с хлорпромазином повышают риск развития агранулоцитоза;
• препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: может увеличиваться частота и тяжесть экстрапирамидных патологий;
• анестетики, блокаторы медленных кальциевых каналов, другие гипотензивные средства, тразодон: производные фенотиазина усиливают их гипотензивную эффективность;
• нейронные адреноблокаторы (гуанетидин), амфетамины, клонидин: хлорпромазин ингибирует их терапевтическое действие;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): может возникнуть тяжелая ортостатическая гипотензия;
• β-адреноблокаторы: хлорпромазин усиливает риск артериальной гипотензии, включая ортостатическую, вследствие суммации снижения сердечного выброса, вызываемого β-блокаторами, и вазодилатирующего действия хлорпромазина; повышается риск развития поздней дискинезии, необратимой ретинопатии;
• антиаритмические препараты Iа и III классов, β-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные лекарственные средства: при их сочетании с хлорпромазином возможно развитие брадикардии и повышение риска развития сердечной желудочковой тахикардии (в т. ч. аритмии типа «пируэт»); при необходимости данной комбинации рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга;
• нитраты: хлорпромазин усиливает вазодилататорный эффект, повышая риск развития ортостатической гипотензии;
• тиазидные диуретики: может усиливаться гипонатриемия;
• бромокриптин: хлорпромазин повышает плазменную концентрацию пролактина, препятствуя действию бромокриптина;
• трициклические антидепрессанты, атропин, Н₁-гистаминоблокаторы, противопаркинсонические антихолинергические (антимускариновые) спазмолитики, фенотиазиновые нейролептики, дизопирамид, клозапин, другие лекарственные средства антихолинергического действия: возможно усиление таких антихолинергических побочных реакций, как задержка мочи, сухость во рту, запоры и т. д., а также провокация острого приступа глаукомы;
• эфедрин: может снижаться его сосудосуживающий эффект;
• эпинефрин: возможно извращение его действия со снижением АД; в случае передозировки не допускается применение эпинефрина;
• леводопа: хлорпромазин блокирует дофаминовые рецепторы, снижая тем самым ее противопаркинсоническое действие;
• прохлорперазин (родственный по химической структуре хлорпромазину): при одновременном применении может вызвать длительную потерю сознания;
• антацидные и противопаркинсонические препараты: могут ингибировать всасывание хлорпромазина; не следует принимать антациды за 2 часа до и спустя 2 часа после Аминазина;
• соли лития: в комбинации с хлорпромазином уменьшают его абсорбцию, повышается почечная экскреция лития, увеличивается риск экстрапирамидных осложнений;
• препараты ототоксического действия (например, антибиотики): хлорпромазин может маскировать некоторые признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах);
• прочие гепатотоксичные препараты: усиливают риск развития лекарственных поражений печени;
• угнетающие эритропоэз лекарственные препараты: возрастает риск миелосупрессии;
• противомалярийные средства: повышают плазменную концентрацию хлорпромазина в крови и риск развития его токсических эффектов;
• циметидин: может изменять (увеличивать/уменьшать) уровень хлорпромазина в плазме крови;
• гипогликемические препараты: хлорпромазин в высоких дозах (от 100 мг в сутки) ингибирует их гипогликемическое действие путем снижения секреции инсулина и повышает уровень глюкозы в крови;
• другие холинолитические препараты: могут усиливать умеренную антихолинергическую активность хлорпромазина, либо хлорпромазин может повышать антихолинергическое влияние других препаратов, при этом его собственное холинолитическое влияние может уменьшаться.

Аналогами Аминазина являются Аминазин-Ферейн, Хлорпромазина гидрохлорид.

Беречь от детей. Таблетки и раствор хранить в защищенном от света месте. Температурный режим хранения: таблетки и драже – не выше 25 °С, раствор – 5–25 °С.

Срок годности: таблетки – 2 года, драже – 5 лет, раствор для в/в и в/м введения – 3 года.

Пациенты рекомендуют держать Аминазин в домашней аптечке, поскольку благодаря разноплановому терапевтическому действию его можно применять как для снижения сильно повышенного АД и снятия мышечного гипертонуса, так и в качестве успокаивающего при психомоторном возбуждении. Кроме того, препарат эффективен для успокоения продолжительной икоты и как противорвотное средство, может пригодиться при выходе из абстинентных состояний.

В большинстве отзывов об Аминазине пациенты подчеркивают его высокую эффективность и хорошую переносимость при условии соблюдения всех рекомендаций врача по режиму дозирования. Бесспорным преимуществом также считают умеренную стоимость лекарственного средства.

Ориентировочные цены Аминазина:

• таблетки/драже (по 10 шт. в упаковке): в дозировке 25 мг – 135–160 руб., в дозировке 50 мг – 204–248 руб., в дозировке 100 мг – 276–310 руб.;
• раствор для в/в и в/м введения (25 мг/мл, по 2 мл в ампуле, 10 ампул в упаковке) – 159–190 руб.

источник