Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид — 25 мг;
Вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный — 1г, натрия метабисульфит — 1г, аскорбиновая кислота — 2г, натрия хлорид — 6г, вода для инъекций до 1л.
Краткосрочное лечение состояний возбуждения и агрессии в острых и хронических психотических состояниях (шизофрения, хронический неинфекционный шизофренический бред: параноидальный бред, хронические галлюцинаторные психозы).
Подготовка к анестезии для усиления действия наркоза.
Повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и к другим компонентам лекарственного средства; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; агранулоцитоз в анамнезе; сопутствующая терапия дофаминергическими агонистами (каберголин, хинаголид).
При необходимости применения хлорпромазина при беременности, следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды. Имеется информация о потенциальном риске развития экстрапирамидных нарушений и/или синдрома отмены у новорожденных, матери которых принимали лекарственное средство в течение третьего триместра беременности.
При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности, у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием ЛС.
При необходимости применения лекарственного средства в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.
Применяют только для лечения взрослых пациентов!
Назначают внутримышечно и внутривенно. Целесообразно подбирать оптимальную дозу индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациентов.
Если клиническое состояние пациента позволяет, то лечение следует начинать с минимальной возможной дозы и постепенно ее увеличивать. При возобновлении лечения доза составляет от 25 до 50 мг. Максимальная суточная доза -150 мг.
• антихолинергические эффекты, например, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор или кишечная непроходимость .
• сонливость или седативный эффект, более выраженный в начале лечения;
• равнодушие, беспокойство, изменения в настроении пациента.
• ранние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения, спазм жевательной мускулатуры);
• акинеторигидные явления с или без гипертонии, которые купируются с помощью противопаркинсонических антихолинергических средств;
Поздняя дискинезия иногда имеет лесто пвад^©1:мвибф^йеиролег гика и исчезает при повторном приеме или при увеличении дозировки, назначение при этом анти- паркинсонических и антихолинергических лекарственных средств противопоказано.
Эндокринные и метаболические нарушения:
• гиперпролактинемия: аменорея, галакторея, гинекомастия, импотенция, фригидность;
• нарушения тепловой регуляции;
• гипергликемия, сахарный диабет, нарушение толерантности к глюкозе.
Редко и дозозависимое побочное действие:
• очень редко — случаи изменения зубцов Т и U.
Более редко и вне зависимости от дозы:
• кожные аллергические реакции;
Г ематологические нарушения:
• агранулоцитоз: рекомендуются регулярные проверки картины крови;
• отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика, как правило, без влияния на зрение.
Другие наблюдаемые эффекты:
• очень редко случаи системной красной волчанки были зарегистрированы у пациентов, получавших хлорпромазин. В некоторых случаях появление положительных антиядерных антител может наблюдаться без появления красной волчанки;
• в редких случаях были зарегистрированы холестатическая желтуха и поражение печени (преимущественно холестатические, гепатоцеллюлярные или смешанные);
• очень редко — случаи приапизма;
• злокачественный нейролептический синдром, в том числе случаи легочной эмболии и тромбоза глубоких вен (см. «Меры предосторожности»).
Кроме того, у пациентов, получавших хлорпромазин, часто в сочетании с другими нейролептиками, были зафиксированы отдельные случаи внезапной смерти, возможно вызванные кардиологическими причинами, а также случаи внезапной необъяснимой смерти.
Симптомы: Выраженный синдром паркинсонизма, кома.
Лечение: проводят симптоматическую терапию при непрерывном контроле деятельности сердца и дыхания, т.к. существует риск удлинения интервала QT, контроль продолжают вплоть до полного выздоровления пациента (см. «Меры предосторожности»).
Одновременное применение хлорпромазина с JIC, снижающими судорожный порог, должно быть тщательно продумано из-за повышенного риска развития судорог. К JIC, снижающим судорожный порог, относятся большинство антидепрессантов (трицикличе- ские, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), нейролептики (фенотиази- ны и бутирофеноны), мефлохин, хлорохин, бупропион, трамадол.
Одновременное применение с антимускариновыми ЛС может усугублять развитие анти- холинергических побочных эффектов (задержку мочи, провокацию острого приступа глаукомы, сухость во рту, запоры и т.д.). Антихолинергическими свойствами обладают различные ЛС атропина, трициклические антидепрессанты, Н1-гистаминоблокаторы, ан- тимускариновые, противопаркинсонические антихолинергические спазмолитики, дизопи- рамид, фенотиазиновые нейролептики и клозапин.
Одновременное применение со средствами, угнетающими центральную нервную систему, может привести к усилению угнетающего эффекта. К ним относятся производные морфия (анальгетики, противокашлевые средства и средства заместительной терапии), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, транквилизаторы, снотворные, антидепрессанты с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные Н1-антигистаминные ЛС, гипотензивные средства центрального действия, баклофен и талидомид.
Не рекомендуется одновременное назначение хлорпромазина с другими лекарственными средствами, которые потенциально способны вызвать аритмию типа «пируэт»: антиарит- мическими средствами 1а (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другими ЛС, такими как бепридил, цизаприд, дифема- нил, эритромицин (при внутривенном введении), мизоластин, винкамин (при внутривенном введении), моксифлоксацин, спирамицин (при внутривенном введении). Метадон не является исключением из этого правила. Предрасполагающими факторами развития аритмии являются: гипокалиемия (в том числе, при применении диуретиков, вызывающих ги- покалиемию), брадикардия (в том числе, вызванная ЛС), существующее (врожденное или приобретенное) увеличение продолжительности интервала QT. Не рекомендуется одновременное назначение хлорпромазина с дофаминергическими непротивопаркинсониче- скими ЛС (каберголином, квинаголидом) вследствие взаимного антагонизма агонистов дофамина и нейролептиков. Не рекомендуется одновременное применение с другими нейролептиками, способными вызывать аритмию типа «пируэт» (амисульприд, циамема- зин, дроперидол, флуфеназин, проперициазин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд). Не рекомендуется одновременное применение с противопаразитарными средствами (галофантрином, люме- фантрином, пентамидином). Также не рекомендуется одновременное применение с противогрибковыми средствами из группы азолов (повышенный риск развития аритмии). Если невозможно избежать совместного назначения вышеуказанных комбинаций рекомендуется проводить регулярный ЭКГ-контроль с мониторингом длительности интервала QT. Алкоголь усиливает седативное действие нейролептиков, вызывая нарушение внимания, что может сделать опасным вождение транспортных средств и обслуживание механизмов. Запрещено употребление алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Необходимо учитывать взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков. Для лечения пациентов, страдающих паркинсонизмом, необходимо использование минимальных эффективных доз обоих ЛС. Необходимо учитывать взаимный антагонизм допамина и нейролептиков. Допамин может вызвать или усугублять психотические расстройства. К про- тивопаркинсоническим дофаминергическим ЛС относятся амантадин, апоморфин, бро- мокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селеги- лин. В случае необходимости лечения нейролептиками пациентов с паркинсонизмом, получавших допамин, доза последнего должна быть уменьшена постепенно до минимума (резкая отмена допамина может повысить риск развития «злокачественного нейролептического синдрома»).
Поскольку в высоких дозах (100 мг/сут) хлорпромазин может вызывать повышение уровня глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина, у больных сахарным диабетом необходимо корректировать дозы инсулина до и после завершения курса терапии. При необходимости следует также корректировать дозу нейролептика у пациентов, принимающих производные сульфонилмочевины.
Одновременное применение хлорпромазина с антиаритмическими ЛС 1а и III классов, бе- та-блокаторами, некоторыми блокаторами кальциевых каналов, ЛС наперстянки, пилокарпином, антихолинэстеразными ЛС, может сопровождаться брадикардией и повышенным риском развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». При сочетании указанных ЛС с хлорпромазином рекомендуется ЭКГ-мониторинг.
Гипокалиемия, вызванная применением некалийсберегающих диуретиков, слабительных, глюкокортикоидов, адренокортикотропного гормона, амфотерицина (внутривенно), приводит к повышенному риску развития желудочковой аритмии, включая «пируэт». Коррекция гипокалиемии и контроль ЭКГ необходим перед началом терапии хлорпромазином. Бета-блокаторы, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол) могут при одновременном назначении с хлопромазином увеличить риск развития желудочковой аритмии. Кроме того, одновременное применение бета- блокаторов и хлорпромазина увеличивает риск артериальной гипотензии, в том числе, ортостатической, вследствие суммации сосудорасширяющего эффекта хлорпромазина и уменьшения сердечного выброса, вызываемого бета-блокаторами. Рекомендуется мониторинг АД и ЭКГ. Одновременное применение с нитратами также увеличивает риск развития ортостатической гипотензии вследствие усиления вазодилататорного эффекта.
Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
В случае появления лейкоцитоза и гранулоцитопении лечение должно быть прервано.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, вегетативные дисфункции, изменения сознания, ригидность мышц) хлорпромазин следует немедленно отменить. Ранними проявлениями, предшествующими началу гипертермии, могут быть такие побочные действия, как повышенное потоотделение и нестабильность артериального давления (АД). Хотя этиология зависимости таких побочных эффектов от нейролептиков чаще всего неизвестна, имеется ряд факторов риска: индивидуальная предрасположенность, обезвоживание, органические поражения головного мозга.
Хлорпромазин в зависимости от дозы может усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа «пируэт». Также усиливается бра- дикардия, гипокалиемия, врожденный или приобретенный долгий QT-период. Поэтому перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии:
• брадикардии ниже 55 ударов в минуту;
• врожденных удлинений интервала QT.
Продолжительное лечение может привести к выраженной брадикардии с частотой ниже 55 ударов в минуту, гипокалиемии, снижению внутрисердечной проводимости, удлинению интервала QT. За исключением чрезвычайных ситуаций, рекомендуется выполнить ЭКГ во время предварительного обследования больных, нуждающихся в лечении нейролептиком. В ходе рандомизированных клинических исследований у пожилых пациентов с деменцией в сравнении с плацебо при применении атипичных антипсихотических лекарственных средств (ЛС), было отмечено повышение риска возникновения инсульта по сравнению с плацебо. Механизм возникновения такого повышенного риска не известен. Повышенный риск при приеме других нейролептиков или в других возрастных группах не может быть исключен. Хлорпромазин следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта, у пожилых пациентов со слабоумием, так как риск смертности увеличивается у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией и получавших антипсихотические лекарственные средства. Анализ 17 плацебо- контролируемых исследований (средняя продолжительность 10 недель), которые проводились в основном у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические лекарственные средства, показали повышение риска смертности в 1,6 -1,7 раза по сравнению с плацебо. В конце лечения продолжительностью в среднем 10 недель, риск смертности был 4,5% в группе, получавшей хлорпромазин, по сравнению с 2,6% в группе плацебо. Несмотря на то, что причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими ЛС были разнообразны, большинство из этих смертей были в результате сердечнососудистых проблем (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекций (например, пневмония).
Эпидемиологические исследования показывают, что, как и в случае атипичных антипсихотических ЛС, прием типичных нейролептиков может увеличить смертность. Причины влияния антипсихотических лекарственных средств, а также характеристики пациентов с повышенной смертностью, выявленной в эпидемиологических исследованиях, до сих пор остаются неясными.
Имеется риск возникновения венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при лечении нейролептиками. У пациентов, получавших антипсихотические ЛС, особенно с приобретенными факторами риска ВТЭ, должны быть приняты меры профилактики и оценен любой потенциальный фактор риска ВТЭ до и во время лечения хлорпромазином.
Возникновение кишечной непроходимости, которая может быть обнаружена по вздутию и болям в животе, требует неотложной помощи.
Прием хлорпромазина не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя, леводопы, литийсодержащих ЛС, противопаркинсонических дофаминергических агонистов, противопара- зитарных ЛС, поскольку это повышает риск желудочных аритмий, в том числе типа «пируэт». Риск желудочных аритмий, в том числе типа «пируэт», также повышается при совместном приеме хлорпромазина с метадоном и другими нейролептиками.
Это лекарство содержит метабисульфит и может вызвать тяжелые аллергические реакции и бронхоспазм.
Мониторинг лечения хлорпромазином следует усиливать:
• у пациентов с эпилепсией в связи с возможностью снижения судорожного порога. Возникновение припадков требует прекращения лечения.
• у пациентов пожилого возраста при:
а) высокой восприимчивости и эффекте ортостатической гипотензии (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия);
б) хроническом запоре (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости);
в) возможной гипертрофии предстательной железы;
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, принимающими хинидин, в связи с возможным усилением гипотензивного действия;
• в случае печеночной недостаточности и/или тяжелой почечной недостаточности, в связи с риском накопления.
В течение, по крайней мере, получаса после инъекции из-за риска гипотензии желательно сохранять положение лежа на спине.
При длительном лечении рекомендуется офтальмологический и регулярный гематологический контроль.
У пациентов, получавших фенотиазины были зарегистрированы гипергликемия или нарушение толерантности к глюкозе, развитие или обострение сахарного диабета.
У пациентов, уже получавших антипсихотические ЛС, в том числе хлопромазин, должен быть проведен клинический и лабораторный мониторинг в соответствии с действующими руководящими принципами. Рекомендуется обратить особое внимание на пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета.
По 2мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона, или по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
источник
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе «литических смесей» в анестезиологии.
Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза — 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет — по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.
Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь — 300 мг, при в/м введении — 150 мг, при в/в введении — 100 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г, при в/м введении — 1 г, при в/в введении — 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 75 мг.
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
источник
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые.
2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые.
5 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые.
10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное, противорвотное действие. Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, понижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. Оказывает также блокирующее действие на α-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса. Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Центральное противорвотное действие обусловлено угнетением или блокадой допаминовых D 2 -рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Противорвотный эффект усиливается, по-видимому, благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам. Седативное действие обусловлено, по-видимому, альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает умеренное или слабое экстрапирамидное действие.
При приеме внутрь хлорпромазин быстро, но иногда не полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. В связи с указанным эффектом концентрации в плазме после приема внутрь меньше, чем концентрации после в/м введения.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Пути метаболизма хлорпромазина включают гидроксилирование, конъюгирование с глюкуроновой кислотой, N-окисление, окисление атомов серы, деалкилирование.
Хлорпромазин обладает высоким связыванием с белками плазмы (95-98%). Широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ, при этом концентрация в мозге выше, чем в плазме.
Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же пациента. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
T 1/2 хлорпромазина составляет около 30 ч; полагают, что элиминация его метаболитов может быть более длительной. Выводится с мочой и с желчью в виде метаболитов.
Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния, состояния психомоторного возбуждения при шизофрении (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы), алкогольный психоз, маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивным психозе, психические расстройства при эпилепсии, ажитированная депрессия у пациентов с пресенильным психозом, маниакально-депрессивным психозом, а также при других заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, напряжением. Невротические заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса. Упорные боли, в т.ч. каузалгии (в сочетании с анальгетиками), нарушения сна стойкого характера (в сочетании со снотворными и транквилизаторами). Болезнь Меньера, рвота беременных, лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии. Зудящие дерматозы. В составе «литических смесей» в анестезиологии.
Нарушения функции печени, почек, кроветворных органов, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, микседема, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, тромбоэмболическая болезнь; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, связанная с гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение ЦНС, коматозное состояние, травмы мозга.
Устанавливается индивидуально. При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-100 мг, суточная доза — 25-600 мг; для детей в возрасте 1-5 лет — по 500 мкг/кг каждые 4-6 ч, для детей старше 5 лет можно применять 1/3-1/2 дозы взрослого.
При в/м или в/в введении для взрослых начальная доза — 25-50 мг. При в/м или в/в введении у детей старше 1 года разовая доза составляет 250-500 мкг/кг.
Частота применения внутрь или парентерально зависит от показаний и клинической ситуации.
Максимальные разовые дозы: для взрослых при приеме внутрь — 300 мг, при в/м введении — 150 мг, при в/в введении — 100 мг.
Максимальные суточные дозы: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г, при в/м введении — 1 г, при в/в введении — 250 мг; для детей в возрасте младше 5 лет (масса тела до 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 40 мг, для детей в возрасте старше 5 лет (масса тела более 23 кг) при приеме внутрь, в/м или в/в введении — 75 мг.
Со стороны ЦНС: возможны акатизия, нечеткость зрения; редко — дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нарушения терморегуляции, ЗНС; в единичных случаях — судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия (особенно при в/в введении), тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (при приеме внутрь); редко — холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднение мочеиспускания.
Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд; редко — эксфолиативный дерматит, многоформная эритема.
Дерматологические реакции: редко — пигментация кожи, фотосенсибилизация.
Со стороны органа зрения: при длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), что может ускорять процессы нормального старения хрусталика.
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, а также угнетения дыхания.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, ингибиторов МАО возможно увеличение риска развития ЗНС.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами для лечения гипертиреоза — повышение риска развития агранулоцитоза; с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию — возможно аддитивное действие на АД, что приводит к выраженной артериальной гипотензии, усилению ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с амфетаминами возможно антагонистическое взаимодействие; с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами — мышечная слабость, ухудшение течения миастении.
При одновременном применении с антацидами, содержащими алюминия и магния гидроксид, уменьшается концентрация хлорпромазина в плазме крови вследствие нарушения его всасывания из ЖКТ.
При одновременном применении барбитураты усиливают метаболизм хлорпромазина, индуцируя микросомальные ферменты печени и уменьшая тем самым его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь описан случай повышения концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении с эпинефрином возможно «извращение» прессорного действия эпинефрина, вследствие этого происходит только стимуляция β-адренорецепторов и возникают тяжелая гипотензия и тахикардия.
При одновременном применении с амитриптилином повышается риск развития поздней дискинезии. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении хлорпромазин может уменьшать или даже полностью угнетать антигипертензивное действие гуанетидина, хотя у некоторых пациентов может проявляться гипотензивный эффект хлорпромазина.
При одновременном применении с диазоксидом возможна выраженная гипергликемия; с доксепином — потенцирование гиперпирексии; с золпидемом — значительно усиливается седативное действие; с зопиклоном — возможно усиление седативного действия; с имипрамином — повышается концентрация имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении хлорпромазин подавляет эффекты леводопы вследствие блокады допаминовых рецепторов в ЦНС. Возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с лития карбонатом возможны выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие; с морфином — возможно развитие миоклонуса.
При одновременном применении нортриптилина у пациентов с шизофренией возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в плазме крови. Описаны случаи развития паралитического илеуса.
При одновременном применении с пиперазином описан случай развития судорог; с пропранололом — повышение концентраций в плазме крови пропранолола и хлорпромазина; с тразодоном — возможна артериальная гипотензия; с тригексифенидилом — имеются сообщения о развитии паралитического илеуса; с трифлуоперазином — описаны случаи тяжелой гиперпирексии; с фенитоином — возможно повышение или уменьшение концентрации фенитоина в плазме крови.
При одновременном применении с флуоксетином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов; с хлорохином, сульфадоксином/пириметамином повышается концентрация хлорпромазина в плазме крови с риском развития токсического действия хлорпромазина.
При одновременном применении цизаприда аддитивно удлиняется интервал QT на ЭКГ.
При одновременном применении с циметидином возможно уменьшение концентрации хлорпромазина в плазме крови. Также имеются данные, позволяющие предполагать повышение концентрации хлорпромазина в плазме крови.
При одновременном применении эфедрина возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
С особой осторожностью фенотиазины применяют у пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях, предрасположенности к развитию глаукомы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Фенотиазины следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), у истощенных и ослабленных больных.
В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, хлорпромазин следует немедленно отменить.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
При необходимости применения хлорпромазина при беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности, по возможности, уменьшить дозу. Следует иметь в виду, что хлорпромазин пролонгирует роды.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
В клинических исследованиях показано, что хлорпромазин может оказывать тератогенное действие. При применении хлорпромазина в высоких дозах при беременности у новорожденных в некоторых случаях отмечались нарушения пищеварения, связанные с атропиноподобным действием, экстрапирамидный синдром.
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении фенотиазинов более вероятно развитие экстрапирамидных симптомов.
источник
Торговое название: Аминазин (Aminazine)
Международное непатентованное название: Хлорпромазин (Chlorpromazine)
Лекарственная форма: Раствор для инъекций, 2,5 %, 2 мл.
активное вещество: аминазина (хлорпромазина гидрохлорида) в пересчете на 100 % вещество 25 мг.
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный (Е 221), натрия метабисульфит (Е 223), кислота аскорбиновая, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание: Прозрачная, бесцветная или слегка желтовато — зеленоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа: Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с алифатической группой. Хлорпромазин.
Код ATX: N05AA01
Аминазин обнаруживается в крови в незначительном количестве через 15 минут после введения терапевтической дозы и циркулирует в течение 2 часов.
Имеет высокую связь с белками плазмы (95 — 98%) и степень распределения в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в головном мозге выше, чем в плазме.
Период полувыведения препарата составляет около 30 часов.
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов.
Выводится с мочой, калом, желчью.
Нейролептик группы производных фенотиазина.
Оказывает выраженное антипсихотическое, седативное и противорвотное действие.
Ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации, купирует психомоторное возбуждение, уменьшает аффективные реакции, тревогу, беспокойство, снижает двигательную активность.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой постсинаптических допаминергических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Оказывает также блокирующее действие на альфа-адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипофиза и гипоталамуса.
Однако блокада допаминовых рецепторов увеличивает секрецию гипофизом пролактина.
Противорвотное действие связано с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферическое — с блокадой блуждающего нерва в пищеварительном тракте.
Седативное действие связано с блокадой центральных адренорецепторов.
Оказывает умеренное или слабое действие на экстрапирамидные структуры.
- хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния;
- состояния психомоторного возбуждения у больных шизофренией (галлюцинаторно-бредовый, гебефренический, кататонический синдромы);
- алкогольный психоз;
- маниакальное возбуждение у больных маниакально-депрессивным психозом;
- психические расстройства у больных эпилепсией;
- ажитационная депрессия у больных на пресенильный психоз;
- маниакально-депрессивный психоз, а также при других заболеваниях, которые сопровождаются возбуждением, напряжением;
- невротические заболевания, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса;
- стойкая боль, в том числе каузалгии (в сочетании с анальгетиками);
- нарушения сна стойкого характера (в соединении со снотворными средствами и транквилизаторами);
- болезнь Меньера;
- рвота беременных;
- лечение и профилактика рвоты при лечении противоопухолевыми средствами и при лучевой терапии;
- дерматозный зуд;
- в составе «литических смесей» в анестезиологии.
Препарат назначают внутримышечно и внутривенно.
Дозы и схемы лечения врач устанавливает индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента.
При внутримышечном введении высшая разовая доза составляет 150 мг, суточная — 600 мг.
Обычно внутримышечно вводят 1 — 5 мл 2,5 % раствора не больше 3 раз в сутки.
Курс лечения — несколько месяцев, в высоких дозах — до 1,5 месяцев, потом переходят на лечение поддерживающими дозами, постепенно снижая дозу на 25 — 75 мг на сутки.
При остром психическом возбуждении вводят внутримышечно 100 — 150 мг (4 — 6 мл 2,5 % раствора) или внутривенно 25 — 50 мг (1 — 2 мл 2,5 % раствора Аминазина разводят в 20 мл 5 % или 40 % раствором глюкозы), при необходимости 100 мг (4 мл 2,5 % раствора -в 40 мл раствора глюкозы).
Вводят медленно.
При внутривенном введении высшая разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг.
При внутримышечном или внутривенном введении для детей возрастом старше 1 года разовая доза составляет 250 — 500 мкг/кг массы тела; для детей возрастом старше 5 лет (масса тела до 23 кг) — 40 мг в сутки, 5-12 лет (масса тела — 23 — 46 кг) — 75 мг в сутки.
Ослабленным пациентам и больным пожилого возраста назначают до 300 мг в сутки внутримышечно или до 150 мг в сутки — внутривенно.
При попадании растворов на слизистые оболочки, на кожу и под кожу — раздражение тканей; после внутримышечного введения -нередко появление болезненного инфильтрата в месте введения; при внутривенном введении — возможно повреждение эндотелия сосудов.
Для предотвращения этих явлений раствор Аминазина разводят растворами новокаина, глюкозы, 0,9 % раствором натрия хлорида.
При длительном применении в высоких дозах возможно отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговице и хрусталике), который может ускорить процессы естественного старения хрусталика.
- артериальная гипотензия (особенно при внутривенном введении);
- тахикардия;
- холестатическая желтуха;
- тошнота;
- рвота;
- нарушение менструального цикла;
- импотенция
- гинекомастия, галакторея;
- увеличение массы тела;
- возможны кожные высыпания;
- зуд.
При длительном применении возможно развитие нейролептического синдрома:
- паркинсонизм;
- акатизия;
- психическая индифферентность и другие изменения психики;
- запоздалая реакция на внешние раздражения;
- нечеткость зрения.
- дистонические экстрапирамидные реакции;
- поздняя дискинезия;
- нейролептическая депрессия;
- нарушение терморегуляции;
- злокачественный нейролептический синдром;
- лейкопения;
- агранулоцитоз;
- затруднение мочеиспускания;
- эксфолиативный дерматит;
- мультиформная эритема;
- пигментация кожи;
- фото сенсибилизация
- ангионевротический отек;
- бронхо спазм;
- крапивница;
- системная красная волчанка;
- галакторея;
- бессонница;
- возбуждение;
- изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U;
- аритмия;
- сухость во рту;
- приапизм.
В одиночных случаях: судороги.
Не назначать одновременно с барбитуратами, алкоголем, наркотическими препаратами.
- повышенная индивидуальная чувствительность к хлорпромазину и другим компонентам препарата;
- поражение печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха, желчнокаменная болезнь);
- поражение почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь);
- заболевание кроветворных органов;
- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, например, рассеянный склероз);
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- тромбоэмболия;
- выраженная миокардиодистрофия;
- ревмокардит на поздних стадиях;
- микседема;
- поздняя стадия бронхоэктатической болезни;
- закрытоугольная глаукома;
- задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы;
- выраженное угнетение центральной нервной системы;
- коматозное состояние;
- травмы мозга;
- детский возраст до 1 года.
Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическое — с эстрогенами.
Концентрацию хлорпромазина в плазме крови уменьшают антациды, которые содержат алюминий и магния гидроксид (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени).
Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин.
Циметидин может уменьшать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.
Хлорпромазин может уменьшать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы; повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:
- с антихолинергическими средствами: усиление антихолинергического действия;
- с антихолинэстеразными средствами: мышечная слабость, ухудшение походки, миастении;
- с эпинефрином: искажение эффектов последнего, в результате чего происходит последующее снижение артериального давления и развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии;
- с амитриптилином: повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;
- с диазоксидом: выраженная гипергликемия;
- с доксепином: потенцирование гиперпирексии;
- с лития карбонатом: выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;
- с морфином: развитие миоклонуса;
- с цизапридом: аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;
- с нортриптилином у пациентов с шизофренией: возможно ухудшение клинического состояния, не взирая на повышенный уровень хлорпромазина в крови;
- с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами моноаминооксидазы: повышение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;
- с препаратами для лечения гипертиреоза: повышается риск развития агранулоцитоза;
- с другими препаратами, которые вызывают экстрапирамидные реакции: возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
- с препаратами, которые вызывают артериальную гипотензию: возможна выраженная ортостатическая гипотензия;
- с эфедрином: возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При невротических заболеваниях, которые сопровождаются повышением мышечного тонуса, стойких болях, в том числе каузалгиях, Аминазин можно совмещать с анальгетиками, при стойкой бессоннице — со снотворными и транквилизаторами.
При одновременном применении Аминазина с противосудорожными препаратами усиливается действие последних; с другими препаратами, которые подавляют влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом и препаратами, которые содержат этанол — возможно усиление депрессии центральной нервной системы, а также угнетение дыхания.
Барбитураты усиливают метаболизм Аминазина, возбуждая микросомальные ферменты печени и уменьшая, тем самым, его концентрации в плазме крови и, как следствие, терапевтический эффект.
Препарат может подавлять действие амфетамина, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.
С особой осторожностью под тщательным контролем препарат применяют для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при желчнокаменной и мочекаменной болезни, остром пиелите, ревматизме, ревмокардите, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, выраженной артериальной гипертензии, тромбоэмболии, выраженной миокардиодистрофии, склонности к развитию глаукомы, при болезни Паркинсона, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических приступах.
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), истощенным и ослабленным больным.
В случае развития гипертермии, что является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить применение препарата.
У детей, особенно с острыми заболеваниями, при применении препарата существует больший риск развития экстрапирамидных симптомов.
При длительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.
После инъекции препарата больным необходимо в течение 1-1,5 часов находиться в положении лежа: резкий переход в вертикальное положение может повлечь ортостатический коллапс.
Для уменьшения нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и стимуляторы центральной нервной системы.
В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.
Препарат не оказывает противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.
При применении препарата больными с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или кислоту соляную (из-за угнетающего действия хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.
У больных, которые применяют препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.
Не рекомендовано применять у пациентов с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.
Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, который повышает риск желудочковых аритмий, в том числе типа “пируэт”, которые потенциально могут привести к внезапной смерти.
Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинения интервала QT в анамнезе: метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия с другими лекарственными средствами влекут удлинение интервала QT).
Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения Аминазином следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
При необходимости применения Аминазина в период беременности следует ограничить сроки лечения, а в конце беременности — по возможности, уменьшить дозу.
Необходимо иметь в виду, что Аминазин пролонгирует роды.
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 1 года.
Случаи передозировки препарата не описаны.
Для предупреждения передозировки необходимо строго придерживаться рекомендуемых доз препарата.
При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.
При развитии дерматитов лечение Аминазином прекращают и назначают антигистаминные средства.
Неврологические осложнения обычно уменьшаются при снижении дозы Аминазина, их можно также уменьшить одноразовым назначением циклодола или других корректоров.
После длительного применения больших доз препарата (0,5 — 1,5 г в сутки) в одиночных случаях могут наблюдаться желтуха, повышение свертывания крови, лимфо- и лейкопения, анемия, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы.