Амикацин уколы инструкция по применению

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Амикацин является полусинтетическим антибиотиком и относится к группе аминогликозидов. Препарат воздействует на микроорганизмы бактериостатически и бактерицидно, замедляя процессы их жизнедеятельности и вызывая гибель. Устойчивость микроорганизмов к Амикацину развивается медленно, поэтому этот антибиотик занимает лидирующие позиции по эффективности среди других препаратов из группы аминогликозидов.

Амикацин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Он высокоактивен по отношению к:
1. Грамотрицательным микроорганизмам – сальмонеллам, кишечной палочке, синегнойной палочке, шигеллам, клебсиеллам, серрациям, энтеробактерам и провиденсиям.
2. Некоторым грамположительным микроорганизмам – стафилококкам (устойчивым к цефалоспоринам, метициллину и пенициллину), некоторым штаммам стрептококков.

Амикацин способен губительно воздействовать на возбудителя туберкулеза (палочку Коха).

В отношении анаэробных бактерий данный антибиотик не активен.

Препарат полностью всасывается в кровь после парентерального введения, и его концентрация в крови поддерживается до 12 часов. Амикацин отлично проникает в различные ткани организма и накапливается во внеклеточной жидкости и внутриклеточно. Его наибольшие концентрации определяются в почках, печени, легких, миокарде и селезенке. Остатки препарата в основном выводятся почками.

Амикацин может применяться для лечения различных инфекционных заболеваний и у детей (с периода новорожденности), и у взрослых.

• Период беременности;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или аминогликозидам;
• тяжелые формы хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией;
• воспаление слухового нерва.

• Со стороны нервной системы – сонливость, головные боли, нарушения или остановка дыхания, ощущения онемения, покалывания и подергивания мышц, эпилептические припадки.
• Со стороны органов слуха – ухудшение слуха, глухота, токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение координации движений, тошнота, головные боли, рвота).
• Со стороны крови – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
• Со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, нарушения функций печени.
• Со стороны мочевыделительной системы – нарушения деятельности почек в виде олигурии, микрогематурии и протеинурии.
• Со стороны иммунной системы – аллергическая сыпь, покраснение кожи, зуд, отек Квинке, лихорадка.
• Местные реакции – дерматит, боль в месте введения препарата, воспаление вен (при внутривенном введении).

• Утрата слуха;
• головокружение;
• расстройства мочеиспускания;
• ухудшение аппетита;
• жажда;
• тошнота и рвота;
• чувство закладывания или звон в ушах;
• нарушения дыхания.

При выявлении любого из симптомов необходимо срочно обратиться к врачу.

Как применять Амикацин?
Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.

Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.

Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.

В период лечения у пациента должен не реже 1 раза в 7 дней проводиться контроль функций вестибулярного аппарата, почек и слухового нерва. При неудовлетворительных результатах контроля рекомендуется снижение дозировки или отмена препарата.

При применении Амикацина пациентам (особенно с инфекционными заболеваниями почек) рекомендуется принимать больше жидкости.

При отсутствии положительной динамики заболевания на протяжении 5 дней применения Амикацина рекомендуется его отмена и назначение другого антибактериального препарата.

Дозировка Амикацина
Раствор Амикацина вводят внутримышечно или внутривенно по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Длительность применения:

• при внутримышечном введении – 7-10 суток;
• при внутривенном введении – 3-7 суток.

Предельно допустимая суточная доза для взрослого пациента – 15 мг/кг, но не более 1,5 г в сутки на протяжении 10 дней.

При некоторых заболеваниях могут назначаться другие дозы:

• при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг каждые 12 часов, после гемодиализа может рекомендоваться дополнительное введение 3-5 мг/кг;
• при инфицировании ожогов – 5-7,5 мг/кг через 4-6 часов.

Пациентам с почечной недостаточностью доза и режим введения могут корректироваться в зависимости от уровня креатинина в крови.

Амикацин может применяться для лечения инфекционных заболеваний у детей любого возраста. Из-за своей ототоксичности и нефротоксичности (негативного воздействия на орган слуха и на почки) он с осторожностью назначается недоношенным и новорожденным.

Дозировка:

• недоношенным, новорожденным и детям 1-6 лет – начальная доза 10 мг/кг, далее 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
• детям старше 6 лет – по 5 мг/кг через 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Продолжительность лечения детей Амикацином устанавливается индивидуально. В среднем она составляет 3-7 суток при внутривенном применении или 7-10 суток при внутримышечном введении препарата.

Амикацин противопоказан при беременности.

В период лактации препарат может назначаться при наличии жизненно важных показаний. Амикацин способен проникать в молоко матери в небольших количествах и слабо всасывается в ЖКТ. Связанных с этим осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании, зарегистрировано не было.

• Амикацин несовместим с цефалоспоринами, Гепарином, пенициллинами, Амфотерицином В, Капреомицином, Эритромицином, Гидрохлортиазидом, Нитрофурантоином, KCl, витаминами из группы В и С;
• совместный прием Амикацина с Бензилпенициллином и Карбенициллином усиливает эффект этих препаратов, что необходимо учитывать при назначении дозировки;
• совместный прием Амикацина с Цисплатином, налидиксовой кислотой, Ванкомицином и Полимиксином В увеличивает риск проявления его нефротоксичных и ототоксичных эффектов;
• Амикацин усугубляет миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов;
• прием Амикацина на фоне парентерального введения Индометацина увеличивает риск появления ототоксического и нефротоксического эффекта;
• Амикацин способствует снижению эффективности антимиастенических препаратов;
• одновременный прием Амикацина с полимиксинами для парентерального введения, Метоксифлураном, Капреомицином, галогенизированными углеводородами (вещества для ингаляционного наркоза), опиоидными анальгетиками увеличивает риск остановки дыхания.

Большинство пациентов положительно отзываются о высокой лечебной эффективности Амикацина, описывая быстрое улучшение состояния здоровья уже в первые дни приема препарата.

Родителями детей отмечается высокая активность данного антибиотика в лечении многих инфекционных заболеваний дыхательной, пищеварительной и мочевыделительной системы. Многие из них замечают положительный результат даже после первой инъекции препарата.

Отзывов о побочных эффектах этого антибиотика немного. Наиболее часто пациенты отмечают тошноту, диспепсию и чувство слабости во время приема Амикацина. Встречаются единичные отзывы об аллергических реакциях на данный препарат, которые проявлялись в виде сыпи, покраснения кожи и отека Квинке. Крайне редко встречаются упоминания об ототоксичности Амикацина, которая проявлялась снижением остроты слуха. Отзывов о нефротоксичности препарата нет.

Некоторые из пациентов отмечают болезненность инъекций Амикацина. В некоторых случаях для ее снижения при внутримышечном введении врачи рекомендовали использовать для разведения порошка Амикацина не воду для инъекций, а 1% раствор Новокаина.

О цене Амикацина большинство пациентов отзывается, как о «приемлемой» или «доступной».

Цена Амикацина зависит от формы его выпуска, фирмы-производителя, аптеки и города, реализующего препарат. Цены на этот препарат могут сильно отличаться, и поэтому перед его покупкой рекомендуется уточнить цены в нескольких аптеках.

Стоимость Амикацина в России:

• ампулы по 500 мг (250 мг/1 мл) по 2 мл – 116-397 руб. за упаковку из 10 штук;
• флаконы с порошком по 500 мг– 13-33 руб. за 1 флакон;
• флаконы с порошком по 1 г– 37-48 руб. за 1 флакон.

Стоимость Амикацина в Украине:

• ампулы по 500 мг (250 мг/1 мл) по 2 мл– 140-170 гривен за упаковку из 10 штук;
• ампулы по 1 г (250 мг/1 мл) по 4 мл – 270-300 гривен за упаковку из 10 штук;
• флаконы с порошком по 500 мг –18-20 гривен за 1 флакон;
• флаконы с порошком по 1 г–28-36 гривен за 1 флакон.

Амикацин отпускается из аптек по рецепту врача.

источник

Описание актуально на 22.12.2014

• Латинское название: Amikacin
• Код АТХ: J01GB06
• Действующее вещество: Амикацин (Amikacin)
• Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия)

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

• инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
• сепсис;
• инфекционный эндокардит;
• инфекции головного мозга (в том числе менингит);
• инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
• инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
• инфекции гепато-билиарной системы;
• инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
• инфицированные раны;
• инфекционные послеоперационные осложнения.

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

• Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
• Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
• Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
• Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

источник

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, кристаллический, гигроскопичен.

1 г — флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл) (1 шт.) — пачки картонные.
1 г — флаконы стеклянные (5) — коробки картонные (для стационаров).
1 г — флаконы стеклянные (10) — коробки картонные (для стационаров).
1 г — флаконы стеклянные (25) — коробки картонные (для стационаров).
1 г — флаконы стеклянные (50) — коробки картонные (для стационаров).
1 г — флаконы стеклянные (100) — коробки картонные (для стационаров).

Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. T 1/2 — 2-4 ч.

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

В/м или в/в взрослым и подросткам — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Максимальные дозы: для взрослых суточная доза — 1.5 г.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко — почечная недостаточность.

источник

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг

активное вещество — амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг.

Белый или почти белый порошок.

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2 — 0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3 — 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2 — 4 ч, у новорожденных – 5 — 8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5 — 4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 — 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 -100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 — 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4 — 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 — 72 ч).

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганиз-мов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:

— сепсис, септический эндокардит

— бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

— пиелонефрит, уретрит, цистит

— инфицированные ожоги, язвы и пролежни различного генеза

— раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3-7 дней, при внутримышечном — 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

При лечении тяжелых и осложненных инфекций, где курс лечения может быть продлен более 10 дней, должна быть пересмотрена дозировка Амикацина и необходимо контролировать функции почек, слуховые и вестибулярные функции, а также сывороточные уровни Амикацина.

Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация Амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо контролировать функцию почек и при нарушении откорректировать дозу препарата.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:

Клиренс креатинина, выявленный

вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

— отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

— тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

— головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

— ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

— нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)

— нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

— повышенная чувствительность к амикацину или к другим компонентам

— аллергические реакции или серьезные токсические реакции на

аминогликозиды в анамнезе

— нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва

— тяжелая почечная недостаточность

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Не рекомендуется одновременное использование с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможности риска развития побочных эффектов.

Повышение нефротоксичности сообщается после сопутствующего парентерального введения аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременный прием цефалоспоринов может ложно увеличить уровень креатинина сыворотки.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Существует повышенный риск развития гипокальциемии при совместном назначении аминогликозидов с бисфосфонатами. Повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности возможен при совместном назначении аминогликозидов с препаратами платины.

При одновременном введении тиамина (витамин В1) может быть разрушен реакционноспособный компонент бисульфита натрия в композиции амикацина сульфата.

Пациенты, получающие Амикацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, или уже существующим повреждением вестибулярного и слухового аппарата.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении — в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).

Невосприятие высоких тонов обычно является первым признаком развития глухоты и может быть обнаружено только аудиометрическим тестом.

Может наблюдаться головокружение, что свидетельствует о повреждении вестибулярного аппарата.

Возможны другие проявления нейротоксичности, такие как онемение, покалывание кожи, подергивание мышц и судороги.

Если терапия препаратом длится 7 дней и более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у пациентов с нормальной функцией почек, необходимо проводить во время лечения аудиограмму.

Терапия Амикацином должна быть прекращена при появлении шума в ушах или потери, или если последующие аудиограммы обнаруживают значительную потерю высоких частот.

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и остановки дыхания после парентеральных инъекций, перорального использования аминогликозидов, а также при местном введении в брюшную и плевральную полость, применении в ортопедии.

Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.

При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких.

Возможность остановки дыхания следует рассматривать особенно у пациентов, получающих анестезирующие средства, миорелаксанты, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или при переливании свежецитратной крови.

Препарат содержит бисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и угрожающие жизни астматические приступы у предрасположенных лиц.

Данные аллергические реакции на сульфиты встречаются редко в общей популяции, гиперчувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Не рекомендуется прием Амикацина пациентам с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или имеющим поражение почек или VIII нерва без клинической симптоматики, вызванное предыдущим введением препарата.

Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).

Пожилой возраст и дегидратация также могут увеличить риск токсичности препарата.

Прием Амикацина как и другие антибиотики, может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов, что требует назначения соответствующего лечения.

Аминогликозиды не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.

Симптомы: нефро-, ото- и нейротоксические реакции (расстройства мочеиспускания, потеря слуха, атаксия, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий (остановка дыхания) назначают гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

По 500 мг активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

источник

Амикацин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amikacin

Действующее вещество: амикацин (Amikacin)

Производитель: Красфарма, ОАО (Россия); Фармасинтез, АО (Россия); Синтез, ОАО (Россия); Биохимик, ОАО (Россия); Р-Фарм, АО (Россия); Шицячжуан Фармасьютикал Груп Оуи Ко. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Китай)

Актуализация описания и фото: 04.07.2018

Амикацин – антибактериальное средство из группы аминогликозидов.

Антибиотик Амикацин выпускают в виде порошка и готового раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Раствор препарата выпускается в стеклянных ампулах по 4 мл. Контурная ячейковая упаковка содержит 5 или 10 ампул средства. В одной картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Порошок для приготовления раствора выпускается во флаконах по 10 мл. Одна картонная пачка содержит 1, 5 или 10 флаконов.

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Амикацина.

Действующим веществом в составе препарата выступает амикацин в форме сульфата (1 мл – 250 мг).

Вспомогательными компонентами являются: натрия дисульфит, натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций, серная кислота разведенная.

Амикацин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия, относится к группе аминогликозидов, действует бактерицидно. Связывается с 30S субъединицей рибосом, что препятствует образованию комплекса матричной и транспортной РНК (рибонуклеиновой кислоты). Также происходит блокирование синтеза белка и разрушение цитоплазматических мембран бактерий.

Проявляет высокую активность в отношении следующих микроорганизмов:

• аэробные грамотрицательные: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
• некоторые грамположительные: Staphylococcus spp. (включая устойчивые к пенициллину и некоторым цефалоспоринам штаммы).

В отношении Streptococcus spp. амикацин умеренно активен.

При сочетанном применении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия по отношению к штаммам Enterococcus faecalis.

Анаэробные микроорганизмы устойчивы к воздействию амикацина.

Вещество под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, не теряет активности и может оставаться активным по отношению к штаммам Pseudomonas aeruginosa, устойчивым к тобрамицину, нетилмицину и гентамицину.

После внутримышечного введения уколов амикацин всасывается полностью и быстро. C_max (максимальная концентрация) в плазме крови при внутримышечном введении дозы 7,5 мг/кг составляет 21 мкг/мл, после внутривенной инфузии на протяжении 30 минут такой же дозы – 38 мкг/мл. Т_mах (время достижения максимальной концентрации) после внутримышечного введения составляет примерно 1,5 часа.

Средняя терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 10–12 часов.

Вещество связывается с белками плазмы на уровне 4–11%. V_d (объем распределения) в зависимости от возраста: взрослые – 0,26 л/кг, дети – от 0,2 до 0,4 л/кг, новорожденные в возрасте до одной недели и при массе тела меньше и больше 1500 г – до 0,68 и 0,58 л/кг соответственно. У больных муковисцидозом значение показателя находится в диапазоне от 0,3 до 0,39 л/кг.

Амикацин хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимом абсцессов, плевральном выпоте, синовиальной, асцитической, перикардиальной, перитонеальной и лимфатической жидкостях). В моче обнаруживается в высоких концентрациях, низкие концентрации отмечаются в грудном молоке, желчи, бронхиальном секрете, водянистой влаге глаза, спинномозговой жидкости и мокроте.

Хорошо проникает во все ткани организма, где происходит внутриклеточное накопление. Высокие концентрации вещества отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением – легких, печени, миокарде, селезенке, и в особенности в почках, где амикацин накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в костях, жировой ткани и мышцах.

В случае назначения в средних терапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин через гематоэнцефалический барьер не проникает, при воспалении мозговых оболочек проницаемость незначительно возрастает. У новорожденных, в сравнении со взрослыми, достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости. Вещество проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в амниотической жидкости и крови плода.

Амикацин не метаболизируется.

T_1/2 (период полувыведения) у взрослых составляет 2–4 часа, у новорожденных – от 5 до 8 часов, у детей старшего возраста – от 2,5 до 4 часов. Конечный T_1/2 – больше 100 часов (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выведение осуществляется почками клубочковой фильтрацией (65–94%), главным образом в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 79–100 мл/минут.

При нарушении функции почек T_1/2 у взрослых варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 часов, у больных с муковисцидозом – от 1 до 2 часов, у пациентов с гипертермией и ожогами T_1/2 вследствие повышенного клиренса может быть ниже в сравнении со средними показателями.

Выводится при гемодиализе и, в меньшей степени, перитонеальном диализе (50% за 4–6 часов и 25% за 48–72 часов соответственно).

Амикацин рекомендуется использовать при инфекционно-воспалительных поражениях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, проявляющими резистентность к гентамицину, канамицину, сизомицину, либо ассоциациями грамположительной и грамотрицательной патогенных форм.

Препарат применяют для терапии инфекций следующей локализации:

• центральная нервная система, в т. ч. менингит;
• дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
• брюшная полость, в т. ч. перитонит;
• кожа и мягкие ткани, в т. ч. инфицированные ожоги и язвы; различного генеза пролежни;
• кости и суставы, в т. ч. остеомиелит;
• мочеполовые пути: цистит, пиелонефрит, уретрит;
• желчевыводящие протоки;
• сепсис, септический эндокардит;
• раневые и послеоперационные заражения.

Амикацин противопоказан при:

• неврите слухового нерва;
• гиперчувствительности к средству (в том числе к другим аминогликозидам);
• тяжелой почечной хронической недостаточности;
• беременности.

С осторожностью следует использовать препарат при паркинсонизме, миастении, дегидратации, почечной недостаточности, во время лактации и в пожилом возрасте.

Кроме того, под строгим врачебным контролем дают Амикацин новорожденным и недоношенным детям.

Уколы Амикацин вводят внутримышечно или внутривенно. Назначают по 5 мг/кг каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов .

При неосложненных бактериальных инфекциях, поразивших мочевые пути, показано применение препарата каждые 12 часов по 250 мг.

Новорожденным недоношенным детям Амикацин начинают вводить в дозировке 10 мг/кг, после чего переходят на дозу 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18-24 часа.

Здоровым новорожденным детям средство вводят в начальной дозе 10 мг/кг, после чего переходят на 7,5 мг/кг каждые 12 часов на протяжении 7-10 дней.

Максимально допустимая суточная дозировка для взрослых – 15 мг/кг/сутки.

При внутримышечном введении терапия длится 7-10 дней, при внутривенном – 3-7 дней.

• пищеварительная система: тошнота/рвота, нарушение печеночной функции, проявляется повышением активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемией;
• органы кроветворения: лейкопения, анемия, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения;
• центральная и периферическая нервная система: сонливость, головная боль, нейротоксические эффекты (мышечные подергивания, ощущение онемения/покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной трансмиссии (остановка дыхания);
• органы чувств: ототоксичность (понижение слуха, вестибулярные/лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое влияние на вестибулярный аппарат (головокружение, нарушение координации движений, тошнота/рвота);
• мочевыделительная система: нарушение почечной функции вследствие нефротоксичности, проявляется олигурией, протеинурией, микрогематурией, гиперкреатининемией, азотемией;
• реакции гиперчувствительности: лихорадка, кожная сыпь и зуд, гиперемия кожи, отек Квинке (ангионевротический отек);
• местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит; при внутривенном введении флебит, перифлебит.

Основные симптомы: токсические реакции в виде нарушения дыхания, рвоты, тошноты, потери слуха, атаксии, головокружения, расстройства мочеиспускания, снижения аппетита, жажды, звона или ощущения закладывания в ушах.

Терапия: гемодиализ или перитонеальный диализ (с целью купирования блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий); соли кальция, антихолинэстеразные средства, искусственная вентиляция легких, прочее симптоматическое/поддерживающее лечение.

При внутривенном применении Амикацина концентрация его действующего вещества в растворе не должна превышать 5 мг/мл.

При лечении препаратом рекомендуется не реже 1 раза в 7 дней контролировать функцию слухового нерва, почек и вестибулярного аппарата.

Препарат нельзя сочетать с гепарином, пенициллинами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами В и С, хлоридом кальция, гидрохлоротиазидом, цефалоспоринами.

• беременность: терапия противопоказана;
• период лактации: может применяться при наличии жизненных показаний; амикацин в небольших количествах проникает в грудное молоко, однако вещество слабо всасывается из желудочно-кишечного тракта; связанные с терапией осложнения не зарегистрированы.

С осторожностью следует назначать Амикацин детям в период новорожденности и недоношенным детям.

• тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией: терапия противопоказана;
• почечная недостаточность: Амикацин должен применяться под врачебным контролем.

Амикацин у пожилых пациентов применяется с осторожностью.

• полимиксин В, налидиксовая кислота, ванкомицин, цисплатин: вероятность развития нефро- и ототоксичности возрастает;
• карбенициллин, бензилпенициллин, цефалоспорины: синергизм действия; у пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью при сочетанном применении с β-лактамными антибиотиками эффективность амикацина может снижаться;
• антимиастенические лекарственные средства: снижение их эффективности;
• курареподобные препараты: усиление их миорелаксирующего действия;
• диуретики (в особенности фуросемид), пенициллины, цефалоспорины, нестероидные противовоспалительные препараты, сульфаниламиды: блокирование элиминации аминогликозидов, повышение их сывороточной концентрации в крови, усиление нейро- и нефротоксичности (связано с конкуренцией за активную секрецию в канальцах нефрона);
• индометацин (парентеральное введение): увеличение вероятности возникновения токсического влияния амикацина (T_1/2 возрастает, клиренс снижается);
• полимиксины для парентерального введения, метоксифлуран, капреомицин и прочие препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу (опиоидные анальгетики, галогенированные углеводороды – средства для ингаляционной анестезии), переливание большого количества крови с цитратными консервантами: увеличение риска остановки дыхания.

Антибиотик Амикацин фармацевтически несовместим с такими препаратами, как пенициллины, гепарин, цефалоспорины, капреомицин, амфотерицин В, гидрохлоротиазид, эритромицин, нитрофурантоин, витамины группы В и С, хлорид калия.

Аналогами Амикацина в виде порошка являются препараты: Амикацин-Виал, Амикацин-Ферейн и Амикабол.

Аналоги средства в форме раствора: Селемицин и Хемацин.

Хранить в сухом, недоступном для детей, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте, при температуре 5-25 °C.

Срок годности составляет 2 года.

На специализированных сайтах и форумах пациенты оставляют различные отзывы об Амикацине. Во многих случаях препарат оценивают как эффективное средство с хорошей переносимостью. Другие пользователи указывают на недостаточное терапевтическое действие, а также развитие выраженных побочных эффектов.

Примерная цена на Амикацин составляет: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (10 ампул) – 268 руб., порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: 1 флакон 500 мг – 34–72 руб., 1 флакон 1000 мг – 55 руб.

источник