Амикацин инструкция по применению уколы как разводить

Амикацин
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг

Один флакон: активное вещество – амикацина сульфат (в пересчёте на амикацин) – 250 мг, 500 мг.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp. При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы. Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении 7.5 мг/кг – 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг – 38 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) – около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных – в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 нед и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч. Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин. T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения – до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48-72 ч).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких), сепсис, септический эндокардит, инфекции центральной нервной системы (ЦНС) (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Повышенная чувствительность к амикацину (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно), взрослым и детям старше 6 лет – по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) – 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза – 3–5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при в/в введении – 3–7 дней, при в/м – 7–10 дней.

Недоношенным новорожденным начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18–24 ч; новорожденным и детям до 6 лет начальная доза – 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7–10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5–7,5 мг/кг каждые 4–6 ч в связи с более коротким Т1/2 (1–1,5 ч) у этих больных.

Для в/м введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для в/в введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 250 мг или 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Для в/в введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида.

Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приёмами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7,5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7,5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т. е.:

выявленный у больного (мл/мин)

Последующая доза (мг), = ______________________________________ × первоначальная доза (мг) вводимая каждые 12 ч

Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Местные: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при внутривенном введении).

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.
Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).
Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.
Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
При наличии жизненных показаний препарат может быть использован у кормящих женщин (аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, однако, они слабо всасываются из желудочно-кишечного тракта, и связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, 500 мг.

250 мг, 500 мг амикацина во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми ил колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 5, 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачки из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробки из картона для поставки в стационары.

источник

Описание актуально на 22.12.2014

• Латинское название: Amikacin
• Код АТХ: J01GB06
• Действующее вещество: Амикацин (Amikacin)
• Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия)

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

• инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
• сепсис;
• инфекционный эндокардит;
• инфекции головного мозга (в том числе менингит);
• инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
• абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
• инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
• инфекции гепато-билиарной системы;
• инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
• инфицированные раны;
• инфекционные послеоперационные осложнения.

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

• Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
• Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
• Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
• Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
• Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

источник

Латинское название: Amikacini sulfas
Код АТХ: J01GB06
Действующее вещество:
Производитель: Синтез/Красфарма, Россия и др.
Условие отпуска из аптеки: По рецепту
Цена: от 30 до 600 руб.

Амикацина сульфат – это антибиотик нового поколения из группы аминогликозидов, полусинтетический, широкого спектра воздействия. Высокоэффективный препарат по отношению к аэробным грамм отрицательным микроорганизмам. Оказывает непосредственное воздействие:

• Препятствует в образовании комплексов РНК
• Средство способствует блокировке синтезирования белка
• Способствует разрушению цитоплазматических мембран в бактериях.

Препарат воздействия на анаэробные микроорганизмы не оказывает. После введения в организм больного, Амикацина сульфат (МНН) всасывается полностью и начинает свое быстрое действие. Эффективно происходит его распределение во все внеклеточные жидкости. Лечебное воздействие сохраняется в организме взрослых и детей на протяжении 12 часов.

Амикацина сульфат (500 мг и другие дозировки) современные доктора назначают при лечении инфекций, что вызваны микробами, чувствительными к данному средству. Это:

• Инфекционные процессы тяжелой формы течения (острые и хронические), что вызываются чувствительными к “Амикацину” микробами (менингиты, сепсис, эндокардит)
• Воспалительные или инфекционные болезни системы дыхания (пневмонии и бронхиты), как для внутримышечного введения, так и для ингаляций
• Инфекционные процессы мочевых путей и почек (цистит, пиелонефрит, уретрит)
• Инфекционные болезни ЦНС (энцефалит, менингит), кожных покровов и мягких тканей (обширные ожоги, инфицированные язвочки)
• Постоперационные инфекции, сюда же входит и перитонит.

Современное поколение специалистов рекомендуют использовать уколы “Амикацина” в борьбе с инфекциями, возникшими в суставном аппарате и костях, при гонорее (острой и хронической формы) и в случаях простатита, при туберкулезе легких (в совокупности со специфическими медикаментозными препаратами).

Средняя цена от 30 до 600 руб.

Сульфат Амикацина, готовый к применению раствор. Производится препарат в виде раствора в ампулах, бесцветной или слегка желтоватой окраски. Ампулы стеклянные. В упаковке может быть 1, 5, 10 или 50 флаконов.

Активного вещества в ампуле 250, 500 или 1000 мг. Вспомогательные вещества, что входят в состав данного препарата: дисульфит Na, вода для инъекций, Na цитрат для инъекций, разведенная кислота серная.

Средняя цена от 30 до 310 руб.

Также данное лекарственное средство производится в таком виде: флакон с порошковой смесью для введения внутримышечно или внутривенно.

Амикацин для внутримышечного введения (в форме сульфата), порошок или пористая масса, белого или желто-белого оттенка. Упакован во флакон, емкостью 10 мл. В упаковке находится 1, 5 или 10 флаконов

Перед непосредственным применением “Амикацина” определяется чувствительность возбудителей и реакция (проба) больного на данное лекарственное средство. В процессе лечения не менее одного раза в 7 дней проводится контроль функционирования почек и слухового нерва. При наличии, каких либо нарушений дозу препарата максимально понижают, особенно детям, или лечение им полностью прекращается.

“Амикацин”, при лечении различного вида инфекций, используется исключительно в форме вливаний. Инъекции специалисты назначают колоть внутримышечно, внутривенные струйные введения (очень медленно), или капельные вливания на протяжение 1 часа. Для капельного введения порошок разводится в физиологическом растворе натрия хлорида.

Растворы готовятся непосредственно перед их использованием. Для мышечного введения флакон из порошкообразным содержимым необходимо растворить лидокаином или новокаином, поскольку это очень болезненные уколы. С целью быстрейшего рассасывания правильно колоть – медленно. После введения средство быстро всасывается, а его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективен “Амикацин” и для применения в процессе лечения и в виде ингаляций.

Примерные дозы антибиотиков:

1.Новорожденные недоношенные малыши:

• Начальная разовая дозировка инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5
• Колоть 1 – 2 раза в сутки.

2.Новорожденные и дети до 6 лет:

• В начале – одноразовая доза инъекции – 10 мг/кг; в дальнейшем доза – 7,5 мг/кг
• Через каждые 12 часов.

• 5 – 7,5 мг/кг
• Инъекции делают через 8 – 12 часов.

4.Старше 12 лет и взрослые:

• Дозировка 5 – 15 мг/кг в сутки, но не больше 1,5 г/сут
• Инъекции делают каждые 12 часов.

Курс лечения в среднем 5 – 14 дней. В случаях инфицированных ожогов или при тяжело протекающих инфекциях, амикацина сульфат разрешается назначать внутримышечно через каждые 6 часов.

Лечение тяжелобольных с выраженным нарушением функционирования почек проводится так:

• Снижается максимально суточная доза препарата
• Увеличивается интервал между вливанием средства
• Внутривенно вливания проводятся замедленно, на протяжении 90 мин взрослым, а малышам на протяжение 2 часов.

В каждом случае точная дозировка препарата специалистом подбирается индивидуально, следуя строгому показателю чувствительности возбудителя, места расположения инфекционного процесса и тяжести протекания болезни.

Амикацина сульфат с особой осторожностью применяют в лечении недоношенных детей, поскольку срок выведения аминогликозидов (из-за недоразвития выделительной системы) значительно удлиняется, а это способствует развитию интоксикации.

Современное поколение специалистов рекомендуют введения лекарственного вещества для детей при помощи ингаляций. Данный метод позволяет доставить лекарственное вещество непосредственно в больной орган. При помощи ингаляций 70% антибиотик доставляется в мелкие бронхи и альвеолы.

Процедура ингаляции проводится не раньше чем через 1,5 часа после приема пищи. После проведенной ингаляции пациент должен оставаться в помещении не менее 15 минут. Проведение ингаляций для детей младшего возраста и тяжелобольным осуществляются через плотно приложенную к лицу маску. Раствор для ингаляций (при помощи небулайзера) применяется для взрослых и детей, старше 12 лет от 2 до 5 раз в сутки, на протяжении 3 – 6 дней.

Амикацина сульфат для ингаляций готовится так: 500 мг лекарственного средства (флакон) развести 3 мл воды дистиллированной или 0,9% раствора натрия хлорида. Лидокаином или новокаином разводить флакон из содержимым нельзя. Делают ингаляции 2 раза в сутки. При тяжелых случаях пневмонии, специалисты практикуют раствор “Амикацина” для ингаляций, и инъекции гормональными препаратами.

При вынашивании плода группа препаратов, где действующее средство амикацин, применяется строго по показаниям. Данное средство обладает способностью быстрого проникновения при беременности через плаценту в амниолитическую жидкость и в кровеносное русло плода.

В острых случаях необходимого использования во время лактационного периода решается вопрос о прекращении грудного кормления, поскольку аминогликозиды, которые содержит препарат, в минимальных дозах, но все же выделяются с молоком матери.

Исключениями к лечению “Амикацином” считаются:

1. Почесная недостаточность в тяжелой форме
2. Неврит слухового нерва
3. Индивидуальная непереносимость компонентов средства
4. Миастения и азотемия
5. Выраженные нарушения в функционировании вестибулярного аппарата.

Способностью блокирования элиминации аминогликозидов обладают цефалоспорины, диуретики, сульфаниламиды и препараты пенициллинового ряда. Комбинирование лекарственных средств из данных групп и амикацина сульфат способствует усилению нейро- и нефротоксичности, способствует повышению их концентрации в крови. Взаимодействие “Амикацина” и антимиастенических медикаментозных средств способствует снижению эффекта последних.

В период использования данного препарата можно наблюдать возникновение таких побочных проявлений:

• Нарушения работы печени, периодическая рвота, частая тошнота
• В крови изменения показателей, как у взрослых, так и у детей: лейкопения, анемия, тромбоцитопения
• Нарушения со стороны ЦНС: постоянные головные боли, тремор и онемение конечностей, нарушения движений, сонливость
• Изменения в функциях выделительной системы: олигурия, микрогематурия
• Возможно нарушение чувствительности: понижение слуха
• Аллергические проявления после внутримышечного введения: постоянный зуд, гиперемия и сыпь на коже, отек Квинке
• Проявление местной реакции: флебит, боль в местах инъекций.

Хранится амикацина сульфат в прохладном, сухом, недоступном для детей месте. Средство защищать от попадания прямых солнечных лучей. Можно хранить при температуре до +25°C. Срок использования – 24 месяца от даты выпуска. По истечению срока пригодности использовать медикамент запрещается.

В отечественных аптеках можно найти такие аналоги амикацина:

Фармстандарт ОАО, Россия.
Цена от 590 до 660 руб.

Выпускается средство в форме таблеток № 6 или 10, что покрыты оболочкой. Стимулирует образование в организме интерферона.

• Быстрая всасываемость препарата
• Не накапливается в организме

• Противопоказаны в лактационный период и при вынашивания
• Нельзя детям до 7 лет.

Лисфарма С.п.А., Италия
Цена от 28 до 35 руб.

Оказывает противотуберкулезное и антибактериальное воздействие. Выпускается препарат: флакон с раствором для вливаний, гель для наружного использования.

• Легко внедряется средство в ткани и в достаточных количествах накапливается в тканевой жидкости
• Эффект будет заметен уже через 5 дней.

• Может вызвать серьезные нарушения слуха (в процессе лечения, необходим постоянный контроль)

Амикацин представляет собой антибиотик, относящийся к группе аминогликозидов, обладающий широким спектром воздействия. Данный вид антибиотика относится к категории аэробных грамм отрицательных микроорганизмов. Его применение способствует непосредственному влиянию на следующие факторы:

1. Оказывает препятствие при формировании комплекса РНК.
2. Блокирует выработку синтеза белков.
3. Разрушает цитоплазматические мембраны в бактерицидных микроорганизмах.

После применения препарата осуществляется его быстрое всасывание, что способствует оказанию быстродействия. Более подробно проанализирует данный медикамент, и узнаем, при каких заболеваниях врач может его назначить пациенту.

Амикацин в уколах лечащие врачи назначают своим пациентам, когда возникает инфицирование организма различными бактериями. К основным показаниям, при которых применяется антибиотический препарат Амикацин, относятся:

1. Развитие воспалительных, а также инфекционных болезней системы дыхания. Это такие недуги, как пневмония, бронхиты и прочие серьезные болезни.
2. Инфекции, протекающие в тяжелых формах проявления.
3. Инфекционные недуги мочеполовых путей и почек.
4. Инфицирование ЦНС, а также кожных покровов, мягких тканей и прочих органов и частей тела.
5. Инфекции, которые проявляются после проведения оперативных вмешательств.

Врачи рекомендуют применять уколы Амикацина при развитии инфицирования суставов и костных тканей, а также при гонорее и туберкулезе легких. О необходимости применения данного антибиотика решает врач после получения соответствующих анализов. Пациентам категорически запрещается применять антибиотик без назначения врача, так как это может привести к развитию ряда серьезных осложнений.

Важно знать! Антибиотики назначаются исключительно при подозрении лечащего врача на наличие бактериальной природы. Чтобы уточнить вид бактерии, специалист назначает прохождение некоторых анализов.

Амикацин выпускается в двух видах: порошок и раствор. Порошок необходимо разводить, чтобы получить готовую смесь для применения, а раствор уже можно вводить после вскрытия ампулы. Чем отличаются данные формы выпуска антибиотика, выясним далее.

1. Раствор Амикацин. В виде раствора представлен сульфат Амикацина, который имеет бесцветную или желтоватую окраску. Ампулы выпускаются в различной дозировке активного вещества по 250, 500 и 1000 мг. В упаковке может содержаться 1,5, 10 или 50 ампул. Помимо активного вещество, в состав ампулы также входит дисульфат Натрия, цитрат Натрия, вода и серная кислота в разведенном виде.
2. Амикацин в виде порошка. Порошок фасуется в стеклянные флаконы, емкость которых составляет 10 мл. Прежде чем прибегать к применению медикамента, требуется порошок растворить. Для растворения используются специальные растворители, к примеру, Лидокаин, который фармацевт выдает вместе с флаконами антибиотика при их приобретении. В упаковке содержится 1, 5 или 10 флаконов антибиотика.

Разницы между формами выпуска практически нет, только последний вариант требует предварительного растворения порошковой смеси, а также ее введение в кратчайшие сроки. Кроме того, готовые инъекции преимущественно применяются для введения в вену инъекционным или капельным методом.

Прежде чем применить антибиотик, специалист обязательно сделать тест на наличие признаков непереносимости веществ организмом. Если результат положительный, то антибиотик требуется заменить аналогами.

Важно знать! В ходе терапевтического лечения Амикацином требуется проводить контроль функционирования почек и слуха один раз в 7 дней. Если возникают осложнения, то дозировка применяемого медикамента снижается или вовсе исключается его применение.

Амикацин применяется исключительно для внутримышечного или внутривенного введения. Препарат нельзя употреблять перорально, и он не выпускается в виде таблеток. При введении препарата в вену или мышцу, требуется соблюдать ритм вливания инъекции, который должен быть продолжительным. Когда пациенту ставится капельница с антибиотиком, то продолжительность поступления лекарства в организм длится около 1 часа. Чтобы вводить медикамент в виде капельницы, состав ампулы разводится в растворе натрия хлорид.

Готовить раствор для применения требуется исключительно перед самой процедурой введения. Порошок растворяется Лидокаином или Новокаином не только потому, что это лучшие растворители, но и с целью снижения болезненности при введении лекарства.

Важно знать! Чтобы достичь максимального эффекта всасывания антибиотика, рекомендуется вводить препарат как можно медленно.

После того, как антибиотик введен, его максимальное воздействие наступает уже через час. Эффективность антибиотика также подтверждается в процессе лечения дыхательной системы, когда осуществляется его использование в виде ингаляций. Инструкция по применению Амикацин в форме уколов предусматривает следующие виды дозировок данного медпрепарата:

1. Для новорожденных малышей, которые родились раньше срока, то есть недоношенными. Для таких детей начальная дозировка антибиотика не должна превышать нормы 10 мг на 1 кг массы тела. В дальнейшем дозировка снижается до 7,5 мг на 1 кг. Ставить уколы необходимо 1-2 раза в сутки, о чем сообщит лечащий врач.
2. Новорожденные малыши и дети в возрастной категории до 6 лет. Первоначально вводится начальная доза, составляющая 10 мг на 1 кг веса. В дальнейшем дозировка снижается до 7,5 мг, но при этом вводить медикамент следует строго через каждые 12 часов.
3. Детский возраст от 6 до 12 лет. Дозировка равняется 5-7,5 мг на 1 кг массы тела, но при этом уколы ставить необходимо через каждые 8-12 часов по усмотрению врача.
4. Дети в возрасте старше 12 лет, а также взрослые. Для них доза медикамента составляет от 5 до 15 мг на кг веса в сутки. При этом важно знать, что максимальная суточная норма не должна превышать 1,5 г.

Продолжительность лечения обычно длится от 5 дней до 2 недель. Все зависит от показаний к применению, динамики улучшения состояния, а также возраста пациента. Если пациент попадает в стационар с признаками инфицирования ожогов, а также при протекании инфекционных патологий в тяжелом виде, то антибиотик можно применять через каждые 6 часов для повышения эффективности его действия.

При наличии патологий почек требуется соблюдать определенную схему введения антибиотика:

• Снизить начальную дозировку препарата.
• Увеличить интервал между очередным применением медикамента.
• Капельницы ставятся на время от 60 до 90 минут, а детям вводить лекарство следует на протяжении 2 часов, но не менее.

В материале, а также в инструкции по применению указаны средние дозировки введения медикамента Амикацина. В каждом индивидуальном случае соответствующая дозировка назначается лечащим врачом. Если назначенная доза не способствует возникновению улучшения, то она может быть увеличена, что также решает врач.

Назначать антибиотик Амикацин при наличии у пациента соответствующих показаний можно исключительно после того, как врач удостоверится в отсутствии противопоказаний. Введение антибиотика при наличии одного из противопоказаний может повлечь за собой развитие серьезных последствий. Нельзя применять Амикацин при следующих противопоказаниях:

• Почечная недостаточность, имеющая тяжелую форму проявления.
• Миастения и азотемия.
• Невриты слухового нерва.
• Аллергия на компоненты препарата.
• Беременность.
• Проблемы функционирования вестибулярного аппарата.

При таких противопоказаниях возможно развитие побочной симптоматики, проявляющейся в виде:

1. Частые признаки подташниваний и периодические симптомы рвоты.
2. Изменения показаний крови: лейкопения, анемия и тромбоцитопения.
3. Нарушения функционирования ЦНС.
4. Нарушение чувствительности, проявляется чаще всего в виде ухудшения слуха.
5. Аллергические признаки: зуд, отечность, сыпь.
6. Возникновение местных реакций в области укола.

При возникновении побочной симптоматики не следует дожидаться, пока признаки исчезнут. Следует сообщить об этом специалисту, который поставил укол, или вызвать скорую помощь, если укол был поставлен в домашних условиях.

С особой осторожностью следует применять медикамент для детей, которые родились недоношенными. Это обусловлено тем, что период выведения аминогликозидов значительно увеличивается. При несоблюдении условий применения медикамента для недоношенных малышей, возможно провоцирование интоксикации.

Врачи назначают применять антибиотик для детей в виде капельницы или с помощью ингаляций. Особенно актуально вводить антибиотик ингаляционным способом при заболеваниях дыхательной системы. Такой способ актуален тем, что действующее вещество попадает сразу на больные участки и в очаги распространения инфекции. Ингаляционный метод позволяет доставлять 70% действующего вещества к мелким бронхам и альвеолам, в то время как при внутримышечном введении доставляется только 30%-40%.

Вводить инъекцию или делать ингаляцию антибиотиком можно не ранее, чем через 1,5 часа после употребления пищи. После того, как ингаляция заканчивается, то выходить сразу на улицу не разрешается. Обычно необходимо минимум 15 минут побыть в помещении, чтобы антибиотик усвоился. Взрослым также можно применять антибиотик в виде проведения ингаляций. При этом количество процедур в сутки должно составлять от 2 до 6 раз.

Важно знать! Для проведения ингаляций антибиотиком рекомендуется использовать небулайзеры.

Для того чтобы приготовить антибиотик для проведения ингаляций, требуется взять 500 мг препарата, после чего развести его в воде объемом 3 мл. Для растворения лучше использовать натрия хлорид, но можно взять и дистиллированную воду. Применять Лидокаин или Новокаин для растворения препарата нельзя, так как могут возникнуть осложнения. Ингаляции детям рекомендуется проводить в количестве 2 раз на день, а взрослым 5-6 раз.

Применять антибиотик при вынашивании плода, а также при грудном вскармливании не рекомендуется. Если для этого имеются соответствующие показания, то в индивидуальном порядке врач может назначить терапию Амикацином. При использовании антибиотика, наблюдается его быстрое проникновение через плаценту в русло плода.

При грудном кормлении, если возникает потребность проведения курса лечения антибиотиком, то требуется прекратить кормить кроху грудью, и перевести его временно на искусственные смеси. Это делается с той целью, чтобы исключить проникновение аминогликозидов через молоко матери к ребенку.

Важно знать! Не редко при проведении терапии антибиотиками при беременности и во время грудного кормления возможно развитие побочных симптомов.

Хранить медикамент Амикацин требуется исключительно в прохладном месте, ограниченном для доступа детей. Срок годности составляет обычно 2 года, по истечению которого необходимо утилизировать средство.

Стоимость Амикацина составляет около 120-220 рублей, что зависит от дозировки. Препарат имеет аналоги, которые могут быть назначены специалистом, если Амикацин вызывает аллергические реакции. Таковыми аналогами являются: Амиксин, Ликацин, Амикозит, Фарциклин.
В завершении следует отметить, что отзывы о препарате Амикацин положительные, что обусловлено его высокой эффективностью в борьбе с различными видами бактериальных микроорганизмов.

Ультрикс вакцина: инструкция к применению

Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.

Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:

Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:

• грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
• грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).

После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.

• инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
• инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
• поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
• инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
• инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
• прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.

Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:

1. Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
2. Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
3. При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
4. При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
5. При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.

Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.

Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:

1. Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
2. При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
3. Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.

Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.

Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:

1. Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
2. Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
3. Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.

При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

1. Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
2. Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
3. Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
4. При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.

При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.

Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:

• пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
• нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
• мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
• органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
• органы слуха: снижение слуха, глухота;
• аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
• местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.

В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:

• атаксия;
• головокружение;
• ощущение жажды;
• потеря слуха;
• нарушение мочеиспускания;
• звон в ушах;
• сбивчивость дыхания;
• тошнота, реже – рвота.

При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.

При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:

• воспаление слухового нерва;
• почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
• беременность.

Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.

1. Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
2. Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.

Амикацин — полусинтетический антибиотик, который имеет широкий спектр действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.
Высокоактивный в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (В том числе устойчивых к пенициллину и некоторых цефалоспоринов) умеренно активен в отношении Streptococcus spp.
При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.
Не действует на анаэробные микроорганизмы.
Амикацин не теряет активность под действием ферментов, инактивируют другие аминогликозиды и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицин и Нетромицина.

Препарат Амикацин вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.
Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.
В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.
Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.
При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:
интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.
Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.
В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:
Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Название:	АМИКАЦИН
Код АТХ:	J01GB06 —

• Инструкция по применению АМИКАЦИН
• Состав препарата АМИКАЦИН
• Показания препарата АМИКАЦИН
• Условия хранения препарата АМИКАЦИН
• Срок годности препарата АМИКАЦИН

порошок лиофилизированный д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 5 или 50 шт.
Рег. №: 12/03/1979 от 27.03.2012 — Истекло

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для в/в и в/м введения пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета; гигроскопичен.

флаконы (5) — вкладыши (10) из пленки поливинилхлоридной — коробки.
флаконы (5) — вкладыши (1) из пленки поливинилхлоридной — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата АМИКАЦИН лиофилизат создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 22.04.2013 г.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 308 субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis. Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max при в/м введении 7.5 мг/кг-21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. Время достижения C max — около 1.5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокрого и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением:

• легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. T 1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина T 1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

• кратковременное лечение тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (в т.ч. устойчивыми к гентамицину и тобрамицину): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (индол-положительные и индол-отрицательные штаммы,), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. и Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
• бактериальный сепсис (в т.ч. у новорожденных);
• тяжелые инфекции дыхательных путей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), ЦНС (в т.ч. менингит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
• ожоги и послеоперационные инфекции;
• тяжелые, осложнённые рецидивирующие инфекции мочеполовых путей, вызванные вышеуказанными грамотрицательными микроорганизмами;
• стафилококковые инфекции (в качестве начальной терапии).

Амикацин может вводиться в/м и в/в.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

• взвесить пациента;
• оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови, или рассчитав уровень клиренса креатинина;
• периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина.

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время терапии). Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 мин после инъекции) более 35 мкг/мл. Минимальная сывороточная концентрация непосредственно перед введением следующей дозы), должно быть более 10 мкг/мл. У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз/сут, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней. Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сут. При осложнённых инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует проводить тщательный мониторинг функции почек, слуховой и вестибулярной сенсорной системы, а также уровня сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо прекратить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Взрослые и дети старше 12 лет — при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтропении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.

Дети от 4 недель до 12 лет — при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (в/в медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сут 1 раз/сут либо по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При эндокардите и фебрильной нейтропении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приёма, т.к. недостаточно данных о приёме 1 раз/сут.

Новорожденные дети — начальная нагрузочная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Недоношенные новорожденные — по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.

Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводится инфузионно в течение 30-60 мин.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1-2 ч.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими лекарственными средствами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые пациенты: Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу, такую же, как при нарушении выделительной функции почек.

Инфекции, угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas: доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 ч, но не следует вводить амикацин в дозе более 1.5 г/сут, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г.

Инфекции мочевыводящих путей (иные, не вызванные Pseudomonas): дозу равную 7.5 мг/кг/сут разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза/сут).

Расчёт дозы амикацина при нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

источник