Амикацин инструкция по применению таблетки

Описание актуально на 22.12.2014

Латинское название: Amikacin
Код АТХ: J01GB06
Действующее вещество: Амикацин (Amikacin)
Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия)

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
сепсис;
инфекционный эндокардит;
инфекции головного мозга (в том числе менингит);
инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
инфекции гепато-билиарной системы;
инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
инфицированные раны;
инфекционные послеоперационные осложнения.

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

источник

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг

активное вещество — амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг.

Белый или почти белый порошок.

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2 — 0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3 — 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2 — 4 ч, у новорожденных – 5 — 8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5 — 4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 — 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 -100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 — 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4 — 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 — 72 ч).

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганиз-мов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:

— сепсис, септический эндокардит

— бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

— пиелонефрит, уретрит, цистит

— инфицированные ожоги, язвы и пролежни различного генеза

— раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3-7 дней, при внутримышечном — 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

При лечении тяжелых и осложненных инфекций, где курс лечения может быть продлен более 10 дней, должна быть пересмотрена дозировка Амикацина и необходимо контролировать функции почек, слуховые и вестибулярные функции, а также сывороточные уровни Амикацина.

Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация Амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо контролировать функцию почек и при нарушении откорректировать дозу препарата.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:

Клиренс креатинина, выявленный

вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

— отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

— тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

— головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

— ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

— нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)

— нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

— повышенная чувствительность к амикацину или к другим компонентам

— аллергические реакции или серьезные токсические реакции на

аминогликозиды в анамнезе

— нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва

— тяжелая почечная недостаточность

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Не рекомендуется одновременное использование с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможности риска развития побочных эффектов.

Повышение нефротоксичности сообщается после сопутствующего парентерального введения аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременный прием цефалоспоринов может ложно увеличить уровень креатинина сыворотки.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Существует повышенный риск развития гипокальциемии при совместном назначении аминогликозидов с бисфосфонатами. Повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности возможен при совместном назначении аминогликозидов с препаратами платины.

При одновременном введении тиамина (витамин В1) может быть разрушен реакционноспособный компонент бисульфита натрия в композиции амикацина сульфата.

Пациенты, получающие Амикацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, или уже существующим повреждением вестибулярного и слухового аппарата.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении — в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).

Невосприятие высоких тонов обычно является первым признаком развития глухоты и может быть обнаружено только аудиометрическим тестом.

Может наблюдаться головокружение, что свидетельствует о повреждении вестибулярного аппарата.

Возможны другие проявления нейротоксичности, такие как онемение, покалывание кожи, подергивание мышц и судороги.

Если терапия препаратом длится 7 дней и более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у пациентов с нормальной функцией почек, необходимо проводить во время лечения аудиограмму.

Терапия Амикацином должна быть прекращена при появлении шума в ушах или потери, или если последующие аудиограммы обнаруживают значительную потерю высоких частот.

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и остановки дыхания после парентеральных инъекций, перорального использования аминогликозидов, а также при местном введении в брюшную и плевральную полость, применении в ортопедии.

Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.

При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких.

Возможность остановки дыхания следует рассматривать особенно у пациентов, получающих анестезирующие средства, миорелаксанты, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или при переливании свежецитратной крови.

Препарат содержит бисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и угрожающие жизни астматические приступы у предрасположенных лиц.

Данные аллергические реакции на сульфиты встречаются редко в общей популяции, гиперчувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Не рекомендуется прием Амикацина пациентам с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или имеющим поражение почек или VIII нерва без клинической симптоматики, вызванное предыдущим введением препарата.

Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).

Пожилой возраст и дегидратация также могут увеличить риск токсичности препарата.

Прием Амикацина как и другие антибиотики, может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов, что требует назначения соответствующего лечения.

Аминогликозиды не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.

Симптомы: нефро-, ото- и нейротоксические реакции (расстройства мочеиспускания, потеря слуха, атаксия, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий (остановка дыхания) назначают гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

По 500 мг активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Амикацин является полусинтетическим антибиотиком и относится к группе аминогликозидов. Препарат воздействует на микроорганизмы бактериостатически и бактерицидно, замедляя процессы их жизнедеятельности и вызывая гибель. Устойчивость микроорганизмов к Амикацину развивается медленно, поэтому этот антибиотик занимает лидирующие позиции по эффективности среди других препаратов из группы аминогликозидов.

Амикацин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Он высокоактивен по отношению к:
1. Грамотрицательным микроорганизмам – сальмонеллам, кишечной палочке, синегнойной палочке, шигеллам, клебсиеллам, серрациям, энтеробактерам и провиденсиям.
2. Некоторым грамположительным микроорганизмам – стафилококкам (устойчивым к цефалоспоринам, метициллину и пенициллину), некоторым штаммам стрептококков.

Амикацин способен губительно воздействовать на возбудителя туберкулеза (палочку Коха).

В отношении анаэробных бактерий данный антибиотик не активен.

Препарат полностью всасывается в кровь после парентерального введения, и его концентрация в крови поддерживается до 12 часов. Амикацин отлично проникает в различные ткани организма и накапливается во внеклеточной жидкости и внутриклеточно. Его наибольшие концентрации определяются в почках, печени, легких, миокарде и селезенке. Остатки препарата в основном выводятся почками.

Амикацин может применяться для лечения различных инфекционных заболеваний и у детей (с периода новорожденности), и у взрослых.

Период беременности;
гиперчувствительность к компонентам препарата или аминогликозидам;
тяжелые формы хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией;
воспаление слухового нерва.

Со стороны нервной системы – сонливость, головные боли, нарушения или остановка дыхания, ощущения онемения, покалывания и подергивания мышц, эпилептические припадки.
Со стороны органов слуха – ухудшение слуха, глухота, токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение координации движений, тошнота, головные боли, рвота).
Со стороны крови – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, нарушения функций печени.
Со стороны мочевыделительной системы – нарушения деятельности почек в виде олигурии, микрогематурии и протеинурии.
Со стороны иммунной системы – аллергическая сыпь, покраснение кожи, зуд, отек Квинке, лихорадка.
Местные реакции – дерматит, боль в месте введения препарата, воспаление вен (при внутривенном введении).

Утрата слуха;
головокружение;
расстройства мочеиспускания;
ухудшение аппетита;
жажда;
тошнота и рвота;
чувство закладывания или звон в ушах;
нарушения дыхания.

При выявлении любого из симптомов необходимо срочно обратиться к врачу.

Как применять Амикацин?
Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.

Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.

Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.

В период лечения у пациента должен не реже 1 раза в 7 дней проводиться контроль функций вестибулярного аппарата, почек и слухового нерва. При неудовлетворительных результатах контроля рекомендуется снижение дозировки или отмена препарата.

При применении Амикацина пациентам (особенно с инфекционными заболеваниями почек) рекомендуется принимать больше жидкости.

При отсутствии положительной динамики заболевания на протяжении 5 дней применения Амикацина рекомендуется его отмена и назначение другого антибактериального препарата.

Дозировка Амикацина
Раствор Амикацина вводят внутримышечно или внутривенно по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Длительность применения:

при внутримышечном введении – 7-10 суток;
при внутривенном введении – 3-7 суток.

Предельно допустимая суточная доза для взрослого пациента – 15 мг/кг, но не более 1,5 г в сутки на протяжении 10 дней.

При некоторых заболеваниях могут назначаться другие дозы:

при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг каждые 12 часов, после гемодиализа может рекомендоваться дополнительное введение 3-5 мг/кг;
при инфицировании ожогов – 5-7,5 мг/кг через 4-6 часов.

Пациентам с почечной недостаточностью доза и режим введения могут корректироваться в зависимости от уровня креатинина в крови.

Амикацин может применяться для лечения инфекционных заболеваний у детей любого возраста. Из-за своей ототоксичности и нефротоксичности (негативного воздействия на орган слуха и на почки) он с осторожностью назначается недоношенным и новорожденным.

Дозировка:

недоношенным, новорожденным и детям 1-6 лет – начальная доза 10 мг/кг, далее 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
детям старше 6 лет – по 5 мг/кг через 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Продолжительность лечения детей Амикацином устанавливается индивидуально. В среднем она составляет 3-7 суток при внутривенном применении или 7-10 суток при внутримышечном введении препарата.

Амикацин противопоказан при беременности.

В период лактации препарат может назначаться при наличии жизненно важных показаний. Амикацин способен проникать в молоко матери в небольших количествах и слабо всасывается в ЖКТ. Связанных с этим осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании, зарегистрировано не было.

Амикацин несовместим с цефалоспоринами, Гепарином, пенициллинами, Амфотерицином В, Капреомицином, Эритромицином, Гидрохлортиазидом, Нитрофурантоином, KCl, витаминами из группы В и С;
совместный прием Амикацина с Бензилпенициллином и Карбенициллином усиливает эффект этих препаратов, что необходимо учитывать при назначении дозировки;
совместный прием Амикацина с Цисплатином, налидиксовой кислотой, Ванкомицином и Полимиксином В увеличивает риск проявления его нефротоксичных и ототоксичных эффектов;
Амикацин усугубляет миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов;
прием Амикацина на фоне парентерального введения Индометацина увеличивает риск появления ототоксического и нефротоксического эффекта;
Амикацин способствует снижению эффективности антимиастенических препаратов;
одновременный прием Амикацина с полимиксинами для парентерального введения, Метоксифлураном, Капреомицином, галогенизированными углеводородами (вещества для ингаляционного наркоза), опиоидными анальгетиками увеличивает риск остановки дыхания.

Большинство пациентов положительно отзываются о высокой лечебной эффективности Амикацина, описывая быстрое улучшение состояния здоровья уже в первые дни приема препарата.

Родителями детей отмечается высокая активность данного антибиотика в лечении многих инфекционных заболеваний дыхательной, пищеварительной и мочевыделительной системы. Многие из них замечают положительный результат даже после первой инъекции препарата.

Отзывов о побочных эффектах этого антибиотика немного. Наиболее часто пациенты отмечают тошноту, диспепсию и чувство слабости во время приема Амикацина. Встречаются единичные отзывы об аллергических реакциях на данный препарат, которые проявлялись в виде сыпи, покраснения кожи и отека Квинке. Крайне редко встречаются упоминания об ототоксичности Амикацина, которая проявлялась снижением остроты слуха. Отзывов о нефротоксичности препарата нет.

Некоторые из пациентов отмечают болезненность инъекций Амикацина. В некоторых случаях для ее снижения при внутримышечном введении врачи рекомендовали использовать для разведения порошка Амикацина не воду для инъекций, а 1% раствор Новокаина.

О цене Амикацина большинство пациентов отзывается, как о «приемлемой» или «доступной».

Цена Амикацина зависит от формы его выпуска, фирмы-производителя, аптеки и города, реализующего препарат. Цены на этот препарат могут сильно отличаться, и поэтому перед его покупкой рекомендуется уточнить цены в нескольких аптеках.

Стоимость Амикацина в России:

ампулы по 500 мг (250 мг/1 мл) по 2 мл – 116-397 руб. за упаковку из 10 штук;
флаконы с порошком по 500 мг– 13-33 руб. за 1 флакон;
флаконы с порошком по 1 г– 37-48 руб. за 1 флакон.

Стоимость Амикацина в Украине:

ампулы по 500 мг (250 мг/1 мл) по 2 мл– 140-170 гривен за упаковку из 10 штук;
ампулы по 1 г (250 мг/1 мл) по 4 мл – 270-300 гривен за упаковку из 10 штук;
флаконы с порошком по 500 мг –18-20 гривен за 1 флакон;
флаконы с порошком по 1 г–28-36 гривен за 1 флакон.

Амикацин отпускается из аптек по рецепту врача.

источник

Капсулы и таблетки Амикацин — несуществующие формы препарата, предназначенного для лечения инфекционных болезней.

Препарат выпускают в 2 формах:

Раствор, предназначенный для внутримышечного либо внутривенного введения. Является прозрачным, слегка окрашенным либо бесцветным. Продается в стеклянных ампулах, упакованных в контурные ячейковые блистеры и пачки из картона. В одной ампуле находится 500 мг или 1 г активного компонента.
Порошок, предназначенный для растворения в жидкости. Окрашен в белый или близкий к белому цвет, способен поглощать влагу. Продается во флаконах объемом 10 мл, помещенных в картонные упаковки.

Препарат выпускают в 2 формах: раствор для внутримышечного либо внутривенного введения и порошок для растворения в жидкости.

Активным компонентом является амикацин (в сульфатной форме). Других действующих веществ препарат не содержит.

Дополнительными составляющими раствора являются такие ингредиенты, как натрия цитрат для инъекций, натрия дисульфит, разведенная кислота серная, вода для инъекций.

Международное непатентованное название препарата — Амикацин.

Является антибактериальным средством, представителем группы аминогликозидов. Оказывает бактерицидное действие на некоторых грамположительных, а также аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Проявляет умеренную активность в отношении стрептококков. Усиливает бактерицидную активность бензилпенициллина в отношении фекальных энтерококков.

Анаэробные возбудители к амикацину устойчивы.

Доза, оказывающая антибактериальное действие, наблюдается в крови на протяжении 10-12 часов после в/м либо в/в введения. С белками плазмы лекарство связывается на 4-11%.

Амикацин проникает во все ткани, внеклеточную жидкость и внутрь клеток. Обнаруживаются высокие концентрации в моче и органах с хорошим кровоснабжением — печени, почках, селезенке, легких, миокарде. Небольшое количество вещества скапливается в желчи, материнском молоке, бронхиальном секрете, спинномозговой жидкости, мокроте, мышцах, костях, жировых отложениях. Амикацин проходит сквозь плаценту, выявляется в крови будущего ребенка и амниотической жидкости.

Назначают лекарство для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний. Препарат применяется в случаях, когда возбудителем болезни стали грамотрицательные микроорганизмы (устойчивые к гентамицину, канамицину, сизомицину) либо симбиозы грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Использовать Амикацин рекомендуется при инфекционных заболеваниях кожи, ЦНС, органов малого таза, респираторной системы, суставов, костей:

бронхите, воспалении или абсцессе легких, прочих инфекциях органов дыхания;
перитоните и других инфекциях брюшной полости;
уретрите, цистите, пиелонефрите;
септическом эндокардите;
менингите;
сепсисе;
инфекциях желчных путей;
пролежнях, язвах, ожогах и других инфекциях кожи;
послеоперационных и раневых инфекциях;
заболеваниях носа и горла;
остеомиелите.

Запрещено назначать Амикацин при:

индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
ранее наблюдавшейся гиперчувствительности к аминогликозидам;
неврите слухового нерва;
беременности;
тяжелом нарушении функции почек, осложненном уремией (отравление продуктами белкового обмена) и азотемией (отравление азотсодержащими элементами).

Людям с ботулизмом, миастенией, дегидратацией, паркинсонизмом, нарушениями в работе почек нужно соблюдать осторожность при использовании Амикацина. Также это касается младенцев, недоношенных детей, кормящих женщин, пенсионеров.

Применяют лекарство внутримышечно и внутривенно (капельно либо струйно). Взрослым рекомендуется вводить от 10 до 15 мг на каждый кг веса. Указанная доза является суточной, рассчитана на 2 или 3 приема. При нарушении выделительной почечной функции необходимо изменение дозы.

Начальная доза для недоношенных и новорожденных детей составляет 10 мг/кг. Впоследствии ее снижают до 7,5 мг/кг, применяемых каждые 12 часов.

Антибиотик широкого диапазона воздействия можно вводить внутривенно.

Длительность терапии зависит от способа введения препарата (от 3 до 7 суток при в/в, от 7 до 10 суток при в/м).

Способ разведения порошка зависит от метода введения:

для в/м — содержимое флакона разводят в 4-5 мл воды для инъекций;
для капельного в/в — содержимое флакона растворяют в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора декстрозы;
для струйного в/в — в содержимое флакона добавляют 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы либо воду для инъекций (от 4 до 5 мл).

Важно следить за тем, чтобы содержание амикацина в растворе для внутривенного введения не превышало 5 мг/мл.

При инсулинозависимом сахарном диабете 1 типа Амикацин назначают с осторожностью. При выборе тактики лечения стоит учитывать состояние больного.

Как и другие медикаменты, Амикацин может вызывать развитие побочных реакций.

Со стороны ЦНС могут возникать:

В некоторых случаях лекарство оказывает нейротоксическое действие, проявляющееся в мышечных спазмах, эпилептических припадках, онемении конечностей.

При лечении Амикацином могут возникать проявления нефротоксичности, такие как олигурия, микрогематурия, протеинурия.

При гиперчувствительности к веществам, содержащимся в препарате, могут возникать следующие аллергические реакции:

гиперемия кожи;
отек Квинке;
высыпания на коже;
лихорадка;
зуд.

При развитии побочных реакций со стороны ЦНС от управления механизмами лучше отказаться.

Прежде чем использовать препарат, нужно определить чувствительность инфекционных возбудителей. Для этого используют диски с 30 мкг амикацина.

Необходимо следить за тем, чтобы плазменное содержание амикацина не превышало 25 мкг/мл.

Во время терапии нужно следить за функционированием слухового нерва, почечного и вестибулярного аппаратов. Делать это желательно 1 раз в неделю.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах уменьшают дозу либо производят отмену лекарства.

При нарушении почечной функции, длительном применении либо использовании больших доз препарата возможно развитие нефротоксичности.

При инфекционно-воспалительных патологиях мочевыводящих путей требуется употреблять больше жидкости.

Отсутствие положительных результатов может свидетельствовать о появлении резистентных микроорганизмов. В этом случае Амикацин отменяют, проводят соответствующую терапию.

Пожилым людям Амикацин назначают с осторожностью.

Лечение недоношенных новорожденных детей начинают с дозы, равной 10 мг/кг. Затем лекарство вводят по 7,5 мг/кг в течение каждых 18-24 часов.

Начальная доза для пациентов от 0 до 6 лет составляет 10 мг/кг. Затем препарат вводят каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Терапия продолжается от 7 до 10 суток.

Беременным пациенткам Амикацин не назначают.

Использовать лекарство при кормлении грудью разрешается, если имеются жизненные показания.

При передозировке возможно развитие токсических реакций: атаксии, жажды, головокружения, потери слуха, расстройств мочеиспускания, рвоты, тошноты, снижения аппетита, нарушений слуха и дыхания.

Для устранения последствий передозировки могут использоваться перитонеальный диализ и гемодиализ. Также возможно применение антихолинэстеразных препаратов, ИВЛ, солей кальция.

Амикацин вступает во взаимодействие со следующими веществами:

с цефалоспоринами, бензилпенициллином, карбенициллином — наблюдается усиление действия амикацина и перечисленных средств;
с мочегонными лекарствами (особенно фуросемидом), пенициллинами, НПВП, цефалоспоринами, сульфаниламидами — усиление нейро- и нефротоксичности;
с курареподобными средствами — усиление миорелаксирующего действия;
с индометацином (при парентеральном введении) — развитие токсического действия антибиотиков-аминогликзидов;
с полимиксином В, ванкомицином, кислотой налидиксовой, цисплатином — повышение риска развития нефро- и ототоксичности;
с антимиастеническими препаратами — снижение эффективности упомянутых средств;
с метоксифлураном, капреомицином, полимиксинами для парентерального введения и прочими средствами с аналогичным действием — повышение риска остановки дыхания.

Следует помнить о том, что Амикацин фармацевтически несовместим со следующими средствами: гепарин, капреомицин, гидрохлоротиазид, калия хлорид, эритромицин, амфотерицин В, нитрофурантоин, пенициллины, цефалоспорины, витамины С и В.

Принимать спиртное во время лечения Амикацином не следует. Такое сочетание повышает нагрузку на печень, вызывает развитие побочных реакций.

Структурные аналоги по активному компоненту:

Амикабол;
Амикацин Ферейн;
Амикацин Виал;
Амикацина сульфат;
Амикозит;
Амикин;
Селемицин;
Ликацин;
Хемацин;
Фарциклин.

источник

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., индолположительных и индолотрицатель- ных штаммов Proteus и Acinetobacter (Mima-Herellea); некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефа- лоспоринам); умеренно акгавен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергическое действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих др. амино- гликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Стах) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточ- но; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах взрослым амикацин не проникает через гемато-энцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных -5-8ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечная величина Т1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Т1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом -1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Предназначен для лечения тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к амикацину микроорганизмами: дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); сепсис; септический эндокардит; центральной нервной системы (включая менингит); брюшной полости (в т.ч. перитонит); мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного ге- неза); желчевыводящих путей; костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция, послеоперационные инфекции.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), неврит слухового нерва, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) с азотемией и уремией, беременность, период лактации..

С осторожностью. Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

. Применение амикацина противопоказано при беременности. Аминогликозиды могут нарушить развитие эмбриона при назначении беременной женщине. Аминогликозиды проникают через плаценту, было сообщено о развитии двусторонней врожденной глухоты у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя серьезные побочные эффекты у пода или новорожденного не были обнаружены при назначении беременным женщинам других ами- ногликозидов, потенциальный вред существует. Репродуктивные исследования амикацина, проведенные на крысах и мышах, не выявили признаков нарушения фертильности или вреда плода, связанных с приемом амикацина.

Неизвестно, проникает ли амикацин в грудное молоко. Во время применения амикацина грудное вскармливание не рекомендуется.

При большинстве инфекций рекомендуется внутримышечное введение. При инфекциях угрожающих жизни или если невозможно внутримышечное введение, назначают медленно внутривенно струйно (2-3 минуты), либо инфузионно (0,25% раствор в течение 30 минут).

Внутримышечное и внутривенное введение

Амикацин может вводиться внутримышечно и внутривенно. При назначении в рекомендованных дозах при не осложненных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами, терапевтический ответ может быть получен в течение 24-48 часов.

Если не получен клинический ответ в течение 3-5 дней, необходимо назначить альтернативную терапию.

До назначения амикацина необходимо:

• оценить функцию почек, измерив концентрацию креатинина в сыворотке крови или рассчитав уровень клиренса креатинина (необходимо периодически оценивать функцию почек во время применения амикацина);

Если возможно, необходимо определять концентрацию амикацина в сыворотке крови (максимальную и минимальную сывороточную концентрацию периодически во время

Следует избегать максимальной сывороточной концентрации амикацина (30-90 минут после инъекции) более 35 мкг/мл, минимальной сывороточной концентрации (непосредственно перед введением следующей дозы) — более 10 мкг/мл.

У пациентов с нормальной функцией почек амикацин можно назначать 1 раз в день, в этом случае максимальная сывороточная концентрация может превышать 35 мкг/мл. Длительность терапии 7-10 дней.

Общая доза независимо от пути введения не должна превышать 15-20 мг/кг/сутки.

При осложненных инфекциях, когда необходим курс лечения более 10 дней, следует тщательно мониторировать функцию почек, слуховую и вестибулярную сенсорную системы, а также уровень сывороточного амикацина.

Если нет клинического улучшения в течение 3-5 дней, применение амикацина необходимо остановить, и перепроверить чувствительность микроорганизмов к амикацину.

Взрослые и дети старше 12 лет — при нормальной функиии почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и фебрильной нейтро- пении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки.

Дети 4 недели — 12 лет — при нормальной функции почек (клиренс креатинина >50 мл/мин) в/м или в/в (внутривенно медленно инфузионно) 15-20 мг/кг/сутки 1 раз в сутки либо по

7,5 мг/кг каждые 12 часов. При эндокардите и фебрильной нейтропении — суточную дозу необходимо разделить на 2 приема, т.к. недостаточно данных о приеме 1 раз в сутки. Новорожденные дети — начальная нагрузочная доза — 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Недоношенные новорожденные — по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Специальные рекомендации по внутривенному введению. Взрослым и детям раствор амикацина, как правило, вводиться инфузионно в течение 30-60 минут.

Детям до 2 лет следует вводить инфузионно в течение 1 — 2 часов.

Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вводить раздельно в соответствии с рекомендованной дозой и способом введения.

Пожилые патенты. Амикацин выводится почками. Следует оценивать функцию почек и назначать дозу как при нарушении выделительной функции почек.

ИнсЬекиии угрожающие жизни и/или вызванные Pseudomonas. Доза у взрослых может быть повышена до 500 мг каждые 8 часов, но не следует вводить амикацин в дозе более

1.5 г в сутки, и не более 10 дней. Общая максимальная курсовая доза не должна превышать 15 грамм.

ИнсЬекиии мочевыводяших путей (иные, не вызванные Pseudomonas). Дозу равную

7.5 мг/кг/сутки разделить на 2 равные дозы (что у взрослых эквивалентно по 250 мг 2 раза в день).

Расчет дозы амикаиина пуи нарушении выделительной функции почек (клиренс креатинина

Побочные эффекты представлены с указанием класс системы органов и указанием частоты возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные лекарственные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Следует избегать системного или местного одновременного применения с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможных аддитивных эффектов. Увеличение нефротоксичности возникает при совместном введении аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременное применение с цефало- споринами может ложно повысить уровень креатинина сыворотки при его определении. Риск ототоксичности увеличивается при одновременном применении амикацина с быстро действующим мочегонными препаратами, особенно когда мочегонное вводят внутривенно. Мочегонные средства, могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счет изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Это фуросемид и этакриновая кислота, которая сама по себе является ото- токсичным препаратом.

Внутрибрюшинное применение амикацина не рекомендуется у пациентов под влиянием анестетиков или расслабляющий мышцы препаратов (в том числе эфир, галотан, D-тубо- курарин, сукцинилхолин и декаметоний), могут произойти нервно-мышечная блокада и последующее угнетение дыхания. ;

Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, снижение активности аминогликозидов может произойти при сопутствующем применение препаратов группы пенициллина.

Повышенный риск развития гипокальциемии при совместном введении аминогликозидов с бисфосфонатами.

Повышенный риск развития нефротоксичности и, возможно, ототоксичности при совместном введении аминогликозидов с соединениями платины.

Специальные предупреждения и меры предосторожности

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, или повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности аминогликозидов. Безопасность для периода лечения более 14 дней не установлена. Меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация должны быть соблюдены.

У пациентов с нарушениями функции почек или уменьшением клубочковой фильтрации, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала лечения и периодически во время терапии. Ежедневные дозы должны быть уменьшены и/или интервал между приемами удлинен в соответствии с сывороточной концентрацией креатинина, чтобы избежать накопления аномально высоких уровней в крови и свести к минимуму риск ототоксичности. Регулярный мониторинг концентрации в сыворотке препарата и функции почек особенно важно у пожилых пациентов у которых, возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в результатах рутинных скрининговых тестов таких как, мочевина крови и креатинин сыворотки.

Если терапия будет длиться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у других пациентов, предварительные данные аудиограммы должны быть получены и повторно оценены во время терапии. Терапия Амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха или, если последующие аудиограммы показывают значительное снижение восприятия высоких частот.

При появлении признаков раздражения почечной ткани (например, альбуминурия, эритроциты или лимфоциты), гидратация должна быть увеличена и необходимо снижение дозировки препарата. Эти нарушения обычно исчезают, когда лечение закончено. Однако, если азотемия или/и прогрессирующие снижение диуреза происходит, лечение должно быть прекращено.

Нейро / Ототоксичность. Нейротоксичность, проявляющаяся в виде вестибулярной и/или двусторонней слуховой ототоксичности, может возникнуть у пациентов, получавших аминогликозиды. Риск аминогликозид-индуцированной ототоксичности больше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз, или продолжительности терапии более 7 дней. Возникнувшее головокружение может свидетельствовать о вестибулярном повреждении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания и судороги. Риск ототоксичности возрастает с увеличением степени воздействия либо постоянно высокий пик или высокий остаточной сывороточной концентрации. Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды, или субклиническими почечными нарушениями, или повреждениями восьмого нерва, вызванными предварительным введением нефротоксиче- ских и/или ототоксичных препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, канамицин В, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, или виомицин) следует рассматривать с осторожностью, так как токсичность может быть усилена. У этих пациентов амикацин применяют, если по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Нервно-мышечная токсичность. Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инстилляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать при введении аминогликозидов любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты (тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний), или у пациентов, получающих массивное переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если нервно-мышечной блокада происходит, соли кальция устраняют паралич дыхания, но искусственная вентиляция легких может быть необходимой. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами (миастения или паркинсонизм), так как могут усугубить мышечную слабость из-за потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу.

Почечная токсичность. Аминогликозиды потенциально нефротоксичны. Риск развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при получении высоких доз и длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время лечения. Лечение следует прекратить при увеличении азотемии или прогрессирующем снижении мочи.

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, которое не может быть очевидным в обычных скрининговых тестах (азотмочевины’ или1феатйнин сыворотки). Определение клиренса креатинина может быть более полезно в таких случаях. Мониторинг функции почек у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами является особенно важным.

Почечная функция и функции восьмого черепно-мозгового нерва требуют контроля у пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью в начале терапии, а также у пациентов с исходно нормальной функцией почек, но с признаками развития нарушения функции почек во время лечения. Необходимо проверить концентрацию амикацина, чтобы обеспечить адекватную дозировку и избежать потенциально токсичных уровней. Моча должна контролироваться на предмет снижения удельного веса, увеличения экскреции белка, эритроцитурии. Следует периодически измерять мочевину крови, креатинин сыворотки крови или клиренс креатинина. Серийные аудиограммы должны быть получены у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов высокого риска. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требует прекращения приема препарата или корректировки дозы.

Следует избегать одновременного и/или последовательного применения других нейроток- сических или нефротоксических препаратов (бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, це- фалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин, или других аминогликозидов). Другие факторы, увеличивающие риск токсичности — преклонный возраст и обезвоживание.

Прочее. Аминогликозиды быстро и почти полностью всасываются при местном применении, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошения больших и малых хирургических полей.

Как и другие антибиотики, применение амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия.

Случаи необратимой потери зрения были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза.

Применение у детей. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани у этих пациентов, и в результате — продления полувыведения этих препаратов. Внутрибрюшинное введение амикацина маленьким детям не рекомендуется.

источник