Меню

Амикацин антибиотик инструкция по применению

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Амикацин является полусинтетическим антибиотиком и относится к группе аминогликозидов. Препарат воздействует на микроорганизмы бактериостатически и бактерицидно, замедляя процессы их жизнедеятельности и вызывая гибель. Устойчивость микроорганизмов к Амикацину развивается медленно, поэтому этот антибиотик занимает лидирующие позиции по эффективности среди других препаратов из группы аминогликозидов.

Амикацин относится к антибиотикам широкого спектра действия. Он высокоактивен по отношению к:
1. Грамотрицательным микроорганизмам – сальмонеллам, кишечной палочке, синегнойной палочке, шигеллам, клебсиеллам, серрациям, энтеробактерам и провиденсиям.
2. Некоторым грамположительным микроорганизмам – стафилококкам (устойчивым к цефалоспоринам, метициллину и пенициллину), некоторым штаммам стрептококков.

Амикацин способен губительно воздействовать на возбудителя туберкулеза (палочку Коха).

В отношении анаэробных бактерий данный антибиотик не активен.

Препарат полностью всасывается в кровь после парентерального введения, и его концентрация в крови поддерживается до 12 часов. Амикацин отлично проникает в различные ткани организма и накапливается во внеклеточной жидкости и внутриклеточно. Его наибольшие концентрации определяются в почках, печени, легких, миокарде и селезенке. Остатки препарата в основном выводятся почками.

Амикацин может применяться для лечения различных инфекционных заболеваний и у детей (с периода новорожденности), и у взрослых.

  • Период беременности;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата или аминогликозидам;
  • тяжелые формы хронической почечной недостаточности с уремией и азотемией;
  • воспаление слухового нерва.
  • Со стороны нервной системы – сонливость, головные боли, нарушения или остановка дыхания, ощущения онемения, покалывания и подергивания мышц, эпилептические припадки.
  • Со стороны органов слуха – ухудшение слуха, глухота, токсическое воздействие на вестибулярный аппарат (нарушение координации движений, тошнота, головные боли, рвота).
  • Со стороны крови – лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
  • Со стороны ЖКТ – рвота, тошнота, нарушения функций печени.
  • Со стороны мочевыделительной системы – нарушения деятельности почек в виде олигурии, микрогематурии и протеинурии.
  • Со стороны иммунной системы – аллергическая сыпь, покраснение кожи, зуд, отек Квинке, лихорадка.
  • Местные реакции – дерматит, боль в месте введения препарата, воспаление вен (при внутривенном введении).
  • Утрата слуха;
  • головокружение;
  • расстройства мочеиспускания;
  • ухудшение аппетита;
  • жажда;
  • тошнота и рвота;
  • чувство закладывания или звон в ушах;
  • нарушения дыхания.

При выявлении любого из симптомов необходимо срочно обратиться к врачу.

Как применять Амикацин?
Назначение этого препарата должно проводиться после определения чувствительности к нему микроорганизмов, вызывающих заболевание. Раствор Амикацина вводится внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Частота введения определяется индивидуально.

Для приготовления раствора к сухому порошку во флаконах добавляют воду для инъекций. Для приготовления раствора для внутримышечной инъекции из 0,5 г порошка необходимо ввести во флакон, соблюдая стерильность, 2-3 мл воды для инъекций. После растворения порошка раствор Амикацина может применяться для внутримышечного введения.

Концентрация Амикацина в растворе для внутривенных инъекций не может превышать 5 мг/мл. При необходимости внутривенного введения раствора используются те же растворы Амикацина, что и для внутримышечного введения, которые добавляются в 200 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Капельное внутривенное введение выполняется со скоростью 60 капель в одну минуту, струйное – на протяжении 3-7 минут.

В период лечения у пациента должен не реже 1 раза в 7 дней проводиться контроль функций вестибулярного аппарата, почек и слухового нерва. При неудовлетворительных результатах контроля рекомендуется снижение дозировки или отмена препарата.

При применении Амикацина пациентам (особенно с инфекционными заболеваниями почек) рекомендуется принимать больше жидкости.

При отсутствии положительной динамики заболевания на протяжении 5 дней применения Амикацина рекомендуется его отмена и назначение другого антибактериального препарата.

Дозировка Амикацина
Раствор Амикацина вводят внутримышечно или внутривенно по 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Длительность применения:

  • при внутримышечном введении – 7-10 суток;
  • при внутривенном введении – 3-7 суток.

Предельно допустимая суточная доза для взрослого пациента – 15 мг/кг, но не более 1,5 г в сутки на протяжении 10 дней.

При некоторых заболеваниях могут назначаться другие дозы:

  • при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг каждые 12 часов, после гемодиализа может рекомендоваться дополнительное введение 3-5 мг/кг;
  • при инфицировании ожогов – 5-7,5 мг/кг через 4-6 часов.

Пациентам с почечной недостаточностью доза и режим введения могут корректироваться в зависимости от уровня креатинина в крови.

Амикацин может применяться для лечения инфекционных заболеваний у детей любого возраста. Из-за своей ототоксичности и нефротоксичности (негативного воздействия на орган слуха и на почки) он с осторожностью назначается недоношенным и новорожденным.

Дозировка:

  • недоношенным, новорожденным и детям 1-6 лет – начальная доза 10 мг/кг, далее 7,5 мг/кг каждые 18-24 часа;
  • детям старше 6 лет – по 5 мг/кг через 8 часов или по 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Продолжительность лечения детей Амикацином устанавливается индивидуально. В среднем она составляет 3-7 суток при внутривенном применении или 7-10 суток при внутримышечном введении препарата.

Амикацин противопоказан при беременности.

В период лактации препарат может назначаться при наличии жизненно важных показаний. Амикацин способен проникать в молоко матери в небольших количествах и слабо всасывается в ЖКТ. Связанных с этим осложнений у детей, находящихся на грудном вскармливании, зарегистрировано не было.

  • Амикацин несовместим с цефалоспоринами, Гепарином, пенициллинами, Амфотерицином В, Капреомицином, Эритромицином, Гидрохлортиазидом, Нитрофурантоином, KCl, витаминами из группы В и С;
  • совместный прием Амикацина с Бензилпенициллином и Карбенициллином усиливает эффект этих препаратов, что необходимо учитывать при назначении дозировки;
  • совместный прием Амикацина с Цисплатином, налидиксовой кислотой, Ванкомицином и Полимиксином В увеличивает риск проявления его нефротоксичных и ототоксичных эффектов;
  • Амикацин усугубляет миорелаксирующий эффект курареподобных препаратов;
  • прием Амикацина на фоне парентерального введения Индометацина увеличивает риск появления ототоксического и нефротоксического эффекта;
  • Амикацин способствует снижению эффективности антимиастенических препаратов;
  • одновременный прием Амикацина с полимиксинами для парентерального введения, Метоксифлураном, Капреомицином, галогенизированными углеводородами (вещества для ингаляционного наркоза), опиоидными анальгетиками увеличивает риск остановки дыхания.

Большинство пациентов положительно отзываются о высокой лечебной эффективности Амикацина, описывая быстрое улучшение состояния здоровья уже в первые дни приема препарата.

Родителями детей отмечается высокая активность данного антибиотика в лечении многих инфекционных заболеваний дыхательной, пищеварительной и мочевыделительной системы. Многие из них замечают положительный результат даже после первой инъекции препарата.

Отзывов о побочных эффектах этого антибиотика немного. Наиболее часто пациенты отмечают тошноту, диспепсию и чувство слабости во время приема Амикацина. Встречаются единичные отзывы об аллергических реакциях на данный препарат, которые проявлялись в виде сыпи, покраснения кожи и отека Квинке. Крайне редко встречаются упоминания об ототоксичности Амикацина, которая проявлялась снижением остроты слуха. Отзывов о нефротоксичности препарата нет.

Некоторые из пациентов отмечают болезненность инъекций Амикацина. В некоторых случаях для ее снижения при внутримышечном введении врачи рекомендовали использовать для разведения порошка Амикацина не воду для инъекций, а 1% раствор Новокаина.

О цене Амикацина большинство пациентов отзывается, как о «приемлемой» или «доступной».

Цена Амикацина зависит от формы его выпуска, фирмы-производителя, аптеки и города, реализующего препарат. Цены на этот препарат могут сильно отличаться, и поэтому перед его покупкой рекомендуется уточнить цены в нескольких аптеках.

Стоимость Амикацина в России:

  • ампулы по 500 мг (250 мг/1 мл) по 2 мл – 116-397 руб. за упаковку из 10 штук;
  • флаконы с порошком по 500 мг– 13-33 руб. за 1 флакон;
  • флаконы с порошком по 1 г– 37-48 руб. за 1 флакон.

Стоимость Амикацина в Украине:

  • ампулы по 500 мг (250 мг/1 мл) по 2 мл– 140-170 гривен за упаковку из 10 штук;
  • ампулы по 1 г (250 мг/1 мл) по 4 мл – 270-300 гривен за упаковку из 10 штук;
  • флаконы с порошком по 500 мг –18-20 гривен за 1 флакон;
  • флаконы с порошком по 1 г–28-36 гривен за 1 флакон.

Амикацин отпускается из аптек по рецепту врача.

источник

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг

активное вещество — амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг.

Белый или почти белый порошок.

Антибактериальные препараты для системного использования. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация (Cmax) при в/м введении в дозе 7,5 мг/кг — 21 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — около 1,5 ч после в/м введения. Связь с белками плазмы — 4-11%.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2 — 0,4 л/кг, у новорожденных — в возрасте менее 1 нед. и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 нед. и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3 — 0,39 л/кг. Средняя терапевтическая концентрация при внутривенном или внутримышечном введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Не метаболизируется. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 2 — 4 ч, у новорожденных – 5 — 8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5 — 4 ч. Конечная величина T1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65 — 94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс – 79 -100 мл/мин.

T1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1 — 2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50 % за 4 — 6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25 % за 48 — 72 ч).

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидной активностью. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганиз-мов — Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам); умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином оказывает синергидное действие в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

Не действует на анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

В связи с ототоксичностью препарат Амикацин является резервным антибиотиком и применяется только при абсолютных показаниях и резистентности к другим антибиотикам:

— сепсис, септический эндокардит

— бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких

— пиелонефрит, уретрит, цистит

— инфицированные ожоги, язвы и пролежни различного генеза

— раневая инфекция, послеоперационные инфекции

Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 2 мин или капельно), взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч; бактериальные инфекции мочевых путей (неосложненные) — 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых — до 15 мг/кг/сут, но не более 1.5 г/сут в течение 10 дней.

Продолжительность лечения при внутривенном введении — 3-7 дней, при внутримышечном — 7-10 дней.

Больным с ожогами может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T1/2 (1-1.5 ч) у этих больных.

Читайте также:  Окситетрамаг 20 инструкция по применению

При лечении тяжелых и осложненных инфекций, где курс лечения может быть продлен более 10 дней, должна быть пересмотрена дозировка Амикацина и необходимо контролировать функции почек, слуховые и вестибулярные функции, а также сывороточные уровни Амикацина.

Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций.

Внутривенно амикацин вводится капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости – струйно.

Для внутривенного введения (струйно) используют раствор, приготовленный добавлением к содержимому флакона 500 мг 2-3 мл воды для инъекций или 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.

Для внутривенного введения (капельно) содержимое флакона растворяют в 200 мл 5 % раствора декстрозы или 0.9 % раствора натрия хлорида.

Концентрация Амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/кг.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо контролировать функцию почек и при нарушении откорректировать дозу препарата.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение доз или увеличение интервалов между введениями.

В случае увеличения интервала между введениями (если уровень клиренса креатинина не известен, а состояние пациента стабильное), интервал между приемами препарата устанавливают следующим образом:

Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9.

Если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 часов.

При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизменном режиме дозирования.

Первая доза больным с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг.

Для расчета последующих доз необходимо разделить значение клиренса креатинина (мл/мин) у больных на клиренс креатинина в норме, затем полученную цифру умножают на величину первоначальной дозы в мг, т.е.:

Клиренс креатинина, выявленный

вводимая каждые 12 ч Клиренс креатинина в норме (мл/мин)

— отечность, боли в месте в/м инъекций, дерматит

— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи

— тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия)

— анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия

— головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания)

— ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение)

— нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, протеинурия, микрогематурия)

— нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

— повышенная чувствительность к амикацину или к другим компонентам

— аллергические реакции или серьезные токсические реакции на

аминогликозиды в анамнезе

— нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва

— тяжелая почечная недостаточность

— беременность и период лактации

— детский возраст до 12 лет

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов). Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид, этакриновая кислота), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Не рекомендуется одновременное использование с другими потенциально нефротоксичными или ототоксичными лекарственными средствами из-за возможности риска развития побочных эффектов.

Повышение нефротоксичности сообщается после сопутствующего парентерального введения аминогликозидов и цефалоспоринов. Одновременный прием цефалоспоринов может ложно увеличить уровень креатинина сыворотки.

Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание больших количеств крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).

Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Существует повышенный риск развития гипокальциемии при совместном назначении аминогликозидов с бисфосфонатами. Повышенный риск нефротоксичности и, возможно, ототоксичности возможен при совместном назначении аминогликозидов с препаратами платины.

При одновременном введении тиамина (витамин В1) может быть разрушен реакционноспособный компонент бисульфита натрия в композиции амикацина сульфата.

Пациенты, получающие Амикацин, должны находиться под строгим наблюдением врача, принимая во внимание потенциальную ототоксичность и нефротоксичность аминогликозидов. Не рекомендуется прием препарата свыше 14 дней, так как безопасность его применения свыше этого срока не установлена.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью, или уже существующим повреждением вестибулярного и слухового аппарата.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Риск ототоксичности и нефротоксичности повышен у больных с нарушением функции почек, при применении высоких доз препарата, а также при длительном лечении — в данных случаях рекомендуется проводить ежедневный контроль функции почек (значения концентрации креатинина в сыворотке или клиренс креатинина).

Невосприятие высоких тонов обычно является первым признаком развития глухоты и может быть обнаружено только аудиометрическим тестом.

Может наблюдаться головокружение, что свидетельствует о повреждении вестибулярного аппарата.

Возможны другие проявления нейротоксичности, такие как онемение, покалывание кожи, подергивание мышц и судороги.

Если терапия препаратом длится 7 дней и более у пациентов с почечной недостаточностью, или 10 дней у пациентов с нормальной функцией почек, необходимо проводить во время лечения аудиограмму.

Терапия Амикацином должна быть прекращена при появлении шума в ушах или потери, или если последующие аудиограммы обнаруживают значительную потерю высоких частот.

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и остановки дыхания после парентеральных инъекций, перорального использования аминогликозидов, а также при местном введении в брюшную и плевральную полость, применении в ортопедии.

Следует с осторожностью применять аминогликозидные антибиотики у больных с мышечными нарушениями, такими как myastenia gravis или паркинсонизм, так как эта группа антибиотиков может дополнительно усиливать мышечную слабость из-за потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечную передачу.

При развитии нервно-мышечной блокады следует ввести соли кальция, подключить искусственную вентиляцию легких.

Возможность остановки дыхания следует рассматривать особенно у пациентов, получающих анестезирующие средства, миорелаксанты, такие как тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, или при переливании свежецитратной крови.

Препарат содержит бисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилаксию и угрожающие жизни астматические приступы у предрасположенных лиц.

Данные аллергические реакции на сульфиты встречаются редко в общей популяции, гиперчувствительность к сульфитам чаще наблюдается у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Не рекомендуется прием Амикацина пациентам с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или имеющим поражение почек или VIII нерва без клинической симптоматики, вызванное предыдущим введением препарата.

Не рекомендуется одновременный или последовательный прием других аминогликозидных антибиотиков, а также других нейротоксических и нефротоксических препаратов (стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин, виомицин).

Пожилой возраст и дегидратация также могут увеличить риск токсичности препарата.

Прием Амикацина как и другие антибиотики, может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов, что требует назначения соответствующего лечения.

Аминогликозиды не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.

Симптомы: нефро-, ото- и нейротоксические реакции (расстройства мочеиспускания, потеря слуха, атаксия, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, нарушение дыхания).

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий (остановка дыхания) назначают гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

По 500 мг активного вещества во флаконы, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми и импортными комбинированными колпачками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

источник

Данный лекарственный препарат от носится к антибиотикам аминогликозидов, который обладает широким спектром бактерицидной активности. Основным производителем медикамента является компания Синтез. Отпускается в аптеках только по рецепту врача и без него не отпускается. Продается в виде раствора или порошка для внутримышечного или внутривенного введения.

Антибиотик Амикацин относится к полусинтетическим препаратам из группы аминогликозидов. Воздействует медикамент на микроорганизмы бактериостатически, бактерицидно, затормаживая процессы их жизнедеятельности, что приводит к гибели бактерий. У патогенной среды очень медленно развивается устойчивость к препарату, поэтому средство имеет лидирующие позиции по эффективности в группе аминогликозидов. Относится лекарство к антибиотикам широкого спектра действия, он высокоактивен против:

  1. Некоторым грамположительным микроорганизмам: стафилококки (staphylococcus), которые устойчивы к метициллину, цефалоспоринам, пенициллину, некоторым штаммам стрептококков (streptococcus).
  2. Грамотрицательным: Aeruginosa, Enterobacter, Escherichia, Klebsiella, Prov >

Производится препарат в виде раствора или порошка для подготовки растворов. Вводится медикамент внутримышечно или внутривенно, выпускается в следующих дозировках:

  • ампулы по 2 мл 500 мг (250 мг/1 мл), упаковка 5 или 10 штук;
  • ампулы по 4 мл 1 г 5 и 10 шт. упаковка;
  • порошок во флаконах по 500 и 1000 мг, упаковка 1, 5, 10 шт.

Внешне препарат представляет собой прозрачны раствор, содержит следующие основные и дополнительные компоненты:

  • главный активный компонент – амикацин, мл содержит 250 мг;
  • вспомогательные ингредиенты – натрия цитрат, вода для инъекций, серная кислота разведенная, натрия дисульфит.

Это антибиотик из группы аминогликозидов 3-го поколения. Имеет бактериостатическое действие (убивает бактериальные клетки) по отношению к широкому спектру разных патологических микроорганизмов. Происходит уничтожение клетки за счет связывания с субъединицей 30S рибосомы, нарушения процесса воспроизведения белковых молекул, что вызывается гибель бактериальной клетки. Активен медикамент против большинства грамположительных микроорганизмов и некоторых грамотрицательных.

На анаэробные бактерии медикамент не оказывает никакого воздействия (те микроорганизмы, которые могут развиваться только при отсутствии кислорода). Амикацин – эффективный препарат против устойчивых бактерий к другим антибиотикам. После внутримышечной инъекции лекарственное вещество быстро попадает в кровь, распределяется по организму за 10-15 минут. Медикамент легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту (во время беременности проникает в организм ребенка), попадает в грудное молоко. Выводится их организма в неизмененном виде.

Основной причиной для использования антибиотика являются тяжелые инфекционные патологии, которые спровоцированы грамотрицательным бактериями (особенно, если они устойчивы к другим медикаментом этой группы). К показаниям для применения лекарства выступают следующие болезни:

  1. Процессы инфекционного характера дыхательной системы: абсцесс легких, бактериальные бронхит, пневмония, эмпиема плевры (скопление гноя в плевральной полости).
  2. Сепсис. Это инфекционный процесс с активных ростом и размножение патогенных бактерий в крови.
  3. Инфекция головного мозга: менингит, менингоэнцефалит, энцефалит.
  4. Бактериальный эндокардит. Инфекционный процесс, как правило, гнойный внутренней оболочки сердца.
  5. Инфекции кожи, мягких тканей, подкожной клетчатки: флегмона, абсцессы, пролежни с некрозом, гангренозные процессы, ожоги.
  6. Перитонит и другие патологические бактериальные процессы в брюшной полости.
  7. Инфекционные заболевания в половой, мочевыделительной системе – абсцесс клетчатки, печени, эмпиема желчного пузыря, холецистит.
  8. Остеомиелит (инфекция костей), гнойные артриты.
  9. Инфекции, которые затрагивают кишечник, желудок.

Перед назначение медикаменты врач обязательна должен провести все необходимо диагностические мероприятия. Устанавливается дозировка, способ применения с учетом локализации инфекции, тяжести протекания патологии, чувствительности возбудителя. Существуют вариант внутримышечного введения и внутривенного (капельное или струйное на протяжении 2 часов).

Концентрация препарата в растворе для инъекций внутривенно не может превышать 5 мг/мл. При необходимости лечения таким методом могут быть использованы раствор Амикацина, которые применяется для внутримышечного введения. Необходим 5% раствор глюкозы 200 мл или изотонический раствор натрия хлорида. Капельное введение выполняется со скоростью 60 капель/минуту, струйной – на протяжении 3-7 минут. необходимо во время курса лечения проводить контроль работы слухового нерва, почек, вестибулярного аппарата.

Приготовление раствора проводится при помощи добавления к сухому порошку из флакона воды для инъекций. При необходимости внутримышечной инъекции потребуется 2-3 мл воды на 05 г порошка. При введении жидкости обязательно нужно соблюдать стерильность. Взболтайте флакончик, чтобы содержимое хорошо растворилось в воде. После этого наберите раствор в шприц и выполните внутримышечное введение.

Существует определенный перечень правил, который должен учитываться при использовании медикаментов. Назначает его только врач и больной обязан соблюдать схему приема, которую прописал специалист. Существуют следующие особые указания:

  1. Детям до 1 месяца и новорожденные препарат можно вводить только под строгим медицинским надзором и при острой необходимости в дозе 10 мг/кг массы тела. Дозировка делится на 10 суток.
  2. При отсутствии лечебного эффекта, спустя 2-3 суток после начала терапии, нужно принимать решение о замене тактики лечения патологии или антибиотика.
  3. Амикацин следует с большой осторожностью использовать с другими лекарствами, необходимо мониторить функциональную активность почек, печени, центральной нервной системы.
  4. Под строгим контролем применяется лекарство при наличии у пациента паркинсонизмов, миастении (мышечная слабость).

Применение лекарства допускается при жизненных показаниях во время беременности, период лактации. Необходимо учитывать, что у медикамента есть способность проникать сквозь плаценту, потом он обнаруживается в крови плода, есть риск скопления вещества в почках ребенка, что оказывает на них нефро и ототоксическое воздействие. Определяется в небольших количествах в грудном молоке. Из желудочно-кишечного тракта всасываемость аминогликозидов слабая. При грудном вскармливании осложнений из-за приема медикамент у детей не обнаружено.

Допускается назначение медикамента с самого рождения. Амикацин для детей используют следующим образом:

  • недоношенные дети: первая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг каждые 24 часа;
  • нарожденным и до 6 лет: первая инъекция составляется 10 мг/кг, далее по 7.5 мг каждые 12 часов.

На протяжении получаса вводится лекарство внутривенно детям, в сложных случаях на протяжении часа. При развитии тяжелого заболевания допускается струйное введение на протяжении 2 минут, но только в присутствии доктора и с его разрешения. Перед использованием средства его разводят в растворе хлорида натрия (0,09%) или декстрозы (5%). В итоге концентрация активного вещества не должна превышать 5 мг на 1 кг массы.

Лекарство Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с бензилпенициллином, карбенициллином, цефалспоринами (есть риск снижения эффективности аминогликозидов при совместном использовании с бета-лактамными антибиотиками у больных с тяжелой хронической формой почечной недостаточности). Увеличивается риск ото- и нефротоксичности при взаимодействии с полимиксином В, налидиксовой кислотой, ванкомицином, циспалитном.

Пенициллины, цефалоспорины, диуретики (особенно фуросемид), НПВС, сульфаниламиды создают конкуренцию за активную секрецию в канальцах нефрона. Это приводит к блокировке элиминации аминогликозидов, увеличивают их концентрации в крови, усиливают нейро- и нефротоксичность. Амикацин при взаимодействии с курареподобными препаратами усиливает миорелаксирующее действие.

Увеличивается риск остановки дыхания при переливании крови с цитратными консервантами, использования лекарственных средств, блокирующих нервно-мышечную передачу и прием Амикацина. При парентеральном введении индометацина возрастает риск токсического действия аминогликозидов. Лекарство снижается действие антимиастенических лекарственных средств. Амикацин несовместим с гепарином, пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином В, капреомицином, эритромицином, витаминами группы С, В, калия хлоридом.

Крайне не рекомендуется совмещать прием антибиотика с употреблением алкоголя. Это приводит к значительному снижению эффективности последнего, увеличению риска проявления побочных эффектов.

Вспомогательные компоненты или амикацина сульфат после попадания в организме могут вызывать некоторые неприятные последствия. Среди распространенных побочных реакций выделяют:

  1. Со стороны ЖКТ может наблюдаться рост уровня печеночных ферментов АСТ и АЛТ в крови, что говорит о разрушении клеток печени (гепатоцитов), росте концентрации в крови билирубина, рвота и тошнота.
  2. Аллергическая реакция. Отмечается разная степень выраженности, от зуда и сыпи до анафилактического шока (резкое развитие полиорганной недостаточности из-за снижения артериального давления). Еще одно вероятное проявление – крапивница (небольшая отечность и сыпь на коже, которая напоминает ожог крапивой), отек Квинке, лихорадка.
  3. Побочные реакции со стороны кроветворения проявляются в виде лейкопении (снижения количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов), анемия (падение уровня гемоглобина, уровня эритроцитов).
  4. Со стороны мочеполовой системы может наблюдаться развитие почечной недостаточности, альбуминурии (белок в моче), микрогематурии (небольшое количество крови в урине).

Принимать медикамент нужно строго в той дозировке, которую указал врач. При нарушении рекомендаций возможно появление неприятных побочных эффектов. Лечение передозировки проводится в интенсивной терапии. Используют гемодиализ, симптоматическое лечение для выведения препарата из организма. Существуют следующие признаки передозировки:

  • выраженное головокружение;
  • рвота, тошнота, жажда;
  • атаксия – шатающаяся походка из-за нарушения координации;
  • нарушение дыхания и одышка;
  • расстройство мочеиспускания;
  • звон в ушах, ощутимое снижение слуха вплоть до глухоты.

Препарат оказывает существенное влияние на организм, поэтому отпускается по рецепту врача в аптеке. Противопоказанием для приема медикамента являются следующие состояния:

  1. Индивидуальная непереносимость амикацина сульфата, аллергические реакции на активные и вспомогательные вещества.
  2. Заболевания внутреннего уха, сопровождающиеся воспалением слухового нерва. Медикамент может привести к ухудшению или потере слуха из-за токсического поражения нерва.
  3. Тяжелые заболевания почек, печени, которые сопровождаются их недостаточностью.
  4. Беременность.

Хранить медикамент в запечатанном виде можно 3 года. Препарат должен лежать в сухом, темном и прохладном месте без возможности доступа детей. Рекомендованная температура воздуха +25 градусов по Цельсию. Продается медикамент по рецепту в аптеках и интернет-магазинах.

Существует препараты, которые содержат то же действующее вещество. Оказывают схожее с Амикацином действие. Среди популярных вариантов следующие лекарственные средства:

  • Флекселит;
  • Лорикацин;
  • Амбиотик;
  • Ванкомицин;
  • Меропенем;
  • Цефепим;
  • Тобрамицин;
  • Канамицин;

Для приобретения медикамента вам понадобится рецепт от врача. Без него данный антибиотик вам н продадут. Стоимость средства зависит от региона продажи. Производителя, количества в упаковке и лекарственной формы. В Москве можно найти препарат по следующей цене:

источник

Описание актуально на 22.12.2014

  • Латинское название: Amikacin
  • Код АТХ: J01GB06
  • Действующее вещество: Амикацин (Amikacin)
  • Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия), КРАСФАРМА, ОАО (Россия)

Один флакон препарата Амикацин содержит 1000, 500 или 250 мг сульфата амикацина в виде порошка.

Дополнительные вещества: эдетат динатрия, гидрофосфат натрия, вода.

Одна ампула Амикацина содержит в 1 мл раствора 250 мг сульфата амикацина.

Порошок для изготовления раствора, предназначенного для внутривенного или внутримышечного введения всегда белого или близкого к белому цвета, гигроскопичен.

1000, 500 или 250 мг такого порошка во флаконе 10 мл; 1, 5, 10 либо 50 таких флаконов в пачке из бумаги.

Раствор (внутривенное, внутримышечное введение) обычно прозрачный, соломенного цвета или бесцветный.

Формы выпуска в таблетках не существует.

Бактерицидное, бактериостатическое (в зависимости от введенной дозы).

Амикацин (название в рецепте на латинском Amikacin) является полусинтетическим аминогликозидом (антибиотик), действующим на широкий спектр возбудителей. Обладает бактерицидным действием. Быстро проникает сквозь клеточную стенку возбудителя, прочно связывается с cубъединицей 30S рибосомы клетки бактерии и тормозит биосинтез белка.

Выраженно действует в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Умеренно активен по отношению к грампозитивным бактериям: Staphylococcus spp. (в том числе к устойчивым метициленрезистентным штаммам), ряду штаммов Streptococcus spp.

Аэробные бактерии нечувствительны к Амикацину.

После внутримышечного введения активно всасывается в полном введенном объеме. Проникает во все ткани и сквозь гистогематические барьеры. Связывание с протеинами крови составляет до 10 %. Не подвергается трансформации. Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения приближается к 3 часам.

Показания к применению Амикацина – это заболевания инфекционно-воспалительного характера, вызванные грамнегативными микроорганизмами (резистентными к гентамицину, канамицину или сизомицину) или одновременно грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами:

  • инфекции респираторной системы (воспаление легких, эмпиема плевры, бронхит, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • инфекции головного мозга (в том числе менингит);
  • инфекции мочеполового тракта путей (цистит, пиелонефрит, уретрит);
  • абдоминальные инфекции (в том числе перитонит);
  • инфекции мягких тканей, подкожной клетчатки и кожи гнойного характера (включая инфицированные язвы, ожоги, пролежни);
  • инфекции гепато-билиарной системы;
  • инфекции суставов и костей (включая остеомиелит);
  • инфицированные раны;
  • инфекционные послеоперационные осложнения.

Тяжелые поражения почек, беременность, воспаление слухового нерва, сенсибилизация к препаратам из группы аминогликозидов.

  • Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, зуд, ангионевротический отек.
  • Реакции со стороны системы пищеварения: гипербилирубинемия, активация печеночных трансаминаз, тошнота, рвота.
  • Реакции со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны нервной системы: изменение нервно-мышечной передачи, сонливость, головная боль, снижение слуха (возможна глухота), расстройства вестибулярного аппарата.
  • Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, олигурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Уколы Амикацина инструкция по применению разрешает вводить препарат внутримышечно либо внутривенно.

Такой лекарственной формы, как таблетки для перорального приема не существует.

Перед инъекцией необходимо произвести внутрикожную пробу на чувствительность к препарату, если для ее выполнения нет противопоказаний.

Как и чем разводить Амикацин? Раствор препарата готовят перед введением путем введения в содержимое флакона 2-3 мл дистиллированной воды, предназначенной для инъекций. Раствор вводят незамедлительно после приготовления.

Стандартные дозы для взрослых и детей от одного месяца — 5 мг/кг трижды в день или 7,5 мг/кг дважды в день в течение 10 суток.

Максимальная дневная доза для взрослых составляет 15 мг/кг, делится на два введения. В крайне тяжелых случаях и при заболеваниях, вызванных Pseudomonas, дневную дозу разделяют на три введения. Наибольшая введенная доза за весь курс лечения не должна быть больше 15 грамм.

Новорожденным сначала назначают по 10 мг/кг, затем переходя на 7,5 мг/кг в течение 10 суток.

Терапевтический эффект обычно наступает через 1-2 суток, если через 3-5 суток после начала терапии не отмечается эффекта от препарата, его следует отменить и изменить тактику лечения.

Признаки: атаксия, потеря слуха, головокружение, жажда, расстройства мочеиспускания, рвота, тошнота, звон в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для купирования нарушений нейро-мышечной передачи применяют гемодиализ; соли кальция, антихолинэстеразные средства, ИВЛ, а также симптоматическая терапия.

Нефротоксическое действие возможно при одновременном использовании с ванкомицином, амфотерицином B, метоксифлураном, рентгеноконтрастными средствами, нестероидными противовоспалительными средствами, энфлураном, циклоспорином, цефалотином, цисплатином, полимиксином.

Ототоксическое действие возможно при одновременном использовании с этакриновой кислотой, фуросемидом, цисплатином.

При совместном применении с пенициллинами (при поражении почек) понижается противомикробное действие.

При совместном использовании с блокаторами нейро-мышечной передачи и этиловым эфиром увеличивается возможность угнетения дыхания.

Амикацин запрещено смешивать в растворе с цефалоспоринами, пенициллинами, амфотерицином B, эритромицином, хлоротиазидом, гепарином, тиопентоном, нитрофурантоином, тетрациклинами, витаминами из группы B, аскорбиновой кислотой и хлоридом калия.

Разрешено приобретение препарата только при наличии рецепта.

Возможность развития нефротоксического и ототоксического действия увеличивается при применении Амикацина в больших дозах или у пациентов предрасположенностью.

Аналоги: Амикацина сульфат (порошок для приготовления раствора), Амбиотик (раствор для инъекций), Амикацин-Кредофарм (порошок для приготовления раствора), Лорикацин (раствор для инъекций), Флекселит (раствор для инъекций).

Из-за плохой всасываемости всех аминогликозидов из кишечника в таблетках аналоги Амикацина не выпускаются.

Детям до 6 лет назначают начальную дозу 10 мг/кг, затем дважды в день по 7.5 мг/кг.

Недоношенным новорожденным детям вначале назначают 10 мг/кг, затем переходят на 7.5 мг/кг один раз в день; доношенным новорожденным вначале также назначают 10 мг/кг, а затем переходят на введение 7.5 мг/кг дважды в день.

Алкоголь и Амикацин – нерекомендуемое сочетание.

Беременность – строгое противопоказание для введения Амикацина. Так как Амикацин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах и почти не всасывается из кишечника, разрешено его применение у кормящих женщин по строгим показаниям.

Отзывы об Амикацине свидетельствуют в большинстве случаев достаточно высокой эффективности препарата. Многие больные обеспокоены возможностью развития тяжелых побочных эффектов и опасаются использовать препарат, хотя такие сообщения достаточно редки.

Цена на ампулы Амикацина (в/в, в/м раствор 250 мг №20) в России колеблется в пределах 126-215 рублей, цена подобной формы выпуска препарата на Украине составляет 31 гривну. Напомним, что таблетки как форма выпуска Амикацина не производятся.

источник

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл 1 амп.
амикацин (в форме сульфата) 250 мг 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

1 мл 1 амп.
амикацин (в форме сульфата) 250 мг 1 г

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
4 мл — ампулы стеклянные (10) — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
4 мл — ампулы стеклянные (10) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.

1 фл.
амикацин (в форме сульфата) 1 г

Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг — 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг — 38 мкг/мл. После в/м введения Т max — около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых — 0.26 л/кг, у детей — 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г — до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г — до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

T 1/2 у взрослых — 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс — 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения — до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом — 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

  • инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
  • сепсис;
  • септический эндокардит;
  • инфекции ЦНС (включая менингит);
  • инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
  • инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
  • гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);
  • инфекции желчных путей;
  • инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
  • раневая инфекция;
  • послеоперационные инфекции.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
I33 Острый и подострый эндокардит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L89 Декубитальная язва и область давления
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет — по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) — по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза — 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых — 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении — 3-7 дней, при в/м — 7-10 дней.

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза — 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости — струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

  • неврит слухового нерва;
  • тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм — умеренно чувствительным, менее 14 мм — устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Содержащийся в составе препарата натрия дисульфит может обусловливать развитие у больных аллергических осложнений (вплоть до анафилактических реакций), особенно у больных с аллергологическим анамнезом.

Симптомы: токсические реакции — потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды — средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.

источник