Амфотерицин в рецепт на латинском

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен.

1 фл.
амфотерицин В	50 000 ЕД

Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, дезоксихолевая кислота.

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.

Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Умеренно активен в отношении некоторых простейших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri.

К амфотерицину В, как правило устойчивы: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.

Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

После однократного внутривенного введения в крови создается эффективная концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После внутривенного введения 1-5 мг/сут максимальная концентрация (C max ) в плазме — 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы — более 90%.

Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и других тканях. Концентрации в плевральном выпоте, перитонеалькой, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно 2/3 от концентрации в плазме; в спинномозговой жидкости обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых — 4 л/кг, у детей — 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных — 1.5-9.4 л/кг.

Метаболизируется (пути неизвестны). В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, период полувыведения начальный у взрослых -24 ч, детей — 5.5-40.3 ч, у новорожденных — 18.8-62.5 ч; период полувыведения конечный -15 дней. Несмотря на замедленное выведение, кумулирует слабо. Практически не выводится в ходе гемодиализа. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.

Прогрессирующие, жизнеугрожающие грибковые инфекции, вызванные чувствительными к амфотерицину В микроорганизмами:

диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит;
менингит, вызываемый другими грибами;
инвазивный и диссеминированный аспергиллез;
североамериканский бластомикоз;
диссеминированные формы кандидоза;
кокцидиоидоз;
паракокцидиоидоз;
гистоплазмоз;
фикомикоз (зигомикоз);
хромомикоз;
плесневый микоз;
диссеминированный споротрихоз;
гиалогифомикоз;
хроническая мицетома;
инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
эндокардит;
эндофтальмит;
грибковый сепсис;
грибковые инфекции мочевыводящих путей;
висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора).

Коды МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
B37.5	Кандидозный менингит
B37.6	Кандидозный эндокардит
B37.7	Кандидозный сепсис
B38	Кокцидиоидомикоз
B39	Гистоплазмоз
B40	Бластомикоз
B41	Паракокцидиоидомикоз
B42	Споротрихоз
B43	Хромомикоз и феомикотический абсцесс
B44	Аспергиллез
B45	Криптококкоз
B46	Зигомикоз
B47	Мицетома
B55.0	Висцеральный лейшманиоз
H45.1	Эндофтальмит при болезнях, классифицированных в других рубриках
I33	Острый и подострый эндокардит
K65.8	Другие виды перитонита
N10	Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11	Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30	Цистит
N34	Уретрит и уретральный синдром

Внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация — 0.1 мг/мл. Пробная доза — 1 мг (основание) разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение не менее 20-30 мин под контролем артериального давления, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.

При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза — 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.

При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз — 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы — 0.5-0.7 мг/кг.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза — 1.5 мг/кг.

Споротрихоз : курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии — 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза — 3.6 г, продолжительность лечения — 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза — 3-4 г.

В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы (0,25 мг/кг), постепенно увеличивая до желаемого уровня.

Детям: внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 — 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м 2 . Детям вводится в минимальных эффективных дозах.

Рекомендуется следующий буферный раствор: натрия гидрофосфат (безводный) -1.59 г, натрия дигидрофосфат (безводный) — 0.96 г, воды для инъекций — до 100 мл.

Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 атм и 121 °С.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия); нечасто — острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия.

Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: часто — нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто — агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления; нечасто — аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: часто — тахипноэ; нечасто — одышка, аллергический пневмонит, отек легких.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто — острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната — риск почечного тубулярного некроза.

Аллергические реакции: часто — анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто — сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.

Прочие: часто — лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

С осторожностью: заболевания почек (в т.ч. гломерулонефрит), амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.

источник

Амфотерицин В ® – это мощный противогрибковый антибиотик для лечения угрожающих жизни системных микозов. Назначается в случае не поддающихся терапии другими препаратами грибковых инфекций, а также лицам с иммуннодефицитными состояниями. Отличается токсичностью, при парентеральном инфузионном введении требуется контроль специалистов в условиях стационара. Содержание:

Препарат относится к полиеновым антибиотикам, которые являются наиболее эффективными фунгицидными средствами на сегодняшний день. Нефротоксический эффект обусловлен медленным выведением действующего вещества из организма (накапливается в почках).

Однако на фармацевтическом рынке существует обновленная версия ЛС – липидные формы амфотерицина В ® . Они воздействуют только на грибок за счет особой структуры раствора, не причиняя вреда клеткам организма. Все лекарственные формы продаются строго по рецепту.

Согласно международной классификации антибиотик относится к противогрибковым лекарственным средствам.

Действующее вещество Амфотерицина В ® – макроциклический полиен с аналогичным названием амфотерицин В, продуцируемый одним из актиномицетов Streptomyces nodosus. В спектр его противомикробной активности входит множество возбудителей системных микозов: Aspergillus fumigatus, лейшмании, Coccidioides immitis, кандиды, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, Entomophthora Basodiobolus, абсидия, Blastomyces dermatitidis, криптококки, Rhondotorula, ризопус, Sporothrix schenckii.

Принцип фунгистатического (а при повышенной концентрации – фунгицидного) действия основан на способности препарата встраиваться в клеточную мембрану гриба, связываясь с ее стеролами. В результате в стенке формируются открытые каналы, через которые содержимое клеток выходит наружу. Активен Амфотерицин только по отношению к грибам и некоторым простейшим, а бактерии и вирусы к нему невосприимчивы.

Под таким торговым названием российская фармацевтическая компания «Синтез ® », АКОМП ® и некоторые зарубежные предприятия выпускают две лекарственные формы:

Фото амфотерицина В ® 50000 мкг (ЕД) в ампуле

Наружная мазь в тубах из алюминия (10 или 15 г), в 1 грамме которой содержится 30 000 ЕД антибиотика.

Пероральный Амфотерицин ® в суспензии, таблетках и пастилках для рассасывания выпускается под другими торговыми марками. Данные лекарственные формы от зарубежных производителей можно приобрести только в интернет-магазинах.

Пероральные формы плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и обладают минимальной токсичностью.

Поскольку с января 2017 все антибиотики системного действия относятся к рецептурным лекарственным средствам, купить Амфотерицин ® можно только по назначению врача. В бланк вписываются ФИО пациента, название препарата, его количество, дозировка, рекомендации по лечению. Рецепт заверяется подписью и печатью.

Рецепт на лиофилизат:

Rp.: Amphotericini В 50 000 ЕД

S. Растворить согласно инструкции в 400 мл раствора глюкозы, вводить внутривенно через день по 1/3 флакона.

Rp.: Unguenti Amphotericini 3% — 10,0

D. S. Смазывать кожу тонким слоем трижды в сутки.

Других лекарственных форм с таким названием не выпускается (например, суспензии, таблеток или свечей Амфотерицин ® ), поэтому и рецепты на них не выписываются.

Системные грибковые инфекции: кандидоз различной локализации, бластомикозы, аспергиллез, споротрихоз, криптококкоз, гистоплазмоз, кандидосепсис, менингит криптококковый, плесневый микоз, хромомикоз, миокардит и септицемия грибкового происхождения и другие. Для мази показанием являются кандидомикозы слизистых и кожи.

Инфузионный раствор Амфотерицина ® нельзя вводить при почечной недостаточности, тяжелых патологиях печени, заболеваниях крови, сахарном диабете и повышенной чувствительности к перпарату. Относительным противопоказанием является беременность – препарат назначается с осторожностью. Грудное вскармливание на время лечения прекращают.

Состояние пациента требует при этом постоянного мониторинга и лабораторных исследований крови и мочи.

Раствор для инфузий готовится поэтапно. Вначале содержимое флакона в нем же разводится в 5 или 10 мл дистиллированной воды (или воды для инъекций). Далее получившийся раствор неоходимо ввести в раствор глюкозы (5%, 400 мл). Готовить препарат при солнечном свете нельзя – действующее вещество разрушается. При появлении осадка раствор уже непригоден для использования.

Расчет индивидуальной дозы производится перед каждой инфузией: пациента нужно взвесить, а затем точно вычислить требуемое количество жидкости: на килограмм веса – 250 ЕД. Для теста на переносимость в первый раз вводят всего 100 ЕД на кг, в последующем дозировка повышается до терапевтических значений. Если побочных эффектов не наблюдается, можно увеличить ее до 1000 ЕД на килограмм.

Вливание выполняется медленно, на протяжение 3-6 часов, не более 30 капель раствора Амфотерицина ® в минуту. Полный курс лечения растягивается на пару месяцев, в течение которых выполняется 2 десятка инфузий. Частота процедур – раз в два дня или 1-2 раза в неделю, чтобы избежать кумуляции антибиотика в организме.

Лечение детей проводится с постепенным повышением доз через каждые 5 вливаний (всего 20 на курс, по 2 в неделю). Конкретные значения рассчитываются по возрасту и весу, в таблице указаны суточные дозы в ЕД на килограмм массы тела:

Возраст ребенка	Инфузия с 1 по 5	С 6 по 10	С 11 по 15	С 16 по 20
0-3	75-150	100-250	150-350	175-400
4-7	100-200	150-300	175-400	200-500
8-12	125-250	175-300	200-450	225-600
13-18	150-300	200-400	225-500	250-700

После первого курса делается месячный перерыв, затем повторяется та же схема. При такой методике лечения выраженность побочных явлений снижается. Если непереносимость сохраняется, дозы уменьшаются, а интервалы между процедурами увеличиваются.

Можно использовать приготовленный с 10 мл дистиллированной воды раствор для ингаляции с Амфотерицином ® . Нужная доза тоже подбирается по весу пациента – от 1000 до 2000 ЕД на кг, для работающих только на фазе вдоха ингаляторов общее количество действующего вещества не должно быть выше 25 000 ЕД. Длительность процедуры – 15 минут, частота – 1 или 2 раза ежедневно. Рекомендуется пройти двухнедельный курс антибиотикотерапии и повторить его еще через неделю. Хранить приготовленный раствор можно не более суток в холодильнике.

Мазь используется для лечения кандидоза, поражающего кожу и слизистые. Наносится не чаще 4 раз в сутки на протяжение 10 дней.

На территории Российской Федерации торговое название Амфотирецин ® присвоено только мази и лиофилизату для инфузий. А за рубежом препарат имеется в пероральной лекарственной форме (таблетки, суспензия), и виде офтальмологических средств.

Накапливаясь в организме из-за очень медленного выведения, антибиотик оказывает токсическое воздействие на многие органы. Побочные эффекты обычно следующие:

головная боль, нечеткость зрения, расстройства нервной деятельности;
лихорадочная симптоматика;
боли в животе, диспепсия, диарея (лабораторно определяется повышение основных ферментов печени);
уменьшение количества тромбоцитов, лейкоцитов и эритроцитов, аритмия, перепады давления;
аритмии, экстрасистолии;
снижение уровня магния и калия;
аллергия в виде отека Квинке, зуда, сыпи, при ингаляции – бронхоспазм;
дисфункция почек с повышением уровня азота, креатинина, белка;
ухудшение общего самочувствия – слабость, озноб, насморк;
местные реакции на мазь возникают редко, только в виде покраснения и зуда при непереносимости. Из-за инфузий может развиться тромбофлебит в месте прокола вены.

При выраженных побочных эффектах рекомендуется внутривенное применение липосомального Амфотерицина В. В этом препарате молекулы действующего вещества заключены в жировую оболочку, которая растворяется только при контакте с мембраной гриба. За счет этого снижается нефротоксичность, побочное действие отмечается редко.

Степень проникновения антибиотика в кровоток плода через плаценту неизвестна. О результатах влияния препарата на организм в период внутриутробного развития тоже нет достоверных данных. Поэтому беременным назначать средство можно, только если нельзя подобрать безопасную альтернативу. Кормящие женщины должны перестать во время лечения кормить грудью.

Учитывая, что препарат назначается по жизненным показаниям, совмещать его с принятием спиртного категорически нельзя. И без того плохое самочувствие усугубится усилением побочного действия лекарства. Кроме того, противогрибковая терапия становится бесполезной на фоне употребления спиртных напитков, а микозы прогрессируют.

Идентичные по составу препараты выпускаются под следующими торговыми названиями:

Фунгизон ®
Фунгитерицин ®
Терицин ®
Фотерицин ®
Фунгилин ®
Амфомронал ®

Последнее средство из списка – аналог Амфотерицин ® в пероральной лекарственной форме (суспензия и таблетки). В российских аптеках не продается. Западные фармацевтические компании выпускают также множество заменителей менее токсичного липосомального препарата: Анолип ® , Амбилип ® , Амфотек ® , Амбизом ® , Амфолип ® , Фозом ® , Фунгилив ® .

Врачи высоко оценивают терапевтический эффект препарата, позволяющий лечить устойчивые к другим лекарствам грибковые инфекции. Пациенты отзываются более сдержанно, отмечая эффективность антибиотика, но одновременно упоминая очень плохую переносимость внутривенных вливаний и их продолжительность. Однако в безвыходной ситуации, когда грибковая инфекция угрожает жизни, Амфотирецин ® действительно становится спасением.

источник

Амфотерицин B (Amphotericin B)

Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis, Candida spp., Blastomyces dermatidis, Rhodotorula spp., Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenekii, Mucor mucedo, Rhizopus spp., Absidia spp., Basodiobolus ranarum, Aspergillus fumigatus.
Умеренно активен в отношении некоторых простейших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri. К амфотерицину В, как правило устойчивы: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.
Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Для взрослых: Внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация — 0.1 мг/мл.

Пробная доза — 1 мг (основание) разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение не менее 20-30 мин под контролем артериального давления, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.

При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза — 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз — 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы — 0.5-0.7 мг/кг.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции.
При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза — 1.5 мг/кг.

Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии — 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза — 3.6 г, продолжительность лечения — 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза — 3-4 г.

Для приготовления раствора для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. Для этого стерильным шприцем (игла не менее № 20) вносят 10 мл стерильной воды для инъекций без бактериостатических добавок непосредственно во флакон с препаратом.
Содержимое флакона встряхивают до образования прозрачного коллоидного раствора.
Для получения раствора с концентрацией 0.1 мг/мл его разводят 5% раствором декстрозы с рН не ниже 4.2 в соотношении 1:50.
Перед разведением необходимо проверить кислотность имеющегося раствора декстрозы. рН раствора декстрозы, как правило, превышает 4.2, в противном случае перед разведением в него следует добавить 1 -2 мл буферного раствора.
Рекомендуется следующий буферный раствор: натрия гидрофосфат (безводный) -1.59 г, натрия дигидрофосфат (безводный) — 0.96 г, воды для инъекций — до 100 мл. Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 атм и 121 °С.
Для детей: Внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 — 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м2. Детям вводится в минимальных эффективных дозах.

Прогрессирующие, жизнеугрожающие грибковые инфекции, вызванные чувствительными к амфотерицину В микроорганизмами:
— диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит;
— менингит, вызываемый другими грибами;
— инвазивный и диссеминированный аспергиллез;
— североамериканский бластомикоз;
— диссеминированные формы кандидоза;
— кокцидиоидоз;
— паракокцидиоидоз;
— гистоплазмоз;
— фикомикоз (зигомикоз);
— хромомикоз;
— плесневый микоз;
— диссеминированный споротрихоз;
— гиалогифомикоз;
— хроническая мицетома;
— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
— эндокардит;
— эндофтальмит;
— грибковый сепсис;
— грибковые инфекции мочевыводящих путей;
— висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора).

— гиперчувствительность;
— хроническая почечная недостаточность;
— период лактации.

— Со стороны пищеварительной системы:
часто — снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия); нечасто — острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена.
— Со стороны нервной системы:
часто — головная боль, нечасто — судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия.
— Со стороны органов чувств:
нечасто — нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах.
— Со стороны органов кроветворения:
часто — нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто — агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто — снижение артериального давления; нечасто — аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, сердечная недостаточность.
— Со стороны дыхательной системы:
часто — тахипноэ; нечасто — одышка, аллергический пневмонит, отек легких.
— Со стороны мочевыделительной системы:
часто — нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто — острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната — риск почечного тубулярного некроза.
— Аллергические реакции:
часто — анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто — сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
— Местные реакции:
тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.

Прочие: часто — лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 тыс.ЕД: фл. 10 мл 1, 5 или 10 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен.
1 фл.
амфотерицин В 50 000 ЕД
Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, дезоксихолевая кислота.
Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Амфотерицин В» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Амфотерицин B (Amphotericin B)

Для взрослых: Внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация — 0.1 мг/мл.

Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции.
При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза — 1.5 мг/кг.

Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии — 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза — 3.6 г, продолжительность лечения — 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза — 3-4 г.

Для приготовления раствора для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. Для этого стерильным шприцем (игла не менее № 20) вносят 10 мл стерильной воды для инъекций без бактериостатических добавок непосредственно во флакон с препаратом.
Содержимое флакона встряхивают до образования прозрачного коллоидного раствора.
Для получения раствора с концентрацией 0.1 мг/мл его разводят 5% раствором декстрозы с рН не ниже 4.2 в соотношении 1:50.
Перед разведением необходимо проверить кислотность имеющегося раствора декстрозы. рН раствора декстрозы, как правило, превышает 4.2, в противном случае перед разведением в него следует добавить 1 -2 мл буферного раствора.
Рекомендуется следующий буферный раствор: натрия гидрофосфат (безводный) -1.59 г, натрия дигидрофосфат (безводный) — 0.96 г, воды для инъекций — до 100 мл. Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 атм и 121 °С.
Для детей: Внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 — 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м2. Детям вводится в минимальных эффективных дозах.

— гиперчувствительность;
— хроническая почечная недостаточность;
— период лактации.

Прочие: часто — лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Амфотерицин В» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Амфотерицин В — противогрибковый препарат, полиеновый антибиотик, продукт жизнедеятельности бактерий-актиномицетов Streptomyces nodosus.

Код АТХ: J02A A01. Противогрибковые антибиотики.

Амфотерицин В назначается при грибковых заболеваниях, не поддающихся лечению другими средствами противогрибковой терапии — гистоплазмоза, бластомикоза, криптококкоза (торулёза), кокцидиоидоза, североамериканского бластомикоза, споротрихоза, хромомикоза, плесневых микозов, а также хронических и гранулёматозных диссеменированных форм кандидоза/кандидосепсиса.

Амфотерицин B вводят внутривенно капельно в течение 4–6 часов с интервалами между введениями не менее 24 часов из расчета 250 ЕД на 1 кг массы тела пациента 2–3 раза в неделю. Общая доза Амфотерицина В на курс лечения составляет 1 500 000–2 000 000 ЕД.

Детям назначают по специальной схеме.

Раствор готовят ex tempore (непосредственно перед применением) в строго асептических условиях, вливая шприцем 10 мл воды для инъекций во флакон с амфотерицином (50 000 ЕД), после чего полученный раствор антибиотика переносят при помощи шприца во флакон, содержащий 450 мл стерильного 5% раствора глюкозы.

Снижение аппетита, повышение температуры, головная боль, лихорадка, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тромбофлебит в месте введения.

Значительную опасность представляют нефротоксические явления (токсическое действие амфотерицина на почки).

Индивидуальная непереносимость амфотерицина, заболевания печени (гепатит, цирроз, печёночная недостаточность), заболевания почек (хроническая почечная недостаточность, гломерулонефрит, острый и хронический амилоидоз и др.), заболевания крови и органов кроветворной системы (анемия, агранулоцитоз и др.), сахарный диабет. Детский возраст до 3 месяцев.

Вследствие высокой токсичности амфотерицина приготовление растворов препарата и их введение необходимо осуществлять строго по инструкции, соблюдая все предосторожности.

Амфотерицин В — герметически закрытые флаконы ёмкостью 20 мл, содержащие по 50 000 ЕД амфотерицина, в комплекте с растворителем — 5% раствором глюкозы (450 мл в стеклянном флаконе для кровезаменителей).

Состав препарата (из расчёта на 1 флакон): амфотерицин — 0,0714 г (50 000 ЕД), натрия дезоксихолат — 0,0582 г, натрия фосфат двузамещённый — 0,0229 г, натрия фосфат однозамещённый — 0,0031 г.

Хранить с предосторожностью (список Б) в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 4° С. Отпускается по рецепту.

Срок годности Амфотерицина В: флаконы — 2 года.

Амфотерицин В (Amphotericinum B) — C₄₇H₇₃NO₁₇ — порошок жёлтого или жёлто-оранжевого цвета.

Препарат активен in vitro и in vivo, оказывает фунгицидное действие в отношении дрожжеподобных грибов, аспергиллов, а также многих возбудителей глубоких и системных микозов.

Лекарственная устойчивость к амфотерицину у патогенных микроорганизмов развивается медленно.

Амфотерицин B плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и практически нетоксичен при приёме внутрь. Однако, как и другие полиеновые антибиотики, амфотерицин обладает значительной токсичностью при парентеральном введении.

Спустя 2 часа после внутривенного введения амфотерицина (из расчёта 1000 ЕД на 1 кг массы тела)в крови наблюдается концентрация антибиотика 0,5 ЕД/мл. С мочой препарат продолжает выделяться даже на 5-е сутки после введения в концентрации 0,5–1 ЕД/мл. Лечебный эффект амфотерицина начинает проявляться при содержании препарата в крови в концентрации 0,04 ЕД/мл.

Амфостат. Амфостреп. Саромицетин. Фунгизон. Фунгилен.

источник

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы желтого цвета, без запаха, или почти без запаха, гигроскопичен.

1 фл.
амфотерицин В	50 000 ЕД

Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, дезоксихолевая кислота.

50 000 ЕД — Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
50 000 ЕД — Флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
50 000 ЕД — Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.

Фармакодинамика

Умеренно активен в отношении некоторых простейших: Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria fowleri.

К амфотерицину В, как правило устойчивы: Pseudallescheria boydii, Fusarium spp.

Неэффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в крови создается эффективная концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После внутривенного введения 1-5 мг/сут максимальная концентрация (C_max) в плазме — 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы — более 90%.

— диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит;

— менингит, вызываемый другими грибами;

— инвазивный и диссеминированный аспергиллез;

— диссеминированные формы кандидоза;

— инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

— грибковые инфекции мочевыводящих путей;

— висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора).

— хроническая почечная недостаточность;

С осторожностью: заболевания почек (в т.ч. гломерулонефрит), амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.

При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз — 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы — 0.5-0.7 мг/кг.

Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии — 9 мес.

Аспергиллез: курсовая доза — 3.6 г, продолжительность лечения — 11 мес.

Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза — 3-4 г.

Детям: внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 — 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м 2 . Детям вводится в минимальных эффективных дозах.

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия); нечасто — острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, нечасто — судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия.

Со стороны органов чувств: нечасто — нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах.

Со стороны органов кроветворения: часто — нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто — агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение артериального давления; нечасто — аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: часто — тахипноэ; нечасто — одышка, аллергический пневмонит, отек легких.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто — острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната — риск почечного тубулярного некроза.

Аллергические реакции: часто — анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто — сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.

Прочие: часто — лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Симптомы: остановка сердца и дыхания.

Лечение: симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности, функции печени и почек, картины периферической крови и содержания электролитов и назначать поддерживающую терапию. Не удаляется при гемодиализе.

Перед возобновлением лечения состояние пациента должно быть стабилизировано.

С осторожностью во время беременности. Противопоказано в период лактации.

Фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором натрия хлорида и другими растворами, содержащими электролиты.

Присутствие бактериостатических добавок (в том числе бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.

Синергизм — с нитрофуранами.

Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет период полувыведения); снижает эффект этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).

Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).

Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита калия в организме) и курареподобных миорелаксантов.

Глюкокортикостероиды, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропные гормоны увеличивают риск развития гипокалиемии.

Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, циклоспорин, пентамидин и другие) — возрастает риск развития нарушений функции почек.

Противоопухолевые лекарственные средства, лучевая терапия и лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и других гематологических нарушений.

Противоопухолевые лекарственные средства усиливают нефротоксичность, бронхоспазм и снижение артериального давления.

Глюкокортикостероиды и кортикотропин усиливают гипокалиемию, что может привести к развитию аритмий. При необходимости одновременного назначения данных лекарственных средств следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ.

Амфотерицин В может усиливать токсичность сердечных гликозидов (за счет гипокалиемии).

Одновременное назначение с имидазолами (в том числе флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом, миконазолом, клотримазолом) может приводить к развитию устойчивости к амфотерицину В. Комбинированное лечение имидазолами с амфотерицином В следует назначать с осторожностью.

Удлиняет миорелаксирующее действие деполяризующих миорелаксантов.

Лейкоцитарную массу следует вводить со значительным интервалом после введения амфотерицина В (риск развития осложнений со стороны дыхательной системы).

Амфотерицин В должен применяться преимущественно для лечения прогрессирующих и жизнеугрожающих грибковых инфекций. Его не следует использовать для лечения неинвазивных (поверхностных) микозов, таких как кандидоз полости рта, влагалища или пищевода у больных с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.

При длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает.

В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль концентрации калия в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать концентрацию калия и магния в плазме.

Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.

Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических средств.

При использовании систем для внутривенного введения, установленных ранее для других целей, необходимо систему промыть 5% раствором декстрозы для инъекций.

При появлении анемии введение препарата следует прекратить.

При нарушениях функции почек

С осторожностью при заболеваниях почек (в т.ч. гломерулонефрите).

При нарушениях функции печени

С осторожностью при гепатитах, циррозе печени.

Применение в детском возрасте

Детям вводится в минимальных эффективных дозах.

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

источник