Меню

Амфотерицин инструкция по применению мазь

Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

мазь для местного и наружного применения

Наружно, на область поражения, 2-4 раза в сутки. Курс лечения — длительный: при интертригинозном кандидозе — 1-3 нед, при кандидозе участков опрелостей у детей — 1-2 нед, при поражении межпальцевых промежутков и паронихии — 2-4 нед, при чувствительных к терапии онихомикозах — несколько месяцев.

Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны и происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.

Активен в отношении Candida spp., однако менее эффективен, чем ЛС нового поколения (в т.ч. клотримазол, эконазол, миконазол).

Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы.

Не оказывает раздражающего действия.

Аллергические реакции — ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи, аллергический контактный дерматит, иногда — сухость кожных покровов.

Следует избегать наложения окклюзионных повязок, поскольку они создают благоприятные условия для размножения дрожжеподобных грибов и выделения ими раздражающих эндотоксинов.

Если через 1-2 нед терапевтический эффект отсутствует, то необходимо вновь обсудить диагноз и дальнейшую тактику лечения.

Использование противогрибковых ЛС для наружного применения может привести к сенсибилизации кожи и развитию реакций повышенной чувствительности при последующем использовании данных ЛС или в виде лекарственной формы системного действия.

Предварительная обработка кожи ЛС, содержащими бензиловый спирт, может привести к преципитации препарата.

источник

Описание актуально на 13.03.2016

  • Латинское название: Amphotericin B
  • Код АТХ: J02AA01
  • Действующее вещество: Амфотерицин B
  • Производитель: ОАО Синтез (Россия)

1 г мази включает 30 000 ЕД амфотерицина В.

1 флакон с порошком включает 50000 ЕД амфотерицина В.

Дополнительно: однозамещенный и двузамещенный фосфорнокислый натрий, дезоксихолат натрий.

Амфотерицин Б выпускается в форме мази в алюминиевых тубах по 15 и 30 граммов №1 во вторичной упаковке и в форме лиофилизата (порошка) для приготовления инфузионного раствора в стеклянных флаконах по 10 мл №1; №5 или №10 во вторичной упаковке.

Противогрибковое

Амфотерицин B является макроциклическим антибиотиком полиенового ряда и обладает противогрибковым действием. Получение амфотерицина b стало возможным благодаря микроорганизмам Streptomyces nodosus, которые собственно и продуцируют данное вещество. Эффективность препарата выражается вследствие его фунгистатического и фунгицидного действия, проявляющегося в зависимости от чувствительности к нему патологического возбудителя и концентрации вещества в биологических жидкостях. Механизм воздействия данного антибиотика направлен на связывание со стеринами (эргостеринами), являющимися компонентами клеточной мембраны грибов чувствительных к препарату. Вследствие этого процесса наблюдается нарушение проницаемости мембраны и расстройство ее барьерной функциональности, что приводит к выходу внутриклеточных элементов за пределы клетки, в результате чего происходит лизис гриба.

Активность амфотерицина B отмечается по отношению к большинству штаммов Aspergillus fumigatus, Mucor mucedo, Histoplasma capsulatum, Naegleria, Coccidioides immitis, Leishmania mexicana, Paracoccidioides brasiliensis, Leishmania braziliensis, Candida spp., Basodiobolus, Blastomyces dermatitidis, Entomophthora, Rhondotorula, Absidia, Cryptococcus neoformans, Rhizopus, Sporothrix schenckii.

Препарат не эффективен по отношению к вирусам, риккетсиям, бактериям.

При одноразовом в/в введении амфотерицина В в сыворотке крови образуется его фунгистатическая дозозависимая концентрация, которая сохраняется на протяжении 24 часов. Плазменная Сmax в случае суточного применения 1-5 мг препарата равняется 0,5-2 мкг/мл. Связывание с плазменными белками происходит более чем на 90%.

Распределение амфотерицина В в основном происходит между надпочечниками, легкими, селезенкой, печенью, мышечной тканью и почками, также препарат попадает (в меньших количествах) в прочие ткани человеческого организма. Концентрации активного ингредиента лекарственного средства в водянистой влаге, плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях примерно достигают 70% от его плазменного содержания (в СМЖ препарат обычно не обнаруживается). Vd у взрослых пациентов находится на уровне 4 л/кг, в детской возрастной группе – 0,4-8,3 л/кг, у младенцев (новорожденных) – 1,5-9,4 л/кг.

Пути метаболических преобразований препарата неизвестны. В моче и желчи обнаруживают примерно 98% его метаболитов. Медленная экскреция осуществляется почками. Начальный Т½ у взрослых/детей/новорожденных соответственно равен 24/5,5-40,3/18,8-62,5 часа; конечный Т½ около 15-ти суток. Общий клиренс эквивалентен 1,8 литра. Кумуляция препарата, несмотря на его продолжительное выделение, достаточно слабая. Гемодиализ, как средство выведения продуктов метаболизма, неэффективен. Остаточные концентрации препарата обнаруживаются в человеческом организме еще на протяжении нескольких недель после его отмены.

При использовании в виде ингаляций, амфотерицин В находится в легочной ткани в фунгицидных концентрациях по отношению к большинству патогенных грибов, в фунгистатической концентрации содержится в моче.

Назначение Амфотерицина В показано для лечения жизнеугрожающих, прогрессирующих грибковых инфекций, сформировавшихся по причине воздействия чувствительных к активному ингредиенту препарата патогенных грибов.

  • диссеминированный криптококкоз;
  • микозы мочевыводящих путей;
  • криптококковый менингит или менингит, спровоцированный прочими грибами;
  • грибковый сепсис;
  • диссеминированный и инвазивный аспергиллез;
  • эндофтальмит;
  • североамериканский бластомикоз;
  • эндокардит;
  • кандидозв диссеминированных формах;
  • инфекционные патологии брюшной полости (включая перитонит);
  • кокцидиоидоз;
  • хроническая мицетома;
  • паракокцидиоидоз;
  • гиалогифомикоз;
  • гистоплазмоз;
  • диссеминированный споротрихоз;
  • висцеральный лейшманиоз (включая больных с иммунодефицитом);
  • хромомикоз;
  • фикомикоз(зигомикоз);
  • плесневый микоз;
  • кожно-висцеральный американский лейшманиоз (в случае непереносимости препаратов выбора).
  • персональная повышенная чувствительность к амфотерицину В и/или прочим составляющим ЛС.
  • персональная повышенная чувствительность к амфотерицину В и/или прочим составляющим ЛС;
  • беременность;
  • выраженные патологии печени;
  • кормление грудью.
  • чувство жжения;
  • ощущение покалывания;
  • контактный аллергический дерматит;
  • гиперемиякожных покровов;
  • сухость кожи.

Органы чувств:

  • потеря слуха;
  • нарушение зрения;
  • шум в ушах;
  • диплопия.

Пищеварительная система:

  • гепатотоксичность(гипербилирубинемия, увеличение уровня ферментов печени);
  • снижение аппетита;
  • гепатит;
  • диспепсия;
  • желтуха;
  • тошнота/рвота;
  • геморрагический гастроэнтерит;
  • диарея;
  • мелена;
  • гастралгия;
  • печеночная недостаточность (острая).

Система кроветворения:

  • эозинофилия;
  • нормоцитарная нормохромная анемия;
  • лейкоцитоз;
  • агранулоцитоз;
  • гемолитическая анемия;
  • лейкопения;
  • нарушение свертываемости крови;
  • тромбоцитопения.

Нервная система:

  • преходящее вертиго;
  • головные боли;
  • периферическая нейропатия;
  • судороги;
  • энцефалопатия.

Мочевыделительная система:

  • нарушения почечной функции (включая азотемию);
  • несахарный диабет (нефрогенный);
  • гипокалиемия;
  • анурия;
  • гипостенурия;
  • нефрокальциноз;
  • тубулярный почечный ацидоз;
  • олигурия;
  • почечная недостаточность (острая).

Предшествующее введение раствора гидрокарбоната натрия уменьшает риск возникновения тубулярного почечного некроза, а введение хлорида натрия (0,9%) возможность нефротоксичности.

Сердечно-сосудистая система:

  • лабильность АД;
  • аритмии;
  • изменения на ЭКГ;
  • фибрилляция желудочков;
  • сердечная недостаточность;
  • остановка сердца;
  • шок.

Дыхательная система:

Аллергические проявления:

  • анафилактоидные явления;
  • кожный зуд;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • бронхоспазм;
  • эксфолиативный дерматит;
  • сыпь (обычно макулопапулезная);
  • чихание;
  • эпидермальный токсический некролиз.
  • слабость общего характера;
  • лихорадка;
  • артралгия;
  • снижение веса;
  • миалгия.

Реакции местного характера:

Лабораторные показатели:

  • гипо- или гиперкалиемия;
  • гипокальциемия;
  • гипомагниемия;
  • гиперкреатининемия.

Мазь Амфотерицин В используют исключительно наружно (местно). Мазь следует наносить тонким слоем на пораженные участки кожных покровов. Частота применения – 2-4 раза в 24 часа.

При кожном кандидозе лечение занимает 1-3 недели; при паронихии и межпальцевых поражениях 2-4 недели; при опрелости в детском возрасте 1-2 недели.

Для приготовления инъекционного раствора, в дальнейшем применяемого для в/в введения необходимо в заводской флакон с лиофилизатом внести 10 мл воды д/ин, используя для этого стерильный шприц с иглой не меньше №20. Полученную смесь следует встряхивать до образования коллоидной прозрачной жидкости.

Для приготовления 0,1 мг/мл инфузионного раствора лиофилизат необходимо развести в соотношении 1:50 с раствором Декстрозы (5%) с рН не меньше 4,2. Как правило, рН заводской Декстрозы превышает значение 4,2, но требует перепроверки пред самим разведением. В случае, когда рН раствора меньше, в него необходимо добавить буферный раствор в объеме 1-2 мл. Рекомендуемый состав стерильного буферного раствора должен включать: 0,96 г дигидрофосфата натрия и 1,59 г гидрофосфата натрия (безводных), а также до 100 мл воды д/ин.

Приготовленный таким образом 0,1 мг/мл инфузионный раствор вводят в/в на протяжении 2-4 часов, предварительно используя пробную дозу (1 мг лиофилизата растворенного в 20 мл Декстрозы (5%) вводят в/в на протяжении 20-30 минут, при постоянном контроле АД, температуры тела и пульса).

В случае хорошей персональной переносимости в дальнейшем назначают Амфотерицин В по 0,25-0,3 мг/кг, согласуясь с тяжестью диагностированного заболевания.

При наблюдаемой чувствительности пациента к препарату, недостаточности почечной функции и патологиях сердечно-сосудистой системы следует начинать терапию с назначения малых доз, составляющих 5-10 мг, с последовательным увеличением дозировок на 5-10 мг каждые 24 часа и выходом на рекомендуемую суточную дозу – 0,5-0,7 мг/кг.

Выбор дозировочного режима Амфотерицина В индивидуальный и зависит от выявленного возбудителя заболевания и тяжести инфекции. В случае введения препарата через сутки лучше не превышать дозу 1,5 мг/кг (для предупреждения возникновения сердечно-легочной недостаточности). За 24 часа максимально можно ввести 1,5 мг/кг.

Для лечения споротрихоза назначают Амфотерицин В на протяжении 9 месяцев в курсовой дозе 2500 мг.

Терапия аспергиллеза требует 11-ти месячного лечения в курсовой дозе 3600 мг.

Лечение риноцеребрального фикомикоза проходит в курсовой дозе 3000-4000 мг.

При необходимости перерыва в терапии, продолжающегося более 7-ми суток, возобновлять применение препарата следует с минимальной дозировки, составляющей 0,25 мг/кг, с ее последовательным повышением до предыдущей терапевтической дозы.

Для терапии пациентов детского возраста назначают вначале проверочное введение 0,25 мг/кг лиофилизата в Декстрозе (5%) на протяжении 6-ти часов. При нормальной переносимости лечения дозировку повышают каждые сутки или через день на 0,125-0,25 мг/кг. Максимально для этой возрастной группы в 24 часа можно ввести Амфотерицин В в дозе 1 мг/кг.

Читайте также:  Хиломакс комод инструкция по применению

Для ингаляций раствор Амфотерицина В приготавливают непосредственно перед его использованием, для чего 1 флакон с лиофилизатом растворяют в 10 мл воды д/ин. Применяют посредством ингаляторов 1-2 раза в сутки по 15-20 минут.

В случае значительной передозировки амфотерицином В возможны остановка дыхания и сердца.

В таких случаях показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии, с мониторингом дыхательной и сердечной функциональности, состояния печени/почек, электролитного баланса и картины крови. Гемодиализ не эффективен. Возобновление лечения допускается при полностью стабильном состоянии пациента.

Лиофилизат Амфотерицин В фармацевтически несовместим с натрия хлоридом (9%), гепарином и прочими растворами, включающими электролиты.

В отношении амфотерицина В и нитрофуранов наблюдается синергизм.

Присутствие в растворителях бактериостатических добавок (включая бензиловый спирт) может стать причиной преципитации лекарственного средства.

Амфотерицин В увеличивает эффективность и токсичность Флуцитозина, Теофиллина, антикоагулянтов и препаратов сульфонилмочевины (удлиняя Т½) и уменьшает действие Этинилэстрадиола (существует риск возникновения кровотечений «прорыва«).

Препараты, являющиеся индукторами микросомальных печеночных ферментов (включая Карбамазепин, Фенитоин, барбитураты, Рифампицин) ускоряют печеночный метаболизм Амфотерицина В, тем самым снижая его эффективность.

Лекарственные средства из группы ингибиторов микросомальных печеночных ферментов (включая Циметидин, антидепрессанты, ненаркотические анальгетики) замедляют метаболические преобразования амфотерицина В, вследствие чего повышается его сывороточная концентрация и, как следствие, увеличивается токсичность.

Амфотерицин В увеличивает токсичность курареподобных миорелаксантов и сердечных гликозидов (в особенности при предшествующем дефиците калия).

Следует избегать параллельного применения с нефротоксичными препаратами (включая аминогликозиды, Пентамидин, Циклоспорин и пр.) по причине повышения риска возникновения нарушений почечной функции.

При сочетаемом применении с глюкокортикоидами, адренокортикотропными гормонами и ингибиторами карбоангидразы повышается риск формирования гипокалиемии.

Лучевая терапия, противоопухолевые препараты и лекарственные средства, подавляющие костномозговое кроветворение, увеличивают возможность развития анемии и прочих гематологических нарушений. Также противоопухолевые препараты увеличивают нефротоксичность и влияют на снижение АД и возникновение бронхоспазма.

Кортикотропин и глюкокортикоиды могут увеличивать гипокалиемию, что впоследствии приводит к развитию аритмий. В случае сочетаемого применения этих препаратов необходим постоянный мониторинг баланса электролитов и проведение ЭКГ.

Совместная терапия с имидазолами (включая Флуконазол, Клотримазол, Итраконазол, Миконазол, Кетоконазол) может стать причиной резистентности к Амфотерицину В, что требует осторожного назначения таких комбинаций препаратов.

Амфотерицин В, за счет гипокалиемии, может увеличить токсичное действие сердечных гликозидов.

При параллельном применении с деполяризующими миорелаксантами удлиняется их действие.

В случае необходимости введения лейкоцитарной массы данная процедура должна быть произведена значительно позже введения амфотерицина В, по причине возможных осложнений со стороны системы дыхания.

Мазь и лиофилизат Амфотерицин В отпускается при предъявлении рецепта.

Мазь следует хранить при температуре до 4 °С, лиофилизат при температуре 2-10 °С (в холодильнике).

В заводской первичной упаковке мазь можно хранить на протяжении 2-х лет, лиофилизат в течение 4-х лет.

При использовании мази Амфотерицин В не следует применять окклюзионные повязки.

При применении мази (в особенности частом) в некоторых случаях наблюдали сенсибилизацию кожных покровов и формирование реакций гиперчувствительности, в случае дальнейшего использования этого препарата, как в форме мази, так и в форме инъекционного раствора.

При использовании мази на протяжении 7-14-ти суток и отсутствии терапевтического эффекта необходимо подтвердить диагноз и пересмотреть последующую тактику терапии.

Инъекционную форму препарата Амфотерицин В следует назначать для терапии угрожающих жизни и прогрессирующих инфекций грибковой этиологии. Не следует применять данное лекарственное средство с целью лечения поверхностных неинвазивных микозов, включая кандидоз влагалища, ротовой полости или пищевода у пациентов с нормальным уровнем плазменных нейтрофилов.

В случае продолжительного лечения Амфотерицином В возрастает вероятность формирования токсических эффектов препарата. На всем этапе лечения следует проводить взвешивания пациента, анализ мочи, общий анализ крови, контролировать содержание калия в крови, следить за функциональностью почек/печени, назначать ЭКГ. При параллельном приеме препаратов калия нужно постоянно контролировать плазменное содержание магния и калия.

Введение Амфотерицина В пациентам, которые проходят гемодиализ должно осуществляться после завершения этой процедуры.

Все операции с лиофилизатом необходимо проводить в соответствии со всеми правилами асептики, так как сам порошок и все растворы, используемые для его разведения, не включают в свой состав бактериостатических веществ или консервантов.

В случае использования для введения раствора ранее установленную систему для в/в введения ее необходимо предварительно промыть инъекционным раствором Декстрозы (5%).

При выявлении у пациента анемии терапию Амфотерицином В следует отменить.

Мазь Амфотерицин В не следует назначать младенцам до 28-ми суток от их рождения. Инъекционную форму препарата необходимо применять в минимальных эффективных дозировках.

Амфотерицин В в любой фармацевтической форме противопоказан при кормлении грудью и беременности.

На самом деле отзывы на Амфотерицин В в Интернете найти на так уж и просто, и все дело в том, что данное лекарственное средство относится к довольно таки сильнодействующим препаратам и применяется не часто и только по жизненным показаниям. Естественно, что при таком сильном действии результаты проведенного лечения чаще всего абсолютно позитивные, но и количество, а также выраженность побочных эффектов достаточно внушительное. В целом, по своей эффективности Амфотерицин В получает положительные отзывы, но само его применение требует осторожности и неукоснительного соблюдения дозировочного режима.

Цена мази Амфотерицин В 15 г составляет примерно 200 рублей, купить 1 флакон с лиофилизатом 10 мл можно приблизительно за 30 рублей. Производитель «ОАО Синтез» таблетки данного препарата не выпускает.

источник

Торговое название препарата — амфотерицин В

Международное непатентованное название — амфотерицин В

Лекарственная форма — мазь для местного и наружного применения

Состав
активное вещество: амфотерицин В (30 ООО ЕД/г)- 4 г,
вспомогательные вещества: вазелиновое масло, твин -80 (полисорбат), вазелин медицинский — до 100 г.

Описание. Мазь желтого цвета, однородна по консистенции.

Фармакотерапевтическая группа — противогрибковое средство.

ATX: [А01АВ04]

Фармакологическое действие
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., в том числе против устойчивых к другим противогрибковым препаратам. Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы. Не оказывает раздражающего действия.
Фармакокинетика
При местном применении препарат не всасывается и не оказывает системного действия.

Показания к применению
Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
Наружно, на пораженные участки кожи тонким слоем, 2-4 раза в сутки. Курс лечения — при интертригинозном кандидозе -1 -3 недели, при опрелости у детей -1 -2 недели, при поражении межпальцевых промежутков и паронихии -2-4 недели.

Побочное действие
Аллергические реакции — ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи, аллергический контактный дерматит, редко — сухость кожных покровов.

Взаимодействие
Предварительная обработка кожи лекарственными средствами, содержащими бензиловый спирт, может привести к преципитации препарата.

Особые указания
Не использовать окклюзионные повязки.
Если через 1-2 нед. терапевтический эффект отсутствует, то необходимо уточнить диагноз и дальнейшую тактику лечения.
Использование противогрибковых средств для наружного применения может привести к сенсибилизации кожи и развитию реакций повышенной чувствительности при последующем использовании данных препаратов или в виде лекарственной формы системного действия.

Форма выпуска
Мазь для местного и наружного применения 30000 ЕД/г по 15 г и 30 г в тубы алюминиевые или по 15г и 30г в банки оранжевого стекла. Каждую тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 4°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А

источник

Латинское название: Amphotericin B

Действующее вещество: амфотерицин B (amphotericin B)

Производитель: Синтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 11.07.2018

Амфотерицин B – противогрибковый антибиотический медикамент широкого спектра действия.

Амфотерицин B выпускают в следующих формах:

  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и ингаляций: желтая гигроскопичная пористая масса, практически не имеющая запаха, с содержанием в 1 флаконе 50 000 ЕД одноименного активного вещества (во флаконах объемом по 10 или 20 мл, в пачки из картона упаковано по 1, 5 или 10 флаконов);
  • мазь для наружного применения: однородная, желтого цвета, с содержанием в 1 г 30 000 ЕД одноименного активного вещества (в тубах алюминиевых по 15 и 30 г, в пачке из картона 1 туба).

Вспомогательные вещества в составе лиофилизата: натрия дезоксихолат (кислота дезоксихолевая, натрия гидроксид), натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный (натрия гидрофосфата додекагидрат).

Читайте также:  Из чего состоит периферическая нервная система

Вспомогательные вещества в составе мази: вазелиновое масло, полисорбат 80, медицинский вазелин.

Амфотерицин B является полиеновым макроциклическим антибиотиком с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus.

В зависимости от чувствительности возбудителя и концентрации вещества в биологических жидкостях оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие. Связывается с эргостеролами (стеролами), которые находятся в клеточной мембране чувствительного к действию препарата гриба. В результате происходит нарушение проницаемости мембраны, выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство с последующим лизисом гриба.

При инфузионном введении проявляет активность по отношению к большинству штаммов Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia spp., Rhizopus spp., Rhodotorula spp., Basidiobolus ranarum, Cryptococcus neoformans, Mucor mucedo.

Умеренная активность наблюдается в отношении некоторых простейших: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri.

Как правило, к действию амфотерицина B устойчивы Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

При наружном применении активен по отношению к Candida spp., в т. ч. устойчивых к действию прочих противогрибковых средств.

Амфотерицин B в любой лекарственной форме в отношении риккетсий, бактерий и вирусов неэффективен.

В крови после однократного внутривенного введения вещества создается эффективная концентрация (носит дозозависимый характер), которая сохраняется на протяжении 24 часов.

Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме после внутривенного введения 1–5 мг в день составляет 0,000 5–0,002 мг/мл. Связывается с белками плазмы больше чем на 90%.

Амфотерицин B распределяется в почках, печени, надпочечниках, легких, селезенке, мышцах и прочих тканях. Концентрации в водянистой влаге, плевральном выпоте, синовиальной и перитонеальной жидкостях – около 2/3 от плазменной концентрации; в спинномозговой жидкости вещество обычно не определяется.

Кажущийся объем распределения: взрослые – 4 л/кг, дети – 0,4–8,3 л/кг, новорожденные – 1,5–9,4 л/кг.

Пути метаболизма неизвестны. В моче и желчи примерно 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится почками медленно.

Начальный период полувыведения: взрослые – 24 часа, дети – 5,5–40,3 часа, новорожденные – 18,8–62,5 часа. Конечный период полувыведения составляет 15 дней. Кумулирует слабо, несмотря на замедленное выведение.

В ходе гемодиализа практически не выводится. После окончания применения обнаруживается в организме еще на протяжении нескольких недель.

Амфотерицин B не всасывается, системного действия не оказывает.

Ингаляционное и парентеральное применение Амфотерицина B показано:

  • кандидоз внутренних органов;
  • кандидоз желудочно-кишечного тракта, кишечное кандидоносительство;
  • кокцидиоидоз и паракокцидиоидоз;
  • хронический гранулематозный и диссеминированный кандидоз;
  • гистоплазмоз;
  • криптококкоз диссеминированный, менингит криптококковый (либо вызванный другими грибами);
  • хромомикоз;
  • зигомикоз (фикомикоз);
  • североамериканский бластомикоз;
  • аспергиллез (диссеминированный и инвазивный);
  • плесневый микоз;
  • эндокардит;
  • грибковые инфекции мочевыводящих путей;
  • споротрихоз диссеминированный.

Мазь Амфотерицин B назначают при лечении кандидоза кожи и слизистых оболочек.

  • хроническая почечная недостаточность;
  • период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Амфотерицин B назначается под врачебным контролем):

  • болезни почек (включая гломерулонефрит);
  • анемия;
  • амилоидоз;
  • цирроз печени;
  • гепатит;
  • сахарный диабет;
  • агранулоцитоз;
  • беременность.
  • выраженные нарушения функции печени;
  • период новорожденности (28 дней);
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Перед внутривенным введением Амфотерицина B устанавливают точный вес больного и рассчитывают необходимую дозу из расчета 250 ЕД/кг. Для определения индивидуальной переносимости сначала вводят 100 ЕД/кг, а при отсутствии побочных эффектов постепенно увеличивают дозу до 1000 ЕД/кг.

Во избежание кумуляции медикамент вводят 1–2 раза в неделю или через день.

Продолжительность лечебного курса определяется тяжестью и локализацией заболевания, и, как правило, составляет не меньше 1–2 месяцев. Общая курсовая доза медикамента – 1,5–2 млн ЕД, через месяц лечение повторяют.

Ингаляции проводят 1–2 раза в день по 15–20 минут по 10 мл на процедуру, что соответствует суточной дозе 1000–2000 ЕД/кг массы тела больного. Продолжительность лечения – 10–14 дней, через неделю курс можно повторить.

Раствор готовят непосредственно перед применением, растворяя содержимое флакона в количестве 50 000 ЕД в 10 мл воды для инъекций.

Мазь Амфотерицин B наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2–4 раза в день. Лечебный курс зависит от показаний:

  • кандидоз складок кожи – 1–3 недели;
  • опрелости у детей – 1–2 недели;
  • паронихия и поражения межпальцевых промежутков – от 2 до 4 недель.

При ингаляционном и парентеральном применении медикамента может возникнуть: тошнота, боль в эпигастрии, ухудшение аппетита и зрения, рвота, лейкопения, анемия, головная боль, диплопия, полинейропатия, аритмия, гипертензия, азотемия, гипокалиемия, протеинурия, ацидоз, зуд, сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, контактный аллергический дерматит, насморк, першение в горле, кашель, озноб, повышение температуры.

Наружное применение мази Амфотерицин B может вызвать покалывание, сухость, жжение и покраснение кожи.

Основные симптомы при применении инфузионного раствора: остановка дыхания и сердца.

Терапия: симптоматическая. Требуется мониторинг функции почек и печени, дыхательной и сердечной деятельности, картины периферической крови и содержания электролитов; поддерживающее лечение. При гемодиализе не удаляется. Перед возобновлением введения Амфотерицина B состояние пациента нужно стабилизировать.

Сведений о передозировке при наружном применении препарата нет.

Терапию необходимо прекратить при развитии анемии.

Мазь под окклюзионные повязки применять не следует.

Во время лечения следует систематически контролировать картину периферической крови, функции почек и печени.

Если через 1–2 недели эффект от применения Амфотерицина B будет недостаточным, следует обратиться к врачу за уточнением схемы лечения.

  • инфузионный раствор: при беременности применение препарата требует врачебного наблюдения; в период лактации терапия противопоказана;
  • мазь: во время беременности/лактации не назначается.

Детям Амфотерицин B в форме инфузионного раствора вводится в минимальных эффективных дозах.

Мазь Амфотерицин B противопоказана новорожденным детям (28 дней).

  • хроническая почечная недостаточность: терапия противопоказана;
  • заболевания почек (включая гломерулонефрит): Амфотерицин B должен применяться под врачебным наблюдением.
  • инфузионный раствор: при гепатитах и циррозе печени препарат назначается с осторожностью;
  • мазь: терапия на фоне выраженных нарушений функции печени противопоказана.

Согласно инструкции, Амфотерицин B фармацевтически несовместим с раствором натрия 0,9% и иными растворами, содержащими электролиты, а также с гепарином.

При одновременном приеме усиливается эффект и токсичность препаратов сульфонилмочевины и теофиллина, антикоагулянтов, флуцитозина (период его полувыведения удлиняется), при приеме с этинилэстрадиолом снижается его эффект, увеличивается риск появления прорывных кровотечений.

Ненаркотические анальгетики, циметидин, антидепрессанты и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени снижают скорость метаболизма, усиливают токсическое воздействие, повышая концентрацию в сыворотке крови.

Рифампицин, карбамазепин, фенитоин, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм, снижая тем самым эффективность препарата.

Курареподобные миорелаксанты и сердечные гликозиды усиливают токсическое воздействие, а ингибиторы карбоангидразы, глюкокортикостероиды и адренокортикотропные гормоны повышают риск развития гипокалиемии. При необходимости совместного назначения препарата с глюкокортикостероидами и кортикотропином следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ (во избежание развития гипокалиемии и аритмий).

Риск развития нарушения функции почек возрастает при одновременном назначении с Амфотерицином B аминогликозидов, пентамидина, циклоспорина и других нефротоксичных лекарственных средств, поэтому их совместное применение запрещено.

При назначении лучевой терапии, противоопухолевых лекарственных средств и средств, угнетающих костномозговое кроветворение, возрастает риск развития гематологических нарушений, в том числе анемии. Кроме этого противоопухолевые лекарственные средства усиливают бронхоспазм и вызывают снижение АД (артериального давления).

С осторожностью рекомендуется комбинировать лечение с имидазолами, такими как итраконазол, миконазол, флуконазол, кетоконазол, клотримазол, чтобы избежать развития устойчивости к амфотерицину B.

Аналогами Амфотерицина B по механизму действия являются такие препараты, как Амбизом, Амфоглюкамин, Амфоцил, Амфолип.

Срок годности лиофилизата – 4 года, мази – 2 года (при условии их хранения с учетом рекомендаций производителя: лиофилизат – при температуре 2–10 °C, мазь – до 4 °C).

Амфотерицин B во всех лекарственных формах отпускается по назначению врача.

Отзывы об Амфотерицине B немногочисленные. Препарат в виде инфузионного раствора применяется в стационарных условиях. Его эффективность оценивается как высокая.

Примерная цена на Амфотерицин B (лиофилизат, 1 флакон по 10 мл) составляет 31–37 руб.

источник

Амфотерицин В относится к антибиотикам с выраженной противогрибковой активностью. Это сильнодействующий препарат, выпускающийся в нескольких лекарственных формах. Препарат назначается для лечения тяжелых форм грибковых поражений кожи и всего организма в целом.

Амфотерицин В – это название действующего вещества и наименование препарата. Лекарство выпускается в двух формах – это мазь и порошок, предназначенный для приготовления раствора для инфузий.

Ампулы с порошком содержат 50000 ЕД действующего вещества, что соответствует 50 мг амфотерицина В. Флаконы изготовлены из стекла, емкость каждого – 10 мл. Препарат отпускается по одному флакону, упакованному в картонную пачку с инструкцией внутри. Сам по себе порошок практически не имеет запаха, отличается светло-желтым цветом.

Мазь выпускается в тубах по 15 и 30 г. В одном грамме мази содержится 30000 ЕД действующего вещества, что соответствует 30 мг амфотерицина В. Мазь густая, маслянистая, с выраженным желтым оттенком.

Раньше лекарственное средство выпускалось еще и в таблетках, однако сегодня таблетки Амфотерицин В не производятся. Часто можно встретить упоминание про свечи Амфотерицин, однако такой формы выпуска препарата не существует. Ограничение по лекарственным формам обусловлено тем, что препарат быстро растворяется в воде. Это не позволяет сохранить его лечебные свойства в виде раствора для наружного применения, таблеток или суппозиториев.

Лекарственное средство Амфотерицин В быстро устраняет симптомы заболевания грибковых инфекций

Читайте также:  Ткани животных таблица название особенности строения функции

Препарат связывается с эргостеролом в клетках гриба, оказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Это приводит к гибели колонии патогенных грибков изнутри. По фармакологическому действию Амфотерицин В во многом схож с нистатином, однако отличается более широкой противогрибковой активностью.

Препарат активен в отношении грибов рода Кандида, Аспергилла, Криптококк, некоторых видов дерматофитов и специфических грибков. При этом лекарство не проявляет активности в отношении вирусов или бактерий.

Особенность Амфотерицина В – это высокая эффективность и быстрое действие. Лекарственное средство быстро устраняет симптомы заболевания, независимо от формы выпуска.

Амфотерицин В в инструкции по применению предлагается использовать для лечения:

  • системных микозов;
  • ВИЧ-ассоциированных микозов;
  • аспергиллеза;
  • криптококкоза;
  • бластомикоза;
  • грибка в легких.

Системные микозы проявляются поражением всего организма патогенной микрофлорой. При этом грибок поражает кожу, слизистые оболочки и даже костную ткань.

Препарат также применяется в терапии системного кандидоза, при котором молочница может поражать половые органы, эпидермис, легочную систему и желудочно-кишечный тракт.

Лекарственное средство является препаратом первой линии выбора при криптококковом менингите и других тяжелых грибковых поражениях головного мозга и внутренних органов.

Дозировку препарата можно узнать только после консультации с врачом

Не допускается самостоятельное применение препарата без назначения врача. Выбор формы выпуска и подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке, в зависимости от тяжести симптоматики заболевания и общего состояния здоровья пациента.

Мазь применяют при тяжелых поражениях эпидермиса. В некоторых случаях возможно назначение препарата в этой форме выпуска для лечения онихомикоза.

Мазь наносят на пораженные участки кожи тонким слоем. Предварительно эпидермис нужно вымыть с мылом и высушить полотенцем. Применять какие-либо повязки или компрессы запрещено. Средство необходимо оставить на коже до полного впитывания. Стандартная частота обработки пораженной кожи – два раза в сутки. В тяжелых случаях возможно увеличение частоты применения лекарства до 4 раз в день.

Длительность курса лечения определяется индивидуально врачом и составляет не менее 10 дней. В некоторых случаях курс применения лекарства может достигать одного месяца.

Порошок применяется для приготовления раствора. Делать это нужно в стерильных условиях непосредственно перед введением препарата. Для этого стерильным шприцом делается прокол в мягкой крышке флакона и иглой вводится необходимое количество воды для инъекций (до 10 мл).

Флакон с лекарством следует взболтать так, чтобы порошок полностью растворился в воде. Следом полученный раствор вводят в раствор глюкозы (5%), емкостью 400 мл. Препарат вводят внутривенно.

Дозировка зависит от веса пациента и составляет 250 ЕД препарата на каждый килограмм массы тела. В начале введения лекарства необходимо ввести однократно половинную дозу (100-125 ЕД) для определения индивидуальной реакции пациента на лекарство. При отсутствии непереносимости, раствор медленно вводят внутривенно в рекомендованной дозировке.

Спустя некоторое время дозу можно увеличить в четыре раза, доведя количество вводимого препарата до 1000 ЕД на каждый килограмм веса пациента.

Доза лекарства должна быть точно выверенной, поэтому перед каждой капельницей необходимо взвеситься и рассчитать нужное количество лекарственного средства. Курс лечения состоит из 20 вливаний. Лекарство вводят либо через день, либо дважды в неделю, в зависимости от показаний. Таким образом, курс лечения занимает около двух месяцев.

Длительность курса лечения определяется индивидуально с детским врачом

Амфотерицин В мазь и порошок можно применять для лечения грибка у детей, но только в условиях стационара. Дозировки зависят от веса и возраста ребенка.

Рекомендованные дозировки для детей
Возраст Дозировка, ЕД/кг
1-3 года 1-5 капельница 75-150
6-10 капельница 110-250
11-15 капельница 150-350
16-20 капельница 175-400
4-7 лет 1-5 капельница 100-200
6-10 капельница 150-300
11-15 капельница 175-400
16-20 капельница 200-500
8-12 лет 1-5 капельница 125-250
6-10 капельница 175-300
11-15 капельница 200-450
16-20 капельница 225-600
13-18 лет 1-5 капельница 150-300
6-10 капельница 200-400
11-15 капельница 225-500
16-20 капельница 250-700

Детям рекомендовано делать вливания не чаще двух раз в неделю. При этом лечение проводится курсами, по 20 капельниц. Между курсами необходимо делать перерыв на несколько недель. Такая схема применения лекарства помогает минимизировать вероятность развития побочных эффектов.

Препарат с осторожностью назначают беременным женщинам и только в том случае, если диагностирован тяжелый системный микоз, потенциально угрожающий жизни плода. Такие ограничения связаны с тем, что детального исследования влияния препарата на плод не проводилось.

В период лактации применять лекарственное средство запрещено, так как точно неизвестно, проникает ли Амфотерицин В в грудное молоко. Если терапия необходима, грудное вскармливание нужно прекратить.

Противопоказания к применению препарата Амфотерицин В:

  • гиперчувствительность или непереносимость действующего вещества;
  • болезни кроветворной системы;
  • сахарный диабет;
  • почечная недостаточность;
  • тяжелые нарушения функции печени.

Перечисленные противопоказания относятся к внутривенному введению препарата. Лекарство в такой форме противопоказано больным диабетом, так как вводится с раствором глюкозы. Кроме того, вливания негативно сказываются на функции почек, что особенно опасно при сахарном диабете.

При наличии противопоказаний к проведению вливаний, можно применять мазь Амфотерицин. Единственное противопоказание к применению препарата в такой форме выпуска – это непереносимость действующего вещества.

При индивидуальной непереносимости применение препарата категорически запрещено

При использовании мази побочные эффекты отсутствуют, кроме случаев индивидуальной реакции на компоненты препарата. Это проявляется аллергической сыпью, отеком кожи и зудом.

Побочные эффекты при внутривенном введении лекарства:

  • мигрень;
  • нарушения зрения;
  • колебания артериального давления;
  • аритмия;
  • тошнота со рвотой;
  • боль в желудке;
  • потеря аппетита;
  • протеинурия;
  • ацидоз;
  • гипокалиемия.

В тяжелых случаях применение раствора может стать причиной развития тяжелой аллергической реакции – анафилактического шока или отека Квинке.

Амфотерицин В для внутривенного введения должен применяться с другими препаратами, которые уменьшают риск развития побочных эффектов. Совместно с капельницами могут назначаться:

  • жаропонижающие средства;
  • нестероидные противовоспалительные препараты;
  • аскорбиновая кислота;
  • калий и железо;
  • витамины группы В.

Эти меры необходимы для предотвращения нарушений электролитного состава крови. Весь период терапии препаратом необходимо внимательно отслеживать любые изменения в работе внутренних органов. Особого внимания заслуживает функция печени и почек, так как препарат может негативно влиять на эти органы.

Лечение препаратом необходимо прекратить при развитии гипокалиемии или анемии.

Внутривенное введение лекарственного средства вызывает скачки артериального давления. При этом показатели могут как повышаться (гипертензия), так и снижаться (гипотензия). Важно отслеживать любые колебания давления, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью.

  1. Препарат потенциально токсичен для почек. Его нельзя принимать одновременно с лекарствами, повышающими нагрузку на почки, такими как циклоспорин, диуретики, антибиотики.
  2. При одновременном прохождении лучевой и химиотерапии повышает риск развития анемии. Препарат нельзя принимать с лекарствами, угнетающими костный мозг.
  3. При дефиците калия в организме не следует принимать диуретики и сердечные гликозиды во время терапии Амфотерицином В.
  4. Противогрибковое средство усиливает токсичность флуцитозина, одновременный прием этих лекарств противопоказан.

Аналогом лекарства Амфотерицин В выступает препарат Фунгизон

Амфотерицин В, цена которого составляет около 40 рублей за одну ампулу, представлен во всех крупных аптеках, поэтому приобрести лекарство не составит труда, при наличии рецепта от лечащего врача. Мазь в продаже встречается редко, поэтому точную стоимость препарата рекомендуется узнавать непосредственно у фармацевта.

При необходимости замены лекарства Амфотерицин В, аналоги следующие:

Все перечисленные препараты выпускаются в форме порошка для приготовления раствора. Они могут отличаться по цене, так как Амфотерицин В – это отечественный препарат. Зарубежные лекарства на основе этого вещества обойдутся в несколько раз дороже.

Амфотерицин – это сильнодействующий препарат с большим количеством побочных эффектов, о чем свидетельствуют отзывы пациентов. Несмотря на все недостатки, безопасных аналогов лекарственного средства нет, поэтому выбирать не приходится. Если врач назначил Амфотерицин В, значит нет другого выхода, поэтому следует тщательно подойти к вопросу лечения. Отзывы пациентов помогут подготовиться к особенностям применения этого лекарства.

«У меня был грибковый менингит. Кроме Амфотерицина В ничего не подходило, поэтому пришлось делать капельницы. Общий курс лечения занял почти полгода, между курсами капельниц делались перерывы. Сама процедура очень неприятная, чувствуешь себя после нее уставшим и разбитым, хочется только спать.»

«Назначили трехлетнему ребенку эти капельницы из-за грибка в легких. Сделали всего 18 процедур, через месяц врач сказал повторить. Малыш поначалу чувствовал себя очень плохо, но где-то после третьей процедуры стал хорошо воспринимать лекарство, только иногда после капельниц жалуется на головную боль.»

«Вылечили этим лекарством системный микоз. Лечение заняло около трех месяцев. Все это время чувствовала недомогание.»

«Я лечила системный микоз огромным количеством препаратов, потратила очень много денег и нервов, в результате избавилась от него нашим отечественным лекарством Амфотерицин. Капельницы делали по 20 штук два раза с перерывом, дополнительно использовала мазь. На лечение грибка ушло несколько месяцев, но сейчас я наконец-то освободилась от этого заболевания. Амфотерицин рекомендую, несмотря на побочные эффекты, так как в некоторых случаях кроме сильнодействующих лекарств ничто не помогает.»

источник