Меню

Алвелон мф инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на срезе от светло-желтого до желтого цвета, допускается зеленоватый оттенок.

1 таб.
моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг,
что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 101.8 мг, кальция гидрофосфат (кальция гидрофосфат безводный) — 73.09 мг, кроскармеллоза натрия — 33.94 мг, повидон К30 (коллидон 30) — 27.17 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав оболочки: Опадрай ® 03F240015 Розовый (Opadry ® 03F240015 Pink) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 10.6 мг, титана диоксид — 3.24 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 3 мг, краситель железа оксид красный — 0.36 мг] — 17.2 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг C max в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.

После однократной инфузии в дозе 400 мг в течение 1 ч C max достигается в конце инфузии и составляет 4.1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26% по сравнению с величиной этого показателя при приеме внутрь. При многократных в/в инфузиях в дозе 400 мг продолжительностью 1 ч C max варьирует в пределе от 4.1 мг/л до 5.9 мг/л. Средние C ss , равные 4.4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Абсолютная биодоступность составляет около 91%.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. V d составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% — с калом. T 1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

источник

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— внебольничная пневмония (в том числе вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);

— обострение хронического бронхита;

— неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

— осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);

— осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;

— неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

— повышенная чувствительность к моксифлоксацину (в том числе к другим хинолонам) и другим компонентам препарата;

— наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

— в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением активности «печеночных» трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы;

— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;

— врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT;

— электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия;

— клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;

— наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз в сутки. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет:

— при обострении хронического бронхита -5-10 дней;

— при внебольничной пневмонии — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет — 7-14 дней;

— при остром синусите — 7 дней;

— при неосложненных инфекциях кожи и подкожных структур — 7 дней;

— при осложненных инфекциях кожи и подкожных структур — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет — 7-21 день;

— при осложненных интраабдоминальных инфекциях — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет -5-14 дней;

— при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза — 14 дней. Продолжительность лечения препаратом Алвелон-МФ может достигать 21 день. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).1п vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто — у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, нечасто — у остальных пациентов); нечасто — тахикардия и вазодилатация («приливы» крови к лицу), ощущение сердцебиения; редко — снижение артериального давления, повышение артериального давления, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко — неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия («torsade de pointes») или остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка (включая астматическое состояние).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто — анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы, сниженный аппетит и сниженное потребление пищи; редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто — нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы), повышение концентрации билирубина, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы; редко — желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко — фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — спутанность сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии, дизестезии, нарушения сна, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); редко — гипестезия, патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе припадки «grand mal»), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия или полинейропатия; нарушение обоняния, включая аносмию; очень редко — гиперестезия.

Психические расстройства: нечасто — чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, редко — эмоциональная лабильность, депрессия (возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко — деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Может нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В таких случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами, может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например: диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо и цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.

Читайте также:  Синдром вестибулопатии код по мкб 10

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, с теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на срезе от светло-желтого до желтого цвета, допускается зеленоватый оттенок.

1 таб.
моксифлоксацина гидрохлорид 436.8 мг,
что соответствует содержанию моксифлоксацина 400 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 101.8 мг, кальция гидрофосфат (кальция гидрофосфат безводный) — 73.09 мг, кроскармеллоза натрия — 33.94 мг, повидон К30 (коллидон 30) — 27.17 мг, магния стеарат — 6 мг.

Состав оболочки: Опадрай 03F240015 Розовый (Opadry 03F240015 Pink) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 10.6 мг, титана диоксид — 3.24 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 3 мг, краситель железа оксид красный — 0.36 мг] — 17.2 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности — низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

источник

На одну таблетку

Активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид — 436,80 мг, в пересчете на моксифлоксацин основание — 400,00 мг.

целлюлоза микрокристаллическая — 101,80 мг, кальция гидрофосфат (кальция гидрофосфат безводный) — 73,09 мг, кроскармеллоза натрия — 33,94 мг, повидон — К30 — 27,17 мг, магния стеарат — 6,00 мг.

Оболочка: ОПАДРАЙ® 03F240015 Розовый (OPADRY® 03F240015 Pink) [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 10,60 мг, титана диоксид — 3,24 мг, макрогол — 4000 (полиэтиленгликоль — 4000) — 3,00 мг, краситель железа оксид красный — 0,36 мг] — 17,20 мг.

Бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).1п vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимы в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

Чувствительные

Умеренно чувствительные

Резистентные

Грамположительные

Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум и более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол

Streptococcus pyogenes (группа A)*

Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)

Группа Streptococcus viridans ( S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/мофлоксацину штаммы) +

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. hacmolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), чувствительные к метициллину штаммы

Коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus. S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

Enterococcus laecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

Грамотрицательные

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и нспродуцирующие β- лактамазы)*

Moraxclla catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы)*

Enterobacter spp. (E.aerogenes, E.intermedius, E.sakazaki)

Providencia spp. (P. rettgeri, P. stuartii)

Bacteroides spp. (B. fragilis*. B. distasoni*. B. thetaiotaomicron*. B. ovatus*. B. unilormis*. B. vulgaris*)

* чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

+ Применение моксифлоксацина не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10 -7 -10 -10 ). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.

Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.

Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также в дозе 600 мг в сутки в течение 10 дней является линейной.

После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг максимальная концентрация (Сmах) в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,2 мг/л. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 ч) и незначительное снижение Сmах (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и препарат можно применять независимо от приёма пищи.

Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в том числе в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450.

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацинвыводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ), как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов.

Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, гак и в виде неактивных метаболитов. При однократной дозе 400 мг около 22 % выводится в неизмененном виде с мочой, около 26 % — с калом. Период полувыведения препарата составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст, пол и этническая принадлежность

Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.

Дети ( 2 ) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Пациенты с недостаточностью функции печени

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) данных по фармакокинетике моксифлоксацина нет.

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— внебольничная пневмония (в том числе вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);

— обострение хронического бронхита;

— неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

— осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);

— осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;

— неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

* — Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при минимальной подавляющей концентрации ≥ 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

— повышенная чувствительность к моксифлоксацину (в том числе к другим хинолонам) и другим компонентам препарата;

— наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

— в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением активности «печеночных» трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы;

— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;

— врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT;

— электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия;

— клинически значимая брадикардия;

— клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;

— наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.

— При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности;

— у пациентов с потенциально проаритмогенными состояниями, такими как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста;

— при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия в крови:

— при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— пациентам с психозами и пациентам с психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

— у пациентов с циррозом печени.

Безопасность применения моксифлоксацина при беременности не установлена и его применение противопоказано.

Небольшое количество моксифлоксацина выделяется с грудным молоком. Данные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания также противопоказано.

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз в сутки. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет:

— при обострении хронического бронхита -5-10 дней;

— при внебольничной пневмонии — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет — 7-14 дней;

— при остром синусите — 7 дней;

— при неосложненных инфекциях кожи и подкожных структур — 7 дней;

— при осложненных инфекциях кожи и подкожных структур — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет — 7-21 день;

— при осложненных интраабдоминальных инфекциях — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет -5-14 дней;

— при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза — 14 дней. Продолжительность лечения препаратом Алвелон-МФ может достигать 21 день. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с незначительными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в том числе при клиренсе креатинина 2 ), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования нс требуется. Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей до 18 лет нс установлена.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В таких случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Моксифлоксацин следует принимать с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние па интервал QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниям.

В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

— изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некоррегированной гипокалиемии; клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

— применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Моксифлоксацин следует применять с осторожностью:

— у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

— у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT.

У пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том. что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) в связи с отсутствием достаточного количества клинических данных.

Не рекомендуется применение препарата у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого газа (например, связанными с тубоовариальными или газовыми абсцессами).

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления в месте повреждения сухожилия прием моксифлоксацина следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с myasthenia gravis в связи с возможным обострением заболевания.

При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом. При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при применении моксифлоксацина в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводилось лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел «Побочное действие»).

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентам с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

Моксифлоксацин может нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении моксифлоксацина, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (≥ 1/100 до

источник

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— внебольничная пневмония (в том числе вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*);

— обострение хронического бронхита;

— неосложненные инфекции кожи и подкожных структур;

— осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);

— осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;

— неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

Максифлокс (от 139.00 руб), Вигамокс (от 188.00 руб), Мофлаксия (от 322.00 руб), Мегафлокс (от 516.00 руб), Ротомокс (от 572.00 руб) Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

— повышенная чувствительность к моксифлоксацину (в том числе к другим хинолонам) и другим компонентам препарата;

— наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

— в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением активности «печеночных» трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы;

— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;

— врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT;

— электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия;

— клинически значимая брадикардия;

— клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка;

— наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.

Препарат назначают внутрь по 400 мг 1 раз в сутки. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.

Продолжительность лечения при приеме внутрь определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и составляет:

— при обострении хронического бронхита -5-10 дней;

— при внебольничной пневмонии — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет — 7-14 дней;

— при остром синусите — 7 дней;

— при неосложненных инфекциях кожи и подкожных структур — 7 дней;

— при осложненных инфекциях кожи и подкожных структур — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет — 7-21 день;

— при осложненных интраабдоминальных инфекциях — общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет -5-14 дней;

— при неосложненных воспалительных заболеваниях органов малого таза — 14 дней. Продолжительность лечения препаратом Алвелон-МФ может достигать 21 день. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).1п vitro препарат активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто — у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, нечасто — у остальных пациентов); нечасто — тахикардия и вазодилатация («приливы» крови к лицу), ощущение сердцебиения; редко — снижение артериального давления, повышение артериального давления, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко — неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия («torsade de pointes») или остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка (включая астматическое состояние).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто — анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы, сниженный аппетит и сниженное потребление пищи; редко — дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто — нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидрогеназы), повышение концентрации билирубина, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы и щелочной фосфатазы; редко — желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко — фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, головная боль; нечасто — спутанность сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии, дизестезии, нарушения сна, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию); редко — гипестезия, патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе припадки «grand mal»), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия или полинейропатия; нарушение обоняния, включая аносмию; очень редко — гиперестезия.

Психические расстройства: нечасто — чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, редко — эмоциональная лабильность, депрессия (возможно поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как суицидальные мысли или суицидальные попытки), галлюцинации; очень редко — деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Может нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В таких случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами, может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например: диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо и цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина.
При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, с теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

источник

По данным Physicians Desk Reference (2009), моксифлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (старше 18 лет).

Острый бактериальный синусит, вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.

Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллиночувствительные Staphylococcus aureus или Moraxella catarrhalis).

Внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae ( в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.

Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.

Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцедирование, вызванные Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron или Peptostreptococcus spp.

Осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter cloacae.

* — штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae — MDRSP), включая штаммы, ранее известные как PRSP (Penicillin-resistant S. pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим хинолонам), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены; следует иметь в виду, что моксифлоксацин вызывает артропатию у молодых растущих животных).

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным крысам в период органогенеза в дозах свыше 500 мг/кг/сут, что соответствует примерно 0,24 МРДЧ (на основании значений AUC), но наблюдалось снижение массы тел плодов и незначительная задержка формирования скелета, указывающая на фетотоксичность.

При в/в введении беременным крысам моксифлоксацина в дозе 80 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ в пересчете на поверхность тела (мг/м 2 ) наблюдалась токсичность для самок и минимальное влияние на плод, массу и внешний вид плаценты. При в/в введении доз свыше 80 мг/кг/сут тератогенное действие не отмечалось. В/в введение крольчихам во время беременности в период органогенеза дозы 20 мг/кг/сут (примерно идентично МРДЧ при приеме внутрь) приводило к снижению массы тела плодов и задержке оссификации скелета. Признаками токсичности для самок кроликов при этих дозах были летальность, выкидыши, заметное снижение потребления пищи, снижение потребления воды, гипоактивность. Свидетельства тератогенности при использовании у обезьян Cynomolgus дозы 100 мг/кг/сут (2,5 МРДЧ) перорально отсутствовали. Частота снижения массы тела у новорожденных детенышей увеличивалась при дозе 100 мг/кг/сут. У крыс было выявлено, что при пероральном введении дозы 500 мг/кг/сут наблюдались следующие эффекты: незначительное увеличение продолжительности беременности, пренатальные потери, сниженный вес у новорожденных детенышей, снижение неонатальной выживаемости. Токсическое влияние моксифлоксацина на материнский организм проявлялось при введении крысам во время беременности дозы 500 мг/кг/сут.

Категория действия на плод по FDA — C.

Моксифлоксацин экскретируется в грудное молоко крыс. Поскольку моксифлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение моксифлоксацина (учитывая важность лекарства для матери).

Во время клинических испытаний с включением свыше 9200 пациентов, получавших моксифлоксацин внутрь и в/в (свыше 8600 пациентов получали его в дозе 400 мг), большинство отмеченных побочных эффектов были легкой и средней степени выраженности и не требовали отмены лечения. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 2,9% пациентов при приеме внутрь и 6,3% пациентов, получавших его последовательно (в/в и внутрь).

Следующие побочные эффекты были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдались у ≥2% пациентов: тошнота (6%), диарея (5%), головокружение (2%).

Клинически выраженные побочные эффекты, которые были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдавшиеся у QT , лейкопения, снижение протромбина (увеличение протромбинового времени/увеличение МНО), эозинофилия, тромбоцитемия; ЭКГ , гипертензия, гипотензия, периферические отеки, повышение протромбина (снижение протромбинового времени/снижение МНО), тромбоцитопения, суправентрикулярная тахикардия, снижение тромбопластина, вентрикулярная тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ : ≥0,1% в т.ч. боль в груди, в спине, в ногах, боль в области таза; астма, отек лица, гипергликемия, гиперлипидемия, гипертония, гипестезия, реакции светочувствительности/фототоксичности, синкопе, тендопатии.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани), печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит (преимущественно холестатический), реакции светочувствительности/фототоксичности, психотические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, токсический эпидермальный некролиз и вентрикулярная тахиаритмия (включая очень редкие случаи остановки сердца и torsade de pointes обычно у пациентов с сопутствующими выраженными проаритмическими симптомами).

На фоне моксифлоксацина возможно увеличение интервала QT , поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам, получающим одновременно другие препараты, также удлиняющие интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), т.к. нельзя исключить аддитивный эффект.

С осторожностью назначают на фоне антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Ввиду ограниченности клинических данных применения моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда, следует с осторожностью назначать его этим пациентам. Степень пролонгации интервала QT может увеличиваться с повышением концентрации вещества и увеличением скорости инфузии при в/в введении, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы и время введения препарата. Увеличение интервала QT может вести к повышению риска желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. Не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с удлинением интервала QT в контролируемых клинических испытаниях при применении моксифлоксацина более чем у 9200 пациентов (включая 223 пациента с гипокалиемией в начале лечения), а также не наблюдалось увеличения смертности у 18 тыс. пациентов, принимавших моксифлоксацин внутрь, в период постмаркетинговых исследований без контроля ЭКГ .

Применение хинолонов связано с возможным риском развития судорожных припадков, а также других нарушений со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессия и редко — суицидальные мысли или действия). Эти реакции могут наблюдаться после первого приема препарата. В случае возникновения таких реакций, моксифлоксацин следует отменить. Аналогично другим хинолонам, моксифлоксацин следует использовать с осторожностью при наличии или подозрении на заболевания ЦНС ( в т.ч. выраженный церебральный артериосклероз, эпилепсия) или при наличии других факторов, предрасполагающих к возникновению судорог или снижению судорожного порога.

Сообщалось о случаях развития серьезных анафилактических реакций при приеме лекарства у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч моксифлоксацин. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. В случае развития анафилактических реакций требуется немедленное введение эпинефрина. При появлении кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности терапию моксифлоксацином следует прекратить и провести (при необходимости) соответствующие реанимационные мероприятия.

Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.

На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия (ахиллова и других). В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о повышении риска у пациентов, получающих одновременно кортикостероиды, особенно в возрасте старше 60 лет. Поэтому при появлении боли, воспалении или разрыве сухожилия прием моксифлоксацина следует прекратить. Следует иметь в виду, что разрыв сухожилия может произойти во время или после терапии хинолонами (включая моксифлоксацин).

До начала лечения следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к моксифлоксацину. Терапия моксифлоксацином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, следует продолжить адекватную терапию.

источник