Алпростадил гель инструкция по применению

Алпростадил достаточно давно применяется в практической медицине для лечения различных заболеваний, связанных с кардиоваскулярными расстройствами. Лекарственное соединение представляет собой синтетический простагландин Е1 (ПГЕ1), обладающий широким спектром биологической активности. Вещество способно регулировать выработку и реализацию эффекта практически всех гормонов и медиаторов.

Простагландины начали изучать относительно недавно, в 1970-х годах. Настоящий прорыв в исследовании таких соединений произошел в последние 10 лет благодаря появлению методик, позволяющих изучить их химическую структуру и биологическую активность.

К настоящему моменту известно 5 основных видов простагландинов: Е (1 и 2), J, D и F. В организме ПГ вырабатываются из фосфолипидов практически во всех тканях и структурах. Реализация эффектов данных биологически активных соединений происходит через специфические рецепторы, находящиеся на поверхности клеточной оболочки. Простагландины взаимодействуют с системой внутриклеточных нуклеотидов, в частности, с цАМФ, регулирующей практически все процессы, протекающие в клетке.

Алпростадил оказывает схожее с природным ПГЕ1 действие. В первую очередь, это расширение сосудов, что приводит к увеличению кровотока в тканях. Дополнительно ПГЕ1 оказывает противовоспалительный и цитопротективный эффект.

Международное непатентованное название (МНН). Alprostadil.

Наименование вещества на латинском языке. Alprostadilum.

Торговое название и производитель. Алпростадил входит в состав различных лекарственных средств отечественного и зарубежного производства:

Алпростан Зентива (Чехия), выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий;
Артерис-Веро (Россия), доступен в форме лиофилизата;
Вазапростан (Германия), производится в виде порошка для приготовления инъекционного раствора;
Вазостенон (Россия), выпускается в форме концентрата для дальнейшего разведения;
ВАП 20 и ВАП 500 (Кипр), доступен в виде концентрированного раствора;
Caverject (США), производится в форме лиофилизата.
Проставазин (Германия), доступен в виде концентрата и лиофилизата;
Edex (США), удобен шприцами-ручками для интракавернозного введения препарата.

Особый интерес представляет алпростадил под торговым названием Muse – The Medicated Urethral System for Erection. В отличие от других медикаментов, содержащих синтетический аналог ПГЕ1, Мьюз выпускается в форме уретральных суппозиториев (свечей). В таблетках не доступен.

АТХ и регистрационный номер. Код по АТХ – С01ЕА01, отдельный регистрационный номер присваивается каждому препарату на основе алпростадила.

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственное средство принадлежит одновременно к нескольким фармакологическим классам: препаратам для стимуляции потенции, вазодилататорам, антиагрегантам, простагландинам и их аналогам.

Другие параметры. Эмпирическая формула – С20Н34О5, молекулярная масса – 354,49. Внешне представляет собой белый гигроскопичный порошок без запаха. Медленно растворим в воде и практически не растворим в этиловом спирте и эфире. Готовый инъекционный раствор бесцветен, прозрачен, рН 4,0–8,0.

Алпростадил (как и физиологический ПГЕ1) обладает таким эффектом:

угнетает активность лейкоцитов;
снижает интенсивность адгезии тромбоцитов и их агрегации;
уменьшает скорость высвобождения лизосомальных ферментов;
нормализует пластичность красных кровяных телец;
регулирует процессы свертывания крови;
уменьшает пролиферацию гладкомышечных клеток в эндотелии.

Алпростадил в целом нормализует метаболизм липидов в сосудистой стенке, восстанавливает выработку коллагена и гликозаминогликанов.

Лекарства, содержащие алпростадил, назначаются для лечения эректильной дисфункции, но в качестве препаратов второй очереди после психотерапии и ингибиторов ФДЭ5 (Виагра, Визарсин, Силденафил и т.д.). Но, несмотря на то, что инструкция по применению подробно описывает режим дозирования и особенности использования медикамента, самолечение противопоказано.

В российский РЛС включены только формы лекарственного средства в виде концентратов и лиофилизатов, предназначенных для последующего разведения и для внутривенного введения. Дозировка активного ингредиента составляет 100 мкг, 20 мкг и 60 мкг в 1 ампуле. Алпростадил для интракавернозного введения готовят также, как раствор для перорального применения. Дозировку средства для уколов в пенис определяет врач.

Инновационный препарат Muse (гелевый алпростадил) выпускается в виде свечей, содержащих 125, 250, 500 мкг или 1 мг активного компонента. В упаковке к средству прилагается аппликатор, облегчающий его применение.

По механизму действия алпростадил представляет собой мышечный релаксант. Взаимодействуя со специфическими рецепторами, повышает уровень внутриклеточного цАМФ. В результате ионы Са2+ высвобождаются во внеклеточное пространство, вызывая расслабление гладкомышечных волокон сосудистой стенки.

Алпростадил для интракавернозного введения также снижает высвобождение пресинаптического норадреналина в кавернозные тела пениса, что необходимо для поддержания устойчивой эрекции.

Иммуногенность. Алпростадил не содержит моноклональные антитела, поэтому не влияет на активность иммунной системы человека.

Абсорбция. Вводится внутривенно или интракавернозно, поэтому всасывается в полном объеме. Максимальные уровни простагландина Е1 отмечают в промежутке времени 0,5–1 час. После интракавернозного введения 0,8–18,9 пикограмм/мл. Биодоступность превышает 98%.

Распределение. В полном объеме связывается с белками плазмы.

Биотрансформация. Отмечают эффект первого прохождения через структуры респираторного тракта, где вещество подвергается процессам окисления с образованием кето- и дигидро-метаболитов. Данные соединения также обладают терапевтической активностью, но в меньшей степени, чем алпростадил.

Элиминация. Выделение происходит через урогенитальный тракт (более 90%), остальное – с каловыми массами. Не кумулирует. Почти 98% введенного препарата выводится на протяжении суток.

Фармакокинетика у особых групп пациентов:

Пол. Не влияет на параметры распределения, метаболизма и экскреции.

Пожилой и старческий возраст. Отличий в фармакокинетике не выявлено.

Нарушение функции почек. Фармакокинетика лекарства у больных с патологиями почек и здоровых добровольцев сопоставима.

Нарушения функции печени. Основной метаболизм лекарственного средства происходит в легких, поэтому заболевания печени не являются показанием для коррекции дозы или отмены лечения.

Расовая принадлежность. Не оказывает влияния на фармакологические свойства препарата.

Биотрансформация алпростадила преимущественно происходит в легких, поэтому заболевания респираторного тракта могут отражаться на фармакокинетических параметрах препарата (как для внутривенного введения, так и для интракавернозного).

Показания к назначению алпростадила отличаются в зависимости от используемой формы выпуска.

Так, внутривенно лекарство прописывают при:

облитерирующих поражениях сосудов различной степени тяжести (включая перемежающуюся хромоту и другие сопутствующие заболевания);
атеросклероз периферических сосудов;
диабетическое поражение сосудов;
болезнь Бюргера;
синдром Рейно, васкулит, склеродермия (в составе комплексной терапии);
другие патологии периферического кровообращения;
врожденные пороки сердца (назначают кратковременными курсами для поддержания функции миокарда и магистральных сосудов до проведения хирургического вмешательства).

Интракавернозные инъекции делают при эректильной дисфункции вне зависимости от этиологии. Иногда лекарственное средство применяют с диагностической целью. Альтернативой уколам является система MUSE.

Ограничениями к парентеральному введению препарата служат:

индивидуальная повышенная чувствительность к алпростадилу или вспомогательным веществам, входящим в состав препаратов на его основе;
период вынашивания ребенка и грудного вскармливания (безопасность не установлена);
тяжелые патологии респираторного тракта.

В дополнение, применение с целью лечение импотенции противопоказано:

при наличии импланта в пенисе;
при онкологических поражениях системы кроветворения;
при наличии заболеваний и синдромов, способных вызвать приапизм (или подобное осложнение в анамнезе);
при индивидуальных особенностях строения и формы полового члена;
в детском и подростковом возрасте;
пожилым людям (безопасность не установлена);
при патологическом сужении или спазме мускулатуры уретры.
также использование алпростадила для стимуляции эрекции (в любой форме выпуска) запрещено при наличии противопоказаний к половой жизни.

Четкого режима дозирования лекарственного средства нет. Необходимое количество медикамента подбирают в зависимости от основного диагноза и методики введения.

При облитерирующих поражениях артерий ног алпростадил вводят внутриартериально (при помощи специальных приборов) в дозе 10–20 мкг на протяжении 60 и 120 минут соответственно. Кратность применения – 1 раз в сутки. При внутривенных инфузиях доза составляет 40 мкг дважды в сутки (продолжительность введения – 2 часа). Допускается применение по 50–200 мкг в день (в тяжелом состоянии).

Средняя продолжительность лечения – 2 недели. При хорошем эффекте терапию могут продлить еще на 14 дней. Но общий курс применения не должен превышать месяца. При отсутствии положительной динамики на протяжении 2 недель с момента первой инфузии дальнейшее использование алпростадила нецелесообразно.

Применение в неонатологии. Новорожденным лекарство вводят непрерывно через пупочный катетер (иногда допускается установка катетера в магистральную вену). Инфузию делают со скоростью 0,05–0,1 (в тяжелых случаях 0,4) мкг/кг/мин. После улучшения состояния ребенка дозу снижают до 0,01–0,02 мкг/кг/мин.

Использование системы MUSE. Гелевый алпростадил вводят непосредственно в уретру после опорожнения мочевого пузыря. Начальная доза – 0,125–0,25 мкг, при необходимости это количество повышают. Терапевтический эффект заключается в наступлении эрекции, достаточной для совершения полноценного полового акта.

Интракавернозные уколы. Диапазон доз алпростадила для лечения эректильной дисфункции варьирует от 1 до 40 мкг. Количество лекарственного средства также подбирают индивидуально.

Объяснить, как сделать инъекцию алпростадила в член, должен медицинский работник. Именно поэтому первый укол выполняют у врача, одновременно подбирая нужную дозу. Затем пациенту подробно объясняют ход процедуры, чтобы впоследствии он смог воспользоваться препаратом самостоятельно.

Приготовление инъекционного раствора. Для разведения алпростадила рекомендуют физиологический раствор или 5–10% Декстрозу. Готовят раствор непосредственно перед использованием. При соблюдении правил асептики допускается его хранение в холодильнике (2–8°) на протяжении суток.

При внутривенном или внутриартериальном использовании алпростадила возможно развитие следующих побочных реакций:

головная боль и головокружение;
судорожные сокращения мускулатуры;
астенический синдром;
общее недомогание;
нарушения тактильной чувствительности;
колебания артериального давления;
аритмии;
приливы, ощущение жара;
одышка;
тошнота, рвота и дискомфорт в желудке;
боли в суставах;
симптомы аллергии;
гипергидроз;
повышение температуры;
местные инфузионные реакции.

У новорожденных в дополнение к перечисленным нежелательным реакциям могут развиваться симптомы нейротоксичности, нарушения электролитного баланса.

При введении в полость пениса могут появиться:

боли в члене;
приапизм;
гематомы и боль в месте выполнения укола;
отек пениса;
аллергические высыпания и зуд.

В единичных случаях возможны выделение крови с мочой, отек мошонки и боли в промежности. Также существует вероятность системных нежелательных явлений.

Лиофилизат или концентрат, содержащие алпростадил, нельзя смешивать с другими растворами (кроме физрастфора и Декстрозы). С осторожностью средство применяют с противоаритмическими и антигипертензивными медикаментами, антикоагулянтами.

При интракавернозном применении противопоказано использование других препаратов для лечения импотенции.

Передозировка при парентеральном использовании проявляется в виде критического снижения давления и аритмии. У новорожденных возможны расстройства дыхания. При инъекции в пенис чрезмерного количества алпростадила вероятен приапизм и стойкие нарушения эрекции в дальнейшем.

Лечение симптоматическое. При необходимости пациента переводят в реанимацию. Иногда рассматривается целесообразность хирургического вмешательства.

С осторожностью и под медицинским наблюдением препарат назначают при сопутствующих поражениях почек.

Подбор дозы для лечения эректильной дисфункции должен осуществляться только под контролем врача.

Эрекция, длящаяся дольше 4 часов, после применения алпростадила служит поводом для обращения к доктору.

При парентеральном введении возможно появление головокружения, поэтому после инфузии от вождения транспорта следует отказаться.

Спиртные напитки повышают риск осложнений.

Хранить лекарственное средство нужно в холодильнике. Срок годности указан на упаковке и ампулах с препаратом.

Алпростадил является основным компонентом препаратов, производимых российскими, американскими, немецкими и другими европейскими фармацевтическими компаниями. Так, в виде лиофилизата алпростадил выпускается под торговыми названиями Каверджект, Артерис-Веро, Вазапростан, Проставазин. В форме концентрата лекарственное вещество доступно под наименованиями Алпростан Зентива, Вазостенон, ВАП (20 и 500).

Для лечения эректильной дисфункции доктора часто прописывают алпростадил под маркой Edex, выпускающегося в виде удобной в использовании шприц-ручки. Также популярен препарат MUSE, оснащенный системой для введения активного вещества непосредственно в уретру.

Иногда на форумах создают темы «Сравниваем и выбираем» относительно вопроса, Сулодексид или Алпростадил, что лучше? Однако подобное сравнение некорректно, так как Sulodexide – антикоагулянт, обладающий совсем другим механизмом действия. Препарат применяют для лечения повышенной свертываемости крови, при эректильной дисфункции не используется.

Цена в России на алпростадил мало зависит от города продажи. Правильно будет сравнивать страну производства и качество препарата. В среднем стоимость начинается от 700–1000 рублей за флакон и от 1300 рублей за шприц-ручку.

Препарат Muse покупают за границей или заказывают из Европы (обычно из Германии) через посредников. Купить лекарство с дозировкой 250 мкг можно по цене около 180 евро за упаковку. Стоимость Muse с дозировкой 500 мкг – 250 евро. Дополнительно оплачивается доставка в зависимости от выбранного способа.

В аптеке в России есть в наличии ограниченный ассортимент лекарственных форм алпростадила. Тот же Каверджект можно купить в Москве и Санкт-Петербурге, в другие города страны невозможна даже доставка и продажа под заказ. Подобный дефицит связан с высокой ценой лекарства и ограниченным импортом.

Оригинальный алпростадил (в том числе Muse) можно купить в Германии или других странах Европы, воспользовавшись услугами интернет-аптек посредников. Заказать препарат можно по телефону или онлайн. Цена в России (по состоянию на 2018 год) колеблется в районе 200 евро за шприц-ручку. Примерная стоимость флаконов – 25 евро за 1 шт.

Игорь Петрович Андрейченко, кардиолог

Алпростадил – эффективное и безопасное лекарство, так как, по сути, является аналогом физиологических простагландинов. Средство незаменимо при различных патологиях, связанных с нарушениями периферического кровообращения.

Иван, 44 года

Доктор прописал средство для лечения половой дисфункции. Долго читал форумы, изучал отзывы. Выбор остановил или на геле, или на шприц-ручках, в итоге решил делать укол. Средство помогло с первого раза. По «побочкам»: чувствовал себя лучше, чем после Визарсина.

В медицинской литературе опубликованы данные относительно успешного применения алпростадила для лечения пациентов с диагностированным синдромом перемежающейся хромоты в сочетании с атеросклеротическим повреждением сосудов ног. Положительный результат отметили в 70% случаев.

При применении стандартных протоколов терапии хронических облитерирующих заболеваний нижних конечностей III–IV степени тяжести хирургическая ампутация проводится почти в 40% случаев. Применение алпростадила снижает эту цифру до 12% и в общем уменьшает стоимость лечения. Назначение медикамента пациентам с патологией II степени тяжести позволяет добиться ремиссии в 70% случаев.

В России купить лекарство без рецепта нельзя. В отечественных аптеках выбор лекарственных форм ограничен, в то время как посредники могут по запросу привезти и суппозитории, и одноразовые шприц-ручки.

источник

Описание актуально на 30.07.2015

Латинское название: ALPROSTAN
Код АТХ: C01EA01
Действующее вещество: Алпростадил (Alprostadil)
Производитель: Зентива, ООО, Чешская Республика

В одной ампуле содержится 100 мкг активного алпростадила и 0,2 мл вспомогательного этанола безводного.

Лекарство Алпростан выпускается в форме концентрата для приготовления растворов для инфузий. Раствор должен быть прозрачный без видимых механических примесей. В одной упаковке 10 ампул – 2 блистера по 5 ампул в каждом.

Алпростан обладает сосудорасширяющим и ангиопротекторным эффектом.

Препарат способен улучшать микроциркуляцию, а также периферическое кровообращение, расширяя артерии, артериолы и расслабляя сфинктеры прекапилляров. Кроме того, существенно улучшаются реологические свойства крови, повышается пластичность эритроцитов. Влияние на гемокоагуляцию позволяет понизить агрегацию и адгезию тромбоцитов. Также характерен фибринолитический эффект, усиление коллатерального кровотока и антиатерогенное действие, что замедляет процесс активации нейтрофилов, сверхпролиферацию клеток в сосудистых стенках. В такой циркуляции как — системная или легочная, препарат действует вазодилатационно, способствуя увеличению кровотока в пещеристых телах.

Эффективно снижает ОПСС, АД, увеличивает ЧСС (рефлекторно), в результате чего — возрастает рост сердечного выброса. Алпростан стимулирует гладкую мускулатуру в кишечнике, мочевом пузыре и матке, снижает уровень секреции желудочного сока.

Метаболизм происходит в легких на 60–90% (в результате однократного введения) по пути ферментного окисления до образования 3 биологически активных метаболитов: 13,14-дигидро-PGE1; 15-кето-PGE1,15-кето−13,14-дигидро- PGE1; PGE0. Данные кетометаболиты имеют меньшее биологическое влияние по сравнению с алпростадилом. Основные метаболиты в основном выводятся вместе с мочой — приблизительно 88%, а также с калом — приблизительно 12%.

При хронических облитерирующих заболеваниях периферических артерий 3-4 стадии (классификация Фонтейна), которые сопровождаются болями в конечностях в покое и с трофическими нарушениями. Среди них отмечают:

облитерирующий эндартериит, характеризующийся тяжелой перемежающейся хромотой без показаний хирургического вмешательства;
болезнь Бергера;
синдром Рейновместе с трофическими нарушениями;
атеросклеротические изменения артерий конечностей;
диабетическая ангиопатия;
наличие васкулитапри системной склеродермии;
нарушения кровообращения на периферии в следствие сверхпредельных вибраций.

Также препарат оказывается эффективным в случаях необходимости временного сохранения функции артериального протока вплоть до проведения реконструкции при кардиохирургическом вмешательстве при диагностированном дуктусзависимом пороке сердца у новорожденных.

Алпростан нежелательно применять при:

остром , а также подостром инфаркте миокарда;
тяжелой и нестабильной форме стенокардии;
бронхообструктивном синдроме в тяжелой степени при дыхательной недостаточности, отеке или инфильтративных изменениях легких;
выраженных нарушениях функции печени;
в состояниях, имеющих риск возникновения кровотечения, к примеру, язвенная болезнь желудка и 12перстной кишки в стадии обострения, тяжелые поражение сосудов в головном мозгу, пролиферативная ретинопатияпри склонности к кровотечениям, обширные травмы;
вместе с сосудорасширяющимии антикоагулянтными средствами;
гиперчувствительность к алпростадилуи этанолу;
для особых групп пациентов: беременные, кормящие женщины либо возрастные категории – младше 18 – старше 75.

Терапия Алпростаном может вызывать нежелательные системные реакции:

ЦНС: головные боли, головокружение, повышение утомляемости и ощущение недомогания.
Пищеварительная система: дискомфорт, диарея, тошнота, рвота, увеличенный уровень активности печеночных трансаминаз, развитие гипербилирубинемии.
ССС: развитие тахикардии,артериальной гипотензий, сердечно-сосудистой недостаточности, приступов стенокардии, нарушений сердечного ритма, возможна AV-блокадаи отек легких.
Кроветворение: была зарегистрирована лейкопения, а также лейкоцитоз.
Иммунная система: крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, более высокие показатели титра С-реактивного белка, длительная терапия сверх 4 недель может привести к гиперостозутрубчатых костей и гематурии.
Проявления местных реакций: отечность конечностей.

ЦНС: повышение раздражительности, судороги и сонливость.
Пищеварительная система: перитонеальные симптомы, диарея, гипербилирубинемия.
ССС: развитие артериальной гипотензии, брадикардии, тахикардии, шока, острой сердечной недостаточности, нарушений сердечного ритма, AV-блокады.
Дыхательная система: угнетение дыхания (до апноэ), такие понижения функции дыхания как брадипноэили тахипноэ.
Кроветворение: кровотечение, ДВС-синдром, тромбоцитопения, анемия.
Мочевыделительная система: снижение почечной функции, анурияили гематурия.
Иммунная система: кожная сыпь и тахифилаксия.
Среди прочих: гиперемия, гипотермия либо гипертермиякожных покровов , гипоили гипергликемия, гипертонусмускул шеи, гиперкапния; гиперостозынижних конечностей (длительное лечение на протяжение нескольких недель).

Внимание! При возникновении побочных эффектов рекомендуется немедленно снизить дозу вводимого Алпростана.

Применяют Алпростан в/в капельно по 50-200 мкг один раз в сутки, в более тяжелых случаях — 50-100 мкг два раза в сутки. Растворителем может быть физиологический раствор (200-500 мл) либо 5-10% раствор глюкозы. Продолжительность проведения инфузий — не меньше 2 ч. Раствор необходимо готовить перед введением. Стандартный курс лечения – 2 недели, максимальный — 4 недели, если наблюдается положительная тенденция, то возможно проведение терапии на протяжении 7-14 дней, в случае её отсутствия – терапию прекращают.

Алпростан применяется путем проведения постоянных инфузий через крупные вены либо через пупочную артерию прямо в артериальный проток. Начинают с дозы – 0,01-0,05 мкг на 1 кг в минуту, при необходимости её повышают — до 0,1 мкг на 1 кг в минуту. Когда достигнут необходимый терапевтический эффект дозировка может быть снижена до минимальной поддерживающей — до 0,01-0,02 мкг на 1 кг в минуту.

Понижение АД, слабость, гиперемия кожных покровов.

Прекращение или замедление инфузии препарата. Специфического лечения, как правило, не существует — при проявлениях угнетения дыхательного центра новорожденным проводят ИВЛ.

С антикоагулянтами, антиагрегантами— увеличение риска кровотечений.
С антигипертензивнымисредствами и вазодилататорами– потенциация их эффектов.

Для приобретения Алпростана нужен рецепт.

Препарат не подлежит замораживанию!

Больным на гемодиализе рекомендуется проводить лечение в постдиализном периоде.

Среди наиболее распространенных аналог Алпростана – Вазапростан, в том числе востребованными заменителями считаются – Каверджект, Мьюз, Эдекс, Простин ВР.

Отзывы в основном оставляют пациенты, прибегавшие к применению Алпростана в стационаре. Они сообщают, что препарат помогает при нарушении кровообращения в ногах в таких сложных случаях, когда грозит ампутация конечностей, при этом главное – грамотное назначение и комплексное лечение.

Купить Алпростан 10 ампул можно по цене – 6180 рублей.

источник

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мкг

активное вещество — алпростадил 20 мкг,

вспомогательные вещества: кислота яблочная, этанол безводный.

Прозрачная бесцветная жидкость

Препараты для лечения заболеваний сердца. Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Простагландины. Алпростадил.

Фармакокинетика

Алпростадил в естественных условиях имеет очень короткий период полувыведения — около 30 сек. Около 80% системно циркулирующего алпростадила метаболизируется в легких (в основном за счет бета и омега окисления). Период полувыведения составляет 1,6 ч. Основные метаболиты выделяются с мочой – до 73% и калом – до 15%.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата Aлпрестил — алпростадил (синтетический аналог естественного простагландина Е1) является периферическим сосудорасширяющим, ангиопротекторным средством. Действует комплексно, улучшая микроциркуляцию и периферическое кровообращение, вызывает вазодилатацию на уровне артериол, прекапиллярных клапанов, мышечных артерий. При интракавернозном введении расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, что способствует увеличению кровенаполнения пещеристых тел. При внутриартериальном введении способствует временному сохранению функционирующего артериального протока у новорожденных.

Алпрестил улучшает реологические свойства крови, способствуя повышению эластичности эритроцитов. Оказывает влияние на гемокоагуляцию, тормозит адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, рефлекторно увеличивает частоту сердечных сокращений, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки. Подавляет секрецию желудочного сока.

— лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым противопоказана реваскуляция или у которых реваскуляция была безуспешной

Препарат предназначен только для внутривенного ведения.

Растворить содержимое 2-х ампул Алпрестила (40 мкг алпростадила) в 50 – 250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор внутривенно в течение 2 ч (= 333 нг / мин, скорость инфузии 0,4 — 2 мл / мин). Рекомендуемая доза вводится внутривенно один раз в день или в случаях тяжелых клинических симптомов до двух раз в день.

Суточную дозу при необходимости можно увеличить до 3-х ампул (60 мкг алпростадила), растворив препарат в 50 – 250 мл физиологического раствора и вводить внутривенно-инфузионно в течение 2 ч (333 нг / мин, скорость инфузии 0,3 — 1,4 мл / мин) один раз в день.

Курс лечения не должен превышать 3-4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала терапии дальнейшее применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью:

У пациентов с нарушенной функцией почек (уровень креатинина > 1,5 мг на 100 мл, СКФ 400 000 / мкл)

Алпрестил может усиливать эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и антиангинальных средств. Одновременное применение Алпрестила у пациентов, принимающих препараты, препятствующие свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов), может увеличить вероятность кровотечений. В комбинации с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном и тромболитиками – увеличивает риск развития кровотечения. Симпатомиметики – адреналин, норадреналин, — снижают вазодилатирующий эффект.

Лечение Алпрестилом должно проходить под контролем врачей, имеющих опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за сердечно-сосудистой системой и имеющие для этого соответствующее оборудование.

В период лечения необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, биохимических показателей крови, свертывающей системы крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии препаратами, которые влияют на свертывающую систему).

Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50-100 мл в день. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (сывороточный креатинин > 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения Алпрестилом в течение одного дня после прекращения его применения.

Флебит (проксимальнее места введения), как правило, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата, специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Алпрестил имеет незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения, при увеличении дозы и отмене препарата.

Симптомы: в случае передозировки Алпрестилом наблюдается повышенная частота побочных эффектов в результате сосудорасширяющего действия, такие как гипотензия и рефлекторная тахикардия. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, что также может сопровождаться ишемией миокарда и симптомами сердечной недостаточности, а также возможны боли, отек и покраснение ткани в месте инфузии.

Лечение: при симптомах передозировки необходимо уменьшить дозу Алпрестила или прекратить инфузию. При выраженном снижении артериального давления больному в положении лежа необходимо приподнять ноги. Лечение является симптоматическим и обычно не требуется, так как алпростадил быстро метаболизируется. При сохранении симптомов необходимо использовать симпатомиметики.

По 20 мкг алпростадила в ампулы темного стекла (класс I) с точкой разлома зеленого цвета.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Восстановленный раствор хранят при температуре от 2 С до 8 С в течение 24 ч.

Не применять по истечении срока годности.

Амтсгерихт Штрассе 1-5, 35423 Лих, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству

продукции/товара и пострегистрационную безопасность лекарственного средства

Тироль, Фибербрунн, 6391, Бахнхофбихл Нр.13

источник

Торговое название препарата – Алпростадил (латинское название – Alprostadil, род Alprostadium) – аналог натурального простагландина E1 (PGE1) синтетического происхождения. Цвет – белый, растворяется в бидистиллированной воде при температуре 35 С в концентрации [8мг/100мл]. Молекулярная масса – 354,5.

Алпростадил давно зарекомендовал себя на рынке фармацевтической продукции, как в России, так и за рубежом. Входит в список ЖНВЛС (жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства).

Алпростадил является действующим веществом в аналоговых препаратах типа:

Важно! Покупатели часто путают Алпростадил и Алпростан. Алпростан – лекарственный препарат, в котором Алпростадил выступает в роли ключевого активного компонента.

Равно как и все остальные аналоговые препараты PGE1, действие Алпростадила направлено на стимуляцию гладкой мускулатуры внутренних органов (например, кишечника или матки), ингибирование продукции HCL (соляной кислоты) и пепсина, повышение реологических показателей крови (т. е. улучшение ее текучести, профилактика и борьба с тромбообразованием).

Алпростадил оказывает комплексное воздействие, среди его эффектов можно выделить:

Снижение артериального давления (АД).
Уменьшение общей периферической сопротивляемости сосудов (ОПСС). Этот показатель показывает способность организма справляться с потоком крови, который поступает из сердца.
Положительно влияет на процессы метаболизма:

обмен липидов (липидный метаболизм);
синтез протеинов;
расщепление глюкозы.

Повышение реологических свойств крови достигается за счет:

улучшения эластичностикрасных кровяных телец;
борьбы с тромбообразованием (уменьшает агрегацию кровяных пластинок);
стимуляцияии фибринолитической активности крови (способности крови сворачиваться; при ее нарушении начинает преобладать гипер- или гипокоагуляция).

Нормализует как периферическое кровообращение, так и микроциркуляцию за счет:

расширения артерий и артериол;
расслабления прекапиллярных сфинктеров.

Оказывает вазодилатирующее воздействие.

Таким образом, главная задача Алпростадила – оказать ангиопротекторное (защита кровеносных сосудов) и сосудорасширяющее воздействие.

После попадания в организм препарат быстро подвергается метоболизированию.

В присутствии ферментов происходит его окисление, благодаря чему возникает распад Алпростадила, формируется триада ключевых продуктов распада:

15-кето-PGE1;
15-кето-13,14-дигидроPGE1 (ключевой метаболит);
13,14-дигидро-PGE1.

Действие препарата, в первую очередь, связано именно с 15-кето-13,14-дигидроPGE1.

Стоит отметить: почти 90% препарата перерабатывается в легких, ключевые продукты распада удаляются с каловыми массами (12%) и мочой (88%).

Обратите внимание! Купить Алпростадил в России можно во многих аптеках без рецепта.

Хотя насчет этого препарата существует много положительных отзывов и комментариев, помните, что его действие:

Имеет ряд побочных эффектов.
Зависит от возраста пациента.
Имеет ряд серьезных противопоказаний.

Поэтому настоятельно рекомендуется перед использованием посоветоваться со своим лечащим врачом.

Алпростадил применяют для поддержания артериального протока у новорожденных. Такая дисфункция связана с рядом врожденных дуктус-зависимых пороков сердца (дуктусом называют открытый артериальный, он же боталлов, проток), зачастую, у новорожденных он является основным источником поступления крови в легочную артерию, аорту. В этом случае задача препарата – выиграть время до хирургической операции на сердце.

При хронических облитерирующих (когда происходит закрытие просветов каналов и сосудов) заболеваниях артерий (на 3 или 4 стадиях по Фонтейну), особенно, если им сопутствуют боли в руках и ногах или трофические нарушения.

атеросклероз артерий конечностей;
синдром Рейно параллельно с трофическими нарушениями4
осложнения сахарного диабета (типа диабетической ангиопатии);
системная склеродермия параллельно с васкулитом;
дисфункция кровообращения в периферических тканях и органах;
болезнь Бергера;
тяжелая перемежающаяся хромота параллельно с облитерирующим эндатеритом.

Препарат также применяют при диабетической ангиопатии, облитерирующем атеросклерозе и эндартериите.

Лучше всего Алпростадил известен, как средство для борьбы с эректильной дисфункцией. В результате интракавернозного введения (осуществляется введение препарата в кавернозное, оно же губчатое, тело полового члена) происходит блокада α1-адренорецептора.

В результате этого происходит расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, кавернозные артерии и сосуды расширяются, происходит увеличение кровотока. Параллельно происходит блокирование оттока венозной крови через сосуды в области белочной оболочки.

Такой механизм получил название корпорально венооклюзионный, запуск происходит минут через 6-12, продолжительность эффекта составляет 1-3 часа.

Алпростадил обладает целой плеядой побочных эффектов, каждый из которых влияет на ключевые системы в человеческом организме:

На пищеварительную систему: рвота, тошнота, диарея.
На сердечно-сосудистую систему: тахикардия, артериальная гипертензия, дискомфорт в области сердца, даже боли.
На центральную и периферическую нервные системы: внезапные психозы, сильные головные боли, заторможенность сознания, парестезия, судороги.
На свертывание крови и систему кроветворения: лейкопения, снижается уровень лейкоцитов и тромбоцитов, на фоне чего возможны кровотечения.
На мочевыделительную систему: гематурия, почечная недостаточность, анурия.
На обмен веществ: гиперкапния, гипогликемия.
На скелетно-мышечный аппарат: в суставах появляется боль и дискомфорт, обратимый гиперстоз костей (как правило, трубчатых).
На иммунную систему: реакции гиперчувствительности (зуд, кожная сыпь), покраснение кожи.
Дополнительно: гипертермия, обильное потоотделение, конечности оттекают, в первую очередь те, в которые была введена инъекция.

При введении инъекции в пещеристое тело вероятно появление боли в половом члене, приапизм (долговременная эрекция, независящая от возбуждения и полового влечения, иногда сопровождается болезненными ощущениями). На половом члене может появиться сыпь и покраснение, раздражение, фимоз, боль и напряжение распространяется в мошонку, яички, может подняться выше и достичь таза и поясницы, все это сопровождается миастенией, гипестезией.

Алпростадил запрещен лицам с хронической сердечной недостаточностью, отеком легких, нарушениями сердечных ритмов. Нельзя принимать препарат раньше, чем через шесть месяцев после инфаркта миокарда. Имеются противопоказания для людей с инфильтрациями в легких, бронхиальной астмой, проблемами с печенью, язвенными поражениями ЖКТ. Препарат противопоказан при беременности и во время лактации.

Противопоказано интракавернозное введение при наличии предрасположенности к припизму (способствуют миеломная болезнь, лейкоз, серповидно-клеточная анемия), деформация (анатомическая) полового члена (кавернозный фиброз, болезнь Пейрони, ангуляция). Также запрещено пациентам с противопоказаниями для сексуальных контактов и с имплантами полового члена.

Хотя алпростадил применяется для лечения новорожденных (под строгим контролем врачей), дальнейшее использование препарата лицами, младше 18 лет, крайне нежелательно и плохо изучено. Препарат не применяется для лечения лиц старше 75 лет.

Средство не следует применять и лицам с наркозависимостью или имеющим к ней предрасположенность.

Апростадил применяется в качестве основного компонента во многих препаратах сходного действия. Ключевое отличие этих средств – их цена.

Важно! Препарат алпростадил, равно как его аналоги и заменители, требует индивидуального режима дозирования, который зависит от показаний и лекарственной формы препарата.

В первую очередь предназначен для лечения эректильной дисфункции.

Чаще всего продается в виде флакона с препаратом, в комплекте идет шприц, тампон и две иглы для инъекции. Один флакон содержит 0,005, 0,01, 0,02 мг алпростадила. В качестве дополнительных веществ выступают лактоза и альфадекс. Для разведения препарата используется физиологический раствор, который также идет в комплекте, обычно в объеме 1 мл.

Дозировки при интракавернозном введении:

минимальная = 0,0025 мг;
средняя = 0,01-0,02мг;
максимальная = 0,04 мг.

Совместное использование эдекса и МАО может привести к гипертоническому кризису.

Несмотря на положительные отзывы, сегодня очень сложно найти эдекс на аптечных полках или в интернет магазинах.

В линейке препаратов на основе алпростадила, алпростан – наиболее современный и популярный. Выпускается в коробке, в которой обычно находится 10 ампул для разведения раствора и дальнейшего внутривенного капельного введения. В одной ампуле содержится 100 мкг алпростадила и до 200 мкл этанола (вспомогательное вещество).

При наличии хронических заболеваний взрослым прописывают 0,05-0,2 мг препарата один раз в день, капельно. Тяжелые случаи допускают использование дозы 0,05-0,1 мг два раза в день. В роли растворителя выступает 5% или 10% раствор глюкозы. Инфузия должна длиться не меньше двух часов.

Курс длится две недели, в случае положительной динамики стоит продолжать еще одну-две недели. Курс не должен превышать месяца. Если положительная динамика не наблюдается, препарат придется отменить.

Алпростан получил широкое распространение и много положительных отзывов. Многие отмечают улучшения уже после первого курса. Однако пациенты подчеркивают, что капельницы ставились в стационаре, под наблюдением врача. Это во многом позволило избежать побочных эффектов. Средняя цена за 10 ампул = 5700 рублей. Покупать алпростан лучше по рецепту, после консультации с лечащим врачом.

источник

Эректильная дисфункция (ЭД) является состоянием здоровья, которое может оказаться разрушительным для жизни. Под ЭД понимается неспособность иметь или поддерживать эрекцию.

Когда это происходит время от времени, ничего страшного. Но регулярные случаи могут указывать на проблемы со здоровьем.

Она также может вызвать стресс, потерю уверенности в себе и напряженность.

Важно поговорить со своим врачом по поводу ЭД, даже если это вызывает чувство стыда. Процедуры полезны, они включают в себя актуальные кремы и гели, которые просты в использовании и имеют минимальные побочные эффекты.

Лекарства полезны для многих пациентов с ЭД.

Они включают в себя препараты типа силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис) и варденафил (Левитра), которые работают путем воздействия на химический оксид азота.

Эти препараты помогают улучшить приток крови к пенису.

Когда оральные препараты не помогают, то инъекции, суппозитории или хирургические процедуры необходимы.

Принимать препараты от эректильной дисфункции может быть небезопасно, если вы уже принимаете нитраты или препараты для разжижения крови или у вас есть заболевания сердца или диабет.

головную боль,
тошноту,
изменения в зрении.

У некоторых мужчин ЭД может быть вызвана низким уровнем гормона тестостерона. Гормонозаместительная терапия может потенциально помочь мужчинам.

К сожалению, эта стратегия не поможет мужчинам с нормальным уровнем тестостерона. Гормон может быть доставлен несколькими различными способами, но одним из наименее инвазивных является гель Андрогель.

головная боль,
акне,
эмоциональная нестабильность.

Вазодилататоры вызывают кровеносные сосуды, увеличивая приток крови.

Мужчин с ЭД можно лечить с помощью этого препарата с помощью инъекций в пенис или путем вставки суппозиториев в уретру.

Он является эффективным в 80% случаев, независимо от причины ЭД. Побочные эффекты от Алпростадила не распространены.

Алпростадил эффективен для большинства мужчин с ЭД, но методы доставки являются инвазивными и неудобными. Инъекции могут вызвать кровотечение, кровоподтеки и рубцы.

Актуальная форма препарата была разработана и испытана, но еще не одобрена в большинстве стран. Тестирование показало, что крем помогает большинству мужчин, и что побочные эффекты минимальны и терпимы.

Другие вазодилататоры могут быть использованы только для наружного лечения ЭД. Их нет на рынке в настоящее время.

Исследователи полагают, что миноксидил, используемый для лечения выпадения волос, может помочь, но исследования оказались безрезультатными.

Другие исследования обнаружили, что смеси сосудорасширяющих препаратов оказываются эффективными для многих мужчин с ЭД. Эти смеси также почти не вызывают побочных эффектов.

Другая возможность для лечения ЭД — принимать традиционные препараты (как Виагра) местно. Мужчины, для которых оральные препараты небезопасны или вызывают слишком много побочных эффектов, смогут доставить лекарство прямо в пенис контролируемым образом.

В инновационной системе уже существуют хорошо зарекомендовавшие себя в исследованиях на животных лекарства, показывающие большие перспективы для использования человеком.

Есть много вариантов для лечения ЭД, в том числе новые и инновационные кремы и гели. Но важно понимать, что простые изменения образа жизни могут оказать большое влияние.

Во многих случаях импотенции нет конкретных сопутствующих патологий, вызывающих проблемы. Намного чаще, этому способствует сам человек, ведущий нездоровый образ жизни.

Если вы курите или пьете алкоголь, то должны прекратить это делать. Ешьте здоровую пищу, богатую фруктами, овощами, цельными зернами и нежирными белками.

Поддерживайте здоровый вес и регулярно делайте упражнения. С этими изменениями образа жизни, возможно, и не потребуются какие-либо лекарства.

Не нашли, что искали? Воспользуйтесь поиском ниже:

источник