таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Для дозировки 120 мг Одна таблетка содержит
Активное вещество: фексофенадина гидрохлорид — 120,0 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 24,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 120,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -133,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг. Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 —
2,84 мг, гипромеллоза Е-5 — 1,89 мг, повидон — 0,51 мг, титана диоксид (Е 171) — 2,025 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,73 мг, макрогол 400 — 3,94 мг, краситель железа оксид (розовая смесь*) — 0,025 мг, краситель железа оксид (желтая смесь**) — 0,040 мг.
Для дозировки 180 мг Одна таблетка содержит
Активное вещество: фексофенадина гидрохлорид — 180,0 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 36,0 мг, крахмал прежелатинизированный — 180,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая -199,5 мг, магния стеарат — 4,5 мг. Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 —
4,26 мг, гипромеллоза Е-5 — 2,835 мг, повидон — 0,765 мг, титана диоксид (Е 171) — 3,038 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,095 мг, макрогол 400 — 5,91 мг, краситель железа оксид (розовая смесь*) — 0,038 мг, краситель железа оксид (желтая смесь**) — 0,060 мг.
* — розовая смесь красителя железа оксида представляет собой смесь железа оксида красного (Е 172) и титана диоксида (Е 171).
** — желтая смесь красителя железа оксида представляет собой смесь железа оксида желтого (Е 172) и титана диоксида (Е 171).
Для дозировки 120 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне гравировка « 012 », на другой -стилизованная «е».
Для дозировки 180 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне гравировка « 018 », на другой -стилизованная «е».
противоаллергическое средство — Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к H 1- рецепторам без антихолинергического и блокирующего альфа 1 -адренергические рецепторы действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки, проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов, и продолжается в течение 24 часов после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 часов действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2-х недель, продолжительность интервала Qlx ( QT скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Также не наблюдалось изменений QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTc при приеме плацебо.
Даже при плазменной концентрации, в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека, фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации (Т тах.) составляет приблизительно 1-3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (С тах) при приеме 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки — приблизительно 494 нг/мл.
Фексофенадин на 60-70% связывается с белками плазмы.
Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и фекалиях человека и животных.
При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспотенциально, а конечный период полувыведения составляет 11 — 15 часов.
Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Доза 240 мг два раза в сутки дает незначительно большее, чем пропорциональное (на 8,8%) увеличение площади под кривой «концентрация-время», что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.
Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизменном виде выводится с желчью, а до 10% препарата — с мочой.
Сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) — таблетки, 120 мг.
Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) — таблетки, 180 мг.
- Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
- Беременность.
- Период лактации.
- Детский возраст (до 12 лет).
— у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, смотри раздел «Побочное действие»).
Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие.
Фексофенадин не должен использоваться при беременности. Лактация
Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако, при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.
Таблетки предназначены для приема внутрь.
Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день перед едой.
Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.
Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (>1% —
В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.
При передозировке наблюдались головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг, и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.
В случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc . Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.
Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.
Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в желудочно-кишечном тракте.
Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял, как минимум, 2 часа.
Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.
При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг и 180 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По истечении срока годности препарат применять нельзя.
При температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия Sanofi — Aventis Deutschland GmbH , Germany
Санофи Винтроп Индустри, Франция 30-36 Avenue Gustave Eiffel 37100 Tours , France .
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Телефон: (495) 721-14-00. Факс: (495) 721-14-11.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой » 012 » на одной стороне и стилизованной » е » — на другой.
| 1 таб. | |
| фексофенадина гидрохлорид | 120 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 24 мг, крахмал прежелатинизированный — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 133 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 — 2.84 мг, гипромеллоза Е-5 — 1.89 мг, повидон — 0.51 мг, титана диоксид (Е171) — 2.025 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.73 мг, макрогол 400 — 3.94 мг, краситель железа оксид (розовая смесь: смесь железа оксида красного (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.025 мг, краситель железа оксид (желтая смесь: смесь железа оксида желтого (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.040 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к гистаминовым Н 1 -рецепторам без антихолинергического и альфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза/сут, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недель продолжительность интервала QT c не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Также не наблюдалось изменений QT c при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QT c при приеме плацебо.
Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Всасывание и распределение
Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Т mах составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение C max при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут — приблизительно 494 нг/мл.
Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.
Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.
Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.
При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T 1/2 составляет 11-15 ч.
Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% — с мочой.
— сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) — таблетки 120 мг;
— хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) — таблетки 180 мг.
Препарат предназначен для приема внутрь.
Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.
Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.
Исследования в специальных группах риска ( пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью ) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1%, наблюдались: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота (1.5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.
В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении наблюдались: слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.
В редких случаях (≥0.01%, экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— детский возраст до 12 лет.
— у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).
Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.
Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме женщинами в период грудного вскармливания отсутствуют. Однако показано, что терфенадин выделяется с грудным молоком у женщин. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.
Использование в педиатрии
Для применения у детей в возрасте от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.
Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не сопровождается значимым удлинением интервала QT c . Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.
Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.
Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
источник
Аллегра – препарат с антигистаминным действием, эффективен в течение 24 часов, не оказывает седативного эффекта.
Лекарственные формы Аллегры:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, светло-розового цвета, на одной стороне – гравировка (в зависимости от дозы) «012» или «018», на другой – стилизованная буква «е» (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке);
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (для детей): двояковыпуклые, круглые, светло-розового цвета, на одной стороне – гравировка «03», на другой – стилизованная буква «е» (по 10 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке).
- Активное вещество: гидрохлорид фексофенадина – 120 или 180 мг;
- Вспомогательные компоненты (120/180 мг): кроскармеллоза натрия – 24/36 мг; прежелатинизированный крахмал – 120/180 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 133/199,5 мг; стеарат магния – 3/4,5 мг;
- Пленочная оболочка: гипромеллоза (Е15) – 2,84/4,26 мг; гипромеллоза (Е5) – 1,89/2,835 мг; повидон – 0,51/0,765 мг; диоксид титана (Е171) – 2,025/3,038 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,73/1,095 мг; макрогол 400 – 3,94/5,91 мг; краситель оксид железа (розовая смесь – смесь красного оксида железа (Е172) и диоксида титана (Е171)) – 0,025/0,038 мг; краситель оксид железа (желтая смесь – смесь желтого оксида железа (Е 172) и диоксида титана (Е 171)) – 0,04/0,06 мг.
Состав 1 таблетки для детей:
- Активное вещество: гидрохлорид фексофенадина – 30 мг;
- Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза;
- Пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) E-5, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) E-15, краситель оксид железа [розовая и желтая смесь], безводный коллоидный диоксид кремния, повидон, макрогол 400, диоксид титана.
Аллегру назначают для уменьшения симптомов следующих заболеваний:
- Сезонный аллергический ринит (по 120 мг);
- Хроническая идиопатическая крапивница (по 180 мг).
- Возраст до 6 лет (для таблеток для детей) и до 12 лет (для таблеток);
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Аллегру назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):
- Хроническая печеночная/почечная недостаточность (из-за ограниченного клинического опыта применения препарата у этой группы больных);
- Пожилой возраст (из-за ограниченного клинического опыта применения препарата у этой группы больных);
- Сердечно-сосудистые болезни, в т.ч. в анамнезе (Аллегра может вызывать тахикардию и сердцебиение).
Аллегру принимают внутрь, желательно – перед приемом пищи.
Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей от 12 лет (суточная доза с кратностью приема 1 раз в день):
- Сезонный аллергический ринит: 120 мг;
- Хроническая крапивница: 180 мг.
Детям 6-11 лет назначают Аллегру для детей с содержанием 30 мг действующего вещества.
источник
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой » 012 » на одной стороне и стилизованной » е » — на другой.
| 1 таб. | |
| фексофенадина гидрохлорид | 120 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 24 мг, крахмал прежелатинизированный — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 133 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 — 2.84 мг, гипромеллоза Е-5 — 1.89 мг, повидон — 0.51 мг, титана диоксид (Е171) — 2.025 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.73 мг, макрогол 400 — 3.94 мг, краситель железа оксид (розовая смесь: смесь железа оксида красного (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.025 мг, краситель железа оксид (желтая смесь: смесь железа оксида желтого (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.040 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
◊ Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой » 018 » на одной стороне и стилизованной » е » — на другой.
| 1 таб. | |
| фексофенадина гидрохлорид | 180 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 36 мг, крахмал прежелатинизированный — 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 199.5 мг, магния стеарат — 4.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 — 4.26 мг, гипромеллоза Е-5 — 2.835 мг, повидон — 0.765 мг, титана диоксид (Е171) — 3.038 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.095 мг, макрогол 400 — 5.91 мг, краситель железа оксид (розовая смесь: смесь железа оксида красного (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.038 мг, краситель железа оксид (желтая смесь: смесь железа оксида желтого (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.060 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к гистаминовым Н 1 -рецепторам без антихолинергического и альфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза/сут, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недель продолжительность интервала QT c не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Также не наблюдалось изменений QT c при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QT c при приеме плацебо.
Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Всасывание и распределение
Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Т mах составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение C max при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут — приблизительно 494 нг/мл.
Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.
Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.
Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.
При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T 1/2 составляет 11-15 ч.
Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% — с мочой.
— сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) — таблетки 120 мг;
— хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) — таблетки 180 мг.
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— детский возраст до 12 лет.
— у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).
Препарат предназначен для приема внутрь.
Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.
Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.
Исследования в специальных группах риска ( пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью ) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1%, наблюдались: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и тошнота (1.5%). При приеме фексофенадина частота вышеуказанных неблагоприятных эффектов была подобной таковой при приеме плацебо.
В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении наблюдались: слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.
В редких случаях (≥0.01%, экзантема, крапивница, зуд и другие реакции гиперчувствительности, такие как отек Квинке, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.
Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не сопровождается значимым удлинением интервала QT c . Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.
Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.
Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.
Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 ч.
Использование в педиатрии
Для применения у детей в возрасте от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.
Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.
Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме женщинами в период грудного вскармливания отсутствуют. Однако показано, что терфенадин выделяется с грудным молоком у женщин. Поэтому применение фексофенадина в период грудного вскармливания не рекомендуется.
источник
Аллегра – противоаллергический препарат с селективной антагонистической активностью к H1-рецепторам.
Аллегра выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:
- 30 мг (для детей): круглые, двояковыпуклые, бледно-розового цвета, на одной стороне гравировка «03», на другой – стилизованная буква «е» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
- 120/180 мг: продолговатые, двояковыпуклые, бледно-розового цвета, на одной стороне гравировка «012» или «018» (в зависимости от дозы), на другой – стилизованная буква «е» (по 10 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистер).
- действующее вещество: фексофенадина гидрохлорид – 30, 120 или 180 мг;
- дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, крахмал кукурузный прежелатинизированный (30 мг), крахмал прежелатинизированный (120/180 мг);
- пленочная оболочка: гипромеллоза (E-5 и E-15), кремния диоксид коллоидный (120/180 мг), кремния диоксид коллоидный безводный (30 мг), повидон, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид (желтая смесь*), краситель железа оксид (розовая смесь**).
* желтая смесь – титана диоксид (Е 171) и железа оксид желтый (Е 172).
** розовая смесь – титана диоксид (Е 171) и железа оксид красный (Е 172).
Применение Аллегры рекомендовано подросткам старше 12 лет и взрослым для уменьшения симптомов таких заболеваний:
- хроническая идиопатическая крапивница (180 мг);
- сезонный аллергический ринит (120 мг).
Таблетки Аллегра 30 мг применяются для устранения симптомов сезонного аллергического ринита и симптоматического лечения хронической крапивницы у детей в возрасте от 6 до 12 лет.
- возраст до 12 лет (для таблеток для детей – 6 лет);
- беременность (сведения об использовании препарата в этот период отсутствуют);
- период кормления грудью (не имеется данных о проникновении фексофенадина в грудное молоко);
- гиперчувствительность к любому из компонентов средства.
С осторожностью следует применять препарат больным с хронической печеночной/почечной недостаточностью, а также пациентам пожилого возраста, поскольку профиль безопасности фексофенадина у этих категорий пациентов не изучался.
При наличии сердечно-сосудистых заболеваний, включая указания в анамнезе, терапия препаратом может привести к появлению учащенного сердцебиения и тахикардии.
Аллегру принимают внутрь 1 раз в сутки, до еды.
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендованы следующие суточные дозы (в зависимости от показаний):
- хроническая идиопатическая крапивница – 180 мг;
- сезонный аллергический ринит – 120 мг.
Детям 6-11 лет назначают к приему таблетки в дозе 30 мг.
В период проведения терапии могут отмечаться следующие побочные эффекты:
- часто: головокружение, сонливость, головная боль, тошнота;
- редко: сердцебиение, слабость, тахикардия, диарея, нервозность, бессонница, необычные сновидения (такие как кошмары) или нарушения сна;
- очень редко: зуд, экзантема, крапивница, системные анафилактические реакции, отек Квинке, одышка, затрудненное дыхание, гиперемия кожи и другие реакции гиперчувствительности.
К симптомам передозировки могут относиться сонливость, головокружение, сухость во рту. При проведении исследований с участием здоровых добровольцев максимальная переносимая доза препарата не была установлена. На фоне приема однократных доз до 800 мг и курсовых доз до 690 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 месяца, в сравнении с плацебо каких-либо серьезных нежелательных побочных эффектов выявлено не было.
В случае передозировки Аллегры назначают промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическую и поддерживающую терапию (при необходимости). Проведение гемодиализа неэффективно.
Интервал между приемом фексофенадина и антацидных препаратов, включающих в состав гидроокись магния или алюминия, должен составлять не меньше 2 часов.
Перед тем как приступить к выполнению работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций, необходимо проверить индивидуальную реакцию на использование препарата.
При комбинированном приеме Аллегры с кетоконазолом или эритромицином отмечается увеличение плазменной концентрации фексофенадина в 2-3 раза, однако это не приводит к существенному удлинению интервала QTc. Частота появления неблагоприятных эффектов не зависит от того, используются ли данные препараты в качестве монотерапии или в сочетании с другими средствами.
Взаимодействия между фексофенадином и препаратами, метаболизирующимися в печени, а также омепразолом не наблюдалось.
Прием магний- или алюминийсодержащих антацидов за четверть часа до приема Аллегры способствует снижению ее биодоступности (вероятно в результате связывания в желудочно-кишечном тракте).
Хранить при температуре до 25 °C, в месте, недоступном для детей.
источник
Цена действительна только при заказе на сайте. При заказе по телефону цены будут отличаться.
- Цена на Аллегра у нас самая низкая по Москве
- Купить Аллегра можно с доставкой на дом
- Доставка Аллегра возможна Сегодня с 15:00 , смотрите раздел «доставка в день оформления заказа».
- Аллегра инструкция по применению
- Аллегра все формы
— сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) — таблетки, 120 мг;
— хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) — таблетки, 180 мг.
Таблетки предназначены для приема внутрь.
Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз в день перед едой.
Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.
Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1% —
В плацебо-контролируемых исследованиях с частотой менее 1% (одинаково при приеме фексофенадина и плацебо) и при постмаркетинговом применении препарата были слабость, бессонница, нервозность и нарушения сна или необычные сновидения (паронирия), такие как кошмары; тахикардия, сердцебиение; диарея.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
— детский возраст (до 12 лет).
— у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
— у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нет достаточного количества данных о применении фексофенадина беременными женщинами. Ограниченные исследования на животных показали отсутствие признаков наличия неблагоприятного влияния на течение беременности, внутриутробное развитие, роды и постнатальное развитие. Фексофенадин не должен использоваться при беременности.
Данные по содержанию фексофенадина в грудном молоке при его приеме кормящими грудью женщинами отсутствуют. Однако при приеме терфенадина наблюдалось его проникновение в грудное молоко лактирующих женщин. Поэтому применение фексофенадина во время периода кормления грудью не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции печени
Применение с осторожностью при хронической печеночной недостаточности. Не требуется коррекции режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
Применение с осторожностью при хронической почечной недостаточности. Не требуется коррекции режима дозирования.
Противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применение препарата с осторожностью для пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов). Не требуется коррекции режима дозирования.
Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 часа.
Для применения у детей от 6 до 11 лет выпускаются таблетки 30 мг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.
Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровыми добровольцами принимались однократные дозы до 800 мг, и курсовые дозы до 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза в сутки в течение 1 года без каких-либо значимых нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не ассоциируется со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.
Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.
Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате по-видимому связывания в желудочно-кишечном тракте.
При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Аллегра — это хороший выбор. Качество товаров, в том числе Аллегра, проходят контроль качества нашими поставщиками. Купить Аллегра Вы сможете на нашем сайте, нажав на кнопку «Добавить в корзину». Мы с удовольствием доставим Вам Аллегра по любому адресу, в пределах зоны нашей доставки, указанные в разделе «Доставка», либо Вы можете заказать Аллегра самовывозом.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой » 012 » на одной стороне и стилизованной » е » — на другой.
| 1 таб. | |
| фексофенадина гидрохлорид | 120 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 24 мг, крахмал прежелатинизированный — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 133 мг, магния стеарат — 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 — 2.84 мг, гипромеллоза Е-5 — 1.89 мг, повидон — 0.51 мг, титана диоксид (Е171) — 2.025 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.73 мг, макрогол 400 — 3.94 мг, краситель железа оксид (розовая смесь: смесь железа оксида красного (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.025 мг, краситель железа оксид (желтая смесь: смесь железа оксида желтого (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.040 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой » 018 » на одной стороне и стилизованной » е » — на другой.
| 1 таб. | |
| фексофенадина гидрохлорид | 180 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 36 мг, крахмал прежелатинизированный — 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 199.5 мг, магния стеарат — 4.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 — 4.26 мг, гипромеллоза Е-5 — 2.835 мг, повидон — 0.765 мг, титана диоксид (Е171) — 3.038 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.095 мг, макрогол 400 — 5.91 мг, краситель железа оксид (розовая смесь: смесь железа оксида красного (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.038 мг, краситель железа оксид (желтая смесь: смесь железа оксида желтого (Е172) и титана диоксида (Е171)) — 0.060 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к гистаминовым Н 1 -рецепторам без антихолинергического и альфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза/сут, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 ч действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недель продолжительность интервала QT c не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Также не наблюдалось изменений QT c при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QT c при приеме плацебо.
Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Всасывание и распределение
Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Т mах составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение C max при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут — приблизительно 494 нг/мл.
Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг/сут.
Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.
Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.
При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T 1/2 составляет 11-15 ч.
Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% — с мочой.
источник
Аллегра (Allegra): 1 отзыв врача, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Возможно, это у меня такой негативный опыт в отношении данного препарата. Те пациенты, которые на протяжении многих лет принимали «Телфаст» и были довольны результатом, почему-то отрицательно отзывались о лечении «Аллегрой». Утверждали, что в отличие от «Телфаста», эффект хуже. Объяснить данный феномен не могу, просто цитирую слова пациентов. Сам лично редко использую фексофенадин по причине кардиотоксичности и особенностей взаимодействия с некоторыми препаратами и пищевыми продуктами.
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к гистаминовым Н1-рецепторам без антихолинергического и альфа-адреноблокирующего действия. Кроме этого у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны ЦНС.
В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь 1 или 2 раза в сут, проявляется через 1 ч, достигает максимума через 6 ч, и продолжается в течение 24 ч после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме фексофенадина внутрь наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного действия было установлено, что для постоянного в течение 24 часов действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.
У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза/сут в течение 2 недель продолжительность интервала QTc (QT скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Также не наблюдалось изменений QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза/сут в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза/сут в течение 6.5 дней и 240 мг/сут в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTc при приеме плацебо.
Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевтические концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.
Всасывание и распределение
Фексофенадин после приема внутрь быстро всасывается, Тmах составляет приблизительно 1-3 ч. Среднее значение Cmax при приеме 120 мг/сут составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг/сут — приблизительно 494 нг/мл.
Фармакокинетика при однократном и курсовом приеме фексофенадина (внутрь до 120 мг 2 раза/сут) носит линейный характер. При дозе 240 мг 2 раза/сут наблюдается незначительно большее, чем пропорциональное (на 8.8%) увеличение AUC, это указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сут.
Связывание фексофенадина с белками плазмы составляет 60-70%.
Фексофенадин незначительно метаболизируется в печени и вне ее, что подтверждается тем, что он является единственным веществом, выявляемым в значительных количествах в моче и кале человека и животных.
При курсовом приеме препарата кривая выведения фексофенадина из плазмы снижается биэкспоненциально, а конечный T1/2 составляет 11-15 ч.
Согласно имеющимся на настоящий момент данным большая часть принятой дозы в неизмененном виде выводится с желчью, а до 10% — с мочой.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «018» на одной стороне и стилизованной «е» — на другой.
| 1 таб. | |
| фексофенадина гидрохлорид | 180 мг |
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 36 мг, крахмал прежелатинизированный — 180 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 199.5 мг, магния стеарат — 4.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза Е-15 — 4.26 мг, гипромеллоза Е-5 — 2.835 мг, повидон — 0.765 мг, титана диоксид (Е171) — 3.038 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.095 мг, макрогол 400 — 5.91 мг, краситель железа оксид (розовая смесь) (железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171)) — 0.038 мг, краситель железа оксид (желтая смесь) (железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171)) — 0.06 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Препарат предназначен для приема внутрь.
Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг 1 раз/сут перед едой.
Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг 1 раз/сут перед едой.
Исследования в специальных группах риска (пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной и печеночной недостаточностью) показали, что у них не требуется коррекции режима дозирования.
Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. Здоровые добровольцы принимали однократные дозы до 800 мг и курсовые дозы до 690 мг 2 раза/сут в течение 1 месяца или 240 мг 2 раза/сут в течение 1 года без каких-либо существенных нежелательных эффектов по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза для фексофенадина не установлена.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется проведение промывания желудка, прием активированного угля, при необходимости симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
При совместном применении фексофенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не сопровождается значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в качестве монотерапии и в составе комбинированной терапии. Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет ЖКТ.
Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.
Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.
Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате, по-видимому, связывания в ЖКТ.
В плацебо-контролируемых клинических исследованиях наиболее часто (≥1% —
источник