Меню

Акупан инструкция по применению в ампулах

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название: Акупан ® -биокодекс

Химическое название: 3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцина гидрохлорид

1 ампула (2 мл) содержит:

Название компонента Количество
Активный компонент:
Нефопама гидрохлорид 20,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дигидрофосфат дигидрат 32,215 мг
Натрия гидрофосфат додекагидрат 3,440 мг
Вода для инъекций до 2,0 мл

Описание:
Прозрачный бесцветный раствор без запаха.

Код ATX: N02BG06

У животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом.

Фармакокинетика: После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30-60 минут, и составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (Т1/2) составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71-76 %. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенной внутривенно.

— болевой синдром при травмах,
— болевой синдром после хирургических операций,
— обезболивание родов,
— зубная боль,
— миалгия,
— почечная и печеночная колики,
— премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

С осторожностью:
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией.

Внутримышечное введение: акупан®-биокодекс следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Внутривенное введение: акупан® -биокодекс следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза — 120 мг.

Методика введения: акупан®-биокодекс можно вводить в обычном растворе для инфузий (0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы). Оптимальное соотношение при разведении — содержимое 1-ой ампулы препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения — не более 8-10 дней.

Соотношение польза/риск при лечении препаратом, подлежит постоянной переоценке.

акупан®-биокодекс не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Возможный риск лекарственной зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов с какой-либо лекарственной зависимостью в анамнезе.

Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска:
По рецепту.

Адрес и телефон организации для направления претензий потребителей:
Представительство акционерного общества биокодекс, Франция 115191, г. Москва, 4-ый Рощинский проезд, д. 40, строение 6

источник

Описание актуально на 21.08.2015

  • Латинское название: Acupan
  • Код АТХ: N02BG06
  • Действующее вещество: Нефопам (Nefopam)
  • Производитель: Biocodex, Франция

В составе препарата содержится активный компонент: нефопама гидрохлорид и дополнительные составляющие.

Выпускается Акупан в виде раствора для инъекций, расфасованном в ампулы по 5 ампул в пластиковом поддоне.

Акупан обладает анальгетическим действием.

Для данного препарата характерно повышенное анальгезирующее действие. Основой механизма является ингибирование на уровне синапсов обратного захвата норадреналина, дофамина и серотонина.

Акупан может применяться для лечения послеоперационной дрожи. Также отмечается, что препарат не обладает противовоспалительным или жаропонижающим действием, не угнетающим дыхание и не оказывающим влияние на перистальтику кишечника. Для его активного вещества нефопама характерен незначительный м-холиноблокирующий эффект.

Введение одной дозы в течение 30-60 мин способствует образованию в организме достаточной концентрации вещества. Связь с белками в плазме достигает 71-76%. Во время метаболизма образуются метаболиты, которые в последствие выводятся при помощи почек.

Препарат назначается при болевых синдромах различной интенсивности и этиологии, например, при:

  • травмах;
  • обезболивании родов;
  • после хирургических операций;
  • зубной боли;
  • миалгии;
  • почечной и печёночных коликах и так далее.

Препарат не назначается при:

  • гиперчувствительности;
  • судорогах, эпилепсии;
  • возрасте до 12 лет;
  • риске задержки мочи, по причине поражения уретры или предстательной железы;
  • возможном развитии острой глаукомы;
  • лактации, беременности.

Необходимо соблюдать осторожность во время лечения пациентов, страдающих тахикардией, печёночной, почечной недостаточностью и больных пожилого возраста.

При лечении Акупаном возможно появление: потливости, сонливости, тошноты, рвоты, атропиноподобных реакций, тахикардии и повышения артериального давления, гиперчувствительности, крапивницы, отёка Квинке, анафилактического шока, судорог, галлюцинаций и прочего.

Важным моментом лечения является соответствие дозировки интенсивности болевого синдрома, а также реакции пациента.

Во время применения Акупан-Биокодекс для внутримышечного введения рекомендуется выполнять это как можно глубже. Разовая доза составляет 20 мг. Если необходимо, препарат вводится через каждые 6 ч. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 120 мг.

Внутривенные инфузии рекомендуется вводить длительно – не меньше 15 мин. В это время пациента нужно поместить в положение лёжа. Рекомендуемая разовая дозировка составляет 20 мг. В случае необходимости повторяют введение через каждые 4 ч. В течение суток можно вводить не больше 120 мг.

Для введения препарата можно использовать обычный раствор для инфузий, то есть 5% раствор Декстрозы или раствор натрия хлорида 0,9%.

Рекомендуемое соотношение – 1 ампула препарат и 50 мл инфузионного раствора. Длительность терапии не должна превышать 8-10 дней.

В случаях передозировки могут развиваться: тахикардия, судорожное состояние, галлюцинации.

При этом проводится симптоматическое лечение в условиях стационара, с контролем деятельности сердца и дыхания.

Сочетание с симпатомиметиками и м-холиноблокирующими средствами способно усилить побочные эффекты Акупана. Поэтому одновременно с этим препаратом не назначаются: атропиноподобные спазмолитики, м-холиноблокирующие противопаркинсонические средства, имипраминовые антидепрессанты и фенотиазиновые нейролептики, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и дизопирамид.

Для хранения лекарства подходит тёмное, прохладное место, недоступное детям.

источник

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Акупан — анальгетик, воздействует на центральную нервную систему.
Нефопам оказывает центральное действие, которое заключается в ингибировании путей обратного захвата дофамина, серотонина, норадреналина на синаптическом уровне, а так же препарат угнетает высвобождение глутамата на пресинаптическом уровне и участвует в активации рецепторов N-метил-D-аспартата на уровне постсинаптических мембран.
Обезболивающие действие нефопама связано со спинальными или супраспинальными центральными механизмами. Нефопам обладает обезболивающим действием, сравнимым с опиатами. Препятствует развитию послеоперационной дрожи. Препарат не угнетает дыхательный центр, не изменяет перистальтику кишечника, не обладает противовоспалительными и антиприретическими эффектами. Оказывает минимальное антихолинергическое действие.
Действие препарата наблюдается через 30 сек. после введения нефопама и максимально проявляется в течение 15-20 минут. После парентерального в/м введения 1 ампулы препарата С мах в плазме крови наблюдается спустя 30-60 минут. Период полувыведения — до 5 часов. При в/в введении период полувыведения сокращается до 4х часов. Нефопам связывается с альбумином крови на 71-76%. Элиминируется с мочой до 87%, до 5% выводится в неизмененном виде.

Акупан применяется для лечения острого и хронического болевого синдрома (при хирургических операциях, при травмах, при родовой деятельности, при почечной и печеночной коликах, при миалгии и зубной боли).
Обезболивание в послеоперационном периоде в составе мультимодальной анальгезии (для предупреждения послеоперационной дрожи).
Как премедикационное средство при проведении медицинских процедур.

Препарат Акупан используется для парентерального введения.
В/м инъекции: вводится глубоко в мышцу. Однократная инъекция – 20 мг. Возможно повторное введение с интервалом в 6 часов. Максимальная кумулятивная доза – 120 мг за 24 часа.
В/в инфузии: вводится в/в длительно капельно. Введение следует проводить при расположении пациента в горизонтальном положении. Однократная инфузия — 20 мг препарата. Возможно повторное введение с интервалом в 4 часа. Максимальная кумулятивная доза – 120 мг за 24 часа.
Разведение для в/в инфузии: развести 2 мл препарата на 50 мл 0,9% NaCl или 5% р-ра декстрозы (глюкозы). Средний курс лечения от 8ми до 10ти дней.

Акупан обладает хорошим профилем безопасности во время лечения у всех возрастных групп пациентов. Легко переносится во время лечения. Возможные побочные эффекты имеют слабо выраженный характер. Отмечаются в редких случаях явления головокружения, сонливости, головной боли, слабо выраженной дрожи, нарушения сна, судорожные проявления, преходящее затуманивание зрения, возбуждения, эмоциональной лабильности.
Возможно развитие нарушений со стороны пищеварительной системы в виде диспепсических явлений и сухости во рту.
У лиц с патологией мочевых путей характерны проявления задержки мочи, изменения цвета мочи.
В ситуации индивидуальной непереносимости развиваются аллергические реакции в виде крапивницы, отека Квинке, анафилаксии, что требует отмены терапии.
Часто проявляются явления выраженной потливости, общей слабости, уплотнений в месте инъекции.
Т.к. препарат оказывает антихолинергические эффекты возможно проявления атропиноподобных реакций на фоне лечения. Препарат может оказывать медикаментозную зависимость при использовании его в длительных курсах.

Препарат Акупан не назначается при индивидуальной высокой чувствительности к лекарственному средству или составляющим Акупана.
Не применяется у лиц с судорожными проявлениями или наличием судорог в прошлом, при уретропростатической патологии в связи с риском задержки мочи на фоне терапии, у пациентов с глаукомой из-за высокой вероятности острого приступа глаукомы.

Не рекомендовано использование Акупана у беременных и кормящих женщин.

Акупан на фоне сочетанного лечения с анальгетиками, противокашлевыми средствами, барбитуратами, нейролептиками, транквилизаторами, бензодиазепинами, седативными, снотворными, антидепрессантами, блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, талидомидом и баклофеном инициируют угнетение ЦНС за счет взаимодействия данного вида лекарств по типу синергизма, в результате чего суммируется действие эффектов каждого препарат в отдельности.

В случае передозировки препарата Акупан проявляются симптомы учащенного сердцебиения, судорожные проявления, галлюцинации и возбуждение. Проводится симптоматическая терапия, тщательный контроль кардиологических и респираторных нарушений.

Рекомендованный температурный режим хранения до 25 градусов Цельсия. Хранить в темном месте.

Раствор д/инъекций 20 мг ампулы 2 мл, №5
5 ампул в контурном пластиковом поддоне, по 1 контурному пластиковому поддону в упаковке картонной.

1 ампула содержит нефопама гидрохлорида 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.

Акупан не рекомендовано смешивать с любыми лекарственными средствами в одном флаконе или шприце.
Препарат с осторожностью назначается у лиц преклонного возраста, у пациентов с сердцебиением и тахикардией, при ХПН и печеночной недостаточности, у лиц склонных к алкоголизму.
Не применять для терапии головных болей, для купирования болевого синдрома при инфаркте миокарда.
Во время лечения Акупаном избегать употребления алкоголя, т.к. он потенцирует седативные эффекты препарата.
У пациентов с депрессивными расстройствами более вероятно развитие синдрома отмены и медикаментозной зависимости, особенно при наличии в анамнезе любой фармакологической зависимости.

Акупан относится к неопиоидным анальгетиками и, применяя его в качестве дополнительной терапии у лиц на фоне лечения морфином, способен повышать риск синдрома отмены в случае прекращения введения морфина. Препарат не используется в детской возрастной группе.
Акупан способен изменять скорость психомоторных реакций, что исключает возможность вождения транспортных средств во время лечения препаратом.

источник

Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный, без запаха.

1 мл 1 амп.
нефопама гидрохлорид 10 мг 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат — 32.215 мг, натрия гидрофосфат додекагидрат — 3.44 мг, вода д/и — до 2 мл.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Дозу устанавливают индивидуально. В зависимости от выраженности болевого синдрома принимают внутрь по 30-90 мг 3 раза/сут. В/м — по 20 мг 3-4 раза/сут. В/в вводят по 20 мг (в физиологическом растворе или растворе глюкозы) 3-4 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь и при в/в введении составляет 120 мг.

Во время введения нефопама и в течение 15-20 мин после инъекции пациент должен находиться в положении лежа.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, нарушения сна, нервозность, нарушения мышления, головная боль, ощущение пелены перед глазами; в редких случаях — эйфория, галлюцинации, судороги.

Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, задержка мочи.

С осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, задержкой мочи, гипертрофией простаты, нарушениями функций печени или почек, при тахикардии, а также у лиц пожилого возраста.

Клинический опыт применения нефопама у пациентов с инфарктом миокарда недостаточен.

Не рекомендуется применять нефопам при одновременном лечении ингибиторами МАО. С осторожностью применять у пациентов, получающих антидепрессанты.

На фоне лечения возможно обратимое розовое окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Читайте также:  Бисопролол и индапамид можно принимать вместе

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

источник

Ведение пациентов хирургического профиля предполагает не только непосредственное оперативное вмешательство, но и послеоперационный период реабилитации. Главным осложнением постоперационного этапа является выраженный болевой синдром. Еще с античных времен врачи использовались различные снадобья и отвары, которые облегчали бы страдания больного и способствовали скорейшему выздоровлению.

Зачастую это были растительные наркотические средства, которые успешно использовались вплоть до середины XIX века. Сегодня эти вещества также используются, но есть и более современные средства для снятия умеренной боли – нестероидные противовоспалительные препараты и анальгетики центрального действия.

Одним из главных представителей данного класса лекарств является Акупан. Это относительно безопасный препарат, но прежде чем самостоятельно принимать препарат, важно ознакомиться с инструкцией по применению.

Механизм действия препарата до конца не изучен, однако в ходе проведенных исследований ученые выяснили, что обезболивающий эффект достигается благодаря воздействию на дофаминовые, серотониновые и норадреналиновые рецепторы. Благодаря подобной избирательности удается снизить болевые ощущения без опосредованного влияния на систему крови и желудочно-кишечный тракт.

Акупан является торговой маркой компании БИОКОДЕКС. Основу препарата составляет гидрохлорид нефопама, который является современным представителем группы неопиоидных анальгетиков центрального действия. Свое применение препарат нашел, прежде всего, в хирургических областях.

Его возможно использовать и в качестве предоперационной премедикации, и как анальгетик раннего постоперационного периода. Отсутствие влияния на тромбоцитарную систему гемостаза позволяет применять лекарственное средство уже в первые часы после хирургического вмешательства. Возможно использование ЛС и в случаях хронического болевого синдрома, например, при зубной боли или миалгиях.

В таблице приведены стоимость Акупана, а также возможные формы выпуска препарата.

Форма выпуска Страна производитель Цена (руб.)
Р-р для инфузий и в/м введения 10 мг / мл, 2 мл ампулы, 5 шт. Франция (БИОКОДЕКС) 478
Ампулы 10 мг / мл, 2 мл, 5 шт. Франция (БИОКОДЕКС) 618

Главным действующим веществом Акупана является нефопам. Центральное воздействие на проведение болевого импульса реализуется с помощью снижения содержания глутамата в синаптической щели (пресинаптическое влияние), а также блокировки серотониновых и дофаминовых рецепторов (постсинаптическое влияние).

В отличие от опиатов, нефопам не оказывает патологического действия на дыхательную и кроветворную систему, однако препятствует прогрессированию послеоперационной дрожи.

Первый эффект во время приема лекарства проявляется в течение первой минуты, а уже через десять минут появляется выраженная анальгезия. После внутримышечного введения препарат связывается с белками крови, в первую очередь с альбуминами, и достигает максимальной концентрации в плазме уже через час.

Период полувыведения составляет около 5 часов для в/м введения и около 3-4 часов при в/в поступлении. Главный путь выведения препарата из организма – почечный, так почти 90% препарата выводится с мочой, оставшаяся часть элиминируется без изменений.

Являясь анальгетиком центрального действия, препарат зарекомендовал себя как эффективное средство в борьбе с хроническим и острым болевым синдромом, который наблюдается при следующих состояниях:

  • травмы;
  • оперативные вмешательства;
  • болевые ощущения во время родов;
  • миалгия;
  • почечная колика;
  • печеночная колика.

В послеоперационном периоде препарат используется в комплексной анальгезии в качестве препятствия прогрессирования послеоперационной дрожи.

Препарат полностью противопоказан в течение всей беременности, так как молекулы нефопама способны проникать через трансплацентарный барьер. Также не рекомендуется использовать препарат во время кормления грудью. Акупан не применяют для детей, которые младше пятнадцати лет.

Общими противопоказаниями к приему препарата являются непереносимость компонентов лекарственного средства и присутствие в анамнезе судорог различного генеза.

Стоит помнить о том, что нефопам оказывает воздействие и на м-холинорецепторы, а значит, способен потенцировать действие холиноблокаторов.

Не следует одновременно принимать Акупан с опиоидными анальгетиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, дофамина и норадреналина, и антигистаминными препаратами, так как возможно неконтролируемое усиление того или иного проявления лекарственного вещества.

Прежде чем приступить к лечению, обязательно посоветуйтесь с лечащими врачом и ознакомьтесь с инструкцией. Акупан вводится парентерально в виде внутримышечной или внутривенной инъекции.

Для в/м введения необходима глубокая инъекция в дозировке 20 мг, каждые 6 часов. В/в введение проводится медленно и капельно, каждые 4 часа. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Перед введением препарат предварительно разводят в физрастворе с глюкозой или декстрозой.

Побочные действия препарата можно условно разделить на общие и специфические. Общим побочным действием препарата являются локальные изменения в месте инъекции. Часто пациенты жалуются на головную боль, сонливость и незначительные судороги. Со стороны сердца препарат способен провоцировать тахикардию и повышение артериального давления.

При непереносимости препарата возможно резкое развитие аллергических реакций – отека Квинке и анафилактического шока. Препарат не стоит принимать водителям, так как последний замедляет реакцию на окружающую ситуацию и снижает внимание.

Симптомы анафилактического шока

В случае передозировки необходимо направление пациента в реанимационное отделение для подключения к кардиомонитору, а также для тщательного контроля за основными жизненными показателями. Специфического антидота не существует, поэтому проводится только симптоматическая терапия для устранения того или иного побочного проявления.

Акупан имеет лишь один прямой аналог в виде Нефопама производства компании «Фарма Медитеррания». Особенностью данной формы выпуска является возможность применять средство перорально, что делает его удобным для продолжительной терапии. Так, 2 таблетки Нефопама способны заменить одноразовую инъекцию.

Аналогичными эффектами обладают препараты, воздействующие на центральную нервную систему через ионные каналы. К таким препаратам относятся Катадолон, Флугесик и Пентрокс:

Катадолон — реализует анальгезирующий эффект благодаря его влиянию на активацию калиевых каналов. Благодаря этому происходит стабилизация мембранного потенциала и снижается электрическая активность нейрона, что приводит его в состояние покоя и снижает скорость проведения болевого импульса.

Влияние на пропорции калия и магния приводит к воздействию на серотониновые рецепторы, что проявляется, в свою очередь, седативным эффектом. Особенностью препарата является его способность проявлять релаксационное воздействие на мышечную ткань.

Пентрокс — в большей степени является ингаляционным анестетиком и не подходит для проведения постоянной терапии. Однако лекарственное вещество на основе метоксифлурана удобно использовать в стоматологической практике благодаря тому, что, помимо анальгезирующего действия, повышается болевой порог у здорового пациента.

Тем не менее препарат обладает большим количеством побочных действий, поэтому его стоит с осторожностью применять у людей с нестабильной артериальной гипотензией и повреждениями миокарда.

Флугесик и Катадолон — действующее вещество является общим, так что и клинические проявления будут одинаковыми для данных лекарств. Однако, помимо анальгезирующего и миорелаксационного эффекта, стоит отметить, что данные лекарственные средства замедляют процессы перехода острого болевого синдрома в хроническую форму.

Реализуется это с помощью серотониновых рецепторов, блокировка которых не дает нейронам сформировать пути развития хронической боли, а стабилизация мембранного потенциала нейронов устраняет болевые ощущения даже при сформированном хроническом процессе.

Несмотря на проводимые клинические исследования, препарат получил неоднозначные отзывы пациентов.

Врачами-неврологами из Харьковской академии последипломного образования были проведены исследования о влиянии Акупана на течение хронического болевого процесса. Так, у 14 обследованных пациентов наблюдалось снижение интенсивности боли уже через несколько минут после введения препарата. Через полчаса боль уменьшилась вдвое, через 4 часа были полностью купированы болевые ощущения.

Однако почти у 20% пациентов потребовалась дополнительная анальгезия, у 40% интенсивность боли снижалась без последующего возвращения. У 35% пациентов максимальная анальгезия была достигнута в первые 20 минут после внутримышечного введения препарата. Таким образом после проведенных исследований были даны рекомендации невролога касательно целесообразности применения Акупана в терапии хронических болей, вызванных компрессией нервных корешков, а также воспалительным поражением нервной ткани.

Клиническая эффективность препарата

Акупан является представителем современного фармакологического ответа на проблемы хронического и острого болевого синдрома. Воздействием на центральную нервную систему удается достичь выраженной анальгезии без патологического воздействия на остальные органы и системы. Однако стоит отметить, что окончательно нет достоверных данных касательно механизма действия препарата, поэтому стоит аккуратно применять его в комплексной терапии с другими лекарственными средствами и сопутствующей патологией нервной системы.

В хирургической практике Акупан применяется в комплексе мультимодальной анальгезии, прежде всего, с целью уменьшения послеоперационной дрожи. Его воздействие на серотониновые и дофаминовые рецепторы позволяет снижать страх пациентов перед операционным вмешательством.

источник

Раствор для инъекций 20мг/2мл

активное вещество — нефопама гидрохлорид 20 мг,

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха

Другие анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02BG06

После внутримышечного введения разовой дозы нефопама 20 мг максимальная

концентрация в сыворотке крови наблюдается через 30 – 60 минут и составляет

25 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита:

десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгетической активности. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения период полувыведения составляет 4 часа. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Акупан ненаркотический анальгетик, структурно отличающийся от других

анальгетиков. Оказывает центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. Нефопам обладает антиноцецептивной активностью за счет угнетения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активации рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационном дрожании.

Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным антихолинергическим эффектом.

— болевой синдром разной этиологии и интенсивности (травмы, боль после

хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики)

— премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Акупан следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Акупан следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа.

Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение

повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Акупан можно вводить в обычном растворе для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение

при разведении – 2 мл раствора препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения – не более 8-10 дней.

— головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/

инсомния, астения, нечеткость зрения

— потливость, сонливость, тошнота, рвота

— атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение)

— тахикардия и повышение артериального давления

— гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок

— судороги, галлюцинации, медикаментозная зависимость

— гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата

— одновременный прием ингибиторов МАО

— судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия

— задержка мочи, связанная с поражением уретры и предстательной железы

одновременный прием ингибиторов МАО

— беременность, период лактации

— детский возраст до 12 лет

Противопоказано одновременное назначение с симпатомиметиками и

антихолинергическими препаратами, которые усиливают побочные эффекты Акупана: атропиноподобных спазмолитиков, антихолинергических противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, дизапирамида, ингибиторами МАО.

Акупан не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов.

Назначение Акупана на фоне отмены лечения морфиноподобными препаратами у пациентов с зависимостью к опиатам повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение риск/польза при лечении Акупаном подлежит постоянной переоценке.

Акупан не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией. Возможен риск зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов,

которые имеют какую-нибудь лекарственную зависимость в анамнезе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения не рекомендуется работа с автотранспортом и механизмами, которые требуют повышенного внимания.

Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.

Лечение: симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

По 2 мл препарата помещают в стеклянные ампулы.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Читайте также:  Как принимать финлепсин при воспалении тройничного нерва

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять препарат по истечении срока годности!

источник

Раствор для инъекций 20мг/2мл

активное вещество — нефопама гидрохлорид 20 мг,

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, динатрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор, без запаха

Другие анальгетики и антипиретики. Код АТХ N02BG06

После внутримышечного введения разовой дозы нефопама 20 мг максимальная

концентрация в сыворотке крови наблюдается через 30 – 60 минут и составляет

25 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 71-76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита:

десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгетической активности. Период полувыведения при

внутримышечном введении составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения период полувыведения составляет 4 часа. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде. Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной внутривенно.

Акупан ненаркотический анальгетик, структурно отличающийся от других

анальгетиков. Оказывает центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. Нефопам обладает антиноцецептивной активностью за счет угнетения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активации рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне.

Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при

Нефопам не оказывает противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным антихолинергическим эффектом.

— болевой синдром разной этиологии и интенсивности (травмы, боль после

хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики)

— премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции

Акупан следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Акупан следует вводить в виде внутривенной инфузии длительностью не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лежа.

Рекомендуемая доза на одно введение – 20 мг. При необходимости введение

повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Методика введения

Акупан можно вводить в обычном растворе для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение

при разведении – 2 мл раствора препарата в 50 мл раствора для инфузий.

Курс лечения – не более 8-10 дней.

— головокружение, тревожность, повышенная возбудимость, сонливость/

инсомния, астения, нечеткость зрения

— потливость, сонливость, тошнота, рвота

— атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение)

— тахикардия и повышение артериального давления

— гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок

— судороги, галлюцинации, медикаментозная зависимость

— гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата

— одновременный прием ингибиторов МАО

— судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия

— задержка мочи, связанная с поражением уретры и предстательной железы

одновременный прием ингибиторов МАО

— беременность, период лактации

— детский возраст до 12 лет

Противопоказано одновременное назначение с симпатомиметиками и

антихолинергическими препаратами, которые усиливают побочные эффекты Акупана: атропиноподобных спазмолитиков, антихолинергических противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, дизапирамида, ингибиторами МАО.

Акупан не относится к морфиноподобным препаратам и антагонистам опиатов.

Назначение Акупана на фоне отмены лечения морфиноподобными препаратами у пациентов с зависимостью к опиатам повышает риск развития синдрома отмены.

Соотношение риск/польза при лечении Акупаном подлежит постоянной переоценке.

Акупан не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией. Возможен риск зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов,

которые имеют какую-нибудь лекарственную зависимость в анамнезе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время лечения не рекомендуется работа с автотранспортом и механизмами, которые требуют повышенного внимания.

Лечение: симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

По 2 мл препарата помещают в стеклянные ампулы.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки ПЭТФ/ПЭ.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять препарат по истечении срока годности!

источник

Что ж, сейчас мы постараемся научиться обращаться с вами с таким препаратом, как «Акупан». Инструкция по применению, стоимость продукции, а также его аналоги будут представлены нашему вниманию. Вообще, знать аналоги и правильное применение медикаментов желательно не только медикам, но и обычным людям. Ведь если у вас возникают проблемы со здоровьем, лучше иметь представление о том, о чем идет речь. Давайте же как можно скорее попробуем с вами разобраться в поставленном сегодня вопросе. Что такое «Акупан Биокодекс»?

Описание лекарственного препарата важно. И именно с ним приходится знакомиться в самом начале, когда пациент или врач еще не изучил методику применения средства. С чем мы имеем дело сегодня?

«Акупан», инструкция по применению которого будет предложена позже, собой представляет раствор в ампулах. Данная «смесь» — это не что иное, как анальгетик. Ненаркотический, кстати говоря. А значит, есть все основания полагать, что данное средство абсолютно безопасно. Таким образом, «Акупан» — лекарство вполне необходимое в современной медицине. Ведь обезболивание является важный процессом лечения. Но когда и где применять данный препарат? Может быть, для него имеется какая-то конкретная область? Или «Акупан», инструкция по применению которого проста и понятна всем, универсален?

Если честно, то это действительно так. Как показала практика, «Акупан» действительно почти универсальный анальгетик. Только у него все равно имеются некоторые области, в которых он применяется чаще всего. Спектр не столь обширен. Зато польза от инъекций просто огромная в выбранных областях.

Итак, «Акупан» — лекарство, которое, как уже было сказано, обладает обезболивающим действием. И чаще всего его применяют при травмах и ушибах. Сюда же можно отнести хирургию (например, при проведении операций). Кроме всего прочего, данный медикамент довольно часто используют при миалгии. Колики (почечные, печеночные) — еще одно показание для инъекций. Можно сказать, при любых болях «Акупан» приходит на помощь.

Но чаще всего данное средство вводят при обезболивании лечения зубов. Иными словами, в стоматологии. И разумеется, не стоит забывать о такой важной области, как родовая деятельность. Во время родов уколы «Акупан» тоже вводятся часто. Можно заметить, что наше сегодняшнее средство действительно достойно внимания. Только это еще не все данные, важные для медиков и пациентов. У любого препарата имеются свои противопоказания. И именно из-за них иногда приходится искать аналоги «Акупана».

С показаниями мы уже разобрались. Как видите, при любых болях (особенно острых) можно колоть наше сегодняшнее лекарство. Только о противопоказаниях забывать не нужно. Их придется соблюдать, чтобы не возникло проблем.

Например, запрещено использование «Акупана» в детском возрасте. Речь идет о детях до 12 лет. Им необходимо подбирать аналоги средства. Эпилепсия и судороги — очередные признаки воздержания от инъекций. Если у пациента поражена уретра или предстательная железа, а также может наблюдаться недержание мочи, то тоже стоит отказаться от препарата. При острой глаукоме в том числе. И, разумеется, как и большинство анальгетиков, «Акупан» запрещен при лактации и беременности. Вот такой феномен — беременным вводить его нельзя, а женщине при родах — запросто. Аллергикам рекомендуется избегать препарата.

Помимо всего прочего, при тахикардии и недостаточности почек/печени, а также в пожилом возрасте «Акупан» используется с особой осторожностью. Лучше не начинать его применение до прохождения консультации врача.

Побочное действие анальгетика далеко не редкость. И у препарата «Акупан» инструкция по применению имеет отдельный пункт на этот счет. Важно знать, чего ожидать после инъекций. Может быть, если пациент страдает гиперчувствительностью или просто какими-то особенностями организма, то придется прервать лечение лекарством. Чего же ждать в качестве побочного эффекта?

Иногда у человека появляется потливость и тахикардия. Бояться этого не стоит, вполне нормальное явление. Кроме того, может наблюдаться тошнота и рвота, появление крапивницы, отека Квинке, судороги, анафилактический шок. Также можно отнести сюда повышение давления и сонливость. По правде сказать, самое опасное из списка побочных действий — это отек Квинке. Но он проявляется крайне редко. И зачастую только у людей, у которых уже наблюдалось когда-либо данное явление. При первых же побочных действиях (за исключением сонливости, скачков давления и тахикардии) стоит проконсультироваться с врачом по поводу приема анальгетика. Если такой возможности нет, лучше перестать ненадолго применять «Акупан» (уколы).

Соблюдать правила введения раствора тоже нужно. Ведь и дозировка, и методика выполнения укола играют важную роль при обезболивании. У лекарства «Акупан» инструкция по применению гласит, что доза должна составлять 20 миллилитров. Укол делается внутримышечно в указанной дозировке каждые 6 часов. Но это при надобности и долгой терапии. В сутки можно колоть не более 120 миллилитров раствора. Это порядка 6 инъекций.

При внутривенном введении лучше всего долго вводить препарат. Как указано в инструкции, не менее 15 минут. А лучше немного дольше. Разовая доза точно такая же, как и в прошлом случае — 20 миллилитров. Только инъекции проводятся раз в 4 часа. Максимальное количество препарата, доступное для введения в сутки в организм человека, — 120 миллилитров. Можно сочетать «Акупан» с раствором для инфузий в сочетании 1 ампула препарата и 50 миллилитров дополнительной жидкости. К слову, многие отмечают, что у подобной терапии есть максимальная продолжительность. Она не должна превышать более 10 дней.

На средство «Акупан» цена колеблется в разных пределах. Тем не менее устраивает она мало кого. И все это из-за того, что одна упаковка может быть применена всего в качестве 2,5 инъекций. А значит, длительный курс лечения препаратом может отнять у вас слишком много финансов.

На «Акупан» цена в среднем составляет порядка 650 рублей за одну упаковку. В ней 5 ампул по 10 миллилитров вещества. Так что, можете сами заметить, насколько это дорогой анальгетик. Если же судить о стоимости, исходя из эффективности применения, то сумма еще приемлема. Только вот население далеко не всегда радо огромной стоимости медикаментов. Даже если они прекрасно помогают от того или иного недуга.

И именно поэтому приходится искать аналоги. Честно сказать, их довольно много. И подобрать подходящий можно только при помощи врачей. Плюс ко всему «Акупан» продается в аптеках исключительно по рецепту. А значит, достать его не так уж и легко. Тоже не самый лучший момент, который можно выделить среди многочисленных отзывов о препарате.

Но не все так плохо, как может показаться на первый взгляд. Ведь «Акупан» отзывы от своих покупателей и врачей зарабатывает далеко не самые ужасные. Скорее, они действительно радуют.

Например, многие уверяют, что именно «Акупан» быстро обезболивает при сильных травмах, а также прекрасно подходит при лечении зубов. Инъекции делаются не очень больно, что важно для многих пациентов. Да и побочных действий возникает крайне мало. И то они зачастую проявляются в сонливости, потливости и общем недомогании. В общем, доверять средству можно и нужно. Разве что не всем нравится цена и недоступность препарата. Самостоятельно «выписать» его себе нельзя.

Но какие имеются у препарата «Акупан» аналоги? По правде сказать, их много. Но следует выделить только самые лучшие из них. Например, «Нефопам», «Катадолон», «Мелистан». Кроме всего прочего, если хотите подобрать аналоги, то обратите внимание на такие продукты, как «Флугесик» или «Синметон».

Некоторые из предложенных препаратов менее дорогие и отпускаются без рецепта врача. Большинство аналогов «Акупана» рекомендованы при инъекциях анальгетиков детям. Но прежде чем менять препарат, стоит пройти консультацию у вашего лечащего врача. Самостоятельно обезболивающее средство выбирать не нужно.

источник

Эпидемиология и стоимость хронической боли

  • от 10 до 50% послеоперационных пациентов страдает от персистирующих болей
  • 61% послеоперационных пациентов страдает от аномальных болей через год после торакотомии
  • 22% мирового населения страдает от персистирующих болей
  • 90 млн. $/год стоит лечение хронической боли в США (88 млн. населения)
Читайте также:  Можно ли беременным андипал при головной боли

Dr Simonet SFAR 2009
Kehlet H, Lancet 2006; 367: 1618–25

Негативные клинические последствия боли

  • Тромбоз глубоких вен
  • Лёгочная эмболия
  • Коронарная ишемия и инфаркт миокарда
  • Пневмония
  • Медленное заживление ран и выздоровление
  • Бессонница
  • Деморализация
  • Хроническая боль
  • Когнитивная дисфункция

Apfebaum JL et Al Anesth anal 2003, 97: 534-540
Carr Db, et Al Lancet 1999, 353: 2051-2058
Kehlet H, et Al . Br J Anaesth 2001: 87: 62-72

Управление постоперационной болью

Использование опиатов не может быть без рисков (1) :

  • Побочные эффекты опиатов хорошо изучены
  • Риск гиперальгезии, развивающейся при использовании опиатов
    • чрезмерное потребление морфина
  • Медицинские и экономические последствия (2,3)
    • развитие синдрома хронической боли
    • более длительная госпитализация
    • увеличение времени пребывания в палате интенсивной терапии после операции
  1. Tirault M. et al. The Effect of Nefopam on Morphine Overconsumption Induced by Large-Dose Remifentanil During Propofol Anesthesia for Major Abdominal Surgery. Anesth. Analg. 2006; 102: 110-7.
  2. Kapfer B. et al. Nefopam and Ketamine Comparably Enhance Postoperative Analgesia. Anesth. Analg. 2005; 100: 169-74.
  3. Kehlet H., Jensen T.S., Woolf C.J. Persistent postsurgical pain: risk factors and prevention. Lancet 2006; 367: 1618–25.

Какие могут быть пути решения?

Мультимодальная стратегия обезболивания

Мультимодальная анальгезия — использование двух или более анальгетиков с разными механизмами действия для достижения максимального анальгезирующего эффекта без увеличения вероятности побочных эффектов по сравнению с аналогичной дозой монопрепарата. Комбинация препаратов может иметь аддитивный или синергический эффект 2

Мультимодальная аналгезия 1

  • Снижение дозы каждого анальгетика
  • Улучшение обезболивания благодаря синергическим / аддитивным эффектам
  • Снижается тяжесть побочных эффектов каждого отдельного препарата

За исключением противопоказаний анестезиологи должны применять мультимодальную анальгезию 3

  1. Kehlet H, Dahl JB. The value of « multimodal or « balanced analgesia » in postoperative treatment. Anesth Analg 1993;77:1048-56
  2. L’analgesie multimodale Les Essentiels 2005, p. 295-308.
  3. Delage Anesthesiology, V 102, No 6, Jun 2005

Мультимодальная стратегия купирования боли одобрена многими профессиональными организациями:

  • Американское общество анестезиологов 2
  • Американское общество изучения боли 3
  • SFAR — Французское общество анестезии и реанимации 4
  1. Kehlet H, Dahl JB. The value of « multimodal or « balanced analgesia » in postoperative treatment. Anesth Analg 1993;77:1048-56
  2. American Society of Anesthesiologists Task Force on Acute Pain Management. Practice guidelines for acute pain management in the perioperative setting: an updated report by the American Society of
  3. Anesthesiologists Task Force on Acute Pain Management. Anesthesiology. 2004;100:1573-1581.
  4. Gordon DB, Dahl JL, Miaskowski C, et al. American Pain Society recommendations for improving the quality of acute and cancer pain management. Arch Intern Med. 2005;165:1574-1580.

ACUPAN ®
Описание

  • INN:
  • Nefopam
  • Терапевтический класс
  • N02 ANALGESICS
    N02BG «другие анальгетики и антипиретики»
    N02BG06
  • Химический класс:
  • Benzoxazocine
  • Представлен:
  • > более чем в 30 странах
  • Механизм действия
  • Центральный анальгетик неморфинного ряда

    Двойной механизм действия 1,2,3

      Ингибирует реаптейк моноаминов

    Потенциирует модулирующие пути проведения боли

      Опосредованно блокирует NMDA

      Ингибирует проведение и передачу боли

    1. Girard P. et al. Role of catecholamines and serotonin receptor subtypes in nefopam-induced anti-nociception. Pharmacological research 2006; 54: 195-202.
    2. Rosland J.H., Hole K. The effect of nefopam and its enantiomers on the uptake of 5-hydroxytryptamine, noadrenaline and dopamine in crude rat brain synaptosomal preparations. J Pharm. Pharmacol. 1990; 42: 437-8.
    3. Verleye M. et al. Nefopam blocks voltage_sensitive sodium channels and modulates glutamatergic transmission in rodents. Brain. Res. 2004; 1013: 249-55.

    Как акупан ® контролирует боль?

    Исследование Girard * 2006 г. => аффинность рецепторов

    Акупан ® увеличивает концентрацию моноаминов в синаптической щели

    Girard P, Pharmacol Res. 2006; 54: 195-202

    Управление постоперационной болью

    Результаты мета-анализов: изменение интенсивности боли в течение 24 часов (1)

    Источник кол-во Акупан ® -Биокодекс
    Значение по ВАШ (СО)
    кол-во Контроль
    Значение по ВАШ (СО)
    Доля (%) СВР (95% ДИ)
    Mimoz 2001 (2) 36 25,0 (19,0) 38 40,0 (20,0) 16,5 -15 (-23,9 до -6,11)
    Du Manoir (3) 93 24,0 (19,0) 90 35,0 (8,0) 79,9 -11,0 (-15,2 до -6,80)
    Tramoni 2003 (4) 31 15,5 (21,5) 31 24,4 (25,2) 9,6 -8,90 (-20,6 до 2,75)
    Итого 160 159 -11,5 (-15,1 до -7,85)

    СВР: Средневзвешенная разница; ДИ: Доверительный интервал; Тест на гетерогенность p=0.66, I 2 =0%; СО: стандартное отклонение; ВАШ: Визуально Аналоговая Шкала

    Акупан ® -Биокодекс достоверно снижает интенсивность боли, подходит для любых оперативных вмешательств (5)

    Эффективность анальгезии по ВАШ (2)

    Акупан ® -Биокодекс более эффективен в лечении постоперационной боли, чем пропацетамол (результат анализа интенсивности боли через 4 и 24 часа после экстубации)

      Морфин (n=38)
      Морфин+нефопам (n=36)
      Морфин+пропацетамол (n=38)

    *p

    1. Evans MS et al. Nefopam for the prevention of postoperative pain: quantitative systematic review. Br J Anaesth. 2008 Nov;101(5):610-7.
    2. Mimoz O et al. Analgesic efficacy and safety of nefopam vs. propacetamol following hepatic resection. Anaesthesia. 2001 Jun;56(6):520-5. Hepatic resection Acupan 120mg per 24h.
    3. Du Manoir B. et al. Randomized prospective study of the analgesic effect of nefopam after orthopaedic surgery. Br J Anaesth 2003; 91: 836-41. Orthopaedic surgery Acupan® 120mg per 24h.
    4. Tramoni G. et al. Morphine-sparing effect of nefopam by continuous intravenous injection after abdominal surgery by laparotomy. Eur J Anaesth 2003; 20: 990-92.
    5. Инструкция по применению. РУ № ЛП-000181 от 20.01.2011 г.

    Акупан ® эквипотентен морфину в соотношении 1/3

    • 20 мг нефопама = 6 -12 мг морфина (1,2)
    • Экономия морфина (3,4) = 22 — 50 %
    • Улучшение по ВАШ: более выраженная анальгезия, чем при использовании только одного морфина (4)
    Источник Тип операции Экономия морфина ВАШ**
    Mc Lintock 1998 Висцеральный 30% Улучшение
    Mimoz 2001 Операции на ЖКТ*** 50% Улучшение
    Du Manoir 2003 Ортопедический 22-35% Улучшение
    Tramoni 2003 Висцеральный 33% Улучшение
    Kapfer 2005 Нефрэктомические
    Колэктомические
    Артропластика коленного сустава
    40% (титрирование в постоперационной палате) Улучшение

    * В комбинации с морфином
    ** ВАШ = Визуально Аналоговая Шкала
    *** ЖКТ = Желудочно-Кишечный Тракт

    1. Philipps et al Brit. J. Anaesthesia 1979, 51 : 961-65
    2. Sunshine. Clin Pharmacol Ther 1975;5(18) : 530-4
    3. Du Manoir BJA 2003, 91 : (6)
    4. Mimoz et al. Anaesthesia 2001 ; 56(6) : 520-5

    Комбинация нефопама с морфином

    Достоверное снижение потребления морфина на 22.3%-35.1%, особенно в случае интенсивной дооперационной боли

    *КПА = Контролируемая Пациентом Анальгезия

    Акупан® в классификации ВОЗ по мощности действия

    НПВС
    Парацетамол
    Аспирин
    Нефопан
    Трамадол
    Кодеин
    Декстропропоксифен
    Фентанил и производные
    Морфин
    Гидроморфин
    Петидин
    Бупренорфин
    I ступень II ступень III ступень

    Акупан vs Трамал

    Неопиатный анальгетик (производное бензоксазоцина, отдельный класс) средней анальгетической потенции Синтетический опиоид средней анальгетической потенции
    Двойной механизм действия:
    -ингибирует обратный захват NA, НТ, D
    -снижает высвобождение глутамата и активирует NMDA рецепторы
    Двойной механизм действия:
    -ингибирует обратный захват NA и НТ, активирует открытие К и Са каналов
    -слабый мю-агонист
    -разрешен с 12 лет
    -только острая боль
    -разрешен с 1 года (трамадол- с 14 лет)
    -показания в лечении боли у онкобольных
    -холинолитик (сухость во рту, противопоказан больным с аденомой, глаукомой)
    -воздействует на А1 рецепторы, вызывает тахикардию
    -потливость, тошнота и головокружение — наиболее частые побочные эффекты
    -холинолитик
    -вызывает тахикардию
    -сонливость, тошнота, головокружение и сухость во рту-наиболее частые побочные эффекты
    -не угнетает ЦНС
    -не воздействует на агрегацию тромбоцитов
    -не угнетает дыхание
    -не влияет на состояние слизистой ЖКТ и моторику
    -вызывает сонливость/седацию
    -не воздействует на агрегацию тромбоцитов
    -не угнетает дыхание
    -слабо влияет на состояние слизистой ЖКТ и моторику
    +++ -Антиноцицептивная активность
    -Антигипералгезическая активность
    -Противоознобная активность
    ++
    -период полувыведения 4 часа
    -связывание с белками плазмы 71-76%
    -выводится почками (87%)
    -передозировка по типу атропиновой комы (индекс ТТ=40)
    -период полувыведения 5-6 часов
    -связывание с белками плазмы 20%
    -выводится почками (90%)
    -Благодаря механизму действия и отсутствию влияния на мю-рецепторы акупан обладает выраженным антигиперальзическим эффектом, тем самым ограничивая процесс развития нейропластичности
    -Анальгетическая активность не зависит от CYP2D6
    -Действует на рецепторы 5НТЗ, не поддающиеся влиянию таких антагонистов 5НТЗ, как ондансетрон (Girard et al. Pharmacology 2009;83:243-6).
    -Анальгетическая активность зависит от CYP2D6 (как у кодеина)
    -Анальгетическая активность находится под влиянием таких антагонистов 5НТЗ, как ондансетрон (Arcioni et al. Anesth Analg 2002;94:1553-7).
    Акупан нельзя сочетать с трамадолом в рамках ММА

    Акупан ® — основные преимущества

    • Снижает потребление опиатов на 35-50%
    • Не обладает побочными эффектами НПВС (не влияет на агрегацию тромбоцитов, на состояние слизистой ЖКТ и моторику) — препарат выбора для больных с заболеваниями ЖКТ
    • Профилактика посленаркозного озноба
    • Возможен внутримышечный и внутривенный способы введения
    • Разрешен к применению с 12 лет

    1. Mimoz O, Anaesthesia. 2001 Jun;56(6):520-5
    2. Du Manoir BJA 2003, 91: (6)
    3. Tirault M. Anesth Analg. 2006 Jan;102(1):110-7.
    4. Rohm KD. Anaesthesia. 2005 May;60(5):433-8

    Включение Акупана ® в мультимодальную аналгезию

    • Уменьшает потребление морфия на 22-50 %
    • Увеличивает эффективность аналгезии у всех типов послеоперационных пациентов (от малой до большой хирургии)
    • Акупан и кетопрофен: действуют синергически
    • Эффективнее пропацетамола
    • Существенное снижение побочных эффектов
    • Не влияет на дыхательную функцию и на слизистую оболочку ЖКТ

    Акупан ® постоперационная анестезия
    Выводы

    • Аcupan ® неморфиновый анальгетик центрального действия
    • Аcupan ® обладает мощным анальгетическим эффектом при его использование в мультимодальной анальгезии
    • Аcupan ® может комбинироваться с различными анальгетиками других групп, потенцируя их действие (в том числе и с НПВС)
    • Применяется непосредственно перед окончанием операции (около 30 минут, можно 1h до окончания операции):
      — Устраняет постоперационную боль
      — Снижает частоту постоперационного дрожания
      — Увеличивает переносимость боли

    Безопасность

    • Предупреждение респираторных осложнений
    • Предупреждение осложнений со стороны гемостаза
    • Предупреждение ЖК осложнений, тошноты, рвоты
    • Не обладает жаропонижающим свойством

    Показания к применению:

    Болевой синдром разной этиологии и интенсивности:

      — болевой синдром при травмах,
      — болевой синдром после хирургических операций,
      — обезболивание родов,
      — зубная боль,
      — миалгия,
      — почечная и печеночная колики,
      — премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

    Противопоказания

    • Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам
    • Дети младше 12 лет, из-за отсутствия клинических исследований
    • Судороги или наличие судорожных расстройств в анамнезе
    • Риск задержки мочи, связанный с уретропростатическими нарушениями
    • Риск остроугольной глаукомы
    • Беременность и период кормления грудью

    Взаимодействие

    Противопоказанные комбинации:

    • Некоторые побочные эффекты акупан а могут усиливаться при приеме симптоматических или антихолинергических средств, в частности:
      — Спазмолитиков на основе атропина
      — Антихолинергических антипаркинсонических препаратов
      — Антидепрессантов на основе имипрамина и фенотиазиновых нейролептиков
      — Н1-антигистаминных препаратов
      — Дизопирамида

    С осторожностью применять в комбинации с:

    • Алкоголем (усиление седации)
    • Другими успокаивающими средствами (морфиноподобными-Трамадол, нейролептиками, барбитуратами, БДЗ, анксиолитиками. )

    Форма выпуска

    • Форма: ампулы из прозрачного стекла, содержащие 2 мл раствора
    • Упаковка: коробка с 5 ампулами
    • Условия хранения: при температуре не выше 25°С
    • Срок хранения: 3 года

    Режим дозирования

    Дозу необходимо подбирать в зависимости от интенсивности послеоперационной боли

    • Внутримышечное введение:
      Акупан внутримышечно вводится глубоко.
      Обычно рекомендуемая доза — 20 мг/инъекция.
      При необходимости введение повторяют каждые 6 часов, не превышая общую дозу 120 мг/24 часа.
    • Внутривенное введение:
      Акупан вводится в виде медленной в/в перфузии, в течение 15-30 минут, при этом пациент должен находиться в лежачем положении для предотвращения нежелательных побочных эффектов (тошнота, головокружение, потоотделение).
      Обычно рекомендуемая однократная доза -20мг/инъекция, при необходимости введение повторяют каждые 4 часа, не превышая общую дозу 120 мг/24 часа.
    • Процедура введения:
      Обычная инфузия:
      • Изотонический раствор натрия хлорида
      • 5% раствор глюкозы
    • Длительность:
      не более 8-10 дней

    Не рекомендуется смешивать акупан с другими инъекционными препаратами в одном и том же шприце
    Возможно смешивание акупан а в одном мешке емкостью не менее 100 мл с кетопрофеном, кетамином и парацетамолом

    Правила по внутривенному введению

    Медленное внутривенное введение: не менее 30 минут

    Во время операции После операции
    Медленная инфузия 2
    1 ампула в 30 минут*
    Непрерывная инфузия 3
    от 4 до 6 ампул в течение 24 часов

    Медленная инфузия с перерывами 1,2
    1 ампула с течение 30-60 минут* повтор каждые 4 часа**

    * Растворенный в 50 мл изотонического раствора
    **Максимальная доза: 6 ампул в течение 24 часов

    1. Mimoz O. et al. Analgesic efficacy and safety of nefopam vs. propacetamol following hepatic resection. Anaesthesia 2001; 56: 520-5.
    2. Du Manoir B. et al. Randomized propective study of the analgesic effect of nefopam after orthopaedic surgery. Br. J. Anaest. 2003; 91: 836-41.
    3. Tramoni G. et al. Morphine-sparing effect of nefopam by continuous intravenous injection after abdominal surgery by laparotomy. Eur. J. Anaesthesiol. 2003; 20: 990-2.

    источник