- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Состав
Аксамон — обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в центральной нервной системе (ЦНС) вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу; улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции. Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови — 40-50 %. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путём канальцевой секреции и только 1/3 путём клубочковой фильтрации) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения препарата Аксамон при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде.
Показаниями к применению препарата Аксамон являются: заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии; заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями; атония кишечника.
Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы: подкожно или внутримышечно 5-15 мг 1-2 раза в день, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму; восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: внутримышечно 10-15 мг 1-2 раза в день, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза – 10-15 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.
При применении раствора Аксамон могут возникнуть такие побочные действия:
Нарушения психики: сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: нечастые – головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты – тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: неустановленной частоты – миоз.
Нарушения со стороны сердца: частые – сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты – боль за грудиной.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые усиленное выделение секрета бронхов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частые – слюнотечение, тошнота; нечастые – рвота; редкие – диарея, боль в эпигастрии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты – желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые – зуд, сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые – усиленное потоотделение; нечастые – общая слабость; неустановленной частоты – гипотермия.
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин, циклодол, метацин и др.).
В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить приём препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают приём препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Противопоказаниями к применению уколов Аксамон являются: гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).
С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение препарата Аксамон повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан во время беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон одновременно с другими холинергическими средствами. Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон применялись β-адреноблокаторы. Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида. Аксамон можно применять в комбинации с ноотропными препаратами. Алкоголь усиливает побочные действия препарата.
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы передозировки препарата Аксамон: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение артериального давления, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и др.), симптоматическая терапия.
Ампулы Аксамон следует хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Аксамон — раствор для внутримышечного и подкожного введения.
5 мг/мл или 15 мг/мл. По 1 мл препарата в ампулы c точкой или кольцом излома из бесцветного стекла. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной. Две контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
1 мл препарата Аксамон с концентрацией 5 мг/мл: активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на безводный) – 5 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,00; вода для инъекций – до 1 мл.
1 мл препарата Аксамон с концентрацией 15 мг/мл: активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на безводный) – 15 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты – до рН 3,00; вода для инъекций – до 1 мл.
источник
Аксамон в уколах относится к ингибиторам холинэстеразы и используется для подкожного и внутримышечного введения при лечении заболеваний нервной системы.
Раствор аксамона представляет собой бесцветную жидкость с действующим веществом – ипидакрина гидрохлорида моногидратом. В качестве вспомогательных веществ лекарственная форма содержит воду для инъекций и раствор хлористоводородной кислоты (0,1М). В аптечном ассортименте представлена двумя концентрациями: 5мг/мл и 15 мг/мл.
Химический состав препарата и определенные вспомогательные вещества наделяют его соответствующими фармакологическими свойствами:
- Стимулирование проведения нервных импульсов;
- Улучшение проводимости, нарушенной воспалительными процессами и вызванной длительным применением калия хлорида, некоторых антибактериальных препаратов и местных анестетиков, травмами и иными факторами;
- Торможение деменции, характеризующейся деградацией мышления, поведения и памяти, и улучшение памяти.
Показаниями к применению препарата являются заболевания центральной и периферической нервной системы (парезы, параличи, полиневропатия, миастения и др.), атония кишечника и реабилитация пациента с органическими поражениями ЦНС и двигательными нарушениями.
Аксамон в уколах не может быть назначен детям до 18 лет, поскольку нет систематизированных данных о клинических исследованиях у данной группы. Другими противопоказаниями служат:
- Различные формы эпилепсии;
- Острая стадия язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки;
- Расстройства вестибулярного аппарата;
- Выраженная стенокардия и брадикардия;
- Кишечная непроходимость;
- Повышенная чувствительность к ипидакрину.
Осторожность следует соблюдать при тиреотоксикозе, острых заболеваниях мочевыводящей и дыхательной систем.
Беременным Аксамон в уколах также противопоказан, поскольку может вызвать преждевременные роды, повысив тонус матки. Данных о применении лекарственного средства в период лактации не имеется.
Путь введения (подкожно или внутримышечно) и дозировка назначаемого препарата зависит от заболевания и особенностях его течения.
- Лечение заболеваний ЦНС
- При парезах и бульбарных параличах препарат вводится дважды в день внутримышечно или подкожно в течение 10-15 дней, при этом дозировка варьируется от 5 до 15 мг. После курса инъекций возможно применение таблетированной формы лекарства.
- При реабилитации пациентов с нарушением двигательной активности и органическими поражения ЦНС применяется следующая схема: 1-2 раза в день Аксамон вводят внутримышечно в дозировке 10-15 мг в течение 15 дней, а затем пациент принимает его в таблетках.
- Лечение заболеваний периферической НС
- При миастении и синдроме Аксамон вводится 1-3 раза в день в дозировке 15-30 мг, а затем назначается в таблетированной форме. Курс лечения – до 2 месяцев.
- При полирадикулопатии и невропатии, спровоцированной различными факторами, препарат вводят внутримышечно или подкожно в течение 10 дней в дозировке 5-15мг. В день 1-2 инъекции. При тяжелых формах заболевания курс составляет до 30 дней с переходом на Аксамон в таблетках.
- При атонии кишечника начальная доза составляет 10-15 мг и вводится дважды в день в течение 1-2 недель.
Раствор аксамона хорошо переносится и не оказывает негативного воздействия на плод, печень и иммунную и эндокринную системы.
В некоторых случаях могут развиться следующие нежелательные эффекты:
- Нарушения нервной системы и психики – головная боль, тремор, судороги, головокружение и сонливость;
- Сужение зрачка;
- Брадикардия (медленное сердцебиение) и боль за грудиной;
- Тошнота и повышенное слюнотечение, возможна рвота, боль в области живота и диарея;
- Желтушность, сыпь и зуд;
- Общая слабость, усиленное потоотделение.
При возникновении зудящей сыпи врач отменяет прием препарата. При других побочных эффектах либо кратковременно прерывается применение препарата, либо уменьшается дозировка.
При появлении побочных эффектов, не указанных в инструкции, следует немедленно обратиться к врачу.
При применении комбинации Аксамона и препаратов, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, нейролептики, антидепрессанты, снотворные, седативные и антиманиакальные средства) усиливается седативный эффект.
Усиление действия Аксамона и развитие побочных эффектов происходит при применении м-холиномиметиков (Пилокарпин, Ацеклидин), других ингибиторов холинэстеразы и алкоголя.
Комбинация с холинэргическими средствами при лечении миастении повышает риск развития холинергического криза. А раннее применение β-адреноблокаторов может привести к брадикардии.
При назначении с местными анестетиками, калия хлоридом и аминогликозидами наблюдается ослабление угнетающего действия на передачу и проведению импульса по нервным волокнам.
Допустимо одновременное назначение с ноотропами.
При передозировке провоцируется возникновение побочных эффектов и наблюдаются следующие симптомы: бронхоспазм, слезотечение, желтушность кожных покровов, снижение АД и брадикардия, судороги, нарушенная речь, тревога и чувство страха, сонливость и слабость, сужение зрачков и неконтролируемое мочеиспускание и дефекация.
Лечение предполагает использование симптоматических средств и м-холиноблокаторов (Циклодол, Атропин).
При лечении аксамоном пациенту следует воздержаться от следующих видов деятельности: требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, управления автомобилем и иными механизмами.
Место хранения должно быть защищено от света и недоступно для детей. Оптимальная температура – до 25°C.
Структурные аналоги Аксамона по действующему веществу: Амиридин, Нейромидин.
Аксамон раствор для внутримышечного и подкожного введения 15 мг/мл, 10 шт. — от 1000 руб.
источник
для препарата с концентрацией 15 мг/мл:
активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат (в пересчёте на безводный) — 15 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3,00; вода для инъекций — до 1 мл.
— улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
— улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
— усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
— улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
Фармакокинетика
При подкожном и внутримышечном введении быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 25-30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови — 40-50 %. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путём канальцевой секреции и только 1/3 путём клубочковой фильтрации) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт). Период полувыведения препарата Аксамон ® при парентеральном введении составляет 2-3 часа. После парентерального введения 34,8 % дозы препарата выводится с мочой в неизменённом виде.
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей).
С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Заболевания периферической нервной системы:
Лечение и профилактика атонии кишечника:
начальная доза — 10-15 мг 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (атропин, циклодол, метацин и др.), симптоматическая терапия.
источник
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3.0, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
Обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон ® обладает следующими фармакологическими эффектами:
— улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
— улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
— усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
— улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
Всасывание и р аспределение
При п/к и в/м введении быстро всасывается. C max в крови достигается через 25-30 мин после введения.
Связывание с белками плазмы крови — 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани.
Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T 1/2 препарата Аксамон ® при парентеральном введении составляет 2-3 ч. После парентерального введения 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
— заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
— заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза — 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель.
Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень частые (>1/10 назначений), частые (1/10-1/100 назначений), нечастые (1/100-1/1000 назначений), редкие (1/1000-1/10 000 назначений), очень редкие ( Со стороны психики: нечастые — сонливость.
Со стороны нервной системы: нечастые — головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты — тремор.
Со стороны органа зрения: неустановленной частоты — миоз.
Со стороны сердца: частые — сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты — боль за грудиной.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — усиленное выделение секрета бронхов.
Со стороны ЖКТ: частые — слюнотечение, тошнота; нечастые — рвота; редкие — диарея, боль в эпигастрии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — зуд, сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые — усиленное потоотделение; нечастые — общая слабость; неустановленной частоты — гипотермия.
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
— экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
— механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан при беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Аксамон ® усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон ® одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон ® применялись бета-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.
Аксамон ® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Этанол усиливает побочные эффекты препарата.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
источник
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3.0, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 15 мг |
Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3.0, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
Обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон обладает следующими фармакологическими эффектами:
— улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
— улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
— усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
— улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
Всасывание и р аспределение
При п/к и в/м введении быстро всасывается. C max в крови достигается через 25-30 мин после введения.
Связывание с белками плазмы крови — 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани.
Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T 1/2 препарата Аксамон при парентеральном введении составляет 2-3 ч. После парентерального введения 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
— заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
— заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
— экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
— механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза — 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель.
Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень частые (>1/10 назначений), частые (1/10-1/100 назначений), нечастые (1/100-1/1000 назначений), редкие (1/1000-1/10 000 назначений), очень редкие ( Со стороны психики: нечастые — сонливость.
Со стороны нервной системы: нечастые — головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты — тремор.
Со стороны органа зрения: неустановленной частоты — миоз.
Со стороны сердца: частые — сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты — боль за грудиной.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — усиленное выделение секрета бронхов.
Со стороны ЖКТ: частые — слюнотечение, тошнота; нечастые — рвота; редкие — диарея, боль в эпигастрии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — зуд, сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые — усиленное потоотделение; нечастые — общая слабость; неустановленной частоты — гипотермия.
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Аксамон усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон применялись бета-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.
Аксамон можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Этанол усиливает побочные эффекты препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан при беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
источник
Аксамон относится к фармакологической группе холинэстеразы ингибиторы, предназначен для лечения заболеваний нервной системы. Аксамон активизирует передачу нервно-мышечных импульсов, улучшает проводимость возбуждения по клеткам гладкой мускулатуры и нервам. Также он усиливает действие серотонина, гистамина, окситоцина, ацетилхолина на гладкую мускулатуру. Применение Аксамона помогает возобновить периферическую нервную систему, которая была повреждена применением антибиотиков, местными антисептиками, токсинами, воспалением или травмами. Препарат тонизирует мускулатуру внутренних органов, снижает частоту сердечных сокращений, повышает процесс слюноотделения, улучшает память, стимулирует центральную нервную систему. Аксамон часто используется студентами и школьниками, так как он улучшает концентрацию внимания и помогает справиться с умственными нагрузками.
Основное действующее вещество в составе препарата – ипидакрина гидрохлорида моногидрат, в растворе для инъекций есть вспомогательные компоненты: раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций. Форма выпуска Аксамона – таблетки и раствор для инъекций.
Раствор для подкожного или внутримышечного введения упакован в ампулы по 5 и 15 мг. На вид это прозрачная жидкость без осадка. Таблетки упакованы во флаконы по 50 штук в каждом.
Показано применение Аксамона при следующих заболеваниях: неврит, рассеянный склероз, миастения, болезнь Альцгеймера, полиневрит, миастенический синдром, невропатия, энцефалопатия, нарушение кровообращения головного мозга, миелополирадикулоневрит, бульбарные параличи и парезы с нарушением движений. Применение Аксамона помогает избавиться от таких функциональных нарушений нервной системы, как слабая концентрация внимания, ухудшение памяти, дезориентация, лабильность, потеря инициативности и мотивации. Аксамон является частью комплексной терапии при демиелинизирующих болезнях, черепно-мозговых травмах и при отравлениях антихолинергическими средствами. Также препарат назначают детям и подросткам, у которых есть сложности в обучении и церебральная дисфункция. Иногда Аксамон применяют при слабой родовой деятельности и атонии кишечника.
В инструкции к Аксамону указано, что противопоказаниями к применению является стенокардия, бронхиальная астма, эпилепсия, выраженная брадикардия, повышенная чувствительность к компонентам препарата, вестибулярные и экстрапирамидные расстройства, беременность и период кормления грудью. Под постоянным медицинским контролем следует принимать Аксамон пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями, язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта и тиреотоксикозом. Во время лечения категорически запрещено употреблять алкоголь, не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания и концентрации.
Согласно инструкции к Аксамону, препарат принимают внутрь или делают подкожные и внутримышечные инъекции. Для лечения миастенического синдрома, миастении, демиелинизирующих нарушений нервной системы следует принимать повышенную дозу препарата – 20-40 мг по 5-6 раз в день. Максимальная суточная дозировка для взрослого человека составляет 200 мг. При лечении заболеваний периферической нервной системы назначают 20 мг 3 раза в день. Для лечения болезни Альцгеймера дозировка подбирается врачом индивидуально. Курс лечения составляет от одного месяца до года в зависимости от тяжести болезни.
При миастеническом кризисе Аксамон следует использовать в виде инъекций по 5-15 мг 1-2 раза в день. Для лечения кишечной атонии назначают по 15-20 мг трижды в день, курс составляет 2 недели. При стимулировании родов Аксамон применяют по 20 мг 1-3 раза с интервалом в 1 час.
Отзывы об Аксамоне утверждают, что препарат переносится легко. Из побочных эффектов можно выделить желтуху, тошноту, анорексию, диарею, головокружение, потерю аппетита, рвоту, кожный зуд, сыпь, бронхоспазмы, брадикардию.
При лечении Аксамоном следует учитывать возможное повышение тонуса матки. Исследования показали, что побочные эффекты возникают крайне редко, примерно в 6,5% случаев. Как правило, они слабо выражены и не требуют отмены препарата. Аксамон следует осторожно сочетать с другими препаратами. Так, одновременное применение с холинергическими средствами увеличивает риск возникновения холинергического кризиса у пациентов с миастенией. Аксамон ослабляет действие калия хлорида, местных антисептиков и антибиотиков. При совместном применении с бета-адреноблокаторами увеличивается вероятность развития брадикардии. Аксамон увеличивает силу м-холиномиметиков и препаратов, угнетающих центральную нервную систему.
Аналогами Аксамона являются препараты Амиридин, Ипидакрин, Нейромидин.
Препарат следует хранить в темном сухом месте при температуре не выше 25 °С в течение двух лет. Отпускается в аптеках без рецепта врача.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
источник
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3.0, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
Раствор для в/м и п/к введения в виде прозрачной, бесцветной жидкости.
| 1 мл | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 15 мг |
Вспомогательные вещества: 0.1М раствор хлористоводородной кислоты — до рН 3.0, вода д/и — до 1 мл.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
Обратимый ингибитор холинэстеразы, непосредственно стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Аксамон ® обладает следующими фармакологическими эффектами:
- улучшает и стимулирует проведение импульса в нервной системе и нервно-мышечную передачу;
- улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспалений, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.;
- усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида;
- улучшает память, тормозит проградиентное развитие деменции.
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
Всасывание и р аспределение
При п/к и в/м введении быстро всасывается. C max в крови достигается через 25-30 мин после введения.
Связывание с белками плазмы крови — 40-50%. Препарат быстро поступает в ткани.
Метаболизируется в печени. Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T 1/2 препарата Аксамон ® при парентеральном введении составляет 2-3 ч. После парентерального введения 34.8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
- заболевания периферической нервной системы: моно- и полиневропатия, полирадикулопатии, миастения и миастенический синдром различной этиологии;
- заболевания ЦНС: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
- атония кишечника.
Коды МКБ-10
| Код МКБ-10 | Показание |
| F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
| G12 | Спинальная мышечная атрофия и родственные синдромы |
| G30 | Болезнь Альцгеймера |
| G35 | Рассеянный склероз |
| G60 | Наследственная и идиопатическая невропатия |
| G61 | Воспалительная полиневропатия |
| G62.1 | Алкогольная полиневропатия |
| G63.2 | Диабетическая полиневропатия |
| G70 | Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса |
| G70.2 | Врожденная или приобретенная миастения |
| G73 | Поражения нервно-мышечного синапса и мышц при болезнях, классифицированных в других рубриках |
| K59.8 | Другие уточненные функциональные кишечные нарушения |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
Препарат вводят п/к или в/м. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы
Моно- и полиневропатии различного генеза, полирадикулопатии: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней (в тяжелых случаях — до 30 дней); далее лечение продолжают таблетированной формой препарата.
Миастения и миастенический синдром: п/к или в/м 15-30 мг 1-3 раза/сут с дальнейшим переходом на таблетированную форму. Общий курс лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости лечение можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.
Бульбарные параличи и парезы: п/к или в/м 5-15 мг 1-2 раза/сут, курс 10-15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму;
Восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями: в/м 10-15 мг 1-2 раза/сут, курс до 15 дней; далее, при возможности переходят на таблетированную форму.
Лечение и профилактика атонии кишечника: начальная доза — 10-15 мг 1-2 раза/сут в течение 1-2 недель.
Частота развития побочных реакций, которые могут возникнуть во время применения препарата, приведена в виде следующей классификации: очень частые (>1/10 назначений), частые (1/10-1/100 назначений), нечастые (1/100-1/1000 назначений), редкие (1/1000-1/10 000 назначений), очень редкие ( Со стороны психики: нечастые — сонливость.
Со стороны нервной системы: нечастые — головокружение, головная боль, судороги; неустановленной частоты — тремор.
Со стороны органа зрения: неустановленной частоты — миоз.
Со стороны сердца: частые — сердцебиение, брадикардия; неустановленной частоты — боль за грудиной.
Со стороны дыхательной системы: нечастые — усиленное выделение секрета бронхов.
Со стороны ЖКТ: частые — слюнотечение, тошнота; нечастые — рвота; редкие — диарея, боль в эпигастрии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неустановленной частоты — желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые — зуд, сыпь.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: частые — усиленное потоотделение; нечастые — общая слабость; неустановленной частоты — гипотермия.
Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (в т.ч. атропин, циклодол, метацин).
В случае возникновения зуда или сыпи следует прекратить прием препарата. В остальных случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1-2 дня) прерывают прием препарата.
- эпилепсия;
- экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
- стенокардия;
- выраженная брадикардия;
- бронхиальная астма;
- механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
- вестибулярные расстройства;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- детский возраст до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении у детей);
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Применение препарата повышает тонус матки и может приводить к преждевременным родам, поэтому ипидакрин противопоказан при беременности.
Данные о применении препарата в период грудного вскармливания отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует воздержаться от управления автомобилем, другими транспортными средствами и механизмами, а также от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость и общая слабость.
Лечение: использование м-холиноблокаторов (в т.ч. атропин, циклодол, метацин), симптоматическая терапия.
Аксамон ® усиливает седативный эффект в комбинации с препаратами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Аксамон ® одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если до начала лечения препаратом Аксамон ® применялись бета-адреноблокаторы.
Ослабляет угнетающее действие местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам.
Аксамон ® можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.
Этанол усиливает побочные эффекты препарата.
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
источник
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| ипидакрина гидрохлорид (в форме моногидрата) | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат 93%, повидон 3.5%, кросповидон 3.5%) — 65 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 14 мг, кальция стеарат — 1 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Ингибитор холинэстеразы. Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие. Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (в т.ч. эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, калия хлорида). Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры.
Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулопатия), бульбарный паралич и парез.
В восстановительном периоде при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями.
Миастения, миастенический синдром.
Демиелинизирующие заболевания (в составе комплексной терапии).
Болезнь Альцгеймера, сенильная деменция альцгеймеровского типа.
Функциональные нарушения ЦНС (снижение памяти, способности к концентрации внимания, мотиваций, инициативы, дезориентация, эмоциональная лабильность и др.) при энцефалопатии (травматического, сосудистого и иного генеза), нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, церебральной дисфункции с затруднением обучения у детей.
Слабость родовой деятельности.
Интоксикация антихолинергическими средствами.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного применения), атаксия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Прочие: проявления м-холиностимулирующего действия – бронхоспазм, брадикардия.
С осторожностью следует применять при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо учитывать способность ипидакрина повышать тонус матки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не следует применять у пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и с работой, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении ипидакрин усиливает седативное действие лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
У пациентов с миастенией при применении ипидакрина на фоне других холинергических средств повышается риск развития холинергического криза.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиливается брадикардия.
Ипидакрин ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
источник