Описание актуально на 19.08.2015
- Латинское название: Accupro
- Код АТХ: C09AA06
- Действующее вещество: Хинаприл
- Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)
1 таблетка содержит активное вещество хинаприл в виде гидрохлорида в количестве 5, 10, 20 или 40 мг.
Выпускается в виде таблеток в оболочке.
Ингибитор АПФ.
Активное вещество — хинаприл. Механизм воздействия направлен на конкурентное блокирование ангиотензипревращающего фермента, на снижение скорости перехода ангиотензина-1 в ангиотензин-2.
Аккупро повышает толерантность к нагрузке, МОК, уменьшает давление заклинивания в капиллярах легочной системы, снижает постнагрузку.
Длительная терапия запускает обратное развитие гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертонией, а в поврежденном, ишемизированном миокарде улучшает приток крови.
Хинаприл способен усиливать почечный, коронарный кровоток, снижать агрегацию тромбоцитов.
После однократного приема лекарственное средство начинает своё эффективное действие уже через час. Полноценный терапевтический эффект регистрируется в течение нескольких недель лечения.
Лекарство назначают при реноваскулярной форме артериальной гипертонии, при почечной недостаточности на фоне склеродермии, при ХСН, после перенесенного инфаркта миокарда совместно с другими лекарственными препаратами.
Аккупро не назначают при непереносимости хинаприла, при беременности, гиперчувствительности к ингибиторам АПФ, при грудном кормлении.
При идиопатической, наследственной формах ангионервотического отека, при кардиоваскулярном забоелвании, цереброваскулярном заболевании, сахарном диабете, тяжелых формах аутоиммунных системных заболеваниях соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка), при аортальном стенозе, стенозе артерий двух почек, при гиперкалиемии, после оперативного лечения по поводу трансплантации почек, при патологии почечной системы, печени, лицам пожилого возраста, диарее, рвоте Аккупро назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.
Сердечно-сосудистая система: инфаркт миокарда, ортостатический коллапс, ишемический тип инсульта, ухудшение состояния при болезни Рейно, ухудшение течения ИБС, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нервная система: обморочные состояния, депрессия, повышенная утомляемость, головные боли, головокружения, изменения настроения, парестезии конечностей, нарушения чувствительности, нарушения сна, астения, спутанность сознания.
Органы чувств: потеря вкусового восприятия, шум в ушах, вестибулярные нарушения, изменения зрительного восприятия.
Пищеварительная система: нарушения в работе поджелудочной железы, патология печеночной системы, повышение ферментов печени, снижение аппетита, диарея, запоры, боли в эпигастрии, сухость во рту, гипербилирубинемия.
Органы кроветворения: панцитопения, нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Мочеполовая система: снижение потенции, задержка мочеиспускания, протениурия, гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины, задержка мочеиспускания.
Возможно развитие аллергических реакций, глоссита, зуда, экссудатичной мультиформной эритемы, гипонатриемии, гиперкалиемии, миалгии, гипертермии, эксфолиативного дерматита, фотосенсибилизации, артралгии, алопеции.
В соответствии с инструкцией по применению Аккупро принимают внутрь.
Начальная дозировка при артериальной гипертонии составляет 10 мг (в 1 либо 2 приема). При неэффективности дозировку постепенно увеличивают до 20 мг в течение трех недель.
Средняя терапевтическая дозировка составляет 10-20 мг в день, в сутки не больше 80 мг.
Пожилым лицам, при патологии почечной системы дозу снижают до 5 мг в сутки.
Проявляется выраженным падением кровяного давления, нарушением зрительного восприятия, слабостью, головокружениями.
Аккупро усиливает действие этанола.
При приеме прокаинамида, иммунодепрессантов, цитостатиков, аллопуринола возрастает риск лейкопении.
Хинаприл усиливает гипогликемическое воздействие инсулина, сульфонилмочевины и его производных.
Наркотические анальгетики, диуретики, гипотензивные средства, препараты для общей анестезии усиливают гипотензивный эффект Аккупро.
При приеме поваренной соли, НПВС отмечается ослабление эффекта.
Калийсберегающие диуретики (триамтерен, спироналоктон, амилорид) препараты калия вызывают гиперкалиемию.
На фоне приема эстрогенов регистрируется ослабление гипотензивного воздействия из-за задержки жидкости в организме.
Риск агранилоцитоза, нейтропении возрастает при приеме медикаментов, угнетающих костный мозг.
В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.
Пациентам со сниженным ОЦК, при диарее, рвоте, ограниченном потреблении соли, приеме диуретиков Аккупро назначают с осторожностью из-за риска резкого падения кровяного давления.
При развитии транзиторной гипотонии лекарственное средство не отменяют, дозировку снижают, давление стабилизируют.
При резком падении кровяного давления пациенту придают горизонтальное положение, вводят физиологический раствор с целью увеличения ОЦК.
За 2-3 дня до начала терапии рекомендуется отменить диуретические препараты, кроме случаев со злокачественной гипертонией.
При декомпенсированной ХСН, при злокачественном течении артериальной гипертонии терапию хинаприлом начинают в условиях стационара.
Требуется контроль уровня лейкоцитов, гемоглобина, калия, мочевины, креатинина, ферментов печени.
Недопустимо одновременное применение диализных мембран AN69 из-за риска анафилактоидных реакций.
Новорожденных детей, матери которых в период лечения принимали хинаприл, тщательно наблюдают с целью своевременного диагностирования олигурии, гипотонии, гиперкалиемии.
При развитии олигурии требуется проведение почечной перфузии путем вливания сосудосуживающих препаратов, соответствующих жидкостей, а также поддержание кровяного давления. У грудных, новорожденных детей развитие олигурии, неврологической симптоматики происходит при падении артериального давления, снижении мозгового, почечного кровотока.
Аккупро влияет на управление автотранспортными средствами. Пациентам необходимо быть осторожными при выполнении физических работ в жаркую погоду из-за риска обезвоживания и гипотонии.
Перед проведением хирургического вмешательства анестезиолога и хирурга в обязательном порядке предупреждают о приеме лекарственного препарата.
Аналогами можно назвать препараты: Акуренал, Квинафар.
Отзывы свидетельствуют о высокой эффективности лекарства по показаниям к применению. Следует придерживаться инструкции в обязательном порядке.
30 таблеток по 20 мг стоит 430-530 рублей.
Цена Аккупро в таблетках по 40 мг составляет 470-560 рублей за упаковку в 30 штук.
источник
Аккупро – лекарственное средство, применяемое для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Действующее вещество препарата – хинаприла гидрохлорид, является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, который снижает секрецию и вазопрессорную активность альдостерона, увеличивает толерантность к физической нагрузке и снижает агрегацию тромбоцитов.
При длительном применении препарата Аккупро наблюдаются обратное развитие у больных артериальной гипертензией гипертрофии миокарда, усиление почечного и коронарного кровотока, а также улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда.
В соответствии с инструкцией, Аккупро выпускают в форме овальных, покрытых пленочной оболочкой, двояковыпуклых таблеток белого цвета, по обеим сторонам которых напечатаны риска и цифра «5», в блистерах по 10 шт. В одной таблетке содержится:
- 5,416 мг хинаприла гидрохлорида;
- 46,584 мг магния карбоната;
- 5 мг желатина;
- 38 мг лактозы моногидрата;
- 4 мг кросповидона;
- 1 мг магния стеарата.
В состав пленочной оболочки таблеток Аккупро входит 0,05 мг воска травяного, 1,2 мг гипромеллозы, 0,9 мг гипролозы, 0,6 мг титана диоксида и 0,3 мг макрогола-400.
Также Аккупро выпускают в форме треугольных, белых, двояковыпуклых, покрытых пленочной оболочкой таблеток, с риской по обеим сторонам и цифрой «10» на одной, по 10 шт. в блистерах.
Одна таблетка Аккупро содержит 10,832 мг хинаприла гидрохлорида, 76 мг лактозы моногидрата, 10 мг желатина, 93,168 мг магния карбоната, 2 мг магния стеарата и 8 мг кросповидона. В состав пленочной оболочки таблеток входит 0,1 мг травяного воска, 2,4 мг гипромеллозы, 1,2 мг титана диоксида, 1,8 мг гипролозы и 0,6 мг макрогола-400.
Аккупро также выпускают в форме круглых, белых, покрытых пленочной оболочкой, двояковыпуклых таблеток, с риской по обеим сторонам и цифрой «20» на одной, в блистерах по 6 шт.
В одной таблетке содержится 21,664 мг хинаприла гидрохлорида, 10 мг желатина, 2 мг магния стеарата, 33,336 мг лактозы моногидрата, 8 мг кросповидона и 125 мг магния карбоната. В состав пленочной оболочки входит то же количество веществ, что и в оболочку таблеток Аккупро «10».
Еще одной формой выпуска медикамента Аккупро являются красно-коричневые, двояковыпуклые, овальные, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с надписью «PD 535» на одной и цифрой «40» на другой стороне.
Одна таблетка Аккупро содержит 43,328 мг хинаприла гидрохлорида, 4 мг магния стеарата, 250 мг магния карбоната, 16 мг кросповидона, 20 мг желатина и 66,672 мг лактозы моногидрата. В состав пленочной оболочки входит 0,2 мг травяного воска, 3,6 мг гипролозы, 1,032 мг красителя железа оксида красного, 4,8 мг гипромелозы, 1,2 мг макрогола-400 и 1,368 мг титана диоксида.
Синонимом медикамента по действующему веществу является лекарственное средство Квинафар.
К аналогам Аккупро, схожим по механизму действия, а также принадлежащим к одной фармгруппе относят препараты:
В соответствии с инструкцией, Аккупро назначают в комбинации с бета-адреноблокаторами или в качестве монотерапии при артериальной гипотензии, а также в сочетании с сердечными гликозидами или диуретиками при лечении хронической сердечной недостаточности.
Согласно инструкции, Аккупро принимают внутрь, обильно запивая водой и не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Дозировка препарата зависит от заболевания, а именно:
- При артериальной гипертензии – 10 мг средства в сутки пациентам, которые не получали ранее диуретики, с возможным увеличением дозы до 20 мг, разделенных на два приема. Пациентам, которым одновременно назначены диуретики и Аккупро – по 5 мг средства один раз в сутки, с возможным последующим увеличением дозы в два раза для достижения оптимального терапевтического эффекта;
- При хронической сердечной недостаточности – начальная доза составляет 5 мг средства в один или два приема в день. В случаях хорошей переносимости медикамента доза может быть увеличена до 10-40 мг в сутки, разделенных на два равных приема;
- При нарушениях функции почек начальная доза зависит от клиренса креатинина, так если он варьируется в пределах 10-30 мл/мин, назначают по 2,5 мг Аккупро, 30-60 мл/мин – по 5 мг, а более 60 мл/мин – по 10 мг средства в сутки. В случаях, когда пациент хорошо переносит начальную дозу, возможно ее постепенное увеличение в два раза.
Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза Аккупро составляет 10 мг средства в сутки, при хорошей переносимости ее могут постепенно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.
В соответствии с инструкцией, Аккупро противопоказан при гиперчувствительности к компонентам препарата, детям в возрасте до 18 лет, при беременности и в период лактации, идиопатическом ангионевротическом отеке, непереносимости лактозы, дефиците лактазы и синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
По отзывам, Аккупро вызывает побочные эффекты со стороны различных систем организма, а именно:
- Головную боль, бессонницу, головокружения, повышенную возбудимость и утомляемость, парестезии, депрессию и вертиго (нервная система);
- Тошноту, рвоту и диарею, сухость слизистой оболочки рта, боли в животе и гепатит, диспепсию, панкреатит и метеоризм (пищеварительный тракт);
- Гемолитическую анемию и тромбоцитопению (кровеносная и лимфатическая система);
- Выраженное снижение АД, стенокардию и тахикардию, сердечную недостаточность, инсульт и инфаркт миокарда, постуральную гипотензию, кардиогенный шок и симптомы вазодилатации (сердечно-сосудистая система);
- Диспноэ, кашель, боли в груди и фарингит (дыхательная система);
- Эксфолиативный дерматит, алопецию, кожный зуд, повышенное потоотделение и сыпь (кожа и подкожные ткани);
- Артралгию и боли в спине (скелетно-мышечная и соединительная ткань).
Также Аккупро, по отзывам, вызывает нарушения и расстройства в месте введения, ослабление зрения, снижение потенции, острую почечную недостаточность, ангионевротический отек, эозинофильный пневмонит и инфекции мочевых путей.
Согласно инструкции, Аккупро необходимо хранить в защищенном от попадания света и недоступном для детей сухом месте, при комнатной температуре, не превышающей 25 °C. Препарат отпускается из аптек по рецепту, срок его хранения, при соблюдении всех рекомендаций производителя, составляет три года, по прошествии которых Аккупро необходимо утилизировать.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
источник
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер: П N014329/01-010411
Торговое название препарата: АККУПРО ®
Международное непатентованное название (МНН): хинаприл
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 5 мг содержит:
Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 5,416 мг (эквивалентно 5 мг хинаприла).
Вспомогательные вещества: магния карбонат 46,584 мг, желатин 5,000 мг, лактозы моногидрат 38,000 мг, кросповидон 4,000 мг, магния стеарат 1,000 мг, пленочная оболочка: Опадрай белый OY-S-7331*, воск травяной 0,050 мг.
* Опадрай белый OY-S-7331 содержит: гипромеллозу 1,200 мг, гипролозу 0,900 мг, титана диоксид 0,600 мг, макрогол-400 0,300 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 10 мг содержит:
Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 10,832 мг (эквивалентно 10 мг хинаприла).
Вспомогательные вещества: магния карбонат 93,168 мг, желатин 10,000 мг, лактозы моногидрат 76,000 мг, кросповидон 8,000 мг, магния стеарат 2,000 мг, пленочная оболочка: Опадрай белый OY-S-7331*, воск травяной 0,100 мг.
* Опадрай белый OY-S-7331 содержит: гипромеллозу 2,400 мг, гипролозу 1,800 мг, титана диоксид 1,200 мг, макрогол-400 0,600 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 20 мг содержит:
Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 21,664 мг (эквивалентно 20 мг хинаприла).
Вспомогательные вещества: магния карбонат 125,000 мг, желатин 10,000 мг, лактозы моногидрат 33,336 мг, кросповидон 8,000 мг, магния стеарат 2,000 мг, пленочная оболочка: Опадрай белый OY-S-7331*, воск травяной 0,100 мг.
* Опадрай белый OY-S-7331 содержит: гипромеллозу 2,400 мг, гипролозу 1,800 мг, титана диоксид 1,200 мг, макрогол-400 0,600 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, дозировкой 40 мг содержит:
Активные вещества: хинаприла гидрохлорид 43,328 мг (эквивалентно 40 мг хинаприла).
Вспомогательные вещества: магния карбонат 250,000 мг, желатин 20,000 мг, лактозы моногидрат 66,672 мг, кросповидон 16,000 мг, магния стеарат 4,000 мг, пленочная оболочка: Опадрай коричневый Y-5-9020G*, воск травяной 0,200 мг.
* Опадрай коричневый Y-5-9020G содержит гипромеллозу 4,800 мг, гипролозу 3,600 мг, титана диоксид 1,368 мг, макрогол-400 1,200 мг, краситель железа оксид красный 1,032 мг.
Описание:
Дозировка 5 мг : белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах.
Дозировка 10 мг : белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «10» на одной стороне.
Дозировка 20 мг : белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах и цифрой «20» на одной стороне.
Дозировка 40 мг : красно-коричневые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с цифрой «40» на одной стороне и «PD 535» на другой.
Фармакотерапевтическая группа: Ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) ингибитор
Код ATX С09АА06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
АПФ представляет собой фермент, катализирующий превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который оказывает сосудосуживающее действие и повышает тонус сосудов, в том числе за счет стимуляции секреции альдостерона корой надпочечников. Хинаприл конкурентно ингибирует АПФ и вызывает снижение вазопрессорной активности и секреции альдостерона.
Устранение отрицательного влияния ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи приводит к увеличению активности ренина плазмы крови. При этом снижение артериального давления (АД) сопровождается уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и сопротивления почечных сосудов, в то время как изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС), сердечного выброса, почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации и фильтрационной фракции являются незначительными или отсутствуют.
Хинаприл повышает толерантность к физической нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижает агрегацию тромбоцитов. Начало действия после приема однократной дозы — через 1 ч, максимум — через 2-4 ч, продолжительность действия зависит от величины принятой дозы (до 24 ч). Клинически выраженный эффект развивается через несколько недель после начала терапии.
Фармакокинетика
Концентрация хинаприла в плазме крови после приема внутрь достигает максимума в течение 1 ч, хинаприлата -2 ч. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может увеличить время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (жирная пища может уменьшить всасывание). С учетом выведения хинаприла и его метаболитов почками степень всасывания составляет примерно 60%. Под действием печеночных ферментов хинаприл быстро метаболизируется до хинаприлата путем отщепления эфирной группы (основной метаболит — двухосновная кислота хинаприла), который является мощным ингибитором АПФ.
Около 38 % от принятой внутрь дозы хинаприла циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата. Период полувыведения (T½) хинаприла из плазмы крови составляет около 1 ч, хинаприлата — 3 ч. Выводится почками — 61 % (56% в виде хинаприла и хинаприлата) и через кишечник — 37%. Ту2 хинаприла — 1-2 ч, хинаприлата — 3 ч. Примерно 97 % хинаприла и хинаприлата циркулируют в плазме крови в связанном с белками виде. Хинаприл и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. У больных с почечной недостаточностью T½ хинаприлата увеличивается по мере снижения клиренса креатинина (КК). Выведение хинаприлата снижается также у пожилых пациентов (старше 65 лет) и тесно коррелирует с нарушениями функции почек, однако, в целом различий в эффективности и безопасности лечения пациентов пожилого и более молодого возраста не выявлено.
У больных алкогольным циррозом печени концентрация хинаприлата снижается за счет нарушения деэтерификации хинаприла.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
(в монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками и бета- адреноблокаторами).
Хроническая сердечная недостаточность
(в комбинации с диуретиками и/или сердечными гликозидами).
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
— Ангионевротический отек в анамнезе в результате предшествующей терапии ингибиторами АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек.
— Возраст до 18 лет.
— Беременность и период лактации.
— Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления поваренной соли; тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском артериальной гипотензии; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. рвота и диарея); гиперкалиемия; угнетение костно-мозгового кроветворения; аортальный стеноз; недостаточность мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность — резкое снижение АД на фоне терапии ингибиторами АПФ, может ухудшить течение данных заболеваний; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек; нарушение функции почек; у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) (данных о применении Аккупро ® у таких пациентов недостаточно); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия); нарушения функции печени (особенно при одновременном применении с диуретиками); при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками; сахарный диабет; обширные хирургические вмешательства и проведение общей анестезии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Аккупро ® противопоказано во время беременности, у женщин, планирующих беременность, а так же у женщин репродуктивного возраста, не применяющих надежные методы контрацепции.
Женщины репродуктивного возраста, принимающие препарат Аккупро ® должны применять надежные методы контрацепции.
При диагностировании беременности препарат Аккупро ® следует отменить как можно раньше.
Применение ингибиторов АПФ во время беременности сопровождается увеличением риска развития аномалий со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем плода.
Кроме того, на фоне приема ингибиторов АПФ во время беременности, описаны случаи маловодия, преждевременных родов, рождения детей с артериальной гипотензией, патологией почек (включая острую почечную недостаточность), гипоплазией костей черепа, контрактурами конечностей, черепно-лицевыми уродствами, гипоплазией легких, задержкой внутриутробного развития, открытым артериальным протоком, а также случаи внутриутробной гибели плода и смерти новорожденного. Часто маловодие диагностируется после того, как плод был необратимо поврежден.
Новорожденных, которые подвергались воздействию ингибиторов АПФ внутриутробно, следует наблюдать с целью выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При появлении олигурии следует поддерживать АД и перфузию почек.
Препарат Аккупро ® не следует назначать в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, не разжевывая, вне зависимости от времени приема пищи, запивая водой.
Артериальная гипертензия
Монотерапия: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро ® у больных, не получающих диуретики, составляет 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта дозу можно повышать (увеличивая вдвое) до поддерживающей дозы 20 или 40 мг/сут, которую обычно назначают в 1 или 2 приема. Как правило, менять дозу следует с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов применение препарата Аккупро ® 1 раз в сутки позволяет добиться стойкого терапевтического ответа. Максимальная суточная доза составляет — 80 мг/сут.
Комбинация с диуретиками: рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро у больных, продолжающих прием диуретиков, составляет 5 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повышают (как указано выше) до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро ® составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки.
После приема препарата пациент должен находиться под медицинским наблюдением с целью выявления симптоматической артериальной гипотензии. В случае хорошей переносимости начальной дозы препарата Аккупро ® , ее можно повышать до 10-40 мг/сут в 2 равных приема.
Применение у больных с нарушением функции почек
С учетом клинических и фармакокинетических данных у больных с нарушенной функцией почек начальную дозу рекомендуется подбирать следующим образом:
| КК (мл/мин) |
Рекомендуемая начальная доза (мг) |
| более 60 | 10 |
| 30-60 | 5 |
| 10-30 | 2,5 (1/2 таблетки 5 мг) |
Если переносимость начальной дозы хорошая, то препарат Аккупро ® можно применять 2 раза в сутки. Дозу препарата Аккупро ® можно постепенно, не чаще одного раза в неделю, увеличивать с учетом клинического, гемодинамического эффектов, а также функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Рекомендуемая начальная доза препарата Аккупро ® у пожилых пациентов составляет 10 мг 1 раз в сутки; в последующем ее повышают до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект.
Побочное действие
Нежелательные явления при применении препарата Аккупро ® обычно являются слабо выраженными и преходящими. Чаще всего отмечаются головная боль (7,2%), головокружение (5,5%), кашель (3,9%), повышенная утомляемость (3,5%), ринит (3,2%), тошнота и/или рвота (2,8%) и миалгия (2,2%). Следует отметить, что в типичном случае кашель является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения лечения.
Отмена препарата Аккупро ® в результате проявления побочных эффектов наблюдалась в 5,3% случаев.
Ниже приведен перечень нежелательных реакций, распределенных по системам органов и частоте возникновения (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто — более 1/10,
часто — от более 1/100 до менее 1/10,
нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100,
редко — от более 1/10000 до менее 1/1000,
очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, повышенная утомляемость.
Нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, вертиго.
Со стороны пищеварительного тракта
Часто: тошнота и/или рвота, диарея, диспепсия, боли в животе.
Нечасто: сухость слизистой оболочки рта или горла, метеоризм, панкреатит*, ангионевротический отек кишечника, желудочно-кишечное кровотечение.
Редко: гепатит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: отеки (периферические или генерализованные), недомогание, вирусные инфекции.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем
Нечасто: гемолитическая анемия*, тромбоцитопения*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: выраженное снижение АД.
Нечасто: стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, инсульт, повышение АД, кардиогенный шок, постуральная гипотензия*, обморок*, симптомы вазодилатации.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: кашель, диспноэ, фарингит, боль в груди.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: алопеция*, эксфолиативный дерматит*, повышенное потоотделение, пузырчатка*, реакции фоточувствительности*, кожный зуд, сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: боль в спине.
Нечасто: артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: инфекции мочевых путей, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: снижение потенции.
Со стороны органа зрения :
Нечасто: ослабление зрения.
Со стороны иммунной системы :
Нечасто: анафилактические реакции*.
Редко: ангионевротический отек.
Прочие :
Редко: эозинофильный пневмонит.
Лабораторные показатели :
очень редко отмечали агранулоцитоз и нейтропению, хотя причинно-следственная связь с применением препарата Аккупро ® пока не установлена.
Гиперкалиемия : (см. «Особые указания»)
Креатинин и азот мочевины крови: повышение (более чем в 1,25 раза по сравнению с верхней границей нормы) концентрации креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови наблюдалось соответственно у 2% и 2% больных, получавших монотерапию Аккупро ® . Вероятность увеличения этих показателей у больных, одновременно получающих диуретики, выше, чем на фоне применения одного препарата Аккупро ® . При проведении дальнейшей терапии, показатели часто возвращаются к норме.
* — менее частые нежелательные явления или отмеченные во время постмаркетинговых исследований.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, внутривенно) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение, слабость, нарушения зрения.
Лечение — симптоматическое. Пациенту следует принять горизонтальное положение, целесообразно проведение внутривенной инфузии с применением 0,9% раствора натрия хлорида (с целью увеличения ОЦК).
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Тетрациклин и другие препараты, взаимодействующие с магнием : одновременное применение тетрациклина с хинаприлом снижает всасывание тетрациклина примерно на 28-37% за счет наличия магния карбоната в качестве вспомогательного компонента препарата. При одновременном применении следует учитывать возможность подобного взаимодействия.
Литий : у больных, одновременно получавших препараты лития и ингибиторы АПФ, наблюдали повышение концентрации лития в сыворотке крови и признаки интоксикации литием за счет усиления выведения натрия. Применять указанные препараты одновременно следует с осторожностью; при лечении показано регулярное определение концентрации лития в сыворотке крови. Одновременный прием диуретиков может усилить риск интоксикации литием.
Диуретики : при одновременном применении хинаприла с диуретиками отмечается усиление антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»).
Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови : если больному, получающему хинаприл, показаны калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен или амилорид), препараты калия и заменители соли, содержащие калий, то применять их следует осторожно под контролем содержания калия в сыворотке крови.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь) : этанол усиливает антигипертензивное действие хинаприла.
Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин : терапия ингибиторами АПФ иногда сопровождается развитием гипогликемии у больных сахарным диабетом, получающих инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь. Хинаприл усиливает эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Другие препараты : признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия хинаприла с пропранололом, гидрохлоротиазидом, дигоксином или циметидином не выявлено. Применение хинаприла 2 раза в день существенно не отражалось на антикоагулянтном эффекте варфарина при его однократном применении (оценивали на основании протромбинового времени).
При одновременном многократном применении аторвастатина в дозе 10 мг с хинаприлом в дозе 80 мг не приводило к значительным изменениям в равновесных фармакокинетических параметрах аторвастатина.
Хинаприл увеличивает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Гипотензивные препараты, наркотические анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают антигипертензивное действие хинаприла.
Эстрогены, нестероидные противовоспалительные препараты (в т.ч. селективные ингибиторы циклооксигеназы-2) ослабляют антигипертензивный эффект хинаприла вследствие задержки жидкости.
Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат, внутривенно) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Особые указания
При лечении ингибиторами АПФ описаны случаи ангионевротического отека в области головы и шеи, в том числе и у 0,1% больных, получавших Аккупро ® . При появлении гортанного свиста или ангионевротического отека лица, языка или голосовых складок препарат Аккупро ® следует немедленно отменить. Пациенту необходимо назначить адекватное лечение и наблюдать до регрессии симптомов отека. Для уменьшения симптомов могут быть применены антигистаминные средства.
Ангионевротический отек с вовлечением гортани может привести к летальному исходу. Если отек языка, голосовых складок или гортани угрожает развитием обструкции дыхательных путей, необходима адекватная неотложная терапия, включающая в себя подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 (0,3-0,5 мл). При лечении ингибиторами АПФ описаны также случаи ангионевротического отека кишечника. У пациентов отмечали боль в животе (с/без тошноты или рвоты); в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и нормальной активностью С1-эстеразы. Диагноз устанавливали с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или в момент хирургического вмешательства.
Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, принимающих ингибиторы АПФ, при установлении дифференциального диагноза необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.
У больных, у которых в анамнезе наблюдался ангионевротический отек, не связанный с ингибитором АПФ, может быть повышен риск его развития при лечении препаратами этой группы.
У больных, получающих ингибиторы АПФ во время проведения десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых, могут развиться анафилактоидные реакции, угрожающие жизни. Путем временного прекращения применения ингибиторов АПФ этих реакций удавалось избежать, однако они возникали вновь при случайном приеме указанных препаратов.
Анафилактоидные реакции могут также развиваться при применении ингибиторов АПФ у больных, которым проводили аферез липопротеинов низкой плотности абсорбцией с помощью декстран сульфата или у больных, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, таких как полиакрилонитриловые. Поэтому подобных комбинаций следует избегать, применяя либо другие гипотензивные препараты, либо альтернативные мембраны для гемодиализа.
Симптоматическая артериальная гипотензия редко встречается при лечении препаратом Аккупро ® у больных с неосложненной артериальной гипертензией, однако она может развиться в результате терапии ингибиторами АПФ у больных со сниженным ОЦК, например, при соблюдении диеты с ограниченным потреблением поваренной соли, проведении гемодиализа. В случае появления симптоматической артериальной гипотензии, необходимо провести симптоматическую терапию (пациенту следует принять горизонтальное положение и при необходимости провести ему внутривенную инфузию с применением 0,9% раствора натрия хлорида). Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему применению препарата, однако в подобных случаях следует снизить его дозу или оценить целесообразность одновременной терапии с диуретиками.
Другие причины снижения ОЦК, такие как рвота или диарея, также могут привести к выраженному снижению АД. В подобных случаях пациентам следует обратиться к врачу.
У больных, получающих диуретики, применение препарата Аккупро ® также может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии. Таким больным целесообразно временно прекратить прием диуретика за 2-3 дня до начала лечения препаратом Аккупро ® , кроме больных со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. Если монотерапия препаратом Аккупро ® не дает необходимого терапевтического эффекта, то лечение диуретиками следует возобновить. Если отменить диуретик невозможно, то препарат Аккупро ® применяют в низкой начальной дозе.
У больных хронической сердечной недостаточностью, у которых повышен риск выраженной артериальной гипотензии, лечение препаратом Аккупро ® следует начинать с рекомендуемой дозы под тщательным контролем врача; больных необходимо наблюдать в течение первых двух недель лечения, а также во всех случаях, когда повышается доза препарата Аккупро ® .
При терапии ингибиторами АПФ у больных с неосложненной артериальной гипертензией в редких случаях развивался агранулоцитоз, который чаще встречался у больных с нарушенной функцией почек и заболеваниями соединительной ткани. При лечении препаратом Аккупро ® агранулоцитоз развивался редко.
При применении этого препарата (как и других ингибиторов АПФ) у больных с заболеваниями соединительной ткани и/или заболеванием почек следует контролировать число лейкоцитов в крови.
У восприимчивых пациентов подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) может привести к нарушению функции почек. У больных тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ, включая хинаприл, может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях, острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом.
У больных с хронической сердечной недостаточностью или артериальной гипертензией с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, при лечении ингибиторами АПФ в некоторых случаях наблюдали повышение концентрации азота мочевины в крови и сывороточного креатинина. Эти изменения практически всегда были обратимыми и исчезали после отмены ингибитора АПФ и/или диуретика. В подобных случаях в течение первых нескольких недель лечения следует контролировать функцию почек.
Период полувыведения хинаприлата увеличивается при снижении КК. У больных с КК менее 60 мл/мин препарат Аккупро ® следует применять в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу препарата следует повышать с учетом терапевтического эффекта, при регулярном контроле функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении препаратом.
Аккупро ® в комбинации с диуретиками следует применять с осторожностью больным с нарушением функции или прогрессирующим заболеванием печени, так как небольшие изменения водно-электролитного баланса могут вызывать развитие печеночной комы. Ингибиторы АПФ, включая хинаприл, могут повышать содержание калия в сыворотке крови.
Аккупро ® может уменьшить гипокалиемию, вызываемую тиазидными диуретиками при одновременном применении.
Применение препарата Аккупро ® в комбинированной терапии с калийсберегающими диуретиками не изучалось. Учитывая риск дальнейшего увеличения содержания калия в сыворотке крови, комбинированную терапию с калийсберегающими диуретиками следует проводить с осторожностью, под контролем содержания калия в сыворотке крови.
Больным сахарным диабетом может потребоваться более тщательное наблюдение и коррекции дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина, особенно во время первого месяца терапии ингибитором АПФ, включая хинаприл.
При лечении ингибиторами АПФ, включая хинаприл, отмечали развитие кашля. В типичном случае он является непродуктивным, стойким и проходит после прекращения терапии. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать его возможную связь с ингибиторами АПФ.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
При появлении любых симптомов инфекции (например, острого тонзиллита, лихорадки) больному следует немедленно обратиться к врачу, так как они могут быть проявлением нейтропении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой
При применении препарата Аккупро ® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, особенно в начале лечения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг :
10 таблеток в блистере из алюминий — ПА/алюминий/ПВХ фольги, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг :
10 таблеток в блистере из алюминий — ПА/алюминий/ПВХ фольги, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг :
10 таблеток в блистере из алюминий — ПА/алюминий/ПВХ фольги, 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг :
6 таблеток в блистере из алюминий — ПА/алюминий/ПВХ фольги, 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Фирма-производитель: «Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ», Германия
Юридический адрес: Моосвальдаллее 1, 79090 Фрайбург, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства корпорации «Пфайзер Эйч. Си. Пи. Корпорэйшн» в Российской Федерации:
Россия 109147, Москва, Таганская ул., д. 17-23
источник
Аккупро: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Accupro
Действующее вещество: хинаприл (quinapril)
Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland, GmbH (Германия)
Актуализация описания и фото: 19.05.2018
Цены в аптеках: от 511 руб.
Аккупро – это гипотензивный препарат для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировкой:
- 5 мг: овальные, двояковыпуклые, белого цвета, с риской и цифрой «5» на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
- 10 мг: треугольные, двояковыпуклые, белого цвета, с цифрой «10» на одной из сторон, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
- 20 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с цифрой «20» на одной из сторон, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера);
- 40 мг: овальные, двояковыпуклые, красно-коричневого цвета, с гравировкой «PD 535» на одной стороне и цифрой «40» – на другой (по 6 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 блистеров).
Каждая пачка также содержит инструкцию по применению Аккупро.
- активное вещество: хинаприл (в форме гидрохлорида) – 5, 10, 20 или 40 мг;
- вспомогательные компоненты: желатин, кросповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, магния карбонат;
- состав пленочной оболочки: таблетки 5, 10 и 20 мг – опадрай белый OY-S-7331 (гипролоза, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид) и воск травяной; таблетки 40 мг – опадрай коричневый Y-5-9020G (гипролоза, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, краситель железа оксид красный) и воск травяной.
Действующим веществом Аккупро является хинаприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивное средство.
АПФ ускоряет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием и повышающий тонус сосудов, в том числе вследствие стимуляции корой надпочечников продукции альдостерона. Хинаприл конкурентно ингибирует активность этого фермента, снижает выработку альдостерона и вазопрессорную активность. Благодаря устранению отрицательного воздействия ангиотензина II на секрецию ренина по механизму обратной связи увеличивается активность ренина плазмы крови. Снижение артериального давления (АД) сопровождается уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и сопротивления кровотока. При этом скорости фильтрационной фракции и клубочковой фильтрации незначительны либо вовсе отсутствуют.
Препарат повышает толерантность к физическим нагрузкам. При продолжительном применении улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у пациентов с артериальной гипертензией.
Аккупро также снижает агрегацию тромбоцитов, усиливает почечный и коронарный кровоток.
После однократного приема дозы препарата гипотензивный эффект развивается в течение 1 часа, максимума достигает через 2–4 часа. Длительность действия Аккупро составляет до 24 ч и зависит от величины принятой дозы. Клинически выраженное действие развивается в течение нескольких недель лечения.
После перорального приема максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови хинаприл достигает в течение одного часа, его метаболит хинаприлат – в течение двух часов. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но может увеличить время достижения Cmax (жирная пища способна уменьшить всасывание вещества). Учитывая выведение хинаприла и его метаболитов почками, степень абсорбции Аккупро составляет порядка 60%.
Хинаприл быстро метаболизируется путем отщепления эфирной группы под действием печеночных ферментов до хинаприлата (основной метаболит – двухосновная кислота хинаприла) – вещества, которое является мощным ингибитором АПФ. Примерно 38% полученной дозы препарата циркулирует в плазме крови в виде хинаприлата.
Около 97% хинаприла или хинаприлата циркулирует в плазме крови в связанном с белками виде.
Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Выводится: почками с мочой – 61% (из них в виде хинаприла и хинаприлата – 56%), через кишечник – 37%.
Период полувыведения (Т½) из плазмы: хинаприла – 1–2 часа, хинаприлата – 3 часа.
Фармакокинетические параметры препарата в особых клинических случаях:
- почечная недостаточность: увеличивается Т½ пропорционально снижению клиренса креатинина;
- алкогольный цирроз: снижается концентрация (вследствие нарушения деэтерификации хинаприла);
- пожилой возраст (старше 65 лет): снижается выведение, что, как правило, связано с возрастным нарушением функции почек, однако значимые различия в безопасности и эффективности хинаприлата не отличаются от таковых у более молодых пациентов.
- Артериальной гипертензии в виде монотерапии или одновременно с тиазидными диуретиками и бета-адреноблокаторами;
- Хронической сердечной недостаточности, одновременно с диуретиками и сердечными гликозидами.
Аккупро оказывает гипотензивное действие. Препарат эффективен при артериальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести. Снижает артериальное давление как в положении сидя, так и стоя. Начинает действовать в течение часа после приема, минимально влияя на частоту сердечных сокращений.
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- период беременности и лактации;
- возраст до 18 лет;
- одновременное применение алискирена, алискиренсодержащих препаратов, антагонистов рецепторов ангиотензина II или других препаратов, которые ингибируют РААС, у пациентов с сахарным диабетом, в том числе с диабетической нефропатией, у больных с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 2 ), с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, гиперкалиемией (> 5 ммоль/л);
- наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек;
- анамнестические данные о развитии ангионевротического отека, связанного с ингибиторами АПФ;
- повышенная чувствительность к любому компоненту в составе таблеток.
Таблетки Аккупро следует применять с осторожностью в следующих случаях: гиперкалиемия, митральный/аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность у пациентов с высоким риском выраженной артериальной гипотензии, симптоматическая артериальная гипотензия у пациентов, ранее принимавших диуретики и соблюдающих диету с ограничением потребления соли, недостаточность мозгового кровообращения, угнетение костномозгового кроветворения, снижение объема ОЦК (в том числе при диарее/рвоте), сахарный диабет, нарушение функции печени (особенно при сопутствующем приеме диуретика), нарушение функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, нахождение на гемодиализе (клиренс креатинина 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до 60 мл/мин – 10 мг;
Повышать дозу препарата следует под тщательным контролем функции почек, с учетом терапевтического эффекта.
По причине того, что данных о безопасности приема хинаприла недостаточно, с осторожностью Аккупро должен применяться у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК
источник