Акинетон ретард инструкция по применению

Акинетон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Akineton

Действующее вещество: бипериден (biperiden)

Производитель: Laboratorio Pharmaceutico SIT (Италия), EBEWE Pharma (Австрия), Sirton Pharmaceuticals S.p.A. (Италия)

Актуализация описания и фото: 17.06.2018

Цены в аптеках: от 284 руб.

Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.

Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.

Таблетки содержат 2 мг биперидена гидрохлорида. Вспомогательными веществами выступают целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный и картофельный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, коповидон, магния стеарат, вода очищенная, тальк.

1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.

Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.

Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.

После приема биперидена внутрь C_max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C_ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.

Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.

Бипериден выделяется с грудным молоком.

Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.

Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т_1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.

У пожилых пациентов значение Т_1/2 может возрастать до 38 часов.

Синдроме паркинсонизма у взрослых;
Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.

Препарат противопоказан при:

Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
Закрытоугольной глаукоме;
Мегаколоне;
Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.

Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.

С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:

Задержке мочевыведения;
Гиперплазии предстательной железы;
Нарушениях ритма сердца;
Предрасположенности к эпилептическим припадкам.

В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.

При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:

Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.

При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.

При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.

При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.

В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.

При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.

Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:

Сонливость;
Головокружение;
Атаксию;
Слабость;
Тревогу;
Повышенную утомляемость;
Дискинезию;
Спутанность сознания;
Нервозность;
Эйфорию,
Нарушение памяти;
Делириозные расстройства;
Бессонницу;
Мышечные судороги;
Нарушение речи.

В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.

Также применение Акинетона может спровоцировать:

Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
Лекарственную зависимость.

Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.

При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:

Покраснение кожи;
Гипертермия;
Атония мочевого пузыря и кишечника;
Делирий;
Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
Спутанность сознания;
Коллапс;
Сухость слизистых оболочек;
Учащенное сердцебиение.

Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.

Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.

В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.

Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.

беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
период лактации: терапия противопоказана.

Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.

Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.

Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.

Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.

Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.

К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.

Согласно отзывам, Акинетон является эффективным лекарственным средством. Указывают, что терапевтическое действие развивается в короткие сроки. Врачи и пациенты отмечают хорошую переносимость препарата.

Примерная цена на Акинетон составляет: таблетки (100 шт.) – 530 руб., инъекционный раствор (5 ампул по 1 мл) – 850 руб.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Торговое название препарата: Акинетон ®

Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество: билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества: Натрия лактат, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.

Код ATX: [N04AA02]

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы — 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т_½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч — во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.

Синдром паркинсонизма у взрослых.
Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон ® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг препарата Акинетон ® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон ® (2-4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон , в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.

Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты: сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.

Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон ® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска. по рецепту.

Предприятие — производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Австрия».
Адрес производителя: ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу: Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY

источник

Описание актуально на 13.07.2015

Латинское название: Akineton
Код АТХ: N04AA02
Действующее вещество: Бипериден
Производитель: Desma GmbH (Германия)

В 1 таблетке содержится активное вещество биперидена гидрохлорид в количестве 2 мг, а также дополнительные компоненты: крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, микроцеллюлоза, коповидон, дигидрат кальция гидрофосфата, тальк, чистая вода.

В 1 мл раствора содержится биперидена лактата 5 мг. Дополнительными компонентами выступают: лактат натрия и инъекционная вода.

Выпускается в таблетированной лекарственной форме, в виде растворов.

Противопаркинсоническое средство.

Активное вещество — бипериден. Основное вещество является холиноблокатором центрального действия.

Механизм воздействия направлен на угнетение активности холинергических нейронов в структурном компоненте экстрапирамидной системы — в полосатом теле.

Лекарственное средство обладает ганглиоблокирующим эффектом, спазмолитическим и умеренно-выраженным периферическим м-холиноблокирующим воздействиями.

Медикамент способен устранять каталепсию, мышечную ригидность, вызванные приемом нейролептиков, а также тремор конечностей на фоне приема холинергических медикаментов, например, пилокарпина.

Лекарственный препарат способен вызывать психомоторное возбуждение.

Акинетон назначают при экстрапирамидной патологии, вызванной приемом нейролептиков (антипсихотических средств), при синдроме паркинсонизма, болезни Паркинсона.

Акинетон не применяется при непереносимости биперидена, при мегаколон, гиперплазии предстательной железы, при закрытоугольной глаукоме, непереносимости активного вещества биперидена, при кишечной непроходимости.

При аритмии, эпилепсии, грудном кормлении, пациентам пожилого возраста, при беременности Акинетон применяют с осторожностью.

Парез аккомодации, запоры, диспепсические расстройства, галлюцинации, спутанность сознания, быстрая утомляемость, слабость, падение кровяного давления, сухость во рту, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, каталепсия, тревожность, сонливость, головокружение.

Лекарство применяют внутримышечно, внутривенно, таблетированные формы – внутрь.

Дозирование биперидена осуществляется в индивидуальном порядке.

Экстрапирамидная патологии при приеме нейролептиков (антипсихотические средства): разовая дозировка составляет 2 мг внутривенно либо внутримышечно, повторное введение дозы проводится каждые полчаса, но не чаще четырех раз в сутки; таблетированную форму препарата Акинетон принимают 1-3 раза в день по 2 мг.

При болезни Паркинсона: 2-4 раза в сутки по 2 мг внутрь, постепенно дозу увеличивают до 6-16 мг.

При передозировке отмечаются ярко выраженные холиноблокирующие эффекты.

Требуется введение ингибиторов холинэстеразы, лечение по симптомам.

Акинетон усиливает воздействие антигистаминных, противоэпилептических, противопаркинсонических медикаментов, м-холиноблокаторов, ослабляет действие метоклопрамида. При назначении хинидина возрастает риск развития дискинезии. Применение леводопы усиливает выраженность м-холинергического эффекта. Акинетон полностью несовместим с этанолом.

В недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Акинетон можно назначать детям.

Решение о назначении биперидена при кормлении грудью, при вынашивании беременности принимают, учитывая вероятный риск для ребенка, плода.

При резкой отмене лекарственного средства отмечается синдром абстиненции, рекомендуется снижать дозировку постепенно.

Лекарственное средство вызывает головокружения, влияет на управление автотранспортными средствами, быстроту психомоторных реакций.

Аналогами можно назвать препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.

Препарат эффективен при паркинсонизме, конечности перестают трястись уже через короткий промежуток времени. Медикамент хорошо переносится.

Согласно отзывам на форумах, возможны проявления побочных эффектов при приеме лекарства.

источник

Таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.

1 таб.
биперидена гидрохлорид	2 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь C max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг.

Выделяется с грудным молоком.

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т 1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T 1/2 второй фазы — 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т 1/2 может увеличиваться до 38 ч.

— синдром паркинсонизма у взрослых;

— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет — 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.

Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.

Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко — задержка мочи.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.

Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости — катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.

Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

источник

1 таб.
биперидена гидрохлорид	2 мг

Всасывание и распределение

Выделяется с грудным молоком.

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т 1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T 1/2 второй фазы — 24 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов Т 1/2 может увеличиваться до 38 ч.

синдром паркинсонизма у взрослых;
экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

закрытоугольная глаукома;
стеноз ЖКТ;
мегаколон;
обструкция ЖКТ;
детский возраст до 3 лет;
повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® при беременности ограничен, то назначать его следует после тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особенно в I триместре.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон ® .

Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.

При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон ® , в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.

Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

источник

Состав и форма выпуска. 1 таблетка Акинетона содержит 2 мг, 1 таблетка в оболочке из сахара Акинетона ретарда содержит 4 мг гидрохлорида биперидена, 1 мл инъекционного раствора Акинетона содержит 5 мг лактата биперидена.

Акинетон: 20 Таблеток по 2 мг, 50 таблеток по 2 мг, 1 00 таблеток по 2 мг. 5 ампул по 1 мл; Акинетон ретард: 20 таблеток с оболочкой из сахара по 4 мг. 50 таблеток с оболочкой из сахара по 4 мг, 100 таблеток с оболочкой из сахара по 4 мг.

Режим дозирования и способ применения. Лечение Акинетоном, как правило, начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальных. Дозировка определяется в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.

Синдром Паркинсона. Лечение взрослых начинают с перорального введения Акинетона в дозе 1 мг два раза в день. Дозу можно ежедневно повышать на 2 мг в день до максимальной суточной дозы 1 6 мг. Суточную дозу следует равномерно распределить на весь день и по возможности отдать предпочтение форме лекарства с постоянным высвобождением активного ингредиента.

Экстрапирамидальные двигательные нарушения, обусловленные лекарствами. Для быстрого достижения терапевтического эффекта Акинетон можно назначать взрослым в виде инъекций однократно в дозе 2,5-5 мг внутримышечно или медленно внутривенно. При необходимости эту дозу можно повторить через 30 минут.

Суточная доза Акинетона составляет 10-20 мг. Детям можно вводить в виде инъекций: до 1 года — 1 мг, до 6 лет — 2 мг и до 1 0 лет — 3 мг Акинетона. При необходимости эту дозу можно повторить через 30 минут. В зависимости от выраженности симптомов, взрослые принимают 1 -4 мг Акинетона от одного до четырех раз в день как пероральное сопутствующее средство при лечении нейролептиками; детям в возрасте 3-15 лет дают от 1 до 2 мг 1 -3 раза в день.

Побочные эффекты. Побочные эффекты со стороны центральной нервной системы могут принимать форму утомления, головокружения и сонливости, при более высоких дозировкахбеспокойства и спутанности сознания, иногда нарушения памяти и в редких случаях — галлюцинаций. Периферические побочные эффекты включают сухость во рту, нарушения аккомодации, снижение потоотделения, запоры, желудочные симптомы, учащение и очень редко замедление сердечного ритма. Парентеральное введение может сопровождаться падением кровяного давления. Изредка после применения Акинетона наблюдались аллергические кожные реакции и дискинезию. В некоторых случаях, особенно у больных с аденомой простаты, Акинетон/Акинетон ретард может вызвать затруднение мочеиспускания (рекомендуется при этом снизить дозу) и, реже, задержку мочи (антидот: карбахол).

Меры предосторожности. Побочные эффекты наблюдаются прежде всего на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лекарства в связи с риском чрезмерной активации противорегуляторных процессов. Пожилые больные, в особенности имеющие органические изменения головного мозга сосудистого или дегенеративного происхождения, часто могут проявлять повышенную чувствительность даже к терапевтическим дозам препарата. Как показали результаты исследований на животных, антихолинергические препараты центрального действия типа акинетона могут приводить к повышенной склонности к мозговым судорожным приступам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.

Наблюдались случаи злоупотребления бипериденом. Центральные нервные и периферические побочные эффекты могут нарушать способность к управлению автомобилем и работе с другими механизмами, в особенности если Акинетон принимается в сочетании с другими препаратами центрального действия, антихолинергическими средствами или алкоголем.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Центральные и периферические побочные эффекты Акинетона могут усиливаться при комбинации с другими антихолинергическими психотропными средствами, антигистаминными, противопаркинсоновыми и противосудорожными препаратами.

Сопутствующий прием хинидина может усиливать антихолинергический эффект (особенно атриовентрикулярную проводимость). Одновременное назначение леводофа и Акинетона может усиливать дискинезию. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием акинетона. Иногда симптомы паркинсонизма настолько серьезны, что несмотря на наличие поздней дискинезии, необходимо продолжать антихолинергическую терапию. Будучи препаратом центрального действия, Акинетон может усиливать действие алкоголя. Антихолинергические препараты, такие как Акинетон, ослабляют действие метоклопрамида и аналогично действующих соединений на желудочно-кишечный тракт.

Противопоказания при применении акинетона. Акинетон абсолютно противопоказан при нелеченной закрытоугольной глаукоме, механическом стенозе желудочно-кишечного тракта и мегаколоне. Относительными противопоказаниями являются аденома простаты и заболевания, которые могут приводить к тяжелой тахикардии.

Детям Акинетон ретард не показан, им следует давать таблетки Акинетона. Данных, указывающих на тератогенный риск применения Акинетона, не имеется. Из-за отсутствия опыта применения Акинетона при беременности, применять его в таких случаях следует с большими предосторожностями, особенно в первые три месяца. Антихолинергические препараты могут тормозить лактацию. Такого рода данных об Акинетоне нет. Акинетон попадает в грудное молоко, и его концентрация может достигать таковой в плазме крови матери. Поскольку тип и степень метаболизирования Акинетона у новорожденных неизвестны и нельзя исключить фармакологически-токсикологические эффекты, обычно рекомендуется прекратить прием.

Производители. Десма ГмбХ — Германия; Лабораторио Фармачеутико СИТ С.р.Л. — Италия , Эбеве Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ — Австрия

Применение препарата акинетон только по назначению врача, описание дано для справки!

источник

Антихолинергический препарат центрального действия.
Препарат: АКИНЕТОН®

Активное вещество препарата: biperiden
Кодировка АТХ: N04AA02
КФГ: Противопаркинсонический препарат — ингибитор холинергической передачи в ЦНС
Регистрационный номер: П №015243/02
Дата регистрации: 15.08.07
Владелец рег. удост.: EBEWE PHARMA Ges.m.b.H.Nfg.KG

Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.

1 таб.
биперидена гидрохлорид
2 мг

20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
биперидена лактат
5 мг

Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.

Связывание с белками плазмы после приема внутрь и парентерального введения — 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.

Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом.

Выведение осуществляется в две фазы. Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы — 24 ч.

в особых клинчических случаях

У пожилых пациентов Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.

— синдром паркинсонизма у взрослых;

— экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами;

— отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).

При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях препарат вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.

При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов. Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата Акинетон ретард.

При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым препарат назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) однократно. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).

Детям в возрасте до 1 года препарат назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет — 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет — 3 мг (0.6 мл). При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение препарата следует прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты.

При назначении препарата внутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии. Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут.

Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.

Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозировку следует постепенно снижать.

При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии препарат назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.

В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.

Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями головного мозга, необходимо снизить дозу препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.

Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.

— повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.

За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.

Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием препарата Акинетон и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.

Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.

Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.

Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.

При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.

Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.

Препарат отпускается по рецепту.

Список А. Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, в форме раствора для инъекций — при температуре не выше 30°С Срок годности – 5 лет.

источник