Меню

Агонист холинорецепторов для повышения моторики кишечника

4) при паркинсонизме (циклодол; см. главу 26);
5) для предупреждения проявлений болезни укачивания (скополамин; см. главу 30);
6) для расширения зрачка с целью осмотра глазного дна (тропикамид) и для расслабления ресничной мышцы (см. главу 10);
7) в качестве бронхолитиков при бронхиальной астме (ипратропий; см. главу 11).
Проведение возбуждения через вегетативные ганглии стимулируют агонисты н-холинорецепторов (н-холиномиметики), а устраняют ганглиоблокаторы (вещества, избирательно блокирующие н-холинорецепторы ганглиев). Н-холиномиметики в клинике практически не используют, а ганглиоблокаторы применяют в основном в анестезиологии.

Холиномиметики

Агоиисты н-холинорецепторов (н-холиномиметики) оказывают многочисленные эффекты, так как стимулируют н-холинорецепторы как парасимпатических, так и симпатических ганглиев. В результате стимуляции симпатических ганглиев развиваются тахикардия, сужение сосудов и артериальная гипертензия. Парасимпатические эффекты проявляются в стимуляции перистальтики кишечника, увеличении слюноотделения, повышении секреции бронхиальных и кишечных желез. Препараты этой группы не находят клинического применения.
Агонисты м-холинорецепторов (м-холиномиметики) возбуждают мускариночувствительные рецепторы (м-холинорецепторы), обычно оказывая стимулирующие эффекты. Важным исключением является их влияние на сердце, где активация доминирующих м^-холинорецепторов приводит к уменьшению частоты и силы сердечных сокращений. Стимуляция м2-холинорецеп-торов через Gj-белок приводит к угнетению аденилатциклазы, чем и объясняется отрицательный инотропный эффект ацетилхолина (Ацх). р, у-субъединицы Gj-белка усиливают К+-про-водимость в миокарде, вызывая гиперполяризацию мембран и развитие брадикардии (см. главу 17). Ацетилхолин, активируя мз-холинорецепторы, повышает секрецию желез и усиливает сокращение гладкой мускулатуры. Стимуляция этих рецепторов приводит к активации фосфолипазы С и образованию из мембранных фосфоинозитидов вторичных мессенджеров инозитол-1,4,5-трифосфата (ИР3) и диацилглицерола (см. главу 1). ИРз повышает содержание Са2+ в цитоплазме клеток и, таким образом, приводит к усилению сокращения гладкой мускулатуры и секреции желез. Внутривенное введение ацетилхолина вызывает расширение сосудов, так как способствует высвобождению оксида азота (N0) из эндотелия сосудов (см. главу 16). Однако большинство кровеносных сосудов не имеет парасимпатической иннервации, а физиологическая роль м-холинорецепторов сосудов пока остаётся неизвестной.
Эфиры ацетилхолина. Карбахолин и бетанехол — это четвертичные аммониевые соединения, поэтому они не проникают через гематоэнцефалический барьер. Препараты не гидролизу-ются ацетилхолинэстеразой, вследствие чего обладают более продолжительным действием, чем ацетилхолин.
Пилокарпин является производным третичного азота, что обеспечивает его липофильность. Это позволяет лекарству при местном применении в виде глазных капель свободно проникать в роговицу глаза и проходить через гематоэнцефалический барьер при пероральном и парентеральном применении.
Антихолинэстеразные средства (ингибиторы холинэстеразы). Это холиномиметики непрямого действия. Основная часть ингибиторов холинэстеразы (прозерин, пиридостигмин) являются четвертичными аммониевыми соединениями, поэтому не проникают через гематоэнцефалический барьер и обладают незначительной центральной активностью. Они плохо всасываются при пероральном применении. Физостигмин (эзерин) — производное третичного амина, поэтому является более липо-фильным. Он хорошо абсорбируется при пероральном и местном (в виде глазных капель) применении и проникает через гематоэнцефалический барьер.
Механизм действия. Ацетилхолин связывается с активными Центрами (анионным и эстеразным) ацетилхолинэстеразы и вначале гидролизуется до свободного холина и ацетилирован-чого энзима, затем распадается ковалентная ацетил-энзимная связь. Примером ингибиторов холинэстеразы обратимого действия является эдрофоний. Он связывается с активным (анионным) центром холинэстеразы за счёт электростатических сил. Эта связь не является ковалентной, поэтому она сохраняется короткий промежуток времени (2-10 минут). Карбаминовые эфиры (прозерин, пиридостигмин) подвергаются такому же двухступенчатому распаду, как и ацетилхолин, однако разрушение карбамил-энзимной связи происходит значительно медленнее (от 30 минут до 6 часов). Фосфорорганические соединения (армин) вызывают фосфорилирование активного (эстеразного) центра фермента. Ковалентная фосфорно-энзимная связь очень стабильна и холинэстераза остаётся неактивной в течение сотни часов, поэтому фосфорорганические соединения относятся к ингибиторам холинэстеразы необратимого действия. Они чрезвычайно токсичны и используются как инсектициды (дихлофос, хлорофос, тиофос) и боевые отравляющие вещества.
Эффекты антихолинэстеразных средств в основном подобны эффектам агонистов м-холинорецепторов прямого действия, вместе с тем они способны стимулировать передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах. Ингибиторы холинэстеразы в меньшей степени, чем м-холиномиметики, вызывают расширение сосудов, так как оказывают воздействие лишь на немногие сосуды, получающие холинергическую иннервацию. Противодействовать сосудорасширяющим эффектам препаратов может одновременная стимуляция симпатических ганглиев. Только в высоких (токсических) дозах антихолинэстеразные средства вызывают заметную брадикардию и артериальную гипотензию.
В токсических дозах ингибиторы холинэстеразы вначале вызывают симптомы чрезмерной стимуляции м-холинорецепторов: миоз (сужение зрачка), саливацию, потоотделение, сужение бронхов, повышенную секрецию бронхиальных желёз, рвоту и понос. Чрезмерная стимуляция н-холинорецепторов может вызвать нервно-мышечную блокаду за счёт стойкой деполяризации. Если лекарство липофильное (физостигмин, фосфорорганические соединения), то могут возникнуть судороги, кома и остановка дыхания. Реактиваторы холинэстеразы (пиридоксим, изонитразин) могут разрушить фосфорно-энзимную связь, связываясь с фосфорорганическими соединениями и восстанавливая активность фермента. Позднее это становится невозможным, потому что процесс «старения» усиливает фосфорно-энзимную связь.

источник

Эфферентная иннервация включает вегетативные нервы (которые иннервируют внутренние органы, железы и сосуды) и двигательные нервы, иннервирующие скелетную мускулатуру.

В зависимости от медиатора, выделяющегося в нейроэффекторных синапсах, вегетативную иннервацию подразделяют на парасимпатическую (или холинергическую, основной нейромедиатор – ацетилхолин) и симпатическую (или адренергическую – основной нейромедиатор – норадреналин).

1.Мускариночувствительные (м-холинорецепторы) – рецепторы, с которыми специфически взаимодействуют ацетилхолин и мускарин. Они расположены в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных холинергических волокон, кроме того, в цнс и внесинаптически в области вегетативных ганглиев.

М1 – головной мозг, энтерохромафинноподобные клетки желудка

М3 – гладкая мускулатура внутренних органов, экзокринные железы, эндотелий сосудов.

М5 – ЦНС, слюнные железы, радужная оболочка, мононуклеары крови.

2. Никотиночувствительные (н-холинорецепторы)– рецепторы, с которыми специфически взаимодействуют ацетилхолин и никотин.

Нейронального типа – ганглии, ЦНС, синокаротидная зона, мозговое вещество надпочечников

Мышечного типа – концевые пластинки скелетных мышц

М-ХР связаны с ферментными системами клетки с помощью G-белков.

Стимуляция м1 и м3-ХР → активация Gq-белков и фосфолипазы С → образование инозитол-3-фосфата и диацилглицерола → мобилизация ионов кальция из СПР → усиление сокращения гладкой мускулатуры и увеличение секрецию желез.

Стимуляция м2-ХР → активация Gi-белков → ингибирование аденилатциклазы → ↓ содержание в клетках цАМФ→ снижение внутриклеточной концентрации кальция.

Стимуляция м2-ХР → активация Gо-белков → актививация К + -каналов → гиперполяризация мембраны → отрицательный инотропный эффект.

Основные эффекты, наблюдаемые при раздражении

Повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, желудка, кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевого пузыря, круговой мышцы радужки (миоз) и ресничной мышцы глаза (спазм аккомодации).

Расслабление сфинктеров желудка, кишечника, мочевого пузыря.

Повышение секреции желез бронхов, желудка, кишечника, слюнных, потовых, слезных и носоглоточных желез.

Угнетение работы сердца, брадикардия, замедление АВП.

Расширение сосудов скелетных мышц, слюнных желез.

Классификация холинергических средств:

средства, влияющие на м- и н-ХР.

1.Средства, активирующие м-холинорецепторы (м-холиноми-метики, агонисты м-холинорецепторов).

2.Средства, блокирующие м-холинорецепторы (м-холинобло-каторы, антагонисты м-холинорецепторов).

М-холиномиметики Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин

Пилокарпин – это алкалоид, содержащийся в растении Pilocarpus pinnatifolius.

сокращают круговую мышцу радужки глаза, суживают зрачок (миоз);

улучшают отток жидкости через фонтановы пространства в Шлеммов канал, снижают внутриглазное давление;

вызывают спазм аккомодации, т.к. сокращают цилиарную мышцу и расслабляют циннову связку.

Применение: в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при глаукоме (местно в составе глазных капель, мазей и пленок); иногда в таблетках внутрь для стимуляции секреции слюнных желез при ксеростомии.

Действие ацеклидина на глаз и секрецию желез аналогично пилокарпину.

Ацеклидин повышает моторику и тонус гладких мышц желудка, кишечника, мочевого пузыря.

Применение: для лечения глаукомы, при ксеростомии, при атонии желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря.

Неизбирательного действия: атропин, скополамин, платифиллин, метацин, бускопан, препараты белладонны

Бронхоселективные – ипратропия бромид, тровентол

Атропин – алкалоид красавки.

– спазмолитическое действие – снижает тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочевого пузыря;

– расширяет зрачок (мидриаз), т.к. блокарует м-холинорецепторы круговой мышцы радужки;

– повышает внутриглазное давление, т.к. затрудняет отток жидкости из передней камеры глаза (особенно при глаукоме);

– вызывает паралич аккомодации, как следствие угнетения м-холинорецепторов ресничной мышцы (m. ciliaris), что приводит к ее расслаблению и натяжению цинковой связки (ресничного пояска) и уменьшению кривизны хрусталика. Глаз устанавливается на дальнюю точку видения;

– вызывает тахикардию, т.к. уменьшает холинергические влияния блуждающего нерва на сердце;

–подавляет секрецию желез (бронхиальных, носоглоточных, пищевари­тельных, потовых и слезных желез). Проявляется это сухостью слизистой оболочки полости рта, кожи, изменением тембра голоса. Уменьшение потоотделения может привести к повышению тем­пературы тела.

Показания к применению атропина.

При спазмах гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков, при бронхоспазме.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите для уменьшения секреции желез, для устранения гиперсали­вации.

Для премедикации (подавление секреции слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез, предупреждение рефлекторной брадикардии и остановки сердца).

При атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения.

Для диагностических целей в офтальмологии (для исследования сетчат­ки, при подборе очков) и при лечении ряда заболеваний глаз (иридоциклита и др.).

При лечении отравлений м-холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами.

В действии атропина имеются возрастные особенности:

у новорожденных детей в отличие от старших детей и взрослых атропин оказывает не возбуждающее действие на ЦНС, а напротив угнетающее, в том числе может угнетать структуры мозга, регулирующие дыхание;

вместе с тем, у детей младшего возраста атропин менее эффективен при устранении брадиаритмий, чем у взрослых;

дети, особенно первых 3-х месяцев высоко чувствительны к атропину. У детей до 3-х лет отсутствует атропиназа, поэтому метаболизм препарата в их организме замедлен.

Скополамин – алкалоид скополии (мандрагоры).

1)угнетает ЦНС, что используют при лечении болезней укачивания (аэрон),

2)действует менее продолжительно, чем атропин,

3)сильнее влияет на глаз и секрецию ряда желез,

4)слабее действует на бронхи, сердце и ЖКТ.

Применяется так же как атропин + для профилактики морской и воздушной болезни.

Платифиллин – алкалоид крестовника плосколистного (Senecio platyphyloides).

1)по м-холиноблокирующей активности уступает атропину,

2)оказывает ганглиоблокирующее действие,

3)прямое миотропное спазмолитическое действие,

4)угнетает сосудодвигательный центр.

Побочные эффекты м-холиноблокаторов:

Сухость во рту, фотофобия, нарушение аккомодации, увеличение внутриглазного давления, обстипация, нарушение мочеотделения.

1) пирензепин (гастрозепин) применяется при ЯБ и гиперацидном гастрите;

2) ипратропия бромид (атровент) и тровентол применяются при бронхиальной астме в форме карманных дозированных ингаляторов применяют;

3) тропикамид, циклопентолат (цикломед) используются в глазной практике так как они вызывают циклоплегию – расслабление ресничной мышцы.

При отравлении атропином наблюдаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием вещества на ЦНС. Отмечается сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается нарушением глотания, речи. Кожа становится сухой. Температура тела повышается. Зрачки широкие, характерна фотофобия. Двигательное и речевое возбуждение, тахикардия, нарушение памяти и ориентации, возможны галлюцинации, судороги. Протекает отравление по типу острого психоза.

Помощь при отравлении атропином.

– Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, та­нин, активированный уголь, солевые слабительные);

– ускорение выведения из организма (форсированный диурез, гемосорбция);

– применение физиологических антагонистов (антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС);

– при возбуждении – диазепам;

– при чрезмерной тахикардии – β-адреноблокаторы;

– снижение температуры тела достигается наружным охлаждением;

– вследствие фотофобии больных целесообразно помещать в затемненное помещение.

источник

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ МОТОРИКУ КИШЕЧНИКА

При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют следующие средства:

1) М-холиноблокаторы (препараты группы атропина):

Препараты данной подгруппы устраняют чрезмерную активность блуждающего нерва.

2) Ганглиоблокаторы (иногда) :

3) Спазмолитики миотропного действия

— папаверин (Papaverini hydrochloridum; в таб. по 0, 04 и в амп. по 2 мл 2% раствора) — хороший спазмолитик, устраняет болезненные спазмы кишечника;

Читайте также:  Норма парацетамола в сутки взрослым

— но-шпа (Nospanum; в таб. 0, 04 и в амп. ) — модифицированная молекула папаверина.

По существу последние два препарата обладают одинаковыми эффектами. В зависимости от степени болевого синдрома, используют таблетированную или инъекционную формы препаратов.

Выделяют также следующие средства, снижающие перистальтику кишечника (антидиарейные) :

1) адсорбенты (уголь активированный, холестирамин);

4) антидиарейные средства, устраняющие повышенную активность вагуса (реасек, имодиум).

Эта подгруппа средств, являющихся антагонистами ацетилхолиновой стимуляции интрамуральных нервных сплетений кишечника.

Препарат РЕАСЕК (ЛАМОПТИЛ) представляет собой комбинацию дифеноксилата хлористоводородного лидола и сульфата атропина.

Венгерский препарат ИМОДИУМ («Гедеон Рихтер»), в отличие от реасека не обладает центральным действием, так как не проникает через ГЭБ. Активным веществом препарата является производное галоперидола ЛОПЕРАМИД. Препарат во многих странах Западной Европы получил статус безрецептурного. Выпускается в двух лекарственных формах, а именно, в капсулах по 0, 002 и в виде раствора для приема внутрь (флаконы по 100 мл). Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижению тонуса и моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие имодиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов.

Показанием к применению является острая диарея (диарея «путешественников»). Разовая доза составляет 2-4 мг, суточная не должна превышать 16 мг.

Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт, тошнота, запор. Со стороны ЦНС иногда пациенты отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и головную боль. Возможны аллергические реакции.

В этой подгруппе прежде всего следует сказать о средствах, усиливающих моторику кишечника путем влияния на его рецепторы. При этом стимулирующее влияние могут оказывать средства, действующие на афферентную и эфферентную иннервацию.

Прежде всего, укажем на средства, повышающие тонус холинергических нервов :

— М-холиномиметики (ацеклидин) и антихолинэстеразные средства (прозерин).

Данные препараты с успехом используются при гипотонии или атонии кишечника.

Иногда используют вазопрессин, обладающий стимулирующим миотропным действием. К средствам, усиливающим сократительную активность кишечника, относят слабительные средства.

Слабительные — это средства, ускоряющие опорожнение кишечника, путем усиления перистальтики кишечника и повышения выведения воды с калом. Последнее является следствием нарушения всасывания воды из просвета кишечника, либо увеличения ее секреции. В настоящее время создано большое количество слабительных, отсюда и множество классификаций препаратов этой группы.

I. Слабительные средства, влияющие на весь кишечник.

Это, прежде всего, солевые слабительные : МАГНИЯ (английская соль) и НАТРИЯ (глауберова соль) СУЛЬФАТЫ.

При их приеме повышается осмотическое давление в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и соков. Объем содержимого кишечника возрастает, это приводит к возбуждению механорецепторов и усилению перистальтики. Солевые слабительные действуют на весь кишечник, эффект возникает через 1-3 часа с момента приема.

Назначают солевые слабительные при острых отравлениях, при острых запорах, перед операцией для очищения кишечника, перед проктологическими исследованиями, а также совместно с некоторыми противоглистными препаратами для изгнания глистов.

Солевое слабительное разводят в четверти стакана воды и запивают двумя стаканами воды.

Это самые сильные слабительные, быстрее всех действуют, прекращают дальнейшее всасывание ядов из кишечника.

II. Слабительные средства, действующие преимущественно на тонкую кишку

КАСТОРОВОЕ МАСЛО (Oleum Ricini; в кап. по 1, 0 и во флак. по 30, 0 и 50, 0) в двенадцатиперстной кишке под действием панкреатической липазы гидролизуется с освобождением глицерина и рициноловой кислоты. Последняя раздражает клетки слизистой оболочки кишечника, тормозит процесс активного всасывания воды и электролитов, что ведет к повышению моторики и ускоряет опорожнение кишечника.

Многоатомый спирт — глицерин, обволакивая слизистую, облегчает продвижение содержимого.

Эффект проявляется через 2-6 часов, иногда при этом бывают умеренные спастические боли в животе.

Показания к применению те же, что и у солевых слабительных, и помимо этого, при рентгенологическом исследовании кишечника (действуют мягче, чем солевые слабительные), а также в комплексной стимуляции родов и, ранее, при лечении энтеритов (старый метод). Препараты данной группы противопоказаны при острых отравлениях жирорастворимыми ядами (керосином, бензином).

III. Слабительные средства, влияющие на толстый кишечник

Препараты, действующие преимущественно на толстый кишечник, имеют большое практическое значение. В этой группе средств выделяют препараты:

1. Растительного происхождения.

3. Разные лекарственные средства.

I. Из препаратов растительного происхождения, содержащих так называемые антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например, из эмодина и хризофановой кислоты), применяют препараты корня ревеня, листьев и корня сенны, александрийского листа, корня крушины, солодкового корня, инжира, сливы.

Слабительные растительного происхождения используют в форме порошков, таблеток, сухих экстрактов, настоек, капель, свечей. В тонкой кишке антрагликозиды (эмодин, хризофановая кислота) всасываются, поступают в кровь, а в толстой кишке, наоборот, из крови выделяются в ее просвет и раздражают рецепторы толстой кишки, что вызывает сокращение мышц только этого отдела кишечника. Тонус толстой кишки усиливается.

Часть этих соединений в нерасщепленном виде поступает в кишечник. Благодаря действию препаратов сниженная эвакуаторная функция (замедленная дефекация) нормализуется. Поноса обычно не бывает, а происходит ровное восстановление акта дефекации.

II. К синтетическим средствам относят ФЕНОЛФТАЛЕИН в виде таблеток (пурген), ИЗАФЕНИН, БИСАКОДИЛ, ПИКОСУЛЬФАТ (ГУТТАЛАКС).

Послабляющий эффект развивается через 6-8-12 часов.

Существуют и стандартизированные препараты: КАЛИФИГ(инжир, сенна — экстракты, масло гвоздики и масло александрийского листа, мяты), регулакс (сенна — листья и плоды, пюре инжира и слив, жидкий парафин и др. ), кафиол.

Основные показания к применению данных средств :

1. Хронические запоры; острые запоры до и после операций.

2. Для облегчения дефекации при геморрое.

3. Для облегчения дефекации при трещинах прямой кишки.

4. Атония кишечника, вызванная стрессом, неправильным питанием, нарушением диеты, малоподвижным образом жизни.

Эти препараты принимают один раз в день, обычно перед сном, взависимости от привычки к акту дефекации.

При назначении этих препаратов не нарушается пищеварение и всасывание в тонком кишечнике. Препараты обычно хорошо переносятся, но при длительном приеме некоторых из них (препараты ревеня) иногда возникают хронические тяжелые нарушения функции печени. Такие препараты не следует назначать кормящим матерям, так как выделяясь с молоком, они могут вызвать диарею у ребенка. К препаратам также может быть индивидуальная непереносимость. Следует помнить о том, что при длительном приеме возможны потери электролитов, особенно калия, а также альбуминурия, гематурия.

При хронических запорах применяют также синтетические средства — фенолфталеин (пурген) в виде таблеток, изафенин, бисакодил, пикосульфат (гутталакс).

ФЕНОЛФТАЛЕИН (Phenolphthaleinum; в таб. по 0, 05 и 0, 1) при приеме внутрь проходит через желудок неизмененным, а в щелочной среде кишечника в присутствии желчных кислот растворяется. 85% принятого фенолфталеина продвигается с пищевыми массами по кишечнику, а 15% всосывается в кровь. Часть всосавшегося препарата выделяется с мочой, окрашивая ее в красный цвет при щелочной реакции мочи, а часть выводится с желчью снова в кишечник, замыкая кишечно-печеночную циркуляцию. Последняя обусловливает 3-4хдневную продолжительность слабительного действия фенолфталеина. Его механизм состоит, во-первых, в угнетении препаратом натриево-калиевой АТФазы мембран слизистой оболочки (нарушается всасывание натрия и воды), и, во-вторых, в воздействии на эффекты кальция гладкомышечных клеток кишечника.

Слабительный эффект фенолфталеина развивается через 4 — 8 часов после приема препарата, обычно без какого-либо дискомфорта со стороны кишечника, и продолжается до 3-4 дней. Однако у некоторых больных могут возникать кишечные колики, сердцебиения и даже коллапс. Бывают аллергические реакции (вплоть до шока) при повторном использовании лекарства.

Фенолфталеин назначают от одного до трех раз в день. Более современный слабительный эффект изафенина связан с освобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеину, но менее токсичен.

Эффект развивается через 6-8 часов.

Еще более современный препарат БИСАКОДИЛ (Bisacodilum; в драже по 0, 005 и в свечах по 0, 01) при назначении внутрь действует через несколько часов, при введении в виде ректальных свечей — в течение первого часа. Препарат повышает продукцию слизи в толстой кишке, ускоряет и усиливает ее перистальтику. Бисакодил хорошо переносится, при передозировке возникают боли в животе, частый жидкий стул.

Препарат показан при запорах, обусловленных гипотонией и вялой перистальтикой после операций, родов; при проктитах и парапроктитах, трещинах ануса, геморрое, а также при грыжах; при сердечно-сосудистой недостаточности; при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным и рентгенологическим исследованиям.

При длительном использовании вышеперечисленных слабительных средств к ним может развиться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты.

Капли гутталакс удобны тем, что можно индивидуально подобрать дозу как детям, так и пожилым больным.

III. Разные лекарственные средства.

Послабляющим влиянием обладают также химически инертные вещества, не всасывающиеся, обволакивающие слизистую жидкие масла, например, масло вазелиновое (мягчительное средство).

С этой же целью используют морскую капусту, которая, набухая в кишечнике, растягивает его, стимулируя перистальтику. Назначают по 1-2 чайные ложки на ночь.

Поскольку в препарате высокое содержание йода, это может привести к развитию йодизма (насморк, конъюнктивит, кашель).

Противопоказания : нефрит, геморрагический диатез.

Слабительные средства любого механизма действия не следует назначать длительное время, так как происходит интенсивная потеря катионов, особенно калия, с фекалиями. Развивается гипокалиемия, гипокалигистия, нарушающие синтез ацетилхолина вообще и в кишечнике в частности. Это сопровождается запорами, анорексией, мышечной слабостью, угнетением рефлексов, парезом мочевого пузыря.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Для студента самое главное не сдать экзамен, а вовремя вспомнить про него. 9745 — | 7371 — или читать все.

178.45.227.63 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.

Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)

очень нужно

источник

Оксиферрискарбон натрия содержит двух- и трехвалентное железо в комплексе с натриевыми солями различных кислот (гулоновой и аллоксоновой). Препарат оказывает регенерирующее, противовоспалительное и анальгезирующее действие. Эффективен при язвенной болезни желудка. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки препарат неэффективен.

СОЛКОСЕРИЛ – безбелковый экстракт из крови крупного рогатого скота. Предохраняет ткани от гипоксии и некроза. Используется при трофических язвах любой локализации.

ГАСТРОФАРМ – препарат, оказывающий защитное действие на слизистую оболочку желудка и кишечника. Действие препарата обеспечивается наличием Lactobacillus bulgaricus и биологически активных продуктов их жизнедеятельности (молочная и яблочная кислота, нуклеиновые кислоты, ряд альфа-аминокислот, полипептиды и полисахариды), а также высоким содержанием белков (25-30%), которые оказывают протекторное действие на слизистую оболочку ЖКТ, стимулируя процессы регенерации в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки. Препарат оказывает также анальгезирующее и антацидное действие за счет буферных свойств белка, входящего в состав препарата.

Все это средства симптоматической терапии.

1. рвотные и противорвотные средства

2. прокинетические препараты, регулирующие моторику ЖКТ

3. противодиарейные средства

Рвотные и противорвотные средства

Рвота – это защитный акт (освобождение желудка от ядов и токсинов), физиологический процесс; сопутствующий процесс, ухудшающий состояние организма (токсикоз, цитостатическая и лучевая терапии, морская болезнь). Рвота контролируется соответствующим центром продолговатого мозга, стимуляция которого вызывает акт рвоты.

Лекарственные средства, вызывающие рвоту действуют:

1) центрально (морфин и другие наркотические анальгетики, апоморфин, противоопухолевые препараты);

2) рефлекторно, раздражая рецепторы слизистой оболочки желудка (меди сульфат, цинка сульфат и другие).

Читайте также:  Амбробене для какого вида кашля

В качестве основного лекарственного рвотного средства находит применение АПОМОРФИН – специфический агонист D-рецепторов, полусинтетический алкалоид. Этот препарат обладает некоторыми свойствами морфина (слабая анальгетическая активность, угнетение дыхательного центра). Однако наиболее выражено препарат действует на триггерную зону, что и обусловливает его выраженный эффект. Апоморфин как и морфин, непосредственно угнетает рвотный центр. Если первая доза не оказала эффекта, то не окажет его и последующая.

В последние годы установлено влияние апоморфина на нейроповеденческие (агрессивность) функции вследствие действия на D-рецепторы. Нейролептики – антагонисты апоморфина.

Показания к применению апоморфина как рвотного средства:

1. при необходимости быстрого удаления из желудка токсических веществ, недоброкачественных продуктов и т. п., особенно, если нет возможности промыть желудок. При подкожном введении (0, 2-0,5 мл) эффект развивается через несколько минут.

2. редко как отхаркивающее в микстуре взрослому по 0, 001

3. в наркологии при лечении больных хроническим алкоголизмом.

Противорвотный эффект могут оказывать препараты, действующие на разные звенья нервной регуляции акта рвоты:

1) если рвота вызвана местным раздражением желудка, то после удаления раздражающих веществ могут быть использованы обволакивающие (препараты семян льна, риса, крахмал и т. п.), вяжущие (танин, танальбин, плоды черемухи и т. п.) средства, а лучше – АЛМАГЕЛЬ А;

2) если рвота обусловлена возбуждением нейронов рвотного центра (или пусковой зоны), то используют другие средства. Раньше применяли седативные и снотворные, но теперь созданы современные нейротропные препараты.

Эти препараты можно разделить на следующие подгруппы:

· М-холиноблокаторы. Применяют в основном для профилактики и лечения морской и воздушной болезней, а также при болезни Меньера. Это заболевания, при которых рвота обусловлена раздражением вестибулярного аппарата. Используют, как правило, М-холиноблокаторы типа СКОПОЛАМИНА и ГИОСЦИАМИНА. Данные алкалоиды вместе с атропином содержатся в красавке, белене, дурмане, скополии. Выпускаются таблетки АЭРОН – содержащие скополамин и гиосциамин.

· Противогистаминные препараты – Н1-гистаминоблокаторы (дипразин – наиболее активен и даже эффективен при рвоте любого генеза, в том числе и при вестибулярной рвоте).

· Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: АМИНАЗИН, ТРИФТАЗИН, ЭТАПЕРАЗИН, ФТОРФЕНАЗИН, ТИЭТИЛПЕРАЗИН (ТОРЕКАН) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Противорвотное действие нейролептиков связано главным образом с их тормозящим действием на D-рецепторы (дофаминовые) хеморецепторной пусковой зоны рвотного центра.

· Кроме того, используются нейролептики – производные бутирофенона (ГАЛОПЕРИДОЛ, ДРОПЕРИДОЛ), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.

· Блокаторы серотониновых 5-НТ3 (или S3)-рецепторов

Подтипы рецепторов серотонина:

— 5-НТ1 — (или S1) рецепторы представлены главным образом в гладких мышцах ЖКТ;

— 5-НТ2 — (или S2) в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах;

— 5-НТ3 — (или S3) в периферических тканях и в ЦНС.

Одним из новых противорвотных средств, применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является препарат ТРОПИСЕТРОН (новобан). Продолжительность действия препарата 24 часа. Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД. Также используют препараты ОНДАНСЕТРОН (зофран, латран) и ГРАНИСЕТРОН (китрил).

· Наконец, есть препараты, обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешанный характер действия.

МЕТОКЛОПРАМИД (РЕГЛАН, ЦЕРУКАЛ) – препарат, являющийся специфическим блокатором дофаминовых (D2), а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов. Является существенно более активным, нежели другие средства. Препарат оказывает противорвотное и противоикотное действие. Кроме того, он регулирует функцию ЖКТ, нормализует тонус и моторику его; способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Как противорвотное метоклопрамид показан при:

– интоксикации сердечными гликозидами;

– для профилактики побочных эффектов цитостатиков и антибластомных антибиотиков;

– комплексной терапии язвенного больного, больных с гастритами;

– дискинезии органов брюшной полости, метеоризме;

¾ для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкой кишки;

¾ при мигрени, синдроме Туретта (генерализованные тики у детей).

Побочные эффекты: редко возможны явления паркинсонизма (необходимо вводить кофеин), а также сонливость, шум в ушах, сухость во рту. Назначают препарат после еды.

Дименгидринат (ДРАМИНА) блокирует гистаминовые H1-рецепторы и м-холинорецепторы ЦНС. Оказывает противорвотное, противотошнотное, седативное, умеренное противоаллергическое действие, устраняет головокружение. Действие проявляется через 20–30 мин и сохраняется в течение 4–6 ч. Показания. Морская и воздушная болезнь.

ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИУМ, МОТОНИУМ, ПАССАЖИКС) – по структуре близок к группе препаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схож с метоклопрамидом. Является антагонистом D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.

Побочные эффекты: повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.

ГАНАТОН (ИТОПРИД) – стимулирует тонус и моторику ЖКТ. Применяется при вздутии живота, чувстве быстрого насыщения, дискомфорте в верхней половине живота, анорексии, изжоге, тошноте, рвоте. Может вызвать нарушения кроветворения, аллергию, гинекомастию, гиперсаливацию.

ТРИМЕДАТ (тримебутин), действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Обладая сродством к рецепторам возбуждения и подавления, оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и спазмолитическое — при гиперкинетических.

Препарат действует на всем протяжении ЖКТ, снижает тонус сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника, а также способствует ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители. Тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях ЖКТ, связанных с нарушениями моторики. Показан: моторные расстройства при функциональных заболеваниях ЖКТ, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, диспептические расстройства при гастродуоденальных заболеваниях (боли в животе, нарушение пищеварения, тошнота, рвота), синдром раздраженного кишечника (функциональное заболевание ЖКТ, проявляющееся, в частности, болями и коликами в брюшной полости, спазмами кишечника, метеоризмом, диареей и/или запором); послеоперационная паралитическая кишечная непроходимость, подготовка к рентгенологическому и эндоскопическому исследованиям ЖКТ; применение у детей — диспепсические расстройства, связанные с нарушением моторики ЖКТ.

При спастических состояниях кишечника для понижения его тонуса и двигательной активности применяют следующие средства:

1) М-холиноблокаторы (препараты группы атропина): атропин, метацин, скополамин, платифиллин.

2) Ганглиоблокаторы (иногда): пирилен, бензогексоний.

3) Спазмолитики миотропного действия: папаверин – устраняет болезненные спазмы кишечника; дротаверин (но-шпа, спазмонет) – модифицированная молекула папаверина.

По существу последние два препарата обладают одинаковыми эффектами. В зависимости от степени болевого синдрома, используют таблетированную или инъекционную формы препаратов.

БЕНЦИКЛАН — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Для лечения запоров используются также прокинетики – цизаприд и тегасерод.

ЦИЗАПРИД (Координакс) применение: желудочно-пищеводный рефлюкс, диабетический, идиопатический и медикаментозный гастропарез, анорексия, функциональный и идиопатический запоры, синдром дистальной кишечной непроходимости, постпрандиальная функциональная диспепсия, гипокинезия желчного пузыря, синдром срыгивания у новорожденных.

ТЕГАСЕРОД, как и цизаприд, стимулирует серотониновые рецепторы. Применяется при синдроме раздраженного кишечника – функциональное заболевание кишечника, характеризуемое хронической абдоминальной болью, дискомфортом, вздутием живота и нарушениями в поведении кишечника в отсутствии каких-либо органических причин. Применяется редко из-за побочных эффектов.

Причины, вызывающие диарею:

1. Психогенный понос — при внезапном испуге, боязни экзамена, выхода на сцену.

2. Диарея путешественников — при резкой смене характера пищи и воды.

3. Инфекционные энтероколиты, дисбактериоз. Многократный жидкий стул опасен обезвоживанием и потерей электролитов, особенно для детей и стариков. Для лечения применяются антибактериальные средства, регуляторы водно-электролитного баланса (регидрон), противодиарейные назначаются лишь в начале терапии, для снижения раздражения кишечника могут применяться обволакивающие, вяжущие и сорбирующие вещества.

4. У людей пожилого возраста нарушение моторной функции кишечника, нарушение переваривания пищи из-за недостаточности пищеварительных ферментов, нарушении микрофлоры кишечника. Лечение ферментными препаратами и бифидопрепаратами.

1) адсорбенты (уголь активированный (карбопект, карбактин), холестирамин, полисорб, полифепан, энтеросгель).

ЭНТЕРОСГЕЛЬ – метилкремниевой кислоты гидрогель. Гель для приготовления суспензии для приема внутрь, паста для приема внутрь. Оказывает энтеросорбирующее, обволакивающее, дезинтоксикационное действие. Адсорбирует из кишечного содержимого и крови токсичные вещества и продукты незавершенного метаболизма, аллергены, вирусы, инкорпорированные радионуклиды; устраняет проявления токсикоза, улучшает функцию кишечника, печени и почек. Способствует выведению патогенной микрофлоры кишечника, ускорению репарационных процессов в слизистых оболочках. Не влияет на сапрофитную микрофлору, способствует пристеночному пищеварению и активизирует перистальтику кишечника.

ПОЛИСОРБ МП – кремния диоксид коллоидный. Обладает сорбционными, дезинтоксикационными, антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами. Препарат адсорбирует из содержимого кишечника и выводит из организма экзо- и эндогенные токсины различного происхождения, включая патогенные бактерии и бактериальные токсины, антигены, пищевые аллергены, лекарственные препараты и яды, соли тяжелых металлов, радионуклиды, алкоголь. Сорбирует также некоторые продукты обмена веществ организма, в т.ч. избыток холестерина и липидных комплексов. Форма выпуска – порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

ПОЛИФЕПАН – лигнин гидролизный. Макропористый сорбент в виде порошка в пакетиках по 10, 50 и 100 г; или гранул в пакетиках (банках) по 50, 100 или 200 г. Энтеросорбент, получаемый путем глубокой переработки древесины хвойных пород. Фармакологическое действие — адсорбирующее, нормализующее функции органов ЖКТ, детоксицирующее, регенерирующее. Стимулирует перистальтику ЖКТ, восстанавливает биоценоз кишечника, улучшает липидный обмен. Показан при хронической интоксикации при инфекциях и заболеваниях ЖКТ, острых отравлениях, пиелонефрите, почечной недостаточности.

ФИЛЬТРУМ СТИ – лигнин гидролизный. Выпускается в виде таблеток. Внутрь, за час до еды и приема других ЛС, запивая водой. Желательно таблетку предварительно измельчить.

БЕЛЫЙ УГОЛЬ (диоксид кремния и МКЦ) по сорбционным свойствам значительно превосходит активированный уголь. Для наступления облегчения достаточно принять всего 2-3 таблетки. Как следствие, быстрее достигается клиническое улучшение при отравлениях.

2) вяжущие (танин) и обволакивающие.

Отвар плодов черемухи, черники, коры дуба, соплодия ольхи. Обволакивающие и вяжущие средства, они защищают слизистую от раздражения и снижают воспаление, сорбируют бактерии и токсины.

ТАННАКОМП – танина альбуминат и этакридина лактат (противомикробное действие).

НЕОИНТЕСТОПАН – магния алюмосиликат гидрат коллоидный. Образует на слизистой оболочке ЖКТ тонкую пленку. После приема внутрь не всасывается в ЖКТ, постепенно продвигается к дистальному концу пищеварительного канала и выделяется. В кишечнике адсорбирует жидкость, токсические и раздражающие вещества, патогенные возбудители и образуемые ими токсины, способствует нормализации кишечной флоры, уменьшает диарею, токсикоз, воспалительные явления. Способствует сгущению жидкого содержимого кишечника, улучшает консистенцию стула и уменьшает число опорожнений кишечника. Оказывает вяжущее действие, благоприятно влияет на раздраженную слизистую, уменьшает спастические сокращения мускулатуры кишечника.

ДИОСМЕКТИТ (смекта, неосмектин) – адсорбирующее, обволакивающее, гастропротективное. Обладает выраженными адсорбирующими и обволакивающими свойствами, оказывает протективное действие на слизистую оболочку пищевода, желудка и кишечника (стабилизирует слизистый барьер). Потенцирует защиту слизистой оболочки ЖКТ от действия Н+ ионов, желчных солей, кишечных микроорганизмов, их токсинов и других раздражителей. Характеризуется незначительным эффектом набухания. Не всасывается из ЖКТ, выводится из организма в не измененном виде. Показания. Острая и хроническая диарея, в т.ч. у детей, можно применять при беременности и кормлении.

3) собственно антидиарейные средства, устраняющие повышенную активность вагуса (имодиум).

Эта подгруппа средств, являющихся антагонистами ацетилхолиновой стимуляции нервных сплетений кишечника.

Венгерский препарат ИМОДИУМ не обладает центральным действием, так как не проникает через ГЭБ. Активным веществом препарата является производное галоперидола лоперамид. Фармакологическое действие имодиума связано с непосредственной стимуляцией опиоидных рецепторов кишечника, что приводит к выраженному снижению тонуса и моторики последнего. При этом препарат повышает тонус анального сфинктера. Действие имодиума развивается быстро и продолжается 4-6 часов. Показанием к применению является острая диарея (диарея «путешественников»). Разовая доза составляет 2-4 мг, суточная не должна превышать 16 мг. Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ могут развиться сухость во рту, боль в животе, вздутие и дискомфорт, тошнота, запор. Со стороны ЦНС иногда пациенты отмечают чувство усталости, сонливость, головокружение и головную боль. Возможны аллергические реакции. Препарат противопоказан в следующих случаях: кишечная непроходимость, острый язвенный колит, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет.

Читайте также:  Люголь инструкция по применению детям

ЭНТЕРОЛ. Действие препарата обусловлено антагонистическим эффектом в отношении патогенных и условно-патогенных микроорганизмов. Оказывает антитоксическое действие, особенно в отношении бактериальных цито- и энтеротоксинов. Улучшает ферментативную функцию кишечника. Лиофилизированные Saccharomyces boulardii, содержащиеся в препарате, обладают естественной устойчивостью к антибиотикам. Применяется для лечения и профилактики диареи любой этиологии.

Аналогичный БАД, содержащий культуру сахаромицетов – ЭУБИКОР. Обладает нормализующими свойствами. Может применяться и при запоре в меньшей дозировке, при соблюдении питьевого режима.

Запор (obstipatio) — это нарушение моторно-эвакуаторной (двигательной и опорожнительной) функции толстой кишки, сопровождаемое затруднением или неполным актом дефекации.

По данным различных источников, запором страдают до 20 % населения всех возрастных и социальных групп. Среди пациентов превалируют женщины, пожилые люди, жители городов, ведущие малоподвижный образ жизни.

Запоры отличаются по этиологии, патогенезу и стадии. Различают острые, хронические и смешанные запоры. Хронические встречаются чаще, особенно у пожилых людей, чем острые запоры. Они сопровождаются болями и вздутием живота, развитием дисбиоза, нарушениями обменных процессов в организме, токсическим отравлением, нарушениями иммунитета и т. д. Вторичными, психологическими последствиями запоров могут быть повышенная раздражительность, нервозность, неуверенность в себе.

Для лечения запоров необходимы постоянные физические упражнения: ходьба, плавание, движения туловища, энергичная ходьба по лестнице или спортивные упражнения.

Важную роль в лечении запоров играет диета. В рацион включают продукты и блюда, ускоряющие опорожнение кишечника: богатые растительной клетчаткой свеклу, морковь, тыкву, кабачки, хлеб из муки грубого помола, диетические сорта хлеба с добавлением пшеничных отрубей, каши из гречневой, перловой и овсяной круп, овощи, фрукты, ягоды, молочнокислые продукты.

Во многих случаях режимные, диетические и физические методы лечения запоров недостаточно эффективны, что диктует необходимость фармакологической коррекции. Для устранения запоров используют слабительные лекарственные средства.

Слабительные средства — лекарственные средства, вызывающие ускорение продвижения содержимого кишечника и способствующие благодаря этому наступлению дефекации.

Классификация слабительных средств

І. Препараты, тормозящие абсорбцию жидкости и стимулирующие секрецию (раздражение стенки кишечника).

1. Антрагликозиды (СЕННА, КРУШИНА, РЕВЕНЬ)

2. Производные дифенилметана (ИЗАФЕНИН, БИСАКОДИЛ)

4. ГУТТАЛАКС, ЛАКСИГАЛ, СЛАБИЛЕН, РЕГУЛАКС ПИКОСУЛЬФАТ (натрия пикосульфат)

ІІ. Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого.

1. Солевые слабительные (ГЛАУБЕРОВА СОЛЬ, КАРЛОВАРСКАЯ СОЛЬ, ФЛИТ ФОСФО-СОДА и др.)

3.Растительные слабительные (морская капуста (ЛАМИНАРИД), отруби, агар-агар, льняное семя, шелуха семян подорожника (МУКОФАЛЬК), стеркулия (НОРМАКОЛ))

4. Лактулоза (ДЮФАЛАК, нормазе)

ІІІ. Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника: масла вазелиновое, миндальное и др.

ІV. Комбинированные средства

1. РЕГУЛАКС (сенны листья, сенны плоды, паста инжирная)

2. НОРГАЛАКС (докузат натрия, глицерин и карбоксиметилцеллюлоза)

3. АГИОЛАКС (плоды сенны остролистной, семена подорожника блошного, экстракт ромашки, слизистые вещества, сахароза)

4. МИКРОЛАКС (натрия цитрат, натрия лаурилсульфоацетат, раствор сорбита)

1) Ректальные (глицериновые свечи и др.)

3) Прокинетики: холинергические агонисты (БЕТАНЕКОЛ), агонисты простагландинов (МИЗОПРОСТОЛ), 5-НТ4-агонисты (ТЕГАСЕРОД, ЦИЗАПРИД).

Классификация слабительных средств по механизму действия

I. Препараты, тормозящие абсорбцию жидкости и стимулирующие секрецию (раздражение стенки кишечника).

Вызывают послабляющий эффект путем химического раздражения рецепторного аппарата толстой кишки и, таким образом, стимулируют ее перистальтику. Препараты действуют на уровне толстой кишки и, как правило, вызывают однократную дефекацию через 6–10 ч после приема. Производные антрахинонов (препараты сенны, крушины, ревеня), дифенилметана (бисакодил), касторовое масло.

ІІ. Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого.

По механизму действия делятся на две группы.

Осмотические слабительные. При приеме внутрь эти средства не всасываются. Они удерживают большое количество воды в просвете кишечника, увеличивая объем его содержимого, что приводит к механическому стимулированию функции кишечника, повышению его моторной активности и ускоренной эвакуации. Препараты этой группы действуют как в тонкой, так и в толстой кишке и вызывают водную диарею через 3–6 часов после приема. Натрия и магния сульфат, гидроокись магния, карловарская соль, макрогол, неадсорбируемый полисахарид лактулоза (дюфалак).

Объемные слабительные или наполнители. Способствуют увеличению объема содержимого кишечника. Время наступления послабляющего действия составляет 8–10 ч. Отруби, агар-агар, метилцеллюлоза, морская капуста и др.

III. Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника. Способствуют размягчению твердых каловых масс и облегчают их скольжение. Они действуют на уровне тонкой кишки, поэтому слабительный эффект после их приема возникает через 4–5 ч.

В зависимости от локализации действия слабительные средства делятся на:

· действующие преимущественно в тонком кишечнике (масло вазелиновое);

· действующие преимущественно в толстом кишечнике (растительные слабительные, содержащие антрагликозиды; изафенин, бисакодил, капуста морская, натрия пикосульфат);

· действующие на все отделы кишечника (солевые слабительные, касторовое масло).

По характеру действия слабительные средства делятся на:

· послабляющие — вызывают стул, близкий к нормальному (капуста морская, масло вазелиновое);

· слабительные — вызывают кашицеобразный или жидкий стул (бисакодил, касторовое масло, изафенин, препараты крушины, сенны);

· проносные — вызывают жидкий стул (солевые слабительные).

Для лечения запоров используются также прокинетики — препараты, повышающие моторику кишечника (цизаприд, тегасерод).

Послабляющие и слабительные средства назначают при острых и хронических запорах.

Проносные (солевые) слабительные при хронических запорах не применяют, их назначают при острых запорах и в случаях, когда необходимо быстрое опорожнение кишечника (например, при пищевых интоксикациях). Солевые слабительные также назначают при дегельминтизации в комплексе с антигельминтными средствами, а также при угрозе кровоизлияния в мозг, отеке мозга.

Ø при хронических запорах рекомендуется использовать бисакодил, масло вазелиновое, нормакол, натрия пикосульфат;

Ø при атонических — изафенин, бисакодил, растительные препараты, содержащих антрагликозиды, капусту морскую, регулакс;

Ø при спастических запорах — изаман, натрия пикосульфат.

Ø регулирование стула при геморрое, проктите, анальных трещинах включает применение натрия пикосульфата, сеннозидов А, В, коры крушины, лактулозы, масла вазелинового, агиолакса, регулакса, бисакодила.

Ø при подготовке к хирургическим операциям, инструментальным рентгенологическим исследованиям рационально использовать бисакодил, натрия пикосульфат, вазелиновое и касторовое масла, регулакс.

Ø при нарушениях пищеварения, связанных с гнилостными процессами в результате пищевых отравлений у грудных детей и у детей в возрасте до 10 лет применяют лактулозу;

Ø при коррекции нарушений пищеварения у детей — плантекс;

Ø при пищевых отравлениях — макрогол, магния сульфат, карловарскую гейзерную соль, масло вазелиновое;

Ø при острых отравлениях водорастворимыми ядами — магния сульфат, карловарскую гейзерную соль.

Ø при инфаркте миокарда, гипертензии, опасности апоплексии рекомендуется натрия пикосульфат;

Ø при неврогенной дискинезии толстого кишечника — изаман;

Ø при дисбиозе, печеночной энцефалопатии — лактулоза.

Цизаприд используется при хронических запорах при атонии кишечника, для ускорения перистальтики при рентгенологическом исследовании ЖКТ, диспепсии, при парезе желудка и рефлюкс-эзофагите.

Тегасерод показан для кратковременного лечения женщин с синдромом раздраженного кишечника, у которых основным кишечным проявлением являются запоры.

При назначении слабительных препаратов необходимо учитывать, что их повышенные дозы вызывают коликоподобные боли в животе, тенезмы и метеоризм. При длительном приеме больших доз появляются диарея, тошнота, рвота, анорексия. Все слабительные нарушают всасывание одновременно применяемых лекарств, поэтому фиксированная комбинация слабительного препарата с любым другим лекарством в целом считается нерациональной и может быть небезопасной.

Магния сульфат может вызвать внеклеточную дегидратацию организма, что особенно опасно у детей до 1 года. Системное действие ионов магния приводит к угнетению структур мозга, артериальной гипотонии.

При длительном применении препаратов, содержащих антрагликозиды, возникает гипокалиемия, повреждается слизистая и мышечный слой прямой кишки, отмечаются тяжелые нарушения функции печени. Антрагликозиды выводятся из организма с потом, мочой или молоком у кормящих женщин, окрашивая их в желтый или красный цвет в зависимости от рН среды.

Агиолакс при длительном применении вызывает дефицит электролитов, протеинурию, отложение пигмента и повреждение нервных сплетений в слизистой кишечника. Агиолакс не рекомендуют использовать одновременно с другими слабительными средствами, инсулином, так как усиливается действие последнего.

Длительное употребление масла вазелинового приводит к снижению всасывания жирорастворимых витаминов А и D, нарушает процесс пищеварения, способствует появлению гипокалиемии.

Фармацевту необходимо помнить, что слабительные препараты противопоказаны при запорах нейрогенного и эндокринного генеза, непроходимости кишечника, синдроме «острого живота», аппендиците и других воспалительных процессах в брюшной полости, острых лихорадочных состояниях, заболеваниях, сопровождающихся кровотечениями из матки и органов ЖКТ и др.

Касторовое масло не применяют при беременности и лактации, отравлениях жирорастворимыми ядами: фосфором, бензолом и экстрактом мужского папоротника (в масле ускоряется их всасывание, нарастают явления интоксикации).

Солевые слабительные не назначают грудным детям во избежание внеклеточной дегидратации; бисакодил противопоказан при острых воспалительных заболеваниях органов брюшной полости, геморрое; натрия пикосульфат — у детей до 4 лет; нормакол, цизаприд — при кровотечениях из ЖКТ, беременности, лактации; лактулоза — при сахарном диабете.

Тегасерод и цизаприд противопоказаны пациентам с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью; тегасерод — имеющим в анамнезе кишечную непроходимость, заболевания желчного пузыря, цизаприд — при беременности и лактации. Безопасность применения тегасерода у мужчин и в педиатрии не установлена.

Во время беременности, особенно во второй ее половине, кишечник подвергается сдавлению увеличенной маткой, при этом нарушается его моторно-эвакуаторная функция. Кроме того, установлено ослабление автоматической ритмической деятельности кишечника у беременных вследствие повышения порога возбудимости его рецепторов к биологически активным веществам. Простагландины, влияя на тонус гладкой мускулатуры, активизируют деятельность кишечника. Однако при беременности он становится толерантным к обычным физиологическим раздражителям. Прогестерон, действующий расслабляющее на гладкомышечную ткань, вызывает также снижение тонуса гладкой мускулатуры кишечника. Таким образом, гипотоническое состояние кишечника во время беременности – не что иное, как защитная реакция, но ее следствием являются запоры, которые можно рассматривать как патологию — нарушение эвакуаторной функции кишечника, его дискинезию. Это не только создает определенный дискомфорт, но и может усилить обусловленные беременностью такие проблемы, как диспепсия, повышение артериального давления, изжога.

Раздражающие слабительные (касторовое масло, карловарская соль, препараты сены, бисакодил) могут вызывать рефлекторные схватки. Они взаимодействуют с эпителиальными структурами кишечника и вызывают активную секрецию жидкости в его просвет, одновременно уменьшая всасывание.

Средства, увеличивающие объем кишечного содержимого (пищевые волокна, гидрофильные коллоиды) требуют приема большого количества жидкости, что нарушает водный баланс и приводит к развитию отеков.

Препаратом выбора у беременных является Дюфалак. Действующим началом препарата Дюфалак является дисахарид лактулоза. Клиническая эффективность и безопасность препарата Дюфалак обусловлена его влиянием на метаболизм кишечной микрофлоры. Препарат Дюфалак метаболизируется микрофлорой толстого кишечника до короткоцепочечных жирных кислот, что приводит к повышению осмотического давления, снижению рН и увеличению биомассы сахаролитических бактерий. Как следствие усиливается перистальтика и происходит нормализация стула.

Дата добавления: 2017-01-14 ; Просмотров: 469 ; Нарушение авторских прав? ;

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

источник