Меню

Агапурин таблетки инструкция по применению

Описание актуально на 02.02.2016

  • Латинское название: Agapurin
  • Код АТХ: C04AD03
  • Действующее вещество: Пентоксифиллин
  • Производитель: Zentiva a.s (Словацкая Республика)

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.

1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.

1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.

Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.

Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Применение Агапурина показано для лечения:

  • нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
  • ангионейропатий(в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
  • трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венознойили артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
  • патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
  • нарушенийглазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
  • состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
  • сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

  • выраженном атеросклерозе(церебральном или коронарном);
  • беременности;
  • инфаркте миокарда (в его остром периоде);
  • порфирии;
  • кормлении грудью;
  • значимых нарушениях сердечного ритма;
  • геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
  • персональной гиперчувствительностик пентоксифиллинуи/или прочим составляющим ЛС;
  • неконтролируемой артериальной гипотонии;
  • кровоизлияниях в глазную сетчатку;
  • массивных кровотечениях;
  • в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

  • лабильное АД;
  • ХСН;
  • язвенная болезнь;
  • предрасположенность к артериальной гипотензии;
  • склонностью к геморрагиям;
  • патологии печени/почек;
  • постоперационные состояния.

Органы чувств:

Нервная система:

Кожные покровы:

  • гиперемия лица;
  • ломкость ногтей;
  • приливы(как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
  • отечность.

Сердечно-сосудистая система:

Пищеварительная система:

  • атония кишечника;
  • ощущение тяжести в желудке;
  • обострение холецистита;
  • тошнота/рвота;
  • кровотечения ЖКТ;
  • снижение аппетита;
  • холестатический гепатит.

Органы кроветворения:

  • панцитопения;
  • гипофибриногенемия;
  • тромбоцитопения;
  • развитие кровотечений из кожных сосудов;
  • лейкопения.

Аллергические проявления:

Показатели лабораторных исследований:

  • увеличение уровней трансаминаз печени.

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.

Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).

Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.

Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.

Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.

При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.

Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.

Читайте также:  Инструкция супрадин кидс с омега 3

У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.

При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.

Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.

У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.

Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.

  • Трентал;
  • Вазонит;
  • Пентилин;
  • Тренпентал;
  • Флекситал;
  • Пентоксифиллин.

По причине досконально не установленной безопасности и эффективности Агапурина в детском возрасте, его не назначают для лечения пациентов, не достигших 18-ти лет.

В более чем 90% случаев отзывы об Агапурине носят положительный характер. Принимающие данный препарат пациенты чаще всего абсолютно удовлетворены его эффективностью и редко отмечают у себя развитие каких-либо побочных реакций.

Также часто можно встретить рекомендации и отзывы о применении Агапурина в бодибилдинге, с целью так называемого, пампинга (уплотнение и расширение мышечной ткани после физических нагрузок). В этом случае препарат позиционируют как средство быстрейшего набора мышечной массы, которое происходит по причине улучшения микроциркуляции в мышцах. Стоит отметить, что перед тем как принимать Агапурин в бодибилдинге следует предварительно проконсультироваться с врачом, ведь кажущееся внешнее здоровье не всегда соответствует внутреннему состоянию органов и систем организма.

Средняя цена Агапурина составляет:

  • таблетки 100 мг №60 – 270 рублей;
  • таблетки СР 400 мг №20 – 200 рублей;
  • таблетки СР 600 мг №20 – 250 рублей;
  • инъекционный раствор 20 мг/мл №5 – 130 рублей.

источник

Агапурин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Agapurin

Действующее вещество: пентоксифиллин (pentoxifylline)

Производитель: Zentiva a.s (Словацкая Республика)

Актуализация описания и фото: 26.11.2018

Агапурин – ангиопротектор, спазмолитический препарат из группы пуринов; улучшает микроциркуляцию, оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное действие.

Лекарственные формы Агапурина:

  • таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые, с блестящей поверхностью белого цвета (по 60 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
  • раствор для инъекций: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).
  • действующее вещество: пентоксифиллин – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк;
  • состав оболочки: сахароза порошкообразная, сахароза кристаллическая, натрия кармеллоза, метилпарабен, кремний коллоидный безводный, титана диоксид, камедь акации, тальк.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, вода для инъекций.

Агапурин – препарат для улучшения микроциркуляции и реологических свойств крови. Пентоксифиллин является производным пурина. Механизм его действия обусловлен способностью к угнетению фосфодиэстеразы и повышению содержания циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах. Одновременное насыщение энергетического потенциала приводит к вазодилатации, способствует понижению общего периферического сопротивления сосудов, увеличению ударного и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Антиангинальное действие пентоксифиллина проявляется в улучшении оксигенации крови на фоне расширения коронарных артерий и увеличения поступления кислорода к миокарду.

Вызывает повышение тонуса межреберных мышц и диафрагмы (дыхательная мускулатура).

При внутривенном (в/в) введении препарата происходит усиление коллатерального кровообращения и увеличение объема проходящей крови через единицу сечения. Это способствует возрастанию содержания АТФ в головном мозге и оказывает благоприятное влияние на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Пентоксифиллин повышает эластичность мембраны эритроцитов, снижает вязкость крови, в зонах нарушенного кровообращения улучшает микроциркуляцию.

Применение Агапурина при перемежающейся хромоте, обусловленной окклюзионным поражением периферических артерий, способствует устранению ночных судорог икроножных мышц, болей в покое, удлинению дистанции ходьбы.

После приема Агапурина внутрь всасывание пентоксифиллина происходит из желудочно-кишечного тракта почти полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час.

В результате «первого прохождения» через печень образуются два основных фармакологически активных метаболита: 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин и 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин. В плазме крови их концентрации превышают уровень пентоксифиллина в 8 и 5 раз соответственно.

С белками плазмы крови пентоксифиллин и его метаболиты не связываются.

Активное вещество Агапурина выделяется с грудным молоком.

В течение первых 4 часов выводится до 90% принятой дозы препарата. В виде метаболитов через почки выводится 94%, через кишечник – 4%, в неизмененном виде – 2%.

T1/2 (период полувыведения) составляет от 0,5 до 1,5 часа.

Нарушение функции печени вызывает повышение биодоступности пентоксифиллина и удлинение T1/2.

При выраженном нарушении функции почек замедляется выведение метаболитов.

  • хроническое или острое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
  • нарушение периферического кровообращения, возникшего при атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессах (включая перемежающуюся хромоту, обусловленную диабетической ангиопатией, атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом);
  • трофические нарушения тканей, возникшие на фоне нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (при отморожениях, трофических язвах, гангрене, посттромбофлебитическом синдроме);
  • ангионейропатия (парестезии, болезнь Рейно, акроцианоз);
  • острая и хроническая недостаточность кровообращения в сосудистой или сетчатой оболочке глаза, обусловленная нарушением кровообращения в сосудах глаза;
  • функциональные нарушения среднего уха сосудистого генеза, протекающие с тугоухостью.

Кроме этого, дополнительные показания для применения отдельных форм Агапурина:

  • раствор: состояния после ишемического или геморрагического инсульта;
  • таблетки: дисциркуляторная или атеросклеротическая энцефалопатия, облитерирующий эндартериит.
  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  • острый геморрагический инсульт;
  • порфирия;
  • массивные кровотечения;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • период беременности;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к производным метилксантина и компонентам Агапурина.

Кроме этого, применение раствора противопоказано при неконтролируемой артериальной гипотензии.

При назначении Агапурина требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, недавно перенесших хирургическое вмешательство, почечной и/или печеночной недостаточностью.

Кроме этого, следует с осторожностью принимать препарат при следующих патологиях:

  • таблетки: атеросклероз коронарных и/или церебральных сосудов (особенно при артериальной гипотензии, нарушении ритма сердца), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • раствор: лабильное артериальное давление (АД), склонность к артериальной гипотензии, склонность к геморрагиям.

Таблетки Агапурин принимают внутрь, проглатывая целиком, желательно после еды, всегда в одно время суток.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 2 шт. (200 мг) 3 раза в день в течение первых 7 дней. При плохой переносимости (резкая артериальная гипотензия, симптомы раздражения со стороны нервной системы или желудочно-кишечного тракта) разовую дозу следует снизить до 1 шт. (100 мг).

Применение таблеток в составе курсовой терапии производят в дозе 1 шт. 3 раза в день. Максимальная суточная доза пентоксифиллина – 1200 мг.

У больных с недостаточной функцией почек (уровень креатинина выше 400 ммоль/л) суточную дозу Агапурина уменьшают на 30–50%.

Раствор предназначен для в/в, внутриартериального, внутримышечного (в/м) введения.

Дозу и способ введения врач назначает индивидуально, учитывая степень тяжести нарушений микроциркуляции и переносимость Агапурина больным.

Для приготовления инфузионного раствора используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (глюкоза) в следующей пропорции: 1 ампула (100 мг) препарата на 250–500 мл растворителя. Продолжительность инфузии – от 90 до 180 минут.

При хорошей переносимости дозу для в/в введения можно повышать на 100 мг в день.

Максимальная суточная доза Агапурина – 300 мг.

Для приготовления раствора для внутриартериального введения используют 0,9% раствор натрия хлорида. В первый день больному вводят 100 мг препарата, растворенного в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 10 минут. Вторую и следующие процедуры проводят в дозе 200–300 мг с 30–50 мл растворителя. Нельзя использовать для введения препарата сонную артерию у больных с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга.

При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин следует применять 50–70% от обычной дозы.

Рекомендованное дозирование при в/м введении Агапурина составляет по 100 мг 1–2 раза в день.

  • со стороны центральной нервной системы: тревожность, головная боль, нарушения сна, головокружение, судороги;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, кардиалгия, аритмия, прогрессирование стенокардии;
  • со стороны пищеварительной системы: понижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит; кроме этого, на фоне применения таблеток возможно появление сухости во рту, на фоне применения раствора – чувства тяжести в желудке, тошноты, рвоты;
  • со стороны органов чувств: скотома, нарушение зрения;
  • со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечения из сосудов кожи и слизистых оболочек (включая желудок, кишечник), лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, панцитопения;
  • лабораторные показатели: повышение активности ферментов печени – АЛТ (аланинаминотрансфераза), ACT (аспартатаминотрансфераза), ЛДГ (лактатдегидрогеназа), ЩФ (щелочная фосфатаза);
  • дерматологические реакции: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже верхней части грудной клетки и лица, отеки, повышение ломкости ногтей;
  • аллергические реакции: зуд, крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Симптомы: выраженное понижение артериального давления, слабость, сонливость, головокружение, покраснение кожных покровов, арефлексия, повышение температуры тела (озноб), тонико-клонические судороги, тахикардия, рвота (рвотная масса похожа на кофейную гущу, что является признаком желудочно-кишечного кровотечения), потеря сознания.

Читайте также:  Пимафуцин таблетки сколько таблеток в упаковке

Лечение: назначение симптоматической терапии. Больному следует обеспечить поддержание дыхательной функции и АД.

Применение Агапурина следует сопровождать тщательным контролем АД. При низком или нестабильном АД вводимая доза должна быть уменьшена.

При хронической сердечной недостаточности лечение начинают только после достижения компенсации кровообращения.

Больным со склонностью к артериальной гипотензии или с тяжелыми нарушениями функции почек дозу подбирают индивидуально и увеличивают ее постепенно.

Следует учитывать, что назначение высоких доз Агапурина в форме таблеток больным сахарным диабетом, находящимся на гипогликемической терапии, может вызвать выраженную гипогликемию. Может потребоваться коррекция дозы.

Если на фоне применения препарата возникает кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, требуется немедленная отмена препарата.

При одновременном применении антикоагулянтов необходимо обеспечить тщательное наблюдение за показателями свертывающей системы крови.

У больных, недавно перенесших хирургическую операцию, необходимо систематически контролировать уровень концентрации гемоглобина и гематокрита.

Терапевтическая эффективность Агапурина может понижаться у курящих больных.

Раствор пентоксифиллина следует проверять на совместимость с другим инфузионным раствором в каждом конкретном случае.

Согласно инструкции, Агапурин противопоказан в период вынашивания и лактации.

При необходимости назначения препарата при лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Отсутствуют сведения об эффективности и безопасности применения препарата у детей, поэтому нельзя назначать Агапурин (и раствор, и таблетки) пациентам в возрасте до 18 лет.

Следует соблюдать осторожность при почечной недостаточности, суточную дозу Агапурина при КК меньше 10 мл/мин уменьшают на 30–50%.

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности.

У пожилых пациентов следует тщательно подходить к определению дозы Агапурина, учитывая связанные с возрастом факторы – повышение биодоступности и понижение скорости выведения препарата.

При одновременном применении Агапурина:

  • непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики (включая цефамандол, цефотетан, цефоперазон), вальпроевая кислота: могут усиливать свое действие на свертывающую систему крови;
  • гипотензивные средства, инсулин, пероральные гипогликемические средства: повышают свою эффективность;
  • циметидин: способствует повышению уровня концентрации пентоксифиллина в плазме крови и риска развития нежелательных явлений;
  • другие препараты из группы ксантинов: могут вызывать чрезмерное нервное возбуждение.

Аналогами Агапурина являются: Вазонит, Пентоксифиллин, Пентилин, Теоникол, Ксантинола никотинат, Тренпентал, Флекситал, Трентал.

Хранить при температуре: раствор – 10–25 °C (в сухом месте), таблетки – 15–25 °C (в защищенном от влаги и света месте).

Срок годности: раствор – 3 года, таблетки – 5 лет.

Отзывы об Агапурине в основном носят положительный характер. В них указывается, что препарат обладает высокой терапевтической эффективностью и хорошей переносимостью. Развитие нежелательных эффектов происходит в редких случаях.

Цена на Агапурин за упаковку, содержащую 60 таблеток, может составлять от 187 до 345 рублей.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Каждый человек имеет не только уникальные отпечатки пальцев, но и языка.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.

источник

Агапурин – это препарат, который способствует улучшению сосудистой микроциркуляции, а также укрепляет и улучшает структуру сосудистой стенки.

Действующее вещество: Пентоксифиллин.

Латинское наименование: Agapurin.

Агапурин производится в таблетках, содержащих 100 мг Пентоксифиллина.

Агапурин относится к группе пуринов и оказывает умеренный спазмолитический (т.е. расслабляет гладкую мускулатуру) эффект. За счет этого он улучшает кровоток даже в сосудах наиболее мелкого калибра и способствует улучшению реологических характеристик крови. Вызванная Пентоксифиллином вазодилятация приводит к уменьшению общего периферического сопротивления сосудов, повышению ударного и минутного объема сердца. При этом не отмечается увеличения частоты сердечных сокращений.

Механизм предупреждения тромбообразования связан с необратимой ингибицией фосфодиэстеразы, повышением концентрации в тромбоцитах цАМФ и накоплением АТФ в эритроцитах.

Не менее важным является механизм влияния Агапурина на коронарные артерии. Пентоксифиллин проявляет умеренный антиангинальный эффект за счет расширения не только сосудов сердца, но и легких.

Препарат обладает способностью увеличивать тонус диафрагмы и межреберных мышц (дыхательная мускулатура).

При окклюзионных заболеваниях нижних конечностей (облитерирующий эндартериит или атеросклероз) препарат за счет спазмолитического и антиаггрегантного действия эффективно устраняет ночные судороги, повышает дистанцию ходьбы, купирует боли в икроножных мышцах в покое.

После перорального употребления Агапурин полностью всасывается через стенку желудочно-кишечного тракта. После этого он подвергается энтеро-гепатической циркуляции с образованием двух активных метаболитов. Максимальная концентрация Пентоксифиллина в плазме крови достигается в течение 1 часа.

Препарат преимущественно выводится через систему органов выделения (почки). При этом 90% всей принятой дозы полностью покидает организм на протяжении 4 часов. Также препарат секретируется в грудное молоко при лактации.

При тяжелых степенях почечной недостаточности выделение препарата замедлено. При печеночной недостаточности отмечается удлинение периода полувыведения, а также повышение биодоступности.

  • нарушение кровоснабжения тканей при атросклерозе, сахарном диабете, а также воспалительных процессах различной этиологии;
  • нарушение кровообращения в сосудах головного мозга, вызванное ишемическими поражениями сосудов;
  • энцефалопатия атеросклеротического и дисциркуляторного характера;
  • различного генеза ангиопатии (синдром Рейно);
  • трофические изменения кожи и подлежащих тканей, развившиеся вследствие нарушения венозного или артериального кровотока (посттромбофлебитический синдром, гангрена, обморожения, трофические язвы);
  • облитерирующий эндартериит;
  • при нарушениях кровоснабжения сетчатки;
  • патология среднего уха (тугоухость, возникшая на почве сосудистых нарушений).

Таблетки Агапурина принимают после еды, в одно и тоже время суток, запивая большим количеством воды. Разжевывать лекарственное средство нельзя.

Стартовая доза Пентоксифиллина составляет 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. В случае резкого снижения артериального давления, а также патологических симптомах со стороны органов пищеварения или нервной системы дозу уменьшают до 100 мг (эквивалентно 1 таблетке) 3 раза в сутки.

Для поддерживающей терапии используют дозу 100 мг утром, в обед и вечером. При этом препарат принимают регулярно в течение нескольких месяцев.

Максимальной допустимой суточной дозой считается 1200 мг.

При уровне креатинина более 400 ммоль/л (хроническая или острая почечная недостаточность) принимаемая доза уменьшается на 30% или 50%.

  • Острый период миокардиальной ишемии (инфаркт, нестабильная стенокардия).
  • Порфирия.
  • Геморрагический инсульт в остром периоде.
  • Кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза.
  • Выраженная атеросклеротическая облитерация коронарных или церебральных сосудов.
  • Нарушения ритма сердца, которые сопровождаются нарушениями гемодинамики.
  • Беременность.
  • Возраст моложе 18 лет.
  • Грудное вскармливание.
  • Повышенная чувствительность к составляющим компонентам лекарственного средства.

Во избежание ортостатического коллапса необходим тщательный контроль уровня артериального давления во время приема препарата.

Читайте также:  Система трансфузионная для переливания крови и кровезаменителей

Пациенты, получающие регулярную сахароснижающую терапию, должны регулярно проводить мониторинг содержания глюкозы в крови, т.к. под влиянием Пентоксифиллина возможно возникновение гипогликемических состояний.

После проведенных недавно оперативных вмешательств следует соблюдать особую осторожность при назначении Агапурина. В том случае, если применение препарата абсолютно показано больному, необходимо регулярно контролировать параметры свертывающей системы крови.

При лечении пациентов старше 60 лет доза должна подбираться строго индивидуально. При этом начинать фармакотерапию рекомендуется с минимальных доз препарата.

Под влиянием курения фармакологическая эффективность препарата может уменьшаться.

При многократном превышении суточной дозы лекарственного средства могут возникнуть такие симптомы как

  • Потеря сознания.
  • Покраснение кожных покровов.
  • Кровотечение из сосудов слизистой оболочки пищеварительного тракта (рвота, подобная «кофейной гуще»).
  • Озноб, сопровождающийся повышением температуры тела.
  • Арефлексия.
  • Приступ тонико-клонических судорог.
  • Сонливость.
  • Тахикардия.
  • Головокружение.

Специфического антидота у препарата нет, поэтому при интоксикации Агапурином проводится симптоматическая фармакотерапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Пентоксифиллин способен потенцировать действие препаратов, которые влияют на процесс свертывания крови. Среди них: непрямые и прямые антикоагулянты, а также тромболитики. Суммация побочных эффектов может отмечаться при совместном применении Агапурина с антибактериальными средствами цефалоспоринового ряда (1-2 поколение). Нежелательно также применять Пентоксифиллин совместно с вальпроатами (производные вальпроевой кислоты).

За счет своих фармакодинамических эффектов Агапурин повышает эффективность таких лекарственных средств как: гипотензивные препараты, пероральные сахароснижающие медикаменты и инсулин.

Блокатор гистаминовых рецепторов Циметидин способен увеличивать концентрацию Пентоксифиллина в сыворотке крови. Это может привести к возникновению ряда побочных эффектов или симптомов передозировки.

Не следует также комбинировать Агапурин с ксантинами, поскольку такая фармакотерапия может привести к появлению у пациента симптомов нервного возбуждения.

Препарат запрещен к использованию.

  • Нервная система: судорожные припадки, бессонница, головокружение, тревожность, головная боль.
  • Мягкие ткани (подкожная жировая клетчатка и кожа): покраснение (гиперемия) лица, ощущение приливов крови к верхней части туловища, отеки, усиленная ломкость ногтей.
  • Пищеварительный тракт: обострение симптомов холецистита, гепатит холестатического характера, сухость во рту, атония кишечника, сниженный аппетит.
  • Органы чувств: появление ярких пятен или кругов перед глазами, снижение остроты зрения.
  • Органы кроветворения и система гемостаза: снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, фибриногена, кровоточивость из сосудов слизистых оболочек органов пищеварения.
  • Аллергические реакции немедленного или замедленного типов.
  • Лабораторные отклонения в биохимических анализах: увеличение АЛТ, ЛДГ, АСТ, ЩФ.

Трентал 400, Пентоксифиллин Риво, Флекситал, Пентоксифиллин-ICN, Пентоксифиллин, Пентоксифиллин-Тева, Пентоксифиллин-Акри, Пентоксифиллин-Эском, Пентоксифиллин-ФПО, Радомин, Агапурин ретард, Пентомер, Ралофект 300, Ралофект, Трентал, Н Тренпентал, Пентогексал, Пентилин форте, Пентамон, Пентоксифиллин, Арбифлекс-100, Пентилин, Агапурин 600 ретард, Арбифлекс-400 Вазонит, Агапурин СР

Агапурин таблетки, покрытые оболочкой 100 мг, 60 шт. – 200-250р.

источник

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, блестящие, двояковыпуклые.

1 таб.
пентоксифиллин 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Состав оболочки: натрия кармелоза, сахароза кристаллическая, сахароза порошкообразная, тальк, метилпарабен, титана диоксид, кремний коллоидный безводный, камедь акации.

60 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширяя сосуды легких — улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Препарат подвергается эффекту первого прохождения через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3.7-диметилксантин (метаболит I ) и 1-3-карбоксипропил-3.7-диметилксантин (метаболит V ). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

Время достижения C max — 1 ч. T 1/2 – 0.5 -1.5 ч.

Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V ), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T 1/2 и повышение биодоступности.

— нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

— нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;

— атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);

— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);

— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

— кровоизлияние в сетчатку глаза;

— острый геморрагический инсульт;

— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

— выраженные нарушения ритма сердца;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящих в состав препарата.

С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная и почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.

Препарат принимают, начиная с 200 мг (2 таб.) 3 раза/сут в течение первой недели; при резкой артериальной гипотензии и симптомах раздражения со стороны ЖКТ или ЦНС начальную дозу уменьшают до 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут.

При курсовом лечении назначают по 100 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза 1200 мг/сут.

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.

Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное применение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Больным с лабильным АД и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме Агапурина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.

Лечение следует проводить под контролем АД.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Противопоказано при беременности и в период лактации.

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При недостаточной функции почек с уровнем креатинина выше 400 ммоль/л дозы уменьшают на 30-50%.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

источник