Аэрозоль ипратерол аэронатив инструкция по применению

Ипратерол-аэронатив: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ipratropium-aeronativ

Действующее вещество: фенотерол (Fenoterol), ипратропия бромид (Ipratropium Bromide)

Производитель: ОАО «Фармстандарт-Лексредства» (Россия); Натива, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 335 руб.

Ипратерол-аэронатив – комбинированный бронхолитический препарат, блокатор м-холинорецепторов.

Препарат выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного: прозрачный раствор, бесцветный или со слабым желтым оттенком, при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи (по 200 доз раствора, находящегося под давлением, в баллонах из нержавеющей стали с дозирующим клапаном и распылительной насадкой, в картонной пачке 1 баллон и инструкция по применению Ипратерол-аэронатив).

действующие вещества: ипратропия бромида моногидрат – 0,021 мг (эквивалентно содержанию 0,02 мг ипратропия бромида); фенотерола гидробромид – 0,05 мг;
вспомогательные компоненты: этанол абсолютированный, триэтилцитрат, лимонной кислоты моногидрат, пропеллент R134а (1,1,1,2-тетрафторэтан).

Ипратерол-аэронатив – комбинированный бронхолитический препарат, содержащий два компонента с бронхолитической активностью: ипратропия бромид и фенотерол.

Активные компоненты аэрозоля Ипратерол-аэронатив дополняют действие друг друга, усиливая спазмолитический эффект на мышцы бронхов, что обеспечивает широкий диапазон терапевтического действия при бронхолегочных патологиях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие способствует достижению желаемого клинического эффекта при использовании более низкой дозы бета-адренергического компонента. Что позволяет производить индивидуальный подбор эффективной дозы, почти не вызывающей побочных эффектов.

М-холиноблокатор, четвертичное производное аммония, тормозит рефлексы, которые вызываются блуждающим нервом. Обладая антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами, ипратропия бромид в результате взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами гладких мышц бронхов способствует предупреждению повышения внутриклеточного содержания ионов кальция. Ионы кальция опосредованно высвобождаются системой вторичных медиаторов, включая инозитолтрифосфат (ИТФ) совместно с диацилглицерином (ДАГ).

При ингаляционном введении бронходилатирующий эффект ипратропия бромида главным образом обусловлен не системным, а местным антихолинергическим действием. При бронхоспазме, связанном с такими хроническими обструктивными заболеваниями легких, как хронический бронхит или эмфизема легких, увеличение пиковой скорости выдоха на 15% (и более) и объема форсированного выдоха за 1 секунду отмечается в течение 1/4 часа. Максимальный эффект достигается через 1–2 часа после введения и в большинстве случаев длится 6 часов.

Отрицательное влияние ипратропия бромида на газообмен, секрецию слизи в дыхательных путях или мукоцилиарный клиренс не установлено.

Бета₂-адреномиметик; в терапевтической дозе избирательно возбуждает бета₂-адренорецепторы, при использовании высоких доз активизируется его влияние на бета₁-адренорецепторы. Этим объясняется такое бета-адреностимулирующее воздействие препарата на сердечную деятельность, как увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и их силы, а также удлинение интервала QTc.

После введения фенотерол сразу блокирует высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления и бронхообструкции, оказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру бронхов и сосудов. Препятствует развитию реакций гиперчувствительности немедленного типа (бронхоспастические реакции, обусловленные влиянием холодного воздуха, гистамина, метахолина или аллергенов). Кроме этого, на фоне использования более высоких доз фенотерола отмечается усиление мукоцилиарного клиренса.

Системные эффекты фенотерола при его использовании с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов отмечаются в случае превышения рекомендуемых доз. Также они могут быть выше после применения препарата с помощью небулайзеров (флаконы со стандартной дозой раствора для ингаляций), по сравнению с использованием в рекомендуемых дозах с помощью дозированных аэрозольных ингаляторов. Наиболее часто агонисты бета-адренорецепторов (бета₂-адреномиметики) являются причиной развития тремора.

Бронходилатирующий (бронхорасширяющий) эффект Ипратерол-аэронатив достигается в результате воздействия ипратропия бромида и фенотерола на различные фармакологические мишени.

Фармакокинетические характеристики ипратропия бромида:

абсорбция: после ингаляции в легкие попадает от 10 до 30% (зависит от используемой ингаляционной системы) вводимой дозы и в течение несколько минут ипратропия бромид достигает системного кровотока. Остальная часть дозы после проглатывания поступает в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). При ингаляционном применении общая системная биодоступность вещества составляет 7–28%;
распределение: двухфазное понижение уровня концентрации ипратропия бромида в плазме происходит быстро. В период состояния равновесной концентрации (Сss) кажущийся объем распределения (Vd) составляет приблизительно 176 л или 2,4 л/кг. Через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко м-холиноблокатор не проникает, не кумулирует. Связывается с белками плазмы на уровне менее 20%;
метаболизм: ипратропия бромид метаболизируется главным образом в печени путем окисления с образованием до 8 метаболитов, слабо связывающихся с мускариновыми рецепторами и считающихся неактивными;
экскреция: ипратропия бромид выводится в виде метаболитов – 75%, остальная часть – в неизмененном виде, преимущественно через кишечник, частично почками.

Фармакокинетические характеристики фенотерола:

абсорбция: нижних дыхательных путей после ингаляционного введения аэрозоля Ипратерол-аэронатив достигает около 10–30% фенотерола (зависит от используемой ингаляционной системы); до 70% дозы депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается, попадая в ЖКТ. Его всасывание носит двухфазный характер, до 30% абсорбируется быстро, с периодом полувыведения (T_1/2) 11 минут; 70% – медленно с T_1/2 = 120 минут. Корреляция между уровнем фенотерола в плазме крови после ингаляции и суммарной плазменной концентраций вещества в крови (AUC) отсутствует. После ингаляции бронхорасширяющий эффект Ипратерол-аэронатив длится от 3 до 5 часов, сопоставим с таковым после внутривенного введения, высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке не поддерживается;
распределение: в период состояния равновесной концентрации (Сss) кажущийся объем распределения (Vd) фенотерола составляет примерно 189 л или 2,7 л/кг. Связывание с белками плазмы происходит на уровне 40–55%. Фенотерол интенсивно распределяется по органам и тканям, в неизмененном виде преодолевает плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком;
метаболизм: метаболизируется вещество в печени путем конъюгации с сульфатами и глюкуронидами. Проглоченная доза биотрансформируется вследствие эффекта первого прохождения через печень, она не влияет на уровень активного вещества в плазме крови, достигаемый после ингаляции;
экскреция: биотрансформации подвергается приблизительно 85% фенотерола, включая выделение с желчью; после ингаляции в течение 24 часов через почки выделяется 2% дозы в неизменном виде.

У пациентов с сахарным диабетом фармакокинетика сочетания ипратропия бромида и фенотерола на сегодня не исследована.

Применение аэрозоля Ипратерол-аэронатив показано для профилактики и симптоматической терапии следующих заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией:

бронхиальная астма;
хроническая обструктивная болезнь легких;
хронический бронхит, неосложненный или осложненный эмфиземой легких.

тахиаритмия;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
I триместр беременности;
возраст до 6 лет;
гиперчувствительность к ипратропия бромиду и другим атропиноподобным средствам, фенотеролу и/или вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать аэрозоль Ипратерол-аэронатив при муковисцидозе, тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, аритмии, ишемической болезни сердца, аортальном стенозе, в течение 3 месяцев после перенесенного инфаркта миокарда, при закрытоугольной глаукоме, недостаточно контролируемом сахарном диабете, обструкции шейки мочевого пузыря, гиперплазии предстательной железы, гипертиреозе, феохромоцитоме, детям и подросткам в возрасте 6–18 лет, во II–III триместре беременности, в период лактации.

Аэрозоль Ипратерол-аэронатив применяют ингаляционно, путем распыления в полость рта.

Пациентов следует проинструктировать о правилах проведения ингаляции дозированным аэрозолем.

Перед первым использованием ингалятора необходимо проверить его работу. Сняв с мундштука защитный колпачок и хорошо встряхнув ингалятор следует нажать на баллон, направив струю в воздух. Аналогичное тестирование рекомендуется проводить и после недельного или более длительного перерыва в использовании баллона.

При проведении процедуры пациенты соблюдают правила и следующую последовательность действий:

Снимают защитный колпачок с мундштука ингалятора и энергично встряхивают его содержимое.
Делают медленный и полный выдох, удерживая баллон дном кверху плотно обхватывают губами его мундштук.
Выполняют максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажимая на дно баллона для синхронного высвобождения одной дозы.
На несколько секунд задерживают дыхание, после чего вынимают мундштук изо рта и производят медленный выдох через нос.
Процедуру повторяют в случае необходимости приема второй ингаляционной дозы.
Закрывают мундштук после ингаляции защитным колпачком.

Дозу подбирают индивидуально, с учетом клинических показаний.

Рекомендованное дозирование для пациентов в возрасте старше 6 лет:

терапия приступов: обычно – 2 дозы; если в течение 5 минут симптомы не купированы и дыхание не облегчилось, показана дополнительная ингаляция 2 доз. При отсутствии эффекта после 4 доз больному требуется немедленная медицинская помощь;
прерывистое и длительное лечение: в среднем по 1–2 ингаляционные дозы 3 раза в день; максимальное количество в день не должно превышать 8 ингаляций. При бронхиальной астме процедуру следует проводить только для купирования приступов.

Применение Ипратерол-аэронатив у детей должно проводиться только под контролем взрослых.

Следует соблюдать правила ухода за ингалятором. Один раз в 7 дней требуется промывать мундштук ингалятора теплой водой. Для этого необходимо вынуть баллончик из пластикового футляра, ополоснуть футляр и колпачок под проточной водой и высушить их. Затем поместить баллончик в футляр и надеть колпачок. Погружать металлический баллончик в воду нельзя.

После проведения 200 ингаляций баллон следует заменить.

Следует учитывать, что специальный пластиковый мундштук предусмотрен только для точного дозирования Ипратерол-аэронатив и не должен использоваться с другими дозированными аэрозолями.

Раствор препарата находится в баллоне под давлением, поэтому вскрывать или допускать его нагревание выше 50 °C нельзя!

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – кашель; нечасто – дисфония, фарингит; редко – сухость глотки, раздражение глотки, бронхоспазм, ларингоспазм, отек глотки, парадоксальный бронхоспазм;
со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, тремор, головокружение;
нарушения психики: нечасто – нервозность; редко – тревожное состояние, психические расстройства (ментальные нарушения);
со стороны органа зрения: редко – боль в глазах, увеличение внутриглазного давления, затуманивание зрения, гиперемия конъюнктивы, нарушения аккомодации, отек роговицы, мидриаз, появление цветных пятен перед глазами и ореола вокруг наблюдаемых предметов, глаукома;
со стороны сердца: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – ишемия миокарда, аритмия, мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий;
со стороны обмена веществ и питания: редко – гипокалиемия;
со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – сухость во рту, тошнота, рвота; редко – отек полости рта, глоссит, стоматит, нарушения моторики ЖКТ, диарея, запор;
дерматологические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, крапивница, потливость;
со стороны костно-мышечной системы: редко – слабость мышц, миалгия, спазмы мышц;
со стороны мочевыделительной системы: редко – задержка мочи;
со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, отек Квинке, анафилактические реакции;
лабораторные и инструментальные показатели: нечасто – повышение систолического артериального давления; редко – понижение или повышение диастолического артериального давления.

симптомы: появление тремора, артериальной гипертензии или артериальной гипотензии, сердцебиения, тахикардии, стенокардии, аритмии, приливов крови к лицу, метаболического ацидоза, гипергликемии, гипокалиемии, рост пульсового давления, т. е. увеличение интервала между систолическим и диастолическим артериальным давлением. Возможно – нарушение аккомодации, ощущение сухости во рту;
лечение: применение аэрозоля Ипратерол-аэронатив следует прекратить, начать прием седативных средств и транквилизаторов, при тяжелом состоянии пациента рекомендуется проведение интенсивной терапии с учетом показателей кислотно-щелочного баланса крови. Возможно применение селективных бета-адреноблокаторов в качестве специфического антидота. При подборе дозы бета-адреноблокатора для пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких следует учитывать вероятность усиления бронхиальной обструкции, опасность возникновения тяжелого бронхоспазма, в том числе со смертельным исходом.

В случаях стремительного неожиданного усиления одышки (затруднения дыхания) необходимо срочно обратиться к врачу.

Существует риск возникновения реакции немедленной гиперчувствительности, проявлениями которой могут быть крапивница, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, отек Квинке, анафилактический шок.

Парадоксальный бронхоспазм способен представлять угрозу для жизни, поэтому при его возникновении требуется немедленное прекращение применения аэрозоля Ипратерол-аэронатив и назначение альтернативной терапии.

При длительном применении препарата у пациентов с бронхиальной астмой использовать его следует только по мере необходимости. Важно учитывать необходимость проведения или усиления сопутствующей противовоспалительной терапии, которая позволит контролировать воспалительные процессы дыхательных путей и течение бронхиальной астмы.

При легкой форме хронической обструктивной болезни легких симптоматическая терапия может являться более предпочтительной, чем регулярное применение.

Систематическое использование возрастающих доз Ипратерол-аэронатив с целью купирования бронхиальной обструкции способствует неконтролируемому ухудшению течения заболевания. При усилении бронхиальной обструкции применение дозы бета₂-адреномиметиков выше рекомендуемой в течение длительного времени представляет опасность для жизни больного. Поэтому с целью предупреждения ухудшения течения заболевания при недостаточном эффекте препарата следует назначить новую схему лечения пациента, предусматривающую одновременное применение адекватных доз ингаляционных глюкокортикостероидов. Применение других симпатомиметических бронходилататоров в сочетании с аэрозолем Ипратерол-аэронатив должно проводиться только под медицинским наблюдением.

Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости защиты глаз от случайного попадания раствора, особенно при наличии у них предрасположенности к закрытоугольной глаукоме. К симптомам острой закрытоугольной глаукомы относится гиперемия конъюнктивы, отек роговицы и покраснение глаз, затуманивание зрения, боль в глазах или дискомфорт, появление цветных пятен перед глазами или ореола вокруг предметов. При появлении любой совокупности перечисленных симптомов следует проконсультироваться со специалистом.

При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инфаркта миокарда с тяжело протекающими органическими заболеваниями сердца и сосудов, недостаточно контролируемым сахарным диабетом, феохромоцитомой, гипертиреозом или обструкцией мочеиспускательных путей необходимо учитывать системные эффекты, которые может вызвать Ипратерол-аэронатив, и тщательно взвесить потенциальный риск и пользу предполагаемой терапии.

Ипратерол-аэронатив оказывает негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, поэтому пациентам с сопутствующими серьезными патологиями сердца при появлении болей в сердце и других указывающих на ухудшение заболевания сердца симптомов необходимо обращаться к врачу. Следует учитывать, что одышка и боль в груди могут быть симптомами как легочной, так и сердечной этиологии.

На фоне применения бета₂-адреномиметиков повышается риск возникновения гипокалиемии. При гипоксии негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм может усиливаться.

У спортсменов применение Ипратерол-аэронатив может стать причиной положительных результатов тестов на допинг, это связано с наличием в составе аэрозоля фенотерола.

В период лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с риском возникновения нежелательных реакций. При затуманивании зрения, мидриазе, головокружении, треморе, нарушении аккомодации следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными механизмами.

Противопоказано применение Ипратерол-аэронатив в I триместре беременности.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата во II и III триместрах беременности или в период лактации. Следует учитывать ингибирующее влияние Ипратерол-аэронатив на сократимость матки.

Безопасность применения данного комбинированного бронхолитического средства при грудном вскармливании не установлена, поэтому во время лактации использование аэрозоля допускается только в тех случаях, когда терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для ребенка.

Противопоказано применение аэрозоля Ипратерол-аэронатив для лечения детей младше 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат детям и подросткам в возрасте 6–18 лет.

Применять дозированный аэрозоль для ингаляций у детей следует под контролем взрослых.

бета-адреномиметики, антихолинергические средства (в том числе системного действия), теофиллин и другие производные ксантинов: перечисленные препараты могут усиливать бронхорасширяющий эффект аэрозоля и способствовать усугублению побочных действий;
бета-адреноблокаторы: сочетание с бета-адреноблокаторами способно значительно ослабить бронхорасширяющий эффект Ипратерол-аэронатив;
диуретики, ксантиновые производные, глюкокортикостероиды: в составе сопутствующей терапии могут вызвать усиление гипокалиемии, связанной с приемом бета-адреномиметика. Поэтому в период лечения следует проводить мониторинг уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с тяжелыми обструктивными заболеваниями дыхательных путей;
дигоксин: у пациентов с гипокалиемией, получающих дигоксин, возможно повышение риска возникновения аритмий;
ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, окситоцин, леводопа, левотироксин: указанные средства могут вызывать усиление бета-адренергического действия препарата;
ингаляционные средства для общей анестезии (включая энфлуран, галотан, трихлорэтилен): ингаляции указанных средств могут усилить неблагоприятное влияние Ипратерол-аэронатив на сердечно-сосудистую систему.

Аналогами Ипратерол-аэронатив являются Ипратерол-натив, Беродуал, Беродуал Н, Фенипра, Инспиракс, Астмасол-СОЛОфарм и другие.

Хранить при температуре до 25 °C вдалеке от нагревательных приборов в защищенном от света месте, не замораживать.

В большинстве случаев пациенты об аэрозоле Ипратерол-аэронатив отзывы оставляют положительные. При хронической обструктивной болезни легких отмечают, что на фоне применения препарата одышка и кашель значительно снижаются. Используемый для купирования приступов бронхиальной астмы Ипратерол-аэронатив действует моментально.

К недостаткам лекарственного средства чаще всего относят неприятное послевкусие после процедуры.

Цена на Ипратерол-аэронатив за упаковку, содержащую 1 баллон аэрозоля, может составлять около 370 руб.

источник

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей (хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, хронический бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой).

Аэрозоль для ингаляций дозированный

Гиперчувствительность к фенотеролу, ипратропия бромиду (а также к другим атропиноподобным препаратам) и вспомогательным компонентам, входящим в состав Ипратерол-аэронатива.

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Первый триместр беременности.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аритмии, аортальный стеноз, артериальная гипертензия, у детей и подростков в возрасте с 6 до 18 лет.

Применение Ипратерол-аэронатива во время лактации возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Взрослые и дети старше 6 лет:

В большинстве случаев для купирования симптомов достаточно двух ингаляционных доз аэрозоля. Если в течение 5 минут облегчения дыхания не наступило, можно использовать дополнительно 2 ингаляционные дозы. Если эффект отсутствует после 4 ингаляционных доз и требуются дополнительные ингаляции, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.

Прерывистая и длительная терапия:

По 1-2 ингаляции на один прием, до 8 ингаляций в день (в среднем по 1-2 ингаляции 3 раза в день). При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.

Аэрозоль содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор и фенотерол — бета2-адреномиметик. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.

Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастическнх реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов .

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции (отек Квинке).

Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения; редко — аритмия, мерцательная аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипокалиемия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, тремор.

Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — чувство беспокойства, ментальные нарушения (психические растройства).

Нарушения со стороны органа зрения: редко — глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.

Как при любой ингаляционной терапии, может вызвать местное раздражение.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение систолического артериального давления; редко — повышение и понижение диастолического артериального давления.

В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.

В случае развития побочных реакций: головокружение, тремор, нарушение аккомодации, мидриаз и затуманивание зрения, следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У детей препарат следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Применение у детей младше 6 лет противопоказано, в связи с отсутствием опыта применения.

у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, Ипратерол-аэронатив должен применяться только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой хронической обструктивной болезни легких симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения;

у пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.

Ингаляции средств для общей анестезии, таких как галогенизированные углеводородные анестетики (галотан, трихлорэтилен, энфлуран), могут усилить неблагоприятное влияние Р-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Одновременное применение других бета-адреномимстичсских средств, антихолинергических препаратов, в т.ч. системного действия, и ксантиновых производных (например, теофиллина) может усилить бронхорасширяющее действие Ипратерол-аэронатива и привести к усугублению побочных эффектов.

Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия Ипратерол-аэронатива при одновременном назначении бета-адреноблокаторов.

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметнков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

источник

Аэрозоль для ингаляций дозированный в виде прозрачного раствора, бесцветного или со слабым желтоватым оттенком.

1 доза
ипратропия бромид моногидрат	0.021 мг,
что соответствует содержанию ипратропия бромида	0.02 мг
фенотерола гидробромид	0.05 мг

Вспомогательные вещества: этанол абсолютированный — 15.3 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.005 мг, триэтилцитрат — 0.15 мг, пропеллент R134a (1,1,1,2-тетрафторэтан) — 44.47 мг.

200 доз — баллоны из нержавеющей стали (1) с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой — пачки картонные.

Комбинированный бронхолитический препарат. Содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид — м-холиноблокатор, и фенотерола гидробромид — бета 2 -адреномиметик.

Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония, обладающим антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. Ипратропия бромид тормозит рефлексы, вызываемые блуждающим нервом, противодействуя влияниям ацетилхолина — медиатора, высвобождающегося из окончаний блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации ионов кальция, что происходит вследствие взаимодействия ацетилхолина с мускариновыми рецепторами, расположенными на гладких мышцах бронхов. Высвобождение ионов кальция опосредуется системой вторичных медиаторов, в число которых входит инозитола трифосфат и диацилглицерин. Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.

Фенотерол избирательно стимулирует β 2 -адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β 1 -адренорецепторов происходит при применении фенотерола в высоких дозах. Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при применении фенотерола в более высоких дозах отмечалось увеличение мукоцилиарного клиренса.

Влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β 2 -адренорецепторов сердца, а при применении в дозах, превышающих терапевтические, стимуляцией β 1 -адренорецепторов. Как и при применении других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT c при применении в высоких дозах.

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении агонистов β-адренорецепторов является тремор. В отличие от воздействия на гладкие мышцы бронхов к системному влиянию агонистов β-адренорецепторов может развиваться толерантность, однако клиническая значимость этого проявления не выяснена.

При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.

У пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение OФВ 1 и пиковой скорости выдоха на 15% и более) отмечено в течение 15 мин, максимальный эффект достигался через 1-2 ч и продолжался у большинства пациентов до 6 ч после введения.

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола гидробромида является следствием местного действия в дыхательных путях. Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.

При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества. После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-30% вводимой дозы препарата. Большая часть дозы проглатывается и поступает в ЖКТ. Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут). Общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого ингаляционно, составляет 7-28%.

Будучи производным четвертичного азота, плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не кумулирует. Ипратропия бромид связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%).

Метаболизируется в печени. Известно до 8 метаболитов ипратропия, которые слабо связываются с мускариновыми рецепторами. Выводится преимущественно через кишечник, а также почками. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде многочисленных метаболитов.

В зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы около 10-30% активного вещества достигает нижних дыхательных путей, остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. В результате некоторое количество ингалируемого фенотерола попадает в ЖКТ. Всасывание носит двухфазный характер — 30% фенотерола быстро всасывается с Т 1/2 11 мин, 70% всасывается медленно с Т 1/2 120 мин. Не существует корреляции между концентрациями фенотерола в плазме крови, достигаемыми после ингаляции, и AUC. Длительный бронхорасширяющий эффект препарата после ингаляции, сравнимый с соответствующим эффектом, достигаемым после в/в введения, не поддерживается высокими концентрациями активного вещества в системном кровотоке. После введения внутрь всасывается около 60% фенотерола. Время достижения C max в плазме крови — 2 ч.

Связывание с белками плазмы 40-55%. Фенотерол в неизмененном виде проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени. Через 24 ч 60% введенной в/в дозы и 35% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первого прохождения» через печень, в результате чего биодоступность препарата после введения внутрь падает приблизительно до 1.5%. Этим объясняется то, что проглоченное количество препарата практически никак не сказывается на уровне активного вещества в плазме крови, достигаемом после ингаляции. Биотрансформация фенотерола у человека протекает преимущественно путем конъюгации с сульфатами в стенке кишечника.

Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. При парентеральном введении фенотерол выводится соответственно трехфазной модели с Т 1/2 — 0.42 мин, 14.3 мин и 3.2 ч.

Профилактика и симптоматическое лечение обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма и, особенно, ХОБЛ, хронический бронхит с наличием эмфиземы легких или без нее.

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тахиаритмия; I и III триместры беременности; детский возраст до 6 лет (аэрозоль для ингаляций); повышенная чувствительность к фенотеролу и другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к атропиноподобным препаратам.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов (хроническая сердечная недостаточность, ИБС, аритмия, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий), гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II триместр беременности, период лактации, детский и подростковый возраст с 6 до 18 лет (аэрозоль для ингаляций).

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от остроты приступа. Лечение обычно начинают с наименьшей рекомендуемой дозы и прекращают после того как достигнуто достаточное уменьшение симптомов.

Лечение следует проводить под медицинским наблюдением (например, в условиях стационара). Лечение в домашних условиях возможно только после консультации с врачом в тех случаях, когда быстродействующий агонист β-адренорецепторов в низкой дозе недостаточно эффективен. Раствор для ингаляций может быть рекомендован пациентам, в случае, когда аэрозоль для ингаляций не может использоваться или при необходимости применения в более высоких дозах.

У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет при острых приступах бронхоспазма в зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 1 мл (1 мл=20 капель) до 2.5 мл (2.5 мл=50 капель). В особо тяжелых случаях возможно применение препарата в дозах, достигающих 4 мл (4 мл=80 капель).

У детей в возрасте 6-12 лет при острых приступах бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 0.5 мл (0.5 мл=10 капель) до 2 мл (2 мл=40 капель).

У детей в возрасте до 6 лет (масса тела в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 0.1 мл (2 капли) на кг массы тела, но не более 0.5 мл (10 капель).

Правила использования препарата

Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.

Рекомендуемую дозу следует разводить 0.9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применять (полностью) с помощью небулайзера.

Раствор для ингаляций не следует разводить дистиллированной водой.

Разведение раствора следует осуществлять каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.

Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.

Длительность ингаляции можно контролировать по расходованию разведенного раствора.

Раствор для ингаляций можно применять с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. Доза, достигающая легких, и системная доза зависят от типа используемого небулайзера и могут быть выше, чем соответствующие дозы при использовании дозированного аэрозоля (что зависит от типа ингалятора). В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 л/мин.

Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке небулайзера.

Аэрозоль для ингаляций дозированный

Дозу устанавливают индивидуально.

Для купирования приступов взрослым и детям старше 6 лет назначают 2 ингаляционные дозы. Если в течение 5 мин не наступает облегчения дыхания, можно назначить еще 2 ингаляционные дозы.

Пациента следует информировать о немедленном обращении к врачу в случае отсутствия эффекта после 4 ингаляционных доз и необходимости дополнительных ингаляций.

Дозированный аэрозоль у детей следует применять только по назначению врача и под контролем взрослых.

Для длительной и прерывистой терапии назначают 1-2 ингаляции на 1 прием, до 8 ингаляций/сут (в среднем, 1-2 ингаляции 3 раза/сут).

При бронхиальной астме препарат должен использоваться только по мере необходимости.

Правила использования препарата

Пациента следует проинструктировать о правильном использовании дозированного аэрозоля.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз следует дважды нажать на дно баллончика.

Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила.

1. Снять защитный колпачок.

2. Сделать медленный, глубокий выдох.

3. Удерживая баллон, обхватить губами мундштук. Баллон должен быть направлен дном вверх.

4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до освобождения 1 ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть. Повторить действия для получения 2-й ингаляционной дозы.

5. Надеть защитный колпачок.

6. Если аэрозольный баллон не использовался более 3 дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллона до появления облака аэрозоля.

Баллон рассчитан на 200 ингаляций. Затем баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое содержимое, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, уменьшается.

Поскольку баллон непрозрачен, количество препарата в баллоне можно определить следующим образом: сняв пластмассовый мундштук с баллона, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде.

Следует очищать ингалятор, по крайней мере, 1 раз в неделю. Важно содержать мундштук ингалятора в чистоте, чтобы частицы лекарственного вещества не заблокировали высвобождение аэрозоля.

Во время очистки сначала снимают защитный колпачок и удаляют баллон из ингалятора. Через ингалятор пропускают струю теплой воды; необходимо убедиться в удалении препарата и/или видимой грязи. После очистки следует встряхнуть ингалятор и дать ему высохнуть на воздухе, не используя нагревательные приборы. Как только мундштук высохнет, вставить баллон в ингалятор и надеть защитный колпачок.

Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать и нагреванию выше 50°С.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Нарушения психики: нечасто — нервозность; редко — чувство беспокойства, ментальные нарушения.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, тремор.

Со стороны органа зрения: редко — глаукома, повышение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов и цветных пятен перед глазами.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение систолического АД; редко — аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия, ишемия миокарда, повышение диастолического АД.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель; нечасто — фарингит, дисфония; редко — бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, сухость глотки.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — рвота, сухость во рту, тошнота; редко — стоматит, глоссит, нарушения моторики ЖКТ, запор, диарея, отек полости рта.

Дерматологические реакции: редко — крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — мышечная слабость, миалгии, спазм мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи.

Одновременное применение других бета-адреномиметиков , антихолинергических препаратов и ксантиновых производных (например, теофиллина ) могут усиливать бронхорасширяющее действие препарата.

Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении бета-адреноблокаторов .

Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным применением ксантиновых производных, кортикостероидов и диуретиков . Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин . Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование концентрации калия в сыворотке крови.

Следует с осторожностью назначать бета 2 -адреномиметики пациентам, получавшим ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты, т.к. эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств.

Применение ингаляционных галогенизированных анестетиков, например, галотана, трихлорэтилена или энфлурана , может усилить влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.

Совместное применение препарата с кромоглициевой кислотой и/или ГКС увеличивает эффективность терапии.

Пациента следует проинформировать о том, что в случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднения дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.

Препарат способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.

У пациентов с бронхиальной астмой препарат следует применять только по мере необходимости. У пациентов с легкой формой ХОБЛ симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.

У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.

Регулярное применение возрастающих доз препаратов, содержащих бета 2 -адреномиметики, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы бета 2 -агонистов больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.

Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом только под медицинским наблюдением.

Нарушения со стороны органа зрения

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, предрасположенным к развитию закрытоугольной глаукомы. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами β 2 -адренорецепторов) в глаза. Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз, вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов. Если отмечается любое сочетание этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста. Пациентов следует проинструктировать о правильном применении ингаляционного раствора. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука следует использовать плотно прилегающую к лицу маску. Особенно тщательно следует заботиться о защите глаз пациентам, предрасположенным к развитию глаукомы.

При таких заболеваниях, как недавно перенесенный инфаркт миокарда, сахарный диабет с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающие органические заболевания сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря), препарат следует назначать только после тщательной оценки соотношения риск/польза, особенно при применении в дозах, превышающих рекомендуемые.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме агонистов β-адренорецепторов. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ИБС, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью) получающих препарат, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы, как одышка и боль в груди, т.к. они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.

При применении агонистов β 2 -адренорецепторов может возникать гипокалиемия.

У спортсменов применение препарата, в связи с наличием в его составе фенотерола, может приводить к положительным результатам тестов на допинг.

Препарат в форме аэрозоля для ингаляций содержит консервант, бензалкония хлорид, и стабилизатор — динатрия эдетат дигидрат. Во время ингаляции эти компоненты могут вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

Влияние препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов специально не изучалось. Однако пациентам необходимо сообщить, что во время лечения препаратом возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение, тремор, нарушение аккомодации, мидриаз, затуманивание зрения. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов. Если пациенты испытывают указанные выше нежелательные ощущения, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение транспортных средств или управление механизмами.

Данные доклинических исследований и опыт применения комбинации ипратропия бромида и фенотерола показывают, что компоненты препарата не оказывают негативного влияния при беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки. Препарат противопоказан в I и III триместрах беременности (возможность ослабления родовой деятельности фенотеролом). Следует с осторожностью применять препарат во II триместре беременности.

Фенотерол выделяется с грудным молоком. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, не получено. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно только в случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Аэрозоль для ингаляций противопоказан к применению в детском возрасте до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в форме аэрозоля для ингаляций пациентам в возрасте от 6 до 18 лет.

источник

1 доза
ипратропия бромид моногидрат	0.021 мг,
что соответствует содержанию ипратропия бромида	0.02 мг
фенотерола гидробромид	0.05 мг