Абактал инструкция по применению уколы

Описание актуально на 04.02.2015

Латинское название: Abaktal
Код АТХ: J01MA03
Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)
Производитель: Лек д.д. (Словения)

В 1 таблетке пефлоксацина мезилата 400 мг.

В 5 мл концентрата пефлоксацина мезилата 400 мг.

Действующее вещество — противомикробный препарат из группы фторхинолонов с бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, нарушает репликацию ДНК бактерий и А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты, в результате чего нарушается синтез белков в клетках бактерий. Действует на клетки грамотрицательных бактерий в фазах покоя и деления, на клетки грамположительных бактерий только в фазе митотического деления.

Абактал имеет широкий спектр антимикробного действия.

Из грамположительных бактерий к нему чувствительны Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. Менее чувствительны Enterococcus spp, Streptococcus spp. и Streptococcus pneumoniae.

Из грамотрицательных кокков и бактерий к нему чувствительны Escherichia coli, Serratia spp Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Campylobacter spp.. Внутриклеточные паразиты Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae. Менее чувствительны Mycoplasma spp., Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens.

К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., Listeria spp, Mycobacterium tuberculosis,Clostridium spp. и грамотрицательные анаэробы.

Не разрушается под действием бета-лактамаз, оказывает действие на штаммы, устойчивые цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет постантибиотический эффект.

Через 20 мин. после приема 90% препарата всасывается в ЖКТ. Cmax определяется в течение 1,5 часов. При ежедневном приеме 400 мг препарата остаточная концентрация в крови определяется в течение 48 часов. После внутривенного введения фармакокинетика не отличается от таковой после приема внутрь.

На 20 – 30% связывается с белками плазмы. Имеет высокий объем равномерного распределения и хорошего проникновения по всем тканям, органам и жидкостям организма.

Терапевтически концентрации в слюне, мокроте, перитонеальной жидкости, желчи, семенной жидкости, миокарде, стенках кишечника и желчного пузыря, костной ткани, предстательной железе выше концентраций в крови.

Метаболизируется в печени. T1/2 после одноразового приема — 10 часов, при многократном приеме — 12 часов. Метаболиты выводится почками (31–59%) и желчью (20–30%).

бактериальный менингит, посттравматический и послеоперационный менингит;
синусит, мастоидит;
хронический бронхит в стадии обострения, пневмония(внебольничная и госпитальная), бронхоэктатическая болезнь;
холецистит, холангит, перитонит, инфекционные осложнения панкреатита;
обострение хронического пиелонефрита и инфекции мочевыводящих путей;
пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит;
орхит, простатит, орхоэпидидимит;
остеомиелит, инфекции мягких тканей;
бактериальный эндокардит;
гонорея, хламидиоз;
эшерихиоз, сальмонеллез, шигеллез, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, паратифы.

Показания к применению содержат также указание на то, что Абактал эффективен при профилактике любых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

тяжелые аллергические реакции на препараты из группы хинолонов;
гиперчувствительностьк фторхинолонам;
гемолитическая анемия;
непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
возраст до 18 лет;
кормление грудью;
беременность.

C осторожностью назначается при атеросклерозе сосудов мозга, эпилептическом синдроме, нарушении мозгового кровообращения, почечно-печеночной недостаточности.

депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, судороги, чувство беспокойства, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства зрения;
тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, вздутие живота, псевдомембранозный колит, повышение трансаминаз в крови, гепатит, холестатическая желтуха;
дизурические рвсстройства, кристаллурия, гломерулонефрит;
кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, бронхоспазм;
лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
миалгии, тендинит, артропатии;
тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Абактал принимается внутрь во время еды. Средняя СД — 800 мг, МД — 1200 мг.

Принимают по 400 мг дважды в сутки, с интервалом между приемами 12 часов.

При инфекциях мочеполовой системы (например, цистите) возможен прием 400 мг 1 раз в сутки.

При неосложненной гонорее принимают 800 мг однократно.

При нарушении функции печени отмечается замедление выведения Абактала, поэтому суточная доза 400 мг раз в сутки или раз вдвое суток. В снижении дозы при нарушении функции почек нет необходимости.

Содержимое ампулы растворяют в 250мл раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в/в капельно очень медленно. При тяжелом течении инфекционных заболеваний однократно вводится 800 мг, с переходом на 400 мг каждые 12 часов. При неосложненных заболеваниях — 400 мг дважды в сутки. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин при нарушении функции почек, рекомендуется дозу уменьшить вдвое. При сопутствующих заболеваниях печени назначается 8 мг/кг веса. При желтухе эту дозу вводят раз в сутки, при асците – раз в 36 часов, а при сочетании асцита и желтухи — раз вдвое суток. После курса инфузий при положительной динамике и необходимости продолжения терапии, можно перейти на лечение в форме таблеток.

Проявляется симптомами: рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, потеря сознания и судороги.

Лечение симптоматическое на фоне достаточного поступления жидкости.

В отношении грамотрицательных аэробов пефлоксацин совместно с аминогликозидами имеют синергическое действие, поэтому следует уменьшить дозу аминогликозидов. Синергический и суммарный эффект наблюдаются при совместном назначении этого препарата с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином.

Снижает метаболизм НПВП, теофиллина и кофеина — это может привести к увеличению концентрации их в крови и ЦНС.

Снижает протромбиновый индекс, в связи с чем у больных, вынужденных принимать пероральные антикоагулянты, нужно контролировать свертываемость крови.

Циметидин увеличивает T1/2 препарата, и снижает общий клиренс. Антациды на основе алюминия, магния, а также железо и цинксодержащие препараты замедляют всасывание, поэтому прием этих лекарственных средств нужно разнести по времени.

Совместное назначение хинолонов и Циклоспорина вызывает повышение креатинина в крови, а примение Пефлоксацина в комбинации с метронидазолом возможно.

При одновременном назначении Тетрациклина или хлорамфеникола с Абакталом наблюдается антагонизм.

Применение этого препарата с ГКС повышает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия. Раствор для инфузий нельзя разбавлять физ. раствором.

При температуре не более 250 С.

Пелокс-400, Пефлоксацина мезилат, Пефлоксацин-АКОС, Пефлацин, Юникпеф. Эти аналоги Абактала имеют одно действующее вещество.

Фторхинолоны — высокоэффективные ЛС, которые действуют также на внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Абактал в органах и тканях создает концентрацию в 2–7 раз превышающую концентрацию в крови. Длительный период выведения позволяет их назначать 2 раза в сутки.

Анализируя отзывы об Абактале, можно сделать вывод об их эффективности при пиелонефритах, простатитах, гайморитах и гинекологических заболеваниях. Это относительно малотоксичный препарат, однако могут возникать побочные явления при их приеме.

Так, встречаются отзывы о появлении головной боли, тревоги, бессонницы, раздражительности и даже галлюцинаций. У 3–6% больных возникают изжога, тошнота, боли в животе. Повышение уровня трансаминаз, которое свидетельствует о нарушении функции печени, нормализуется после отмены препарата. У пожилых людей появлялись тендиниты, тендовагиниты и боли в суставах.

Найти таблетки Абактал, цена на которые разнится в аптеках Москвы, можно воспользовавшись сайтом Федеральной справочной службы. Стоимость таблеток 400 мг №10 колеблется от 250 до 350 руб.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
пефлоксацина мезилата дигидрат	558.5 мг,
что соответствует содержанию пефлоксацина	400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79.5 мг, крахмал кукурузный — 32 мг, повидон — 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 32 мг, тальк — 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 7 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 13.166 мг, титана диоксид — 2.09 мг, тальк — 854 мкг, макрогол 400 — 1.79 мг, воск карнаубский — 100 мкг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.

Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.

К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%.

Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. V d — 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.

Биотрансформируется в печени. T 1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T 1/2 не изменяются.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T 1/2 соответственно увеличивается.

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции почек и мочевыводящих путей;

— инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей;

— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);

— тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);

— инфекции печени и желчевыводящих путей;

— инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);

— инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);

Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.

Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.

При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.

Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.

При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).

Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.

В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии — 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.

Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза — 1.2 г.

Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.

Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.

У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко — судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гематурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях — разрыв ахиллова сухожилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко — бронхоспазм, фотосенсибилизация.

Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к хинолонам.

С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Абактал противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

С осторожностью назначают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.

Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.

При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.

Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.

Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях — потеря сознания, судороги.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).

Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T 1/2 пефлоксацина.

Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.

При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.

Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.

Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Описание:
прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

КодАТХ: J01MA03

Фармакокинетика
Абсорбция
После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30 %, объем распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и жидкостям организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в т.ч. 20-30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.
Период полувыведения (T½) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14-15 ч.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½ практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.

Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
нарушения функции печени тяжелей степени;
поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью
Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции). Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов теофиллина, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.
Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T½ пефлоксацина и увеличивают его токсичность.
При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.
Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т½ пероральных гипогликемических средств.
Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Срок годности

3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!

источник

Абактал: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Abaktal

Действующее вещество: пефлоксацин (pefloxacin)

Производитель: Lek (Словения), Сотекс ФармФирма (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Абактал – антибиотик широкого спектра действия, обладает бактерицидным эффектом в отношении грамположительных, грамотрицательных микроорганизмов и внутриклеточных возбудителей.

Абактал выпускают в виде таблеток, покрытых оболочкой, для перорального применения и жидкости для инфузий.

Таблетки от белого до желтоватого цвета двояковыпуклые овальной формы, содержащие 558,5 мг пефлоксацина мезилата дигидрата, соответствующего 400 мг пефлоксацина.

Кроме того, каждая таблетка в качестве вспомогательных веществ содержит:

Лактозы моногидрата – 79.5 мг;
Крахмала кукурузного – 32 мг;
Повидона – 32 мг;
Карбоксиметилкрахмала натрия – 32 мг;
Талька – 27 мг;
Кремния диоксида коллоидного безводного – 2 мг;
Магния стеарата – 7 мг.

Гипромеллозы – 13.166 мг;
Титана диоксида – 2.09 мг;
Талька – 854 мкг;
Макрогола 400 – 1.79 мг;
Воска карнаубского – 100 мкг.

Упакованы таблетки Абактал по 10 штук в блистеры, которые расфасованы в индивидуальные картонные пачки.

Концентрат, предназначенный для изготовления раствора для внутривенного введения, от желтого до светло-желтого цвета, прозрачный. В одной ампуле – 400 мг пефлоксацина, в 1 мл – 80 мг.

В качестве вспомогательных веществ раствор содержит:

Аскорбиновую кислоту;
Динатрия эдетат;
Натрия гидрокарбонат;
Натрия метабисульфит;
Бензиловый спирт;
Воду дистиллированную.

Расфасовка по 10 ампул, объемом 5 мл, в пластиковых поддонах, один поддон в картонной пачке.

Пефлоксацин – синтетический противомикробный препарат из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным эффектом вследствие ингибирования фермента ДНК-гиразы и репликации бактериальной ДНК, репликации А-субъединицы РНК и синтеза белков бактериальными клетками.

Данное вещество Абактала действует на клетки грамотрицательных бактерий, находящиеся в фазах деления и покоя, и на клетки грамположительных бактерий, находящиеся в фазе митотического деления, а также отличается постантибиотическим эффектом.

Пефлоксацин имеет широкий спектр антимикробного действия.

Эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Legionella pneumophila, Klebsiella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, индол-положительный Proteus, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Providencia stuartii, Shigella spp., Serratia spp., Salmonella spp., Vibrio cholerae.

Умеренная чувствительность к Абакталу характерна для Acinetobacter spp., Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus pneumonia), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis, Staphylococcus aureus.

Устойчивостью обладают Gardnerella vaginalis, Enterococcus spp., Clostridium perfringens, грамотрицательные анаэробные микроорганизмы, Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum, спирохеты (Borrelia spp., Treponema spp., Leptospira spp.).

При внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг 1 или 2 раза в сутки у здоровых добровольцев максимальная плазменная концентрация сразу после введения составляла 5,8 мкг/мл, а через 12 часов остаточная концентрация в сыворотке крови составляла 1,49 мкг/мл. После введения 10-й дозы средняя максимальная и средняя остаточная концентрации препарата в сыворотке крови составляли соответственно 9,55 и 4,22 мкг/мл.

При пероральном приеме абсорбция высокая: на протяжении 20 минут в желудочно-кишечном тракте всасывается 90% препарата. При однократном приеме внутрь пефлоксацина в дозе 200 либо 400 мг у здоровых добровольцев максимальная концентрация препарата в плазме крови на протяжении 1–1,5 ч составляла соответственно 2,5 и 4,3 мкг/мл. При многократном пероральном приеме пефлоксацина в дозе 400 мг 2 раза в сутки максимальная и остаточная концентрации достигаются спустя 48 часов. При этом максимальная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составляет 7,9–10 мкг/мл, а остаточные концентрации перед приемом следующей дозы – 3,8 мкг/мл.

При пероральном приеме и внутривенном введении площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» одинаковы (29,5 мг/мл/ч), что является признаком полной абсорбции действующего вещества.

С белками плазмы связывается 20–30% пефлоксацина. Объем распределения составляет 1,7 л/кг, что позволяет препарату равномерно распределяться по жидкостям, органам и тканям организма.

Действующее вещество метаболизируется в печени, при этом образуются 5 метаболитов (пефлоксацин-N-оксид, N-диметилпефлоксацин, оксонорфлоксацин, оксопефлоксацин и пефлоксацин-глюкуронид), которые обнаруживаются в моче (за исключением пефлоксацин-глюкуронида). Основными метаболитами являются пефлоксацин-N-оксид (характеризуется минимальной антибактериальной активностью) и N-диметилпефлоксацин (оказывает значительное антибактериальное действие). Концентрация N-диметилпефлоксацина в плазме составляет 2–3% от общей концентрации пефлоксацина.

При нормальной функции печени и почек около 59% дозы выводится в неизмененном виде или в форме основных метаболитов. В целом 60% дозы выводится почками, 40% – через кишечник (с желчью выводится 20–30% в виде пефлоксацин-глюкуронида, а также N-оксид-производных). Примерно 16,2% дозы выводится в форме пефлоксацин-N-оксида, еще 20% – в виде N-диметилпефлоксацина.

При однократной инфузии период полувыведения составляет от 7,2 до 13 ч, а при повторном введении – от 14 до 15 ч.

При однократном пероральном приеме период полувыведения препарата составляет 10,5 ч, при многократном приеме – до 12,3 ч. Следует учесть, что в моче пефлоксацин и метаболиты определяются на протяжении 48 ч после приема.

Пефлоксацин реабсорбируется в почечных канальцах. В зависимости от принятой дозы почечный клиренс пефлоксацина составляет 0,11–0,21 мл/с.

Плазменная концентрация и период полувыведения пефлоксацина при нарушении функции почек практически не изменяются, поскольку печеночный клиренс является основным способом выведения препарата. При гемодиализе практически не выводится.

Плазменный клиренс пефлоксацина при нарушениях функции печени существенно снижается, а период полувыведения, соответственно, возрастает.

Согласно инструкции, Абактал применяется при лечении и профилактике инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к действию пефлоксацина бактериями.

Инфекционные заболевания ЛОР-органов верхних и нижних дыхательных путей (бактериальная пневмония, хронический и рецидивирующий бронхит, бронхолегочные инфекции, муковисцидоз);
Отит, гайморит, ангина, фронтит, тонзиллит;
Инфекционные заболевания мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелонефрит, вагинит, простатит, тубулярный абсцесс, эндометрит;
Гонорея и хламидиоз;
Холера, сальмонеллез, брюшной тиф, шигеллез, холецистит, эмпиема желчного пузыря; остеомиелит и артрит;
Инфицированные ожоги, язвы, абсцессы, раны;
Профилактика и лечение внутрибольничных инфекций;
Осложнения после гинекологических и хирургических вмешательств;
Внутрибрюшные абсцессы, эндокардит, перитонит и бактериальный менингит;
Пониженный иммунитет, при профилактике и лечении инфекционных заболеваний.

Абактал используется в комплексе с другими противомикробными препаратами или как средство монотерапии.

После перорального применения Абактал абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальный уровень в крови наблюдается через 1,5 часа. Степень связи с белками плазмы составляет не более 30% от принятой дозы. Медикамент метаболизируется в печени, выводится большей частью с мочой и частично с желчью как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. После однократного приема Абактала период полувыведения составляет 8 часов, а после повторного – 13 часов. Определить наличие пефлоксацина в моче можно в течение 3,5 суток после последнего употребления.

Лицам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата;
Беременным и кормящим грудью женщинам;
Детям до 18 лет.

Согласно инструкции, Абактал с осторожностью назначают людям с органическими поражениями ЦНС, тяжелой печеночной недостаточностью, нарушением функций печени и почек.

Таблетки Абактал следует принимать внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством воды. Их не нужно измельчать или делить. Применение Абактала будет более эффективным, если суточную дозу разделить на две части и употреблять препарат через равные промежутки времени.

Согласно инструкции к Абакталу необходимая доза препарата составляет:

При заболеваниях, передающихся половым путем, гинекологических инфекциях и инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы – 400 мг 1 раз в сутки;
При гонорее – 800 мг 1 раз в сутки;
Другие заболевания инфекционного характера предполагают прием Абактала 2 раза в сутки по 400 мг.

При нарушении функций печени рекомендуется использование Абактала в виде раствора для инфузий, для чего предварительно разводят содержимое одной ампулы в 250 мл 5% глюкозы. Полученный состав необходимо вводить медленно капельным путем. Для того чтобы терапевтические концентрации Абактала были достигнуты быстрее, допустимо введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 1,2 г.

В хирургии для профилактики инфекционных осложнений введение Абактала осуществляется за 1 час до операции в дозе 400-800 мг. Частота капельного вливания для пациентов с желтухой составляет 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с желтухой и асцитом – не чаще 1 раза в 48 часов. Пациентам пожилого возраста, особенно с нарушениями функций почек, следует принимать уменьшенную дозу препарата, о чем указано в инструкции к Абакталу.

Негативная реакция на Абактал возможна со стороны:

Пищеварительной системы (диарея, рвота, потеря аппетита, изменение вкуса, диспепсия, редко – псевдомембранозный колит);
ЦНС (головокружение, беспокойство, головная боль, депрессия, нарушение зрения, бессонница, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, редко – судороги);
Мочевыделительной системы (кристаллурия, редко – интерстициальный нефрит, гематурия);
Костно-мышечной системы (артралгия, тендинит, миалгия).

Также возможно возникновение флебита, кожной сыпи, покраснения кожи, зуда.

Симптомы: психомоторное возбуждение, спутанность сознания, тошнота, рвота, в тяжелых случаях судороги, потеря сознания, удлинение интервала QT.

Терапия: симптоматическая. Гемодиализ неэффективен. Требуется медицинский контроль и обеспечение достаточного поступления жидкости в организм.

При применении Абактала следует учитывать, что:

Использовать препарат для капельниц можно исключительно в больнице, под наблюдением медперсонала;
Необходимо избегать ультрафиолетового облучения в период лечения и не менее 6 дней по окончании терапии;
Прекратить применение Абактала при любой аллергии, реакции ЦНС, подозрении на тендинит;
Важно с особой осторожностью принимать препарат в возрасте после 60 лет;
Анализ по определению глюкозы в моче в период терапии препаратом следует делать ферментативными методами;
Бета-лактамные антибиотики, ванкомицин, метронидазол и рифампицин допустимо применять в комбинации с Абакталом;
Одновременно назначать пефлоксацин с изониазидом нужно с осторожностью;
При занятиях, требующих повышенного внимания, потенциально опасных видах работ, вождении автомобиля, принимая Абактал, важно соблюдать осторожность.

Применение препарата Абактал у беременных противопоказано.

Так как пефлоксацин в больших количествах экскретируется в грудное молоко (75% от сывороточной концентрации), на время применения препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.

Запрещено использовать Абактал для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек Абактал следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени препарат следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени применять Абактал противопоказано.

При лечении пациентов пожилого возраста Абактал следует применять с осторожностью.

При совместном применении пефлоксацина и рифампицина достигаются аддитивный и синергидный эффекты. При комбинации данных препаратов необходимо контролировать плазменную концентрацию пефлоксацина в сыворотке крови, поскольку рифампицин существенно увеличивает плазменный клиренс пефлоксацина.

При сочетании с бета-лактамными антибиотиками (в случае лечения стафилококковой инфекции) также обеспечивается аддитивное и синергидное действие.

Пефлоксацин понижает метаболизм теофиллина в печени, вызывая повышение концентрации последнего в плазме крови и центральной нервной системе. Этот эффект может привести к повышению выраженности и/или частоты побочных эффектов, что в редких случаях может создавать угрозу жизни или являться фатальным, поэтому при необходимости одновременного применения пефлоксацина и теофиллина нужно контролировать плазменную концентрацию последнего и соответственно корректировать его дозу.

Аминогликозиды, цефтазидим, азлоциллин, пиперациллин усиливают антибактериальный эффект (включая случаи инфицирования синегнойной палочкой).

При приеме пероральных (непрямых) антикоагулянтов пефлоксацин может понижать протромбиновый индекс. Степень антикоагулянтного действия может изменяться в зависимости от возраста, общего состояния пациента и характера заболевания, поэтому необходимо контролировать Международное нормализованное отношение в период совместной терапии пефлоксацином и пероральными антикоагулянтами, а также на протяжении некоторого времени после ее завершения.

При совместном использовании с ранитидином, циметидином и прочими ингибиторами микросомальных ферментов печени период полувыведения пефлоксацина увеличивается, а его токсичность повышается.

Антациды (содержащие магний или алюминий) и препараты, содержащие цинк и железо, а также диданозин (лекарственные формы диданозина, в которых буфером являются соединения магния или алюминия) замедляют абсорбцию пефлоксацина, поэтому его рекомендуется принимать не менее чем за 2 часа до или спустя 4–6 часов после приема указанных препаратов.

Клинически значимое взаимодействие карбоната кальция и пефлоксацина не выявлено.

При совместном применении циклоспорина и фторхинолонов возможно увеличение концентрации циклоспорина и креатинина в плазме крови.

При совместном использовании с изониазидом следует соблюдать осторожность.

Допускается назначать пефлоксацин в комбинации с ванкомицином и метронидазолом.

В случае совместного применения с хлорамфениколом и тетрациклином наблюдается антагонизм.

Комбинация пефлоксацина и глюкокортикостероидов (в особенности у пожилых пациентов в возрасте от 60 лет, при нарушении функции почек или дислипидемии) повышает вероятность развития нежелательных эффектов, таких как тендинит, а также повреждение ахиллова сухожилия (очень редко). Вследствие этого рекомендуется избегать совместного применения глюкокортикостероидов и пефлоксацина.

Пефлоксацин в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами повышает концентрацию последних и удлиняет период полувыведения, снижая активность процесса микросомального окисления в гепатоцитах.

Пефлоксацин может вызывать удлинение интервала QT, что требует соблюдения осторожности при одновременном приеме с препаратами, удлиняющими интервал QT: антиаритмическими препаратами IA и III классов, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами (галоперидолом, производными фенотиазина, пимозидом), некоторыми антимикробными средствами (спарфлоксацином, эритромицином, моксифлоксацином, макролидами, противомалярийными препаратами), некоторыми антигистаминными средствами (астемизолом), поскольку повышается вероятность развития жизнеугрожающих аритмий.

Аналоги Абактала по активному действующему веществу: Пелокс, Пефлоксацин, Пефлоцин, Юникпеф и др.

Срок годности Абактала составляет 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте, избегая попадания света, температура в помещении при этом не должна превышать 25°С.

Отзывы об Абактале свидетельствуют о его эффективности при лечении простатита, пиелонефрита, гайморита и гинекологических заболеваний.

Побочные явления при приеме данного препарата развиваются достаточно редко. Так, авторы некоторых отзывов сообщают о появлении головной боли, раздражительности, бессонницы, тревоги, галлюцинаций. Небольшое количество больных жалуются на изжогу, тошноту, боли в животе после приема Абактала. Также может наблюдаться повышение уровня трансаминаз, которое исчезает после прекращения терапии. Пожилые люди жалуются на появление болей в суставах, тендинитов, тендовагинитов.

Примерная цена на Абактал составляет: 10 таблеток 400 мг – 275 руб., 10 ампул 400 мг/5мл – 580 руб.

источник

ATX классификация: J01MA03 Пефлоксацин
Мнн или группировочное наименование: —
Фармакологическая группа: J01G — ФТОРХИНОЛОНЫ
Производитель: LEK
Владелец лицензии: SANDOZ GROUP
Страна: Неизвестно

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 400 мг/5мл

Раствор 5 мл (1 ампула) содержит

активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.26 мг)

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, спирт бензиловый, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций

Прозрачный раствор от желтоватого до желтого цвета или от зеленоватого до зеленого цвета, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин

Фармакологические свойства

После внутривенного введения 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после внутривенного введения.

При применении 400 мг пефлоксацина однократно или 2 раза в сутки максимальная концентрация составила 5,8 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 1,49 мкг/мл после 12 ч после внутривенного введения. После десятой дозы средняя концентрация составила 9,55 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 4,22 мкг/мл.

Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.

Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.

Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.

Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.

При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются. Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.

При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функции почек и печени, по сравнению с молодыми пациентами, плазменный клиренс пефлоксацина снижается, и плазменная концентрация пефлоксацина и кривая зависимости «концентрация-время» незначительно увеличивается.

Фармакодинамика

Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.

Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, спирохеты, Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:

инфекции мочевыводящих путей, включая простатит
инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)
инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)
инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей
тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
сальмонеллоносительство
инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)
инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину
септицемия
эндокардит
менингит (вызванный микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)
гонорея

— для профилактики послеоперационных инфекций. Применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами, также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Абактал назначают в виде медленной 1-часовой внутривенной инфузии по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы 5 мл (400 мг) разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Абактал нельзя разводить раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Для быстрого достижения эффективной концентрации в крови в начале лечения можно ввести ударную дозу 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400-800 мг препарата Абактал за один час до операции.

Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести инфекции.

Для пациентов пожилого возраста следует снизить дозу. В первый день назначают по 400 мг два раза в сутки, в последующие дни по 200 мг два раза в сутки.

При недостаточности функции почек коррекция дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому коррекция дозы не требуется.

При недостаточности функции печени выведение пефлоксацина замедлено. Пациентам с недостаточностью функции печени назначают 8 мг на кг массы тела, препарат Абактал вводится в виде медленной 1-часовой инфузии. Частота проведения инфузий составляет:

— у пациентов с желтухой (1 раз в 24 часа)

— у пациентов с асцитом (1 раз в 36 часов)

— у пациентов с желтухой и асцитом (1 раз в 48 часов).

Побочные действия

бессонница
гастралгия, тошнота, рвота
потеря аппетита, изменение вкуса
миалгия и/или артралгия
крапивница

головокружение, головные боли
диарея
реакции фоточувствительности
эозинофилия

раздражительность, галлюцинации

острая почечная недостаточность

транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной

спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, ночные кошмары
внутричерепная гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения)
миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении (обострение)
сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия
сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот
ангионевротический отек, анафилактический шок, в т.ч. угрожающий жизни
анемия, лейкопения, панцитопения

Противопоказания

гиперчувствительность к пефлоксацину и другим компонентам препарата, а также к другим хинолонам
тяжелые аллергические реакции на препарат группы хинолонов в анамнезе
печеночная недостаточность тяжелой степени
сочетанная почечно-печеночная недостаточность
нарушения со стороны ЦНС (в том числе эпилепсия, судорожный синдром неясной этиологии)
повреждения сухожилий, вызванного хинолонами в анамнезе
период беременности и лактации (возможно поражение суставов у плода и ребенка)
детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за риска тяжелых артропатий)

Лекарственные взаимодействия

Тетрациклин и хлорамфеникол: при совместном применении с пефлоксацином наблюдается антагонизм.

Кортикостероиды: не следует принимать одновременно с пефлоксацином из-за риска развития тендинита (особенно у пациентов пожилого возраста, с ослабленной функцией почек и у пациентов с дислипидемией).

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме пефлоксацина с изониазидом, циклоспорином.

Теофиллин: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к теофиллинсвязанным побочным действиям, которые, однако, в редких случаях могут приводить к угрозе для жизни или к летальным последствиям. В комбинированной терапии следует тщательно контролировать у пациентов концентрацию теофиллина в сыворотке крови, и, при необходимости, уменьшать дозу теофиллина.

Образование хелатных комплексов: всасывание пефлоксацина значительно снижается при одновременном применении с препаратами солей железа или антацидов, содержащих магний или алюминий, или диданозина (только препараты диданозина с алюминий или магния содержащими буферами). Поэтому рекомендуется принимать препарат Абактал за 2 часа до или через 4-6 часов после приема этих препаратов.

Случаи взаимодействия с кальций карбонатом не отмечались.

С осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические, антидепрессивные, макролиды и антипсихотические препараты).

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению антикоагулянтного действия варфарина.

Отмечались случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибактериальные средства, в том числе фторхинолоны. Риск зависит от наличия инфекции, возраста и общего состояния здоровья пациента, поэтому трудно оценить важность влияние фторхинолонов на удлинение протромбинового времени, выраженного как международное нормализованное отношение (МНО). Поэтому следует немедленно начать регулярный мониторинг МНО. Характерна фармацевтическая несовместимость с гепарином.

Особые указания

Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей во время и в течение 4 суток после прекращения применения пефлоксацина.

Следует избегать тяжелых физических нагрузок.

Тендинит может привести к разрывам сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, и чаще встречается у пожилых пациентов. Тендинит, иногда двусторонний, может возникать в течение 48 часов после начала лечения и даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск возникновения разрыва сухожилия повышается у пациентов на длительном лечении кортикостероидами.
Чтобы снизить риск тендинопатией, рекомендуется:

применять пефлоксацин у пожилых пациентов после тщательной оценки соотношения риск/польза. Риск можно уменьшить применяя половину дозы.
избегать применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе и которым назначались кортикостероиды, а также у пациентов, которые подвергались воздействию чрезмерной физической нагрузки.

Риск разрыва сухожилия повышается, когда пациент снова начинает ходить после того, как был прикован к постели в течение длительного времени в связи с болезнью.
Рекомендуется сразу после начала применения пефлоксацина проверить возможное наличие боли или отека в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов с повышенным риском. При подтверждении таких симптомов необходимо прекратить применение пефлоксацина и убедиться, что у пациента сухожилия иммобилизованы соответствующим образом, чтобы снизить давление на лодыжку или пятку, даже если повреждение является односторонним. Рекомендуется обратиться к врачу.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией, порфирией.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с факторами, которые могут вызвать судороги.

Отмечались случаи сенсорной или сенсорно-моторной периферической невропатии у пациентов, которые получали фторхинолоны, включая пефлоксацин. В случае возникновении симптомов нейропатии, применение пефлоксацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые повреждения.

Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов в случае пониженной перфузии головного мозга, изменений в структуре головного мозга, пациентам, имеющим в анамнезе инсульт.

Диарея, особенно тяжелая, постоянная и / или с кровью, которая возникает (или даже нескольких недель после лечения) во время или после применения пефлоксацина, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile. Тяжесть этого заболевания может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, и самая тяжелая ее форма является псевдомембранозный колит. Поэтому важно, чтобы у пациентов, с тяжелой диареей во время или после лечения пефлоксацином, возможность такого диагноза должны быть рассмотрены. При подозрении или подтверждении этого заболевания, применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и незамедлительно начато поддерживающее лечение. Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.

Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения. Нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

С осторожностью у пациентов с дисбалансом электролитов, врожденным синдромом удлиненного интервала QT, сердечными заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), лицам пожилого возраста и при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.

Применение некоторых антибактериальных средств из класса фторхинолонов может приводить к удлинению QT интервала.

Случаи гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, которые могут быть опасными для жизни, могут возникать во время применения пефлоксацина. В таких случаях применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и назначено необходимое лечение.

Как в случаи с другими антибактериальными средствами, при применении пефлоксацина может изменяться уровень сахара в крови. Случаи гипогликемии наблюдались, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующие пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в этих пациентов.

Глюкоза—6-фосфат-дегидрогеназы
Отмечались случаи гемолитической реакции при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза при применении пефлоксацина, рекомендуется избегать использования его применение у этих пациентов, прибегая к альтернативным методом лечения, если она доступна. Однако, если использование пефлоксацина является абсолютно необходимым, потенциал возникновение гемолиза следует тщательно контролировать.

Как в случаи с другими антибактериальными средствами, применение пефлоксацина, особенно при длительном использовании, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Поэтому важно регулярно контролировать состояние пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, необходимые лечебные меры должны быть предприняты.

Результаты лабораторных тестов

Возможна ложноположительная реакция при определении опиатов в моче, поэтому следует использовать более чувствительные методы анализа.

Возможна ложноположительная реакция при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (сульфат меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.

Пефлоксацин не влияет на определении наличия глюкозурии.

Пероральное применение в дозах, превышающих терапевтические, приводит к нарушению сперматогенеза у животных. Данных у людей нет.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Могут быть случаи неврологического нарушения. В таких случаях необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги.

Лечение: если прием препарата произошел недавно, рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля.

Пациент должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл раствора в ампулы из прозрачного бесцветного стекла с красной точкой и кольцом красного цвета выше горлышка.

По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, Ljubljana, Slovenia

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,

8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

источник