ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Описание:
прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.
КодАТХ: J01MA03
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутривенной инфузии пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная плазменная концентрация препарата (Сmах) составила 5,8 мкг/мл сразу же после введения, остаточная концентрация пефлоксацина в сыворотке крови составила 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после введения. После введения 10-й дозы средние максимальная и остаточная концентрации пефлоксацина в сыворотке крови составили 9,55 и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30 %, объем распределения — 1,7 л/кг, что обеспечивает равномерное распределение по органам, тканям и жидкостям организма.
Метаболизм
Пефлоксацин метаболизируется в печени, с образованием 5 метаболитов (N-диметилпефлоксацин (норфлоксацин), пефлоксацин-N-оксид, пефлоксацин-глюкуронид, оксонорфлоксацин и оксопефлоксацин), 4 из которых обнаруживаются в моче (кроме пефлоксацин-глюкуронида). Два основных метаболита: N-диметилпефлоксацин, обладающий значительными антибактериальными свойствами, и пефлоксацин-N-оксид (обладает минимальной антибактериальной активностью). Плазменная концентрация N-диметилпефлоксацина составляет 2-3 % от концентрации пефлоксацина.
Выведение
У пациентов с нормальной функцией почек и печени около половины примененной дозы экскретируется в неизмененном виде и в виде основных метаболитов, при этом 60 % выводится почками и 40 % через кишечник (в т.ч. 20-30 % пефлоксацина, которые выводятся с желчью в виде пефлоксацин-глюкуронида и N-оксид-производных). 20 % принятой дозы выводится в виде N-диметилпефлоксацина и 16,2 % — в виде пефлоксацин-N-оксида.
Период полувыведения (T½) составляет 7,2-13 ч при однократной инфузии, при повторном введении — 14-15 ч.
Препарат подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Почечный клиренс пефлоксацина низкий, в зависимости от дозы варьирует от 0,11 до 0,21 мл в секунду. Пефлоксацин и его метаболиты определяются в моче в течение 48 ч после применения.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции почек
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T½ практически не изменяются в связи с тем, что печеночный клиренс препарата является основным механизмом выведения. Пефлоксацин практически не выводится во время гемодиализа.
Фармакокинетика пефлоксацина при нарушении функции печени
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T½, соответственно, увеличивается.
- Повышенная чувствительность к фторхинолонам и другим компонентам препарата;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- нарушения функции печени тяжелей степени;
- поражение сухожилий в анамнезе, возникшее при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
- детский возраст до 18 лет (в связи с риском возникновения тяжелых форм артропатии, особенно крупных суставов);
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Неврологические расстройства (эпилепсия, судорожный синдром неустановленной этиологии, тяжелые органические поражения ЦНС, нарушения мозгового кровообращения); нарушение функции почек и/или печени, пациенты пожилого возраста; синдром врожденного удлинения интервала QT; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии), одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные), одновременное применение с глюкокортикостероидами, изониазидом, гипогликемическими препаратами внутрь, инсулином; порфирия; миастения gravis; сахарный диабет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В период беременности применение препарата Абактал ® противопоказано. Пефлоксацин проникает в грудное молоко в больших количествах (75% сывороточной концентрации). Поэтому во время применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Синергидный и аддитивный эффекты достигаются при комбинации пефлоксацина с рифампицином (следует помнить о том, что рифампицин значительно повышает плазменный клиренс пефлоксацина, поэтому при совместном применении данных лекарственных препаратов следует контролировать плазменные концентрации пефлоксацина в сыворотке крови), бета-лактамными антибиотиками (при лечении стафилококковой инфекции). Аминогликозиды, пиперациллин, азлоциллин, цефтазидим усиливают антибактериальный эффект (в т.ч. при инфекции синегнойной палочкой).
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови и ЦНС. Это может приводить к повышению частоты и/или выраженности побочных эффектов теофиллина, которые в редких случаях могут угрожать жизни или являться фатальными. Поэтому при одновременном применении теофиллина и пефлоксацина следует контролировать плазменную концентрацию теофиллина и снижать его дозу при необходимости.
Пефлоксацин может снижать протромбиновый индекс (у пациентов, принимающих пероральные (непрямые) антикоагулянты). Степень антикоагулянтного эффекта может варьировать в зависимости от характера заболевания, возраста и общего состояния пациента. Поэтому необходим контроль Международного нормализованного отношения (МНО) во время и некоторое время после совместного применения пефлоксацина и пероральных антикоагулянтов.
Циметидин, ранитидин и другие ингибиторы микросомальных ферментов печени увеличивают T½ пефлоксацина и увеличивают его токсичность.
При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации креатинина и циклоспорина в плазме крови.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с изониазидом.
Пефлоксацин можно применять в комбинации с метронидазолом и ванкомицином.
При совместном применении пефлоксацина с глюкокортикостероидами (в особенности у пациентов старше 60 лет, у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с дислипидемией) повышается риск развития нежелательных явлений (тендинита и в очень редких случаях повреждения ахиллова сухожилия). Ввиду этого, следует избегать совместного применения пефлоксацина и глюкокортикостероидов.
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т½ пероральных гипогликемических средств.
Пефлоксацин может удлинять интервал QT, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов; антипсихотические препараты (пимозид, галоперидол, производные фенотиазина); трициклические антидепрессанты, некоторые антимикробные препараты (эритромицин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, противомалярийные препараты, макролиды); некоторые антигистаминные препараты (астемизол), так как повышается риск развития жизнеугрожающих аритмий.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
В период лечения препаратом Абактал ® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении неврологических нежелательных явлений, например, головокружения, судорог, нарушения зрения, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
источник
Описание актуально на 04.02.2015
- Латинское название: Abaktal
- Код АТХ: J01MA03
- Действующее вещество: Пефлоксацин (Pefloxacin)
- Производитель: Лек д.д. (Словения)
В 1 таблетке пефлоксацина мезилата 400 мг.
В 5 мл концентрата пефлоксацина мезилата 400 мг.
Действующее вещество — противомикробный препарат из группы фторхинолонов с бактерицидным действием. Механизм действия заключается в ингибировании фермента ДНК-гиразы, нарушает репликацию ДНК бактерий и А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты, в результате чего нарушается синтез белков в клетках бактерий. Действует на клетки грамотрицательных бактерий в фазах покоя и деления, на клетки грамположительных бактерий только в фазе митотического деления.
Абактал имеет широкий спектр антимикробного действия.
Из грамположительных бактерий к нему чувствительны Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermidis. Менее чувствительны Enterococcus spp, Streptococcus spp. и Streptococcus pneumoniae.
Из грамотрицательных кокков и бактерий к нему чувствительны Escherichia coli, Serratia spp Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Citrobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Campylobacter spp.. Внутриклеточные паразиты Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydophila pneumoniae. Менее чувствительны Mycoplasma spp., Gardnerella vaginalis, Clostridium perfringens.
К препарату устойчивы: Staphylococcus spp., Listeria spp, Mycobacterium tuberculosis,Clostridium spp. и грамотрицательные анаэробы.
Не разрушается под действием бета-лактамаз, оказывает действие на штаммы, устойчивые цефалоспоринам, пенициллинам и аминогликозидам. Имеет постантибиотический эффект.
Через 20 мин. после приема 90% препарата всасывается в ЖКТ. Cmax определяется в течение 1,5 часов. При ежедневном приеме 400 мг препарата остаточная концентрация в крови определяется в течение 48 часов. После внутривенного введения фармакокинетика не отличается от таковой после приема внутрь.
На 20 – 30% связывается с белками плазмы. Имеет высокий объем равномерного распределения и хорошего проникновения по всем тканям, органам и жидкостям организма.
Терапевтически концентрации в слюне, мокроте, перитонеальной жидкости, желчи, семенной жидкости, миокарде, стенках кишечника и желчного пузыря, костной ткани, предстательной железе выше концентраций в крови.
Метаболизируется в печени. T1/2 после одноразового приема — 10 часов, при многократном приеме — 12 часов. Метаболиты выводится почками (31–59%) и желчью (20–30%).
- бактериальный менингит, посттравматический и послеоперационный менингит;
- синусит, мастоидит;
- хронический бронхит в стадии обострения, пневмония(внебольничная и госпитальная), бронхоэктатическая болезнь;
- холецистит, холангит, перитонит, инфекционные осложнения панкреатита;
- обострение хронического пиелонефрита и инфекции мочевыводящих путей;
- пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, сальпингоофорит, эндометрит;
- орхит, простатит, орхоэпидидимит;
- остеомиелит, инфекции мягких тканей;
- бактериальный эндокардит;
- гонорея, хламидиоз;
- эшерихиоз, сальмонеллез, шигеллез, брюшной тиф, иерсиниоз, холера, паратифы.
Показания к применению содержат также указание на то, что Абактал эффективен при профилактике любых инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
- тяжелые аллергические реакции на препараты из группы хинолонов;
- гиперчувствительностьк фторхинолонам;
- гемолитическая анемия;
- непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
- возраст до 18 лет;
- кормление грудью;
- беременность.
C осторожностью назначается при атеросклерозе сосудов мозга, эпилептическом синдроме, нарушении мозгового кровообращения, почечно-печеночной недостаточности.
- депрессия, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница, судороги, чувство беспокойства, раздражительность, кошмарные сновидения, галлюцинации, расстройства зрения;
- тошнота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, вздутие живота, псевдомембранозный колит, повышение трансаминаз в крови, гепатит, холестатическая желтуха;
- дизурические рвсстройства, кристаллурия, гломерулонефрит;
- кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, бронхоспазм;
- лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;
- миалгии, тендинит, артропатии;
- тахикардия, удлинение интервала Q-T.
Абактал принимается внутрь во время еды. Средняя СД — 800 мг, МД — 1200 мг.
Принимают по 400 мг дважды в сутки, с интервалом между приемами 12 часов.
При инфекциях мочеполовой системы (например, цистите) возможен прием 400 мг 1 раз в сутки.
При неосложненной гонорее принимают 800 мг однократно.
При нарушении функции печени отмечается замедление выведения Абактала, поэтому суточная доза 400 мг раз в сутки или раз вдвое суток. В снижении дозы при нарушении функции почек нет необходимости.
Содержимое ампулы растворяют в 250мл раствора глюкозы. Полученный раствор вводят в/в капельно очень медленно. При тяжелом течении инфекционных заболеваний однократно вводится 800 мг, с переходом на 400 мг каждые 12 часов. При неосложненных заболеваниях — 400 мг дважды в сутки. Если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин при нарушении функции почек, рекомендуется дозу уменьшить вдвое. При сопутствующих заболеваниях печени назначается 8 мг/кг веса. При желтухе эту дозу вводят раз в сутки, при асците – раз в 36 часов, а при сочетании асцита и желтухи — раз вдвое суток. После курса инфузий при положительной динамике и необходимости продолжения терапии, можно перейти на лечение в форме таблеток.
Проявляется симптомами: рвота, тошнота, психомоторное возбуждение, потеря сознания и судороги.
Лечение симптоматическое на фоне достаточного поступления жидкости.
В отношении грамотрицательных аэробов пефлоксацин совместно с аминогликозидами имеют синергическое действие, поэтому следует уменьшить дозу аминогликозидов. Синергический и суммарный эффект наблюдаются при совместном назначении этого препарата с бета-лактамными антибиотиками, Рифампицином и Фосфомицином.
Снижает метаболизм НПВП, теофиллина и кофеина — это может привести к увеличению концентрации их в крови и ЦНС.
Снижает протромбиновый индекс, в связи с чем у больных, вынужденных принимать пероральные антикоагулянты, нужно контролировать свертываемость крови.
Циметидин увеличивает T1/2 препарата, и снижает общий клиренс. Антациды на основе алюминия, магния, а также железо и цинксодержащие препараты замедляют всасывание, поэтому прием этих лекарственных средств нужно разнести по времени.
Совместное назначение хинолонов и Циклоспорина вызывает повышение креатинина в крови, а примение Пефлоксацина в комбинации с метронидазолом возможно.
При одновременном назначении Тетрациклина или хлорамфеникола с Абакталом наблюдается антагонизм.
Применение этого препарата с ГКС повышает риск развития тендинита и повреждения ахиллового сухожилия. Раствор для инфузий нельзя разбавлять физ. раствором.
При температуре не более 250 С.
Пелокс-400, Пефлоксацина мезилат, Пефлоксацин-АКОС, Пефлацин, Юникпеф. Эти аналоги Абактала имеют одно действующее вещество.
Фторхинолоны — высокоэффективные ЛС, которые действуют также на внутриклеточно расположенных микроорганизмов. Абактал в органах и тканях создает концентрацию в 2–7 раз превышающую концентрацию в крови. Длительный период выведения позволяет их назначать 2 раза в сутки.
Анализируя отзывы об Абактале, можно сделать вывод об их эффективности при пиелонефритах, простатитах, гайморитах и гинекологических заболеваниях. Это относительно малотоксичный препарат, однако могут возникать побочные явления при их приеме.
Так, встречаются отзывы о появлении головной боли, тревоги, бессонницы, раздражительности и даже галлюцинаций. У 3–6% больных возникают изжога, тошнота, боли в животе. Повышение уровня трансаминаз, которое свидетельствует о нарушении функции печени, нормализуется после отмены препарата. У пожилых людей появлялись тендиниты, тендовагиниты и боли в суставах.
Найти таблетки Абактал, цена на которые разнится в аптеках Москвы, можно воспользовавшись сайтом Федеральной справочной службы. Стоимость таблеток 400 мг №10 колеблется от 250 до 350 руб.
источник
В основе механизма антибактериального действия препарата лежит подавление репликации дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).
Пефлоксацин ингибирует репликацию ДНК бактерий путем подавления топоизомеразы II (ДНК-гиразы), ответственной за расщепление цепей ДНК. ДНК-гираза катализирует суперспирализацию отрицательных сверхвитков таким образом, чтобы ковалентно замкнутые кольцевые молекулы хромосомной и плазмидной ДНК могли разместиться внутри бактериальной клетки. Было высказано предположение, что, пефлоксацин, как и другие хинолоны, может специфически связываться с комплексом, образованным ДНК и ДНК-гиразой, а не только с ДНК-гиразой. Хинолоны также ингибируют топоизомеразу IV, которая структурно схожа с ДНК- гиразой.
Однако все еще остается неясным, способствует ли это антибактериальному эффекту хинолонов.
Пределы чувствительности
Микроорганизмы считаются чувствительными к пефлоксацину при значении МПК90 ≤ 2 мкг/мл, умеренно чувствительными, если МПК90 > 2, но ≤ 4 мкг/мл и резистентными при МПК > 4,0 мкг/мл.
Распространенность приобретенной резистентности среди штаммов бактерий может варьировать в зависимости от географической зоны и времени, поэтому желательно получение местной информации об устойчивости бактерий, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом эксперта, если местная распространенность резистентных штаммов такова, что польза от использования препарата, по крайней мере, при нескольких видах инфекций, сомнительна.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к пефлоксацину
Грамположительные аэробы
Метициллин-чувствительный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Bordetella pertussis
Campylobacter
Haemophilus influenzae
Legionella
Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)
Morganella morganii
Neisseria
Pasteurella
Proteus vulgaris
Salmonella
Shigella
Vibrio
Yersinia
Анаэробы
Propionibacterium acnes
Другие
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumonia
Микроорганизмы с умеренной чувствительностью
(приобретенная резистентность > 10 %)
Грамположительные аэробы
Метициллин-резистентный Staphylococcus
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter (особенно Acinetobacter baumannii)
Citrobacter freundii
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella
Proteus mirabilis
Providencia
Pseudomonas aeruginosa
Serratia
Резистентные микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Энтерококки
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Анаэробы
за исключением Mobiluncus и Propionibacterium acnes
Другие
Микобактерии
Ureaplasma urealyticum
Фармакокинетика
Абсорбция и концентрации в плазме
Фармакокинетика пефлоксацина при в/в введении схожа с таковой при приеме внутрь.
При многократном введении пефлоксацина в дозе 400 мг один или два раза в сутки здоровым добровольцам максимальная концентрация в сыворотке составляла 5,8 мкг/мл сразу после инфузии, а минимальная — 1,49 мкг/мл спустя 12 часов после инфузии. После введения десятой дозы средние максимальная и минимальная концентрация составляли 9,55 мкг/мл и 4,22 мкг/мл соответственно.
Распределение
С белками плазмы связывается 20-30% пефлоксацина. После приема разовой дозы 400 мг объем распределения составляет 1,7 л/кг.
Пефлоксацин быстро распределяется в тканях и жидкостях организма после внутривенного введения.
Метаболизм
Пефлоксацин подвергается печеночному метаболизму с образованием двух главных метаболитов: N-диметил-пефлоксацина и пефлоксацйн-N-оксида. Только первый обладает антибактериальной активностью.
Выведение
Почками в виде неизмененного пефлоксацина и его двух главных метаболитов выводится 59% принятой дозы. В целом, 60% дозы выводится с мочой и 40% — с калом. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. С желчью выводится 20-30% пефлоксацина и его метаболитов. Период полувыведения после приема разовой дозы составляет 10,5 часов.
При многократном приеме период полувыведения увеличивается до 12,3 часов.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию пефлоксацина в сыворотке; период полувыведения препарата не зависит от степени недостаточности. Пефлоксацин слабо выводится с помощью диализа.
У пациентов с заболеваниями печени клиренс пефлоксацина из плазмы значительно снижается и, следовательно, увеличивается период полувыведения. В моче обнаруживается большее количество неизмененного пефлоксацина.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек и печени наблюдали небольшое увеличение максимальной концентрации в сыворотке и площади под кривой зависимости плазменной концентрации от времени, а также снижение клиренса пефлоксацина.
Препарат показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к пефлоксацину микроорганизмами:
— инфекции мочевых путей (включая простатит);
— инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение муковисцидоза, нозокомиальная пневмония);
— оториноларингологические инфекции (хронический синусит, злокачественный наружный отит);
— инфекции поджелудочной железы и гепатобилиарной системы;
— тяжелые бактериальные желудочно-кишечные инфекции;
— носительство сальмонелл;
— инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами);
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, резистентными к антистафилококковому пенициллину;
— септицемия и эндокардит;
— менингит (если возбудитель чувствителен только к пефлоксацину);
— гонорея;
— профилактика инфекций при проведении хирургических операций.
Пефлоксацин эффективен при лечении инфекций либо в качестве монотерапии, либо в сочетании с другими антибиотиками. Он также эффективен при лечении и профилактике инфекций у больных с иммунодефицитом.
Препарат предназначен только для стационарного лечения и должен вводиться специалистами здравоохранения.
Абактал применяется в виде медленной одночасовой внутривенной инфузии в дозе 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы (400 мг) разводится в 250 мл 5% раствором глюкозы.
Абактал нельзя разводить раствором хлорида натрия или раствором, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения эффективных концентраций в крови лечение начинается с ударной дозы 800 мг.
Для профилактики инфекций при хирургических операциях рекомендуется введение от 400 до 800 мг пефлоксацина за час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Особые группы пациентов
Пожилые
Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу. В первый день лечения рекомендуется назначить ударную дозу 400 мг два раза в сутки, после чего перейти на 200 мг два раза в сутки.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется.
Пефлоксацин не выводится посредством гемодиализа, поэтому в конце процедуры диализа введение дополнительной дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Пациентам с нарушениями функции печени вводят 8 мг/кг массы тела в течение часа внутривенно капельно:
— один раз в сутки (при желтухе),
— каждые 36 часов (при асците),
— каждые 48 часов (при желтухе и асците).
Дети
Абактал противопоказан для лечения детей и подростков младше 18 лет.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени необходимо соответствующим образом снизить дозу препарата.
Светочувствительность
Пефлоксацин может вызвать реакции светочувствительности. Пациентов необходимо предупреждать о том, что им необходимо избегать воздействия солнечного или УФ света в период лечения и еще в течение 4 суток после прекращения лечения. В противном случае рекомендуется использовать защищающую от солнца одежду либо солнцезащитный крем (с высоким коэффициентом УФ защиты).
| Скелетно-мышечная система Может развиться тендинит, способный привести к разрыву сухожилия, в частности ахиллова сухожилия, что чаще наблюдается у пожилых пациентов. Такой тендинит, иногда двусторонний, может возникнуть в течение 48 часов после начала терапии, а также в течение нескольких месяцев после отмены препарата. К развитию разрыва сухожилий может предрасполагать длительная терапия кортикостероидами. Для снижения риска развития тендинопатии рекомендуется: Риск разрыва сухожилий возрастает в случаях, когда лежачий больной начинает снова ходить. После того как начато лечение пефлоксацином, рекомендуется уделять особое внимание возникновению боли или отечности в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов высокого риска. При появлении указанных симптомов прием пефлоксацина необходимо прекратить, обеспечить покой пораженному сухожилию и использовать подходящий бандаж или иммобилизирующую повязку, даже если поражение является односторонним. В таких случаях необходима консультация специалиста. |
У пациентов с миастенией гравис пефлоксацин следует применять с осторожностью.
Нервная система
У пациентов с судорогами в анамнезе или наличием факторов риска развития судорог пефлоксацин следует применять с осторожностью.
У пациентов, принимающих фторхинолоновые препараты, включая пефлоксацин, наблюдалось возникновение сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может возникать довольно быстро. Если у пациента возникают симптомы нейропатии, во избежание необратимых нарушений применение пефлоксацина должно быть прекращено.
У пожилых пациентов, пациентов со снижением перфузии головного мозга, изменениями в структурах головного мозга или инсультом пефлоксацин необходимо применять с осторожностью.
Пищеварительная система
Диарея, особенно тяжелая затяжная и/или с кровью, возникающая в течение или после терапии Абакталом (даже в течение нескольких недель после ее окончания) может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (CDAD). CDAD может проявляться как в легкой, так и в тяжелой, угрожающей жизни форме; наиболее тяжелой формой при этом является псевдомембранозный колит. Поэтому при развитии тяжелой диареи во время или после терапии Абакталом важно помнить о возможности такого заболевания. При подозрении или подтверждении CDAD, Абактал следует немедленно отменить и безотлагательно назначить необходимое лечение. В данной клинической ситуации препараты, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны.
Нарушения со стороны сердца
Некоторые другие препараты из класса фторхинолонов способны вызывать удлинение интервала QT.
Гиперчувствительность
При применении пефлоксацина могут возникать реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, которые могут иметь угрожающий жизни характер. При возникновении подобных реакций пефлоксацин необходимо отменить и начать необходимое лечение.
Патологическое изменение содержания глюкозы в крови
При применении пефлоксацина, как и при применении любых других хинолонов, может наблюдаться патологическое изменение содержания глюкозы в крови. При применении препаратов хинолонового ряда может наблюдаться гипогликемия, чаще у пациентов, страдающих сахарным диабетом и получающих пероральные гипогликемические препараты (например, глибенкламид) или инсулин, в связи с чем им рекомендуется осуществлять тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, получавших лечение фторхинолоновыми препаратами, наблюдались гемолитические реакции. Несмотря на то, что случаи гемолиза при применении пефлоксацина не наблюдались, у данных пациентов следует избегать применения этого антибиотика и по возможности использовать другие подходящие препараты. Если все же требуется назначение данного препарата, необходимо внимательно следить за возникновением любых признаков гемолиза.
Устойчивость
Как и при применении других антибактериальных препаратов, применение пефлоксацина, особенно длительное, может вызывать чрезмерный рост нечувствительных к данному препарату микроорганизмов. Поэтому во время терапии препаратом важно постоянно наблюдать за состоянием пациента. Если во время лечения развивается вторичная инфекция, должны быть предприняты соответствующие меры по ее лечению.
Влияние на результаты лабораторных анализов
У пациентов, принимающих пефлоксацин, могут наблюдаться ложноположительные результаты тестов на содержание опиатов в моче. В таких случаях для подтверждения положительных результатов скрининга на содержание опиатов может потребоваться проведение более специфичных тестов.
Пефлоксацин не влияет на результаты теста определения количества глюкозы в моче.
Нарушения зрения
Если нарушается зрение или наблюдается какое-либо воздействие на глаза, необходимо незамедлительно обратиться к окулисту.
Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости для поддержания надлежащего водного баланса и предотвращения кристаллурии.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с порфирией.
Препарат содержит бензиловый спирт в количестве 9 мг/мл. Препарат нельзя применять для лечения недоношенных и новорожденных детей. У детей до трех лет он может вызвать токсические и анафилактоидные реакции.
Препарат содержит метабисульфит натрия (Е223) в количестве 0,5 мг/мл. Он может редко вызывать тяжелые реакции повышенной чувствительности и бронхоспазм.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/доза и поэтому считается не содержащим натрия.
Данные о частоте побочных эффектов получены из клинических исследований (включая литературные сообщения). Наиболее частыми побочными явлениями, наблюдаемыми при применении пефлоксацина, были бессонница, боль в желудке, тошнота, рвота, крапивница, артралгия и миалгия. Наиболее серьезными явлениями были: панцитопения, анафилактический шок, судороги, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, обострение миастении гравис, разрывы сухожилий и острая почечная недостаточность.
Частота приведенных ниже побочных реакций определена следующим образом: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100,
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, овальные, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| пефлоксацина мезилата дигидрат | 558.5 мг, |
| что соответствует содержанию пефлоксацина | 400 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79.5 мг, крахмал кукурузный — 32 мг, повидон — 32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 32 мг, тальк — 27 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 7 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 13.166 мг, титана диоксид — 2.09 мг, тальк — 854 мкг, макрогол 400 — 1.79 мг, воск карнаубский — 100 мкг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, ингибируя репликацию ДНК бактерий на уровне ДНК-гиразы.
Абактал активен в отношении Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительные штаммы Proteus spp., Сitrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae.
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.
К препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.
После приема внутрь пефлоксацин хорошо абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-1.5 ч после приема. Биодоступность – около 100%.
Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%. V d — 1.7 л/кг. Пефлоксацин быстро проникает в ткани, органы и жидкие среды организма (клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, желчный пузырь, предстательная железа, слюна, мокрота). Концентрация пефлоксацина в перечисленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови.
Биотрансформируется в печени. T 1/2 составляет примерно 10.5 ч. При нормальной функции печени и почек примерно половина введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 48 ч. Около 20-30% пефлоксацина выводится с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и T 1/2 не изменяются.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а T 1/2 соответственно увеличивается.
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции почек и мочевыводящих путей;
— инфекции органов малого таза (в т.ч. аднексит, простатит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей;
— инфекции ЛОР-органов (в т.ч. хронический синусит, тяжелый наружный отит);
— тяжелые бактериальные инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, брюшной тиф);
— инфекции печени и желчевыводящих путей;
— инфекции брюшной полости (интраабдоминальные абсцессы, перитонит);
— инфекции костей, суставов и соединительной ткани (в т.ч. остеомиелит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. вызванные стафилококком, устойчивым к пенициллину);
Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами.
Препарат эффективен при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Средняя доза при приеме внутрь составляет 800 мг/сут. Препарат назначают по 400 мг (1 таб.) 2 раза/сут, каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 1.2 г.
При лечении некоторых инфекций мочеполовой системы возможно назначение Абактала в дозе 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут утром или вечером.
Для лечения неосложненной гонореи у мужчин и женщин назначают препарат однократно в дозе 800 мг.
При выраженной печеночной недостаточности рекомендуется назначать препарат в дозе 400 мг/сут (каждые 24-48 ч).
Таблетки следует принимать во время еды во избежание нарушений со стороны ЖКТ.
В/в препарат назначают в виде инфузии в дозе 400 мг каждые 12 ч; продолжительность инфузии — 1 ч. Предварительно содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют 250 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы). Абактал нельзя разбавлять раствором натрия хлорида или любым растворителем, содержащим ионы хлора.
Для более быстрого достижения терапевтических концентраций допускается введение в первой дозе 800 мг. Максимальная суточная доза — 1.2 г.
Для профилактики инфекционных осложнений в хирургии рекомендуют в/в введение препарата в дозе 400-800 мг за 1 ч до проведения операции.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.
У пациентов пожилого возраста особенно с сопутствующими нарушениями функции почек следует снизить дозу как при приеме внутрь, так и при в/в введении.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диспепсия, диарея, тошнота, изменение вкуса, рвота, преходящее повышение активности печеночных ферментов, ЩФ и уровня билирубина; очень редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головная боль, беспокойство, головокружение, состояние повышенного психического возбуждения, депрессия, бессонница, нарушения зрения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор; редко — судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия; редко — гематурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, тендинит; в очень редких случаях — разрыв ахиллова сухожилия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи; редко — бронхоспазм, фотосенсибилизация.
Прочие: транзиторные изменения картины периферической крови.
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к хинолонам.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях со стороны ЦНС (в т.ч. эпилептический синдром неустановленной этиологии), сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Абактал противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью назначают препарат при сочетанной почечно-печеночной недостаточности, при печеночной недостаточности тяжелой степени.
Для пациентов с заболеваниями печени разовая доза для в/в капельного введения составляет 8 мг/кг массы тела; продолжительность инфузии — 1 ч. Частота проведения инфузий составляет у пациентов с желтухой 1 раз в 24 ч; у пациентов с асцитом — 1 раз в 36 ч; у пациентов с желтухой и асцитом — 1 раз в 48 ч.
Раствор для инъекций применяют только в условиях стационара.
Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Абакталом следует избегать УФ-облучения и попадания прямых солнечных лучей в течение 6 суток после прекращения терапии.
При появлении аллергической реакции или изменений со стороны ЦНС, а также при подозрении на тендинит следует немедленно отменить препарат.
Факторы риска по развитию тендинитов на фоне терапии фторхинолонами включают: возраст старше 60 лет, почечная недостаточность, проведение диализа, сопутствующая терапия ГКС, дислипидемия. Пациент должен быть предупрежден о необходимости отменить препарат при появлении начальных признаков тендинита, исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться к врачу.
Могут наблюдаться ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (с использованием сульфата меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.
Препарат можно применять в комбинации с бета-лактамными антибиотиками, метронидазолом, ванкомицином и рифампицином.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении пефлоксацина и изониазида.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне применения Абактала следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение; в тяжелых случаях — потеря сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Необходимо обеспечить медицинский контроль состояния пациента, достаточное поступление жидкости в организм больного; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.
Абсорбция пефлоксацина замедляется при одновременном приеме с антацидами, содержащими алюминия гидроксид и магния гидроксид (интервал между приемами должен составлять не менее 2 ч).
Одновременный прием Абактала с циметидином и ранитидином приводит к увеличению T 1/2 пефлоксацина.
Пефлоксацин снижает метаболизм теофиллина и НПВС в печени, что приводит к повышению их концентрации в плазме крови и ЦНС.
При одновременном применении Абактала и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.
При совместном применении фторхинолонов и циклоспорина возможно повышение концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови.
Комбинация пефлоксацина с тетрациклинами и хлорамфениколом обладает антагонистическим действием.
Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
источник
- ATX классификация: J01MA03 Пефлоксацин
- Мнн или группировочное наименование: —
- Фармакологическая группа: J01G — ФТОРХИНОЛОНЫ
- Производитель: LEK
- Владелец лицензии: SANDOZ GROUP
- Страна: Неизвестно
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 400 мг/5мл
Раствор 5 мл (1 ампула) содержит
активное вещество: пефлоксацин 400.00 мг (эквивалентно пефлоксацина метансульфоната дигидрата 515.26 мг)
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, спирт бензиловый, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций
Прозрачный раствор от желтоватого до желтого цвета или от зеленоватого до зеленого цвета, свободный от видимых механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Пефлоксацин
Фармакологические свойства
После внутривенного введения 400 мг пефлоксацин почти полностью всасывается. Максимальная концентрация (4 мкг/мл) в плазме крови определяется спустя 1,5 часа после внутривенного введения.
При применении 400 мг пефлоксацина однократно или 2 раза в сутки максимальная концентрация составила 5,8 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 1,49 мкг/мл после 12 ч после внутривенного введения. После десятой дозы средняя концентрация составила 9,55 мкг/мл сразу после внутривенного введения и остаточная концентрация пефлоксацина составила 4,22 мкг/мл.
Степень связывания с белками плазмы составляет 20-30%. Объем распределения составляет 1,7 л/кг после однократного приема внутрь 400 мг пефлоксацина. Пефлоксацин хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Пефлоксацин метаболизируется в печени образуя два основных метаболита N-диметилпефлоксацин и пефлоксацин-N-оксид. Только метаболит N-диметил-пефлоксацин обладает антибактериальной активностью, которая сопоставима с активностью пефлоксацина. Концентрация этого метаболита в плазме крови достаточно низкая и составляет 2-3% от концентрации пефлоксацина.
Выводится в неизмененном виде, образуя два основных метаболита которые составляют 59% от принятой дозы. 60% препарата Абактал выводится с мочой и 40% выводится с калом.
Метаболиты выводятся в соотношении 20% от введенной дозы для N-диметил-пефлоксацина и в соотношении 16,2% от введенной дозы для пефлоксацин-N-оксида. Пефлоксацин и его метаболиты выводятся в течение 48 часов. Выведение с желчью пефлоксацина заключается в экскреции в неизмененном виде, в виде глюкоро-конъюгированных производных и N-оксидного производного. Около 20- 30% пефлоксацина и его метаболитов выводится с желчью.
Период полувыведения составляет 10,5 часов при однократной дозе и 12,3 часов при многократных дозах.
При нарушении функции почек плазменная концентрация пефлоксацина и период полувыведения не изменяются. Пефлоксацин плохо выводится при гемодиализе.
При нарушении функции печени плазменный клиренс пефлоксацина значительно снижается, а период полувыведения соответственно увеличивается. Значительная часть неизмененного пефлоксацина выводится с мочой.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функции почек и печени, по сравнению с молодыми пациентами, плазменный клиренс пефлоксацина снижается, и плазменная концентрация пефлоксацина и кривая зависимости «концентрация-время» незначительно увеличивается.
Фармакодинамика
Абактал является синтетическим противомикробным препаратом из группы фторхинолонов. Механизм действия заключается в подавлении репликации ДНК бактерий, ингибируя фермент ДНК-гиразу, также в нарушении репликации А-субъединицы рибонуклеиновой кислоты и синтеза белков бактериальной клеткой. В отношении грамотрицательных штаммов эффективно действует как на делящиеся клетки, так и на клетки в стадии покоя, в случае грамположительных штаммов действует только на клетки, находящиеся в процессе митотического деления. Оказывает бактерицидное действие и обладает широким спектром действия.
Чувствительные микроорганизмы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-положительный Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.
Умеренно чувствительные микроорганизмы: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.
Устойчивые микроорганизмы: грамотрицательные анаэробы, спирохеты, Mycobacterium tuberculosis.
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к пефлоксацину:
- инфекции мочевыводящих путей, включая простатит
- инфекции дыхательных путей (обострение хронического бронхита, обострение цистофиброза, нозокомиальная пневмония)
- инфекции ЛОР-органов (хронический синусит, тяжелый наружный отит)
- инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей
- тяжелые бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта
- сальмонеллоносительство
- инфекции костей и суставов (остеомиелит, вызванный грамотрицательными микроорганизмами)
- инфекции кожи и мягких тканей, вызванные стафилококками, устойчивыми к пенициллину
- септицемия
- эндокардит
- менингит (вызванный микроорганизмами, чувствительными только к пефлоксацину)
- гонорея
— для профилактики послеоперационных инфекций. Применяется в качестве монотерапии или в виде сочетанной терапии с другими антибактериальными средствами, также при профилактике инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Способ применения и дозы
Абактал назначают в виде медленной 1-часовой внутривенной инфузии по 400 мг каждые 12 часов. Содержимое одной ампулы 5 мл (400 мг) разводят в 250 мл 5% раствора глюкозы. Абактал нельзя разводить раствором натрия хлорида или любым другим раствором, содержащим ионы хлора. Для быстрого достижения эффективной концентрации в крови в начале лечения можно ввести ударную дозу 800 мг. Для профилактики инфекций в хирургии рекомендуется ввести 400-800 мг препарата Абактал за один час до операции.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Продолжительность лечения зависит от вида и тяжести инфекции.
Для пациентов пожилого возраста следует снизить дозу. В первый день назначают по 400 мг два раза в сутки, в последующие дни по 200 мг два раза в сутки.
При недостаточности функции почек коррекция дозы не требуется. Пефлоксацин не выводится при диализе, поэтому коррекция дозы не требуется.
При недостаточности функции печени выведение пефлоксацина замедлено. Пациентам с недостаточностью функции печени назначают 8 мг на кг массы тела, препарат Абактал вводится в виде медленной 1-часовой инфузии. Частота проведения инфузий составляет:
— у пациентов с желтухой (1 раз в 24 часа)
— у пациентов с асцитом (1 раз в 36 часов)
— у пациентов с желтухой и асцитом (1 раз в 48 часов).
Побочные действия
- бессонница
- гастралгия, тошнота, рвота
- потеря аппетита, изменение вкуса
- миалгия и/или артралгия
- крапивница
- головокружение, головные боли
- диарея
- реакции фоточувствительности
- эозинофилия
- раздражительность, галлюцинации
- острая почечная недостаточность
- транзиторное повышение «печеночных» трансаминаз, щелочной
- спутанность сознания, конвульсии, дезориентация, ночные кошмары
- внутричерепная гипертензия (особенно у пациентов молодого возраста после длительного применения)
- миоклония, парестезия, ухудшение течения миастении (обострение)
- сенсорная или сенсорно моторная периферическая нейропатия
- сосудистая пурпура, экссудативная многоформная эритема
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла
- тендинит, разрыв Ахиллова сухожилия, суставной выпот
- ангионевротический отек, анафилактический шок, в т.ч. угрожающий жизни
- анемия, лейкопения, панцитопения
Противопоказания
- гиперчувствительность к пефлоксацину и другим компонентам препарата, а также к другим хинолонам
- тяжелые аллергические реакции на препарат группы хинолонов в анамнезе
- печеночная недостаточность тяжелой степени
- сочетанная почечно-печеночная недостаточность
- нарушения со стороны ЦНС (в том числе эпилепсия, судорожный синдром неясной этиологии)
- повреждения сухожилий, вызванного хинолонами в анамнезе
- период беременности и лактации (возможно поражение суставов у плода и ребенка)
- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за риска тяжелых артропатий)
Лекарственные взаимодействия
Тетрациклин и хлорамфеникол: при совместном применении с пефлоксацином наблюдается антагонизм.
Кортикостероиды: не следует принимать одновременно с пефлоксацином из-за риска развития тендинита (особенно у пациентов пожилого возраста, с ослабленной функцией почек и у пациентов с дислипидемией).
Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме пефлоксацина с изониазидом, циклоспорином.
Теофиллин: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови. Это может привести к теофиллинсвязанным побочным действиям, которые, однако, в редких случаях могут приводить к угрозе для жизни или к летальным последствиям. В комбинированной терапии следует тщательно контролировать у пациентов концентрацию теофиллина в сыворотке крови, и, при необходимости, уменьшать дозу теофиллина.
Образование хелатных комплексов: всасывание пефлоксацина значительно снижается при одновременном применении с препаратами солей железа или антацидов, содержащих магний или алюминий, или диданозина (только препараты диданозина с алюминий или магния содержащими буферами). Поэтому рекомендуется принимать препарат Абактал за 2 часа до или через 4-6 часов после приема этих препаратов.
Случаи взаимодействия с кальций карбонатом не отмечались.
С осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические, антидепрессивные, макролиды и антипсихотические препараты).
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение с пефлоксацином приводит к повышению антикоагулянтного действия варфарина.
Отмечались случаи повышения активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибактериальные средства, в том числе фторхинолоны. Риск зависит от наличия инфекции, возраста и общего состояния здоровья пациента, поэтому трудно оценить важность влияние фторхинолонов на удлинение протромбинового времени, выраженного как международное нормализованное отношение (МНО). Поэтому следует немедленно начать регулярный мониторинг МНО. Характерна фармацевтическая несовместимость с гепарином.
Особые указания
Вследствие возможного появления реакции фоточувствительности в период лечения препаратом Абактал необходимо избегать ультрафиолетового излучения. При появлении каких-либо изменений на коже лечение следует прекратить. Следует избегать прямых солнечных лучей во время и в течение 4 суток после прекращения применения пефлоксацина.
Следует избегать тяжелых физических нагрузок.
Тендинит может привести к разрывам сухожилия, особенно ахиллова сухожилия, и чаще встречается у пожилых пациентов. Тендинит, иногда двусторонний, может возникать в течение 48 часов после начала лечения и даже через несколько месяцев после прекращения лечения. Риск возникновения разрыва сухожилия повышается у пациентов на длительном лечении кортикостероидами.
Чтобы снизить риск тендинопатией, рекомендуется:
- применять пефлоксацин у пожилых пациентов после тщательной оценки соотношения риск/польза. Риск можно уменьшить применяя половину дозы.
- избегать применение пефлоксацина у пациентов с тендинитом в анамнезе и которым назначались кортикостероиды, а также у пациентов, которые подвергались воздействию чрезмерной физической нагрузки.
Риск разрыва сухожилия повышается, когда пациент снова начинает ходить после того, как был прикован к постели в течение длительного времени в связи с болезнью.
Рекомендуется сразу после начала применения пефлоксацина проверить возможное наличие боли или отека в области ахиллова сухожилия, особенно у пациентов с повышенным риском. При подтверждении таких симптомов необходимо прекратить применение пефлоксацина и убедиться, что у пациента сухожилия иммобилизованы соответствующим образом, чтобы снизить давление на лодыжку или пятку, даже если повреждение является односторонним. Рекомендуется обратиться к врачу.
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией, порфирией.
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или с факторами, которые могут вызвать судороги.
Отмечались случаи сенсорной или сенсорно-моторной периферической невропатии у пациентов, которые получали фторхинолоны, включая пефлоксацин. В случае возникновении симптомов нейропатии, применение пефлоксацина следует прекратить, чтобы предотвратить необратимые повреждения.
Пефлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов в случае пониженной перфузии головного мозга, изменений в структуре головного мозга, пациентам, имеющим в анамнезе инсульт.
Диарея, особенно тяжелая, постоянная и / или с кровью, которая возникает (или даже нескольких недель после лечения) во время или после применения пефлоксацина, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile. Тяжесть этого заболевания может варьироваться от легкой до угрожающей жизни, и самая тяжелая ее форма является псевдомембранозный колит. Поэтому важно, чтобы у пациентов, с тяжелой диареей во время или после лечения пефлоксацином, возможность такого диагноза должны быть рассмотрены. При подозрении или подтверждении этого заболевания, применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и незамедлительно начато поддерживающее лечение. Лекарственные средства, которые ингибируют перистальтику, противопоказаны в этой ситуации.
Не рекомендуется употреблять алкоголь в период лечения. Нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.
С осторожностью у пациентов с дисбалансом электролитов, врожденным синдромом удлиненного интервала QT, сердечными заболеваниями (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), лицам пожилого возраста и при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT.
Применение некоторых антибактериальных средств из класса фторхинолонов может приводить к удлинению QT интервала.
Случаи гиперчувствительности и аллергические реакции, включая анафилактические реакции, которые могут быть опасными для жизни, могут возникать во время применения пефлоксацина. В таких случаях применение пефлоксацина должно быть немедленно прекращено и назначено необходимое лечение.
Как в случаи с другими антибактериальными средствами, при применении пефлоксацина может изменяться уровень сахара в крови. Случаи гипогликемии наблюдались, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующие пероральные противодиабетические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови в этих пациентов.
Глюкоза—6-фосфат-дегидрогеназы
Отмечались случаи гемолитической реакции при применении фторхинолонов у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Несмотря на то, что не было зарегистрировано ни одного случая гемолиза при применении пефлоксацина, рекомендуется избегать использования его применение у этих пациентов, прибегая к альтернативным методом лечения, если она доступна. Однако, если использование пефлоксацина является абсолютно необходимым, потенциал возникновение гемолиза следует тщательно контролировать.
Как в случаи с другими антибактериальными средствами, применение пефлоксацина, особенно при длительном использовании, может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов. Поэтому важно регулярно контролировать состояние пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, необходимые лечебные меры должны быть предприняты.
Результаты лабораторных тестов
Возможна ложноположительная реакция при определении опиатов в моче, поэтому следует использовать более чувствительные методы анализа.
Возможна ложноположительная реакция при определении глюкозы в моче методом восстановления меди (сульфат меди), поэтому следует использовать ферментативные методы анализа.
Пефлоксацин не влияет на определении наличия глюкозурии.
Пероральное применение в дозах, превышающих терапевтические, приводит к нарушению сперматогенеза у животных. Данных у людей нет.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Могут быть случаи неврологического нарушения. В таких случаях необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, спутанность сознания, психическое возбуждение, в тяжелых случаях потеря сознания, судороги.
Лечение: если прием препарата произошел недавно, рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля.
Пациент должен находиться под медицинским контролем. Необходимо обеспечить достаточное поступление жидкости в организм. Лечение симптоматическое. Гемодиализ не является эффективным методом удаления производных хинолона из организма.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл раствора в ампулы из прозрачного бесцветного стекла с красной точкой и кольцом красного цвета выше горлышка.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения
Лек Фармасьютикалс д.д., Словения
Verovskova 57, Ljubljana, Slovenia
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан
Республика Казахстан, 050051, г. Алматы, ул. Луганского, 96, Бизнес-Центр «Керуен», Тел +7 (727) 2581048 Факс: +7 (727) 2581047,
8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану
Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?
Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?
Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?
Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине
источник